Roxicodone 15 30 mg

Description de Rixicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® (Les comprimés de chlorhydrate d'oxycodone USP) est un analgésique opioïde.

Chaque comprimé pour l'administration orale contient 5 mg 15 mg ou 30 mg de chlorhydrate d'oxycodone USP.

Le chlorhydrate d'oxycodone est une poudre cristalline sans odor blanche dérivée de la thebaïne alcaloïde de l'opium. Le chlorhydrate d'oxycodone se dissout dans l'eau (1 g dans 6 à 7 ml) et est considéré comme légèrement soluble dans l'alcool (le coefficient de partition de l'eau d'octanol est de 0,7).

Le chlorhydrate chimique oxycodone est 4 5α-époxy-14-hydroxy-3-méthoxy-17-méthylmorphinan-6- un chlorhydrate et a la formule structurelle suivante:

Les 5 mg roxicodone ^® Le comprimé contient des ingrédients inactifs: cellulose microcristalline et acide stéarique. Les comprimés de 15 mg et 30 mg contiennent les ingrédients inactifs suivants: cellulose microcristalline; glycolate d'amidon de sodium; amidon de maïs; lactose; acide stéarique; D

Les comprimés de 5 mg 15 mg et 30 mg contiennent l'équivalent de 4,5 mg 13,5 mg et 27,0 mg respectivement de base sans oxycodone.

Utilisations pour Rixicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Les comprimés sont une formulation orale à libération immédiate de chlorhydrate d'oxycodone indiqué pour la gestion d'une douleur modérée à sévère où l'utilisation d'un analgésique opioïde est appropriée.

Dosage pour roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® est destiné à la gestion de douleurs modérées à sévères chez les patients qui ont besoin d'un traitement avec un analgésique opioïde oral. La dose doit être ajustée individuellement en fonction de la gravité de la réponse à la réponse au patient et de la taille du patient. Si la douleur augmente en gravité si l'analgésie n'est pas adéquate ou si la tolérance se produit, une augmentation progressive du dosage peut être nécessaire.

Les patients qui ne reçoivent pas d'analgésiques opioïdes doivent être démarrés sur Rixicodone ^® dans une plage de dosage de 5 à 15 mg toutes les 4 à 6 heures au besoin pour la douleur. La dose doit être titrée en fonction de la réponse du patient individuel à sa dose initiale de Rixicodone ^® . Les patients souffrant de douleur chronique devraient avoir leur dosage sur une base de 24 ans pour empêcher la réapparition de la douleur plutôt que de traiter la douleur après qu'elle s'est produite. Cette dose peut ensuite être ajustée à un niveau de l'analgésie acceptable en tenant compte des effets secondaires subis par le patient.

Pour le contrôle de la douleur chronique sévère Roxicodone ^® devrait être administré sur une base régulière toutes les 4 à 6 heures au niveau le plus bas qui atteindra une analgésie adéquate.

Comme pour tout opioïde puissant, il est essentiel d'ajuster le schéma posologique pour chaque patient en tenant individuellement l'expérience antérieure de traitement analgésique du patient. Bien qu'il ne soit pas possible de répertorier toutes les conditions importantes pour la sélection de la dose initiale de Rixicodone ^® Une attention doit être accordée à: 1) la puissance et les caractéristiques de la dose quotidienne d'un agoniste pur ou d'un agoniste / antagoniste mixte.

Conversion à partir d'un opioïde / acétaminophène à un ratio fixe / opioïde ou opioïde / non stéroïdal

Médicaments combinés

Lors de la conversion des patients à partir de régimes de médicaments opioïdes / non opioïdes à rapport fixe, une décision doit être prise de continuer ou non l'analgésique non opioïde. Si une décision est prise pour interrompre l'utilisation de l'analgésique non opioïde, il peut être nécessaire de titrer la dose de Rixicodone ^® en réponse au niveau d'analgésie et des effets indésirables offerts par le schéma posologique. Si le régime non opioïde se poursuit en tant qu'agent unique en entité unique, la dose de départ Roxicodone ^® devrait être basé sur la dose la plus récente d'opioïde comme référence pour plus de titrage d'oxycodone. Des augmentations progressives devraient être mesurées en fonction des effets secondaires à un niveau d'acceptable analgésie.

Les patients actuellement en thérapie opioïde

Si un patient a reçu des médicaments contenant des opioïdes avant de prendre Roxicodone ^® La puissance de l'opioïde antérieur par rapport à l'oxycodone doit être prise en compte dans la sélection de la dose quotidienne totale (TDD) de l'oxycodone.

Dans la conversion des patients d'autres opioïdes en roxicodone ^® Observation étroite et ajustement de la posologie en fonction de la réponse du patient à Roxicodone ^® est impératif. Administration de l'analgésie supplémentaire pour les douleurs révolutionnaires ou incidentes et le titrage de la dose quotidienne totale de Roxicodone ^® Peut être nécessaire en particulier chez les patients qui ont des états pathologiques qui changent rapidement.

Entretien de la thérapie

Réévaluation continue du patient recevant Rixicodone ^® est important avec une attention particulière au maintien du contrôle de la douleur et à l'incidence relative des effets secondaires associés à la thérapie. Si le niveau de douleur augmente l'effort doit être fait pour identifier la source d'une douleur accrue tout en ajustant la dose comme décrit ci-dessus pour diminuer le niveau de douleur.

