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Narcan

Résumé

Qu'est-ce que Narcan?

Narcan (naloxone) est un antagoniste opioïde utilisé pour l'inversion complète ou partielle de la surdose opioïde, y compris la dépression respiratoire. Narcan est également utilisé pour le diagnostic de surdose d'opioïdes aiguë suspectée ou connue et également pour le soutien à la pression artérielle dans le choc septique. Narcan est disponible en générique formulaire.

Quels sont les effets secondaires de Narcan?

Narcan



  • urticaire
  • difficulté à respirer et
  • gonflement de ton visage lèvres langue ou gorge

Obtenez de l'aide médicale immédiatement si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.



Les effets secondaires courants du narcan et du retrait des drogues narcotiques sont:

  • bouffée
  • vertiges
  • fatigue
  • faiblesse
  • nervosité
  • agitation
  • irritabilité
  • Les maux de corps
  • diarrhée
  • douleurs à l'estomac
  • nausée
  • fièvre
  • frissons
  • chair de poule
  • éternuements
  • essoufflement ou
  • nez qui coule .

Les effets secondaires graves du narcan comprennent:



Cherchez des soins médicaux ou appelez le 911 à la fois si vous avez les effets secondaires graves suivants:

  • Des symptômes oculaires graves tels que la perte de vision soudaine floue du tunnel de vision de la vision de la vision des yeux ou de l'enflure ou de voir des halos autour des lumières;
  • Symptômes cardiaques graves tels que les battements cardiaques rapides ou battants; flotter dans votre poitrine; essoufflement; Et des étourdissements soudains étourdissement ou s'évanouir;
  • Maux de tête sévères Confusion Slurred Speech Bras ou Ligne Proulitude Trouble de la merde Perte de coordination Sentiment des muscles très rigides très rigides Fièvre élevée Propice ou des tremblements.

Ce document ne contient pas tous les effets secondaires possibles et d'autres peuvent survenir. Vérifiez auprès de votre médecin des informations supplémentaires sur les effets secondaires.

Dosage pour Narcan?

Narcan est disponible en solution stérile pour l'administration intramusculaire et sous-cutanée intraveineuse en trois forces: 0,02 0,4 et 1 mg de chlorhydrate de naloxone par ml en solution stérile; Les doses de 0,4 et 1 mg sont également disponibles dans des flacons multidose. L'utilisation chez les nouveau-nés et autres patients pédiatriques est basée sur le poids (généralement 0,01 mg par kg) et peut être ajustée; Un consultant pédiatrique peut aider à gérer ces patients. Le syndrome de sevrage des opioïdes peut survenir chez certains patients ayant reçu de grandes doses de narcan.

Narcan pendant la grossesse et l'allaitement

Des études sur l'utilisation de ce médicament chez les grosses enceintes et les femmes qui allaitent n'ont pas été effectuées. Dites à votre médecin si vous êtes enceinte ou que vous allaitez.

Informations Complémentaires

Notre centre de médicaments sur les effets secondaires de Narcan offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.

Informations sur les médicaments de la FDA

Description de Narcan

Narcan (injection de chlorhydrate de naloxone USP) Un antagoniste opioïde est un congénère synthétique de l'oxymorphone. Dans la structure, il diffère de l'oxymorphone en ce que le groupe méthyle sur l'atome d'azote est remplacé par un groupe allyle.

Le chlorhydrate de naloxone se produit sous forme de poudre blanc à légèrement blanche et est soluble dans l'eau dans les acides dilués et chez les alcalins forts; légèrement soluble dans l'alcool; pratiquement insoluble dans l'éther et dans le chloroforme.

L'injection de narcan (naloxone) est disponible sous forme de solution stérile pour l'administration intramusculaire et sous-cutanée intraveineuse à trois concentrations: 0,02 mg 0,4 mg et 1 mg de chlorhydrate de naloxone par ml. Le pH est ajusté à 3,5 ± 0,5 avec de l'acide chlorhydrique.

La résistance de 0,02 mg / ml est une formulation sans paraben non contenue contenant 9 mg / ml de chlorure de sodium.

