Micronase

Description de la micronase

MICRONASE Tablets contain glyburide which is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class. Glyburide is a white crystalline compound formulated as MICRONASE Tablets of 1.25 2.5 and 5 mg strengths for oral administration. Inactive ingredients: colloidal silicon dioxide dibasic calcium phosphate magnesium stearate microcrystalline cellulose sodium alginate talc. In addition the 2,5 mg contient de l'oxyde d'aluminium et de la FD 5 mg contient de l'oxyde d'aluminium et de la FD

Utilisations pour la micronase

La micronase est indiquée comme un complément du régime et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2.

Dosage pour la micronase

Il n'y a pas de régime dosage fixe pour la gestion du diabète sucré avec les comprimés de micronase. En plus de la surveillance habituelle du glucose urinaire, la glycémie du patient doit également être surveillée périodiquement pour déterminer la dose efficace minimale pour le patient; pour détecter une défaillance primaire, c'est-à-dire une baisse inadéquate de la glycémie à la dose maximale recommandée de médicaments; et pour détecter une défaillance secondaire, c'est-à-dire la perte d'une réponse adéquate de la glycémie après une période initiale d'efficacité. Les niveaux d'hémoglobine glycosylée peuvent également être utiles pour surveiller la réponse du patient au traitement.

L'administration à court terme de micronase peut être suffisante pendant les périodes de perte transitoire de contrôle chez les patients généralement contrôlées par un régime alimentaire.

Dose de départ habituelle

La dose de départ habituelle des comprimés de micronase est de 2,5 à 5 mg par jour administrée avec le petit déjeuner ou le premier repas principal. Les patients qui peuvent être plus sensibles aux médicaments hypoglycémiques devraient être démarrés à 1,25 mg par jour. (Voir PRÉCAUTIONS Section pour les patients à risque accru.) Le défaut de suivre un schéma posologique approprié peut précipiter l'hypoglycémie. Les patients qui n'adhèrent pas à leur régime alimentaire et aux médicaments prescrits sont plus enclins à présenter une réponse insatisfaisante au traitement.

Transfert d'autres patients en thérapie hypoglycémique recevant une autre thérapie antidiabétique orale

Le transfert des patients des autres schémas antidiabétiques oraux en micronase doit être effectué de manière conservatrice et la dose quotidienne initiale doit être de 2,5 à 5 mg. Lors du transfert de patients des agents hypoglycémiques oraux autres que le chlorpropamide en micronase sans période de transition et aucune dose initiale ou d'amorçage n'est nécessaire. Lors du transfert de patients à partir de chlorpropamide, des soins particuliers doivent être exercés au cours des deux premières semaines, car la rétention prolongée du chlorpropamide dans le corps et les effets des médicaments qui se chevauchent ultérieurs peuvent provoquer une hypoglycémie.

Patients recevant de l'insuline

Certains patients diabétiques de type II traités par insuline peuvent répondre de manière satisfaisante à la micronase. Si la dose d'insuline est inférieure à 20 unités, la substitution quotidienne des comprimés de micronase 2,5 à 5 mg en une seule dose quotidienne peut être essayée. Si la dose d'insuline se situe entre 20 et 40 unités par jour, le patient peut être placé directement sur des comprimés de micronase 5 mg par jour en une seule dose. Si la dose d'insuline est supérieure à 40 unités par jour, une période de transition est nécessaire pour la conversion en micronase. Chez ces patients, la posologie de l'insuline est diminuée de 50% et les comprimés de micronase 5 mg par jour ont commencé. Veuillez vous référer au titrage à la dose de maintenance pour une explication plus approfondie.

Patients recevant du corevelam

Lorsque Colesevelam est co-administré avec une concentration plasmatique maximale de glyburide et que l'exposition totale au glyburide est réduite. Par conséquent, la micronase doit être administrée au moins 4 heures avant Colesevelam.

