Mébaral

Description de Mebaral

L'acide méphobarbital 5-éthyl-1-méthyl-5-phénylbarbiturique est un babiturin avec des propriétés hypnotiques et anticonvulsives sédatives. Il se produit comme une poudre blanche presque insipide insipide et est légèrement soluble dans l'eau et dans l'alcool.

Mebaral (Mephobarbital) est disponible sous forme de comprimés pour l'administration orale. La formule structurelle est:

Ingrédients inactifs: Talc d'acide stéarique d'amidon de lactose.

Utilisations pour mebaral

Mebaral (Mephobarbital) est indiqué pour une utilisation comme sédatif pour le soulagement de la tension et de l'appréhension de l'anxiété et comme anticonvulsivant pour le traitement de l'épilepsie Grand Mal et Petit Mal.

Dosage pour mebaral

Épilepsie: Dose moyenne pour les adultes: 400 mg à 600 mg (6 grains à 9 grains) par jour; Enfants de moins de 5 ans: 16 mg à 32 mg (1/4 grain à ½ grain) trois ou quatre fois par jour; Enfants de plus de 5 ans: 32 mg à 64 mg (½ grain à 1 grain) trois ou quatre fois par jour. Mebaral (Mephobarbital) est mieux pris au coucher si les crises se produisent généralement la nuit et pendant la journée si les attaques sont diurnes.

Le traitement doit être démarré avec une petite dose qui est progressivement augmentée sur quatre ou cinq jours jusqu'à ce que la dose optimale soit déterminée. Si le patient a pris un autre médicament antiépileptique, il doit être effilé à mesure que les doses de mébaral (méphobarbital) sont augmentées pour se prémunir contre les attaques marquées temporaires qui peuvent se produire lorsque tout traitement pour l'épilepsie est changé brusquement. De même, lorsque la dose est abaissée à un niveau de maintenance ou pour être interrompue, le montant doit être réduit progressivement sur quatre ou cinq jours.

Population spéciale de patients: La posologie doit être réduite chez les personnes âgées ou affaiblie car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite pour les patients présentant une fonction rénale altérée ou une maladie hépatique.

Combinaison avec d'autres médicaments: Mebaral (Mephobarbital) peut être utilisé en combinaison avec le phénobarbital sous forme de cours alternés ou simultanément. Lorsque les deux médicaments sont utilisés en même temps, la dose doit être d'environ la moitié de la quantité de chacune utilisée seule. La dose quotidienne moyenne pour un adulte est de 50 mg à 100 mg (3/4 de grain à 1 ½ grains) de phénobarbital et de 200 mg à 300 mg (3 grains à 4 ½ grains) de Mebaral (méphobarbital).

Mebaral (Mephobarbital) peut également être utilisé avec la phénytoïne sodique; Dans certains cas, la thérapie combinée semble donner de meilleurs résultats que l'un ou l'autre agent utilisé seul, car la phénytoïne sodique est particulièrement efficace pour les types psychomotateurs de crise mais relativement inefficaces pour Petit Mal. Lorsque les médicaments sont employés simultanément, une dose réduite de phénytoïne sodique est recommandée, mais la dose complète de Mebaral (Mephobarbital) peut être donnée. Des résultats satisfaisants ont été obtenus avec une dose quotidienne moyenne de 230 mg (3 ½ grains) de phénytoïne sodique plus environ 600 mg (9 grains) de mébaral (méphobarbital).

Sédation: Adultes: 32 mg à 100 mg (½ grain à 1 ½ grains) - dose d'optimum 50 mg (3/4 grain) - trois à quatre fois par jour. Enfants: 16 mg à 32 mg (1/4 grain à ½ grain) trois à quatre fois par jour.

Comment fourni

Comprimés - Le convexe rond blanc et les comprimés de 32 mg et 50 mg sont notés.

32 mg (½ grain) bouteilles de 250 ( NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 grain) bouteilles de 250 ( NDC 67386-802-02).

100 mg (1 ½ grains) bouteilles de 250 ( NDC 67386-803-02).

Conserver à température ambiante jusqu'à 25 ° C (77 ° F).

Distribué par: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Révisé en juillet 2003. Date de révision de la FDA: N / A

Effets secondaires for Mebaral

Les effets indésirables suivants et leur incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent être moins conscients de certains des effets néfastes plus doux des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être un peu plus élevée chez les patients pleinement ambulatoires.