Pendant la thérapie chronique, en particulier pour la douleur non liée au cancer (ou la douleur associée à d'autres maladies en phase terminale), le besoin continu d'utilisation des analgésiques opioïdes doit être réévalué, le cas échéant.

Cessation de la thérapie

Lorsqu'un patient n'a plus besoin de thérapie avec Rixicodone ^® ou d'autres analgésiques opioïdes pour le traitement de leur douleur, il est important que la thérapie soit progressivement interrompue au fil du temps pour empêcher le développement d'un syndrome d'abstinence des opioïdes (retrait narcotique). En général, la thérapie peut être diminuée de 25% à 50% par jour avec une surveillance minutieuse des signes et symptômes de sevrage (voir Abus de drogues et dépendance Section pour la description des signes et symptômes de sevrage). Si le patient développe ces signes ou symptômes, la dose doit être augmentée au niveau précédent et titrée plus lentement soit en augmentant l'intervalle entre la diminution de la diminution de la quantité de variation de la dose ou des deux. On ne sait pas à quelle dose de roxicodone ^® Ce traitement peut être interrompu sans risque de syndrome d'abstinence des opioïdes.

Comment fourni

Roxicodone ^® ® (comprimés de chlorhydrate d'oxycodone USP) sont disponibles comme suit:

5 mg de comprimés blancs marqués (identifié 54 582)
[En relief 54 582 d'un côté]

NDC 23635-580-25: dose unitaire 25 comprimés par carte 4 cartes par expéditeur
NDC 23635-580-10: bouteilles de 100 comprimés

15 mg comprimés verts marqués (identifié 54 710)
[En relief 54 710 d'un côté]

NDC 23635-581-10: bouteilles de 100 comprimés

30 mg comprimés bleus marqués (identifié 54 199)
[En relief 54 199 d'un côté]

NDC 23635-582-10: bouteilles de 100 comprimés

Formulaire de commande DEA requis

Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière.
Protéger de l'humidité.
Stocker à 25 ° C (77 ° F); Les excursions sont autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP].

Mallinckrodt La marque M Marquez le logo de Mallinckrodt Pharmaceuticals et d'autres marques sont des marques d'une entreprise Mallinckrodt.

Distribué par: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals Inc. Hazelwood MO 63042 USA. Révisé: janvier 2014

Effets secondaires for Roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Les comprimés ont été évalués dans des essais cliniques à laboratoire ouverte chez les patients atteints de cancer et de douleur non maligne. Roxicodone ^® Les comprimés sont associés à des expériences indésirables similaires à celles observées avec d'autres opioïdes.

Réactions indésirables graves qui peuvent être associées à Rixicodone ^® La thérapie à usage clinique est celles observées avec d'autres analgésiques opioïdes et incluent: dépression respiratoire Arrestage respiratoire Dépression circulatoire Hypotension et / ou choc (voir le choc (voir (voir Surdosage Avertissements ).

Les événements indésirables moins graves observés lors de l'initiation de la thérapie avec Rixicodone ^® sont également des effets secondaires opioïdes typiques. Ces événements dépendent de la dose et leur fréquence dépend du réglage clinique du niveau de tolérance aux opioïdes du patient et des facteurs de l'hôte spécifiques à l'individu. Ils doivent être attendus et gérés dans le cadre de l'analgésie opioïde. Les plus fréquents de ceux-ci comprennent les maux de tête et le prurit de constipation de nausées.

Dans de nombreux cas, la fréquence des événements indésirables lors de l'initiation du traitement aux opioïdes peut être minimisée par une individualisation minutieuse de la dose de démarrage lente titration et l'évitement de grandes oscillations rapides dans la concentration plasmatique de l'opioïde. Beaucoup de ces événements indésirables se réduiront à mesure que la thérapie se poursuivra et un certain degré de tolérance est développé, mais d'autres peuvent rester tout au long du traitement.

Chez tous les patients pour lesquels des informations sur les dosages étaient disponibles (n = 191) à partir des études en ouverture et en double aveugle impliquant Roxicodone ^® Les événements indésirables suivants ont été enregistrés à Rixicodone ^® patients traités avec une incidence ≥ 3%. Dans l'ordre descendant de la fréquence, ils étaient: la constipation de nausées vomissant les maux de tête Prurit Insomnie étourdissent Asthénie et Somnolence.

Les expériences indésirables suivantes se sont produites chez moins de 3% des patients impliqués dans des essais cliniques avec de l'oxycodone:

Le corps dans son ensemble

Douleur abdominale Blessure accidentelle Réaction allergique Douleur du dos Chill et fièvre Fièvre Syndrome de la grippe Infection Col Pain Pain Réaction de photosensibilité et septicémie.

Cardiovasculaire

thrombophlébititis profonde insuffisance cardiaque hémorragie hypotension la palpitation des migraines et la tachycardie.

Digestif

anorexie diarrhée dyspepsie dysphagie gingivite glossite et nausées et vomissements.

Hémic et lymphatique

anémie et leukopénie.

Métabolique et nutritionnel

œdème de la goutte d'hyperglycémie en fer anémie en fer et œdème périphérique.