Titration à la dose de maintenance

La dose de maintenance habituelle se situe entre 1,25 et 20 mg par jour, ce qui peut être donné en une seule dose ou en doses divisées (voir Intervalle de dosage section). Les augmentations de posologie doivent être effectuées par incréments de moins de 2,5 mg à des intervalles hebdomadaires en fonction de la réponse de la glycémie du patient.

Aucune relation posologique exacte n'existe entre la micronase et les autres agents hypoglycémiques oraux. Bien que les patients puissent être transférés de la dose maximale d'autres sulfonylures, la dose de départ maximale de 5 mg de comprimés de micronase doit être observée. Une dose d'entretien de 5 mg de comprimés de micronase fournit environ le même degré de contrôle de la glycémie que 250 à 375 mg de chlorpropamide 250 à 375 mg de tolazamide 500 à 750 mg d'acétohexamide ou de 1000 à 1500 mg de tolbutamide.

Lors du transfert de patients recevant plus de 40 unités d'insuline par jour, ils peuvent être démarrés sur une dose quotidienne de comprimés de micronase 5 mg par concomitance avec une réduction de 50% de la dose d'insuline. Le retrait progressif de l'insuline et l'augmentation de la micronase par incréments de 1,25 à 2,5 mg tous les 2 à 10 jours sont ensuite effectués. Au cours de cette période de conversion, lorsque l'insuline et la micronase sont utilisées par une hypoglycémie. Pendant le retrait de l'insuline, les patients doivent tester leur urine pour le glucose et l'acétone au moins trois fois par jour et signaler les résultats à leur médecin. L'apparition d'une acétonurie persistante avec la glycosurie indique que le patient est un diabétique de type I qui a besoin d'une thérapie à l'insulin.

Micronase concomitante et thérapie de la metformine

Les comprimés de micronase doivent être ajoutés progressivement au régime de dosage des patients qui n'ont pas répondu à la dose maximale de la metformine de la monothérapie après quatre semaines (voir la dose de départ habituelle et le titrage à la dose d'entretien). Reportez-vous à l'insert du package metformin.

Avec le glyburide et le traitement par la metformine concomitants, le contrôle souhaité de la glycémie peut être obtenu en ajustant la dose de chaque médicament. Cependant, des tentatives doivent être faites pour identifier la dose optimale de chaque médicament nécessaire pour atteindre cet objectif. Avec le glyburide et le traitement par la metformine concomitants, le risque d'hypoglycémie associé au traitement de sulfonylurée se poursuit et peut être augmenté. Des précautions appropriées doivent être prises (voir PRÉCAUTIONS ).

Dose maximale

Les doses quotidiennes de plus de 20 mg ne sont pas recommandées.

Intervalle de dosage

Une fois par jour, le traitement est généralement satisfaisant. Certains patients en particulier ceux qui reçoivent plus de 10 mg par jour peuvent avoir une réponse plus satisfaisante avec un dosage deux fois par jour.

Populations de patients spécifiques

La micronase n'est pas recommandée pour une utilisation pendant la grossesse ou pour une utilisation chez les patients pédiatriques.

Chez les patients âgés, les patients affaiblis ou mal nourri et les patients atteints de fonction rénale ou hépatique altérée, le dosage initial et d'entretien devrait être conservateur pour éviter les réactions hypoglycémiques. (Voir PRÉCAUTIONS .)

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Comment fourni

Comprimés de micronase sont fournis comme suit:

Comprimés de micronase 1.25 mg (Micronase imprimée à note blanche 1,25)

Bouteilles de 100 NDC 0009-0131-01

Comprimés de micronase 2,5 mg (Micronase imprimée rose rose foncé 2,5)

Bouteilles de 100 NDC 0009-0141-01
Bouteilles de 1000 NDC 0009-0141-03
Dose unitaire pkg de 100 NDC 0009-0141-02

Comprimés de micronase 5 mg (Blue Round Scored Micronase 5)

Bouteilles de 30 NDC 0009-0171-11
Bouteilles de 60 NDC 0009-0171-12
Bouteilles de 100 NDC 0009-0171-05
Bouteilles de 500 NDC 0009-0171-06
Bouteilles de 1000 NDC 0009-0171-07
Dose unitaire pkg de 100 NDC 0009-0171-03

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir USP]. Dispondé dans des conteneurs bien fermés avec des fermetures de sécurité. Gardez le récipient fermement fermé.

