Les Informations Présentées Sur Ce Site Ne Constituent Pas Un Avis Médical. Nous Ne Vendons Rien. L'Exactitude De La Traduction N'Est Pas Garantie. Clause De Non-Responsabilité
Diurétiques, boucle
Bumex
Résumé
Qu'est-ce que Bumex?
Le Bumex (Bumetanide) est un diurétique de boucle (pilule d'eau) qui empêche le corps d'absorber trop de sel, ce qui permet au sel de passer dans l'urine utilisée pour traiter la rétention des liquides (œdème) chez les personnes atteintes d'une insuffisance cardiaque congestive élevée ou une maladie hépatique ou un trouble rénal tel que le syndrome néphrotique. Bumex est disponible sous forme générique.
Quels sont les effets secondaires de Bumex?
Bumex peut provoquer des effets secondaires graves, notamment:
- problèmes d'audition
- confusion
- hallucinations
- Problèmes de pensée ou de mémoire
- Diffusion ou difficulté à comprendre ce qui vous est dit
- faiblesse inhabituelle
- contraction
- Convulsions (convulsions)
- respiration faible ou peu profonde
- ecchymoses faciles
- saignement inhabituel
- taches violettes ou rouges sous votre peau
- vertiges
- battements cardiaques irréguliers
- Se sentir nerveux
- crampes musculaires
- spasmes musculaires
- toux ou étouffement
- crampes de jambe
- constipation
- battements cardiaques irréguliers
- flotter dans votre poitrine
- accrue soif ou miction
- engourdissement ou picotement
- sentiment molle
- se sentir très soif ou chaud
- Être incapable d'uriner
- transpiration lourde et
- peau chaude ou sèche
Obtenez de l'aide médicale immédiatement si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.
Les effets secondaires courants de Bumex comprennent:
pouvez-vous prendre 2 zantac 150
- vertiges
- éruption cutanée ou démangeaisons ou
- Maux de tête comme votre corps s'adapte au médicament.
Dites à votre médecin si vous ressentez des effets secondaires de Bumex, notamment:
- crampes musculaires or pain
- faiblesse
- fatigue
- confusion
- vertiges
- étourdissement
- évanouissement
- somnolence
- bouche sèche / soif
- douleurs à l'estomac
- nausée
- vomissement
- rythme cardiaque rapide / irrégulier
- Une diminution inhabituelle de la quantité d'urine car celles-ci peuvent être des signes de déshydratation sévère
- faible potassium (confusion inégale de la fréquence cardiaque extrêmement soif augmentée de la migotage de la migot
- Difficulté à se concentrer
- problèmes de mémoire
- perte d'appétit
- Se sentir instable
- hallucinations
- crises
- respiration ou respiration peu profonde qui s'arrête
- ecchymoses faciles
- saignement inhabituel (nose mouth vagina or rectum )
- taches ponctuelles violettes ou rouges sous votre peau
- Fièvre mal de gorge et maux de tête avec un épluche de cloques sévères et une éruption cutanée rouge ou
- problèmes d'audition.
Cherchez des soins médicaux ou appelez le 911 à la fois si vous avez les effets secondaires graves suivants:
- Des symptômes oculaires graves tels que la perte de vision soudaine floue du tunnel de vision de la vision de la vision des yeux ou de l'enflure ou de voir des halos autour des lumières;
- Symptômes cardiaques graves tels que les battements cardiaques rapides ou battants; flotter dans votre poitrine; essoufflement; et des étourdissements soudains, de la légèreté ou de l'évanouissement;
- Maux de tête sévères Confusion Slurred Speech Bras ou Ligne Proulitude Trouble de la merde Perte de coordination Sentiment des muscles très rigides très rigides Fièvre élevée Propice ou des tremblements.
Ce document ne contient pas tous les effets secondaires possibles et d'autres peuvent survenir. Vérifiez auprès de votre médecin des informations supplémentaires sur les effets secondaires.
Dosage pour Bumex
La dose quotidienne habituelle de Bumex est de 0,5 mg à 2 mg et chez la plupart des patients est donnée en une seule dose.
Quelles substances ou suppléments de médicaments interagissent avec Bumex?
Les produits qui peuvent interagir avec ce médicament comprennent l'indométhacine lithium probène et d'autres médicaments qui peuvent affecter votre audition (y compris les antibiotiques aminoglycosides tels que la gentamicine à la tobramycine). Si vous souffrez de diabète, le bumex peut affecter votre glycémie.
