Censé

Description de Gemtesa

Vibegron est un agoniste adrénergique sélectif bêta-3. Le nom chimique est (6S) -N- [4 - [[(2S5R) -5 - [(R) Hydroxy (phényl) méthyl] pyrrolidine-2-yl] méthyl] phényl] -4-oxo-78-dihydro-6H-pyrrolo [12-a] pyrimidine-6carboxamide ayant une formule moléculaire de C. ₂₆ H ₂₈ N ₄ O ₃ et un poids moléculaire de 444,538 g / mol. La formule structurelle de Vibegron est:

Vibegron est un blanc cristallin à blanc cassé à bronzer.

Les comprimés de Gemtesa pour l'administration orale contiennent 75 mg de vibegron et les ingrédients inactifs suivants: Croscarmellose Hydroxypropyl-cellulose de magnésium de magnésium mannitol et cellulose microcristalline. Le revêtement de film vert clair contient FD

Utilisations pour Gemtesa

Vessie hyperactive chez les adultes

Censé ^® est indiqué pour le traitement de la vessie hyperactive (OAB) avec des symptômes de l'incontinence urinaire de l'envie et de la fréquence urinaire chez les adultes.

Vessie hyperactive chez les hommes adultes atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate (BPH)

Censé is indicated for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence urgency et urinary frequency in adult males on pharmacological therapy for benign prostatic hyperplasia (BPH).

Dosage pour Gemtesa

Dosage recommandé

La dose recommandée de gemtesa est un comprimé de 75 mg par voie orale une fois par jour avec ou sans nourriture. Avalez des comprimés de gemtesa entiers avec un verre d'eau.

Chez les adultes, les comprimés Gemtesa peuvent également être écrasés mélangés avec une cuillère à soupe (environ 15 ml) de compote de pommes et pris immédiatement avec un verre d'eau [voir Pharmacologie clinique ].

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Comprimés : 75 mg ovale vert clair enduit de film débossé avec V75 d'un côté et sans dégradation de l'autre côté.

Stockage et manipulation

Censé 75 mg de comprimés sont des comprimés de film ovale vert clair débossées avec V75 d'un côté et sans dégradation de l'autre côté.

Censé est commercialisé en deux configurations d'emballage:

Trente (30) comprimés dans une bouteille HDPE avec un capuchon résistant aux enfants NDC 73336-075-30
Quatre-vingt-dix (90) comprimés dans une bouteille HDPE avec un chapeau résistant aux enfants NDC 73336-075-90

Conserver à 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F) excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP].

Gardez cela et tous les médicaments hors de la vue et de la portée des enfants.

Effacer des médicaments inutilisés via une option de reprise si disponible; Sinon, suivez les instructions pour l'élimination de la FDA dans les déchets domestiques. Voir www.fda.gov/drugdispose pour plus d'informations.

Fabriqué et distribué par: Sumitomo Pharma America Inc. Marlborough MA 01752. Révisé: février 2025.

Effets secondaires pour Gemtesa

La réaction indésirable cliniquement significative suivante est décrite ailleurs dans le marquage:

• Rétention urinaire [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Vessie hyperactive chez les adultes

La sécurité de la gemtesa a été évaluée dans une étude à double place en double aveugle à double aveugle (étude 3003) chez les patients atteints d'OAB [voir Études cliniques ]. A total of 545 patients received Censé. The majority of the patients were White (78%) et female (85%) with a mean age of 60 years (range 18 to 93 years).

Les effets indésirables qui ont été rapportés dans l'étude 3003 à une incidence supérieure au placebo et chez ≥ 2% des patients traités par GEMTESA sont répertoriés dans le tableau 1.

Tableau 1: Réactions indésirables dépassant le taux de placebo signalé chez ≥ 2% des patients traités par gemtesa 75 mg jusqu'à 12 semaines dans l'étude 3003

Autres réactions indésirables rapportées dans <2% of patients treated with Censé included:

Troubles gastro-intestinaux: Constipation de la bouche sèche

Investigations: Le volume d'urine résiduelle a augmenté

Troubles rénaux et urinaires: rétention urinaire

Troubles vasculaires: bouffée

Censé was also evaluated for long-term safety in an extension study (Study 3004) in 505 patients who completed the 12-week study (Study 3003). Of the 273 patients who received Censé 75 mg once daily in the extension study 181 patients were treated for a total of one year.