Effets secondaires de la suspension buccale de la nystatine

Le flacon de 0,4 mg / ml contient 8,6 mg / ml de chlorure de sodium et 2 mg / ml de méthylparabène et de propylparabène comme conservateurs dans un rapport de 9: 1. L'ampoul de 0,4 mg / ml est également disponible dans une formulation sans paraben non réservée contenant 9 mg / ml de chlorure de sodium.

Le flacon de 1 mg / ml contient 8,35 mg / ml de chlorure de sodium et 2 mg / ml de méthylparabène et de propylparabène comme conservateurs dans un rapport de 9: 1. L'ampoul de 1 mg / ml est également disponible dans une formulation sans paraben non mérité contenant 9 mg / ml de chlorure de sodium.

Utilisations pour Narcan

Le narcan (naloxone) est indiqué pour l'inversion complète ou partielle de la dépression des opioïdes, y compris la dépression respiratoire induite par des opioïdes naturels et synthétiques, y compris la méthadone propoxyphène et certains analgésiques agonistes-antagonistes mixtes: la nalbuphine pentazocine butorphanol et cyclazocine. Le narcan (naloxone) est également indiqué pour le diagnostic de surdosage opioïde aigu suspecté ou connu.

Narcan (naloxone) peut être utile en tant qu'agent complémentaire pour augmenter la pression artérielle dans la gestion du choc septique (voir Pharmacologie clinique ; Utilisation complémentaire dans le choc septique ).

Dosage for Narcan

Le narcan (naloxone) peut être administré par voie intramusculaire ou par voie sous-cutanée. L'apparition d'action le plus rapide est obtenue par l'administration intraveineuse qui est recommandée dans les situations d'urgence.

Étant donné que la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle de Narcan (naloxone), le patient doit être maintenu sous surveillance continue. Les doses répétées de narcan (naloxone) doivent être administrées comme nécessaire.

Perfusion intraveineuse

Le narcan (naloxone) peut être dilué pour une perfusion intraveineuse dans des salitions salines normales ou 5% de dextrose. L'addition de 2 mg de narcan (naloxone) dans 500 ml de l'une ou l'autre solution fournit une concentration de 0,004 mg / ml. Les mélanges doivent être utilisés dans les 24 heures. Après 24 heures, le mélange inutilisé restant doit être jeté. Le taux d'administration doit être titré conformément à la réponse du patient.

Le narcan (naloxone) ne doit pas être mélangé avec des préparations contenant des anions de poids à longue chaîne ou à haut poids moléculaire du métabisulfite de bisulfite ou à toute solution ayant un pH alcalin. Aucun médicament ou agent chimique ne doit être ajouté à Narcan (naloxone), sauf si son effet sur la stabilité chimique et physique de la solution a d'abord été établi.

Général

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Utilisation chez les adultes

Opioïde Opioïde connu ou suspecté: Une dose initiale de 0,4 mg à 2 mg de narcan (naloxone) peut être administrée par voie intraveineuse. Si le degré souhaité de contre-action et d'amélioration des fonctions respiratoires ne sont pas obtenus, il peut être répété à des intervalles de deux à trois minutes. Si aucune réponse n'est observée après que 10 mg de narcan (naloxone) ont été administrés, le diagnostic de toxicité induite par les opioïdes induite par les opioïdes ou partielle doit être remise en question. Une administration intramusculaire ou sous-cutanée peut être nécessaire si l'itinéraire intraveineux n'est pas disponible.

Dépression opioïde postopératoire: Pour l'inversion partielle de la dépression des opioïdes après l'utilisation d'opioïdes pendant la chirurgie, de plus petites doses de narcan (naloxone) sont généralement suffisantes. La dose de narcan (naloxone) doit être titrée selon la réponse du patient. Pour l'inversion initiale de la dépression respiratoire, le narcan (naloxone) doit être injecté par incréments de 0,1 à 0,2 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes au degré de renversement souhaité, c'est-à-dire une ventilation et une vigilance adéquates sans douleur ou inconfort significatif. Plus grand que le dosage nécessaire du narcan (naloxone) peut entraîner une inversion significative de l'analgésie et une augmentation de la pression artérielle. De même, une inversion trop rapide peut induire des nausées vomissements de transpiration ou de stress circulatoire.