Bumex pendant la grossesse et l'allaitement
Bumex peut également réduire le niveau de potassium dans votre sang. Pendant la grossesse, ce médicament ne doit être utilisé que lorsqu'il est clairement nécessaire. Discutez des risques et des avantages avec votre médecin. On ne sait pas si ce médicament passe dans le lait maternel. Consultez votre médecin avant l'allaitement.
Informations Complémentaires
Notre centre de médicaments sur les effets secondaires de Bumex offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.
Informations sur les médicaments de la FDA
- Description de la drogue
- Indications
- Effets secondaires
- Interactions médicamenteuses
- Avertissements
- Précautions
- Surdosage
- Pharmacologie clinique
- Guide des médicaments
AVERTISSEMENT
Bumex® (bumetanide) est un puissant diurétique qui, s'il est donné en quantités excessives, peut entraîner une diurèse profonde avec de l'eau et une déplétion électrolytique. Par conséquent, une supervision médicale soigneuse est nécessaire et le calendrier de dose et de dosage doit être ajusté aux besoins du patient individuel (voir Posologie et administration ).
Description de Bumex
Bumex® (bumetanide) est un diurétique boucle disponible sous forme de 0,5 mg (vert clair) 1 mg (jaune) et 2 mg (pêche) comprimés pour l'administration orale; Chaque comprimé contient également du stéarate de magnésium de lactose anhydre et de l'amidon prégelatinisé de cellulose et de talc avec les systèmes de colorants suivants: 0,5 mg-D
Le bumetanure chimiquement est 3- (Butylamino) -4-phénoxy-5-sulfamoylbenzoïque. Il s'agit d'une poudre pratiquement blanche ayant un poids moléculaire calculé de 364,42 et la formule structurelle suivante:
|
Utilisations pour Bumex
Les comprimés de Bumex sont indiqués pour le traitement de l'œdème associé à une insuffisance cardiaque congestive maladie hépatique et rénale, y compris le syndrome néphrotique.
Une réponse diurétique presque égale se produit après l'administration orale et parentérale de bumétanure. Par conséquent, si une altération de l'absorption gastro-intestinale est suspectée ou si l'administration orale n'est pas un bumétanure pratique doit être donné par l'itinéraire intramusculaire ou intraveineux.
Un traitement réussi avec des comprimés Bumex après des cas de réactions allergiques au furosémide suggère un manque de sensibilité croisée.
Dosage pour Bumex
Individualiser la dose avec une surveillance minutieuse de la réponse du patient.
Administration orale
La dose quotidienne totale habituelle des comprimés de Bumex est de 0,5 mg à 2 mg et chez la plupart des patients est donné en une seule dose.
Si la réponse diurétique à une dose initiale de comprimés Bumex n'est pas adéquate compte tenu de son début rapide et de sa courte durée d'action, une deuxième ou une troisième dose peut être administrée à des intervalles de 4 à 5 heures jusqu'à une dose quotidienne maximale de 10 mg. Un calendrier de dose intermittent par lequel les tablettes Bumex sont données les jours alternatifs ou pendant 3 à 4 jours avec des périodes de repos de 1 à 2 jours entre les deux sont recommandées comme la méthode la plus sûre et la plus efficace pour le contrôle continu de l'œdème. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, maintenez le dosage au minimum.
Parce que la sensibilité croisée avec le furosémide a rarement été observée que le bumétanure peut être substituée à environ un rapport 1:40 du bumétanure proportionnel au furosémide chez les patients allergiques au furosémide.
Administration parentérale
L'injection de bumétanure peut être administrée par voie parentérale (par voie intraveineuse et intramusculaire) aux patients chez qui l'absorption gastro-intestinale peut être altérée ou en qui l'administration orale n'est pas pratique.
Résilier le traitement parentéral et instituer le traitement oral dès que possible.
Comment fourni
Comprimés de Bumex Pour l'administration orale, il y a des plats plats elliptiques et à bord de biseau disponibles comme suit:
| Dosage | Couleur | Gravure | NDC 30698-XXX-XX | |
| Bouteille de 100 | Bouteille de 500 | |||
| 0,5 mg | Vert clair | Bumex 0,5 | 630-01 | - |
| 1 mg | Jaune | Bumex 1 | 631-01 | 631-05 |
| 2 mg | Pêche | Bumex 2 | 632-01 | 632-05 |
Stocker à 68 ° à 77 ° F (20 ° à 25 ° C); Excursions autorisées entre 59 ° et 86 ° F (15 ° à 30 ° C) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].