Distribué par: Pfizer Pharmacia et Upjohn Division de Pfizer Inc NY 10017. Révisé: juillet 2016.

Effets secondaires for Micronase

Hypoglycémie

Voir PRÉCAUTIONS et Surdosage Sections.

Réactions gastro-intestinales

L'ictère cholestatique et l'hépatite peuvent survenir rarement, ce qui peut progresser vers une insuffisance hépatique; Les comprimés de micronase doivent être interrompus si cela se produit.

Des anomalies de la fonction hépatique, notamment des élévations isolées de la transaminase, ont été signalées.

Les perturbations gastro-intestinales, par exemple, la plénitude épigastrique des nausées et les brûlures d'estomac sont les réactions les plus courantes qui se sont produites chez 1,8% des patients traités pendant les essais cliniques. Ils ont tendance à être liés à la dose et peuvent disparaître lorsque le dosage est réduit.

Réactions dermatologiques

Les réactions cutanées allergiques, par exemple, le prurit érythème urticaire et les éruptions morbilliformes ou maculopapulaires se sont produites chez 1,5% des patients traités pendant les essais cliniques. Ceux-ci peuvent être transitoires et peuvent disparaître malgré l'utilisation continue de la micronase; Si les réactions cutanées persistent, le médicament doit être interrompu.

Porphyria cutanea tarda et des réactions de photosensibilité ont été signalées avec des sulfonylures.

Réactions hématologiques

Leukopénie agranulocytose thrombocytopénie anémie hémolytique (voir PRÉCAUTIONS ) Une anémie aplasique et une pancytopénie ont été signalées avec des sulfonyluares.

Réactions métaboliques

Des réactions hépatiques de porphyrie et de disulfiram ont été signalées avec des sulfonyluares; Cependant, une porphyrie hépatique n'a pas été signalée avec des réactions de type micronase et de disulfiram ont été rapportées très rarement.

Des cas d'hyponatrémie ont été signalés avec du glyburide et tous les autres sulfonylurées le plus souvent chez les patients sous d'autres médicaments ou qui ont des conditions médicales connues pour provoquer une hyponatrémie ou augmenter la libération d'hormones antidiurétiques. Le syndrome de la sécrétion de l'hormone antidiurétique inappropriée (SIADH) a été signalé avec certains autres sulfonyluares et il a été suggéré que ces sulfonylures peuvent augmenter l'action périphérique (antidiurétique) de l'ADH et / ou augmenter la libération de l'ADH.

Autres réactions

Des changements dans l'hébergement et / ou une vision floue ont été signalés avec du glyburide et d'autres sulfonylureas. On pense que ceux-ci sont liés à la fluctuation des niveaux de glucose.

En plus des réactions dermatologiques, des réactions allergiques telles que la myalgie et la vasculate de l'œdème de l'œuf angio-œndien ont été rapportées.

Interactions médicamenteuses for Micronase

L'action hypoglycémique des sulfonyluries peut être potentialisée par certains médicaments, y compris des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui sont fortement liés aux salicylates de salicylates sulfonamides chloramphénicol, les inhibiteurs de blocs de la coumarines monoamine oxydase et les agents de blocage adrénergiques de la bêta. Lorsque de tels médicaments sont administrés à un patient recevant de la micronase, le patient doit être observé de près pour l'hypoglycémie. Lorsque de tels médicaments sont retirés d'un patient recevant de la micronase, le patient doit être observé de près pour la perte de contrôle.

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Un risque accru d'élévation des enzymes hépatiques a été observé chez les patients recevant des glyburides en même temps que le bosentan. Par conséquent, l'administration concomitante de micronase et de bosentan est contre-indiquée.