Plus de 1 patients sur 100 . Les réactions indésirables les plus courantes estimées se produisent à un taux de 1 à 3 patients pour 100 est:

Système nerveux : Somnolence.

Moins de 1 patients sur 100 . Les effets indésirables estimés se produisent à une vitesse inférieure à 1 patients sur 100 répertoriés ci-dessous par le système d'organes et par un ordre d'occurrence décroissant sont:

Système nerveux : Agitation Confusion Hyperkinésie ATAXIE CNS NORMMARES DE LA NAUTMARES DE LA nervosité Psychiatrique Hallucinations Insomnie Anxiété étourdie Anomalie.

Système respiratoire : Apnée d'hypoventillation.

Système cardiovasculaire : Bradycardie hypotension syncope.

Système digestif : Nausées Vomissements de vomissements.

Autres réactions rapportées : Réactions d'hypersensibilité des maux de tête (œdème angio-œdème éruption cutanée Dermatite exfoliative) Fièvre Foie Dommage à l'anémie mégaloblastique Après une utilisation chronique des phénobarbitaux.

Abus de drogues et dépendance

Mephobarbital est une substance contrôlée en calendrier narcotique IV. Les barbituriques peuvent se former des habitudes. La dépendance psychologique de la tolérance et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de doses élevées de barbituriques. À mesure que la tolérance aux barbituriques développe le montant nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; La tolérance à une dose mortelle n'augmente pas plus que deux fois. Comme cela se produit, la marge entre une dose enivrante et la dose mortelle devient plus petite.

Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques comprennent des discours instables de la démarche et du nystagmus soutenu. Les signes mentaux de l'intoxication chronique comprennent la confusion judiciaire médiocre de l'irritabilité de l'insomnie et des plaintes somatiques.

Les symptômes de la dépendance des barbituriques sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si un individu semble intoxiqué avec de l'alcool dans une certaine mesure qui est radicalement disproportionné à la quantité d'alcool dans son sang, l'utilisation des barbituriques doit être suspectée. La dose mortelle d'un barbiturique est beaucoup moins si l'alcool est également ingéré.

Les symptômes du retrait du barbiturique peuvent être graves et peuvent entraîner la mort. Les symptômes de sevrage mineurs peuvent apparaître de 8 à 12 heures après la dernière dose de barbiturique. Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: Trempor des muscles d'anxiété Tremor des mains et des doigts Faiblesse progressive Distorsion des étourdissements dans la perception visuelle des nausées vomissements insomnie et hypotension orthostatique. Les principaux symptômes de sevrage (convulsions et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et durer jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ces médicaments. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les individus sensibles à une abus et à une dépendance barbiturés comprennent les alcooliques et opiacé Les agresseurs ainsi que les autres abuseurs sédatifs-hypnotiques et d'amphétamines.

La dépendance aux médicaments aux barbituriques résulte de l'administration répétée d'un barbiturique ou d'un agent avec un effet de type barbiturique sur une base continue généralement en quantités dépassant les niveaux de dose thérapeutique. Les caractéristiques de la dépendance aux médicaments aux barbituriques comprennent: (a) un fort désir ou un besoin de continuer à prendre le médicament; (b) une tendance à augmenter la dose; c) une dépendance psychique à l'égard des effets du médicament lié à l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (d) une dépendance physique à l'égard des effets du médicament nécessitant sa présence pour le maintien de l'homéostasie et entraînant un syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité définitif lorsque le médicament est retiré.

Le traitement de la dépendance des barbituriques est constitué d'un retrait prudent et progressif du médicament. Les patients dépendants des barbituriques peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de schémas de sevrage différents. Dans tous les cas, le retrait prend une période prolongée. Une méthode consiste à substituer une dose de 30 mg de phénobarbitale pour chaque dose de barbiturique de 100 mg à 200 mg que le patient a pris. La quantité quotidienne totale de phénobarbitale est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées pour ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des signes de retrait se produisent le premier jour de traitement, une dose de chargement de 100 mg à 200 mg de phénobarbitale peut être administrée IM en plus de la dose orale. Après la stabilisation du phénobarbital, la dose quotidienne totale est diminuée de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule en douceur. Une modification de ce régime consiste à initier un traitement au niveau de dosage régulier du patient et à diminuer la dose quotidienne de 10% si le patient est toléré par le patient.