Dispenser les contenus dans un récipient étanche résistant à la lumière telle que définie dans l'USP avec une fermeture résistante à l'enfant, selon les besoins.
Fabriqué pour et distribué par: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany NJ 07054 [e-mail www.validuspharma.com 1-866-982-5438. Révisé: janvier 2024
Effets secondaires for Bumex
Les réactions indésirables cliniques les plus fréquentes considérées comme probablement ou éventuellement liées au BUMEX sont les crampes musculaires (observées chez 1,1% des patients traités) étourdissements (NULL,1%) d'hypotension (NULL,8%) de maux de tête (NULL,6%) de nausée (NULL,6%) et d'encéphalopathie (chez les patients atteints d'une maladie hépatique pré-existant) (NULL,6%). Un ou plusieurs de ces effets indésirables ont été signalés chez environ 4,1% des patients traités par Bumex.
Des réactions cutanées graves (c'est-à-dire le syndrome de Stevens-Johnson ne sont rapportées en association avec l'utilisation du bumétanure.
Les effets indésirables cliniques moins fréquents au BUMEX sont des altération de l'électrocardiogramme (NULL,5%) (NULL,5%) (NULL,4%) changent d'électrocardiogramme (NULL,4%) de la faiblesse (NULL,2%) (NULL,2%) Douleur abdominale (NULL,2%) de la douleur arthritique (NULL,2%) de la douleur musculo-squelettique (NULL,2%) (NULL,2%) et de vomissement (NULL,2%). Un ou plusieurs de ces effets indésirables ont été signalés chez environ 2,9% des patients traités par BUMEX.
oxcarbazépine d'autres médicaments dans la même classe
D'autres effets indésirables cliniques qui se sont chacun produits chez environ 0,1% des patients sont la douleur thoracique vertige inconfort la déshydratation de la fatigue en transpiration de l'hyperventilation sèche bouche maux d'estomac de l'estomac rénal astérixis démangeaisons de la tendresse du mamelon diarrhée éjaculation prématurée et difficulté à maintenir une érection.
Les anomalies de laboratoire signalées ont inclus une hyperuricémie (chez 18,4% des patients testés) hypochlorémie (NULL,9%) hypokaliémie (NULL,7%) azotémie (NULL,6%) hyponatrémie (NULL,2%) a augmenté la créatinine sérique (NULL,4%) hyperglycémie (NULL,6%) et variation dans le phosphorre (NULL,5%) CO (4%) et les variations en phosphorre Bicarbonate (NULL,1%) et calcium (NULL,4%). Bien que les manifestations de l'action pharmacologique de Bumex, ces conditions peuvent devenir plus prononcées par une thérapie intensive.
Des thrombocytopénies (NULL,2%) ont également été signalées et des écarts dans l'hémoglobine (NULL,8%) en temps de prothrombine (NULL,8%) en temps hématocrite (NULL,6%) WBC (NULL,3%) et en nombre différentiel (NULL,1%). Il y a eu de rares rapports spontanés sur la thrombocytopénie de l'expérience de la post-commercialisation.
La diurèse induite par le BUMEX peut également être rarement accompagnée de changements de bilirubine sérique (NULL,7%) de Bilirubine (NULL,8%) (NULL,7%) (NULL,7%) de bilirubine (NULL,5%) (NULL,4%) (NULL,4%) (NULL,5%) et de la créatine (NULL,3%). Des augmentations du glucose urinaire (NULL,7%) et de la protéine urinaire (NULL,3%) ont également été observées.
Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez Validus Pharmaceuticals LLC au 1-866-982-5438 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.
Interactions médicamenteuses for Bumex
Médicaments à potentiel ototoxique (voir AVERTISSEMENTS )
En particulier en présence d'une fonction rénale altérée, l'utilisation du bumétanure administré par parentéral chez des patients auxquels des antibiotiques aminoglycosides sont également donnés doivent être évités, sauf dans des conditions mortelles.