Certains médicaments ont tendance à produire une hyperglycémie et peuvent entraîner une perte de contrôle. Ces médicaments incluent les thiazides et autres corticostéroïdes diurétiques phénothiazines produits thyroïdiens œstrogènes contraceptifs oraux phénytoïne sympathomimétique de blocs de canaux calciques et l'isoniazide. Lorsque de tels médicaments sont administrés à un patient recevant de la micronase, le patient doit être étroitement observé pour la perte de contrôle. Lorsque de tels médicaments sont retirés d'un patient recevant de la micronase, le patient doit être observé de près pour l'hypoglycémie.

Une interaction possible entre le glyburide et la ciprofloxacine un antibiotique fluoroquinolone a été signalée, ce qui a entraîné une potentialisation de l'action hypoglycémique du glyburide. Le mécanisme de cette interaction n'est pas connu.

Une interaction potentielle entre le miconazole oral et les agents hypoglycémiques oraux conduisant à une hypoglycémie sévère a été signalée. On ne sait pas si cette interaction se produit également avec les préparations topiques ou vaginales intraveineuses du miconazole.

Avertissements for Micronase

Il a été rapporté que l'administration de médicaments hypoglycémiques orales serait associée à une mortalité cardiovasculaire accrue par rapport au traitement avec un régime alimentaire ou un régime alimentaire plus de l'insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude menée par le Programme de diabète du groupe universitaire (UGDP) Un essai clinique prospectif à long terme conçu pour évaluer l'efficacité des médicaments hypocarnose pour prévenir ou retarder les complications vasculaires chez les patients atteints de diabète non insuline. L'étude a impliqué 823 patients qui ont été assignés au hasard à l'un des quatre groupes de traitement

L'UGDP a rapporté que les patients traités pendant 5 à 8 ans avec un régime alimentaire plus une dose fixe de tolbutamide (NULL,5 gramme par jour) avaient un taux de mortalité cardiovasculaire environ 2½ fois celle des patients traités avec un régime seul. Une augmentation significative de la mortalité totale n'a pas été observée, mais l'utilisation du tolbutamide a été interrompue en fonction de l'augmentation de la mortalité cardiovasculaire, limitant ainsi la possibilité pour l'étude de montrer une augmentation de la mortalité globale. Malgré la controverse concernant l'interprétation de ces résultats, les résultats de l'étude de l'UGDP fournissent une base adéquate pour cet avertissement. Le patient doit être informé des risques et des avantages potentiels de la micronase et des alternatifs de thérapie.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Précautions for Micronase

Général

Résultats macrovasculaires

Aucune étude clinique n'a été établie de preuves concluantes de la réduction du risque macrovasculaire avec la micronase ou tout autre médicament antidiabétique.

Hypoglycémie

Tous les sulfonyluares, y compris la micronase, sont capables de produire une hypoglycémie sévère. Une sélection et des instructions appropriés des patients sont importants pour éviter les épisodes hypoglycémiques. L'insuffisance rénale ou hépatique peut provoquer des niveaux élevés de médicaments de glyburide et ces derniers peuvent également diminuer la capacité de gluconéogène qui augmentent tous les deux le risque de réactions hypoglycémiques graves. Les patients atteints de personnes âgées ou mal nourri et ceux qui ont une insuffisance surrénale ou hypophysaire sont particulièrement sensibles à l'action hypoglycémique des médicaments de glucosélateurs. L'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées et chez les personnes qui prennent des médicaments de blocage bêta-drénergiques. L'hypoglycémie est plus susceptible de se produire lorsque l'apport calorique est déficient après un exercice sévère ou prolongé lorsque l'alcool est ingéré ou lorsque plus d'un médicament abaissant le glucose est utilisé. Le risque d'hypoglycémie peut être augmenté avec une thérapie combinée.

Perte de contrôle de la glycémie

Lorsqu'un patient stabilisé sur un régime diabétique est exposé à un stress tel qu'une infection de traumatisme de fièvre ou une chirurgie, une perte de contrôle peut se produire. À ces moments, il peut être nécessaire d'arrêter la micronase et d'administrer l'insuline.

