Bentyle

Description du bentyle

Le bentyle est un agent antispasmodique et anticholinergique (antimuscarinique) disponible dans la forme posologique suivante:

• L'injection bentyle est une solution aqueuse stérile sans pyrogène pour l'injection intramusculaire (pas pour une utilisation intraveineuse) fournie comme ampoule contenant 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Chaque ML contient 10 mg de chlorhydrate de dicyclomine USP dans de l'eau stérile pour l'injection isotonique avec du chlorure de sodium.

Le chlorhydrate bentyle (chlorhydrate de dicyclomine) est [bicyclohexyl] -1-acide carboxylique 2- (diéthylamino) chlorhydrate d'ester éthylique avec une formule moléculaire de C ₁₉ H ₃₅ NON ₂ • HCl et la formule structurelle suivante:

Poids moléculaire : 345.95

Le chlorhydrate de dicyclomine se produit comme une poudre cristalline blanche fine pratiquement inodore avec un goût amer. Il est soluble dans l'eau librement soluble dans l'alcool et le chloroforme et très légèrement soluble dans l'éther.

Utilisations pour le bentyle

Le bentyl® (chlorhydrate de dicyclomine) est indiqué pour le traitement des patients atteints d'intestin fonctionnel / syndrome du côlon irritable.

Dosage pour le bentyle

Le dosage doit être ajusté aux besoins individuels des patients.

Dosage intramusculaire et administration chez les adultes

L'injection intramusculaire bentyle doit être administrée par voie intramusculaire uniquement. N'administrez pas par aucun autre itinéraire.

La dose intramusculaire recommandée est de 10 mg à 20 mg quatre fois par jour [voir Pharmacologie clinique ].

L'injection intramusculaire ne doit être utilisée que pendant 1 ou 2 jours lorsque le patient ne peut pas prendre de médicaments oraux.

L'injection intramusculaire est environ deux fois plus biodisponible que les formes posologiques orales.

Préparation de l'administration intramusculaire

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Aspirer la seringue avant d'injecter pour éviter l'injection intravasculaire, car une thrombose peut se produire si le médicament est injecté par inadvertance par voie intravasculaire.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

• Injection bentyle 20 mg / 2 ml (10 mg / ml)

Stockage et manipulation

Injection de bentyle

Injection de 20 mg / 2 ml (10 mg / ml) fournie dans des boîtes de cinq ampules de 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Conserver à température ambiante de préférence en dessous de 86 ° F (30 ° C). Protéger contre le gel.

NDC 58914-080-52.

Distribué par: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Révisé: janvier 2019

Effets secondaires for Bentyl

Des essais cliniques contrôlés ont fourni des informations de fréquence pour les effets indésirables signalés de la chlorhydrate de dicyclomine répertorié dans un ordre de fréquence décroissant. (Voir Pharmacologie clinique .)

Toutes les effets indésirables suivants n'ont pas été signalés avec du chlorhydrate de dicyclomine.

Des effets indésirables sont inclus ici qui ont été signalés pour des médicaments pharmacologiquement similaires avec une action anticholinergique / antispasmodique.

Gastro-intestinal: bouche sèche nausée vomissement constipation bloated feeling abdominal pain taste loss anorexia

Système nerveux central: vertiges light-headedness tingling mal de tête somnolence faiblesse nervosité numbness mental confusion et/or excitement (especially in elderly persons) dyskinesia lethargy syncope speech disturbance insomnia

Ophthalmololongic: vision floue diplopia mydriasis cycloplegia increased ocular tension

Dermatologique / allergique: éruption cutanée urticaria itching et other dermal manifestations; severe allergic reaction or drug idiosyncrasies including anaphylaxis

Génito-urinaire: hésitation urinaire rétention urinaire

Cardiovasculaire: palpitations de tachycardie

Respiratoire: Asphyxie de l'apnée de la dyspnée (voir Avertissements )

Autre: Diminution de la sueur nasale ou de la congestion éternuement éternuement de la gorge Congestion Impotence Suppression de la lactation (voir PRÉCAUTIONS : Mères qui allaitent )

Avec la forme injectable, il peut y avoir une sensation temporaire de la lumière de la lumière. Une certaine irritation locale et une nécrose de coagulation focale peuvent se produire après l'injection I.M. du médicament.