Médicaments à potentiel néphrotoxique
Il n'y a eu aucune expérience de l'utilisation simultanée de Bumex avec des médicaments connus pour avoir un potentiel néphrotoxique. Par conséquent, l'administration simultanée de ces médicaments doit être évitée.
Lithium
Lithium should generally not be given with diuretics (such as Bumex) because they reduce its renal clearance et add a high risk of lithium toxicity.
Probénécide
Le prétraitement avec le probénécide réduit à la fois la natriurèse et l'hyperrénémie produites par Bumex. Cet effet antagoniste du probénécide sur la natriurèse de Bumex n'est pas dû à une action directe sur l'excrétion de sodium, mais est probablement secondaire à son effet inhibiteur sur la sécrétion tubulaire rénale du bumetanide. Ainsi, le probénécide ne doit pas être administré simultanément avec Bumex.
Indométhacine
Indométhacine blunts the increases in urine volume et sodium excretion seen during Bumex treatment et inhibits the bumetanide-induced increase in plasma renin activity. Concurrent therapy with Bumex is thus not recommended.
Antihypertensives
Bumex peut potentialiser l'effet de divers médicaments antihypertenseurs nécessitant une réduction de la dose de ces médicaments.
Digoxine
Des études d'interaction chez l'homme n'ont montré aucun effet sur les taux sanguins de la digoxine.
Anticoagulants
Les études d'interaction chez l'homme ont montré que le Bumex n'a aucun effet sur le métabolisme de la warfarine ou sur l'activité de la prothrombine plasmatique.
Avertissements for Bumex
Volume et épuisement des électrolytes
La dose de Bumex doit être ajustée aux besoins du patient. Des doses excessives ou une administration trop fréquente peuvent entraîner une profonde réduction de la déshydratation des électrolytes de l'électrolyte du volume sanguin et de l'effondrement circulatoire avec la possibilité de thrombose vasculaire et d'embolie, en particulier chez les patients âgés.
calcium citrate 950 mg de calcium élémentaire
Hypokaliémie
Hypokaliémie can occur as a consequence of Bumex administration. Prevention of hypokalemia requires particular attention in the following conditions: patients receiving digitalis et diuretics for congestive heart failure hepatic cirrhosis et ascites states of aldosterone excess with normal renal function potassium -losing nephropathy certain diarrheal states or other states where hypokalemia is thought to represent particular added risks to the patient i.e. history of ventricular arrhythmias.
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique et d'ascite, des altérations soudaines de l'équilibre électrolytique peuvent précipiter l'encéphalopathie hépatique et le coma. Le traitement chez ces patients est mieux initié à l'hôpital avec de petites doses et une surveillance minutieuse de l'état clinique du patient et de l'équilibre électrolytique. Le potassium et / ou la spironolactone supplémentaires peuvent empêcher l'hypokaliémie et l'alcalose métabolique chez ces patients.
Élitude
In cats dogs and guinea pigs bumetanide has been shown to produce ototoxicity. In these test animals’ bumetanide was 5 to 6 times more potent than furosemide and since the diuretic potency of bumetanide is about 40 to 60 times furosemide it is anticipated that blood levels necessary to produce ototoxicity will rarely be achieved. The potential exists however and must be considered a risk of intravenous therapy especially at high doses repeated frequently in the face of renal excretory function impairment. Potentiation of aminoglycoside ototoxicity has not been tested for bumetanide. Like other members of this class of diuretics bumetanide probably shares this risk.
Allergie aux sulfonamides
Les patients allergiques aux sulfonamides peuvent montrer une hypersensibilité au Bumex.
Thrombocytopénie
Depuis, il y a eu de rares rapports spontanés de thrombocytopénie provenant de l'expérience post-commercialisation des patients devraient être observés régulièrement pour une éventuelle occurrence de thrombocytopénie.
Précautions for Bumex
Général
Le potassium sérique doit être mesuré périodiquement et les suppléments de potassium ou les diurétiques épargnants en potassium ajoutés si nécessaire. Des déterminations périodiques d'autres électrolytes sont conseillées chez les patients traités avec des doses élevées ou pendant des périodes prolongées, en particulier chez les personnes ayant des régimes à faible sel.
Une hyperuricémie peut se produire; Il a été asymptomatique dans les cas signalés à ce jour. Des élévations réversibles du pain et de la créatinine peuvent également se produire en particulier en association avec la déshydratation et en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Le Bumex peut augmenter l'excrétion de calcium urinaire avec une hypocalcémie résultante.