Musculo-squelettique

arthralgie arthrite douleurs osseuses myalgie et fracture pathologique.

Nerveux

anxiété d'agitation confusion bouche sèche Hypertonie HYPESTHESIE NERNORDY NEALAGIE Personnalité Tremor et vasodilatation.

Respiratoire

La toux de la bronchite a augmenté la dyspnée épistaxis laryngisme du laryngisme la pharyngite rhinite et la sinusite.

Peau et appendices

Herpès simplex Rash Transion et urticaire.

Sens spéciaux

amblyopie.

Pouvez-vous prendre Aleve avec de l'amoxicilline

Urogénital

infection des voies urinaires.

Expérience de commercialisation de la poste

L'examen des rapports de commercialisation a montré la survenue des événements indésirables suivants:

Troubles cardiaques : Ischémie myocardique et fibrillation ventriculaire avec surdosage

Troubles généraux et troubles administratifs du site : Syndrome de sevrage médicamenteux néonatal

Troubles du système immunitaire : réactions anaphylactiques

Respiratoire thoracic et mediastinal disorders : œdème pharyngé

Interactions médicamenteuses for Roxicodone 15 30 mg

L'oxycodone est métabolisé en partie à l'oxymorphone via l'isoenzyme Cytochrome P450 CYP2D6. Bien que cette voie peut être bloquée par une variété de médicaments (par exemple, certains médicaments cardiovasculaires et antidépresseurs), un tel blocage n'a pas encore été démontré qu'il était d'une signification clinique avec cet agent. Cependant, les cliniciens doivent être conscients de cette interaction possible.

Agents de blocage neuromusculaires

L'oxycodone ainsi que d'autres analgésiques opioïdes peuvent améliorer l'action de blocage neuromusculaire des relaxants musculaires squelettiques et produire un degré accru de dépression respiratoire. L'examen des rapports post-commercialisation a également montré que les relaxants musculaires tels que la cyclobenzaprine lorsqu'ils sont utilisés avec l'oxycodone peuvent potentiellement améliorer l'activité sérotoninergique et entraîner le développement du syndrome de sérotonine.

Dépresseurs du SNC

Patients recevant des analgésiques narcotiques anesthésiques généraux phénothiazines d'autres tranquillisants sédatifs-hypnotiques ou autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) en même temps que le roxicodone ^® peut présenter une dépression du SNC additive. Des effets interactifs entraînant une hypotension de dépression respiratoire ou un coma profondé ^® . Lorsque une telle thérapie combinée est envisagée, la dose d'un ou des deux agents doit être réduite.

Analgésiques mixtes agonistes / antagonistes opioïdes

Les analgésiques agonistes / antagonistes (c'est-à-dire la pentazocine nalbuphine butorphanol et la buprénorphine) doivent être administrés avec prudence aux patients qui ont reçu ou reçoivent un traitement avec un analgésique d'oponiste opioïde pur tel que Roxidone ^® . Dans cette situation ^® et / ou peut précipiter les symptômes de sevrage chez ces patients.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI)

Les MAOI intensifient les effets d'au moins un médicament opioïde provoquant une confusion d'anxiété et une dépression significative de la respiration ou du coma. L'utilisation de Rixicodone ^® n'est pas recommandé pour les patients prenant des MAOI ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de ce traitement. L'examen des rapports post-commercialisation a également montré que les MAOI tels que la phénelzine lorsqu'ils sont utilisés avec l'oxycodone peuvent potentiellement améliorer l'activité sérotoninergique et entraîner le développement du syndrome de la sérotonine.

Autres antidépresseurs (antidépresseur tricyclique ou inhibiteur du recapture de la sérotonine-norotonine TCA ou SNRI et inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine ou ISRS

L'examen des rapports post-commercialisation a montré que d'autres antidépresseurs tels que les SSRA TCA (par exemple la doxépine) (par exemple fluvoxamine) et les SNRI (par exemple la duloxétine et la vellafaxine) lorsqu'ils sont utilisés avec l'oxycodone peuvent potentiellement améliorer l'activité sérotoninergique et entraîner le développement du syndrome sérotonine.

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Roxicodone ^® Contient l'oxycodone un opioïde mu-agoniste du type de morphine et est une substance contrôlée de l'annexe II. Roxicodone ^® Comme les autres opioïdes utilisés dans l'analgésie peuvent être abusés et sont soumis à un détournement criminel.

Abus

La toxicomanie est caractérisée par une utilisation compulsive à des fins non médicales et une utilisation continue malgré un préjudice ou un risque de préjudice. La toxicomanie est une maladie traitable utilisant une approche multidisciplinaire mais la rechute est courante.

Le comportement de recherche de drogue est très courant chez les toxicomanes et les toxicomanes. Les tactiques de recherche de médicaments comprennent des appels ou des visites d'urgence vers la fin des heures de bureau refus de subir des tests d'examen appropriés ou une perte répétée de référence de falsification d'ordonnances de prescriptions et de réticence à fournir des dossiers médicaux ou des coordonnées antérieures pour d'autres médecins traitants. Les achats de doctorat pour obtenir des ordonnances supplémentaires sont courants chez les toxicomanes et les personnes souffrant de dépendance non traitée.

Abus et addiction are separate et distinct from physical dependence et tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance et symptoms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction et is characterized by misuse for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency et renewal requests is strongly advised.