Les effets indésirables rapportés chez ≥ 2% des patients traités par Gemtesa 75 mg pendant jusqu'à 52 semaines dans l'étude d'extension à long terme et non déjà énumérés ci-dessus étaient une infection des voies urinaires (NULL,6%) et une bronchite (NULL,9%).

Vessie hyperactive chez les hommes adultes atteints d'HBP

La sécurité de Gemtesa a été évaluée dans une étude contrôlée randomisée en double aveugle de 24 semaines (étude 3005) chez des patients masculins atteints de thérapie pharmacologique pour l'HBP. Au total, 553 patients ont reçu Gemtesa [voir Études cliniques ].

Les effets indésirables qui ont été rapportés dans l'étude 3005 à une incidence supérieure au placebo et chez ≥ 2% des patients traités par GEMTESA sont répertoriés dans le tableau 2.

Tableau 2: Réactions indésirables dépassant le taux de placebo signalé chez ≥ 2% des patients traités par gemtesa 75 mg pendant 24 semaines dans l'étude 3005

Censé was also evaluated for long-term safety in a 28-week extension study (Study 3006) in 276 patients who completed the 24-week study (Study 3005). Of the 276 patients who received Censé 75 mg once daily in the extension study 124 patients were treated for a total of one year.

Aucune réaction indésirable supplémentaire n'a été signalée dans l'étude 3006 qui ne sont pas déjà incluses dans la section 6.1 ci-dessus.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Vibegron. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament. Les événements indésirables suivants ont été signalés en association avec l'utilisation de Vibegron dans l'expérience mondiale du marché postal:

Troubles urologiques: rétention urinaire

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: œdème angio-œd du visage et larynx; Réactions d'hypersensibilité, y compris l'urticaire prurit éruption et l'éruption de médicament; eczéma

Troubles gastro-intestinaux: constipation

Interactions médicamenteuses pour Gemtesa

L'utilisation concomitante de la gemtesa augmente les concentrations maximales de digoxine (CMAX) et l'exposition systémique évaluée par la zone sous la courbe de concentration-temps (AUC) [voir Pharmacologie clinique ]. Serum digoxine concentrations should be monitored before initiating et during therapy with Censé et used for titration of the digoxine dose to obtain the desired clinical effect. Continue monitoring digoxine concentrations upon discontinuation of Censé et adjust digoxine dose as needed.

Avertissements pour Gemtesa

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour Gemtesa

Rétention urinaire

Une rétention urinaire a été signalée chez les patients prenant Gemtesa. Le risque de rétention urinaire peut être augmenté chez les patients présentant une obstruction de la vessie et chez les patients prenant des médicaments antagonistes muscariniques pour le traitement de l'OAB. Surveillez les patients pour les signes et symptômes de rétention urinaire, en particulier chez les patients présentant une obstruction de la vessie ou les patients prenant des médicaments antagonistes muscariniques pour le traitement de la FOA. Interrompre la gemtesa chez les patients qui développent une rétention urinaire [voir Effets indésirables ].

Œdème de l'angio

Œdème de l'angio of the face et/or larynx has been reported with Censé. Œdème de l'angio has been reported to occur hours after the first dose or after multiple doses. Œdème de l'angio associated with upper airway swelling may be life-threatening. If involvement of the tongue hypopharynx or larynx occurs immediately discontinue Censé et provide appropriate therapy et/or measures necessary to ensure a patent airway. Censé is contraindicated in patients with known hypersensitivity to vibgron or any component of Censé [see Contre-indications et Effets indésirables ].

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA (voir Informations sur les patients ).

Rétention urinaire

Informer les patients que Gemtesa a été associé à la rétention urinaire. Informer les patients que le risque de rétention urinaire peut être augmenté chez les patients prenant des médicaments antagonistes muscariniques pour le traitement de la FOA. Demandez aux patients de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils présentent des symptômes conformes à la rétention urinaire tout en prenant Gemtesa [voir Avertissements et précautions ].

