Methegine

Description de Methergine

Methergine® (Methylergonovine Maleate) est un alcaloïde d'ergot semi-synthétique utilisé pour la prévention et le contrôle de l'hémorragie post-partum.

Methergine est disponible dans des comprimés pour l'ingestion orale contenant 0,2 mg de malérovine de méthylergonovine.

Comprimés

Ingrédient actif: Méthylergonovine Maleate USP 0,2 mg.

Claritin d soulève la tension artérielle

Ingrédients inactifs: Acacia Corn Starch Gélatine Lactose monohydrate Méthylparabène Microcristallins de cellulose Povidone propylparabène acide stéarique et acide tartrique.

Le maléate chimiquement méthylergonovine est désigné comme ergoline-8-carboxamide 9 10-didehydro-n- [1- (hydroxyméthyl) propyl] -6-méthyl- [8β (s)] - (z) -2-butédioate (1: 1) (sel). Sa formule structurelle est:

Utilisations pour Methergine

Après la livraison du placenta pour la gestion de routine de l'hémorragie de l'atonie utérine et la sous-involution de l'utérus. Pour le contrôle de l'hémorragie utérine dans la deuxième étape du travail après l'accouchement de l'épaule antérieure.

Dosage pour Methergine

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration.

Intramusculaire

1 ml 0,2 mg après la livraison de l'épaule antérieure après la livraison du placenta ou pendant le puerpérium. Peut être répété comme requis à des intervalles de 2 à 4 heures.

Par voie intraveineuse

1 ml 0,2 mg administré lentement sur une période d'au moins 60 secondes (voir Avertissements .)

Oralement

Un comprimé 0,2 mg 3 ou 4 fois par jour dans le puerpérium pendant un maximum de 1 semaine.

Comment fourni

Les tablettes compressées Biconvexes blanches sont débossées avec n d'un côté et 01 de l'autre côté. Disponible en bouteilles de 7 12 28 et 100 comprimés.

Bouteilles de 7 ............... NDC 27437-050-19
Bouteilles de 12 ............... NDC 27437-050-57
Bouteilles de 28 ............... NDC 27437-050-56
Bouteilles de 100 ............... NDC 27437-050-01

Stocker et distribuer

Comprimés: Stocker en dessous de 25 ° C (77 ° F); Dans un récipient serré résistant à la lumière.

Fabriqué par: Novel Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Fabriqué pour: Lupine Pharma Baltimore MD 21202. Révisé:. Janvier 2016

Effets secondaires for Methergine

La réaction indésirable la plus courante est l'hypertension associée dans plusieurs cas à des crises et / ou des maux de tête. Une hypotension a également été signalée. Des douleurs abdominales (causées par des contractions utérines) des nausées et des vomissements se sont produits à l'occasion. Les réactions rarement observées ont inclus: Infarctus du myocarde aigu des douleurs thoraciques transitoires vasospasmes spasmes artériels coronariens Bradycardie tachycardie dyspnée hématurie thrombophlebititis intoxication Hallucinations Cramps Cramps Dizziness Test de la congestion nasale PALPINATION DE LA DIAPHORORES DE DIAPHORORISATION NASAL. ¹

Il y a eu de rares rapports isolés d'anaphylaxie sans une relation causale prouvée avec le produit médicamenteux.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été dérivés de l'expérience post-marketing avec Methergine via des rapports de cas spontanés. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence qui est donc classée comme non connue.

Troubles du système nerveux

Accident cérébral parasthésie

Cardiaque

Fibrillation ventriculaire Tachycardie ventriculaire Angina Pectoris Bloc

Interactions médicamenteuses for Methergine

Inhibiteurs du CYP 3A4 (par exemple les inhibiteurs des antibiotiques et des protéases macrolides)

Il y a eu de rares rapports d'événements indésirables graves en lien avec la co-administration de certains médicaments alcaloïdes ergotes (par exemple la dihydroergotamine et l'ergotamine) et de puissants inhibiteurs du CYP 3A4 entraînant un vasospasme conduisant à une ischémie cérébrale et / ou à l'ischémie des extrémités. Bien qu'il n'y ait eu aucun rapport de telles interactions avec la méthylergonovine seuls, puissants, les inhibiteurs du CYP 3A4 ne devraient pas être co-administrés avec de la méthylergonovine. Des exemples de certains des inhibiteurs du CYP 3A4 les plus puissants comprennent les antibiotiques macrolides (par exemple, les inhibiteurs de la transcriptase de l'érythromycine (par exemple le ritonavir indinavir nefinavir delavirddine) ou les antifungals du ketoconazole). Les inhibiteurs du CYP 3A4 moins puissants devraient être administrés avec prudence. Les inhibiteurs moins puissants incluent le saquinavir néfazodone fluconazole jus de pamplemousse à fluoxétine fluvoxamine zileuton et clotrimazole. Ces listes ne sont pas exhaustives et le prescripteur devrait considérer les effets sur le CYP 3A4 des autres agents envisagés pour une utilisation concomitante avec la méthylergonovine.

