Dépo-testostérone

Description de la dépo-tastostérone

L'injection de dépo-testostérone pour l'injection intramusculaire contient un cypionate de testostérone qui est l'ester soluble à l'huile 17 (bêta) -Cyclopentylpropionate de l'hormone androgène testostérone hormone androgène.

Le cypionate de testostérone est une poudre cristalline blanche ou crémeuse sans odor ou presque et stable dans l'air. Il est insoluble dans l'eau librement soluble dans l'éther de dioxane chloroforme d'alcool et soluble dans les huiles végétales.

Le nom chimique du cypionate de testostérone est Androst-4-EN-3-One 17- (3-Cyclopentyl1-oxopropoxy) - (17ß) -. Sa formule moléculaire est C ₂₇ H ₄₀ O ₃ et le poids moléculaire 412.61.

La formule structurelle est représentée ci-dessous:

L'injection de dépo-testostérone est disponible en deux résistances 100 mg / ml et 200 mg / ml de cypionate de testostérone.

Chaque ml du 100 mg / ml La solution contient:

Testostérone Cypionate: 100 mg
Benzoate benzyle: 0,1 ml
Huile en coton: 736 mg
Alcool benzylique (comme conservateur): 9,45 mg

Chaque ml du 200 mg / ml La solution contient:

Testostérone Cypionate: 200 mg
Benzoate benzyle: 0,2 ml
Huile en coton: 560 mg
Alcool benzylique (comme conservateur): 9,45 mg

Utilisations pour la dépo-tastostérone

L'injection de dépo-testostérone est indiquée pour le traitement de remplacement chez le mâle dans des conditions associées à des symptômes de carence ou à l'absence de testostérone endogène.

• Insuffisance en hypogonadisme primaire (congénital ou acquise) dû à la cryptorchidisme de la torsion bilatérale du syndrome de testicules de la torsion bilatérale; ou orchidectomie.
• Hypogonadisme hypogonadotrope (congénital ou acquis) - carence en gonadotrophine ou en LHRH ou lésion hypophyamique hypophysaire d'un traumatisme ou d'un rayonnement tumeurs.

L'innocuité et l'efficacité de la dépo-testostérone (cypionate de testostérone) chez les hommes atteints d'hypogonadisme lié à l'âge (également appelée hypogonadisme tardif) n'ont pas été établies.

Dosage pour la dépo-testostérone

Avant de lancer le dépo-testostérone (cypionate de testostérone) confirmer le diagnostic de l'hypogonadisme en veillant à ce que les concentrations sériques de testostérone aient été mesurées le matin au moins deux jours distincts et que ces concentrations sériques de testostérone sont inférieures à la plage normale.

L'injection de dépo-testostérone est uniquement pour une utilisation intramusculaire.

Il ne doit pas être donné par voie intraveineuse. Les injections intramusculaires doivent être données profondément dans le muscle fessier.

La dose suggérée pour l'injection de dépo-testostérone varie en fonction du sexe et du diagnostic de l'âge de la patiente individuelle. Le dosage est ajusté en fonction de la réponse du patient et de l'apparition de réactions indésirables.

Divers régimes posologiques ont été utilisés pour induire des changements pubertaires chez les hommes hypogonadiques; Certains experts ont préconisé des doses plus faibles augmentant progressivement la dose à mesure que la puberté progresse avec ou sans diminution des niveaux de maintenance. D'autres experts soulignent que des doses plus élevées sont nécessaires pour induire des changements pubertaires et des doses plus faibles peuvent être utilisées pour la maintenance après la puberté. Les âges chronologiques et squelettiques doivent être pris en considération à la fois pour déterminer la dose initiale et pour ajuster la dose.

Pour le remplacement chez l'hypogonadal, 50 mg de 400 mg devraient être administrés toutes les deux à quatre semaines.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. Le réchauffement et le tremblement du flacon devraient redésoudre les cristaux qui peuvent s'être formés pendant le stockage à des températures plus basses que recommandés.

Comment fourni

L'injection de dépo-testostérone est disponible comme suit:

100 mg / ml

Viaux de 10 ml NDC 0009-0347-02

200 mg / ml

1 ml de flacons NDC 0009-0417-01
Viaux de 10 ml NDC 0009-0417-02

Stocker à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ]. Protéger de la lumière.

L'étiquette de ce produit peut avoir été mise à jour. Pour les informations de prescription complètes actuelles, veuillez visiter www.pfizer.com
Distribué par: Pharmacia

Effets secondaires for Depo-Testosterone

Les effets indésirables suivants chez le mâle se sont produits avec certains androgènes:

Endocrinien et urogénital: Gynécomastie et fréquence excessive et durée des érections péniennes. Les oligospermia peuvent survenir à des doses élevées.

Peau et appendices: Hirsutisme Modèle masculin de la calvitie Seborrhée et acné.

Troubles cardiovasculaires: AVC d'infarctus du myocarde.

Perturbations fluides et électrolytiques: Rétention du chlorure de sodium Calcium d'eau potassium et phosphates inorganiques.

Gastro-intestinal: Les altérations de la jaunisse cholestatique des nausées des tests de fonction hépatique sont rarement des néoplasmes hépatocellulaires et de la péliose hepatis (voir Avertissements ).

Hématologique: Suppression des facteurs de coagulation II V VII et X Saignements chez les patients sous traitement anticoagulant concomitant et polycythémie.

Système nerveux: Augmentation ou diminution de la libido des maux de tête Dépression d'anxiété et paresthésie généralisée.

Allergique: Hypersensibilité, y compris les manifestations cutanées et les réactions d'anaphylactoïde.

Troubles vasculaires: Thromboembolie veineuse.

Sens spéciaux: Cas rares de choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR).

Divers: Inflammation et douleur sur le site de l'injection intramusculaire.

Interactions médicamenteuses for Depo-Testosterone

Les androgènes peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux. La dose de l'anticoagulant peut nécessiter une réduction afin de maintenir une hypoprothrombinémie thérapeutique satisfaisante.

L'administration concomitante d'oxyphénbutazone et d'androgènes peut entraîner des taux sériques élevés d'oxyphénbutazone.

Chez les patients diabétiques, les effets métaboliques des androgènes peuvent diminuer la glycémie et donc les besoins en insuline.

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

L'injection de testostérone de dépo contient la testostérone une substance contrôlée de l'annexe III dans la loi sur les substances contrôlées.

Abus

L'abus de drogues est une utilisation intentionnelle non thérapeutique d'un médicament même une fois pour ses effets psychologiques et physiologiques enrichissants. Les abus et l'abus de la testostérone sont observés chez les hommes et les femmes adultes et les adolescents. La testostérone souvent en combinaison avec d'autres stéroïdes androgènes anaboliques (AAS) et non obtenus par ordonnance à travers une pharmacie peut être abusée par les athlètes et les culturistes. Il y a eu des rapports abusifs par des hommes prenant des doses plus élevées de testostérone obtenue légalement que prescrite et de la testostérone continue malgré des événements indésirables ou contre des conseils médicaux.

Abus-Related Adverse Reactions

Des effets indésirables graves ont été signalés chez des personnes qui abusent des stéroïdes androgènes anabolisants et comprennent une cardiomyopathie hypertrophique à l'arrêt cardiaque insuffisance cardiaque congestive accident cérébral Hépatotoxicité et manifestations psychiatriques graves, y compris la dépression majeure Mania paranoïa psychose délire hallucinations hostilité et agression.

Les effets indésirables suivants ont également été rapportés chez les hommes: des attaques ischémiques transitoires Convulsions Hypomanie Dyslipidémies Dyslipidémies Sous-fertilité et infertilité d'atrophie testiculaire.

Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés chez les femmes: la virilisation de l'hirsutisme approfondissement de l'atrophie du sein clitoridienne vocale atrophie mâle et les irrégularités menstruelles.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés chez les adolescents mâles et femelles: fermeture prématurée des épiphyses osseuses avec terminaison de croissance et de la puberté précoce.

Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine et peuvent inclure l'abus d'autres agents, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition aux médicaments.

Dépendance

Comportements associés à la dépendance

Pouvez-vous surdoser sur les pilules nyquil

L'abus continu de la testostérone et d'autres stéroïdes anabolisants conduisant à la dépendance est caractérisé par les comportements suivants:

• Prendre de plus grandes doses que prescrites
• La consommation de drogues continue malgré les problèmes médicaux et sociaux en raison de la consommation de drogues
• Passer beaucoup de temps pour obtenir le médicament lorsque les fournitures de médicament sont interrompues
• Donner une priorité plus élevée à la consommation de drogues que les autres obligations
• Avoir du mal à abandonner le médicament malgré les désirs et tente de le faire
• Éprouver des symptômes de sevrage lors de l'arrêt abrupte de l'utilisation

La dépendance physique se caractérise par des symptômes de sevrage après l'arrêt brutal du médicament ou une réduction de dose significative d'un médicament. Les individus prenant des doses suprathérapeutiques de testostérone peuvent ressentir des symptômes de sevrage dure pendant des semaines ou des mois, ce qui inclut l'humeur déprimée de la dépression majeure de la fatigue de la fatigue de l'agitation de l'agitation de l'irritabilité de l'anorexie réduite de la libido et de l'hypogonadisme hypogonadotrope.

La dépendance aux médicaments chez les individus utilisant des doses approuvées de testostérone pour des indications approuvées n'a pas été documentée.

Avertissements for Depo-Testosterone

Une hypercalcémie peut survenir chez des patients immobilisés. Si cela se produit, le médicament doit être interrompu.

Une utilisation prolongée de doses élevées d'androgènes (principalement les alkyl-androgènes 17-α) a été associée au développement d'adénomes hépatiques carcinome hépatocellulaire et à la péliose hepatis - toutes des complications potentiellement mortelles.

Les patients gériatriques traités par des androgènes peuvent être à un risque accru de développer une hypertrophie prostatique et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.

Il y a eu des rapports post-commercialisation d'événements thromboemboliques veineux, notamment la thrombose veineuse profonde (TVP) et l'embolie pulmonaire (PE) chez les patients utilisant des produits de testostérone tels que le cypionate de testostérone. Évaluer les patients qui signalent les symptômes de la chaleur de l'œdème de la douleur et de l'érythème dans les membres inférieurs pour la TVP et ceux qui présentent un essoufflement aigu pour PE. Si un événement thromboembolique veineux est suspecté, arrêtez le traitement avec le cypionate de testostérone et lance un bilan et une gestion appropriés.

Des essais de sécurité clinique à long terme n'ont pas été menés pour évaluer les résultats cardiovasculaires de la thérapie de remplacement de la testostérone chez les hommes. À ce jour, les études épidémiologiques et les essais contrôlés randomisés n'ont pas été concluants pour déterminer le risque d'événements cardiovasculaires indésirables (mace) tels que l'infarctus du myocarde non mortel et la mort cardiovasculaire avec l'utilisation de la testostérone par rapport à la non-utilisation. Certaines études, mais pas toutes, n'ont pas signalé un risque accru de MACE en association avec l'utilisation de la thérapie de remplacement de la testostérone chez les hommes. Les patients doivent être informés de ce risque possible lors de la décision d'utiliser ou de continuer à utiliser la dépo-tastostérone (cypionate de testostérone).

Levemir Flextouch

L'œdème avec ou sans insuffisance cardiaque congestive peut être une complication grave chez les patients atteints d'une maladie rénale ou hépatique cardiaque préexistante.

La gynécomastie peut se développer et persiste occasionnellement dans les patients traités pour l'hypogonadisme.

L'alcool benzylique conservateur a été associé à des événements indésirables graves, notamment le syndrome de halètement et la mort chez les patients pédiatriques. Bien que les doses thérapeutiques normales de ce produit fournissent normalement des quantités d'alcool benzylique qui sont sensiblement inférieures à celles rapportées en association avec le syndrome de halètement, la quantité minimale d'alcool benzylique où peut se produire est connue. Le risque de toxicité d'alcool benzylique dépend de la quantité administrée et de la capacité hépatique à détoxifier le produit chimique. Les nourrissons prématurés et à faible naissance peuvent être plus susceptibles de développer une toxicité.

La thérapie aux androgènes doit être utilisée avec prudence chez des hommes en bonne santé avec une puberté retardée. L'effet sur la maturation osseuse doit être surveillé en évaluant l'âge osseux du poignet et de la main tous les 6 mois. Chez les enfants, le traitement des androgènes peut accélérer la maturation osseuse sans produire un gain compensatoire en croissance linéaire. Cet effet indésirable peut entraîner une stature adulte compromise. Plus l'enfant est jeune, plus le risque de compromettre la taille mature finale est grand.

Ce médicament ne s'est pas révélé sûr et efficace pour l'amélioration des performances sportives. En raison du risque potentiel d'effets indésirables graves sur la santé, ce médicament ne doit pas être utilisé à cette fin.

Précautions for Depo-Testosterone

Général

Les patients souffrant d'hypertrophie bénigne de la prostate peuvent développer une obstruction urétrale aiguë. Le priapisme ou une stimulation sexuelle excessive peuvent se développer. L'oligospermie peut survenir après une administration prolongée ou une dose excessive. Si l'un de ces effets apparaît, l'androgène doit être arrêté et s'il est redémarré, une dose inférieure doit être utilisée.

Le cypionate de testostérone ne doit pas être utilisé de manière interchangeable avec le propionate de testostérone en raison de différences de durée d'action.

Cypionate de testostérone n'est pas pour une utilisation intraveineuse.

Tests de laboratoire

Les niveaux d'hémoglobine et d'hématocrite (pour détecter la polycythémie) doivent être vérifiés périodiquement chez les patients recevant une administration à long terme des androgènes.

Le cholestérol sérique peut augmenter pendant le traitement des androgènes.

Interférences de test de médicament / laboratoire

Les androgènes peuvent diminuer les niveaux de globuline liant la thyroxine entraînant une diminution ₄ taux sériques et augmentation de l'absorption de résine de T ₃ et t ₄ . Les niveaux d'hormones thyroïdiens libres restent cependant inchangés et il n'y a aucune preuve clinique de dysfonctionnement thyroïdien.

Cancérogenèse

Données sur les animaux

La testostérone a été testée par injection sous-cutanée et implantation chez la souris et les rats. L'implant a induit des tumeurs cervicales-utérines chez la souris qui se métastasent dans certains cas. Il existe des preuves suggestives que l'injection de testostérone dans certaines souches de souris femelles augmente leur sensibilité à l'hépatome. La testostérone est également connue pour augmenter le nombre de tumeurs et diminuer le degré de différenciation des carcinomes induits chimiquement du foie chez le rat.

Données humaines

Il existe de rares rapports de carcinome hépatocellulaire chez les patients recevant un traitement à long terme avec des androgènes à fortes doses. Le retrait des médicaments n'a pas conduit à la régression des tumeurs dans tous les cas.

Les patients gériatriques traités par des androgènes peuvent être à un risque accru de développer une hypertrophie prostatique et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category X. (See Contre-indications .)

L'alcool benzylique peut traverser le placenta. Voir Avertissements .

Mères qui allaitent

La dépo-testostérone n'est pas recommandée pour une utilisation chez les mères allaitées.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques de moins de 12 ans n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour la dépo-tastostérone

Il n'y a eu aucun rapport de surdosage aigu avec les androgènes.

Contre-indications pour la dépo-testostérone

1. Hypersensibilité connue au médicament
2. Mâles atteints de carcinome du sein
3. Mâles atteints de carcinome connu ou suspecté de la glande de la prostate
4. Les femmes enceintes (voir PRÉCAUTIONS Grossesse )
5. Patients atteints de maladie hépatique ou rénale cardiaque grave (voir Avertissements )

Pharmacologie clinique for Depo-Testosterone

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorous and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Les androgènes sont responsables de la poussée de croissance de l'adolescence et de la fin éventuelle de la croissance linéaire provoquée par la fusion des centres de croissance épiphysaires. Chez les enfants, les androgènes exogènes accélèrent les taux de croissance linéaire mais peuvent provoquer une progression disproportionnée dans la maturation osseuse. L'utilisation sur de longues périodes peut entraîner la fusion des centres de croissance épiphysaires et la fin du processus de croissance. Il a été rapporté que les androgènes stimulent la production de globules rouges en améliorant la production de facteur de stimulation érythropoïétique.

Pendant l'administration exogène d'androgènes, la libération de testostérone endogène est inhibée par l'inhibition de la rétroaction de l'hormone lutéinisante hypophysaire (LH). À de grandes doses d'androgènes exogènes, une spermatogenèse peut également être supprimée par l'inhibition de la rétroaction de l'hormone stimulante des follicules hypophysaires (FSH).

Il y a un manque de preuves substantielles que les androgènes sont efficaces dans la convalescence de la chirurgie des fractures et les saignements utérins fonctionnels.

Pharmacocinétique

Les esters de testostérone sont moins polaires que la testostérone gratuite. Les esters de testostérone dans l'huile injectés intramusculaires sont absorbés lentement de la phase lipidique; Ainsi, le cypionate de testostérone peut être donné à des intervalles de deux à quatre semaines.

La testostérone dans le plasma est liée à 98% à une globuline de liaison à la testostérone-estradiol spécifique et environ 2% est gratuite. Généralement, la quantité de cette globuline de liaison aux hormone sexuelle dans le plasma déterminera la distribution de la testostérone entre les formes libres et liées et la concentration de testostérone libre déterminera sa demi-vie.

Environ 90% d'une dose de testostérone est excrétée dans l'urine en tant que conjugués d'acide glucuronique et sulfurique de la testostérone et de ses métabolites; Environ 6% d'une dose est excrétée dans les excréments principalement sous la forme non conjuguée. L'inactivation de la testostérone se produit principalement dans le foie. La testostérone est métabolisée à divers stéroïdes à 17 céto à travers deux voies différentes.

La demi-vie du cypionate de testostérone lorsqu'elle est injectée par voie intramusculaire est d'environ huit jours.

Dans de nombreux tissus, l'activité de la testostérone semble dépendre de la réduction de la dihydrotestostérone qui se lie aux protéines des récepteurs du cytosol. Le complexe de récepteurs stéroïdes est transporté vers le noyau où il initie des événements de transcription et des changements cellulaires liés à l'action des androgènes.

Informations sur les patients pour la dépo-testostérone

Les patients doivent être invités à signaler l'un des éléments suivants: les changements de vomissements de nausées dans les éreintes de la cheville de couleur cutanée trop fréquentes ou persistantes du pénis.