Des doses de répétition de narcan (naloxone) peuvent être nécessaires dans les intervalles d'une à deux heures en fonction du type de montant (c'est-à-dire un acteur court ou long) et un intervalle de temps depuis la dernière administration d'un opioïde. Il a été démontré que des doses intramusculaires supplémentaires produisent un effet durable plus durable.

Choc septique: La dose optimale de narcan (naloxone) ou la durée du traitement pour le traitement de l'hypotension chez les patients atteints de choc septique n'a pas été établie (voir Pharmacologie clinique ).

Utilisation chez les enfants

Opioïde Opioïde connu ou suspecté: La dose initiale habituelle chez les enfants est de 0,01 mg / kg de poids corporel étant donné i.v si cette dose n'entraîne pas le degré d'amélioration clinique souhaité, une dose ultérieure de 0,1 mg / kg de poids corporel peut être administrée. Si un i.v. L'itinéraire d'administration n'est pas disponible Narcan (naloxone) peut être administré I.M. ou S.C. à doses divisées. Si nécessaire, le narcan (naloxone) peut être dilué avec de l'eau stérile pour l'injection.

Dépression opioïde postopératoire: Suivez les recommandations et les mises en garde sous dépression postopératoire adulte. Pour le renversement initial de la dépression respiratoire, le narcan (naloxone) doit être injecté par incréments de 0,005 mg à 0,01 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes au degré de recours souhaité.

Utilisation des nouveau-nés

Dépression induite par les opioïdes: La dose initiale habituelle est de 0,01 mg / kg de poids corporel administré i.v. I.M. ou S.C. Cette dose peut être répétée conformément aux directives de l'administration des adultes pour la dépression postopératoire des opioïdes.

Comment fourni

Narcan (injection de chlorhydrate de naloxone USP) pour l'administration intramusculaire et sous-cutanée intraveineuse est disponible comme suit:

Flacons à dose multiples

0,4 mg / ml .......................... 10 ml de la boîte de flacon de dose multiple de 1 NDC 63481-365-05

1 mg / ml ............................. 10 ml de la boîte de flacon de dose multiple de 1 NDC 63481-368-05

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Ampules sans conservateur

0,02 mg / ml ............................. 2 ml de dose d'unité Ampule-box de 10 NDC 63481-359-10

0,4 mg / ml ............................. 1 ml de dose d'unité de dose-box de 10 NDC 63481-358-10

puis-je utiliser la fllonase et le claritin

1 mg / ml ............................. 2 ml de dose d'unité Ampule-box de 10 NDC 63481-377-10

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Protéger de la lumière. Conserver en carton jusqu'à ce que le contenu soit utilisé.

Fabriqué pour: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Fabriqué par: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma Ltd. Manati Porto Rico 00674 USA. Octobre 2001.

Effets secondaires pour Narcan

Postopératoire

Les événements indésirables suivants ont été associés à l'utilisation du narcan (naloxone) chez les patients postopératoires: hypotension hypertension tachycardie ventriculaire et dyspnée de la dyspnée et arrêt cardiaque dyspnée. Le coma de la mort et l'encéphalopathie ont été signalés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de narcan (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'analgésie et peut provoquer une agitation (voir PRÉCAUTIONS et Posologie et administration ; Utilisation de la dépression opioïde-posostopératrice des adultes ) Dépression des opioïdes

Une inversion abrupte de la dépression des opioïdes peut entraîner une augmentation de la tachycardie de la tachycardie artérielle PRÉCAUTIONS ).

Dépendance aux opioïdes

L'inversion brusque des effets d'opioïdes chez les personnes qui dépendent physiquement des opioïdes peuvent précipiter un syndrome de sevrage aigu qui peut inclure, sans s'y limiter, les signes et symptômes suivants: le corps de la fièvre transpirant la nervosité couleuse coule éternuent la piloérection de béaring ou la façon dont la nervosité tremble de la nervosité a augmenté la tension de la naufrhécardie ou la tension de la nausée à l'entroi. Dans le retrait des opioïdes au nouveau-né, il peut également inclure: les convulsions; pleurer excessif; Réflexes hyperactifs (voir Avertissements ).

