Roxicodone

Description de Rixicodone

Roxicodone® (comprimés de chlorhydrate d'oxycodone USP) est un analgésique opioïde.

Chaque comprimé pour l'administration orale contient 5 mg 15 mg ou 30 mg de chlorhydrate d'oxycodone USP.

Le chlorhydrate d'oxycodone est une poudre cristalline sans odor blanche dérivée de la thebaïne alcaloïde de l'opium. Le chlorhydrate d'oxycodone se dissout dans l'eau (1 g dans 6 à 7 ml) et est considéré comme légèrement soluble dans l'alcool (le coefficient de partition de l'eau d'octanol est de 0,7).

Le chlorhydrate chimique oxycodone est 4 5α-époxy-14-hydroxy-3-méthoxy-17méthylmorphinan-6-one chlorhydrate et a la formule structurelle suivante:

Le comprimé de 5 mg de roxicodone (chlorhydrate d'oxycodone) contient des ingrédients inactifs: cellulose microcristalline et acide stéarique. Les comprimés de 15 et 30 mg contiennent les ingrédients inactifs suivants: cellulose microcristalline; glycolate d'amidon de sodium; amidon de maïs; lactose; acide stéarique; D

Les comprimés de 5 mg 15 mg et 30 mg contiennent l'équivalent de 4,6 mg 13,5 mg et 27,0 mg respectivement de base sans oxycodone.

Utilisations pour Rixicodone

Roxicodone est indiqué pour la gestion de la douleur suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opioïde et pour lequel des traitements alternatifs sont inadéquats.

Limitations d'utilisation

En raison des risques d'abus et d'utilisation abusive des opioïdes qui peuvent se produire à n'importe quelle dose ou durée [voir Avertissements et précautions ] Réserve Roxicodone pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives (par ex. Analgésiques non opioïdes ou produits de combinaison d'opioïdes):

• N'ont pas été tolérés ou ne devraient pas être tolérés
• N'ont pas fourni une analgésie adéquate ou ne devraient pas fournir une analgésie adéquate.

Roxidone ne doit pas être utilisé pendant une période prolongée à moins que la douleur reste suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opioïde et pour lesquelles des options de traitement alternatives continuent d'être inadéquates.

Dosage pour Rixicodone

Instructions importantes de posologie et d'administration

• Roxidone ne doit être prescrit que par des professionnels de la santé qui connaissent l'utilisation des opioïdes et comment atténuer les risques associés.
• Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conforme aux objectifs de traitement des patients individuels [voir Avertissements et précautions ]. Étant donné que le risque de surdose augmente à mesure que les doses d'opioïdes augmentent le titrage de la réserve à des doses plus élevées de roxicodone pour les patients chez qui des doses plus faibles sont insuffisamment efficaces et dans lesquelles les avantages attendus de l'utilisation d'un opioïde à dose plus élevée l'emportent clairement sur les risques substantiels.
• De nombreuses affections de douleur aiguë (par exemple la douleur qui se produit avec un certain nombre de procédures chirurgicales ou de blessures musculo-squelettiques aiguës) ne nécessite pas plus de quelques jours d'analgésique opioïde. Des directives cliniques sur la prescription d'opioïdes pour certaines conditions de douleur aiguë sont disponibles.
• Il existe une variabilité de la dose analgésique opioïde et de la durée nécessaire pour gérer adéquatement la douleur en raison de la cause de la douleur et des facteurs de patient individuels. Initiez le schéma posologique pour chaque patient en tenant individuellement la cause sous-jacente du patient et la gravité du traitement analgésique antérieur au patient et des facteurs de risque d'abus et d'abus abusif [voir Avertissements et précautions ].
• La dépression respiratoire peut survenir à tout moment pendant le traitement aux opioïdes, en particulier lors de l'initiation et de la suite de posologie augmente avec Rixicodone. Considérez ce risque lors de la sélection d'une dose initiale et lors des ajustements de dose [voir Avertissements et précautions ].

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez de la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose des opioïdes avec le patient et le soignant et évaluez le besoin potentiel d'accès à la naloxone à la fois lors de la création et du renouvellement du traitement avec Roxicodone [voir Avertissements et précautions ].

Y a-t-il un générique pour Lunesta

Informez les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir de la naloxone, comme le permet les exigences ou les directives de distribution ou de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire). Envisagez de prescrire de la naloxone sur la base des facteurs de risque du patient de surdose tels que l'utilisation concomitante des dépresseurs du SNC. La présence de facteurs de risque de surdose ne devrait pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné [voir Avertissements et précautions ].

Envisagez de prescrire de la naloxone si le patient a des membres du ménage (y compris des enfants) ou d'autres contacts étroits à risque d'ingestion accidentelle ou de surdose.

Dose initiale

Bien qu'il ne soit pas possible d'énumérer toutes les conditions importantes pour la sélection de la dose initiale de l'attention de Rixicodone doit être accordée:

1. La puissance et les caractéristiques de la dose quotidienne d'un agoniste complet ou d'un agoniste / antagoniste mixte que le patient a pris auparavant.
2. La fiabilité de l'estimation de la puissance relative pour calculer la dose de HCL oxycodone nécessaire.
3. le degré de tolérance aux opioïdes.
4. L'état général et l'état médical du patient, y compris le poids et l'âge du patient.
5. L'équilibre entre la gestion de la douleur et les effets indésirables.
6. Le type et la gravité de la douleur du patient.
7. Facteurs de risque d'abus ou de dépendance, y compris des antécédents d'abus ou de dépendance.

Utilisation de Rixicodone comme premier analgésique opioïde

Initiez le traitement avec Rixicodone dans une plage de dosage de 5 à 15 mg toutes les 4 à 6 heures au besoin pour la douleur et à la dose la plus faible nécessaire pour atteindre une analgésie adéquate. Titrez la dose en fonction de la réponse du patient individuel à sa dose initiale de Rixicodone.

Conversion des autres opioïdes en roxicodone

Il existe une variabilité inter-patient dans la puissance des médicaments opioïdes et des formulations opioïdes. Par conséquent, une approche conservatrice est conseillée lors de la détermination de la dose quotidienne totale de Rixicodone. Il est plus sûr de sous-estimer le dosage de Roxicodone 24h / 24 d'un patient que de surestimer le dosage de Roxicodone 24 heures sur 24 et de gérer une réaction indésirable due à une surdose. Si un patient a reçu des médicaments contenant des opioïdes avant de prendre Rixicodone, la puissance des opioïdes antérieurs par rapport à l'oxycodone devrait être pris en compte dans la sélection de la dose quotidienne totale (TDD) de l'oxycodone.

En convertissant les patients d'autres opioïdes en roxicodone, une observation étroite et un ajustement de la posologie en fonction de la réponse du patient à Rixicodone est impératif. L'administration d'une analgésie supplémentaire pour les douleurs révolutionnaires ou incidentes et le titrage de la dose quotidienne totale de Roxicodone peuvent être nécessaires, en particulier chez les patients qui ont des états pathologiques qui changent rapidement.

Conversion à partir d'un ratio fixe opioïde / acétaminophène opioïde / aspirine ou opioïde / combinaison non stéroïdale

Lors de la conversion des patients à partir de régimes de médicaments opioïdes / non opioïdes à rapport fixe, une décision doit être prise de continuer ou non l'analgésique non opioïde. Si une décision est prise d'arrêter l'utilisation de l'analgésique non opioïde, il peut être nécessaire de titrer la dose de Rixidone en réponse au niveau d'analgésie et d'effets indésirables offerts par le schéma posologique. Si le régime non opioïde se poursuit en tant qu'agent unique en entité unique, la dose de départ Roxicodone devrait être basée sur la dose d'opioïde la plus récente comme référence pour plus de titrage d'oxycodone. Des augmentations progressives devraient être mesurées en fonction des effets secondaires à un niveau d'acceptable analgésie.

Conversion de roxicodone en oxycodone à libération prolongée

La biodisponibilité relative de Rixicodone par rapport à l'oxycodone à libération prolongée est inconnue, de sorte que la conversion en oxycodone à libération prolongée peut entraîner un risque accru de sédation excessive et de dépression respiratoire.

Titrage et maintien de la thérapie

Titrer individuellement Roxidone à une dose qui fournit une analgésie adéquate et minimise les effets indésirables. Réévaluez en permanence les patients recevant du roxicodone pour évaluer le maintien des signes et symptômes de contrôle de la douleur du sevrage des opioïdes et d'autres réactions indésirables ainsi que pour réévaluer le développement de l'abus de la toxicomanie ou de l'usage abusif [voir Avertissements et précautions ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient et the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Si le niveau de douleur augmente après la stabilisation du dosage, tentez d'identifier la source d'une douleur accrue avant d'augmenter le dosage de Rixicodone. Si après l'augmentation du dosage, des réactions indésirables liées aux opioïdes inacceptables sont observées (y compris une augmentation de la douleur après une augmentation de la dose), envisagez de réduire le dosage [voir Avertissements et précautions ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain et opioid-related adverse reactions.