Les nourrissons dépendant physiquement des barbituriques peuvent recevoir un phénobarbital 3 mg / kg / jour à 10 mg / kg / jour. Après les symptômes de sevrage (l'hyperactivité des tremblements de sommeil perturbés l'hyperréflexie) sont soulagés que le dosage du phénobarbital devrait être progressivement diminué et complètement retiré sur une période de 2 semaines.

Interactions médicamenteuses for Mebaral

La plupart des rapports d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives survenant avec les barbituriques ont impliqué le phénobarbital. Cependant, l'application de ces données à d'autres barbituriques apparaît valide et justifie des déterminations de niveau sanguin série des médicaments pertinents lorsqu'il existe plusieurs thérapies.

1. Anticoagulants . Le phénobarbital abaisse les taux plasmatiques de dicumarol (nom précédemment utilisé: la bishydroxycoumarine) et provoque une diminution de l'activité anticoagulante mesurée par le temps de prothrombine. Les barbituriques peuvent induire des enzymes microsomales hépatiques entraînant une augmentation du métabolisme et une diminution de la réponse anticoagulante des anticoagulants oraux (par exemple, la warfarine acénocoumarol dicumarol et le phénprocoumon). Les patients stabilisés sur un traitement anticoagulant peuvent nécessiter des ajustements de dosage si des barbituriques sont ajoutées ou retirées de leur schéma posologique.
2. Corticostéroïdes . Les barbituriques semblent améliorer le métabolisme des corticostéroïdes exogènes probablement par l'induction d'enzymes microsomales hépatiques. Les patients stabilisés en corticothérapie peuvent nécessiter des ajustements de dosage si des barbituriques sont ajoutées ou retirées de leur schéma posologique.
3. Griseofulvin . Le phénobarbital semble interférer avec l'absorption du grisofulvine administré par voie orale diminuant ainsi son taux sanguin. L'effet de la diminution des taux sanguins de la griseofulvine sur la réponse thérapeutique n'a pas été établi. Cependant, il serait préférable d'éviter l'administration concomitante de ces médicaments.
4. Doxycycline . Il a été démontré que le phénobarbital raccourcit la demi-vie de la doxycycline pendant 2 semaines après l'arrêt du traitement par barbiturique. Ce mécanisme se fait probablement par l'induction d'enzymes microsomiques hépatiques qui métabolisent le antibiotique . Si le phénobarbital et la doxycycline sont administrés simultanément, la réponse clinique à la doxycycline doit être surveillée de près.
5. Phénytoïne sodium valproate valproïque acide . L'effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne semble être variable. Certains enquêteurs signalent un effet d'accélération tandis que d'autres ne signalent aucun effet. Étant donné que l'effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne n'est pas prévisible, la phénytoïne et les taux sanguins de barbiturique doivent être surveillés plus fréquemment si ces médicaments sont administrés simultanément. Le valproate de sodium et l'acide valproïque semblent diminuer le métabolisme des barbites; Par conséquent, les taux sanguins de barbiturique doivent être surveillés et les ajustements de dosage appropriés effectués comme indiqué.
6. C dépresseurs du système nerveux Entral . L'utilisation concomitante d'autres dépresseurs du système nerveux central, notamment d'autres sédatifs ou hypnotiques, les tranquillisants antihistaminiques ou l'alcool peuvent produire des effets dépresseurs additifs.
7. Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI). Les MAOI prolongent les effets des barbituriques probablement parce que le métabolisme du barbiturique est inhibé.
8. Œstradiol estrone progestérone et autres hormones stéroïdales . Le prétraitement avec ou l'administration simultanée de phénobarbital peut diminuer l'effet de l'estradiol en augmentant son métabolisme. Il y a eu des rapports de patients traités par des médicaments antiépileptiques (par exemple le phénobarbital) qui tombent enceintes lors de la prise de contraceptifs oraux. Une autre méthode contraceptive pourrait être suggérée aux femmes prenant le phénobarbital.