L'efficacité de tout médicament hypoglycémique, y compris la micronase dans la baisse de la glycémie à un niveau souhaité, diminue chez de nombreux patients sur une période de temps qui peut être due à la progression de la gravité du diabète ou à une réactivité diminuée au médicament. Ce phénomène est connu sous le nom de défaillance secondaire de le distinguer de l'échec primaire dans lequel le médicament est inefficace chez un patient individuel lorsque la micronase est donnée pour la première fois. Un ajustement adéquat de la dose et de l'adhésion à l'alimentation doit être évalué avant de classer un patient comme une défaillance secondaire.

Anémie hémolytique

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because MICRONASE b belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Informations sur le conseil des médecins pour les patients

Dans l'initiation du traitement pour le régime diabète de type 2, il faut être souligné comme la principale forme de traitement. La restriction calorique et la perte de poids sont essentielles chez le patient diabétique obèse. Une bonne gestion alimentaire à elle seule peut être efficace pour contrôler la glycémie et les symptômes de l'hyperglycémie. L'importance de l'activité physique régulière doit également être soulignée et les facteurs de risque cardiovasculaires doivent être identifiés et des mesures correctives prises dans la mesure du possible. L'utilisation de micronase ou d'autres médicaments antidiabétiques doit être considérée par le médecin et le patient comme traitement en plus du régime alimentaire et non comme substitution ou comme mécanisme pratique pour éviter la retenue alimentaire. De plus, la perte de la glycémie sur le contrôle de la glycémie sur l'alimentation seule peut être transitoire, ne nécessitant donc qu'une administration à court terme de micronase ou d'autres médicaments antidiabétiques. L'entretien ou l'arrêt de la micronase ou d'autres médicaments antidiabétiques doit être basé sur un jugement clinique à l'aide d'évaluations cliniques et de laboratoire régulières.

Tests de laboratoire

La réponse thérapeutique aux comprimés de micronase doit être surveillée par des tests de glucose d'urine fréquents et des tests de glycémie périodiques. La mesure des niveaux d'hémoglobine glycosylée peut être utile chez certains patients.

Metformine

Dans une étude d'interaction à dose unique dans les sujets NIDDM, une diminution de Glyburide AUC et CMAX a été observée mais était très variable. La nature à dose unique de cette étude et le manque de corrélation entre les taux sanguins de glyburide et les effets pharmacodynamiques rendent la signification clinique de cette interaction incertaine. La co-administration de glyburide et de metformine n'a entraîné aucun changement dans la pharmacocinétique ou la pharmacodynamique de la metformine.

Colesevelam

L'administration concomitante de Colesevelam et de Glyburide a entraîné des réductions de Glyburide AUC et CMAX de 32% et 47% respectivement. Les réductions de Glyburide AUC et CMAX étaient respectivement de 20% et 15% lorsqu'ils sont administrés 1 heure avant et n'ont pas changé de manière significative (-7% et 4% respectivement) lorsqu'ils sont administrés 4 heures avant ColesevelaM.

Topiramate

Une étude d'interaction médicamenteuse menée chez des patients atteints de diabète de type 2 a évalué la pharmacocinétique à l'état d'équilibre du glyburide (5 mg / jour) seule et concomitante avec le topiramate (150 mg / jour). Il y a eu une diminution de 22% en C et une réduction de 25% de l'ASC pour le glyburide pendant l'administration de topiramate. L'exposition systémique (ASC) des métabolites actifs 4-trans-hydroxy-glyburide (M1) et du 3-cis-hydroxyglyburide (M2) a également été réduite de 13% et 15% et C a été réduite de 18% et 25% respectivement. La pharmacocinétique en régime permanent du topiramate n'a pas été affectée par l'administration concomitante de glyburide.

Mutagenèse de la carcinogenèse et altération de la fertilité

Les études chez le rat à des doses allant jusqu'à 300 mg / kg / jour pendant 18 mois n'ont montré aucun effet cancérigène. Le glyburide est non mutagénique lorsqu'il est étudié dans le test de microsome de Salmonella (test Ames) et dans le test d'élution des dommages à l'ADN / alcaline. Aucun effet lié au médicament n'a été noté dans aucun des critères évalués dans l'étude de l'oncogénicité de deux ans de glyburide chez la souris.