Il a été démontré que les diurétiques augmentent l'excrétion urinaire du magnésium; Cela peut entraîner une hypomagnésémie.
Tests de laboratoire
Des études sur des sujets normaux recevant du BUMEX n'ont révélé aucun effet indésirable sur la tolérance au glucose plasmatique à l'insuline et les niveaux d'hormone de croissance, mais la possibilité d'un effet sur le métabolisme du glucose existe. Les déterminations périodiques de la glycémie doivent être effectuées en particulier chez les patients atteints de diabète ou de diabète latent suspecté.
Les patients sous traitement doivent être observés régulièrement pour une éventuelle occurrence de dyscrasies sanguins endommagés du foie ou de réactions idiosyncratiques qui ont été rapportées de temps en temps dans une expérience de marketing étrangère. La relation de ces occurrences avec l'utilisation de Bumex n'est pas certaine.
Toxicologie non clinique
Mutagenèse de la carcinogenèse et altération de la fertilité
Bumex a été dépourvu d'activité mutagène dans diverses souches de Salmonella typhimurium lorsqu'elle a été testée en présence ou en l'absence d'un système d'activation métabolique in vitro. Une étude de 18 mois a montré une augmentation des adénomes mammaires de signification douteuse chez les rats femelles recevant des doses orales de 60 mg / kg / jour (2000 fois une dose humaine de 2 mg). Une étude répétée aux mêmes doses n'a pas réussi à reproduire cette constatation.
Des études de reproduction ont été réalisées pour évaluer les performances de reproduction générales et la fertilité chez le rat à des niveaux de dose orale de 10 30 60 ou 100 mg / kg / jour. Le taux de grossesse a été légèrement diminué chez les animaux traités; Cependant, les différences étaient petites et non statistiquement significatives.
Grossesse
Effets tératogènes
Le Bumex n'est ni tératogène ni embryocide chez la souris lorsqu'il est donné à des doses jusqu'à 3400 fois la dose thérapeutique humaine maximale.
Le Bumex s'est avéré non teratogène, mais il a un léger effet embryocide chez le rat lorsqu'il est donné à des doses de 3400 fois la dose thérapeutique humaine maximale et chez les lapins à des doses de 3,4 fois la dose thérapeutique humaine maximale. Dans une étude, un retard de croissance modéré et une incidence accrue de l'ossification retardée des sternebrae ont été observées chez le rat à des doses orales de 100 mg / kg / jour 3400 fois la dose thérapeutique humaine maximale. Ces effets ont été associés à des réductions de poids maternelles notées pendant le dosage. Aucun effet indésirable de ce type n'a été observé à 30 mg / kg / jour (1000 fois la dose thérapeutique humaine maximale). Aucune fétotoxicité n'a été observée à 1000 à 2000 fois la dose thérapeutique humaine.
Quel type de médicament est le tramadol
Chez les lapins, une diminution liée à la dose de la taille de la litière et une augmentation du taux de résorption ont été notées à des doses orales de 0,1 mg / kg / jour et 0,3 mg / kg / jour (NULL,4 et 10 fois la dose thérapeutique humaine maximale). Une incidence légèrement accrue d'ossification retardée des Sternebrae s'est produite à 0,3 mg / kg / jour; Cependant, aucun effet indésirable de ce type n'a été observé à la dose de 0,03 mg / kg / jour. La sensibilité du lapin à Bumex est parallèle aux effets pharmacologiques et toxicologiques marqués du médicament chez cette espèce.
Bumex n'était pas tératogène dans le hamster à une dose orale de 0,5 mg / kg / jour (17 fois la dose thérapeutique humaine maximale). Le bumétanure n'était pas tératogène lorsqu'il était donné par voie intraveineuse aux souris et aux rats à des doses allant jusqu'à 140 fois la dose thérapeutique humaine maximale.
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. À ce jour, une petite expérience d'investigation aux États-Unis et une expérience marketing dans d'autres pays n'ont indiqué aucune preuve d'effets indésirables sur le fœtus, mais ces données n'excluent pas la possibilité d'effets nocifs. Bumex ne doit être donné à une femme enceinte que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. En règle générale, les soins infirmiers ne doivent pas être entrepris pendant que le patient est sur Bumex car il peut être excrété dans le lait maternel.
Usage pédiatrique
La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Des études in vitro utilisant des sérums regroupés à partir de nouveau-nés gravement malades ont montré que le bumetanide était un puissant déplaceur de bilirubine (voir Pharmacologie clinique : Pharmacologie pédiatrique ). The administration of bumetanide could present a particular concern if given to critically ill or jaundiced neonates at risk for kernicterus.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques de Bumex n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils ont répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.
Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Informations sur la surdose pour Bumex
Le surdosage peut entraîner un volume de perte d'eau profonde aiguë et une réduction de déshydratation de déplétion électrolytique du volume sanguin et de l'effondrement circulatoire avec une possibilité de thrombose vasculaire et d'embolie. L'épuisement des électrolytes peut se manifester par la faiblesse des étourdissements confusion mentale anorexie léthargie vomissements et crampes. Le traitement consiste en le remplacement des pertes de liquide et d'électrolyte par une surveillance minutieuse de la production d'urine et d'électrolyte et les taux d'électrolyte sérique.
Contre-indications pour Bumex
Bumex est contre-indiqué en Anurie. Bien que le Bumex puisse être utilisé pour induire la diurèse dans l'insuffisance rénale, toute augmentation marquée de l'azote de l'urée sanguine ou de la créatinine ou du développement de l'oligurie pendant la thérapie des patients atteints d'une maladie rénale progressive est une indication de l'arrêt du traitement par Bumex. Le Bumex est également contre-indiqué chez les patients dans le coma hépatique ou dans les états d'éplétion d'électrolyte sévère jusqu'à ce que la condition soit améliorée ou corrigée. Bumex est contre-indiqué chez les patients hypersensibles à ce médicament.
Pharmacologie clinique for Bumex
Bumex est un diurétique de boucle avec un début rapide et une courte durée d'action. Des études pharmacologiques et cliniques ont montré que 1 mg de Bumex a une puissance diurétique équivalente à environ 40 mg de furosémide. Le principal site de l'action de Bumex est le membre ascendant de la boucle de Henle.
Zanaflex est-il un bon relaxant musculaire
Le mode d'action a été déterminé par diverses études de dégagement chez l'homme et les animaux expérimentaux. Le Bumex inhibe la réabsorption de sodium dans le membre ascendant de la boucle de Henle, comme le montrent une réduction marquée du dégagement de l'eau libre (CH2O) pendant l'hydratation et la réabsorption tubulaire de l'eau libre (t C H 2 O) pendant l'hydropénie. La réabsorption du chlorure dans le membre ascendant est également bloquée par Bumex et Bumex est un peu plus chlorurétique que le natriurétique.
L'excrétion de potassium est également augmentée par Bumex de manière liée à la dose.
Bumex peut avoir une action supplémentaire dans le tubule proximal. Étant donné que la réabsorption du phosphate se déroule en grande partie dans la phosphaturie tubulaire proximale pendant la diurèse induite par le BUMEM est indicative de cette action supplémentaire. Ceci est en outre étayé par la réduction de la clairance rénale de Bumex par le probénécide associé à une diminution de la réponse natriurétique. Cette activité tubulaire proximale ne semble pas être liée à une inhibition de l'anhydrase carbonique. Bumex ne semble pas avoir une action notable sur le tubule distal.
Bumex diminue l'excrétion d'acide urique et augmente l'acide urique sérique. Après l'administration orale de Bumex, le début de la diurèse se produit en 30 à 60 minutes. L'activité de pointe est atteinte entre 1 et 2 heures. À des doses habituelles (1 mg à 2 mg), la diurèse est largement terminée dans les 4 heures; Avec des doses plus élevées, l'action diurétique dure 4 à 6 heures. La diurèse commence en quelques minutes suivant une injection intraveineuse et atteint des niveaux maximaux en 15 à 30 minutes.
Plusieurs études pharmacocinétiques ont montré que le bumétanure administré par voie orale ou parentérale est éliminé rapidement chez l'homme avec une demi-vie entre 1 et 1½ heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 94% à 96%.
L'administration orale de Bumex marquée en carbone-14 aux volontaires humains a révélé que 81% de la radioactivité administrée était excrétée dans l'urine 45% en tant que médicament inchangé. Les métabolites urinaires et biliaires identifiés dans cette étude ont été formés par oxydation de la chaîne latérale N-butyle. L'excrétion biliaire de Bumex ne représentait que 2% de la dose administrée.