Avertissements for Mebaral

Former des habitudes

Les barbituriques peuvent se former des habitudes. La tolérance psychologique et la dépendance physique peuvent se produire avec une utilisation continue. (Voir Abus de drogues et dépendance et Pharmacologie clinique .) Les patients qui ont une dépendance psychologique à l'égard des barbituriques peuvent augmenter le dosage ou diminuer l'intervalle de dosage sans consulter un médecin et peut par la suite développer une dépendance physique à l'égard des barbituriques. Pour minimiser la possibilité de surdosage ou le développement de la dépendance, la prescription et la distribution des barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées au montant requis pour l'intervalle jusqu'à la prochaine nomination. Un cessation brusque après une utilisation prolongée chez la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment des convulsions du délire et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être retirés progressivement de tout patient connu pour prendre une dose excessive sur de longues périodes. (Voir Abus de drogues et dépendance .)

Douleur aiguë ou chronique

La prudence doit être exercée lorsque les barbituriques sont administrés aux patients souffrant de douleur aiguë ou chronique, car l'excitation paradoxale pourrait être induite ou des symptômes importants pourraient être masqués. Cependant, l'utilisation des barbituriques comme sédatifs dans la période chirurgicale postopératoire et comme adjonces au cancer chimiothérapie est bien établi.

Utiliser pendant la grossesse

Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives contrôlées ont suggéré un lien entre la consommation maternelle des barbituriques et une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales. Après l'administration orale ou parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués dans les tissus fœtaux avec des concentrations les plus élevées trouvées dans le foie fœtal et le cerveau fœtal. Les taux sanguins fœtaux abordent les taux sanguins maternels après l'administration parentérale.

Symptômes de sevrage occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Abus de drogues et dépendance .) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Effets synergiques

L'utilisation concomitante d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut produire des effets dépresseurs du SNC additifs.

Effets secondaires de Plaquenil 200 mg

Précautions for Mebaral

Général

Les barbituriques peuvent se former des habitudes. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent se produire avec une utilisation continue. (Voir Abus de drogues et dépendance .) Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.

Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une dépression et une confusion excitant marquées. Chez certaines personnes, les barbituriques produisent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.

Chez les patients atteints de dommages hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à des doses réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients montrant les signes prémonitoires du coma hépatique.

Le statut épileptique peut résulter de l'arrêt brutal du mébaral (méphobarbital) même lorsqu'il est administré à de petites doses quotidiennes dans le traitement de l'épilepsie.

La prudence et un ajustement minutieux de la posologie sont nécessaires lorsque le mébaral (Mephobarbital) est utilisé chez les patients atteints de fonction cardiaque rénale ou respiratoire altérée et chez les patients atteints de myasthénie grave et de myxœdème. La moindre quantité possible doit être prescrite ou distribuée à un moment donné afin de minimiser la possibilité de surdosage aigu ou chronique.

Carence en vitamine D: Mebaral (Mephobarbital) peut augmenter les besoins en vitamine D éventuellement en augmentant le métabolisme de la vitamine D via l'induction enzymatique. Rarement racile et ostéomalacie ont été signalés après une utilisation prolongée des barbituriques.

Vitamine K: Les saignements au début de la période néonatale en raison de défauts de coagulation peuvent suivre l'exposition aux médicaments anticonvulsivants utero ; donc vitamine K doit être donné à la mère avant l'accouchement ou à l'enfant à la naissance.

Tests de laboratoire

Une thérapie prolongée avec des barbituriques doit être accompagnée d'une évaluation périodique en laboratoire des systèmes d'organes, y compris des systèmes rénaux et hépatiques hématopoïétiques. (Voir PRÉCAUTIONS [ Général ] et Effets indésirables .)

Cancérogenèse

Données sur les animaux

Le phénobarbital sodium est cancérigène chez la souris et les rats après administration à vie. Chez les souris, il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques. Chez le rat, des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie. Le phénobarbital est le métabolite majeur du Mebaral (Mephobarbital).

Données humaines

Dans une étude épidémiologique de 29 ans de 9136 patients qui ont été traités sur un protocole anticonvulsivant qui comprenait des résultats phénobarbitaux indiquait une incidence plus élevée que la normale de carcinome hépatique. Auparavant, certains de ces patients ont été traités avec Thorotrast un médicament connu pour produire des carcinomes hépatiques. Ainsi, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital de sodium est cancérigène chez l'homme. Le phénobarbital est le métabolite majeur du Mebaral (Mephobarbital).