Inducteurs CYP3A4

Les médicaments (par exemple la névirapine rifampicine) qui sont de puissants inducteurs du CYP3A4 sont susceptibles de diminuer l'action pharmacologique de la méthégine.

Bêta-bloquants

La prudence doit être exercée lorsque Methergine est utilisée simultanément avec les bêta-bloquants. L'administration concomitante avec des bêta-bloquants peut améliorer l'action vasoconstrictive des alcaloïdes Ergot.

Anesthésique

Anesthésique like halothan et methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Glycéryltrinitrate et autres médicaments antianginaux

Le maleate de méthylergonovine produit une vasoconstriction et peut réduire l'effet du trinitrate de glycéryle et d'autres médicaments antianginaux.

Aucune interaction pharmacocinétique impliquant d'autres isoenzymes du cytochrome P450 n'est connue.

La prudence doit être exercée lorsque la methergine (Methylergonovine Maleate) est utilisée simultanément avec d'autres vasoconstricteurs alcaloïdes Ergot ou prostaglandines.

Abus de drogues et dépendance

La methegine (maleate de méthylergonovine) n'a pas été associée à l'abus de drogues ni à la dépendance de nature physique ou psychologique.

Avertissements for Methergine

Général

Ce médicament ne doit pas être administré i.v. systématiquement en raison de la possibilité d'induire des accidents hypertendus soudains et cérébrovasculaires. Si l'administration I.V est considérée comme essentielle comme une mesure de sauvetage, la méthin (mallergonovine maléatique) doit être donnée lentement sur une période de moins de 60 secondes avec une surveillance minutieuse de la pression artérielle. L'injection intra-artérielle ou périartériale doit être strictement évitée.

La prudence doit être exercée en présence d'une fonction hépatique ou rénale altérée.

Allaitement maternel

Les mères ne devraient pas allaiter pendant le traitement avec de la methergine. Le lait sécrété pendant cette période doit être jeté. La methergine peut produire des effets néfastes chez le nourrisson d'allaitement. La methergine peut également réduire le rendement du lait maternel. Les mères doivent attendre au moins 12 heures après l'administration de la dernière dose de Methergine avant de déclencher ou de reprendre l'allaitement.

Maladie de l'artère coronaire

Les patients atteints de maladie coronarienne ou de facteurs de risque de maladie coronarienne (par exemple, l'obésité de tabagisme diabète cholestérol) peuvent être plus susceptibles de développer une ischémie myocardique et un infarctus associés au vasospasme induit par la méthylergonovine.

Erreurs de médicament

L'administration par inadvertance de Methergine aux nouveau-nés a été signalée. Dans ces cas de symptômes d'exposition néonatale inadvertants tels que des convulsions de dépression respiratoire, la cyanose et l'oligurie ont été signalées. Le traitement habituel est symptomatique. Cependant, dans des cas graves, un soutien respiratoire et cardiovasculaire est nécessaire.

Methergine a été administrée à la place de la vitamine K et des médicaments contre le vaccin contre l'hépatite B qui sont systématiquement administrés au nouveau-né. En raison du potentiel d'exposition accidentelle à l'exposition néonatale, l'injection de Methergine doit être stockée séparément des médicaments destinés à l'administration néonatale.

Précautions for Methergine

Général

La prudence doit être exercée en présence d'une caractéristique vasculaire oblitérante de septicémie. Utilisez également avec prudence pendant la deuxième étape du travail. La nécessité d'un retrait manuel d'un placenta conservé ne devrait se produire que rarement avec une technique appropriée et une allocation adéquate de temps pour sa séparation spontanée.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude à long terme n'a été réalisée chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène. L'effet du médicament sur la mutagenèse ou la fertilité n'a pas été déterminé.

Grossesse

Catégorie C : Des études sur la reproduction animale n'ont pas été menées avec Methergine. On ne sait pas non plus si le maléate de méthylergonovine peut causer un préjudice fœtal ou peut affecter la capacité de reproduction. L'utilisation de Methergine est contre-indiquée pendant la grossesse en raison de ses effets utérotoniques. (Voir Indications et utilisation ).

Travail et accouchement

L'effet utérotonique de la methergine est utilisé après l'accouchement pour aider à l'involution et réduire l'hémorragie raccourcissant le troisième stade du travail.