Réduction ou arrêt de sécurité de Roxidone

N'arrêtez pas brusquement Roxidone chez les patients qui peuvent être physiquement dépendants des opioïdes. L'arrêt rapide des analgésiques opioïdes chez les patients qui dépendent physiquement des opioïdes ont entraîné de graves symptômes de sevrage de la douleur et du suicide incontrôlées. L'arrêt rapide a également été associé à des tentatives de trouver d'autres sources d'analgésiques opioïdes qui peuvent être confondus avec la recherche de drogues pour abus. Les patients peuvent également tenter de traiter leur douleur ou leurs symptômes de sevrage avec des opioïdes illicites tels que l'héroïne et d'autres substances.

Lorsqu'une décision a été prise pour diminuer la dose ou interrompre la thérapie chez un patient dépendant des opioïdes prenant le roxicodone, il existe une variété de facteurs qui devraient être pris en compte, y compris la dose quotidienne totale d'opioïdes (y compris le roxicodone), le patient a pris la durée du traitement, le type de douleur traité et les attributs physiques et psychologiques du patient. Il est important d'assurer les soins continus du patient et de convenir d'un calendrier de rétrécissement et d'un plan de suivi approprié afin que les objectifs et attentes des patients et des prestataires soient clairs et réalistes. Lorsque les analgésiques opioïdes sont interrompus en raison d'un trouble suspecté de la consommation de substances, évaluez et traitez le patient ou référez-vous à l'évaluation et au traitement du trouble de la consommation de substances. Le traitement doit inclure des approches fondées sur des preuves telles que le traitement assisté aux médicaments du trouble de la consommation d'opioïdes. Les patients complexes souffrant de douleurs comorbides et de troubles de la consommation de substances peuvent bénéficier d'une référence à un spécialiste.

Il n'y a pas de calendriers d'opioïde standard qui conviennent à tous les patients. Une bonne pratique clinique dicte un plan spécifique au patient pour réduire la dose de l'opioïde progressivement. Pour les patients de Rixicodone qui dépendent physiquement des opioïdes, lancent le cône par un incrément suffisamment faible (par exemple, pas plus de 10% à 25% de la dose quotidienne totale) pour éviter les symptômes de sevrage et procéder à la doseuse à un intervalle de 2 à 4 semaines. Les patients qui ont pris des opioïdes pendant des périodes de temps brillant peuvent tolérer un conique plus rapide.

Il peut être nécessaire de fournir au patient des forces de dose inférieures pour réaliser un cône réussi. Réévaluez fréquemment le patient pour gérer la douleur et les symptômes de sevrage s'ils émergent. Les symptômes courants de sevrage comprennent l'agitation du crassement de la rhinorrhée de la rhinorrhée de la transpiration des frissons et de la mydriase. D'autres signes et symptômes peuvent également se développer, notamment l'irritabilité anxiété malafer pouons articulaires faiblesse crampes abdominales insomnie nausées anorexie vomissements de diarrhée ou augmentation de la fréquence respiratoire de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque. Si des symptômes de sevrage surviennent, il peut être nécessaire de suspendre le cône pendant une période de temps ou d'augmenter la dose de l'analgésique opioïde à la dose précédente, puis de procéder avec un cône plus lent. En outre, évaluez les patients pour tout changement dans l'émergence de l'humeur de pensées suicidaires ou l'utilisation d'autres substances.

Lors de la gestion des patients qui prennent des analgésiques opioïdes, en particulier ceux qui ont été traités pendant une longue période et / ou avec des doses élevées pour la douleur chronique, assurez-vous qu'une approche multimodale de la gestion de la douleur, y compris le soutien en santé mentale (si nécessaire) est en place avant de lancer un cône analgésique opioïde. Une approche multimodale de la gestion de la douleur peut optimiser le traitement de la douleur chronique ainsi que pour aider à réduire la réduction de l'analgésique opioïde [voir Avertissements et précautions Abus de drogues et dépendance ].

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Roxicodone (comprimés de chlorhydrate d'oxycodone USP):

15 mg de comprimés verts marqués et en relief avec 54 710 d'un côté.
30 mg de comprimés bleus marqués et en relief avec 54 199 d'un côté.

Stockage et manipulation

Roxicodone ^® (comprimés de chlorhydrate d'oxycodone USP) sont disponibles comme suit:

15 mg comprimés verts marqués (identifié 54 710)
[En relief 54 710 d'un côté]

NDC 23635-581-10: bouteilles de 100 comprimés

30 mg comprimés bleus marqués (identifié 54 199)
[En relief 54 199 d'un côté]

NDC 23635-582-10: bouteilles de 100 comprimés

Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière.
Protéger de l'humidité.
Stocker à 25 ° C (77 ° F); Les excursions sont autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP].

Stocker Roxicodone en toute sécurité et éliminer correctement [voir Informations sur les patients ].

Distribué par: Specgx LLC Webster Groves MO 63119 USA. Révisé: déc. 2023

Effets secondaires for Roxicodone

Les réactions indésirables graves suivantes sont décrites ou décrites plus en détail dans d'autres sections:

• Abus et abus de la toxicomanie [voir Avertissements et précautions ]
• Dépression respiratoire potentiellement mortelle [voir Avertissements et précautions ]
• Interactions avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC [voir Avertissements et précautions ]
• Syndrome de retrait des opioïdes néonatal [voir Avertissements et précautions ]
• Hyperalgésie et allodynie induisent des opioïdes [voir Avertissements et précautions ]
• Insuffisance surrénale [voir Avertissements et précautions ]
• Hypotension sévère [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions indésirables gastro-intestinales [voir Avertissements et précautions ]
• Convulsions [voir Avertissements et précautions ]
• Retrait [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Roxicodone tablets have been evaluated in open label clinical trials in patients with cancer et nonmalignant pain. Roxicodone tablets are associated with adverse experiences similar to those seen with other opioids.

Les effets indésirables graves associés à l'utilisation de Rixicodone comprenaient: dépression respiratoire Arrestage respiratoire de dépression circulatoire Hypotension et / ou choc.

Les effets indésirables courants observés lors de l'initiation de la thérapie avec le roxicodone sont liés à la dose et sont des réactions indésirables liées aux opioïdes typiques. Le plus fréquent d'entre eux comprenait la constipation de nausées vomissements pour les maux de tête prurit d'insomnie étourdissement asthénie et somnolence. La fréquence de ces réactions dépendait de plusieurs facteurs, notamment la définition clinique du niveau de tolérance aux opioïdes du patient et les facteurs de l'hôte spécifiques à l'individu.

Chez tous les patients pour lesquels des informations sur le dosage étaient disponibles (n = 191) à partir des études en libre étiquette et en double aveugle impliquant le roxicodone Les événements indésirables suivants ont été enregistrés chez les patients traités par Rixidone avec une incidence ≥ 3%. Dans l'ordre descendant de la fréquence, ils étaient: la constipation de nausées vomissant les maux de tête Prurit Insomnie étourdissent Asthénie et Somnolence.

D'autres réactions indésirables moins fréquemment observées des analgésiques opioïdes, y compris le roxicodone, comprenaient:

Troubles du système sanguin et lymphatique: anémie leukopénie

Troubles cardiaques: Tachycardie des palpitations d'insuffisance cardiaque

Troubles gastro-intestinaux: Douleur abdominale sèche Bouche de diarrhée Dyspepsie Dysphagie Glossite Nausée Vomit.

Troubles généraux et conditions du site d'administration: Chills œdème œdème douleur périphérique pyrexie

Troubles du système immunitaire: hypersensibilité

Infections et infestations: Bronchite Gingivite Infection pharyngite

Empoisonnement aux blessures et complications procédurales: blessure

Métabolisme et troubles nutritionnels: diminution de l'hyperglycémie de la goutte en appétit

Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: Arthralgia Arthrite Dack Pain Pain d'os Myalgie Neck Pain Pathological Fracture

Troubles du système nerveux: hypertonia hypoesthésie migraine névralgie vasodilatation

Troubles psychiatriques: anxiété d'agitation l'état de confusion nervosité trouble de la personnalité

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: toux dyspnée épistaxis laryngospasme trouble pulmonaire

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: réaction de photosensibilité Hyperhidrose des éruptions cutanées urticaire

Troubles vasculaires: Hypotension de l'hémorragie thrombophlebite Vasodilatation

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de l'oxycodone. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles généraux et troubles administratifs du site: Syndrome de sevrage médicamenteux néonatal [voir Avertissements et précautions ]

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: œdème pharyngé

Syndrome de Seroton: Cas de syndrome de sérotonine Une condition potentiellement mortelle a été signalée lors de l'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sérotoninergiques [voir Interactions médicamenteuses ].

Insuffisance surrénalienne: Des cas d'insuffisance surrénalienne ont été signalés avec une utilisation des opioïdes plus souvent après un mois d'utilisation [voir Avertissements et précautions ].

Anaphylaxie: Une réaction anaphylactique a été signalée avec des ingrédients contenus dans Roxicodone [voir Contre-indications ].

Carence en androgène: Des cas de carence en androgène se sont produits avec l'utilisation d'opioïdes pendant une longue période [voir Pharmacologie clinique ].

Hyperalgésie et allodynie: Des cas d'hyperalgésie et d'allodynie ont été signalés avec une thérapie opioïde de toute durée [voir Avertissements et précautions ].

Hypoglycémie: Des cas d'hypoglycémie ont été signalés chez des patients prenant des opioïdes. La plupart des rapports se trouvaient chez les patients avec au moins un facteur de risque prédisposant (par exemple le diabète).