Une étude rétrospective de 84 enfants atteints de tumeurs cérébrales correspondant à 73 témoins normaux et 78 témoins du cancer (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l'exposition aux barbituriques prénatale et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category D-See Avertissements -Usure pendant la grossesse.

Effets non teratogènes

Rapports de nourrissons souffrant d'une exposition aux barbituriques à long terme utero Inclus le syndrome de retrait aigu des crises et l'hyperritabilité de la naissance à un début retardé pouvant aller jusqu'à 14 jours. (Voir Abus de drogues et dépendance .)

Travail et accouchement

Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas altérer considérablement l'activité utérine pendant le travail. Les doses anesthésiques complètes de barbituriques diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les nourrissons prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant la main-d'œuvre et que des équipements de réanimation devraient être disponibles.

Les données ne sont actuellement pas disponibles pour évaluer l'effet de ces barbituriques lorsque la livraison de la pince ou une autre intervention est nécessaire. Les données ne sont pas non plus disponibles pour déterminer l'effet de ces barbituriques sur le développement de la croissance ultérieure et la maturation fonctionnelle de l'enfant.

Mères qui allaitent

La prudence doit être exercée lorsqu'un barbiturique est administré à une femme infirmière car de petites quantités de barbituriques sont excrétées dans le lait.

Informations sur la surdose pour mebaral

La dose toxique des barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 g de la plupart des barbituriques produit un empoisonnement sérieux chez un adulte. La mort se produit couramment après 2 g à 10 g de barbiturique ingérée. L'intoxication des barbituriques peut être confondue avec l'intoxication au bromure d'alcoolisme et avec divers troubles neurologiques.

Le surdosage aigu avec des barbituriques se manifeste par le SNC et la dépression respiratoire qui peut progresser vers la respiration de Cheyne-Stokes, la constriction de la flexie des élèves à une légère degré (bien qu'en empoisonnement sévère, ils peuvent montrer une dilatation paralytique) Oliguria tachycardie l'hypotension a abaissé la température corporelle et le coma. Typique choc Syndrome (apnée d'effondrement circulatoire d'arrêt respiratoire et décès) peut se produire.

Dans une surdose extrême, toute l'activité électrique du cerveau peut cesser, auquel cas un EEG plat normalement équipé à la mort clinique ne peut être accepté. Cet effet est entièrement réversible à moins que des dommages hypoxiques ne se produisent. Une considération doit être accordée à la possibilité d'une intoxication barbiturique même dans des situations qui semblent impliquer un traumatisme.

Des complications telles que la pneumonie arythmie cardiaque pulmonaire insuffisance cardiaque et renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include hypoglycémie Accidents cérébrovasculaires du traumatisme crânien états convulsifs et coma diabétique.

Le traitement du surdosage est principalement favorable et se compose des éléments suivants:

1. Entretien d'une voie aérienne adéquate avec respiration assistée et administration d'oxygène si nécessaire.
2. Surveillance des signes vitaux et de l'équilibre fluide.
3. Si le patient est conscient et n'a pas perdu, les vomissements réflexes du bâillon peuvent être induits avec l'ipéac. Il faut veiller à prévenir l'aspiration pulmonaire du vomide. Une fois le vomissement terminé, 30 g de charbon de bois activé dans un verre d'eau peut être administré.
4. Si les vomissements sont contre-indiqués le lavage gastrique peut être effectué avec un tube endotrachéal menotté en place avec le patient en position faciale. Le charbon de bois activé peut être laissé dans l'estomac vidé et un cathartique salin administré.
5. Thérapie fluide et autres traitements standard pour le choc si nécessaire.
6. Si la fonction rénale est une diurèse forcée normale peut aider à l'élimination du barbiturique. L'alcalinisation de l'urine augmente l'excrétion rénale de certains barbituriques, y compris le méphobarbital (qui est métabolisé en phénobarbital).
7. Bien qu'il n'ait pas été recommandé comme procédure de routine, l'hémodialyse peut être utilisée dans des intoxications barbiturées sévères ou si le patient est anurique ou en choc.
8. Le patient doit être roulé d'un côté à l'autre toutes les 30 minutes.
9. Des antibiotiques doivent être administrés si une pneumonie est suspectée.
10. Soins infirmiers appropriés pour prévenir l'aspiration de pneumonie hypostatique de la décubiti et d'autres complications des patients atteints d'états de conscience altérés.