Grossesse

Effets tératogènes

Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat et les lapins à des doses allant jusqu'à 500 fois la dose humaine et n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré ou de préjudice du fœtus en raison de glyburide. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

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Étant donné que les informations récentes suggèrent que les taux de glycémie anormaux pendant la grossesse sont associés à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales, de nombreux experts recommandent que l'insuline soit utilisée pendant la grossesse pour maintenir la glycémie aussi près de la normale que possible.

Effets non teratogènes

Une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été signalée chez des nouveau-nés nés de mères qui recevaient une drogue de sulfonylurée au moment de l'accouchement. Cela a été signalé plus fréquemment avec l'utilisation d'agents avec des demi-vies prolongées. Si la micronase est utilisée pendant la grossesse, elle doit être interrompue au moins deux semaines avant la date d'administration prévue.

Mères qui allaitent

Bien qu'on ne sache pas si le glyburide est excrété dans le lait maternel, certains médicaments sulfonylurés sont connus pour être excrétés dans le lait maternel. Étant donné que le potentiel d'hypoglycémie chez les nourrissons infirmiers peut exister, il convient de prendre une décision de ne pas interrompre les soins infirmiers ou d'arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. Si le médicament est interrompu et si le régime alimentaire seul est inadéquat pour contrôler la glycémie dans la glycémie doit être envisagé.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les patients âgés sont particulièrement sensibles à l'action hypoglycémique des médicaments abaissant le glucose. L'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées (voir PRÉCAUTIONS ). The initial et maintenance dosing should be conservative to avoid hypoglycemic reactions (see Posologie et administration ).

Les patients âgés sont susceptibles de développer une insuffisance rénale qui peut les mettre à risque d'hypoglycémie. La sélection de la dose devrait inclure l'évaluation de la fonction rénale.

Informations sur la surdose pour la micronase

Le surdosage des sulfonyluares, y compris les comprimés de micronase, peut produire une hypoglycémie. Des symptômes hypoglycémiques légers sans perte de conscience ou des résultats neurologiques doivent être traités de manière agressive avec du glucose oral et des ajustements de la dose de médicament et / ou des modèles de repas. Une surveillance étroite doit se poursuivre jusqu'à ce que le médecin soit assuré que le patient est hors de danger. Des réactions hypoglycémiques graves avec la crise du coma ou d'autres troubles neurologiques se produisent rarement mais constituent des urgences médicales nécessitant une hospitalisation immédiate. Si le coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doit recevoir une injection intraveineuse rapide de solution de glucose concentrée (50%). Cela doit être suivi d'une perfusion continue d'une solution de glucose plus diluée (10%) à un rythme qui maintiendra la glycémie à un niveau supérieur à 100 mg / dL. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant au moins 24 à 48 heures, car l'hypoglycémie peut se reproduire après une récupération clinique apparente.

Contre-indications pour la micronase

Comprimés de micronase are contraindicated in patients with:

1. Hypersensibilité ou allergie connue au médicament.
2. Justoacidose diabétique avec ou sans coma. Cette condition doit être traitée avec de l'insuline.
3. Diabète sucré de type I.
4. Administration concomitante de Bosentan.

Pharmacologie clinique for Micronase

Actes

Le glyburide semble abaisser de manière aiguë la glycémie en stimulant la libération d'insuline du pancréas un effet dépendant du fonctionnement des cellules bêta dans les îlots pancréatiques. Le mécanisme par lequel le glyburide abaisse la glycémie pendant l'administration à long terme n'a pas été clairement établi. Avec l'administration chronique chez les patients diabétiques de type II, l'effet abaissant de la glycémie persiste malgré une baisse progressive de la réponse sécrétoire de l'insuline au médicament. Des effets extrapancréatiques peuvent être impliqués dans le mécanisme d'action des médicaments hypoglycémiques buccaux sulfonylurée. La combinaison de glyburide et de metformine peut avoir un effet synergique car les deux agents agissent pour améliorer la tolérance au glucose par des mécanismes différents mais complémentaires.