Mères qui allaitent

Les mères ne devraient pas allaiter pendant le traitement avec de la methergine et au moins 12 heures après l'administration de la dernière dose. Le lait sécrété pendant cette période doit être jeté.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la methergine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences de réponse entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour Methergine

Les symptômes de surdose aiguë peuvent inclure: les nausées vomissements de l'oliquée de la douleur abdominale, les picotements des extrémités augmentent de la pression artérielle dans des cas graves, suivis d'une hypotension pour les convulsions d'hypothermie de dépression respiratoire et du coma.

Étant donné que les rapports de surdosage avec la methergine (mallergonovine malate) sont peu fréquents que la dose mortelle chez l'homme n'a pas été établie. Le LD50 oral (en mg / kg) pour la souris est 187 le rat 93 et ​​le lapin 4.5 ² . Plusieurs cas d'injection accidentelle de la methegine chez les nouveau-nés ont été signalés et dans de tels cas, 0,2 mg représente une surdose d'une grande ampleur. Cependant, la récupération s'est produite dans tous les cas sauf une après une période d'hypertonicité d'hypothermie de dépression respiratoire avec des mouvements de saccage et des convulsions.

Plusieurs enfants de 1 à 3 ans ont également ingéré accidentellement jusqu'à 10 comprimés (2 mg) sans effets malades apparents. Une patiente post-partum a pris 4 comprimés à un moment donné et a signalé des paresthésies et un ardent comme seuls symptômes.

Le traitement du surdosage aigu est symptomatique et comprend les procédures habituelles de:

1. Élimination du médicament incriminé en induisant des catharsis de lavage gastrique de vomisses et de la diurèse de soutien.
2. Entretien d'une ventilation pulmonaire adéquate, en particulier si les convulsions ou le coma se développent.
3. Correction de l'hypotension avec les médicaments sous pression selon les besoins.
4. Contrôle des convulsions avec des agents anticonvulsivants standard.
5. Contrôle du vasospasme périphérique avec de la chaleur aux extrémités si nécessaire.

Contre-indications pour Methergine

Hypertension; toxémie; grossesse; et l'hypersensibilité.

Pharmacologie clinique for Methergine

Methergine (Methylergonovine Maleate) agit directement sur le muscle lisse de l'utérus et augmente le taux de tonalité et l'amplitude des contractions rythmiques. Ainsi, il induit un effet utérotonique titanesque rapide et soutenu qui raccourcit la troisième étape du travail et réduit la perte de sang. Le début de l'action après i.v. L'administration est immédiate; Après l'administration I.M. 2 à 5 minutes et après l'administration orale 5 à 10 minutes.

Études pharmacocinétiques suivant un i.v. L'injection a montré que la méthylergonovine est rapidement distribuée du plasma aux tissus périphériques en 2 à 3 minutes ou moins. La biodisponibilité après l'administration orale était d'environ 60% sans accumulation après des doses répétées. Pendant l'accouchement avec la biodisponibilité de l'injection intramusculaire est passé à 78%. Les alcaloïdes ERGOT sont principalement éliminés par le métabolisme hépatique et l'excrétion et la diminution de la biodisponibilité après l'administration orale est probablement le résultat du métabolisme de premier passage dans le foie.

Des études de biodisponibilité menées chez des volontaires femelles en bonne santé à jeun ont montré que l'absorption orale d'un comprimé de méthylergonovine de 0,2 mg était assez rapide avec une concentration plasmatique maximale moyenne de 3243 ± 1308 pg / ml observée à 1,12 ± 0,82 heures. Pour une injection intramusculaire de 0,2 mg, une concentration plasmatique maximale moyenne de 5918 ± 1952 pg / ml a été observée à 0,41 ± 0,21 heures. L'étendue de l'absorption du comprimé basé sur les concentrations plasmatiques de méthylergonovine s'est avérée équivalente à celle de la solution I.M. donnée par voie orale et à l'étendue de l'absorption orale de la solution I.M. était proportionnelle à la dose suivant l'administration de 0,1 0,2 et 0,4 mg. Lorsqu'il est donné par voie intramusculaire, l'étendue de l'absorption de la solution de Methergine était environ 25% supérieure à celle du comprimé. Le volume de distribution (VDSS / F) de la méthylergonovine a été calculé à 56,1 ± 17,0 litres et la clairance du plasma (CLP / F) a été calculée à 14,4 ± 4,5 litres par heure. La baisse du niveau du plasma était biphasique avec une demi-vie d'élimination moyenne de 3,39 heures (intervalle de 1,5 à 12,7 heures). Une absorption gastro-intestinale retardée (TMAX environ 3 heures) de comprimé de Methergine pourrait être observée chez les femmes post-partum lors d'un traitement continu avec cet agent oxytocique.

Informations sur les patients pour Methergine

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.