Les événements indésirables associés à l'utilisation postopératoire du narcan (naloxone) sont répertoriés par le système d'organes et dans l'ordre de fréquence décroissant comme suit:

Troubles cardiaques: œdème pulmonaire cardiac arrest or failure tachycardia ventricular fibrillation et ventricular tachycardia. Death coma et encéphalopathie have been reported as sequelae of these events.

Troubles gastro-intestinaux: Vomissements de nausées

Troubles du système nerveux: Convulsions Partesthésie Grand Mal Convulsion

Troubles psychiatriques: agitation hallucination tremulousness

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: Dyspnée Hypoxie de dépression respiratoire

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: réactions de sites d'injection non spécifiques transpirant

Troubles vasculaires: Hypotension hypertension Ringettes à chaud ou rinçage.

Voir aussi PRÉCAUTIONS et Posologie et administration ; Utilisation chez les adultes; Dépression opioïde postopératoire.

Abus de drogues et dépendance

Narcan (naloxone) est un antagoniste opioïde. La dépendance physique associée à l'utilisation du narcan (naloxone) n'a pas été signalée. La tolérance à l'effet antagoniste opioïde du narcan (naloxone) n'est pas connue pour se produire.

Interactions médicamenteuses pour Narcan

De grandes doses de naloxone sont nécessaires pour antagoniser la buprénorphine, car ce dernier a une longue durée d'action en raison de son taux lent de liaison et de dissociation lente ultérieure du récepteur opioïde. L'antagonisme de la buprénorphine est caractérisé par un début progressif des effets d'inversion et une diminution de la durée d'action de la dépression respiratoire normalement prolongée. Le méthohexital barbituré semble bloquer l'apparition aiguë des symptômes de sevrage induits par la naloxone chez les toxicomanes opiacés.

Avertissements for Narcan

Dépendance aux médicaments

Le narcan (naloxone) doit être administré avec prudence à des personnes dont les nouveau-nés de mères connues ou soupçonnées d'être physiquement dépendantes des opioïdes. Dans de tels cas, un renversement abrupte et complet des effets opioïdes peut précipiter un syndrome de sevrage aigu.

Les signes et symptômes du sevrage des opioïdes chez un patient qui dépendent physiquement des opioïdes peuvent inclure, mais sans s'y limiter: le corps a mal à la diarrhée tachycardie fièvre qui coule le nez coulant éternuement piloerection transpirant la nausée de bâillement ou les vomissements de la nervosité ou l'irritabilité des crampes abdominales ou des crampes abdominales et une pression artérielle accrue. Dans le nouveau-né, le retrait des opioïdes peut également inclure: des convulsions des pleurs excessifs et des réflexes hyperactifs.

Répéter l'administration

Le patient qui a répondu de manière satisfaisante à Narcan (naloxone) doit être maintenu sous surveillance continue et les doses répétées de narcan (naloxone) doivent être administrées comme nécessaire car la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle du narcan (naloxone).

Dépression respiratoire due à d'autres médicaments

Le narcan (naloxone) n'est pas efficace contre la dépression respiratoire en raison de médicaments non opioïdes et dans la gestion de la toxicité aiguë causée par le lévopropoxyphène. L'inversion de la dépression respiratoire par des agonistes partiels ou des agonistes / antagonistes mixtes tels que la buprénorphine et la pentazocine peut être incomplet ou nécessiter des doses plus élevées de naloxone. Si une réponse incomplète se produit les respirations doivent être assistées mécaniquement comme indiqué cliniquement.

Précautions for Narcan

Général

En plus du narcan (naloxone), d'autres mesures de réanimation telles que le maintien d'une ventilation artificielle des voies respiratoires libres et des agents de vasopresseur doivent être disponibles et utilisées lorsque cela est nécessaire pour contrer l'empoisonnement aiguë aux opioïdes.