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Interactions médicamenteuses for Roxicodone

Le tableau 1 comprend des interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec Rixicodone.

Tableau 1: Interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec Rixicodone

Avertissements pour Rixicodone

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Rixicodone

Abus et abus de la toxicomanie

Roxicodone contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Roxicodone exposes users to the risks of addiction abuse et misuse [see Abus de drogues et dépendance ].

Bien que le risque de dépendance chez tout individu soit inconnu, il peut se produire chez les patients prescrits de manière appropriée Rixicodone. La toxicomanie peut survenir à des doses recommandées et si la drogue est mal utilisée ou maltraitée.

Évaluer le risque de chaque patient pour l'abus de la dépendance aux opioïdes ou l'abus avant de prescrire Rixicodone et de réévaluer tous les patients recevant Rixicodone pour le développement de ces comportements et conditions. Les risques sont augmentés chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie (y compris l'abus de drogues ou d'alcool ou la dépendance) ou une maladie mentale (par exemple, dépression majeure). Le potentiel de ces risques ne devrait cependant pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné. Les patients ayant un risque accru peuvent être prescrits d'opioïdes tels que Rixicodone, mais l'utilisation chez ces patients nécessite des conseils intensifs sur les risques et une utilisation appropriée de Rixicodone ainsi que une réévaluation fréquente pour les signes d'abus de dépendance et d'abus. Envisagez de prescrire de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes [voir Posologie et administration Avertissements et précautions ].

Les opioïdes sont recherchés pour une utilisation non médicale et sont soumis à un détournement d'une utilisation prescrite légitime. Considérez ces risques lors de la prescription ou de la distribution de Rixicodine. Les stratégies pour réduire ces risques comprennent la prescription du médicament dans la plus petite quantité appropriée et conseiller le patient sur un stockage minutieux du médicament au cours du traitement et sur la bonne élimination des médicaments non utilisés. Contactez le Conseil local des licences professionnelles de l'État ou l'autorité des substances contrôlées par l'État pour obtenir des informations sur la façon de prévenir et de détecter l'abus ou le détournement de ce produit.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Une grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle a été signalée avec l'utilisation d'opioïdes même lorsqu'elle est utilisée comme recommandée. La dépression respiratoire si elle n'est pas immédiatement reconnue et traitée peut entraîner une arrestation respiratoire et une mort. La gestion de la dépression respiratoire peut inclure des mesures de soutien étroites et l'utilisation des antagonistes opioïdes en fonction de l'état clinique du patient [voir Sur-ladosage ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Bien que la grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle puisse se produire à tout moment pendant l'utilisation de Rixidone, le risque est le plus important lors de l'initiation de la thérapie ou après une augmentation de posologie.

Pour réduire le risque de dépression respiratoire Posologie et administration ]. Overestimating the Roxicodone dosage when converting patients from another opioid product can result in fatal overdose with the first dose.

L'ingestion accidentelle d'une dose même d'une dose de roxicodone, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire et une mort en raison d'une surdose d'oxycodone.

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement en cas de surdose connue ou suspectée.

Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (CSA) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes augmente le risque de CSA de manière dose-dépendante. Chez les patients qui présentent un CSA, envisagez de diminuer la posologie des opioïdes en utilisant les meilleures pratiques pour le conique d'opioïdes [voir Posologie et administration ].

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez de la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose des opioïdes avec le patient et le soignant et évaluez le besoin potentiel d'accès à la naloxone à la fois lors de l'organisation et du renouvellement du traitement avec Rixidone. Informez les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir de la naloxone, comme le permet les exigences ou les directives de distribution ou de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire). Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence même si la naloxone est administrée [voir Informations de conseil des patients ].

Envisagez de prescrire de la naloxone sur la base des facteurs de risque du patient de surdose tels que l'utilisation concomitante des dépresseurs du SNC. La présence de facteurs de risque de surdose ne devrait pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné. Envisagez également de prescrire de la naloxone si le patient a des membres du ménage (y compris des enfants) ou d'autres contacts étroits à risque d'ingestion accidentelle ou de surdosage. Si la naloxone est prescrite, éduquez les patients et les soignants sur la façon de traiter avec la naloxone [voir Posologie et administration Avertissements et précautions Sur-ladosage ].

Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

La dépression respiratoire de sédation profonde et la mort peuvent résulter de l'utilisation concomitante de Roxicodone avec des benzodiazépines et / ou d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool (par exemple, les non-détendants non anestytiques anestysiques anestytiques En raison de ces risques, se réservent la prescription concomitante de ces médicaments pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates.

Des études observationnelles ont démontré que l'utilisation concomitante d'analgésiques opioïdes et de benzodiazépines augmente le risque de mortalité liée au médicament par rapport à l'utilisation des analgésiques opioïdes seuls. En raison de propriétés pharmacologiques similaires, il est raisonnable de s'attendre à un risque similaire avec l'utilisation concomitante d'autres médicaments dépresseurs du SNC avec des analgésiques opioïdes [voir Interactions médicamenteuses ].

Si la décision est prise de prescrire une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC en même temps qu'un analgésique opioïde prescrit les doses efficaces les plus faibles et les durées minimales d'utilisation concomitante. Chez les patients, recevant déjà un analgésique opioïde, prescrivez-vous une dose initiale plus faible de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC que ce qui indique en l'absence d'opioïde et de titrate basé sur la réponse clinique. Si un analgésique opioïde est initié chez un patient qui prenait déjà une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC prescrivent une dose initiale plus faible de l'analgésique opioïde et du titrate basé sur la réponse clinique. Informer les patients et les soignants de cette interaction potentielle et les informer sur les signes et symptômes de la dépression respiratoire (y compris la sédation). Si une utilisation concomitante est justifiée, envisagez de prescrire de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes [voir Posologie et administration Avertissements et précautions Sur-ladosage ].

Conseiller les patients et les soignants sur les risques de dépression respiratoire et de sédation lorsque le roxicodone est utilisé avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool et les médicaments illicites). Conseiller aux patients de ne pas conduire ou d'exploiter des machines dangereuses jusqu'à ce que les effets de l'utilisation concomitante de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC aient été déterminés. Écrivez les patients pour le risque de troubles de la consommation de substances, y compris l'abus d'opioïdes et les abus et les avertissent du risque de surdose et de décès associés à l'utilisation de dépresseurs du SNC supplémentaires, y compris l'alcool et les drogues illicites [voir Interactions médicamenteuses ].

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

L'utilisation de roxicodone pendant une période prolongée pendant la grossesse peut entraîner un retrait chez le nouveau-né. Syndrome de sevrage opioïde néonatal Contrairement au syndrome de sevrage des opioïdes chez les adultes peut être mortel s'il n'est pas reconnu et traité et nécessite la gestion en fonction des protocoles développés par des experts néonatologiques. Observez les nouveau-nés pour les signes du syndrome de retrait des opioïdes néonatals et gérez en conséquence. Conseiller les femmes enceintes utilisant des opioïdes pendant une longue période de risque de syndrome de retrait des opioïdes néonatal et s'assurer que un traitement approprié sera disponible [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques analgésiques opioïdes (REMS)

Pour s'assurer que les avantages des analgésiques opioïdes l'emportent sur les risques de l'abus de la toxicomanie et abutent la Food and Drug Administration (FDA) a nécessité une stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques (REM) pour ces produits. En vertu des exigences des sociétés pharmaceutiques REMS dont les produits analgésiques opioïdes approuvés doivent mettre à disposition des programmes d'éducation conformes aux REM pour les prestataires de soins de santé. Les prestataires de soins de santé sont fortement encouragés à faire tous les éléments suivants:

• Terminez un programme d'éducation conforme aux REM offert par un fournisseur accrédité de formation continue (CE) ou un autre programme d'éducation qui comprend tous les éléments du plan d'éducation de la FDA pour les prestataires de soins de santé impliqués dans la gestion ou le soutien des patients souffrant de douleur.
• Discutez de l'utilisation sécuritaire des risques graves et du stockage et de l'élimination appropriés des analgésiques opioïdes avec les patients et / ou leurs soignants chaque fois que ces médicaments sont prescrits. Le guide de conseil des patients (PCG) peut être obtenu sur ce lien: www.fda.gov/opioidangesicremspcg.
• Soulignez les patients et leurs soignants l'importance de lire le guide de médicaments qu'ils recevront de leur pharmacien chaque fois qu'un analgésique opioïde leur est distribué.
• Envisagez d'utiliser d'autres outils pour améliorer la sécurité des ménages et de la communauté, tels que les accords de patient-présidente qui renforcent les responsabilités des patients-préscripteur.