Certains patients qui répondent initialement aux médicaments hypoglycémiques oraux, y compris la micronase, peuvent devenir insensibles ou mal réactifs au fil du temps. Alternativement, les comprimés de micronase peuvent être efficaces chez certains patients qui ne sont pas réactifs à un ou plusieurs autres médicaments de sulfonylurée.

En plus de ses actions de baisse de la glycémie, le glyburide produit une diurèse légère en améliorant la clairance de l'eau sans rénale. Les réactions de type disulfiram ont très rarement été rapportées chez les patients traités avec des comprimés de micronase.

Pharmacocinétique

Les études de dose unique avec des comprimés de micronase chez des sujets normaux démontrent une absorption significative de glyburide dans les niveaux de médicament de pic d'une heure à environ quatre heures et de faibles niveaux mais détectables à vingt-quatre heures. Les taux sériques moyens de glyburide, comme le reflètent les zones de la courbe de concentration sérique, augmentent la proportion des augmentations correspondantes de la dose. Des études de dose multiples avec une micronase chez les patients diabétiques démontrent des courbes de concentration au niveau du médicament similaires à des études à dose unique indiquant aucune accumulation de médicament dans les dépôts de tissu. La diminution du glyburide dans le sérum d'individus en bonne santé normale est biphasique; La demi-vie terminale dure environ 10 heures. Dans les études de dose unique chez les sujets normaux à jeun, le degré et la durée de la baisse de la glycémie sont proportionnels à la dose administrée et à la zone sous la courbe de concentration au niveau du médicament. L'effet abaissant de la glycémie persiste pendant 24 heures après des doses matinales uniques chez les patients diabétiques non rapides. Dans des conditions d'administration répétée chez les patients diabétiques, il n'y a pas de corrélation fiable entre les taux sanguins et la glycémie à jeun. Une étude d'un an sur les patients diabétiques traités par micronase n'a montré aucune corrélation fiable entre la dose administrée et le taux de médicament sérique.

Le métabolite majeur du glyburide est le dérivé des 4 transhydroxy. Un deuxième métabolite Le dérivé 3-ceshydroxy se produit également. Ces métabolites ne contribuent probablement pas à aucune action hypoglycémique significative chez l'homme car elles ne sont que faiblement actives (1 / 400e et 1 / 40e aussi actives respectivement comme glyburide) chez le lapin. Le glyburide est excrété sous forme de métabolites dans la bile et d'urine à environ 50% par chaque itinéraire. Cette double voie excrétante est qualitativement différente de celle des autres sulfonyluares qui sont excrétés principalement dans l'urine.

Les médicaments de sulfonylurée sont largement liés aux protéines sériques. Le déplacement des sites de liaison aux protéines par d'autres médicaments peut entraîner une action hypoglycémique accrue. In vitro La liaison protéique présentée par le glyburide est principalement non ionique tandis que celle des autres sulfonyluares (chlorpropamide tolbutamide tolazamide) est principalement ionique. Les médicaments acides tels que la phénylbutazone warfarine et les salicylates déplacent le sulfonylurée de liaison ionique des protéines sériques dans une bien plus grande mesure que le glyburide de liaison non ionique. Il n'a pas été démontré que cette différence de liaison des protéines entraînera moins d'interactions médicamenteuses avec les comprimés de micronase à usage clinique.

Informations sur les patients pour la micronase

Les patients doivent être informés des risques et des avantages potentiels de la micronase et des modes de thérapie alternatifs. Ils devraient également être informés de l'importance de l'adhésion aux instructions alimentaires d'un programme d'exercice régulier et des tests réguliers de l'urine et / ou de la glycémie.

Les risques de hypoglycémie Ses symptômes et traitement et conditions qui prédisposent à son développement devraient être expliqués aux patients et aux membres de la famille responsables. Une défaillance primaire et secondaire devrait également être expliquée.