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Une inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde peut entraîner une transmission de vomissements de nausées Tachycardie, des crises de pression artérielle à la tachycardie ventriculaire et à la fibrillation œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque qui peuvent entraîner la mort. Des doses excessives de narcan (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'analgésie et peut provoquer une agitation (voir PRÉCAUTIONS et Posologie et administration ; Utilisation de la dépression opioïde-posostopératrice des adultes )

Plusieurs cas d'hypotension hypertension tachycardie ventriculaire et d'œdème pulmonaire de fibrillation et d'arrêt cardiaque ont été signalés chez les patients postopératoires. Le coma de la mort et l'encéphalopathie ont été signalés comme séquelles de ces événements. Ceux-ci se sont produits chez des patients dont la plupart avaient des troubles cardiovasculaires préexistants ou ont reçu d'autres médicaments qui peuvent avoir des effets cardiovasculaires indésirables similaires. Bien qu'une relation directe de cause et d'effet n'ait pas été établie, du narcan (naloxone) doit être utilisé avec la prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou des patients qui ont reçu des médicaments avec des effets cardiovasculaires indésirables potentiels tels que l'hypotension tachycardie ventriculaire ou fibrillation et œdème pulmonaire. Il a été suggéré que la pathogenèse de l'œdème pulmonaire associé à l'utilisation du narcan (naloxone) est similaire à l'œdème pulmonaire neurogène, c'est-à-dire catécholamine La réponse conduisant à un décalage spectaculaire du volume sanguin dans le lit vasculaire pulmonaire entraînant des pressions hydrostatiques accrues.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études sur des animaux pour évaluer le potentiel cancérigène du narcan (naloxone) n'ont pas été menées. Narcan (naloxone) était faiblement positif dans la mutagénicité d'Ames et dans le in vitro test d'aberration chromosomique des lymphocytes humains mais était négatif dans le in vitro Dosage de mutagénicité HGPRT HGPRT Hamster chinois et dans le en vain Étude d'aberration chromosomique de la moelle osseuse du rat. Des études de reproduction menées chez des souris et des rats à des doses 4 fois et 8 fois respectivement la dose d'un humain de 50 kg étant donné 10 mg / jour (lorsqu'il est basé sur la surface ou le mg / m 2 ) n'a montré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû au narcan (naloxone).

Utiliser pendant la grossesse

Effets tératogènes: catégorie de grossesse C: Des études de tératologie menées chez des souris et des rats à des doses 4 fois et 8 fois respectivement la dose d'un humain de 50 kg étant donné 10 mg / jour (lorsqu'il est basé sur la surface ou le mg / m 2 ) n'a montré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû au narcan (naloxone). There are however no adequate et well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response NARCAN (naloxone) should be used during pregnancy only if clearly needed.

Effets non teratogènes: Le risque-avantage doit être pris en compte avant que Narcan (naloxone) ne soit administré à une femme enceinte connue ou suspectée de dépendance aux opioïdes, car la dépendance maternelle peut souvent être accompagnée d'une dépendance fœtale. La naloxone traverse le placenta et peut précipiter le retrait dans le fœtus ainsi que chez la mère. Les patients atteints d'hypertension légère à modérée qui reçoivent de la naloxone pendant le travail doivent être soigneusement surveillés à mesure que une hypertension sévère peut se produire.

Utilisation dans le travail et l'accouchement

On ne sait pas si Narcan (naloxone) affecte la durée du travail et / ou de l'accouchement. Cependant, des rapports publiés ont indiqué que l'administration de naloxone pendant le travail n'a pas affecté le statut maternel ou néonatal.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le narcan (naloxone) est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque Narcan (naloxone) est administré à une femme infirmière.

Usage pédiatrique

Narcan (injection de chlorhydrate de naloxone USP peut être administré par voie intramusculaire ou par voie sous-cutanée chez les enfants et les nouveau-nés pour inverser les effets des opiacés. L'American Academy of Pediatrics n'approuve cependant pas l'administration sous-cutanée ou intramusculaire dans l'intoxication aux opiacés, car l'absorption peut être erratique ou retardée. Bien que l'enfant intoxiqué opiacé répond considérablement à Narcan (naloxone), il doit être soigneusement surveillé pendant au moins 24 heures car une rechute peut se produire car la naloxone est métabolisée.