Contre-indications pour mebaral

Hypersensibilité à tout barbiturique. Porphyrie manifeste ou latente.

Triamcinolone acétonide crème USP .1

Pharmacologie clinique for Mebaral

Les barbituriques sont capables de produire tous les niveaux d'altération de l'humeur du SNC, de l'excitation à la sédation légère à l'hypnose et au coma profond. Le surdosage peut produire la mort. Aux doses thérapeutiques suffisamment élevées, les barbituriques induisent l'anesthésie.

Les barbituriques dépriment la diminution du cortex sensoriel diminuer l'activité motrice modifier la fonction cérébelleuse et produire une sédation de somnolence et une hypnose.

Les barbituriques sont des dépresseurs respiratoires. Le degré de dépression respiratoire dépend de la dose. Avec des doses hypnotiques, la dépression respiratoire produite par les barbituriques est similaire à celle qui se produit pendant le sommeil physiologique avec une légère diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

Des études chez les animaux de laboratoire ont montré que les barbituriques provoquent une réduction du ton et de la contractilité des utérus utérus et de la vessie urinaire. Cependant, les concentrations des médicaments nécessaires pour produire cet effet chez l'homme ne sont pas atteintes avec des doses sédatives-hypnotiques.

Les barbituriques n'altérent pas la fonction hépatique normale, mais il a été démontré que pour induire des enzymes microsomales hépatiques augmentant ainsi et / ou modifiant le métabolisme des barbituriques et d'autres médicaments. (Voir PRÉCAUTIONS - Interactions médicamenteuses .)

Mebaral (Mephobarbital) exerce une forte action sédative et anticonvulsivante mais a un effet hypnotique relativement léger. Il réduit l'incidence des crises d'épilepsie dans Grand Mal et Petit Mal. Mebaral (Mephobarbital) provoque généralement peu ou pas de somnolence ou de lassitude. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé comme un sédatif ou des patients anticonvulsivants, deviennent généralement plus calmes plus gai et mieux ajustés à leur environnement sans assombrir les facultés mentales. Le mébaral (Mephobarbital) produirait moins de sédation que le phénobarbital.

Les barbituriques sont des acides faibles qui sont absorbés et rapidement répartis à tous les tissus et fluides avec des concentrations élevées dans le foie du cerveau et les reins. La solubilité lipidique des barbituriques est le dominant facteur dans leur distribution au sein du corps. Les barbituriques sont liés aux protéines plasmatiques et tissulaires à un degré variable, le degré de liaison augmentant directement en fonction de la solubilité lipidique.

Environ 50% d'une dose orale de méphobarbital est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques pour le méphobarbital n'ont pas été établies et la demi-vie n'a pas été déterminée. Après l'administration orale, le début de l'action du médicament est de 30 à 60 minutes et la durée d'action est de 10 à 16 heures. La principale voie du métabolisme du méphobarbital est la déméthylation de N par les enzymes microsomales du foie pour former le phénobarbital. Le phénobarbital peut être excrété dans l'urine inchangée ou métabolisée pour p -Hydroxyphénobarbital et excrété dans l'urine sous forme de conjugués de glucuronide ou de sulfate. Environ 75% d'une seule dose orale de méphobarbital est convertie en phénobarbital en 24 heures.

Par conséquent, l'administration chronique de méphobarbital peut entraîner une accumulation de phénobarbital (et non de méphobarbital) dans le plasma. Il n'a pas été déterminé si le méphobarbital ou le phénobarbital est l'agent actif pendant la thérapie à longue durée de méphobarbitale.

Informations sur les patients pour mebaral

Les praticiens doivent donner les informations et instructions suivantes aux patients recevant des barbituriques.

1. L'utilisation de barbituriques comporte un risque associé de dépendance psychologique et / ou physique. Le patient doit être averti de ne pas augmenter la dose du médicament sans consulter un médecin.
2. Les barbituriques peuvent altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses (par exemple, conduire des machines d'exploitation, etc.).
3. L'alcool ne doit pas être consommé lors de la prise de barbituriques. L'utilisation concomitante des barbituriques avec d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, les tranquillisants et les antihistaminiques de narcotiques d'alcool) peuvent entraîner des effets dépresseurs supplémentaires du SNC.