Roxicodone ^® est destiné à une utilisation orale uniquement. Abus de Rixicodone ^® présente un risque de surdose et de mort. Le risque est augmenté avec une abus simultanée d'alcool et d'autres substances. La toxicomanie parentérale est généralement associée à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et le VIH.

Évaluation appropriée du patient Pratiques de prescription appropriées La réévaluation périodique de la thérapie et de la dispensation et du stockage appropriés sont des mesures appropriées qui contribuent à limiter l'abus des médicaments opioïdes.

Les nourrissons nés de mères qui dépendent physiquement des opioïdes seront également physiquement dépendants et peuvent présenter des difficultés respiratoires et des symptômes de sevrage.

Dépendance

La tolérance est la nécessité d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini tel que l'analgésie (en l'absence de progression de la maladie ou d'autres facteurs externes). La dépendance physique se manifeste par des symptômes de sevrage après l'arrêt abrupte d'un médicament ou par l'administration d'un antagoniste. La dépendance physique et la tolérance ne sont pas inhabituelles pendant la thérapie chronique aux opioïdes.

L'abstinence ou le syndrome de sevrage des opioïdes se caractérise par une partie ou la totalité des éléments suivants: agrimation de l'agrimation rhinorrhée de la rhinorrhée de la transpiration des frissons myalgie et mydriasis. D'autres symptômes peuvent également se développer, notamment l'irritabilité anxiété maltraiteur Douleur articulaire Faiblesse Crampes abdominales Insomnie Nausée anorexie Vomiting Diarrhée ou augmentation de la fréquence respiratoire de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque. En général, les opioïdes ne doivent pas être brusquement interrompus.

Avertissements for Roxicodone 15 30 mg

Respiratoire Depression

Respiratoire depression is the chief hazard from all opioid agonist preparations. Respiratoire depression occurs most frequently in elderly or debilitated patients usually following large initial doses in nontolerant patients or when opioids are given in conjunction with other agents that depress respiration.

Roxicodone ^® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique significative ou à la pulmonale COR et chez les patients ayant une diminution considérablement de l'hypoxie de la réserve respiratoire ou une dépression respiratoire préexistante. Chez ces patients, même les doses thérapeutiques habituelles de Roxicodone ^® peut diminuer le lecteur respiratoire au point d'apnée. Chez ces patients, des analgésiques non opioïdes doivent être pris en compte et les opioïdes ne doivent être utilisés que sous une supervision médicale soigneuse à la dose efficace la plus faible.

Effet hypotensif

Roxicodone ^® Comme tous les analgésiques opioïdes peuvent provoquer une hypotension sévère chez un individu dont la capacité à maintenir la pression artérielle a été compromise par un volume sanguin épuisé ou après l'administration simultanée avec des médicaments tels que des phénothiazines ou d'autres agents qui compromettent le ton vasomoteur. Roxicodone ^® Peut produire une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires. Roxicodone ^® Comme tous les analgésiques opioïdes doivent être administrés avec prudence aux patients sous un choc circulatoire, car la vasodilatation produite par le médicament peut réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle.

Traumatisme crânien et augmentation de la pression intracrânienne

Les effets dépressifs respiratoires des stupéfiants et leur capacité à élever la pression du liquide céphalorachidien peuvent être nettement exagérés en présence de traumatismes crâniens d'autres lésions intracrâniennes ou une augmentation préexistante de la pression intracrânienne. De plus, les stupéfiants produisent des effets indésirables qui peuvent obscurcir l'évolution clinique des patients souffrant de traumatismes crâniens.

Précautions for Roxicodone 15 30 mg

Général

Roxicodone ^® Les comprimés sont destinés à être utilisés chez les patients qui ont besoin d'un traitement de la douleur orale avec un agoniste opioïde. Comme pour tout analgésique opioïde, il est essentiel d'ajuster le schéma posologique individuellement pour chaque patient (voir Posologie et administration ).

Sélection de patients pour le traitement avec Rixicodone ^® devrait être régi par les mêmes principes qui s'appliquent à l'utilisation d'autres analgésiques opioïdes puissants. Les analgésiques opioïdes donnés sur un calendrier à dose fixe ont un indice thérapeutique étroit dans certaines populations de patients, en particulier lorsqu'ils sont combinés avec d'autres médicaments et doivent être réservés aux cas où les avantages de l'analgésie opioïde l'emportent sur les risques connus de la dépression respiratoire altérés par l'état mental et l'hypotension posturale. Les médecins doivent individualiser le traitement dans tous les cas en utilisant des opioïdes PRN analgésiques non opioïdes et / ou des produits combinés et une thérapie d'opioïdes chroniques avec des médicaments tels que Roxicodone ^® (chlorhydrate d'oxycodone) dans un plan progressif de gestion de la douleur, tel que décrit par l'Organisation mondiale de la santé, l'Agence pour la politique et la recherche sur les soins de santé et l'American Pain Society.

Utilisation de Rixicodone ^® est associé à des risques potentiels accrus et ne doit être utilisé qu'avec la prudence dans les conditions suivantes: alcoolisme aigu; insuffisance surrénocorticale (par exemple la maladie d'Addison); troubles convulsifs; Dépression du SNC ou coma; Delirium tremens; patients affaiblis; kyphoscoliose associée à la dépression respiratoire; myxedème ou hypothyroïdie; hypertrophie prostatique ou sténose urétrale; trouble grave de la fonction pulmonaire ou rénale hépatique; et psychose toxique.