Pour obtenir des informations supplémentaires sur les REM analgésiques opioïdes et pour une liste de REMS accrédités CME / CE, appelez le 1-800-503-0784 ou connectez-vous à www.opioidangesicrems.com. Le plan FDA se trouve sur www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Risques d'utilisation ou d'arrêt concomitants des inhibiteurs et inducteurs du cytochrome P450 3A4

L'utilisation concomitante de roxicodone avec un inhibiteur du CYP3A4 telles que les antibiotiques macrolides (par exemple l'érythromycine) les agents azolé-antifongiques (par exemple le kétoconazole) et les inhibiteurs de protéase (par exemple le ritonavir) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de la dépression et de l'opioïde prolongs des réactions adverses d'opiodes [de prolongation sur l'opioïde qui peuvent être des réactions adverses d'opiodes [de prolongation à l'opioïde potentiels [à l'opioide prolongée des réactions adverse Avertissements et précautions ] en particulier lorsqu'un inhibiteur est ajouté après une dose stable de roxicodone. L'arrêt de la même manière d'un inducteur du CYP3A4 tel que la rifampine carbamazépine et la phénytoïne chez les patients traités au roxicodone peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oxycodone et prolonger les effets indésirables des opioïdes. Lors de l'utilisation de Rixicodone avec des inhibiteurs du CYP3A4 ou de l'arrêt des inducteurs du CYP3A4 chez les patients traités par Rixicodone évaluer les patients à intervalles fréquents et envisager la réduction du dosage de Roxicodone jusqu'à ce que les effets de médicaments stables soient obtenus [voir Interactions médicamenteuses ].

Comment prendre de l'acyclovir pour l'herpès

L'utilisation concomitante de roxicodone avec les inducteurs du CYP3A4 ou l'arrêt d'un inhibiteur du CYP3A4 pourrait diminuer les concentrations plasmatiques d'oxycodone diminuer l'efficacité des opioïdes ou peut-être conduire à un syndrome de sevrage chez un patient qui avait développé une dépendance physique à l'oxycodone. Lors de l'utilisation de Rixicodone avec des inducteurs du CYP3A4 ou de l'arrêt des inhibiteurs du CYP3A4, évaluez les patients à intervalles fréquents et envisagez d'augmenter le dosage des opioïdes si nécessaire pour maintenir une analgésie adéquate ou si des symptômes de sevrage opioïde se produisent [voir Interactions médicamenteuses ].

Hyperalgésie et allodynie induites par les opioïdes

L'hyperalgésie induite par les opioïdes (OIH) se produit lorsqu'un analgésique opioïde provoque paradoxalement une augmentation de la douleur ou une augmentation de la sensibilité à la douleur. Cette condition diffère de la tolérance qui est la nécessité d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini [voir Dépendance ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Des cas d'OIH ont été signalés à court terme et à plus long terme d'utilisation des analgésiques opioïdes. Bien que le mécanisme de l'OIH ne soit pas entièrement compris, plusieurs voies biochimiques ont été impliquées. La littérature médicale suggère une forte plausibilité biologique entre les analgésiques opioïdes et l'OIH et l'allodynie. Si un patient est soupçonné de connaître l'OIH, envisagez de réduire attentivement la dose de la rotation analgésique opioïde actuelle ou opioïde (commutant en toute sécurité le patient à un groupe opioïde différent) [voir Posologie et administration Avertissements et précautions ].

Dépression respiratoire potentiellement mortelle In Patients atteints de maladie pulmonaire chronique Or In Patients âgés cachectiques ou affaiblis

L'utilisation de Rixicodone chez les patients souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère dans un cadre non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation est contre-indiqué.

Patients atteints de maladie pulmonaire chronique

Roxicodone-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale et those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Roxicodone [see Avertissements et précautions ].

Patients âgés cachectiques ou affaiblis

La dépression respiratoire potentiellement mortelle est plus susceptible de se produire chez les patients âgés cachectiques ou affaiblies car ils peuvent avoir altéré la pharmacocinétique ou une clairance altérée par rapport aux patients plus jeunes en meilleure santé [voir Avertissements et précautions ].

Évaluez régulièrement les patients en particulier lors de l'initiation et de la titrage de Roxicodone et lorsque le roxicodone est donné concomitamment avec d'autres médicaments qui dépriment la respiration [voir Avertissements et précautions Interactions médicamenteuses ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Insuffisance surrénale

Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés avec une consommation d'opioïdes plus souvent après un mois d'utilisation. La présentation d'une insuffisance surrénalienne peut inclure des symptômes et des signes non spécifiques, notamment des nausées vomissements anorexie la faiblesse des étourdissements et des étourdissements et pression artérielle basse . Si une insuffisance surrénale est suspectée, confirmez le diagnostic avec des tests de diagnostic dès que possible. Si l'insuffisance surrénale est diagnostiquée, traitez avec des doses de remplacement physiologiques de corticostéroïdes. Sevrer le patient de l'opioïde pour permettre à la fonction surrénalienne de récupérer et de continuer le traitement aux corticostéroïdes jusqu'à ce que la fonction surrénalienne se rétablisse. D'autres opioïdes peuvent être essayés car certains cas ont rapporté l'utilisation d'un opioïde différent sans récidive d'insuffisance surrénalienne. Les informations disponibles n'identifient pas d'opioïdes particuliers comme étant plus susceptibles d'être associés à une insuffisance surrénalienne.

Hypotension sévère

Roxicodone may cause severe hypotension including orthostatic hypotension et syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interactions médicamenteuses ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Roxicodone. In patients with circulatory shock use of Roxicodone may cause vasodilation that can further reduce cardiac output et blood pressure. Avoid use of Roxicodone in patients with circulatory shock.

Risques d'utilisation chez les patients présentant une augmentation des tumeurs du cerveau de pression intracrânienne

Chez les patients qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens de la rétention de CO2 (par exemple, ceux qui ont des preuves d'une pression intracrânienne ou des tumeurs cérébrales) peuvent réduire la transmission respiratoire et la rétention du CO2 qui en résulte peut augmenter davantage la pression intracrânienne. Surveillez ces patients pour des signes de sédation et de dépression respiratoire, en particulier lors de la création de thérapie avec Rixicodone.

Les opioïdes peuvent obscurcir l'évolution clinique chez un patient souffrant d'une traumatisme crânien. Évitez l'utilisation de Rixicodone chez les patients atteints de conscience altérée ou de coma.

Risques d'utilisation chez les patients souffrant de conditions gastro-intestinales

Roxicodone is contraindicated in patients with gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

L'oxycodone dans le roxicodone peut provoquer un spasme du sphincter d'Oddi. Les opioïdes peuvent provoquer une augmentation de l'amylase sérique. Évaluez régulièrement les patients atteints d'une maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë pour l'aggravation des symptômes.

Risque accru de crises chez les patients souffrant de troubles de crise

L'oxycodone dans le roxicodone peut augmenter la fréquence des crises chez les patients atteints de troubles de crise et peut augmenter le risque de crises qui se produisent dans d'autres contextes cliniques associés aux crises. Évaluez régulièrement les patients ayant des antécédents de troubles de crise pour le contrôle des crises aggravé pendant la thérapie par Rixicodone.

Retrait

N'arrêtez pas brusquement Roxicodone chez un patient dépendant physiquement des opioïdes. Lors de l'arrêt de Roxidone chez un patient physiquement dépendant, effacer progressivement la dose. Le rétrécissement rapide de l'oxycodone chez un patient dépendant physiquement des opioïdes peut entraîner un syndrome de sevrage et un retour de douleur [voir Posologie et administration Abus de drogues et dépendance ].

Évitez en outre l'utilisation d'un agoniste / antagoniste mixte (par exemple la pentazocine nalbuphine et le butorphanol) ou des analgésiques agonistes partiels (par exemple buprenorphine) chez les patients qui reçoivent un analgésique complet d'oponiste opioïde, y compris la roxicodone. Chez ces patients, les analgésiques mixtes agonistes / antagonistes et agonistes partiels peuvent réduire l'effet analgésique et / ou précipiter les symptômes de sevrage [voir Interactions médicamenteuses ].

Risques de conduite et d'exploitation

Roxicodone may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Roxicodone et know how they will react to the medication [see Informations de conseil des patients ].

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Guide des médicaments ).

Stockage et élimination

En raison des risques associés à l'ingestion accidentelle, une abus et une abus conseillent aux patients pour stocker Roxidone en toute sécurité hors de vue et de portée des enfants et dans un endroit non accessible par d'autres, y compris des visiteurs de la maison. Informer les patients que le départ de Rixicodone non garanti peut présenter un risque mortel pour les autres à la maison [voir Avertissements et précautions Abus de drogues et dépendance ].

Informez les patients et les soignants que lorsque les médicaments ne sont plus nécessaires, ils doivent être éliminés rapidement. Roxicodone indésirable ou inutilisé expiré doit être éliminé en jetant le médicament inutilisé dans les toilettes si une option de retrait de médicament n'est pas facilement disponible. Informez les patients qu'ils peuvent visiter www.fda.gov/drugdisposose pour une liste complète des médicaments recommandés pour l'élimination par rinçage ainsi que des informations supplémentaires sur l'élimination des médicaments non utilisés.

Abus et abus de la toxicomanie

Informer les patients que l'utilisation de Rixicodone même lorsqu'elle est prise comme recommandée peut entraîner des abus de dépendance et une abus qui peuvent entraîner une surdose et la mort [voir Avertissements et précautions ]. Instruct patients not to share Roxicodone with others et to take steps to protect Roxicodone from theft et misuse.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Informer les patients du risque de dépression respiratoire potentiellement mortelle, y compris des informations selon lesquelles le risque est le plus élevé lors du démarrage de Rixicodone ou lorsque la posologie est augmentée et qu'elle peut se produire même aux doses recommandées.

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement en cas de surdose connue ou suspectée [voir Avertissements et précautions Sur-ladosage ].

Ingestion accidentelle

Informer les patients que l'ingestion accidentelle, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire ou une mort [voir Avertissements et précautions ].