Lorsque Narcan (naloxone) est donné à la mère peu de temps avant la livraison, la durée de son effet ne dure que pour les deux premières heures de vie néonatale. Il est préférable d'administrer le narcan (naloxone) directement au nouveau-né si nécessaire après la livraison. Le narcan (naloxone) n'a aucun avantage apparent en tant que méthode de réanimation supplémentaire chez le nourrisson nouvellement né atteint d'asphyxie intra-utérine qui n'est pas liée à l'utilisation d'opioïdes.

Utilisation chez les patients pédiatriques et les nouveau-nés pour le choc septique: La sécurité et l'efficacité du narcan (naloxone) dans le traitement de l'hypotension chez les patients pédiatriques et les nouveau-nés ayant un choc septique n'ont pas été établies. Une étude de deux nouveau-nés dans le choc septique a rapporté une réponse presseuse positive; Cependant, un patient est décédé par la suite après des crises intraitables.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur le narcan (naloxone) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Insuffisance rénale / échec

La sécurité et l'efficacité du narcan (naloxone) chez les patients présentant une insuffisance / défaillance rénale n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. La prudence doit être exercée lorsque Narcan (naloxone) est administré à cette population de patients

Maladie du foie

La sécurité et l'efficacité du narcan (naloxone) chez les patients atteints d'une maladie du foie n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. La prudence doit être exercée lorsque le narcan (naloxone) est administré aux patients atteints d'une maladie du foie.

Informations sur la surdose pour Narcan

Il y a une expérience clinique limitée avec le surdosage de Narcan (naloxone) chez l'homme.

Patients adultes

Dans une petite étude, les bénévoles qui ont reçu 24 mg / 70 kg n'ont pas démontré de toxicité.

Dans une autre étude, 36 patients atteints d'AVC aigu ont reçu une dose de chargement de 4 mg / kg (10 mg / m 2 / min) de narcan (naloxone) suivi immédiatement de 2 mg / kg / h pendant 24 heures. Vingt-trois patients ont connu des événements indésirables associés à l'utilisation de la naloxone et la naloxone a été interrompue chez sept patients en raison d'effets indésirables. Les événements indésirables les plus graves étaient: les crises (2 patients) hypertension sévère (1) et l'hypotension et / ou la bradycardie (3).

À des doses de 2 mg / kg chez des sujets normaux, les troubles cognitifs et les symptômes comportementaux, y compris l'irritabilité, la tension de la tension de la tension Tristesse Difficulté à concentrer et le manque d'appétit ont été signalés. De plus, des symptômes somatiques, notamment des vertiges, la lourdeur de la lourdeur transpirant des nausées et des maux d'estomac a également été signalé. Bien que des informations complètes ne soient pas disponibles, des symptômes comportementaux persistent souvent pendant 2 à 3 jours.

Patients pédiatriques

Jusqu'à 11 doses de 0,2 mg de naloxone (NULL,2 mg) ont été administrées aux enfants après une surdose de chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. Les rapports pédiatriques comprennent un enfant de 2-1 / 2 ans qui a reçu par inadvertance une dose de 20 mg de naloxone pour le traitement de la dépression respiratoire après une surdose avec du chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. L'enfant a bien répondu et s'est rétabli sans séquelles indésirables. Il existe également un rapport d'un enfant de 4-1 / 2 ans qui a reçu 11 doses au cours d'une période de 12 heures sans séquelles indésirables.

Gestion des patients

Les patients qui éprouvent une surdose de narcan (naloxone) doivent être traités symptomatiquement dans un environnement étroitement supervisé. Les médecins doivent contacter un centre de contrôle du poison pour les informations les plus récentes de gestion des patients.

Contre-indications pour Narcan

Le narcan (naloxone) est contre-indiqué chez les patients connus pour être hypersensibles au chlorhydrate de naloxone ou à l'un des autres ingrédients du narcan (naloxone).

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Pharmacologie clinique for Narcan

Inversion complète ou partielle de la dépression opioïde

Narcan (naloxone) empêche ou inverse les effets des opioïdes, y compris la sédation et l'hypotension de la dépression respiratoire. Le narcan (naloxone) peut également inverser les effets psychotomimétiques et dysphoriques des agonistes-antagonistes tels que la pentazocine.