Pharmacologie pédiatrique
L'élimination du bumetanide semble être considérablement plus lente chez les patients néonatals par rapport aux adultes, peut-être en raison de la fonction rénale et hépatobiliaire immature dans cette population. De petites études pharmacocinétiques du bumétanure intraveineux chez les nouveau-nés prématurés et à terme avec des troubles respiratoires ont signalé une demi-vie apparente d'environ 6 heures avec une plage allant jusqu'à 15 heures et une clairance sérique allant de 0,2 ml / min / kg à 1,1 ml / min / kg. Dans une population de nouveau-nés recevant du bumétanure pour la surcharge de volume, les taux de dégagement sérique étaient de 2,2 ml / min / kg chez les patients de moins de 2 mois et 3,8 ml / min / kg chez les patients âgés de 2 à 6 mois. La demi-vie sérique moyenne de bumétanure était de 2,5 heures et 1,5 heure chez les patients âgés de moins de 2 mois et les âgés de 2 à 6 mois respectivement. La demi-vie de l'élimination a considérablement diminué au cours du premier mois de vie d'une moyenne d'environ 6 heures à la naissance à environ 2,4 heures à 1 mois.
Chez les nouveau-nés prématurés, les concentrations sériques après une seule dose de 0,05 mg / kg variaient de 126 μg / L à 1 heure à 57 μg / L à 8 heures. Dans une autre étude, les concentrations sériques moyennes après une seule dose de 0,05 mg / kg étaient de 338 ng / ml à 30 minutes et 176 ng / ml après 4 heures. Une seule dose de 0,1 mg / kg a produit des taux sériques moyens de 314 ng / ml à 1 heure et 195 ng / ml à 6 heures. Il a été rapporté que le volume moyen de distribution chez les nouveau-nés et les nourrissons varie de 0,26 L / kg à 0,39 L / kg.
Le degré de liaison aux protéines du bumétanure dans les sérums de cordon à partir de nouveau-nés sains était d'environ 97% suggérant le potentiel de déplacement de la bilirubine. Une étude utilisant des sérums regroupés de nouveau-nés gravement malades a révélé que le bumétanure à des concentrations de 0,5 μg / ml à 50 μg / ml mais pas 0,25 μg / ml a provoqué une augmentation linéaire des concentrations de bilirubine non liées.
Chez 56 nourrissons âgés de 4 jours à 6 mois, des doses de bumétanure allant de 0,005 mg / kg à 0,1 mg / kg ont été étudiées pour un effet pharmacodynamique. Les taux d'excrétion maximaux du bumetanide ont augmenté linéairement avec des doses croissantes de médicament. Un effet diurétique maximal a été observé à un taux d'excrétion de bumétanure d'environ 7 μg / kg / h correspondant à des doses de 0,035 mg / kg à 0,040 mg / kg. Des doses plus élevées ont produit un taux d'excrétion de bumetanure plus élevé mais aucune augmentation de l'effet diurétique. Le débit d'urine a culminé au cours de la première heure après l'administration du médicament chez 80% des patients et de 3 heures chez tous les patients.
Pharmacologie gériatrique
Dans un groupe de dix sujets gériatriques entre les âges de 65 et 73 ans, le dégagement total de bumetanure était significativement plus faible (NULL,8 ± 0,3 ml / min • kg) par rapport aux sujets plus jeunes (NULL,9 ± 0,2 ml / min • kg) après un seul bumetanide orale 0,5 mg de dose. Les concentrations plasmatiques maximales étaient plus élevées chez les sujets gériatriques (NULL,9 ± 1,8 ng / ml) par rapport aux sujets plus jeunes (NULL,3 ± 1,5 ng / ml). Le débit d'urine et l'excrétion totale de sodium et de potassium ont augmenté moins chez les sujets gériatriques par rapport aux sujets plus jeunes, bien que l'excrétion de potassium et l'excrétion fractionnaire de sodium soient similaires entre les deux groupes d'âge. La biodisponibilité et le volume de distribution de la répartition non réale n'étaient pas significativement différentes entre les deux groupes.
Informations sur les patients pour Bumex
Aucune information fournie. Veuillez vous référer au AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS sections.