Interactions avec les benzodiazépines et autres dépresseurs du SNC

Informer les patients et les soignants que des effets additifs potentiellement mortels peuvent se produire si le roxicodone est utilisé avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool et ne pas les utiliser, à moins que ce soit supervisé par un fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions Interactions médicamenteuses ].

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez avec le patient et le soignant la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes à la fois lors de la création et du renouvellement du traitement avec Rixicodone. Informer les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir la naloxone, comme le permet des exigences ou des directives de distribution et de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire) [voir Posologie et administration Avertissements et précautions ].

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître les signes et les symptômes d'une surdose.

Expliquez aux patients et aux soignants que les effets de la naloxone sont temporaires et qu'ils doivent appeler le 911 ou obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement dans tous les cas de surdose d'opioïdes connus ou suspects même si la naloxone est administrée [voir Sur-ladosage ].

Si la naloxone est prescrite, conseille également les patients et les soignants:

• Comment traiter avec la naloxone en cas de surdose d'opioïdes
• Pour parler à la famille et aux amis de leur naloxone et de le garder dans un endroit où la famille et les amis peuvent y accéder en cas d'urgence
• Pour lire les informations du patient (ou tout autre matériel éducatif) qui viendra avec leur naloxone. Soulignez l'importance de le faire avant qu'une urgence opioïde ne se produise afin que le patient et le soignant sachent quoi faire.

Hyperalgésie et allodynie

Informer les patients et les soignants pour ne pas augmenter le dosage des opioïdes sans consulter d'abord un clinicien. Conseiller aux patients de consulter des soins médicaux s'ils éprouvent des symptômes d'hyperalgésie, y compris l'aggravation de la douleur, une sensibilité accrue à la douleur ou à la douleur [voir Avertissements et précautions Effets indésirables ].

Syndrome de Seroton

Informer les patients que les opioïdes pourraient provoquer une condition rare mais potentiellement potentiellement mortelle résultant de l'administration concomitante de médicaments sérotoninergiques. Avertissez les patients des symptômes du syndrome de la sérotonine et de consulter immédiatement un médecin si les symptômes se développent. Demandez aux patients d'informer leurs prestataires de soins de santé s'ils prennent ou prévoient de prendre des médicaments sérotoninergiques [voir Interactions médicamenteuses ].

Interaction maoi

Informez les patients pour éviter de prendre du roxicodone lors de l'utilisation de médicaments qui inhibent la monoamine oxydase. Les patients ne doivent pas commencer les maons lors de la prise de roxicidone [voir Interactions médicamenteuses ].

Instructions d'administration importantes

Instruisez les patients comment prendre correctement Rixicodone. Il faut conseiller aux patients de ne pas ajuster la dose de Rixicodone sans consulter le fournisseur de soins de santé prescrit [voir Posologie et administration ].

Instructions d'importance d'arrêt

Afin d'éviter de développer des symptômes de sevrage, demandez aux patients de ne pas interrompre Roxicodone sans d'abord discuter d'un plan effilé avec le prescripteur [voir Posologie et administration ].

Machines de conduite ou d'exploitation

Informer les patients que Rixicodone peut nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou le fonctionnement des machines dangereuses. Conseiller aux patients de ne pas effectuer de telles tâches tant qu'elles ne savent pas comment ils réagiront au médicament [voir Avertissements et précautions ].

Constipation

Conseiller les patients sur le potentiel de constipation sévère, y compris les instructions de gestion et quand consulter un médecin [voir Effets indésirables Pharmacologie clinique ].

Surrénal

L'insuffisance informe les patients que les opioïdes pourraient provoquer une insuffisance surrénalienne une condition potentiellement mortelle. L'insuffisance surrénalienne peut présenter des symptômes non spécifiques et des signes tels que les étourdissements des nausées vomissements de la fatigue de l'anorexie et de la pression artérielle basse. Conseiller aux patients de consulter des médecins s'ils éprouvent une constellation de ces symptômes [voir Avertissements et précautions ].

Hypotension

Informez les patients que le roxicodone peut provoquer une hypotension et une syncope orthostatiques. Instruire les patients sur la façon de reconnaître les symptômes de la pression artérielle basse et comment réduire le risque de conséquences graves si une hypotension se produit (par exemple, s'asseoir ou se coucher soigneusement se lever avec position assise ou mensonge) [voir Avertissements et précautions ].

Anaphylaxie

Informez les patients que l'anaphylaxie a été signalée avec des ingrédients contenus dans le roxicodone. Conseiller aux patients comment reconnaître une telle réaction et quand consulter un médecin [voir Contre-indications Effets indésirables ].

Grossesse

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

Informer les patientes de potentiel de reproduction que l'utilisation de Rixicodone pendant une longue période pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage opioïde néonatal qui peut être mortel s'il n'est pas reconnu et traité [voir Avertissements et précautions Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicité embryo-fœtale

Informer les patientes féminines de potentiel reproducteur selon lesquelles Rixicodone peut causer des dommages fœtaux et informer leur fournisseur de soins de santé d'une grossesse connue ou suspectée [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Lactation

Conseiller les femmes allaitées utilisant Rixidone pour observer soigneusement les nourrissons pour une somnolence accrue (plus que d'habitude) des difficultés respiratoires ou une soumission. Demandez aux femmes de l'allaitement maternel de demander des soins médicaux immédiats si elles remarquent ces signes [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Infertilité

Informer les patients que l'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut provoquer une fertilité réduite. On ne sait pas si ces effets sur la fertilité sont réversibles [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

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Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études à long terme n'ont pas été réalisées chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène de Rixicodone ou de l'oxycodone.

Mutagenèse

Le chlorhydrate d'oxycodone était génotoxique dans un test de lymphome de souris in vitro en présence d'une activation métabolique. Il n'y avait aucune preuve de potentiel génotoxique dans un test de mutation inverse bactérienne in vitro ( Salmonella typhimurium et Ils ont fait preuve de froid ) ou dans un test pour les aberrations chromosomiques (test de micronucleus de moelle osseuse de souris in vivo).

Altération de la fertilité

Des études sur les animaux pour évaluer l'impact potentiel de l'oxycodone sur la fertilité n'ont pas été menées.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

L'utilisation d'analgésiques opioïdes pendant une longue période pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage opioïde néonatal [voir Avertissements et précautions ]. Available data with Roxicodone in pregnant women are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects et miscarriage or adverse maternal outcomes. Animal reproduction studies with oral administrations of oxycodone HCl in rats et rabbits during the period of organogenesis at doses 2.6 et 8.1 times respectively the human dose of 60 mg/day did not reveal evidence of teratogenicity or embryo-fetal toxicity. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses et below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Données ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Aux États-Unis, la population générale, le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

Considérations cliniques

Réactions indésirables fœtales / néonatales

L'utilisation d'analgésiques opioïdes pendant une période prolongée pendant la grossesse à des fins médicales ou non médicales peut entraîner une dépendance physique dans le syndrome de sevrage opioïde néonate et néonatal peu de temps après la naissance.

Le syndrome de sevrage des opioïdes néonatal présente une hyperactivité d'irritabilité et un modèle de sommeil anormal Cry High-Pithed Tremor Vomiting Diarrhée et échec à prendre du poids. La durée de début et la gravité du syndrome de retrait des opioïdes néonatals varient en fonction de la durée spécifique de l'utilisation des opioïdes et de la quantité de dernière utilisation maternelle et du taux d'élimination du médicament par le nouveau-né. Observer les nouveau-nés pour les symptômes du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et gérer en conséquence [voir Avertissements et précautions ].

Travail ou livraison

Les opioïdes traversent le placenta et peuvent produire des effets respiratoires et des effets psychysiologiques chez les nouveau-nés. Un antagoniste opioïde comme la naloxone doit être disponible pour l'inversion de la dépression respiratoire induite par les opioïdes chez le nouveau-né. Roxidone n'est pas recommandé pour une utilisation chez les femmes enceintes pendant ou immédiatement avant le travail lorsque d'autres techniques analgésiques sont plus appropriées. Les analgésiques opioïdes, y compris le roxicodone, peuvent prolonger le travail par des actions qui réduisent temporairement la durée de la résistance et la fréquence des contractions utérines. Cependant, cet effet n'est pas cohérent et peut être compensé par un taux accru de dilatation cervicale qui tend à raccourcir la main-d'œuvre. Surveiller les nouveau-nés exposés aux analgésiques opioïdes pendant le travail pour des signes de sédation excessive et de dépression respiratoire.

Données

Données sur les animaux

Dans les études de développement embryo-foetal chez les rats et les lapins, les animaux enceintes ont reçu des doses orales d'oxycodone HCL administrées pendant la période d'organogenèse jusqu'à 16 mg / kg / jour et jusqu'à 25 mg / kg / jour respectivement. Ces études n'ont révélé aucune preuve de tératogénicité ou de toxicité embryo-fœtale due à l'oxycodone. Les doses les plus élevées testées chez le rat et les lapins étaient équivalentes à environ 2,6 et 8,1 fois une dose humaine adulte de 60 mg / jour respectivement en mg / m². Dans les études publiées, la progéniture de rats enceintes administrés de l'oxycodone pendant la gestation aurait présenté des effets neurobéhaviores, notamment des réponses altérées au stress, un comportement de type anxiété (2 mg / kg / jour IV de la gestation jour 8 à 21 et postnatal Jour 1 3 et 5; 0,3 fois une dose humaine adulte (15 mg / jour sur une base de mg / m²) et une base de dose / kg / kg / kg / jour de mg / m²) et une base de MG / MG / jour de Mg / m²) et une base de MG / MG / MG / Mg / mous oralement de la reproduction à travers la parturition; 2,4 fois une dose humaine adulte de 60 mg / jour sur une base de mg / m²).