Le narcan (naloxone) est un antagoniste opioïde essentiellement pur, c'est-à-dire qu'il ne possède pas les propriétés «agonistes» ou de morphine caractéristiques d'autres antagonistes opioïdes. Lorsqu'il est administré à des doses habituelles et en l'absence d'opioïdes ou d'effets agonistes d'autres antagonistes opioïdes, il présente essentiellement aucune activité pharmacologique.

Il n'a pas été démontré que le narcan (naloxone) produit une tolérance ou provoque une dépendance physique ou psychologique. En présence d'une dépendance physique des opioïdes, le narcan (naloxone) produira des symptômes de sevrage. Cependant, en présence de dépendance à la dépendance aux opioïdes, les symptômes de sevrage des opiacés peuvent apparaître dans l'administration de Narcan (naloxone) et se calmer en environ 2 heures. La gravité et la durée du syndrome de sevrage sont liées à la dose de narcan (naloxone) et au degré et au type de dépendance aux opioïdes.

Tandis que le mécanisme d'action de Narcan (naloxone) n'est pas entièrement compris in vitro Les preuves suggèrent que le narcan (naloxone) antagonise les effets opioïdes en rivalisant pour les sites des récepteurs µ µ et σ opiacés dans le SNC avec la plus grande affinité pour le récepteur µ.

Lorsque le narcan (naloxone) est administré par voie intraveineuse (i.v.), le début de l'action est généralement apparent en deux minutes. Le début de l'action est légèrement moins rapide lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée (S.C.) ou par voie intramusculaire (I.M.). La durée d'action dépend de la dose et de la voie d'administration de Narcan (naloxone). L'administration intramusculaire produit un effet plus prolongé que l'administration intraveineuse. Étant donné que la durée d'action du narcan (naloxone) peut être plus courte que celle de certains opiacés, les effets de l'opiacée peuvent revenir à mesure que les effets du narcan (naloxone) se dissipent. L'exigence de doses répétées de narcan (naloxone) dépendra également du type de montant et de la voie d'administration de l'opioïde antagonisé.

Utilisation complémentaire dans le choc septique

Narcan (naloxone) a été démontré dans certains cas de choc septique pour produire une augmentation de la pression artérielle qui peut durer jusqu'à plusieurs heures; Cependant, cette réponse presseur n'a pas été démontrée pour améliorer la survie des patients. Dans certaines études, le traitement avec Narcan (naloxone) dans le cadre du choc septique a été associé à des effets indésirables, notamment des nausées d'agitation et des vomissements de l'hypotension pulmonaire de l'œdème pulmonaire et des crises. La décision d'utiliser le narcan (naloxone) dans le choc septique doit être exercée avec prudence, en particulier chez les patients qui peuvent avoir une douleur sous-jacente ou qui ont déjà reçu un traitement opioïde et peuvent avoir développé une tolérance aux opioïdes.

En raison du nombre limité de patients qui ont été traités, des schémas de dosage et de traitement optimaux n'ont pas été établis.

Pharmacocinétique

Distribution

Après l'administration parentérale, le narcan (naloxone) est rapidement distribué dans le corps et traverse facilement le placenta. La liaison aux protéines plasmatiques se produit mais est relativement faible. L'albumine plasmatique est le principal constituant contraignant mais une liaison significative de la naloxone se produit également à des constituants plasmatiques autres que l'albumine. On ne sait pas si la naloxone est excrétée dans le lait maternel.

Métabolisme et élimination

Le narcan (naloxone) est métabolisé dans le foie principalement par conjugaison de glucuronide avec la naloxone-3-glucoronide comme métabolite majeur. Dans une étude, la demi-vie sérique chez les adultes variait de 30 à 81 minutes (moyenne 64 ± 12 minutes). Dans une étude néonatale, la demi-vie plasmatique moyenne a été observée à 3,1 ± 0,5 heures. Après une dose orale ou intraveineuse, environ 25 à 40% du médicament est excrété sous forme de métabolites dans l'urine en 6 heures environ 50% en 24 heures et 60 à 70% en 72 heures.

Informations sur les patients pour Narcan

Voir Avertissements PRÉCAUTIONS et Contre-indications .