Œdème de l'angio

Informer les patients que Gemtesa peut provoquer un œdème de l'angio. Conseiller aux patients de cesser immédiatement Gemtesa et de consulter un médecin si l'œdème angio-œnda associé au gonflement des voies respiratoires supérieure se produit car cela peut être mortel [voir Contre-indications et Avertissements et précautions ].

Instructions d'administration

Informez les patients que les comprimés de gemtesa peuvent être avalés entiers avec un verre d'eau ou peuvent être écrasés mélangés avec une cuillère à soupe de compote de pommes et prise immédiatement avec un verre d'eau [voir Posologie et administration ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Aucune cancérogénicité n'a été observée dans des études à long terme menées chez des souris et des rats traités avec des doses orales quotidiennes de vibegron pendant environ 2 ans. Dans l'étude de cancérogénicité de la souris, les souris CD-1 ont été traitées avec des doses orales quotidiennes de vibegron jusqu'à 90 mg / kg / jour chez les hommes et jusqu'à 150 mg / kg / jour chez les femmes correspondant respectivement à des expositions systémiques estimées (AUC) 21 et 55 fois plus élevées que chez l'homme traitée avec la dose quotidienne recommandée de gemtes. Dans l'étude de la cancérogénicité du rat, les rats Dawley Dawley ont été traités avec des doses orales quotidiennes de vibegron jusqu'à 30 mg / kg / jour chez les hommes et jusqu'à 180 mg / kg / jour chez les femmes correspondant respectivement à des expositions systémiques (AUC) 18- et 117 fois plus élevées que chez l'homme traitée avec la dose quotidienne recommandée de gemtes.

Mutagenèse

Vibegron n'était pas mutagène en in vitro Les tests de mutation inverse microbienne n'ont montré aucune preuve d'activité génotoxique dans un in vitro Le test d'aberration chromosomique des lymphocytes du sang périphérique humain et n'a pas augmenté la fréquence des érythrocytes polychromatiques micronucléés dans un en vain test de micronucleus de moelle osseuse de rat.

Altération de la fertilité

Dans la fertilité / la toxicité de la reproduction générale, des études menées chez le rat, les femelles ont été traitées avec des doses orales quotidiennes de 0 30 100 300 ou 1000 mg / kg / jour de vibegron et les mâles ont été traités avec des doses orales quotidiennes de 0 10 30 ou 300 mg / kg / jour de vibegron. Aucun effet sur la fertilité n'a été observé chez des rats femelles ou mâles à des doses allant jusqu'à 300 mg / kg / jour associées à l'exposition systémique (ASC) au moins 274 fois plus élevé que chez l'homme traité avec la dose quotidienne recommandée de gemtesa. La toxicité générale a diminué la fécondité et une diminution de la fertilité a été observée chez les rats femelles à 1000 mg / kg / jour associés à une exposition systémique estimée 1867 fois plus élevée que chez l'homme traité avec la dose quotidienne recommandée de gemtesa.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas de données disponibles sur l'utilisation de la gemtesa chez les femmes enceintes pour évaluer un risque associé aux médicaments de malformations congénitales majeures ou de résultats indésirables maternels ou fœtaux.

Dans les études animales, aucun effet sur le développement des embryons-foetaux n'a été observé après l'administration de vibegron pendant la période d'organogenèse à des expositions d'environ 275 et 285 fois supérieures à l'exposition clinique à la dose quotidienne recommandée de gemtesa chez le rat et les lapins respectivement. L'ossification squelettique fœtale retardée a été observée chez les lapins à une exposition clinique d'environ 898 fois en présence d'une toxicité maternelle. Chez le rat traité avec du vibegron pendant la grossesse et la lactation, aucun effet sur la progéniture n'a été observé à une exposition clinique 89 fois. La toxicité du développement a été observée chez la progéniture à une exposition clinique d'environ 458 fois en présence d'une toxicité maternelle. Aucun effet sur la progéniture n'a été observé à une exposition clinique de 89 fois (voir les données).

Le chlorhydrate de cétirizine vous rend-il somnolent

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses comportent un risque de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données sur les animaux

Dans une étude de toxicité de développement embryo-foetal, les rats enceintes ont été traités avec des doses orales quotidiennes de 0 30 100 300 ou 1000 mg / kg / jour de vibgron pendant la période d'organogenèse (jours 6 à 20 de la gestation). Ces doses ont été associées à des expositions systémiques (AUC) 0- 9-89-275 et 1867 plus élevées respectivement que chez l'homme traité avec la dose quotidienne recommandée de gemtesa. Aucune toxicité de développement embryo-fœtale n'a été observée à des doses allant jusqu'à 300 mg / kg / jour. Le traitement avec une dose élevée de 1000 mg / kg / jour a été interrompu en raison de la toxicité maternelle.

Dans une étude de toxicité de développement embryon-foetal, les lapins enceintes ont été traités avec des doses orales quotidiennes de 0 30 100 ou 300 mg / kg / jour de vibigron pendant la période d'organogenèse (jours 7 à 20 de gestation). Ces doses ont été associées à des expositions systémiques (AUC) 0-86-285 et 898 fois plus élevées respectivement que chez l'homme traité avec la dose quotidienne recommandée de gemtesa. Aucune toxicité de développement embryo-fœtale n'a été observée à des doses de vibigron jusqu'à 100 mg / kg / jour. La toxicité maternelle (diminution de la consommation alimentaire) a réduit le poids fœtal et une incidence accrue d'ossification squelettique retardée a été observée à 300 mg / kg / jour.

Dans une étude de toxicité de développement pré et post-natale, les rats enceintes ou allaitants ont été traités avec des doses orales quotidiennes de 0 30 100 ou 500 mg / kg / jour de vibgron du jour 6 de la gestation jusqu'au jour 20 de la lactation. Ces doses ont été associées à des expositions systémiques estimées (AUC) 0- 9-89 et 458 fois plus élevées respectivement que chez l'homme traité avec la dose quotidienne recommandée de gemtesa. Aucune toxicité de développement n'a été observée dans la progéniture F1 à des doses allant jusqu'à 100 mg / kg / jour. Une toxicité maternelle a été observée pendant la lactation (diminution du gain de poids corporel) à des doses ≥ 100 mg / kg / jour et pendant la gestation (diminution du poids corporel et consommation alimentaire) à 500 mg / kg / jour. La toxicité du développement a été observée chez la progéniture F1 (augmentation des indices de l'indice mort-né et des indices de sevrage réduits et des indices de poids corporel et des gains de poids corporel de faibles indices de différenciation physique et des effets sur la fonction sensorielle et les réflexes) à 500 mg / kg / jour.

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données sur la présence de vibegron dans le lait maternel les effets du médicament sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Lorsqu'une dose orale unique de vibegron radiomarqué a été administrée à la radioactivité des rats infirmiers postnatal a été observée dans le lait (voir données). Lorsqu'un médicament est présent dans le lait animal, il est probable que le médicament soit présent dans le lait maternel.

Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de Gemtesa et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité de Gemtesa ou de l'état maternel sous-jacent.

Données

Données sur les animaux

Dans une étude de transfert de lactation, les rats en lactation ont été traités avec une seule dose orale de 10 mg / kg radiomarquée [ ³ H] vibegron au jour post-partum 10. Les niveaux de radioactivité ont été déterminés dans le lait et le plasma collecté à 1 4 12 et 24 après dosage. Le CMAX de la radioactivité totale dans le lait et le plasma a été observé à 9 et 2 heures après le dosage respectivement avec un rapport de concentration de lait / plasma maximum de 2,2 observé à 12 heures après le dosage. Élimination de vibgron de

Le lait a montré une tendance similaire à celle du plasma. La concentration de radioactivité dans le lait à 24 heures après l'administration était d'environ 25% de la CMAX.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la gemtesa chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Sur 526 patients qui ont reçu des gemtesa dans les études cliniques pour l'OAB avec des symptômes de l'incontinence urinaire de l'urgence et la fréquence urinaire 242 (46%) étaient âgées de 65 ans ou plus et 75 (14%) avaient 75 ans ou plus [voir Études cliniques ]. No overall differences in safety or effectiveness of Censé have been observed between patients 65 years of age et older et younger adult patients.

