Arale

Description pour Aralen

Aralen Chloroquine Phosphate USP est un composé de 4-aminoquinoline pour l'administration orale. Il s'agit d'une dégustation amère blanche sans odor la substance cristalline librement soluble dans l'eau.

Aralen est un médicament antipalulier et amebicide.

Chimiquement, il s'agit du 7-chloro-4 - [[4- (diéthylamino) -1-méthylbutyl] amino] quinoline phosphate (1: 2) et a la formule structurelle suivante:

Chaque comprimé contient 500 mg de phosphate de chloroquine USP équivalent à 300 mg de base de chloroquine.

Ingrédients inactifs: Dioxyde de silicium colloïdal à cire carnauba Dibasique phosphate de calcium hydroxypropyl méthylcellulose magnésium stearate microcristallin cellulose polyéthylène glycol polysorbate 80 dioxyde d'amidon d'amidon de sodium prégelatiné.

Utilisations pour Aralen

Aralen est indiqué pour le traitement suppressif et pour les attaques aiguës de paludisme en raison de A. Vivax P.Malariae P. Oval et des souches sensibles de A. falciparum . Le médicament est également indiqué pour le traitement de l'amibiase extra-intestinale.

Aralen n'empêche pas les rechutes chez les patients atteints de paludisme Vivax ou malariae car il n'est pas efficace contre les formes exoérythrocytaires du parasite et ne précèdera pas l'infection à Vivax ou PALADIAE lorsqu'elle est administrée sous forme de prophylactique. Il est très efficace en tant qu'agent suppressif chez les patients atteints de paludisme Vivax ou de malariae pour mettre fin aux attaques aiguës et allonger considérablement l'intervalle entre le traitement et la rechute. Chez les patients atteints de paludisme falciparum, il abolit l'attaque aiguë et les effets se guérison complète de l'infection à moins qu'une souche résistante de A. falciparum .

Dosage pour Aralen

Le dosage du phosphate de chloroquine est souvent exprimé en termes de base de chloroquine équivalente. Chaque comprimé de 500 mg d'Aalen contient l'équivalent de 300 mg de base de chloroquine. Chez les nourrissons et les enfants, le dosage est de préférence calculé par le poids corporel.

Paludisme

Suppression - Dose adulte: 500 mg (= 300 mg de base) exactement le même jour de chaque semaine.

Dose pédiatrique : La dose suppressive hebdomadaire est de 5 mg calculée comme base par kg de poids corporel mais ne doit pas dépasser la dose adulte quel que soit le poids.

Si les circonstances permettent une thérapie suppressive devraient commencer deux semaines avant l'exposition. Cependant, défaillant cela chez l'adulte, une dose initiale de double (chargement) de 1 g (= 600 mg de base) ou chez les enfants de 10 mg de base / kg peut être prise à deux doses divisées à six heures d'intervalle. La thérapie suppressive doit être poursuivie pendant huit semaines après avoir quitté la zone endémique.

Pour le traitement de l'attaque aiguë

Adultes : Une dose initiale de 1 g (= 600 mg de base) suivie de 500 mg supplémentaires (= 300 mg de base) après six à huit heures et d'une dose unique de 500 mg (= 300 mg de base) sur chacun des deux jours consécutifs. Cela représente une dose totale de 2,5 g de phosphate de chloroquine ou de 1,5 g de base en trois jours.

La posologie pour les adultes de faible poids corporel et pour les nourrissons et les enfants doit être déterminée comme suit:

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Première dose : 10 mg de base par kg (mais ne dépassant pas une seule dose de 600 mg de base).

Deuxième dose : (6 heures après la première dose) 5 mg de base par kg (mais ne dépassant pas une seule dose de 300 mg de base).

Troisième dose : (24 heures après la première dose) 5 mg de base par kg.

Quatrième dose : (36 heures après la première dose) 5 mg de base par kg.

Pour la guérison radicale de la thérapie concomitante de Vivax et du paludisme avec un composé de 8-aminoquinoline est nécessaire.

Extraintestinal Amebiasis

Adultes 1 g (600 mg base) daily for two days followed by 500 mg (300 mg base) daily for at least two to three weeks. Traitement is usually combined with an effective intestinal amebicide.