Interactions médicamenteuses for Bentyl

The following agents may increase certain actions or side effects of anticholinergic drugs: amantadine antiarrhythmic agents of Class I (e.g. quinidine) antihistamines antipsychotic agents (e.g. phenothiazines) benzodiazepines MAO inhibitors narcotic analgesics (e.g. meperidine) nitrates and nitrites sympathomimetic agents tricyclic antidépresseurs et autres médicaments ayant une activité anticholinergique.

Les anticholinergiques antagonisent les effets des agents antiglaucomes. Les médicaments anticholinergiques en présence d'une pression intraoculaire accrue peuvent être dangereux lorsqu'ils sont pris simultanément avec des agents tels que les corticostéroïdes. (Voir aussi Contre-indications .)

Les agents anticholinergiques peuvent affecter l'absorption gastro-intestinale de divers médicaments tels que les formes de dose de dissolution lentement de digoxine; Une concentration accrue de digoxine sérique peut en résulter.

Les médicaments anticholinergiques peuvent antagoniser les effets des médicaments qui alternent la motilité gastro-intestinale tels que le métoclopramide. Parce que les antiacides peuvent interférer avec l'absorption des agents anticholinergiques, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée. Les effets inhibés des médicaments anticholinergiques sur la sécrétion d'acide chlorhydrique gastrique sont antagonisés par les agents utilisés pour traiter l'achlorhydrie et ceux utilisés pour tester la sécrétion gastrique.

Abus de drogues et dépendance

L'abus de et / ou de la dépendance à la dicyclomine pour les effets anticholinergiques a été rarement signalé.

Avertissements pour le bentyle

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour le bentyle

Administration intraveineuse par inadvertance

La solution bentyle est uniquement pour l'administration intramusculaire. N'administrez pas par aucun autre itinéraire. L'administration intraveineuse par inadvertance peut entraîner une thrombose thrombophlébittis et des réactions du site d'injection telles que le changement de couleur de la peau de l'œdème de la douleur et le syndrome de la dystrophie sympathique réflexe [voir Effets indésirables ].

Conditions cardiovasculaires

Le chlorhydrate de dicyclomine doit être utilisé avec prudence dans des conditions caractérisées par une tachyarythmie telle que la thyrotoxicose insuffisante congestive et en chirurgie cardiaque où ils peuvent accélérer davantage la fréquence cardiaque. Étudiez toute tachycardie avant l'administration de chlorhydrate de dicyclomine. Des soins sont nécessaires chez les patients atteints de maladie coronarienne car l'ischémie et l'infarctus peuvent être aggravés et chez les patients souffrant d'hypertension [voir Effets indésirables ].

Système nerveux périphérique et central

Les effets périphériques de la chlorhydrate de dicyclomine sont une conséquence de leur effet inhibiteur sur les récepteurs muscariniques du système nerveux autonome. Ils incluent la sécheresse de la bouche avec des difficultés à avaler et à parler soif réduites les sécrétions bronchiques Dilatation des élèves (mydriase) avec une perte d'hébergement (cycloplégia) et de la photophobie qui rince et séche tractus gastro-intestinal conduisant à la constipation [voir Effets indésirables ].

En présence d'une forte température environnementale, une prostration thermique peut se produire avec une consommation de médicament (fièvre et coup de chaleur en raison d'une diminution de la transpiration). Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients atteints de fièvre. Si les symptômes se produisent, le médicament doit être interrompu et des mesures de soutien instituées. En raison de l'effet inhibiteur sur les récepteurs muscariniques dans le système nerveux autonome, la prudence doit être prise chez les patients atteints de neuropathie autonome.