L'administration de Rixicodone ^® Comme tous les analgésiques opioïdes peuvent obscurcir le diagnostic ou l'évolution clinique chez les patients souffrant de conditions abdominales aiguës. L'oxycodone peut aggraver les convulsions chez les patients souffrant de troubles convulsifs et tous les opioïdes peuvent induire ou aggraver les crises dans certains contextes cliniques.

Tolérance et dépendance physique

La dépendance physique et la tolérance ne sont pas inhabituelles pendant la thérapie chronique aux opioïdes. Une tolérance significative ne devrait pas se produire chez la plupart des patients traités avec les doses les plus faibles d'oxycodone. Il faut s'attendre cependant à une fraction des patients développer un certain degré de tolérance et nécessiter des doses progressivement plus élevées de Roxicodone ^® pour maintenir le contrôle de la douleur pendant le traitement chronique. La posologie doit être sélectionnée en fonction de la réponse analgésique individuelle du patient et de la capacité de tolérer les effets secondaires. La tolérance aux effets analgésiques des opioïdes est généralement parallèle par la tolérance aux effets secondaires, sauf pour la constipation.

La dépendance physique entraîne des symptômes de sevrage chez les patients qui interrompent brusquement le médicament ou peuvent être précipités par l'administration de médicaments avec une activité antagoniste opioïde. Si Rixicodone ^® est brusquement interrompu chez un patient physiquement dépendant qu'un syndrome d'abstinence peut se produire (voir Abus de drogues et dépendance ). If signs et symptoms of withdrawal occur patients should be treated by reinstitution of opioid therapy followed by gradual tapered dose reduction of Roxicodone ^® combiné avec un soutien symptomatique (voir Posologie et administration : Cessation de la thérapie ).

Utilisation dans une maladie pancréatique / biliaire

Roxicodone ^® Peut provoquer des spasmes du sphincter d'Oddi et doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë. Des opioïdes comme Rixicodone ^® Peut entraîner une augmentation du taux sérique d'amylase.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme n'ont pas été réalisées chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène de Roxicodone ^® ® ou oxycodone. Les effets possibles sur la fertilité masculine ou féminine n'ont pas été étudiés chez les animaux.

Le chlorhydrate d'oxycodone était génotoxique dans un in vitro Dosage du lymphome de souris en présence d'une activation métabolique. Il n'y avait aucune preuve de potentiel génotoxique dans un in vitro test de mutation inverse bactérienne ( Salmonella typhimurium et Ils ont fait preuve de froid ) ou dans un test pour les aberrations chromosomiques ( en vain test de micronucleus de moelle osseuse de souris).

Grossesse

Effets tératogènes

Catégorie B

Des études de reproduction chez les rats Sprague-Dawley et les lapins néo-zélandais ont révélé que lorsque l'oxycodone était administré par voie orale à des doses allant jusqu'à 16 mg / kg (environ 2 fois la dose orale quotidienne de 90 mg pour les adultes sur un mg / m ² base) et 25 mg / kg (environ 5 fois la dose orale quotidienne de 90 mg sur un mg / m ² base) respectivement n'était pas tératogène ou toxique embryon-fœtal. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées de l'oxycodone chez les femmes enceintes. Parce que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives des réponses humaines Roxicodone ^® ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Effets non teratogènes

Des nouveau-nés dont les mères ont pris de l'oxycodone chroniquement peuvent présenter des symptômes de dépression respiratoire et / ou de sevrage à la naissance et / ou dans la pépinière.

Travail et accouchement

Roxicodone ^® n'est pas recommandé pour une utilisation chez les femmes pendant ou immédiatement avant le travail. Parfois, les analgésiques opioïdes peuvent prolonger le travail par des actions qui réduisent temporairement la durée et la fréquence des contractions utérines. Des nouveau-nés dont les mères ont reçu des analgésiques opioïdes pendant le travail doivent être observés de près pour les signes de dépression respiratoire. Un antagoniste narcotique spécifique naloxone devrait être disponible pour l'inversion de la dépression respiratoire induite par les stupéfiants chez le nouveau-né.

Mères qui allaitent

L'oxycodone a été détectée dans le lait maternel. Des symptômes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons allaités lorsque l'administration maternelle d'un analgésique opioïde est arrêtée. Habituellement, les soins infirmiers ne doivent pas être entreprises pendant qu'un patient reçoit Roxicodone ^® car l'oxycodone peut être excrété dans le lait.

Usage pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de l'oxycodone chez les patients pédiatriques n'ont pas été évaluées.

Utilisation gériatrique

Du nombre total de sujets dans les études cliniques de Rixicodone ^® 20,8% (112/538) étaient de 65 et plus tandis que 7,2% (39/538) étaient de 75 et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Trouble hépatique

Étant donné que l'oxycodone est largement métabolisé, sa dégagement peut diminuer chez les patients atteints de défaillance hépatique. L'initiation de la dose chez les patients souffrant de troubles hépatiques devrait suivre une approche conservatrice. Les doses doivent être ajustées en fonction de la situation clinique.

Trouble rénal

Les données publiées ont rapporté que l'élimination de l'oxycodone a été altérée dans l'insuffisance rénale terminale. La demi-vie d'élimination moyenne a été prolongée chez les patients urémiques en raison d'une augmentation du volume de distribution et d'une clairance réduite. L'initiation de la dose devrait suivre une approche conservatrice. Les doses doivent être ajustées en fonction de la situation clinique.

Patients ambulatoires

Roxicodone ^® Peut nuire aux capacités mentales et / ou physiques nécessaires à l'exécution de tâches potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou d'une machinerie opérationnelle. Le patient utilisant ce médicament doit être mis en garde en conséquence.

Informations sur la surdose pour Rixicodone 15 30 mg

Signes et symptômes

Surdose aiguë avec roxicodone ^® Peut se manifester par la somnolence de dépression respiratoire qui progresse vers la stupeur ou la flaccidité du muscle squelettique de coma et les élèves de la peau à clapet bradycardie hypotension et la mort.

Traitement

Pour traiter Rixicodone ^® Une attention primaire sur la surdose doit être accordée au rétablissement d'une voie aérienne brevetée et d'une institution de ventilation assistée ou contrôlée. Des mesures de soutien (y compris l'oxygène et les vasopresseurs) doivent être utilisées dans la gestion des chocs circulatoires et de l'œdème pulmonaire accompagnant une surdose comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies peuvent nécessiter un massage cardiaque ou une défibrillation.

Les antagonistes narcotiques Naloxone ou Nalmefène sont des antidotes spécifiques pour une surdose d'opioïdes. Les antagonistes opioïdes ne doivent pas être administrés en l'absence de dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative à Roxicodone ^® surdose. Si nécessaire, la dose appropriée de chlorhydrate de naloxone ou de nalmefène doit être administrée simultanément avec des efforts de réanimation respiratoire (voir l'insert de paquet pour chaque médicament pour les détails). Étant donné que la durée d'action de l'oxycodone peut dépasser celle de l'antagoniste, le patient doit être maintenu sous surveillance continue et que les doses répétées de l'antagoniste doivent être administrées au besoin pour maintenir une respiration adéquate. La vidange gastrique peut être utile pour éliminer le médicament non absorbé.

Les antagonistes des opioïdes doivent être administrés avec prudence aux personnes soupçonnées d'être physiquement dépendantes de tout agoniste opioïde, y compris l'oxycodone (voir Individus tolérants aux opioïdes ).

Individus tolérants aux opioïdes

Dans un individu dépendant physiquement de l'administration d'opioïdes d'une dose habituelle d'antagoniste, précipitera un retrait aigu. La gravité du syndrome de sevrage produit dépendra du degré de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré. L'utilisation d'un antagoniste opioïde doit être réservée aux cas où un tel traitement est clairement nécessaire. S'il est nécessaire de traiter la dépression respiratoire grave dans la fonction physique de l'administration de patients dépendant de l'antagoniste devrait être commencé avec soin et par titrage avec des doses plus petites que d'habitude.

Contre-indications pour Rixicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'oxycodone ou dans toute situation où les opioïdes sont contre-indiqués. Cela comprend les patients souffrant de dépression respiratoire importante (en milieu non surveillé ou l'absence d'équipement de réanimation) et les patients souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère ou d'hypercarbie. Roxicodone ^® est contre-indiqué chez tout patient qui a ou est soupçonné d'avoir un iléus paralytique.

Pharmacologie clinique for Roxicodone 15 30 mg

Pharmacologie

L'ingrédient analgésique oxycodone est un narcotique semi-synthétique avec plusieurs actions qualitativement similaires à celles de la morphine; Le plus important d'entre eux implique le système nerveux central et les organes composés de muscle lisse.

L'oxycodone comme le sel de chlorhydrate est un opioïde agoniste pur dont l'action thérapeutique principale est une analgésie et est en usage clinique depuis 1917. Comme tous les agonistes opioïdes purs, il n'y a pas d'effet de plafond à l'analgésie telle que celle observée avec des agonistes partiels ou des analgésiques non opioïdes. Sur la base d'une étude en potentiel relatif en simple menée chez l'homme souffrant de douleur cancéreuse de 10 à 15 mg d'oxycodone donnée par voie intramusculaire un effet analgésique similaire à 10 mg de morphine administré par voie intramusculaire. Les deux médicaments ont une durée d'action de 3 à 4 heures. L'oxycodone conserve environ la moitié de son activité analgésique lorsqu'il est administré par voie orale.

Effets sur le système nerveux central

Le mécanisme précis de l'action analgésique est inconnu. Cependant, des récepteurs opioïdes CNS spécifiques pour les composés endogènes avec une activité de type opioïde ont été identifiés dans tout le cerveau et la moelle épinière et jouent un rôle dans les effets analgésiques de ce médicament. Une caractéristique significative de l'analgésie induite par les opioïdes est qu'elle se produit sans perte de conscience. Le soulagement de la douleur par les opioïdes de type morphine est relativement sélectif dans la mesure où d'autres modalités sensorielles (par exemple, les vibrations tactiles audition, etc.) ne sont pas obturées.