Lactation

Résumé des risques

Les données disponibles à partir d'études de lactation indiquent que l'oxycodone est présente dans le lait maternel et que les doses de moins de 60 mg / jour de formulation à libération immédiate ne se traduisent par des expositions cliniquement pertinentes chez les nourrissons allaités. Une étude de pharmacocinétique utilisant un échantillonnage opportuniste de 76 femmes allaitantes recevant des produits à libération immédiate d'oxycodone pour la gestion de la douleur post-partum a montré que l'oxycodone se concentre dans le lait maternel avec un rapport lait à plasma moyen de 3,2. La dose relative du nourrisson était faible d'environ 1,3% d'une dose maternelle ajustée en poids (voir Données ).

Dans la même étude parmi les 70 nourrissons exposés à l'oxycodone dans le lait maternel, aucun événement indésirable n'a été attribué à l'oxycodone. Cependant, sur la base des effets indésirables connus chez les adultes, les nourrissons doivent être surveillés pour des signes de sédation excessive et de dépression respiratoire (voir Considérations cliniques ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère pour Rixicodone et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité de Rixicodone ou de l'état maternel sous-jacent.

Considérations cliniques

Surveillez les nourrissons exposés au roxicodone par le lait maternel pour une sédation excessive et une dépression respiratoire. Des symptômes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons allaités lorsque l'administration maternelle d'un analgésique opioïde est arrêtée ou lors de l'arrêt de l'allaitement.

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Données

Les données de concentration en oxycodone de 76 femmes allaitantes recevant des produits d'oxycodone à libération immédiate pour la gestion de la douleur post-partum et 28 nourrissons exposés à l'oxycodone dans le lait maternel ont montré que après une dose médiane (plage) d'oxycodone chez les mères de 9,2 (5-10) Mg / Dose ou 33.0 (NULL,4 ans. au rapport plasma de 3,2 (NULL,2-5,3). Cependant, lors de l'utilisation des données maternelles du lait maternel pour estimer la dose quotidienne et relative du nourrisson, la dose du nourrisson était de 0,006 mg / kg / jour, soit 1,3% d'une dose maternelle ajustée en poids de 10 mg toutes les 6 heures. Ces estimations basées sur les concentrations maternelles du lait maternel ont été corroborées par les concentrations de nourrissons observées dont plus de 75% (19/25) étaient inférieures à la limite de quantification. Parmi les 6 nourrissons à concentration quantifiable, la concentration médiane (plage) était de 0,2 ng / ml (NULL,1-0,7). Ces concentrations sont de 100 à 1000 fois inférieures aux concentrations observées dans d'autres études après que les nourrissons ont reçu de l'oxycodone à 0,1 mg / kg / dose (~ 20-200 ng / ml).

Femmes et mâles de potentiel reproducteur

Infertilité

L'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut provoquer une fertilité réduite chez les femmes et les hommes de potentiel reproducteur. On ne sait pas si ces effets sur la fertilité sont réversibles [voir Effets indésirables Pharmacologie clinique ].

Usage pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité du roxicodone chez les patients pédiatriques n'ont pas été évaluées.

Utilisation gériatrique

Sur le nombre total de sujets dans les études cliniques de Rixicodone, 20,8% (112/538) étaient de 65 ans et plus tandis que 7,2% (39/538) étaient de 75 et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Les patients âgés (âgés de 65 ans ou plus) peuvent avoir une sensibilité accrue à l'oxycodone. En général, il est prudent lors de la sélection d'un dosage pour un patient âgé qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et d'une maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse.

La dépression respiratoire est le principal risque de patients âgés traités par des opioïdes et s'est produit après que de grandes doses initiales ont été administrées à des patients qui n'étaient pas tolérants aux opioïdes ou lorsque les opioïdes ont été co-administrés avec d'autres agents qui dépriment la respiration. Titrez lentement le dosage de Rixidone chez les patients gériatriques et réévaluez fréquemment le patient pour les signes de système nerveux central et de dépression respiratoire [voir Avertissements et précautions ].

L'oxycodone est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions indésirables à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de la fonction rénale devrait être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile d'évaluer régulièrement la fonction rénale.

Trouble hépatique

Étant donné que l'oxycodone est largement métabolisé dans le foie, sa clairance peut diminuer chez les patients souffrant de troubles hépatiques. Initier la thérapie chez ces patients avec une dose inférieure à la d'habitude de Rixicodone et Titrate avec précaution. Évaluez régulièrement les événements indésirables tels que la sédation de dépression respiratoire et l'hypotension [voir Pharmacologie clinique ].

Trouble rénal

Étant donné que l'oxycodone est connue pour être considérablement excrétée par le rein, sa clairance peut diminuer chez les patients atteints de troubles rénaux. Initier la thérapie avec une dose inférieure à la d'habitude de Rixicodone et titrer attentivement. Évaluez régulièrement les événements indésirables tels que la sédation de dépression respiratoire et l'hypotension [voir Pharmacologie clinique ].

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Roxicodone contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Abus

Roxicodone contains oxycodone a substance with high potential for misuse et abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see Avertissements et précautions ].

L'utilisation abusive est l'utilisation intentionnelle à des fins thérapeutiques d'un médicament par un individu d'une manière autre que prescrite par un fournisseur de soins de santé ou pour qui il n'a pas été prescrit.

Abus is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

La toxicomanie est un groupe de phénomènes cognitifs et physiologiques comportementaux qui peuvent inclure un fort désir de prendre les difficultés médicamenteuses dans le contrôle de la consommation de drogues (par exemple, la consommation de drogues malgré les conséquences nocives donnant une priorité plus élevée à la consommation de médicaments que les autres activités et obligations) et une tolérance possible ou une dépendance physique.

L'utilisation abusive et l'abus de roxicodone augmentent le risque de surdose qui peut entraîner des crises d'hypotension et de mort d'hypotension de la dépression respiratoire et de la mort. Le risque est augmenté avec les abus simultanés de Rixicodone avec de l'alcool et / ou d'autres dépresseurs du SNC. L'abus et la dépendance aux opioïdes chez certaines personnes peuvent ne pas s'accompagner d'une tolérance simultanée et des symptômes de dépendance physique. De plus, l'abus d'opioïdes peut survenir en l'absence de dépendance.

Tous les patients traités avec des opioïdes nécessitent une réévaluation minutieuse et fréquente pour les signes d'abus abusif et de dépendance car l'utilisation de produits analgésiques opioïdes comporte le risque de dépendance même sous une utilisation médicale appropriée. Les patients à haut risque d'abus de roxicodone comprennent ceux qui ont des antécédents d'utilisation prolongée de tout opioïde, y compris des produits contenant de l'oxycodone, ceux qui ont des antécédents d'abus de drogue ou d'alcool ou ceux qui utilisent Rixicodone en combinaison avec d'autres médicaments abusés.

Le comportement de recherche de médicaments est très fréquent chez les personnes atteintes de troubles de la consommation de substances. Les tactiques de recherche de médicaments comprennent des appels ou des visites d'urgence vers la fin des heures de bureau refus de subir des tests d'examen appropriés ou une perte répétée de référence de falsification d'ordonnances de prescriptions et de réticence à fournir des dossiers médicaux ou des coordonnées préalables pour d'autres fournisseurs de soins de santé traitants. Les achats de médecins (visiter plusieurs prescripteurs pour obtenir des prescriptions supplémentaires) sont courants chez les personnes qui abusent des drogues et des personnes atteintes de troubles de la consommation de substances. La préoccupation de l'obtention d'un soulagement adéquate de la douleur peut être un comportement approprié chez un patient présentant un contrôle inadéquat de la douleur.

Roxicodone like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency et renewal requests as required by state et federal law is strongly advised.

Évaluation appropriée du patient Pratiques de prescription appropriées La réévaluation périodique de la thérapie et de la dispensation et du stockage appropriés sont des mesures appropriées qui aident à limiter l'abus des médicaments opioïdes.

Risques spécifiques à l'abus de Rixicodone

Abus of Roxicodone poses a risk of overdose et death. The risk is increased with concurrent use of Roxicodone with alcohol et/or other CNS depressants.

Roxicodone is approved for oral use only.

La toxicomanie parentérale est généralement associée à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et le VIH.

Dépendance

La tolérance et la dépendance physique peuvent se développer lors de l'utilisation de la thérapie opioïde.

La tolérance est un état physiologique caractérisé par une réponse réduite à un médicament après une administration répétée (c'est-à-dire qu'une dose plus élevée d'un médicament est nécessaire pour produire le même effet qui a été obtenu autrefois à une dose plus faible).

La dépendance physique est un état qui se développe à la suite d'une adaptation physiologique en réponse à une consommation répétée de drogues se manifestant par des signes de sevrage et des symptômes après un arrêt brusque ou une réduction de dose significative d'un médicament.