Les signes et symptômes du système nerveux central (SNC incluent la désorientation de l'État confusion hallucinations dysarthrie ataxia coma coma euphorie agitation et manières de la fatigue de la fatigue et affect inapproprié.

La psychose et le délire ont été signalés chez des individus sensibles (comme les patients âgés et / ou chez les patients atteints d'une maladie mentale), des médicaments anticholinergiques. Ces signes et symptômes du SNC se résolvent généralement dans les 12 à 24 heures après l'arrêt du médicament.

Le bentyle peut produire des étourdissements de somnolence ou une vision floue. Le patient doit être averti de ne pas s'engager dans des activités nécessitant une vigilance mentale telle que la conduite d'un véhicule à moteur ou d'autres machines ou de réaliser des travaux dangereux tout en prenant du bentyle.

Myasthénie

Avec un surdosage, une action de type curare peut se produire (c'est-à-dire un blocage neuromusculaire conduisant à une faiblesse musculaire et à une éventuelle paralysie). Il ne doit pas être donné aux patients atteints de myasthénie grave, sauf pour réduire les effets muscariniques indésirables d'une anticholinestérase [voir Contre-indications ]

Obstruction intestinale

La diarrhée peut être un symptôme précoce d'obstruction intestinale incomplète, en particulier chez les patients atteints d'iléostomie ou de colostomie. Dans ce cas, le traitement avec ce médicament serait inapproprié et peut-être nocif [voir Contre-indications ].

Le développement rarement du syndrome d'Ogilvie (pseudo-obstruction colique) a été signalé. Le syndrome d'Ogilvie est un trouble clinique avec des symptômes de signes et une apparence radiographique d'une grande obstruction aiguë de l'intestin mais sans preuve d'obstruction colique distale

Dilatation toxique de l'intestinèmegolon

Une dilatation toxique de l'intestin et de la perforation intestinale est possible lorsque des agents anticholinergiques sont administrés chez les patients atteints de dysenterie de Salmonella.

Rectocolite hémorragique

La prudence doit être prise chez les patients atteints de colite ulcéreuse. De grandes doses peuvent supprimer la motilité intestinale au point de produire un iléus paralytique et l'utilisation de ce médicament peut précipiter ou aggraver la grave complication du mégacolon toxique [voir Effets indésirables ]. BENTYL is contraindicated in patients with colite ulcéreuse sévère [voir Contre-indications ].

Hypertrophie prostatique

Le bentyle doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une augmentation de la prostate connue ou suspectée en qui l'élargissement de la prostate peut conduire à une rétention urinaire [voir Effets indésirables ]

Maladie hépatique et rénale

Le bentyle doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale connue.

Population gériatrique

Le chlorhydrate de dicyclomine doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées qui peuvent être plus sensibles à ses effets indésirables.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études sur les animaux à long terme n'ont pas été menées pour évaluer le potentiel cancérigène de la dicyclomine. Dans des études chez le rat à des doses allant jusqu'à 100 mg / kg / jour, la dicyclomine n'a produit aucun effet délétère sur la conception de reproduction ou la parturition.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category B

Des études adéquates et bien contrôlées n'ont pas été menées avec le bentyle chez les femmes enceintes à des doses recommandées de 80 à 160 mg / jour. Cependant, les études épidémiologiques n'ont pas montré de risque accru de malformations structurelles, les bébés nés de femmes qui ont pris des produits contenant du chlorhydrate de dicyclomine à des doses jusqu'à 40 mg / jour au cours du premier trimestre de la grossesse.

Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat et les lapins à des doses allant jusqu'à 33 fois la dose humaine maximale recommandée sur la base de 160 mg / jour (3 mg / kg) et n'ont révélé aucune preuve de dommage au fœtus due à la dicyclomine. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

Le bentyle est contre-indiqué chez les femmes qui allaitent. Le chlorhydrate de dicyclomine est excrété dans le lait maternel. En raison du potentiel de réactions indésirables graves chez les nourrissons allaités du bentyle, une décision doit être prise de discontination des soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. [voir Usage pédiatrique ].