L'oxycodone produit une dépression respiratoire par action directe sur les centres respiratoires du tronc cérébral. La dépression respiratoire implique à la fois une réduction de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à l'augmentation de la tension du dioxyde de carbone et à la stimulation électrique.

L'oxycodone déprime le réflexe de toux par effet direct sur le centre de la toux dans la médullaire. Des effets antitusisifs peuvent survenir avec des doses inférieures à celles généralement nécessaires à l'analgésie. L'oxycodone provoque la miose même dans l'obscurité totale. Les élèves identités sont un signe de surdose d'opioïdes mais ne sont pas pathognomoniques (par exemple, les lésions pontines des origines hémorragiques ou ischémiques peuvent produire des résultats similaires). La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée en raison de l'hypoxie dans les situations de surdosage.

Effets sur les voies gastro-intestinales et autres muscles lisses

L'oxycodone comme d'autres analgésiques opioïdes produit un certain degré de nausées et de vomissements causés par la stimulation directe de la zone de déclenchement chimiorécepteur (CTZ) située dans la médullaire. La fréquence et la gravité des vomissements diminue progressivement avec le temps.

L'oxycodone peut entraîner une diminution de la sécrétion de l'acide chlorhydrique dans l'estomac qui réduit la motilité tout en augmentant le ton de l'estomac et du duodénum. La digestion des aliments dans l'intestin grêle est retardée et les contractions propulsives sont diminuées. Les ondes péristaltiques propulsives dans le côlon sont diminuées tandis que le ton peut être augmenté au point de spasme, entraînant une constipation. D'autres effets induits par les opioïdes peuvent inclure une réduction des spasmes de sécrétions biliaires et pancréatiques du sphincter d'Oddi et des élévations transitoires de l'amylase sérique.

Effets sur le système cardiovasculaire

L'oxycodone aux doses thérapeutiques produit une vasodilatation périphérique (artériolaire et veineuse) a diminué la résistance périphérique et inhibe les réflexes des barorécepteurs. Les manifestations de la libération d'histamine et / ou de la vasodilatation périphérique peuvent inclure des yeux rouges rinçants en transpirant et / ou une hypotension orthostatique.

La prudence doit être utilisée chez les patients hypovolémiques tels que ceux souffrant d'infarctus aigu du myocarde car l'oxycodone peut provoquer ou aggraver davantage leur hypotension. La prudence doit également être utilisée chez les patients atteints de pulmonale COR qui ont reçu des doses thérapeutiques d'opioïdes.

Pharmacodynamique

La relation entre le niveau plasmatique de l'oxycodone et la réponse analgésique dépendra de l'état d'âge du patient de l'état médical de santé et de l'étendue du traitement opioïde précédent.

La concentration plasmatique efficace minimale d'oxycodone pour atteindre une analgésie variera considérablement entre les patients, en particulier chez les patients qui ont été traités auparavant avec de puissants agonistes. Ainsi, les patients doivent être traités avec un titrage individualisé de dosage à l'effet souhaité. La concentration analgésique efficace minimale d'oxycodone pour tout patient individuel peut augmenter avec une dose répétée en raison d'une augmentation de la douleur et / ou du développement de la tolérance.

Pharmacocinétique

L'activité de Rixicodone ^® (chlorhydrate d'oxycodone) Les comprimés sont principalement dus au médicament parent oxycodone. Roxicodone ^® Les tablettes sont conçues pour fournir une libération immédiate d'oxycodone.

Tableau 1 Paramètres pharmacocinétiques (moyenne ± ET)

Absorption

Environ 60% à 87% d'une dose orale d'oxycodone atteint la circulation systémique par rapport à une dose parentérale. Cette biodisponibilité buccale élevée (par rapport à d'autres opioïdes oraux) est due à un métabolisme présystémique et / ou de premier passage inférieur de l'oxycodone. La biodisponibilité orale relative de Roxicodone ^® 15 mg et 30 mg comprimés par rapport aux 5 mg de roxicodone ^® Les comprimés sont respectivement de 96% et 101%. Roxicodone ^® Onglet 15 mglets et Onglet de 30 mglets are bioequivalent to the 5 mg Roxicodone ^® comprimé (voir le tableau 1 pour les paramètres pharmacocinétiques). La proportionnalité de dose de l'oxycodone a été établie à l'aide du Roxicodone ^® 5 mg comprimés à des doses de 5 mg 15 mg (trois comprimés de 5 mg) et 30 mg (six comprimés de 5 mg) en fonction de l'étendue de l'absorption (AUC) (voir figure 1). Il faut environ 18 à 24 heures pour atteindre les concentrations plasmatiques d'état d'équilibre de l'oxycodone avec Roxicodone ^® .

Effet alimentaire

Une étude sur l'effet alimentaire à dose unique a été menée dans des volontaires normaux en utilisant la solution de 5 mg / 5 ml. Il a été démontré que l'apport simultané d'un repas riche en graisses améliore l'étendue (augmentation de 27% de l'ASC) mais pas le taux d'absorption de l'oxycodone à partir de la solution orale (voir tableau 1). De plus, les aliments ont provoqué un retard dans le TMAX (NULL,25 à 2,54 heures). Des effets similaires des aliments sont attendus avec les comprimés de 15 mg et 30 mg.