Retrait may be precipitated through the administration of drugs with opioid antagonist activity (e.g. naloxone) mixed agonist/antagonist analgesics (e.g. pentazocine butorphanol nalbuphine) or partial agonists (e.g. buprenorphine). Physical dependence may not occur to a clinically significant degree until after several days to weeks of continued use.

N'arrêtez pas brusquement Roxicodone chez un patient dépendant physiquement des opioïdes. Le rétrécissement rapide du roxicodone chez un patient dépendant physiquement des opioïdes peut entraîner de graves symptômes de sevrage et un suicide incontrôlé. L'arrêt rapide a également été associé à des tentatives de trouver d'autres sources d'analgésiques opioïdes qui peuvent être confondus avec la recherche de drogues pour abus.

Lors de l'arrêt de Roxicodone, effacer progressivement le dosage à l'aide d'un plan spécifique au patient qui considère les suivants: La dose de Rixicodone, le patient a pris la durée du traitement et les attributs physiques et psychologiques du patient. Pour améliorer la probabilité d'un conique réussi et minimiser les symptômes de sevrage, il est important que le calendrier de rétrécissement des opioïdes soit convenu par le patient. Chez les patients qui prennent des opioïdes pendant une période prolongée à des doses élevées, garantissent qu'une approche multimodale de la gestion de la douleur, y compris le soutien en santé mentale (si nécessaire) est en place avant de lancer un cône analgésique opioïde [voir Posologie et administration et Avertissements et précautions ].

Les nourrissons nés de mères dépendant physiquement des opioïdes seront également physiquement dépendants et pourront présenter des difficultés respiratoires et des signes de sevrage [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Informations sur la surdose pour Rixicodone

Présentation clinique

Une surdose aiguë avec de l'oxycodone peut se manifester par la somnolence de dépression respiratoire qui progresse vers une stupeur ou des pupilles à la peau squelettique de stupeur ou du coma hypoglycémie obstruction partielle ou complète des voies respiratoires ronflements atypiques et mort. La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée avec l'hypoxie dans des situations de surdosage [voir Pharmacologie clinique ].

Traitement de la surdose

En cas de priorités de surdosage, le rétablissement d'un brevet et d'une institution protégée et d'une institution de ventilation assistée ou contrôlée si nécessaire. Utilisez d'autres mesures de soutien (y compris l'oxygène et les vasopresseurs) dans la gestion du choc circulatoire et de l'œdème pulmonaire comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies nécessiteront des mesures avancées de survie.

Les antagonistes opioïdes tels que la naloxone sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire résultant d'une surdose d'opioïdes. Pour une dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à la surdose d'opioïdes administre un antagoniste opioïde.

Étant donné que la durée de l'inversion des opioïdes devrait être inférieure à la durée d'action de l'oxycodone dans le roxicodone surveille soigneusement le patient jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie de manière fiable. Si la réponse à un antagoniste opioïde est sous-optimale ou uniquement de nature, administre un antagoniste supplémentaire comme indiqué par les informations de prescription du produit.

Dans un individu dépendant physiquement de l'administration d'opioïdes de la dose habituelle recommandée de l'antagoniste précipitera un syndrome de retrait aigu. La gravité des symptômes de sevrage éprouvées dépendra du degré de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré. Si une décision est prise de traiter la dépression respiratoire grave dans l'administration physiquement dépendante de l'antagoniste doit être initiée avec soins et par titrage avec des doses plus petites que d'habitude de l'antagoniste.

Contre-indications pour Roxicodone

Roxicodone is contraindicated in patients with:

• Dépression respiratoire importante [voir Avertissements et précautions ].
• Asthme bronchique aigu ou sévère dans un cadre non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation ou d'hypercarbia [voir Avertissements et précautions ].
• Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique [voir Avertissements et précautions ].
• Hypersensibilité connue (par exemple l'anaphylaxie) à l'oxycodone [voir Effets indésirables ].

Pharmacologie clinique for Roxicodone

Mécanisme d'action

L'oxycodone est un agoniste opioïde complet et est relativement sélectif pour le récepteur mu-opioïde, bien qu'il puisse se lier à d'autres récepteurs opioïdes à des doses plus élevées. La principale action thérapeutique de l'oxycodone est l'analgésie. Comme tous les agonistes opioïdes complets, il n'y a pas d'effet de plafond pour l'analgésie avec l'oxycodone. La dose clinique est titrée pour fournir une analgésie adéquate et peut être limitée par des effets indésirables, notamment la dépression respiratoire et le SNC.

Le mécanisme précis de l'action analgésique est inconnu. Cependant, des récepteurs opioïdes du SNC spécifiques pour les composés endogènes avec une activité de type opioïde ont été identifiés dans tout le cerveau et la moelle épinière et sont censés jouer un rôle dans les effets analgésiques de ce médicament.

Pharmacodynamique

Effets sur le système nerveux central

L'oxycodone produit une dépression respiratoire par action directe sur les centres respiratoires du tronc cérébral. La dépression respiratoire implique une réduction de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à une augmentation de la tension du dioxyde de carbone et de la stimulation électrique.

L'oxycodone provoque la miose même dans l'obscurité totale. Les élèves identités sont un signe de surdose d'opioïdes mais ne sont pas pathognomoniques (par exemple, les lésions pontines des origines hémorragiques ou ischémiques peuvent produire des résultats similaires). La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée en raison de l'hypoxie dans les situations de surdosage.

Effets sur les voies gastro-intestinales et autres muscles lisses

L'oxycodone provoque une réduction de la motilité associée à une augmentation du tonus musculaire lisse dans l'antre de l'estomac et du duodénum. La digestion des aliments dans l'intestin grêle est retardée et les contractions propulsives sont diminuées. Les ondes péristaltiques propulsives dans le côlon sont diminuées tandis que le ton peut être augmenté au point de spasme, entraînant une constipation. D'autres effets induits par les opioïdes peuvent inclure une réduction des spasmes de sécrétions biliaires et pancréatiques du sphincter d'Oddi et des élévations transitoires de l'amylase sérique.

Effets sur le système cardiovasculaire

L'oxycodone produit une vasodilatation périphérique qui peut entraîner une hypotension ou une syncope orthostatique. Les manifestations de la libération d'histamine et / ou de la vasodilatation périphérique peuvent inclure des yeux rouges rinçants en transpirant et / ou une hypotension orthostatique.

Effets sur le système endocrinien

Les opioïdes inhibent la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) cortisol et de l'hormone lutéinisante (LH) chez l'homme [voir Effets indésirables ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion et pancreatic secretion of insulin et glucagon.

L'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut influencer l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadal conduisant à une carence en androgène qui peut se manifester comme une faible libido impuissance Dysfonction érectile Aménorrhée ou infertilité. Le rôle causal des opioïdes dans le syndrome clinique de l'hypogonadisme est inconnu car les diverses moteurs de vie physique et stress psychologiques qui peuvent influencer les niveaux d'hormones gonadiques n'ont pas été correctement contrôlés dans les études menées à ce jour [voir Effets indésirables ].

Effets sur le système immunitaire

Il a été démontré que les opioïdes ont une variété d'effets sur les composants du système immunitaire dans les modèles in vitro et animaux. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Dans l'ensemble, les effets des opioïdes semblent être modestement immunosuppresseurs.

Relations de concentration-efficacité

La concentration analgésique efficace minimale variera considérablement selon les patients, en particulier chez les patients qui ont été traités auparavant avec des agonistes opioïdes. La concentration analgésique efficace minimale d'oxycodone pour tout patient individuel peut augmenter avec le temps en raison d'une augmentation de la douleur Le développement d'un nouveau syndrome de la douleur et / ou le développement d'une tolérance analgésique [voir Posologie et administration ].

RELATIONS DE RÉACTION DE CONFORMATION-ADVERSE

Il existe une relation entre l'augmentation de la concentration plasmatique d'oxycodone et l'augmentation de la fréquence des effets indésirables opioïdes liés à la dose tels que les effets du SNC et la dépression respiratoire. Chez les patients tolérants aux opioïdes, la situation peut être modifiée par le développement de la tolérance aux effets indésirables liés aux opioïdes [voir Posologie et administration ].

Pharmacocinétique

L'activité des comprimés de Rixicodone (chlorhydrate d'oxycodone) est principalement due au médicament parent oxycodone. Les comprimés de Rixidone sont conçus pour fournir une libération immédiate d'oxycodone.

Tableau 2: Paramètres pharmacocinétiques (moyenne ± ET)

Absorption

Environ 60% à 87% d'une dose orale d'oxycodone atteint la circulation systémique par rapport à une dose parentérale. Cette biodisponibilité buccale élevée (par rapport à d'autres opioïdes oraux) est due à un métabolisme présystémique et / ou de premier passage inférieur de l'oxycodone. La biodisponibilité orale relative des comprimés de Rixicodone 15 mg et 30 mg par rapport aux comprimés de 5 mg de roxicodone est respectivement de 96% et 101%. Les comprimés Roxicodone 15 mg et 30 mg de comprimés sont bioéquivalents au comprimé Roxicodone de 5 mg (voir le tableau 2 pour les paramètres pharmacocinétiques). La proportionnalité de dose de l'oxycodone a été établie en utilisant les comprimés Roxicodone 5 mg à des doses de 5 mg 15 mg (trois comprimés de 5 mg) et 30 mg (six comprimés de 5 mg) en fonction de l'étendue de l'absorption (AUC) (voir figure 1). Il faut environ 18 à 24 heures pour atteindre les concentrations plasmatiques d'état en régime permanent d'oxycodone avec Rixicodone.