Du nombre total de patients traités par Gemtesa dans des études cliniques pour la FPO avec des symptômes de l'incontinence urinaire de l'urgence et de la fréquence urinaire chez les hommes adultes en thérapie pharmacologique pour l'hyperplasie bénigne de la prostate (BPH) 347 (63%) avaient 65 ans et plus tandis que 100 (18%) étaient âgés de 75 ans et plus. Études cliniques ]. No overall differences in safety of Censé have been observed between patients 65 years of age et older et younger adult patients.

Trouble rénal

Aucun ajustement posologique pour la gemtesa n'est recommandé pour les patients présentant une déficience rénale modérée légère ou sévère (EGFR 15 à <90 mL/min/1.73 m ² ). Censé has not been studied in patients with eGFR <15 mL/min/1.73 m ² (avec ou sans hémodialyse) et n'est pas recommandé chez ces patients [voir Pharmacologie clinique ].

Trouble hépatique

Aucun ajustement posologique pour Gemtesa n'est recommandé pour les patients présentant une déficience hépatique légère à modérée (Child-Pugh A et B). Gemtesa n'a pas été étudiée chez des patients atteints d'une déficience hépatique sévère (Child-Pugh C) et n'est pas recommandé dans cette population de patients [voir Pharmacologie clinique ].

Informations sur la surdose pour Gemtesa

Il n'y a aucune expérience avec un surdosage de gemtesa par inadvertance. En cas de suspicion, un traitement de surdose devrait être symptomatique et favorable.

Contre-indications pour Gemtesa

Censé is contraindicated in patients with known hypersensitivity to vibgron or any components of Censé. Hypersensitivity reactions such as angioedema have occurred [see Avertissements et précautions et Effets indésirables ].

Pharmacologie clinique for Gemtesa

Mécanisme d'action

Vibegron est un agoniste sélectif de récepteur adrénergique humain bêta-3. L'activation du récepteur adrénergique bêta-3 augmente la capacité de la vessie en relaxant le muscle lisse du détrusor pendant la remplissage de la vessie.

Pharmacodynamique

La relation exposition-réponse de Vibegron et l'évolution du temps de la réponse pharmacodynamique ne sont pas pleinement caractérisées.

Pression artérielle

Dans une étude ambulatoire randomisée de 4 semaines contrôlée par un placebo contrôlé chez les patients atteints de POR (n = 200), le traitement quotidien avec GEMTESA 75 mg n'a pas été associé à des changements cliniquement significatifs de la pression artérielle. Les sujets inscrits à cette étude avaient un âge moyen de 59 ans et 75% étaient des femmes. Trente-cinq pour cent des sujets avaient une hypertension préexistante au départ et 29% de tous les sujets prenaient au moins 1 médicament antihypertenseur concomitant.

Électrophysiologie cardiaque

Censé does not prolong the QT interval to any clinically relevant extent at a single dose 5.3 times the approved recommended dose.

Pharmacocinétique

Le vibegron moyen CMAX et l'AUC ont augmenté de manière plus élevée que la dose proportionnelle jusqu'à 600 mg (8 fois le dosage recommandé approuvé). Des concentrations à l'état d'équilibre sont obtenues dans les 7 jours suivant une dose quotidienne. Le rapport d'accumulation moyen (RAC) était de 1,7 pour CMAX et 2,4 pour l'AUC0-24HR.

Absorption

Le vibegron médian Tmax est d'environ 1 à 3 heures.

L'administration orale d'un comprimé de vibegron de 75 mg écrasé et mélangée avec 15 ml de compote de pommes n'a entraîné aucun changement cliniquement pertinent dans la pharmacocinétique de Vibegron par rapport à l'administration d'un comprimé de vibegron intact de 75 mg.

Effet de la nourriture

Watson 3202 blanc avec des taches rouges

Aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique de Vibegron n'a été observée après l'administration d'un repas riche en graisses (53% de calories de graisse 869 [32,1 g protéine 70,2 g de glucides et 51,1 g de matières grasses]).

Distribution

Le volume de distribution apparent moyen est de 6304 litres. La liaison des protéines plasmatiques humaines de Vibegron est d'environ 50%. Le rapport de concentration sanguin / plasmatique moyen est de 0,9.

Élimination

Vibegron a une demi-vie efficace de 30,8 heures dans toutes les populations.

Métabolisme

Métabolisme plays a minor role in the elimination of vibgron. CYP3A4 is the predominant enzyme responsible for in vitro métabolisme.

Excrétion

Après une dose radiomarquée, environ 59% de la dose (54% comme inchangée) a été récupérée dans les excréments et 20% (19% comme inchangés) dans l'urine.

Populations spécifiques

Aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique de Vibegron n'a été observée sur la base de la race sexuelle (18 à 93 ans) (18 à 93 ans) <90 mL/min/1.73 m ² ) modéré (EGFR 30 à <60 mL/min/1.73 m ² ) et sévère (EGFR 15 à <30 mL/min/1.73 m ² ) Affaiblissement rénal ou modéré (enfant-pugh b) déficience hépatique. L'effet d'une insuffisance rénale plus grave (EGFR <15 mL/min/1.73 m ² ) avec ou sans hémodialyse ou sévère (enfant-pugh c) Les troubles hépatiques de la pharmacocinétique de Vibegron n'ont pas été étudiés.

Études d'interaction médicamenteuse

Études cliniques

Digoxine

L'administration concomitante de vibegron a augmenté la digoxine CMAX et l'ASC de 21% et 11% respectivement.

Autres drogues

Aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique de VibeGron n'a été observée lorsqu'elle est utilisée en concomitance avec le kétoconazole (P-GP et un fort inhibiteur du CYP3A4) Diltiazem (P-gp et inducteur CYP3A4 modéré) ou inducteur CYP3A4 fort) ou toltérodine. Aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique des médicaments suivantes n'a été observée lorsqu'elle est utilisée en concomidité avec le vibigron: la toltérodine toltérodine 5-hydroxy métabolite métoprolol contraceptive combinée (éthinylstradiol lévonorgeregestrel) ou warfarine.

Études in vitro

Enzymes du cytochrome P450 (CYP)

VibeGron est un substrat CYP3A4. VibeGron n'a pas inhibé CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 ou CYP3A4. VibeGron n'a pas induit CYP1A2 CYP2B6 ou CYP3A4.

Systèmes de transporteur

VibeGron est un substrat P-gp. VibeGron n'a pas inhibé P-gp BCRP OATP1B1 OATP1B3 OAT1 OAT3 OCT1 OCT2 MATE1 ou MATE2K à des concentrations cliniquement pertinentes.

Études cliniques

Vessie hyperactive chez les adultes

L'efficacité de Gemtesa a été évaluée dans un essai randomisé en double aveugle en double aveugle de 12 semaines et contrôlé actif (étude 3003 NCT03492281) chez les patients atteints d'OAB (urgence d'incontinence urinaire et fréquence urinaire). Les patients ont été randomisés 5: 5: 4 pour recevoir soit Gemtesa 75 mg de placebo ou un contrôle actif par voie orale une fois par jour pendant 12 semaines. Pour la participation à l'étude, les patients ont dû présenter des symptômes d'OAB pendant au moins 3 mois avec une moyenne de 8 micturitions ou plus par jour et au moins 1 incontinence urinaire (UUI) par jour ou une moyenne de 8 micturitions ou plus par jour et une moyenne d'au moins 3 épisodes d'urgence par jour. L'incontinence urinaire de l'envie a été définie comme une fuite d'urine de toute quantité car le patient a ressenti une envie ou un besoin d'uriner immédiatement. La population d'étude comprenait des patients naïfs de médicaments OAB ainsi que des patients qui avaient reçu un traitement antérieur avec des médicaments OAB.

Les critères d'évaluation du co-primaire ont été modifiés par rapport à la base du nombre quotidien moyen de micturitions et le nombre quotidien moyen d'épisodes UUI à la semaine 12. Les critères d'évaluation supplémentaires ont inclus le changement par rapport à la référence dans le nombre quotidien moyen de besoin d'uriner des épisodes immédiatement (urgences) et du volume moyen expiré par miction.

Au total, 1515 patients ont reçu au moins une dose quotidienne de placebo (n = 540) Gemtesa 75 mg (n = 545) ou un traitement de contrôle actif (n = 430). La majorité des patients étaient blancs (78%) et féminins (85%) avec un âge moyen de 60 (intervalle de 18 à 93) ans.

Le tableau 3 montre des changements par rapport à la ligne de base à la semaine 12 pour le nombre quotidien moyen de miry Micturitions Nombre quotidien moyen d'épisodes UUI le nombre quotidien moyen de besoin d'uriner des épisodes immédiatement (urgences) et le volume moyen expiré par miction.

Tableau 3: Référence moyenne et changement par rapport à la base de la semaine 12 pour la fréquence de la miction Invitez les épisodes et le volume des épisodes de l'incontinence urinaire

Les figures 1 et 2 montrent le changement moyen par rapport à la ligne de base au fil du temps dans le nombre quotidien moyen de mictarritions et le changement moyen par rapport à la ligne de base au fil du temps dans le nombre quotidien moyen d'épisodes UUI respectivement.

Figure 1: Moyenne (SE) Changement par rapport à la référence dans le nombre quotidien moyen de miction

Figure 2: Moyenne (SE) Changement par rapport à la référence dans le nombre quotidien moyen d'épisodes UUI chez les patients avec au moins 1 épisode UUI quotidien moyen au départ

Vessie hyperactive chez les hommes adultes atteints d'HBP

La tolérabilité de sécurité et l'efficacité de Gemtesa ont été évaluées dans un essai multinational contrôlé par placebo randomisé en double aveugle de 24 semaines (étude 3005 NCT03902080) chez des patients masculins au moins 45 ans avec OAB sur une thérapie pharmacologique (c'est-à-dire un traitement avec un bloc alpha avec ou sans un inhibitateur de réduction à 5-alpha) pour le BPH. Au total, 1105 patients ont été randomisés 1: 1 pour recevoir soit Gemtesa 75 mg ou un placebo une fois par jour pendant 24 semaines. Pour la participation à l'étude, les patients présentaient des symptômes d'OAB (une moyenne de 8 mirys ou plus par jour 3 ou plus des épisodes d'urgence par jour avec ou sans incontinence et 2 épisodes de nocturie ou plus par nuit) tout en prenant une thérapie pharmacologique pendant au moins 2 mois pour le traitement des symptômes des voies urinaires inférieures en raison de l'OPP. La randomisation a été stratifiée sur la base du nombre moyen de référence d'épisodes de miction par jour d'utilisation des bloqueurs alpha avec ou sans 5 inhibiteurs de l'alpha réductase et l'incontinence urinaire.

Les critères d'évaluation du co-primaire ont été modifiés par rapport à la ligne de base dans le nombre quotidien moyen de mictoritions et le nombre quotidien moyen de besoin d'uriner des épisodes immédiatement (urgences) à la semaine 12. Les critères d'évaluation supplémentaires ont inclus le changement par rapport aux épisodes de base du volume quotidien moyen de l'incontinence urinaire (UUI) et du volume moyen à l'autre.

Qu'est-ce que Celexa est utilisé pour traiter

Au total, 1104 patients ont reçu au moins une dose quotidienne de placebo (n = 551) ou de gemtesa 75 mg (n = 553). La majorité des patients étaient blancs (87%) et inscrits aux États-Unis (56%). L'âge moyen était de 67 ans (extrêmes 45 à 97) et au moins 63% étaient ≥ 65 ans.

Le tableau 4 montre des changements par rapport à la référence à la semaine 12 pour le nombre quotidien moyen de mictoritions, le nombre quotidien moyen d'épisodes d'urgence le nombre quotidien moyen d'épisodes de l'UUI et le volume moyen annulé par miction.

Tableau 4: Référence moyenne et changement de la ligne de base à la semaine 12 pour la fréquence de miction `` Besoin d'uriner immédiatement '' (épisodes d'urgence) Épisodes et volume

Les figures 3 et la figure 4 montrent le changement moyen par rapport à la ligne de base au fil du temps dans le nombre quotidien moyen de mictarritions et le changement moyen par rapport à la ligne de base au fil du temps dans le nombre quotidien moyen d'épisodes d'urgence respectivement.