Utilisation gériatrique

Voir PRÉCAUTIONS Utilisation gériatrique .

Comment fourni

Comprimés contenant 500 mg de phosphate de chloroquine USP équivalent à 300 mg de bouteilles de base de chloroquine de 25 ( NDC 0024-0084-01).

Tablette discoïde convexe enrobée de film blanche de ½ pouce de diamètre avec un noyau non enduit imprimé à l'encre noire avec un W stylisé d'un côté et un A77 de l'autre côté.

Dispenser dans un récipient étanche résistant à la lumière telle que définie dans l'USP / NF.

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ]

Fabriqué pour: Sanofi-aventis U.S. LLC Bridgewater NJ 08807 Une société Sanofi. Révisé mars 2013

Effets secondaires for Aralen

Sens spéciaux

Oculaire

La maculopathie et la dégénérescence maculaire ont été signalées et peuvent être irréversibles (voir Avertissements )); Dommages rétiniens irréversibles chez les patients recevant un traitement à long terme ou à haute dose 4-aminoquinoline; perturbations visuelles (flou de la vision et difficulté de concentration ou d'hébergement); nyctalopie; Vision écostomateuse avec des défauts sur le terrain des types d'anneaux péricentraux paracentral et des scotomes typiquement temporels, par ex. Difficulté à lire avec des mots tendant à disparaître en voyant la moitié d'un objet vision et brouillard devant les yeux. Des opacités cornéennes réversibles ont également été signalées.

Auditif

Surdité de type nerveux; Des acouphènes ont réduit l'audition chez les patients atteints de dommages auditifs préexistants.

Système musculo-squelettique

La myopathie ou la neuromyopathie des muscles squelettiques conduisant à une faiblesse progressive et à l'atrophie des groupes musculaires proximaux qui peuvent être associés à de légers changements sensoriels dépression des réflexes tendineux et de la conduction nerveuse anormale ont été notées.

Système gastro-intestinal

L'hépatite a augmenté les enzymes hépatiques anorexie nausées vomissements de diarrhée crampes abdominales.

Peau et appendices

Rapports rares de l'érythème multiforme de Stevens-Johnson syndrome toxique nécrolyse épidermique dermatite exfoliative et événements de type desquamation similaires. Éruptions de peau pléomorphes des changements pigmentaires cutanés et muqueux; éruptions de type lichen planus prurit urticaire réaction anaphylactique / anaphylactoïde, y compris l'œdème angio-œdème; Érythode médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (syndrome de la robe); Photosensibilité et perte de cheveux et blanchiment du pigment de cheveux.

Système hématologique

Rarement pancytopénie anémie aplasique Anémie réversible Agranulocytose thrombocytopénie et neutropénie.

Système nerveux

Séizations convulsives Polyneurite légère et transitoire. Troubles extrapyramidaux aigus (tels que la dystonie de la dyskinésie de la langue Avertissements et Sur-ladosage ). Changements neuropsychiatriques, notamment la psychose, l'agitation du délire d'agitation insomnie Confusion Hallucinations Changements de personnalité et dépression.

Système cardiaque

Le changement d'électrocardiographie rarement hypotension (en particulier l'inversion ou la dépression de l'onde T avec un élargissement du complexe QRS) et une cardiomyopathie.

Interactions médicamenteuses for Aralen

Les antiacides et la kaolin: les antiacides et la kaolin peuvent réduire l'absorption de la chloroquine; Un intervalle d'au moins 4 heures entre l'apport de ces agents et la chloroquine doit être observé.

Cimétidine

Cimétidine can inhibit the metabolism of chloroquine increasing its plasma level. Concomitant use of cimetidine should be avoided.

Ampicilline

Dans une étude de volontaires sains, la chloroquine a considérablement réduit la biodisponibilité de l'ampicilline. Un intervalle d'au moins deux heures entre l'apport de cet agent et la chloroquine doit être observé.

Cyclosporine

Après l'introduction de la chloroquine (forme orale), une augmentation soudaine du taux de cyclosporine sérique a été signalée. Par conséquent, une surveillance étroite du taux de cyclosporine sérique est recommandée et, si nécessaire, la chloroquine doit être interrompue.

Méfloquine

La co-administration de chloroquine et de méfloquine peut augmenter le risque de convulsions.

Effets à long terme de l'utilisation de la phentermine

Les concentrations sanguines de chloroquine et de déététhylchloroquine (le métabolite majeur de la chloroquine qui possède également des propriétés antipaludiques) étaient négativement associées aux titres d'anticorps log. La chloroquine prise à la dose recommandée pour la prophylaxie du paludisme peut réduire la réponse des anticorps à l'immunisation primaire avec vaccin contre la rage diploïde humaine intradermique.

Avertissements for Aralen

Il a été constaté que certaines souches de A. falciparum sont devenus résistants aux composés 4-aminoquinoline (y compris la chloroquine et l'hydroxychloroquine). La résistance à la chloroquine est répandue et à l'heure actuelle est particulièrement importante dans diverses parties du monde, y compris l'Afrique subsaharienne en Asie du Sud-Est le sous-continent indien et sur de grandes parties de l'Amérique du Sud, y compris le bassin amazonien ¹ .

Avant d'utiliser la chloroquine pour la prophylaxie, il convient de déterminer si la chloroquine est appropriée pour une utilisation dans la région pour être visitée par le voyageur. La chloroquine ne doit pas être utilisée pour le traitement de A. falciparum Les infections acquises dans des zones de résistance à la chloroquine ou du paludisme survenant chez les patients où la prophylaxie de la chloroquine a échoué.

Effets secondaires des antibiotiques chez les hommes

Les patients infectés par une souche résistante de plasmodia, comme le montrent le fait que des doses normalement adéquates n'ont pas réussi à prévenir ou à guérir le paludisme ou la parasitémie clinique doivent être traités avec une autre forme de thérapie antipaludique.

La rétinopathie / maculopathie ainsi que la dégénérescence maculaire ont été signalées (voir Effets indésirables ) et des lésions rétiniennes irréversibles ont été observées chez certains patients qui avaient reçu un traitement à long terme ou à dose élevé 4-aminoquinoline. La rétinopathie aurait été liée à la dose. Les facteurs de risque pour le développement de la rétinopathie comprennent la durée de l'âge du traitement des doses quotidiennes et / ou cumulées.

Lorsque une thérapie prolongée avec tout composé antipaludique est envisagée initiale (ligne de base) et les examens ophtalmologiques périodiques (y compris les tests de funduscopique et de champ visuel experts en acuité visuelle) doivent être effectués.

S'il existe une indication (passée ou présente) d'anomalie dans le champ visuel de l'acuité visuelle ou les zones maculaires rétiniennes (telles que les changements pigmentaires de perte de réflexe fovéal) ou tout symptôme visuel (tel que les flashs et les stries) qui ne sont pas entièrement explicables par des difficultés d'accommodement ou des opacités cornales, le médicament doit être discontivé immédiatement et le patient a observé de près pour une éventuelle progression. Les changements rétiniens (et les perturbations visuelles) peuvent progresser même après l'arrêt du traitement.

Des troubles extrapyramidaux aigus peuvent se produire avec la chloroquine (voir Effets indésirables et Sur-ladosage ). Ces effets indésirables se résolvent généralement après l'arrêt du traitement et / ou le traitement symptomatique.

Tous les patients sous traitement à long terme avec cette préparation doivent être remis en question et examinés périodiquement, notamment le test des réflexes du genou et de la cheville pour détecter toute preuve de faiblesse musculaire. Si une faiblesse se produit abandonne le médicament.

Un certain nombre de décès ont été signalés à la suite de l'ingestion accidentelle de chloroquine parfois à des doses relativement faibles (NULL,75 g ou 1 g de phosphate de chloroquine chez un enfant de 3 ans). Les patients doivent être fortement avertis de garder ce médicament hors de portée des enfants car ils sont particulièrement sensibles aux composés 4-aminoquinoline.

L'utilisation d'Aran chez les patients atteints de psoriasis peut précipiter une grave attaque du psoriasis. Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de porphyrie, la condition peut être exacerbée. Le médicament ne doit pas être utilisé dans ces conditions, sauf dans le jugement du médecin, le bénéfice pour le patient l'emporte sur les risques potentiels.

Utilisation pendant la grossesse

La chloroquine étiquetée radioactive a administré par voie intraveineuse à des souris CBA pigmentées enceintes passa rapidement à travers le placenta et s'est accumulée sélectivement dans les structures de mélanine des yeux fœtaux. Il a été conservé dans les tissus oculaires pendant cinq mois après l'élimination du médicament du reste du corps ² . Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées évaluant l'innocuité et l'efficacité de la chloroquine chez les femmes enceintes. L'utilisation de la chloroquine pendant la grossesse doit être évitée, sauf dans la suppression ou le traitement du paludisme lorsque le jugement du médecin l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Références

1. Décès du paludisme suite à une chimioprophylaxie inappropriée sur le paludisme - États-Unis 2001. MMWR Weekly 2001; 50 (28): 597-599.

2. Ullberg s lindquist n g sjostrand s e: accumulation de médicaments choriorétinotoxiques dans l'œil fœtal. Nature 1970; 227: 1257.

Précautions for Aralen

Effets hématologiques / tests de laboratoire

Le nombre complet de cellules sanguines doit être effectué périodiquement si les patients reçoivent un traitement prolongé. Si un trouble sanguin sévère apparaît, ce qui n'est pas attribuable à la maladie sous traitement, l'arrêt du médicament doit être pris en compte.

Le médicament doit être administré avec prudence aux patients ayant une carence en G-6-PD (glucose-6 phosphate déshydrogénase).

Auditif Effects

Chez les patients atteints de dommages auditifs préexistants, la chloroquine doit être administrée avec prudence. En cas de défauts de chloroquine entendant, doit être immédiatement interrompu et le patient observé de près (voir Effets indésirables ).

Effets hépatiques

Étant donné que ce médicament est connu pour se concentrer dans le foie, il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladie hépatique ou d'alcoolisme ou en conjonction avec des médicaments hépatotoxiques connus.

Effets du système nerveux central

Les patients ayant des antécédents d'épilepsie doivent être informés du risque de provocation de chloroquine.

Grossesse

Voir Avertissements Utilisation pendant la grossesse .

Mères qui allaitent

En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons infirmiers de la chloroquine, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte du bénéfice clinique potentiel du médicament à la mère.

L'excrétion de la chloroquine et le principal métabolite dééthylchloroquine dans le lait maternel ont été étudiés chez onze mères en lactation après une seule dose orale de chloroquine (base de 600 mg). La dose quotidienne maximale du médicament que le nourrisson peut recevoir de l'allaitement maternel était d'environ 0,7% de la dose de démarrage maternelle du médicament dans la chimiothérapie du paludisme. Une chimioprophylaxie séparée pour le nourrisson est nécessaire. Voir Posologie et administration .

Usage pédiatrique

Voir Avertissements et Posologie et administration .

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur Aralen n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

Informations sur la surdose pour Aralen

Symptômes

La chloroquine est très rapidement et complètement absorbée après ingestion. Les doses toxiques de chloroquine peuvent être mortelles. Aussi peu que 1 g peut être mortel chez les enfants. Des symptômes toxiques peuvent survenir en quelques minutes. Ceux-ci sont constitués de maux de tête Drowseness Perturbations visuelles nausées et de vomissements de choc cardiovasculaire et de convulsions suivis d'un arrêt respiratoire et cardiaque soudain et précoce. Une hypokaliémie a été observée avec des arythmies en cas d'intoxication. L'électrocardiogramme peut révéler le rythme nodal de l'arrêt auriculaire prolongé le temps de conduction intraventriculaire prolongée et la bradycardie progressive conduisant à la fibrillation ventriculaire et / ou à l'arrestation. Des cas de troubles extrapyramidaux ont également été signalés dans le contexte d'une surdose de chloroquine (voir Avertissements et Effets indésirables ).

Traitement

Traitement is symptomatic et must be prompt with immediate evacuation of the stomach by emesis (at home before transportation to the hospital) or gastric lavage until the stomach is completely emptied. If finely powdered activated charcoal is introduced by stomach tube after lavage et within 30 minutes after ingestion of the antimalarial it may inhibit further intestinal absorption of the drug. To be effective the dose of activated charcoal should be at least five times the estimated dose of chloroquine ingested.

Les convulsions si elles sont présentes doivent être contrôlées avant de tenter le lavage gastrique. Si en raison d'une stimulation cérébrale, l'administration prudente d'un barbiturique ultra à action courte peut être essayée, mais si en raison de l'anoxie, elle doit être corrigée par l'administration d'oxygène et la respiration artificielle. Surveiller l'ECG. En choc d'hypotension, un vasopresseur puissant doit être administré. Remplacez les fluides et les électrolytes au besoin. La compression ou la stimulation cardiaque peut être indiquée pour maintenir la circulation. En raison de l'importance de soutenir l'intubation trachéale de la respiration ou de la trachéotomie suivie d'un lavage gastrique peut également être nécessaire. Des transfusions de dialyse péritonéale et d'échange ont également été suggérées pour réduire le niveau de médicament dans le sang.

Les options d'intervention peuvent impliquer: le diazépam pour les symptômes potentiellement mortels et la sédation épinéphrine pour le traitement de la vasodilatation et du remplacement de la dépression myocardique en potassium par une surveillance étroite des taux sériques de potassium.

Un patient qui survit à la phase aiguë et est asymptomatique doit être étroitement observé pendant au moins six heures. Les liquides peuvent être forcés et un chlorure d'ammonium suffisant (8 g par jour en doses divisés pour les adultes) peut être administré pendant quelques jours pour acidifier l'urine pour aider à promouvoir l'excrétion urinaire en cas de surdosage ou de sensibilité.

Contre-indications pour Aralen

L'utilisation de ce médicament est contre-indiquée en présence de changements de champ rétinien ou visuel attribuable à des composés 4-aminoquinoline ou à toute autre étiologie et chez des patients présentant une hypersensibilité connue aux composés 4-aminoquinoline. Cependant, dans le traitement des attaques aiguës du paludisme causées par des souches sensibles de plasmodia, le médecin peut choisir d'utiliser ce médicament après avoir soigneusement pesé les avantages et les risques possibles pour le patient.

Pharmacologie clinique for Aralen

La chloroquine est rapidement et presque complètement absorbée par rapport au tractus gastro-intestinal et seule une petite proportion de la dose administrée est trouvée dans les selles. Environ 55% du médicament dans le plasma est lié à des constituants plasmatiques non diffusibles. L'excrétion de la chloroquine est assez lente mais augmente par acidification de l'urine. La chloroquine est déposée dans les tissus en quantités considérables. Chez les animaux de 200 à 700 fois, la concentration plasmatique peut être trouvée dans le rein et le poumon de la rate du foie; Les leucocytes concentrent également le médicament. Le cerveau et la moelle épinière en revanche ne contiennent que 10 à 30 fois la quantité présente dans le plasma.

La chloroquine subit une dégradation appréciable dans le corps. Le métabolite principal est le déététhylchloroquine qui représente un quart du matériau total apparaissant dans l'urine; Bisdesethylchloroquine Un dérivé d'acide carboxylique et d'autres produits métaboliques non encore non caractérisés se trouvent en petites quantités. Un peu plus de la moitié des produits médicamenteux urinaires peuvent être considérés comme de la chloroquine inchangée.

Microbiologie

Mécanisme d'action

La chloroquine est un agent antipalulier. Bien que le médicament puisse inhiber certaines enzymes, son effet est censé résulter au moins en partie de son interaction avec l'ADN. Cependant, le mécanisme de l'action plasmodicide de la chloroquine n'est pas complètement certain.

Activité in vitro et in vivo

La chloroquine est active contre les formes érythrocytaires de Plasmodium vivax . Plasmodium maolariae et des souches sensibles de Plasmodium falciparum (mais pas les gamétocytes de A. falciparum ). It is not effective against exoerythrocytic forms of the parasite.

Ce que les milligrammes l'oxycodone entrent

In vitro études avec des trophozoïtes de Entamoeba histolytica ont démontré que la chloroquine possède également une activité amebicide comparable à celle de l'émétine.

Résistance aux médicaments

Résistance Plasmodium falciparum à la chloroquine est répandue et les cas de Plasmodium vivax Une résistance a été signalée.

Informations sur les patients pour Aralen

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.