Distribution

Après l'administration intraveineuse, le volume de distribution (VSS) pour l'oxycodone était de 2,6 L / kg. La liaison à la protéine plasmatique de l'oxycodone à 37 ° C et un pH de 7,4 était d'environ 45%. L'oxycodone a été trouvée dans le lait maternel (voir PRÉCAUTIONS -NUMER les mères ).

Métabolisme

Le chlorhydrate d'oxycodone est largement métabolisé en oxymorphone Noroxycodone et leurs glucuronides. Le métabolite circulant majeur est la noroxycodone avec un rapport AUC de 0,6 par rapport à celui de l'oxycodone. L'oxymorphone est présent dans le plasma uniquement à de faibles concentrations. Le profil d'activité analgésique d'autres métabolites n'est pas connu actuellement.

La formation d'oxymorphone mais pas de la noroxycodone est médiée par CYP2D6 et, en tant que telle, sa formation peut en théorie être affectée par d'autres médicaments (voir Interactions médicamenteuses ).

Élimination

L'oxycodone et ses métabolites sont excrétés principalement via le rein. Les quantités mesurées dans l'urine ont été signalées comme suit: l'oxycodone libre jusqu'à 19%; oxycodone conjugué jusqu'à 50%; oxymorphone gratuit 0%; oxymorphone conjugué ≤ 14%; La noroxycodone libre et conjuguée a été trouvée dans l'urine mais non quantifiée. La dégagement total du plasma était de 0,8 L / min pour les adultes. Élimination apparente demi-vie d'oxycodone après l'administration de Roxicodone ^® était de 3,5 à 4 heures.

Populations spéciales

Gériatrique

Études pharmacocinétiques de la population menées avec Rixicodone ^® indiqué que les concentrations plasmatiques d'oxycodone ne semblaient pas augmenter chez les patients de plus de 65 ans.

Genre

Les analyses pharmacocinétiques de la population effectuées dans l'étude clinique soutiennent le manque d'effet de genre sur la pharmacocinétique de l'oxycodone de Roxydone ^® .

Course

Les analyses pharmacocinétiques de la population soutiennent le manque d'effet de race sur la pharmacocinétique oxycodone après l'administration de Roxicodone ^® Mais ces données doivent être interprétées de manière conservatrice car la majorité des patients inscrits aux études étaient des Caucasiens (94%).

Insuffisance rénale

Dans un essai clinique soutenant le développement de Rixicodone ^® Trop peu de patients présentant une diminution de la fonction rénale ont été évalués pour étudier ces différences potentielles. Dans des études précédentes, les patients atteints de troubles rénaux (définis comme une clairance de la créatinine <60 mL/min) had concentrations of oxycodone in the plasma that were higher than in subjects with normal renal function. Based on information available on the metabolism et excretion of oxycodone dose initiation in patients with renal impairment should follow a conservative approach. Dosages should be adjusted according to the clinical situation.

Que fait la L-Tyrosine

Échec hépatique

Dans un essai clinique soutenant le développement de Rixicodone ^® Trop peu de patients présentant une diminution de la fonction hépatique ont été évalués pour étudier ces différences potentielles. Cependant, comme l'oxycodone est largement métabolisé, sa clairance peut diminuer chez les patients atteints de défaillance hépatique. L'initiation de la dose chez les patients souffrant de troubles hépatiques devrait suivre une approche conservatrice. Les doses doivent être ajustées en fonction de la situation clinique.

Informations sur les patients pour Rixicodone 15 30 mg

Si les patients cliniquement recommandés (ou leurs soignants) reçoivent Roxicodone ^® (chlorhydrate d'oxycodone) Les comprimés doivent recevoir les informations suivantes par l'infirmière pharmacienne ou le soignant:

1. Il faut conseiller aux patients de signaler des épisodes de douleur révolutionnaire et des expériences indésirables survenant pendant le traitement. L'individualisation de la dose est essentielle pour faire un usage optimal de ce médicament.
2. Il faut conseiller aux patients de ne pas ajuster la dose de roxicodone ^® sans consulter le professionnel de la prescription.
3. Les patients doivent être informés que Roxicodone ^® peut nuire à la capacité mentale et / ou physique requise pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses (par exemple, entraîner des machines lourdes en fonctionnement).
4. Les patients ne devraient pas combiner roxicodone ^® avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (tranquillisants d'aides au sommeil) sauf par les ordres du médecin prescripteur, car des effets additifs peuvent se produire.
5. Les femmes de potentiel de procréation qui deviennent ou prévoient de devenir enceintes doivent être informées de consulter leur médecin concernant les effets des analgésiques et d'autres drogues pendant la grossesse sur eux-mêmes et leur enfant à naître.
6. Les patients doivent être informés que Roxicodone ^® est une drogue potentielle d'abus. Ils devraient le protéger du vol et il ne devrait jamais être donné à personne autre que l'individu pour qui il a été prescrit.
7. Les patients doivent être informés que s'ils ont reçu un traitement avec Rixicodone ^® Pendant plus de quelques semaines et la cessation de la thérapie est indiquée, il peut être approprié de réduire le roxicodone ^® La dose plutôt que de l'arrêter brusquement en raison du risque de précipiter les symptômes de sevrage. Leur médecin peut fournir un calendrier de dose pour accomplir une interruption progressive du médicament.