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Le bentyle est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de 6 mois. [voir Contre-indications ] Il existe des cas publiés signalant que l'administration de chlorhydrate de dicyclomine aux nourrissons a été suivie de symptômes respiratoires graves (dyspnée à essoufflement d'essoufflement d'effondrement respiratoire de l'apnée et de l'asphyxie) crise des fluctuations de la fréquence des impulsions de syncope et du coma cependant; Aucune relation causale n'a été établie.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques du bentyle ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage chez les adultes reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

Trouble rénal

Les effets des troubles rénaux sur la sécurité et l'efficacité du bentyle n'ont pas été étudiés. Le médicament bentyle est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Le bentyle doit être administré avec prudence chez les patients souffrant de troubles rénaux.

Trouble hépatique

Les effets des troubles rénaux sur la sécurité et l'efficacité du bentyle n'ont pas été étudiés. Le bentyle doit être administré avec prudence chez les patients souffrant de troubles hépatiques.

Informations sur la surdose pour le bentyle

En cas de surdose, les patients doivent contacter un centre de contrôle du poison (1-800-222-1222) ou une salle d'urgence.

Les signes et symptômes de surdosage comprennent: mal de tête; nausée; vomissement; vision floue; pupilles dilatées; peau sèche chaude; vertiges; sécheuse de la bouche; difficulté à avaler; et la stimulation du SNC, y compris la convulsion. Une action de type Curare peut se produire (c'est-à-dire un blocage neuromusculaire conduisant à une faiblesse musculaire et à une éventuelle paralysie).

Un événement signalé comprenait un homme de 37 ans qui a signalé un engourdissement sur le côté gauche du froid du froid vision abdominale et des douleurs au flanc diminuaient la bouche sèche et la nervosité après une ingestion de 320 mg par jour (quatre comprimés de 20 mg quatre fois par jour). Ces événements ont résolu après l'arrêt de la dicyclomine.

La LD50 orale aiguë du médicament est de 625 mg / kg chez la souris.

La quantité de médicament en une seule dose qui est habituellement associée à des symptômes de surdosage ou qui est susceptible d'être mortelle n'a pas été définie. La dose orale humaine maximale enregistrée était de 600 mg par voie bouche chez un enfant de 10 mois et environ 1500 mg chez un adulte dont chacun a survécu. Dans trois des nourrissons décédés après l'administration de chlorhydrate de dicyclomine [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ] Les concentrations sanguines de médicament étaient de 200 220 et 505 ng / ml.

On ne sait pas si le bentyle est dialysable.

Le traitement doit être constitué d'une émétique de lavage gastrique et d'un charbon activé. Les sédatifs (par exemple les barbituriques à short-linguiste benzodiazépines) peuvent être utilisés pour la gestion des signes d'excitation manifestes. Si indiqué, un agent cholinergique parentéral approprié peut être utilisé comme antidote.

Contre-indications pour le bentyle

Le bentyle est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de 6 mois [voir Utiliser dans des populations spécifiques ] mères allaitantes [voir Utiliser dans des populations spécifiques ] Et chez les patients avec:

• État cardiovasculaire instable dans une hémorragie aiguë
• myasthénie grave [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ]
• glaucome [voir Effets indésirables et Interactions médicamenteuses ]
• Uropathie obstructive [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ]
• Maladie obstructive du tractus gastro-intestinal [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ]
• colite ulcéreuse sévère [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ]
• œsophagite reflux

Pharmacologie clinique for Bentyl

La dicyclomine soulage les spasmes musculaires lisses du tractus gastro-intestinal. Les études animales indiquent que cette action est obtenue via un double mécanisme: (1) un effet anticholinergique spécifique (antimuscarinique) aux sites de récepteur acétylcholine avec environ 1/8 de la puissance milligramme de l'atropine ( in vitro iléon de cobaye); et (2) un effet direct sur le muscle lisse (musculotrope) comme en témoignent l'antagonisme de la dicyclomine de la bradykinine et des spasmes induits par l'histamine de l'iléon de cobaye isolé. L'atropine n'a pas affecté les réponses à ces deux agonistes. En vain Les études chez les chats et les chiens ont montré que la dicyclomine était tout aussi puissante contre l'acétylcholine (ACh) - ou le chlorure de baryum (BACI ₂ spasme intestinal induit par) tandis que l'atropine était au moins 200 fois plus puissante contre les effets de l'ACh que les baci ₂ . Les tests pour les effets mydriatiques chez la souris ont montré que la dicyclomine était d'environ 1/500 aussi puissante que l'atropine; Les tests antisialagogue chez les lapins ont montré que la dicyclomine était 1/300 aussi puissante que l'atropine.

Dans l'homme, la dicyclomine est rapidement absorbée après que l'administration orale atteigne les valeurs de pointe en 60 à 90 minutes. La principale voie d'élimination est via l'urine (NULL,5% de la dose). L'excrétion se produit également dans les excréments mais dans une moindre mesure (NULL,4%). La demi-vie moyenne de l'élimination plasmatique dans une étude a été déterminée comme étant d'environ 1,8 heures lorsque les concentrations plasmatiques ont été mesurées pendant 9 heures après une seule dose. Dans les études ultérieures, les concentrations plasmatiques ont été suivies jusqu'à 24 heures après une seule dose montrant une phase secondaire d'élimination avec une demi-vie un peu plus longue. Le volume moyen de distribution pour une dose orale de 20 mg est d'environ 3,65 L / kg suggérant une distribution étendue dans les tissus.

Dans des essais cliniques contrôlés impliquant plus de 100 patients ayant reçu un médicament 82% des patients traités pour l'intestin fonctionnel / syndrome du côlon irritable avec chlorhydrate de dicyclomine à des doses initiales de 160 mg par jour (40 mg q.i.d.) ont démontré une réponse clinique favorable par rapport à 55% traité avec un placebo (P. <.05). In these trials most of the side effects were typically anticholinergic in nature (see table) et were reported by 61% of the patients.

Neuf pour cent (9%) des patients ont été interrompus du médicament en raison d'un ou plusieurs de ces effets secondaires (contre 2% dans le groupe placebo). Chez 41% des patients ayant des effets secondaires, les effets secondaires ont disparu ou ont été tolérés à la dose quotidienne de 160 mg sans réduction. Une réduction de dose de 160 mg par jour à une dose quotidienne moyenne de 90 mg a été nécessaire chez 46% des patients ayant des effets secondaires qui ont ensuite continué à ressentir une réponse clinique favorable; Leurs effets secondaires ont disparu ou ont été tolérés. (Voir Effets indésirables. )

Informations sur les patients pour le bentyle

Administration intraveineuse par inadvertance

Injection de bentyle is for intramuscular administration only. Do not administer by any other route. Inadvertent administration may result in thrombosis or thrombophlebitis et injection site such as pain edema skin color change et even reflex sympathetic dystrophy syndrome [see Effets indésirables ].

Utiliser chez les nourrissons

Informer les parents et les soignants pour ne pas administrer le bentyle chez les nourrissons de moins de 6 mois [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Utiliser chez les mères allaitées

Conseiller les femmes allaitées que le bentyle ne doit pas être utilisée lors de l'allaitement de leurs nourrissons [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Système nerveux périphérique et central

En présence d'une forte température de la température environnementale, une prostration thermique peut se produire avec une utilisation bentyle (fièvre et coup de chaleur en raison d'une diminution de la transpiration). Si les symptômes se produisent, le médicament doit être interrompu et un médecin contacté. Le bentyle peut produire une somnolence ou une vision floue. Le patient doit être averti de ne pas s'engager dans des activités nécessitant une vigilance mentale telle que la conduite d'un véhicule à moteur ou d'autres machines ou d'effectuer un travail dangereux tout en prenant le bentyle [voir Avertissements AND PRÉCAUTIONS ].