Figure 3: Changement moyen (SE) par rapport à la référence dans le nombre quotidien moyen de miction chez les patients masculins atteints de BPH en thérapie pharmacologique

Figure 4: Moyenne (SE) Changement par rapport à la référence dans le nombre quotidien moyen d'épisodes d'urgence chez les patients masculins atteints d'HBP en thérapie pharmacologique

Informations sur les patients pour Gemtesa

Censé
[Gem Tes 'ah]
(vibegron) comprimés pour une utilisation orale

Qu'est-ce que Gemtesa?

Censé is a prescription medicine used to treat the following symptoms due to a condition called overactive bladder in adults et in adult males taking medicine for benign prostatic hyperplasia (BPH):

• Invitez l'incontinence urinaire: un fort besoin d'uriner avec des accidents de fuite ou de mouillage
• Urgence: la nécessité d'uriner immédiatement
• Fréquence: uriner souvent

On ne sait pas si Gemtesa est sûre et efficace chez les enfants.

Ne prenez pas Gemtesa si vous:

• sont allergiques à Vibegron ou à l'un des ingrédients de Gemtesa. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète des ingrédients dans Gemtesa.

Avant de prendre Gemtesa, parlez à votre médecin de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• avoir des problèmes de foie.
• avoir des problèmes rénaux.
• Ayez du mal à vider votre vessie ou vous avez un flux d'urine faible.
• Prenez des médicaments contenant de la digoxine.
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si Gemtesa nuira à votre bébé à naître. Parlez à votre médecin si vous êtes enceinte ou prévoyez de devenir enceinte.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. On ne sait pas si Gemtesa passe dans votre lait maternel. Parlez à votre médecin de la meilleure façon de nourrir votre bébé si vous prenez Gemtesa.

Parlez à votre médecin de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre des vitamines et des suppléments à base de plantes.

Connaissez les médicaments que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux pour montrer votre médecin et votre pharmacien lorsque vous obtenez un nouveau médicament.

Comment dois-je prendre Gemtesa?

• Prenez Gemtesa exactement comme votre médecin vous dit de le prendre.
• Prenez 1 comprimé Gemtesa par bouche 1 fois par jour avec ou sans nourriture.
• Avalez des comprimés de gemtesa entiers avec un verre d'eau.
• Vous pouvez également écraser les comprimés de gemtesa mélangez avec 1 cuillère à soupe (environ 15 ml) de compote de pommes et prendre tout de suite avec un verre d'eau.

Quels sont les effets secondaires possibles de Gemtesa?

Censé may cause serious side effects including:

• Incapacité à vider votre vessie (rétention urinaire). Censé may increase your chances of not being able to empty your bladder especially if you have bladder outlet obstruction or take other medicines for treatment of overactive bladder. Tell your doctor right away if you are unable to empty your bladder.
• œdème de l'angio. Censé may cause an allergic reaction with swelling of the lips face tongue or throat with or without difficulty breathing et may be life-threatening. Stop using Censé et get emergency medical help right away if you have symptoms of angioedema or trouble breathing.

Les effets secondaires les plus courants de Gemtesa comprennent:

• infection des voies urinaires
• congestion nasale mal de gorge ou nez qui coule
• nausée
• mal de tête
• diarrhée
• infection des voies respiratoires supérieures

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Gemtesa. Pour plus d'informations, demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Gemtesa?

• Stockez la gemtesa à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).
• Jetez en toute sécurité des médicaments qui ne sont plus nécessaires dans vos ordures ménagères.
• Vous pouvez également disposer du médicament inutilisé par le biais d'une option de reprise si disponible. Voir www.fda.gov/drugdispose pour plus d'informations.

Gardez Gemtesa et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Gemtesa.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans un voir Informations sur les patients brochure. N'utilisez pas Gemtesa pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de gemtesa à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Vous pouvez demander à votre médecin ou pharmacien d'informations sur Gemtesa qui est écrite pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de Gemtesa?

Ingrédient actif: vibgron

Ingrédients inactifs: croscarmellose sodium hydroxypropyl-cellulose de magnésium de magnésium mannitol et cellulose microcristalline. Le revêtement de film vert clair contient FD

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.