Figure 1:

Effet alimentaire

Une étude sur l'effet alimentaire à dose unique a été menée dans des volontaires normaux en utilisant la solution de 5 mg / 5 ml. Il a été démontré que l'apport simultané d'un repas riche en graisses améliore l'étendue (augmentation de 27% de l'ASC) mais pas le taux d'absorption de l'oxycodone à partir de la solution orale (voir tableau 2). De plus, les aliments ont provoqué un retard dans le TMAX (NULL,25 à 2,54 heures). Des effets similaires des aliments sont attendus avec les comprimés de 15 mg et 30 mg.

Distribution

Après l'administration intraveineuse, le volume de distribution (VSS) pour l'oxycodone était de 2,6 L / kg. La liaison à la protéine plasmatique de l'oxycodone à 37 ° C et un pH de 7,4 était d'environ 45%. L'oxycodone a été trouvée dans le lait maternel [voir Populations spéciales ].

Élimination

Métabolisme

Une partie élevée de l'oxycodone est en n-déalkylé à la noroxycodone pendant le métabolisme des premiers passes et est catalysée par le CYP3A4. L'oxymorphone est formé par l'O-déméthylation de l'oxycodone. Le métabolisme de l'oxycodone en oxymorphone est catalysé par CYP2D6 [voir Interactions médicamenteuses ]. Free et conjugated noroxycodone free et conjugated oxycodone et oxymorphone are excreted in human urine following a single oral dose of oxycodone. The major circulating metabolite is noroxycodone with an AUC ratio of 0.6 relative to that of oxycodone. Oxymorphone is present in the plasma only in low concentrations. The analgesic activity profile of other metabolites is not known at present.

Excrétion

Huile de primevère du soir pendant la dose de grossesse

L'oxycodone et ses métabolites sont excrétés principalement via le rein. Les quantités mesurées dans l'urine ont été signalées comme suit: l'oxycodone libre jusqu'à 19%; oxycodone conjugué jusqu'à 50%; oxymorphone gratuit 0%; oxymorphone conjugué ≤ 14%; La noroxycodone libre et conjuguée a été trouvée dans l'urine mais non quantifiée. La dégagement total du plasma était de 0,8 L / min pour les adultes. Une demi-vie apparente à l'élimination de l'oxycodone après l'administration de Rixicodone était de 3,5 à 4 heures.

Populations spécifiques

Âge: population gériatrique

Les études pharmacocinétiques de population menées avec Rixicodone ont indiqué que les concentrations plasmatiques d'oxycodone ne semblaient pas augmenter chez les patients de plus de 65 ans.

Trouble hépatique

Dans un essai clinique soutenant le développement de Rixidone, trop peu de patients présentant une diminution de la fonction hépatique ont été évalués pour étudier ces différences potentielles. Cependant, parce que l'oxycodone est largement métabolisée dans le foie, sa clairance peut diminuer chez les patients atteints d'hépatique [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Trouble rénal

Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions indésirables à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Informations sur les patients pour Rixicodone

Roxicodone ^®
(rox-i-koe-fone) (chlorhydrate d'oxycodone) comprimés USP

Roxicodone is:

• Un médicament contre la douleur sur ordonnance fort qui contient un opioïde (narcotique) qui est utilisé pour gérer la douleur suffisamment grave pour nécessiter un médicament contre la douleur aux opioïdes lorsque d'autres traitements de la douleur tels que les analgésiques non opioïdes ne traitent pas assez bien votre douleur ou que vous ne pouvez pas les tolérer.
• Un médicament contre la douleur opioïde qui peut vous mettre à risque de surdose et de mort. Même si vous prenez correctement votre dose comme prescrit, vous êtes à risque d'abus de dépendance aux opioïdes et d'une mauvaise utilisation qui peuvent entraîner la mort.

Informations importantes sur Rixicodone:

• Obtenez une aide d'urgence ou appelez le 911 immédiatement si vous prenez trop de Rixicodone (surdose). Lorsque vous commencez à prendre Roxidone pour la première fois lorsque votre dose est modifiée ou si vous prenez trop (surdose) des problèmes respiratoires graves ou potentiellement mortels qui peuvent entraîner la mort. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la naloxone un médicament pour le traitement d'urgence d'une surdose d'opioïdes.
• Prendre le roxicodone avec d'autres médicaments opioïdes benzodiazépines alcool ou autres dépresseurs du système nerveux central (y compris les médicaments de rue) peut provoquer une forte somnolence diminuée des problèmes respiratoires de conscience du coma et de la mort.
• Ne donnez jamais à personne d'autre votre Rixicodone. Ils pourraient mourir de le prendre. Vendre ou donner Roxicodone est contre la loi.
• Stockez Roxicodone en toute sécurité hors de vue et de portée des enfants et dans un endroit non accessible par d'autres, y compris des visiteurs de la maison.

Ne prenez pas Roxicodone si vous avez:

• Des problèmes d'asthme graves respirer ou d'autres problèmes pulmonaires.
• un blocage intestinal ou avoir un rétrécissement de l'estomac ou des intestins.
• allergie à l'oxycodone.

Avant de prendre Rixicodone, dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez des antécédents:

• Séizées sur les blessures à la tête
• Problèmes de thyroïde rein du foie
• Problèmes Uriner
• Problèmes de pancréas ou de vésicule biliaire
• Abus de rue ou de médicaments sur ordonnance Addiction alcoolique Opioïde Opioïde ou problèmes de santé mentale.

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous êtes:

• Remarquer votre douleur empire. Si votre douleur empire après avoir pris Rixicodone, ne prenez pas plus de Rixicodone sans d'abord parler à votre professionnel de la santé. Parlez à votre fournisseur de soins de santé si la douleur que vous avez augmente si vous vous sentez plus sensible à la douleur ou si vous avez une nouvelle douleur après avoir pris Rixicodone.
• enceinte ou prévoyant de devenir enceinte. L'utilisation de Rixicodone pendant une longue période pendant la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez votre nouveau-né qui pourraient être mortels, s'ils ne sont pas reconnus et traités.
• allaitement maternel. Roxicodone passes into breast milk et may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• Vivre dans une maison où il y a de jeunes enfants ou quelqu'un qui a abusé des médicaments de rue ou de prescription
• Prendre des médicaments sur ordonnance ou en vente libre vitamines ou suppléments à base de plantes. La prise de Rixicodone avec certains autres médicaments peut provoquer de graves effets secondaires qui pourraient entraîner la mort.

Lors de la prise de Rixicodone:

• Ne changez pas votre dose. Prenez Roxicodone exactement comme prescrit par votre fournisseur de soins de santé. Utilisez la dose la plus basse possible pour les temps les plus courts nécessaires.
• Pour une douleur aiguë (à court terme), vous n'aurez peut-être besoin que de prendre Roxidone pendant quelques jours. Vous avez peut-être du roxicodone que vous n'avez pas utilisé. Voir les informations d'élimination au bas de cette section pour des instructions sur la façon de jeter en toute sécurité (éliminer) votre Roxicodone inutilisé.
• Prenez votre dose prescrite toutes les 4 à 6 heures au besoin pour la douleur. Ne prenez pas plus que votre dose prescrite. Si vous manquez une dose, prenez votre prochaine dose à votre heure habituelle.
• Appelez votre fournisseur de soins de santé si la dose que vous prenez ne contrôle pas votre douleur.
• Si vous prenez Roxicodone régulièrement, n'arrêtez pas de prendre Rixicodone sans parler à votre fournisseur de soins de santé.
• Jetez le roxicodone indésirable ou inutilisé expiré en rincer rapidement dans les toilettes si une option de reprise de médicament n'est pas facilement disponible. Visitez www.fda.gov/drugdispose pour plus d'informations sur l'élimination des médicaments inutilisés.

Bien que Roxidone ne soit pas:

• Conduisez ou utilisez des machines lourdes jusqu'à ce que vous sachiez comment Rixicodone vous affecte. Rixicodone peut vous rendre étourdi ou étourdi.
• Buvez de l'alcool ou utilisez des médicaments sur ordonnance ou en vente libre qui contiennent de l'alcool. L'utilisation de produits contenant de l'alcool pendant le traitement avec Rixicodone peut vous faire une surdose et mourir.

Les effets secondaires possibles de Rixicodone sont:

• constipation nausée nausée Vomissez la fatigue des maux de tête étourdissements douleurs abdominales. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous avez l'un de ces symptômes et qu'ils sont graves.

Obtenez une aide médicale d'urgence ou appelez le 911 immédiatement si vous avez:

• Problème de respirer l'essoufflement rythme cardiaque rapide douleur thoracique gonflement de votre visage la langue ou la gorge de la gorge extrême étourdissement de l'étourdissement lorsque vous changez de position en se sentant à faible agitation de la température corporelle élevée en difficulté des muscles raides ou des changements mentaux tels que la confusion.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Rixicodone. Appelez votre fournisseur de soins de santé pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088. Pour plus d'informations, rendez-vous sur dailymed.nlm.nih.gov

Ce guide de médicaments a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis.