Oxycontin

AVERTISSEMENT

Abus et abus de la toxicomanie; Évaluation des risques et stratégie d'atténuation (REMS); Dépression respiratoire potentiellement mortelle; Ingestion accidentelle; Syndrome de sevrage opioïde néonatal; Interaction Cytochrome P450 3A4; et les risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

Abus et abus de la toxicomanie

Oxycontin ^® Expose les patients et autres utilisateurs aux risques de l'abus de dépendance aux opioïdes et de l'utilisation abusive qui peuvent entraîner une surdose et la mort. Évaluez le risque de chaque patient avant de prescrire de l'oxycontin et surveillez régulièrement tous les patients pour le développement de ces comportements et conditions [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques analgésiques opioïdes (REMS):

Pour s'assurer que les avantages des analgésiques opioïdes l'emportent sur les risques de l'abus de toxicomanie et abusif de la Food and Drug Administration (FDA) a nécessité un REM pour ces produits [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make Programme d'éducation conforme aux REMs available à healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged à

• terminer un programme d'éducation conforme aux REM
• conseiller les patients et / ou leurs soignants avec chaque ordonnance sur une utilisation sûre des risques graves stockage et élimination de ces produits
• Soulignez aux patients et à leurs soignants l'importance de lire le guide de médicaments à chaque fois qu'il est fourni par leur pharmacien et
• Considérez d'autres outils pour améliorer la sécurité des ménages et de la communauté des patients.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Une grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle peut se produire avec l'utilisation de l'oxycontin. Surveillez la dépression respiratoire, en particulier lors de l'initiation de l'oxycontin ou après une augmentation de la dose. Demander aux patients d'avaler des comprimés à oxycontin entiers; Les comprimés d'écrasement de mastication ou de dissolution de l'oxycontin peuvent provoquer une libération et une absorption rapides d'une dose potentiellement mortelle d'oxycodone [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Ingestion accidentelle

L'ingestion accidentelle d'une dose d'oxycontin, en particulier par les enfants, peut entraîner une surdose mortelle d'oxycodone [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

L'utilisation prolongée de l'oxycontin pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage opioïde néonatal qui peut être mortel, s'il n'est pas reconnu et traité et nécessite la gestion en fonction de protocoles développés par des experts néonatologiques. Si une utilisation des opioïdes est requise pour une période prolongée chez une femme enceinte conseille au patient du risque de syndrome de retrait des opioïdes néonatal et s'assurera qu'un traitement approprié sera disponible [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Interaction Cytochrome P450 3A4

L'utilisation concomitante d'oxycontin avec tous les inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques d'oxycodone qui pourraient augmenter ou prolonger les effets indésirables des médicaments et peuvent provoquer une dépression respiratoire potentiellement mortelle. De plus, l'arrêt d'un inducteur de cytochrome P450 3A4 utilisé par concomitation peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'oxycodone. Surveiller les patients recevant de l'oxycontin et tout inhibiteur ou inducteur du CYP3A4 [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses Pharmacologie clinique ].

Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

L'utilisation concomitante d'opioïdes avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), y compris l'alcool, peut entraîner une profondeur de dépression respiratoire et la mort [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses ].

• Réserve la prescription concomitante d'oxycontin et de benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates.
• Limitez les doses et les durées au minimum requis.
• Suivez les patients pour des signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation.

Description de l'oxycontin

Oxycontin ^® (chlorhydrate d'oxycodone) Les comprimés à libération prolongée sont un agoniste opioïde fourni dans 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg et 80 mg de comprimés pour l'administration orale. Les forces des comprimés décrivent la quantité d'oxycodone par comprimé comme sel de chlorhydrate. La formule structurelle du chlorhydrate d'oxycodone est la suivante:

C ₁₈ H ₂₁ NON ₄ • HCL

Le nom chimique est 4 5α-époxy-14-hydroxy-3-méthoxy-17-méthylmorphinan-6-one.

L'oxycodone est une poudre cristalline sans odor blanche dérivée de la thebaine alcaloïde de l'opium. Le chlorhydrate d'oxycodone se dissout dans l'eau (1 g dans 6 à 7 ml). Il est légèrement soluble dans l'alcool (coefficient de partition octanol-eau 0,7).

Les 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg et 80 mg de comprimés contiennent les ingrédients inactifs suivants: hydroxytoluène butylé (BHT) hypromellose polyéthylène glycol 400 dioxyde de titane de stéarate d'oxyde de polyéthylène de polyéthylène.

Les comprimés de 10 mg contiennent également de l'hydroxypropyl cellulose.

Les comprimés de 15 mg contiennent également de l'oxyde d'oxyde de fer noir et de l'oxyde de fer jaune et de l'oxyde de fer rouge.

Les comprimés de 20 mg contiennent également du polysorbate 80 et de l'oxyde de fer rouge.

Les 30 mg comprimés contiennent également du polysorbate 80 oxyde de fer rouge oxyde de fer jaune et de l'oxyde de fer noir.

Les comprimés de 40 mg contiennent également du polysorbate 80 et de l'oxyde de fer jaune.

Les comprimés de 60 mg contiennent également du polysorbate 80 oxyde de fer rouge et de l'oxyde de fer noir.

Les comprimés de 80 mg contiennent également de l'oxyde de fer jaune hydroxypropyl-cellulose et FD

Utilisations pour oxycontin

Oxycontin is indicated for the management of severe et persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic et for which alternative treatment options are inadequate in:

• Adultes; et
• Patients pédiatriques tolérants aux opioïdes 11 ans et plus qui reçoivent déjà et tolèrent une dose quotidienne minimale d'opioïdes d'au moins 20 mg d'oxycodone oralement ou son équivalent.

Limitations d'utilisation

• En raison des risques d'abus et d'utilisation abusive des opioïdes qui peuvent survenir à n'importe quelle dose ou durée et en raison des risques plus importants de surdose et de décès avec des formulations d'opioïdes prolongées / à longue action [voir [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ] Réserve l'oxycontin pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives (par exemple analgésiques non opioïdes ou opioïdes à libération immédiate) sont inefficaces non tolérés ou seraient autrement insuffisants pour fournir une prise en charge suffisante de la douleur.
• Oxycontin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Dosage for Oxycontin

Instructions importantes de posologie et d'administration

• Oxycontin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids et how à mitigate the associated risks.
• Oxycontin 60 mg et 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a àtal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom àlerance à an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid àlerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conforme aux objectifs de traitement des patients individuels [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration à higher doses of Oxycontin for patients in whom lower doses are insufficiently effective et in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Lancer le schéma posologique pour chaque patient en tenant individuellement la cause sous-jacente du patient et la gravité de la douleur traitement analgésique antérieur et les facteurs de réponse et les facteurs de risque d'abus et d'usage abusif [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• La dépression respiratoire peut survenir à tout moment pendant le traitement aux opioïdes, en particulier lors de l'initiation et de la suite de posologie augmente avec l'oxycontin. Considérez ce risque lors de la sélection d'une dose initiale et lors des ajustements de dose [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Demandez aux patients d'avaler des comprimés à oxycontin entiers un comprimé à la fois avec suffisamment d'eau pour assurer une déglutition complète immédiatement après avoir placé dans la bouche. Demandez aux patients de ne pas prétendre lécher ou de mouiller le comprimé avant de se placer dans la bouche [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving Oxycontin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone et can lead à overdose or death [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Oxycontin is administered orally every 12 hours.

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez de la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes avec le patient et le soignant et évaluez le besoin potentiel d'accès à la naloxone à la fois lors de l'organisation et du renouvellement du traitement avec l'oxycontin [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Informez les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir de la naloxone, comme le permet les exigences ou les directives de distribution ou de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire).

Envisagez de prescrire de la naloxone sur la base des facteurs de risque du patient de surdose tels que l'utilisation concomitante des dépresseurs du SNC. La présence de facteurs de risque de surdose ne devrait pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Envisagez de prescrire de la naloxone si le patient a des membres du ménage (y compris des enfants) ou d'autres contacts étroits à risque d'ingestion accidentelle ou de surdose.

Dosage initial chez les adultes qui ne sont pas tolérants aux opioïdes

La dose de départ pour les patients qui ne sont pas tolérantes aux opioïdes est l'oxycontin 10 mg par voie orale toutes les 12 heures.

L'utilisation de doses de départ plus élevées chez les patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes peuvent provoquer une dépression respiratoire mortelle [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Conversion des opioïdes en oxycontin chez les adultes

Conversion des autres formulations orales de l'oxycodone en oxycontin

Si le passage d'autres formulations orales de l'oxycodone à l'oxycontin administre la moitié de la dose totale de l'oxycodone orale quotidienne du patient comme oxycontin toutes les 12 heures.

Conversion des autres opioïdes en oxycontin

Lorsque la thérapie oxycontin est initiée, interrompre tous les autres analgésiques opioïdes autres que ceux utilisés selon les besoins pour une douleur percée, le cas échéant.

Il n'y a pas de rapport de conversion établi pour la conversion des autres opioïdes en oxycontine définis par des essais cliniques. Initier le dosage à l'aide d'oxycontin 10 mg par voie orale toutes les 12 heures.

Il est plus sûr de sous-estimer les besoins en oxycodone orale 24h / 24 d'un patient et de fournir des médicaments de sauvetage (par exemple, des opioïdes à libération immédiate) que de surestimer le dosage oral de l'oxycodone 24 heures sur 24 et de gérer une réaction indésirable due à une surdose. Bien que les tableaux utiles des équivalents opioïdes soient facilement disponibles, il existe une variabilité inter-patiente substantielle dans la puissance relative de différents opioïdes.

Une observation étroite et un titrage fréquent sont justifiés jusqu'à ce que la gestion de la douleur soit stable sur le nouvel opioïde. Surveiller les patients pour les signes et symptômes de sevrage des opioïdes et pour les signes de suresédation / toxicité après avoir converti des patients en oxycontin.

La conversion de la méthadone en évaluation régulière de l'oxycontin est d'une importance particulière lors de la convertie de la méthadone en d'autres agonistes opioïdes. Le rapport entre la méthadone et d'autres agonistes opioïdes peut varier considérablement en fonction de l'exposition à la dose antérieure. La méthadone a une longue demi-vie et peut s'accumuler dans le plasma.

Conversion du fentanyl transdermique en oxycontin

Le traitement par l'oxycontin peut être initié après que le patch transdermique de fentanyl a été retiré pendant au moins 18 heures. Bien qu'il n'y ait pas eu d'évaluation systématique d'une telle conversion commence par une conversion conservatrice: remplacez 10 mg d'oxycontin toutes les 12 heures pour chaque 25 mcg par heure de patch transdermique de fentanyl. Suivez le patient de près lors de la conversion du fentanyl transdermique en oxycontin car il existe une expérience documentée limitée avec cette conversion.

Dosage initial chez les patients pédiatriques 11 ans et plus

Les informations de dosage suivantes sont utilisées uniquement chez les patients pédiatriques de 11 ans et plus recevant et tolérant déjà des opioïdes pendant au moins cinq jours consécutifs. Pour les deux jours précédant immédiatement le dosage avec des patients oxycontin, il faut prendre un minimum de 20 mg par jour d'oxycodone ou son équivalent. L'oxycontin n'est pas approprié pour une utilisation chez les patients pédiatriques nécessitant moins d'une dose quotidienne totale de 20 mg. Le tableau 1 basé sur l'expérience des essais cliniques affiche le facteur de conversion lors du passage des patients pédiatriques de 11 ans et plus (dans les conditions décrites ci-dessus) des opioïdes à l'oxycontin.

Lorsque la thérapie oxycontin est initiée, interrompre tous les autres analgésiques opioïdes autres que ceux utilisés selon les besoins pour une douleur percée, le cas échéant.

Il existe une variabilité inter-patiente substantielle dans la puissance relative de différents médicaments et formulations opioïdes. Par conséquent, une approche conservatrice est conseillée lors de la détermination de la dose quotidienne totale de l'oxycontin. Il est plus sûr de sous-estimer les besoins en oxycodone orale 24h / 24 d'un patient et de fournir des médicaments de sauvetage (par exemple, des opioïdes à libération immédiate) que de surestimer les exigences orales de l'oxycodone 24 heures sur 24 et de gérer une réaction indésirable due à une surdose.

Considérez ce qui suit lorsque vous utilisez les informations du tableau 1.

• Ce n'est pas un tableau des doses équanalgésiques.
• Les facteurs de conversion dans ce tableau sont uniquement pour la conversion depuis L'un des analgésiques opioïdes oraux répertoriés à Oxycontin.
• Le tableau ne peut pas être utilisé pour convertir de l'oxycontin en un autre opioïde. Cela entraînera une surestimation de la dose du nouvel opioïde et peut entraîner une surdose mortelle.
• La formule de conversion des opioïdes antérieures, y compris l'oxycodone orale, la dose quotidienne d'oxycontin est Mg par jour de facteur X opioïde antérieur = mg par jour d'oxycontin. Divisez la dose quotidienne totale calculée de 2 pour obtenir la dose d'oxycontin toutes les 12 heures. Si l'arrondi est nécessaire, toujours autour de la dose jusqu'à la résistance au comprimé d'OxyContin la plus proche disponible.

Tableau 1: Facteurs de conversion lors du changement de patients pédiatriques de 11 ans et plus en oxycontin

Étape : Pour calculer la posologie quotidienne totale d'oxycontin estimée en utilisant le tableau 1:

• Pour les patients pédiatriques prenant une seule somme opioïde, la dose quotidienne totale actuelle de l'opioïde, puis multipliez le dosage quotidien total par le facteur de conversion approximatif pour calculer le dosage quotidien approximatif de l'OxyContin.
• Pour les patients pédiatriques sur un régime de plus d'un opioïde, calculez la dose approximative de l'oxycodone pour chaque opioïde et résume les totaux pour obtenir le dosage quotidien approximatif de l'oxycontin.
• Pour les patients pédiatriques sur un régime de produits analgésiques opioïdes / opioïdes non opioïdes à rapport fixe, utilisez uniquement la composante opioïde de ces produits dans la conversion.

Étape : Si l'arrondi est nécessaire, toujours autour de la dose jusqu'à la résistance au comprimé d'OxyContin la plus proche disponible et déclenchez une thérapie à l'oxycontin avec cette dose. Si la dose quotidienne totale d'oxycontin calculée est inférieure à 20 mg, il n'y a pas de force sûre pour la conversion et n'initient pas l'oxycontin.

Exemple de conversion d'un seul opioïde (par exemple l'hydrocodone) en oxycontine: en utilisant le facteur de conversion de 0,9 pour l'hydrocodone oral dans le tableau 1, une dose par jour de l'hydrocodone totale de 50 mg est convertie en 45 mg d'oxycodone par jour ou 22,5 mg d'oxycontin toutes les 12 heures. Après s'arrondir jusqu'à la résistance la plus proche disponible, le dosage de démarrage oxycontin recommandé est de 20 mg toutes les 12 heures.

Étape : Une observation et un titrage étroits sont justifiés jusqu'à ce que la gestion de la douleur soit stable sur le nouvel opioïde. Surveiller les patients pour les signes et symptômes de sevrage opioïde ou pour les signes de sur-sédation / toxicité après avoir converti des patients en oxycontin. [voir Dosage initial chez les patients pédiatriques 11 ans et plus ] pour des instructions importantes sur le titrage et le maintien de la thérapie.

Il existe une expérience limitée de la conversion du fentanyl transdermique à l'oxycontin chez les patients pédiatriques de 11 ans et plus. Si le passage du patch de fentanyl transdermique à l'oxycontin, assurez-vous que le patch a été retiré pendant au moins 18 heures avant le démarrage de l'oxycontin. Bien qu'il n'y ait pas eu d'évaluation systématique d'une telle conversion commence par une conversion conservatrice: remplacez 10 mg d'oxycontin toutes les 12 heures pour chaque 25 mcg par heure de patch transdermique de fentanyl. Suivez de près le patient lors de la conversion du fentanyl transdermique à l'oxycontin.

Si l'utilisation de dosage asymétrique demande aux patients de prendre la dose plus élevée le matin et la dose plus faible le soir.

Titrage et entretien de la thérapie chez les adultes et les patients pédiatriques de 11 ans et plus

Titrer individuellement l'oxycontin à une dose qui fournit une analgésie adéquate et minimise les effets indésirables. Réévaluez continuellement les patients recevant de l'oxycontin pour évaluer le maintien des signes et symptômes de contrôle de la douleur du sevrage des opioïdes et d'autres effets indésirables ainsi que pour réévaluer le développement de l'abus de dépendance et de l'abus de toxicomanie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient et the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Les patients qui éprouvent une douleur révolutionnaire peuvent nécessiter un ajustement posologique de l'oxycontin ou peuvent avoir besoin de médicaments de sauvetage avec une dose appropriée d'un analgésique à libération immédiate. Si le niveau de douleur augmente après la stabilisation de la dose, tentez d'identifier la source d'une douleur accrue avant d'augmenter le dosage de l'oxycontin. Étant donné que les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont approximées dans un dosage d'oxycontin d'une journée peuvent être ajustées tous les 1 à 2 jours.

Si après l'augmentation du dosage, des réactions indésirables liées aux opioïdes inacceptables sont observées (y compris une augmentation de la douleur après une augmentation de la dose), envisagez de réduire le dosage [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Adjust the dosage à obtain an appropriate balance between management of pain et opioid-related adverse reactions.

Il n'y a pas d'études cliniques bien contrôlées évaluant la sécurité et l'efficacité avec le dosage plus fréquemment que toutes les 12 heures. En tant que guide pour les patients pédiatriques, 11 ans et plus, le dosage total de l'oxycodone quotidien peut généralement être augmenté de 25% de la dose quotidienne totale actuelle. En tant que directive pour les adultes, la dose quotidienne totale de l'oxycodone peut généralement être augmentée de 25% à 50% de la dose quotidienne totale actuelle chaque fois qu'une augmentation est cliniquement indiquée.

Dosage Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Si le patient prend actuellement un dépresseur du système nerveux central (SNC) et que la décision est prise pour commencer l'oxycontin, commencez par un tiers à la moitié du dosage de démarrage recommandé d'OxyContin, envisagez d'utiliser une dose plus faible de la dépression du SNC concomitante et évalue régulièrement les patients pour des signes de sédation et d'hypotension respiratoires [voir [voir [voir Hypotenant [voir [voir Hypotenant [voir Hypotenant et régulièrement AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ].

Dosage Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

Pour les patients gériatriques qui sont affaiblis et non tolérants aux opioïdes, commencent à doser les patients à un tiers à la moitié du dosage de départ recommandé et titres avec prudence la dose. Évaluez régulièrement les signes de sédation et d'hypotension de la dépression respiratoire [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Dosage Modifications In Patients With Trouble hépatique

Pour les patients souffrant de troubles hépatiques, commencent à doser les patients à un tiers à la moitié du dosage de départ recommandé et titres soigneusement la dose. Évaluez régulièrement les signes de sédation et d'hypotension de la dépression respiratoire [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Réduction ou arrêt sûr de l'oxycontin

N'arrêtez pas brusquement à l'oxycontin chez les patients qui peuvent être physiquement dépendants des opioïdes. L'arrêt rapide des analgésiques opioïdes chez les patients qui dépendent physiquement des opioïdes ont entraîné de graves symptômes de sevrage de la douleur et du suicide incontrôlées. L'arrêt rapide a également été associé à des tentatives de trouver d'autres sources d'analgésiques opioïdes qui peuvent être confondus avec la recherche de drogues pour abus. Les patients peuvent également tenter de traiter leur douleur ou leurs symptômes de sevrage avec des opioïdes illicites tels que l'héroïne et d'autres substances.

Lorsqu'une décision a été prise pour diminuer la dose ou interrompre le traitement chez un patient dépendant des opioïdes prenant de l'oxycontin, il existe une variété de facteurs qui devraient être pris en compte, y compris la dose quotidienne totale d'opioïdes (y compris l'oxycontin), le patient a pris la durée du traitement, le type de douleur traité et les attributs physiques et psychologiques du patient. Il est important d'assurer les soins continus du patient et de convenir d'un calendrier de rétrécissement et d'un plan de suivi approprié afin que les objectifs et attentes des patients et des prestataires soient clairs et réalistes. Lorsque les analgésiques opioïdes sont interrompus en raison d'un trouble suspecté de la consommation de substances, évaluez et traitez le patient ou référez-vous à l'évaluation et au traitement du trouble de la consommation de substances. Le traitement doit inclure des approches fondées sur des preuves telles que le traitement assisté aux médicaments du trouble de la consommation d'opioïdes. Les patients complexes souffrant de douleurs comorbides et de troubles de la consommation de substances peuvent bénéficier d'une référence à un spécialiste.

Il n'y a pas de calendriers d'opioïde standard qui conviennent à tous les patients. Une bonne pratique clinique dicte un plan spécifique au patient pour réduire la dose de l'opioïde progressivement. Pour les patients sous oxycontin qui sont physiquement dépendants des opioïdes, initier le cône par une augmentation suffisamment faible (par exemple, pas plus de 10% à 25% de la dose quotidienne totale) pour éviter les symptômes de sevrage et procéder à la doseuse à un intervalle de 2 à 4 semaines. Les patients qui ont pris des opioïdes pendant des périodes de temps brillant peuvent tolérer un conique plus rapide.

Il peut être nécessaire de fournir au patient des forces de dose inférieures pour réaliser un cône réussi. Réévaluez fréquemment le patient pour gérer la douleur et les symptômes de sevrage s'ils émergent. Les symptômes courants de sevrage comprennent l'agitation du crassement de la rhinorrhée de la rhinorrhée de la transpiration des frissons et de la mydriase. D'autres signes et symptômes peuvent également se développer, notamment l'irritabilité anxiété malafer pouons articulaires faiblesse crampes abdominales insomnie nausées anorexie vomissements de diarrhée ou augmentation de la fréquence respiratoire de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque. Si des symptômes de sevrage surviennent, il peut être nécessaire de suspendre le cône pendant une période de temps ou d'augmenter la dose de l'analgésique opioïde à la dose précédente, puis de procéder avec un cône plus lent. En outre, évaluez les patients pour tout changement dans l'émergence de l'humeur de pensées suicidaires ou l'utilisation d'autres substances.

Lors de la gestion des patients qui prennent des analgésiques opioïdes, en particulier ceux qui ont été traités pendant une longue période et / ou avec des doses élevées pour la douleur chronique, assurez-vous qu'une approche multimodale de la gestion de la douleur, y compris le soutien en santé mentale (si nécessaire) est en place avant de lancer un cône analgésique opioïde. Une approche multimodale de la gestion de la douleur peut optimiser le traitement de la douleur chronique ainsi que pour aider à réduire la réduction de l'analgésique opioïde [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Abus de drogues et dépendance ].

Comment fourni

Dosage Forms And Strengths

Comprimés à libération prolongée : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg et 80 mg.

• 10 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (tablettes bi-convexes de couleur blanche rond débossées avec OP d'un côté et 10 de l'autre)
• 15 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (tablettes bi-convexes de couleur gris rond débossées avec OP d'un côté et 15 de l'autre)
• 20 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (tablettes bi-convexes de couleur rose roses débossées avec OP d'un côté et 20 de l'autre)
• 30 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (comprimés de bi-convex de couleur brune rond débossés avec OP d'un côté et 30 de l'autre)
• 40 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (comprimés de bi-convex de couleur jaune ronds débossés d'un OP d'un côté et 40 de l'autre)
• 60 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (tablettes bi-convexes roundes débossées avec OP d'un côté et 60 de l'autre)
• 80 mg de comprimés à libération prolongée à revêtement de film (tablettes bi-convexes de couleur verte rond débossées d'un OP d'un côté et 80 de l'autre)

Stockage et manipulation

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 10 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-410-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-410-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 15 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-415-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-415-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 20 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-420-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-420-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 30 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-430-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-430-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 40 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-440-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-440-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 60 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-460-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-460-20).

Oxycontin (chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side et 80 on the other et are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-480-10) et emballage de dose unitaire avec 10 comprimés numérotés individuellement par carte; Deux cartes par carton d'extrémité à colle ( NDC 59011-480-20).

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées entre 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Stocker en toute sécurité oxycontin et éliminer correctement [voir Informations sur les patients ].

Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière.

Fabriqué par: Purdue Pharma L.P. Stamford CT 06901-3431. Révisé: déc. 2023.

Effets secondaires for Oxycontin

Les réactions indésirables graves suivantes sont décrites ailleurs dans l'étiquetage:

• Abus et abus de la toxicomanie [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Dépression respiratoire potentiellement mortelle [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Interactions avec les benzodiazépines et autres dépresseurs du SNC [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Syndrome de sevrage opioïde néonatal [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• L'hyperalgésie et l'allodynie induites par les opioïdes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Insuffisance surrénale [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hypotension sévère [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Réactions indésirables gastro-intestinales [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Convulsions [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Retrait [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

Expérience d'essai clinique

Expérience d'essai clinique pour adultes

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

L'innocuité de l'oxycontine a été évaluée dans des essais cliniques en double aveugle impliquant 713 patients présentant une douleur modérée à sévère de diverses étiologies. Dans les études en libre étiquette sur la douleur cancéreuse, 187 patients ont reçu de l'oxycontin à des doses quotidiennes totales allant de 20 mg à 640 mg par jour. La dose quotidienne totale moyenne était d'environ 105 mg par jour.

Oxycontin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including dépression respiratoire apnea arrestation respiratoire circulaàry depression hypotension or choc [see Surdosage ].

Les réactions indésirables les plus courantes (> 5%) rapportées par les patients des essais cliniques comparant l'oxycontin avec le placebo sont présentées dans le tableau 2 ci-dessous:

Tableau 2: réactions indésirables courantes (> 5%)

Dans les essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été signalés chez les patients traités par oxycontin avec une incidence entre 1% et 5%:

Troubles gastro-intestinaux: Douleur abdominale Diarrhée Dyspepsie Gastrite

Troubles généraux et conditions du site d'administration: Chill Fièvre

Métabolisme et troubles nutritionnels: anorexie

Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: contraction

Troubles psychiatriques: Rêves anormaux Anxiété Confusion Dysphorie

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: Dyspnea Hiccups cutanée et troubles tissulaires sous-cutanés: éruption cutanée

Troubles vasculaires: hypotension posturale

Les effets indésirables suivants se sont produits chez moins de 1% des patients impliqués dans des essais cliniques:

Troubles du système sanguin et lymphatique: lymphadénopathie

Troubles de l'oreille et du labyrinthe: sonnerie

Troubles oculaires: vision anormale

Troubles gastro-intestinaux: dysphagie éructation flatulence trouble gastro-intestinal accru stomatite d'appétit

Troubles généraux et conditions du site d'administration: Syndrome de sevrage (avec et sans crises) œdème œdème périphérique soif malaise poitrine douleur œdème facial

Empoisonnement aux blessures et complications procédurales: blessure accidentelle

Investigations: St dépression

Métabolisme et troubles nutritionnels: déshydratation

Troubles du système nerveux: Syncope migraine anormale GAIT AMNESIE HYPERKINESIA Hypoesthésie Hypotonie Paresthésie Trouble Speor Stupor Tremor Vertigo Taste Perversion

Troubles psychiatriques: Dépression Agitation Dépersonnalisation Hallucination émotionnelle Hallucination

Troubles rénaux et urinaires: dysurie hématurie polyurie rétention urinaire

Système de reproduction et troubles mammaires: impuissance

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: tousser l'altération accrue de la voix

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Dermatite exfoliative sèche

Expérience d'essai clinique In Pediatric Patients 11 Years And Older

La sécurité de l'oxycontin a été évaluée dans un essai clinique avec 140 patients de 11 à 16 ans. La durée médiane du traitement était d'environ trois semaines. Les événements indésirables les plus fréquemment signalés étaient la pyrexie et la constipation des maux de tête des nausées vomissant.

Le tableau 3 comprend un résumé de l'incidence des événements indésirables émergents du traitement rapportés chez ≥ 5% des patients.

Tableau 3: Incidence des effets indésirables rapportés chez ≥ 5,0% de patients 11 à 16 ans

Les effets indésirables suivants se sont produits dans un essai clinique d'OxyContin chez les patients de 11 à 16 ans avec une incidence entre ≥ 1,0% et <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Troubles du système sanguin et lymphatique: fébrile neutropénie neutropénie

Troubles cardiaques: tachycardie

Troubles gastro-intestinaux: Douleurs abdominales Rédacteur du reflux gastro-œsophagien

Troubles généraux et conditions du site d'administration: Fastigue Pain Fiffre Asthénie

Empoisonnement aux blessures et complications procédurales : Sérome de douleur procédurale

Investigations: La saturation en oxygène a diminué l'alanine aminotransférase hémoglobine une diminution du nombre de plaquettes a diminué le nombre de neutrophiles diminué le nombre de globules rouges diminués

Troubles métaboliques et nutritionnels: hypochlorémie hyponatrémie

Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: Douleur dans la douleur musculo-squelettique aux extrémités

Troubles du système nerveux: somnolence hypoesthésie léthargie paresthésie

Troubles psychiatriques: insomnie anxiété dépression agitation

Troubles rénaux et urinaires: Rétention urinaire de la dysurie

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: douleur oropharyngée

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée d'hyperhidrose

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de l'oxycodone à libération prolongée. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Abus d'agression de la dépendance Aménorrhée cholestase terminée les caries dentaires de la mort de suicide.

En plus des événements énumérés ci-dessus, ce qui suit a également été signalé potentiellement en raison de la propriété de gonflement et d'hydrogeling de la tablette: les comprimés de régurgitation bâillard étouffant coincé dans la gorge et la difficulté à avaler la tablette.

Syndrome de Seroton

Cas de syndrome de sérotonine Une condition potentiellement mortelle a été signalée lors de l'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sérotoninergiques.

Insuffisance surrénale

Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés avec une consommation d'opioïdes plus souvent après un mois d'utilisation.

Anaphylaxie

Anaphylaxie has been reported with ingredients contained in Oxycontin.

Carence en androgène

Des cas de carence en androgène se sont produits avec l'utilisation d'opioïdes pendant une longue période [voir Pharmacologie clinique ].

Hyperalgésie et allodynie

Des cas d'hyperalgésie et d'allodynie ont été signalés avec une thérapie opioïde de toute durée [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Hypoglycémie

Des cas de hypoglycémie ont été signalés chez des patients prenant des opioïdes. La plupart des rapports se trouvaient chez les patients avec au moins un facteur de risque prédisposant (par exemple le diabète).

Interactions médicamenteuses for Oxycontin

Le tableau 4 comprend des interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec l'oxycontin.

Tableau 4: Interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec l'oxycontin

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Abus

Oxycontin contains oxycodone a substance with high potential for misuse et abuse which can lead à the development of substance use disorder including addiction [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

L'utilisation abusive est l'utilisation intentionnelle à des fins thérapeutiques d'un médicament par un individu d'une manière autre que prescrite par un fournisseur de soins de santé ou pour qui il n'a pas été prescrit.

Abus is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

La toxicomanie est un groupe de phénomènes cognitifs et physiologiques comportementaux qui peuvent inclure un fort désir de prendre les difficultés médicamenteuses dans le contrôle de la consommation de drogues (par exemple, la consommation de drogues malgré les conséquences nocives donnant une priorité plus élevée à la consommation de médicaments que les autres activités et obligations) et une tolérance possible ou une dépendance physique.

L'utilisation abusive et l'abus d'oxycontin augmentent le risque de surdose qui peut entraîner un système nerveux central et une dépression respiratoire hypotension crise d'épilepsies et la mort. Le risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol et/or other CNS depressants. Abus of et addiction à opioids in some individuals may not be accompanied by concurrent àlerance et sympàms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of addiction.

Tous les patients traités avec des opioïdes nécessitent une réévaluation minutieuse et fréquente pour les signes d'abus abusif et de dépendance car l'utilisation de produits analgésiques opioïdes comporte le risque de dépendance même sous une utilisation médicale appropriée. Les patients à haut risque de maltraitance de l'oxycontin comprennent ceux qui ont des antécédents d'utilisation prolongée de tout opioïde, y compris des produits contenant de l'oxycodone, ceux qui ont des antécédents d'abus de drogue ou d'alcool ou ceux qui utilisent l'oxycontin en combinaison avec d'autres médicaments abusés.

Le comportement de recherche de médicaments est très fréquent chez les personnes atteintes de troubles de la consommation de substances. Les tactiques de recherche de médicaments comprennent des appels ou des visites d'urgence vers la fin des heures de bureau refus de subir des tests d'examen appropriés ou une perte répétée de référence de falsification d'ordonnances de prescriptions et de réticence à fournir des dossiers médicaux ou des coordonnées préalables pour d'autres fournisseurs de soins de santé traitants. Les achats de médecins (visiter plusieurs prescripteurs pour obtenir des prescriptions supplémentaires) sont courants chez les personnes qui abusent des drogues et des personnes atteintes de troubles de la consommation de substances. La préoccupation de l'obtention d'un soulagement adéquate de la douleur peut être un comportement approprié chez un patient présentant un contrôle inadéquat de la douleur.

Oxycontin like other opioids can be diverted for nonmedical use inà illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency et renewal requests as required by state et federal law is strongly advised.

Évaluation appropriée du patient Pratiques de prescription appropriées La réévaluation périodique de la thérapie et de la dispensation et du stockage appropriés sont des mesures appropriées qui aident à limiter l'abus des médicaments opioïdes.

Risques spécifiques à l'abus d'oxycontin

Abus of Oxycontin poses a risk of overdose et la mort. This risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol et/or other CNS depressants [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ].

Prendre une coupure brisée brisée, l'oxycontin écrasé ou dissous améliore la libération du médicament et augmente le risque de surdose et de décès.

Oxycontin is approved for oral use only.

Avec une abus parentérale, on peut s'attendre à ce que les ingrédients inactifs de l'oxycontine entraînent une infection de nécrose tissulaire locale granulomes pulmonaires un risque de risque d'embolie et de décès des lésions cardiaques valvulaires.

Des cas de thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocyàpenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

La toxicomanie parentérale est généralement associée à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et le VIH.

Abus Deterrence Studies

Oxycontin is formulated with inactive ingredients intended à make the tablet more difficult à manipulate for misuse et abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of Oxycontin resulting depuis a change in formulation in this section the original formulation of Oxycontin which is no longer marketed will be referred à as original OxyContin et the reformulated currently marketed product will be referred à as Oxycontin'.

In vitro Essai In vitro Des études de manipulation de comprimés physiques et chimiques ont été réalisées pour évaluer le succès de différentes méthodes d'extraction pour vaincre la formulation à libération prolongée. Les résultats soutiennent que par rapport à l'oxycontin d'origine, il y a une augmentation de la capacité de l'oxycontin à résister à la rupture et à la dissolution de l'écrasement en utilisant une variété d'outils et de solvants. Les résultats de ces études soutiennent également cette constatation pour l'oxycontin par rapport à une oxycodone à libération immédiate. Lorsqu'il est soumis à un environnement aqueux, l'oxycontin forme progressivement un hydrogel visqueux (c'est-à-dire une masse gélatineuse) qui résiste au passage à travers une aiguille.

Études cliniques

Dans une étude pharmacodynamique à 5 périodes contrôlée par placebo en double aveugle, 30 utilisateurs d'opioïdes récréatifs ayant des antécédents d'abus de médicaments intranasaux ont reçu des traitements de médicaments actifs et placebo administrés par voie intranasale. Les cinq bras de traitement étaient des comprimés d'oxycontin finement écrasés 30 mg de comprimés d'oxycontin grossièrement écrasés 30 mg comprimés finement écrasés oxycontin 30 mg comprimés oxycodone en poudre HCl 30 mg et placebo. Les données pour l'oxycontin finement écrasé, l'oxycontine d'origine finement broyée et l'oxycodone HCl en poudre sont décrites ci-dessous.

La tenue de médicament a été mesurée sur une échelle de fichier de médicament bipolaire de 0 à 100 où 50 représente une réponse neutre de ni de l'aime ni de déteste 0 représente un aveuglement maximal et 100 représente un goût maximal. La réponse à la question de savoir si le sujet reprendrait le médicament d'étude a également été mesuré sur une échelle bipolaire de 0 à 100 où 50 représente une réponse neutre 0 représente la réponse négative la plus forte (ne reprendrait certainement pas de médicament) et 100 représente la réponse positive la plus forte (reprendrait certainement du médicament).

Vingt-sept des sujets ont terminé l'étude. Dossage incomplet dû à des granules tombant des narines des sujets se sont produites dans 34% (n = 10) de sujets avec de l'oxycontin finement écrasé par rapport à 7% (n = 2) de sujets avec de l'oxycontin d'origine finement écrasé et aucun sujet avec de l'oxycodone en poudre HCL.

L'administration intranasale d'oxycontin finement écrasée a été associée à un score moyen moyen et médian de médicament et un score moyen et médian plus faible pour prendre à nouveau le médicament par rapport à l'oxycontine d'origine finement écrasée ou à l'oxycodone HCL en poudre comme résumé dans le tableau 5.

Tableau 5: Résumé de la goût maximal des médicaments (E _max ) Données après une administration intranasale

La figure 1 démontre une comparaison du médicament aimant l'oxycontin finement écrasé par rapport à l'oxycodone HCl en poudre chez les sujets qui ont reçu les deux traitements. L'axe y représente le pourcentage de sujets atteignant une réduction en pourcentage du médicament aimant l'oxycontin par rapport à la poudre HCl oxycodone supérieure ou égale à la valeur de l'axe x. Environ 44% (n = 12) n'avaient aucune réduction du goût avec l'oxycontin par rapport à l'oxycodone HCl. Environ 56% (n = 15) des sujets ont subi une certaine réduction de la fonction de médicament avec l'oxycontin par rapport à l'oxycodone HCl. Trente-trois pour cent (n = 9) des sujets ont subi une réduction d'au moins 30% de l'oxycontin avec l'oxycontin par rapport à l'oxycodone HCl et environ 22% (n = 6) des sujets ont eu une réduction d'au moins 50% de la fidèle médicament avec l'oxycontin par rapport à l'oxycodone HCL.

Figure 1: Profils de réduction en pourcentage pour l'Emax du médicament aimant les VA pour l'oxycontin contre l'oxycodone HCl n = 27 après l'administration intranasale

Les résultats d'une analyse similaire de la fonction de médicament pour l'oxycontin finement écrasé par rapport à l'oxycontin d'origine finement écrasé étaient comparables aux résultats de l'oxycontine finement écrasée par rapport à l'oxycodone HCL en poudre. Environ 43% (n = 12) des sujets n'ont eu aucune réduction du goût avec l'oxycontin par rapport à l'oxycontin d'origine. Environ 57% (n = 16) des sujets ont subi une certaine réduction de la conduite de médicaments à 36% (n = 10) des sujets ont subi une réduction d'au moins 30% de la nourriture pour médicaments et environ 29% (n = 8) des sujets ont subi une réduction d'au moins 50% de la fonction de médicament avec de l'oxycontin par rapport à l'oxycontin d'origine.

Résumé

Le in vitro Les données démontrent que l'oxycontin a des propriétés physicochimiques qui devraient rendre les abus via l'injection difficile. Les données de l'étude clinique ainsi que le soutien de la in vitro Les données indiquent également que l'oxycontin possède des propriétés physicochimiques qui devraient réduire les abus par voie intranasale. Cependant, l'abus d'OxyContin par ces routes ainsi que par la route orale est toujours possible.

Des données supplémentaires comprenant des données épidémiologiques lorsqu'ils sont disponibles peuvent fournir des informations supplémentaires sur l'impact de la formulation actuelle de l'oxycontin sur la responsabilité d'abus du médicament. En conséquence, cette section peut être mise à jour à l'avenir, le cas échéant.

Oxycontin contains oxycodone an opioid agonist et Schedule II controlled substance with an abuse liability similar à other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine et oxymorphone. Oxycontin can be abused et is subject à misuse addiction et criminal diversion [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Abus de drogues et dépendance ].

Dépendance

La tolérance et la dépendance physique peuvent se développer lors de l'utilisation de la thérapie opioïde.

La tolérance est un état physiologique caractérisé par une réponse réduite à un médicament après une administration répétée (c'est-à-dire qu'une dose plus élevée d'un médicament est nécessaire pour produire le même effet qui a été obtenu autrefois à une dose plus faible).

La dépendance physique est un état qui se développe à la suite d'une adaptation physiologique en réponse à une consommation répétée de drogues se manifestant par des signes de sevrage et des symptômes après un arrêt brusque ou une réduction de dose significative d'un médicament.

Le retrait peut être précipité par l'administration de médicaments avec une activité antagoniste opioïde (par exemple en naloxone) analgésiques agonistes / antagonistes mixtes (par exemple la pentazocine butorphanol nalbuphine) ou des agonistes partiels (par exemple la buprénorphine). La dépendance physique peut se produire cliniquement à un degré cliniquement après plusieurs jours à des semaines d'utilisation continue.

N'arrêtez pas brusquement à l'oxycontin chez un patient dépendant physiquement des opioïdes. Le rétrécissement rapide de l'oxycontin chez un patient dépendant physiquement des opioïdes peut entraîner de graves symptômes de sevrage et un suicide incontrôlé. L'arrêt rapide a également été associé à des tentatives de trouver d'autres sources d'analgésiques opioïdes qui peuvent être confondus avec la recherche de drogues pour abus.

Lors de l'arrêt de l'oxycontin, l'entoile progressivement effilée le dosage à l'aide d'un plan spécifique au patient qui considère les suivants: La dose d'OxyContin, le patient a pris la durée du traitement et les attributs physiques et psychologiques du patient. Pour améliorer la probabilité d'un conique réussi et minimiser les symptômes de sevrage, il est important que le calendrier de rétrécissement des opioïdes soit convenu par le patient. Chez les patients qui prennent des opioïdes pendant une période prolongée à des doses élevées, garantissent qu'une approche multimodale de la gestion de la douleur, y compris le soutien en santé mentale (si nécessaire) est en place avant de lancer un cône analgésique opioïde [voir Posologie et administration et AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Les nourrissons nés de mères dépendant physiquement des opioïdes seront également physiquement dépendants et pourront présenter des difficultés respiratoires et des signes de sevrage [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Avertissements pour oxycontin

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour oxycontin

Abus et abus de la toxicomanie

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Oxycontin exposes users à the risks of addiction abuse et misuse. Because extended-release products such as Oxycontin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose et death due à the larger amount of oxycodone present [see Abus de drogues et dépendance ].

Bien que le risque de dépendance chez tout individu soit inconnu, il peut se produire chez les patients prescrits de manière appropriée. La dépendance peut survenir à des doses recommandées et si la drogue est mal utilisée ou maltraitée.

Évaluez le risque de la dépendance ou de l'abus de la dépendance aux opioïdes avant de prescrire de l'oxycontin et réévaluer tous les patients recevant de l'oxycontin pour le développement de ces comportements et conditions. Les risques sont augmentés chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie (y compris l'abus de drogues ou d'alcool ou la dépendance) ou une maladie mentale (par exemple, dépression majeure). Le potentiel de ces risques ne devrait cependant pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné. Les patients à risque accru peuvent se voir prescrire des opioïdes tels que l'oxycontine, mais l'utilisation chez ces patients nécessite un conseil intensif sur les risques et une utilisation appropriée de l'oxycontin ainsi qu'une réévaluation fréquente pour les signes d'abus de dépendance et d'abus de maladresse. Envisagez de prescrire de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes [voir Posologie et administration et Dépression respiratoire potentiellement mortelle ].

Abus or misuse of Oxycontin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone et can result in overdose et death [see Surdosage ].

Les opioïdes sont recherchés pour une utilisation non médicale et sont soumis à un détournement d'une utilisation prescrite légitime. Considérez ces risques lors de la prescription ou de la distribution de l'oxycontin. Les stratégies pour réduire ces risques comprennent la prescription du médicament dans la plus petite quantité appropriée et conseiller le patient sur le stockage minutieux du médicament au cours du traitement et l'élimination appropriée du médicament non utilisé. Contactez le Conseil local des licences professionnelles de l'État ou l'autorité des substances contrôlées par l'État pour obtenir des informations sur la façon de prévenir et de détecter l'abus ou le détournement de ce produit.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Une grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle a été signalée avec l'utilisation d'opioïdes même lorsqu'elle est utilisée comme recommandée. La dépression respiratoire si elle n'est pas immédiatement reconnue et traitée peut entraîner une arrestation respiratoire et une mort. La gestion de la dépression respiratoire peut inclure des mesures de soutien étroites et l'utilisation des antagonistes opioïdes en fonction de l'état clinique du patient [voir Surdosage ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) La rétention de la dépression respiratoire induite par les opioïdes peut exacerber les effets sédatifs des opioïdes.

Bien que la grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle puisse se produire à tout moment pendant l'utilisation de l'oxycontin, le risque est le plus important lors de l'initiation de la thérapie ou après une augmentation de posologie.

Pour réduire le risque de dépression respiratoire Posologie et administration ]. Overestimating the Oxycontin dosage when converting patients depuis another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

L'ingestion accidentelle d'une dose même d'une dose d'oxycontin, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire et une mort en raison d'une surdose d'oxycodone.

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement en cas de surdose connue ou suspectée.

Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (CSA) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes augmente le risque de CSA de manière dose-dépendante. Chez les patients qui présentent un CSA, envisagez de diminuer la posologie des opioïdes en utilisant les meilleures pratiques pour le conique d'opioïdes [voir Posologie et administration ].

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez de la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose des opioïdes avec le patient et le soignant et évaluez le besoin potentiel d'accès à la naloxone à la fois lors de l'organisation et du renouvellement du traitement avec l'oxycontin. Informez les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir de la naloxone, comme le permet les exigences ou les directives de distribution ou de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire). Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence même si la naloxone est administrée.

Envisagez de prescrire de la naloxone sur la base des facteurs de risque du patient de surdose tels que l'utilisation concomitante des dépresseurs du SNC. La présence de facteurs de risque de surdose ne devrait pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné. Envisagez également de prescrire de la naloxone si le patient a des membres du ménage (y compris des enfants) ou d'autres contacts étroits à risque d'ingestion accidentelle ou de surdosage. Si la naloxone est prescrite, éduquez les patients et les soignants sur la façon de traiter avec la naloxone. [voir Posologie et administration Abus et abus de la toxicomanie Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC et Surdosage ].

Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

La dépression respiratoire de sédation profonde Le coma et la mort peuvent résulter d'une utilisation concomitante d'oxycontin avec des benzodiazépines et / ou d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool (par exemple, les non-benzodiazépines sédatifs / hypnotiques anxiolytiques tranquillisants En raison de ces risques, se réservent la prescription concomitante de ces médicaments pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates.

Des études observationnelles ont démontré que l'utilisation concomitante d'analgésiques opioïdes et de benzodiazépines augmente le risque de mortalité liée au médicament par rapport à l'utilisation des analgésiques opioïdes seuls. En raison de propriétés pharmacologiques similaires, il est raisonnable de s'attendre à un risque similaire avec l'utilisation concomitante d'autres médicaments dépresseurs du SNC avec des analgésiques opioïdes [voir Interactions médicamenteuses ].

Si la décision est prise de prescrire une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC en même temps qu'un analgésique opioïde prescrit les doses efficaces les plus faibles et les durées minimales d'utilisation concomitante. Chez les patients, recevant déjà un analgésique opioïde, prescrivez-vous une dose initiale plus faible de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC que ce qui indique en l'absence d'opioïde et de titrate basé sur la réponse clinique. Si un analgésique opioïde est initié chez un patient qui prenait déjà une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC prescrivent une dose initiale plus faible de l'analgésique opioïde et du titrate basé sur la réponse clinique. Informer les patients et les soignants de cette interaction potentielle et les informer sur les signes et symptômes de la dépression respiratoire (y compris la sédation).

Si une utilisation concomitante est justifiée, envisagez de prescrire de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes [voir Posologie et administration Dépression respiratoire potentiellement mortelle et Surdosage ].

Conseiller les patients et les soignants sur les risques de dépression respiratoire et de sédation lorsque l'oxycontin est utilisé avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool et les médicaments illicites). Conseiller aux patients de ne pas conduire ou d'exploiter des machines lourdes jusqu'à ce que les effets de l'utilisation concomitante de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC aient été déterminés. Écrivez les patients pour le risque de troubles de la consommation de substances, y compris l'abus d'opioïdes et les abus et les avertissent du risque de surdose et de décès associés à l'utilisation de dépresseurs du SNC supplémentaires, y compris l'alcool et les drogues illicites [voir Interactions médicamenteuses ].

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

L'utilisation d'oxycontin pendant une période prolongée pendant la grossesse peut entraîner un sevrage chez le nouveau-né. Syndrome de sevrage opioïde néonatal Contrairement au syndrome de sevrage des opioïdes chez les adultes peut être mortel s'il n'est pas reconnu et traité et nécessite la gestion en fonction des protocoles développés par des experts néonatologiques. Observez les nouveau-nés pour les signes du syndrome de retrait des opioïdes néonatals et gérez en conséquence. Conseiller les femmes enceintes utilisant des opioïdes pendant une longue période de risque de syndrome de retrait des opioïdes néonatal et s'assurer que un traitement approprié sera disponible [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques analgésiques opioïdes (REMS)

Pour s'assurer que les avantages des analgésiques opioïdes l'emportent sur les risques de l'abus de la toxicomanie et abutent la Food and Drug Administration (FDA) a nécessité une stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques (REM) pour ces produits. En vertu des exigences des sociétés pharmaceutiques REMS dont les produits analgésiques opioïdes approuvés doivent mettre à disposition des programmes d'éducation conformes aux REM pour les prestataires de soins de santé. Les prestataires de soins de santé sont fortement encouragés à faire tous les éléments suivants:

• Compléter un Programme d'éducation conforme aux REM Offert par un fournisseur accrédité de formation continue (CE) ou un autre programme d'éducation qui comprend tous les éléments du plan d'éducation de la FDA pour les prestataires de soins de santé impliqués dans la gestion ou le soutien des patients souffrant de douleur.
• Discutez de l'utilisation sécuritaire des risques graves et du stockage et de l'élimination appropriés des analgésiques opioïdes avec les patients et / ou leurs soignants chaque fois que ces médicaments sont prescrits. Le guide de conseil des patients (PCG) peut être obtenu sur ce lien: www.fda.gov/opioidangesicremspcg.
• Soulignez les patients et leurs soignants l'importance de lire le guide de médicaments qu'ils recevront de leur pharmacien chaque fois qu'un analgésique opioïde leur est distribué.
• Envisagez d'utiliser d'autres outils pour améliorer la sécurité des ménages et de la communauté, tels que les accords de patient-présidente qui renforcent les responsabilités des patients-préscripteur.

Pour obtenir des informations supplémentaires sur les REM analgésiques opioïdes et pour une liste de REMS accrédités CME / CE, appelez le 1-800-503-0784 ou connectez-vous à www.opioidangesicrems.com. Le plan FDA se trouve sur www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Risques d'utilisation ou d'arrêt concomitants des inhibiteurs et inducteurs du cytochrome P450 3A4

Concomitant use of OXYCONTIN with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of oxycodone and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Dépression respiratoire potentiellement mortelle ] en particulier lorsqu'un inhibiteur est ajouté après une dose stable d'oxycontine. L'arrêt de la même manière d'un inducteur du CYP3A4 tel que la rifampine carbamazépine et la phénytoïne chez les patients traités par l'oxycontin peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oxycodone et prolonger les effets indésirables des opioïdes. Lors de l'utilisation de l'oxycontine avec des inhibiteurs du CYP3A4 ou de l'arrêt des inducteurs du CYP3A4 chez les patients traités à l'oxycontin évaluent les patients à intervalles fréquents et envisagent la réduction du dosage de l'oxycontine jusqu'à ce que des effets de médicament stables soient obtenus [voir Interactions médicamenteuses ].

L'utilisation concomitante d'oxycontin avec des inducteurs du CYP3A4 ou l'arrêt d'un inhibiteur du CYP3A4 pourrait diminuer les concentrations plasmatiques d'oxycodone diminuer l'efficacité des opioïdes ou peut-être conduire à un syndrome de sevrage chez un patient qui avait développé une dépendance physique à l'oxycodone. Lors de l'utilisation de l'oxycontine avec des inducteurs du CYP3A4 ou de l'arrêt des inhibiteurs du CYP3A4, évaluez les patients à intervalles fréquents et envisagez d'augmenter le dosage des opioïdes si nécessaire pour maintenir une analgésie adéquate ou si des symptômes de sevrage des opioïdes se produisent [voir Interactions médicamenteuses ].

Hyperalgésie et allodynie induites par les opioïdes

L'hyperalgésie induite par les opioïdes (OIH) se produit lorsqu'un analgésique opioïde provoque paradoxalement une augmentation de la douleur ou une augmentation de la sensibilité à la douleur. Cette condition diffère de la tolérance qui est la nécessité d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini [voir Dépendance ]. Sympàms of OIH include (but may not be limited à) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain depuis ordinarily non-painful stimuli (allodynia). Lese sympàms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid àlerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Des cas de OIH have been reported both with short-term et longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully undersàod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics et OIH et allodynia. If a patient is suspected à be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swdémangeaison the patient à a different opioid moiety) [see Posologie et administration et Retrait ].

Dépression respiratoire potentiellement mortelle In Patients atteints de maladie pulmonaire chronique Or In Patients âgés cachectiques ou affaiblis

Le use of Oxycontin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmoniàred setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Patients atteints de maladie pulmonaire chronique

Oxycontin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale et those with a substantially decreased respiraàry reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing dépression respiratoire are at increased risk of decreased respiraàry drive including apnea even at recommended dosages of Oxycontin [see Dépression respiratoire potentiellement mortelle ].

Patients âgés cachectiques ou affaiblis

La dépression respiratoire potentiellement mortelle est plus susceptible de se produire chez les patients âgés cachectiques ou affaiblies car ils peuvent avoir altéré la pharmacocinétique ou une clairance altérée par rapport aux patients plus jeunes en meilleure santé [voir Dépression respiratoire potentiellement mortelle ].

Évaluez régulièrement les patients en particulier lors de l'initiation et de la titrage de l'oxycontin et lorsque l'oxycontin est donné concomitamment avec d'autres médicaments qui dépriment la respiration [voir Dépression respiratoire potentiellement mortelle Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC et Interactions médicamenteuses ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Insuffisance surrénale

Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés avec une consommation d'opioïdes plus souvent après un mois d'utilisation. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific sympàms et signs including nausée vomissement anorexie fatigue faiblesse étourdissements et pression artérielle basse. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid à allow adrenal function à recover et continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. Le information available does not identify any particular opioids as being more likely à be associated with adrenal insufficiency.

Hypotension sévère

Oxycontin may cause severe hypotension including orthostatic hypotension et syncope in ambulaàry patients. Lere is an increased risk in patients whose ability à maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interactions médicamenteuses ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Oxycontin. In patients with circulaàry choc Oxycontin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output et blood pressure. Avoid the use of Oxycontin in patients with circulaàry choc.

Risques d'utilisation chez les patients présentant une augmentation des tumeurs du cerveau de pression intracrânienne

Chez les patients qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens du CO ₂ rétention (par exemple celles présentant des preuves d'une augmentation de la pression intracrânienne ou des tumeurs cérébrales) oxycontin peut réduire la campagne respiratoire et le CO qui en résulte ₂ La rétention peut encore augmenter la pression intracrânienne.

Surveillez ces patients pour des signes de sédation et de dépression respiratoire, en particulier lors de l'organisation du traitement avec l'oxycontin.

Les opioïdes peuvent également masquer l'évolution clinique chez un patient souffrant d'une traumatisme crânien. Évitez l'utilisation d'OxyContin chez les patients atteints de conscience altérée ou de coma.

Difficulté à avaler et risque d'obstruction chez les patients à risque d'une petite lumière gastro-intestinale

Lere have been post-marketing reports of difficulty in swallowing Oxycontin tablets. Lese reports included choking gagging regurgitation et tablets stuck in the throat. Instruct patients not à pre-soak lick or otherwise wet Oxycontin tablets prior à placing in the mouth et à take one tablet at a time with enough water à ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

Lere have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction et exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention à remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing et patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Risques d'utilisation chez les patients souffrant de conditions gastro-intestinales

Oxycontin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

choses à faire à la Nouvelle-Orléans

Le oxycodone in Oxycontin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening sympàms.

Risque accru de crises chez les patients souffrant de troubles de crise

Le oxycodone in Oxycontin may increase the frequency of crise d'épilepsies in patients with crise d'épilepsie disorders et may increase the risk of crise d'épilepsies occurring in other clinical settings associated with crise d'épilepsies. Regularly evaluate patients with a hisàry of crise d'épilepsie disorders for worsened crise d'épilepsie control during Oxycontin therapy.

Retrait

N'arrêtez pas brusquement à l'oxycontin chez un patient dépendant physiquement des opioïdes. Lors de l'arrêt de l'oxycontin chez un patient physiquement dépendant effacer progressivement le dosage. Le rétrécissement rapide de l'oxycodone chez un patient dépendant physiquement des opioïdes peut entraîner un syndrome de sevrage et un retour de douleur [voir Posologie et administration et Abus de drogues et dépendance ].

Évitez en outre l'utilisation d'un agoniste / antagoniste mixte (par exemple, une nalbuphine et un butorphanol de pentazocine) ou des agonistes partiels (par exemple buprénorphine) chez les patients qui reçoivent un analgésique complet d'oponiste opioïde, y compris de l'oxycontin. Chez ces patients, les analgésiques mixtes agonistes / antagonistes et agonistes partiels peuvent réduire l'effet analgésique et / ou précipiter les symptômes de sevrage.

Risques de conduite et d'exploitation

Oxycontin may impair the mental or physical abilities needed à perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not à drive or operate dangerous machinery unless they are àlerant à the effects of Oxycontin et know how they will react à the medication.

Surveillance en laboratoire

Tous les tests de médicament urinaire pour les opioïdes ou les opiacés ne détectent pas de manière fiable l'oxycodone, en particulier celles conçues pour une utilisation en cours. De plus, de nombreux laboratoires rapporteront des concentrations de médicaments urinaires inférieures à une valeur de coupure spécifiée comme négative. Par conséquent, si les tests d'urine pour l'oxycodone sont pris en compte dans la gestion clinique d'un patient individuel, assurez-vous que la sensibilité et la spécificité du test sont appropriées et considérer les limites des tests utilisés lors de l'interprétation des résultats.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients ).

Stockage et élimination

En raison des risques associés à l'ingestion accidentelle, une abus et une abus conseillent aux patients pour stocker l'OxyContin en toute sécurité hors de vue et de portée des enfants et dans un endroit non accessible par d'autres, y compris des visiteurs de la maison. Informer les patients que laisser l'oxycontin non garanti peut présenter un risque mortel pour les autres à la maison [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Abus de drogues et dépendance ].

Informez les patients et les soignants que lorsque les médicaments ne sont plus nécessaires, ils doivent être éliminés rapidement. L'oxycontin indésirable ou inutilisé expiré doit être éliminé en jetant le médicament inutilisé dans les toilettes si une option de reprise de médicament n'est pas facilement disponible. Informez les patients qu'ils peuvent visiter www.fda.gov/drugdisposose pour une liste complète des médicaments recommandés pour l'élimination par rinçage ainsi que des informations supplémentaires sur l'élimination des médicaments non utilisés.

Abus et abus de la toxicomanie

Informer les patients que l'utilisation d'oxycontin même lorsqu'elle est prise comme recommandée peut entraîner des abus de dépendance et une mauvaise consommation qui peuvent entraîner une surdose et la mort [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Instruct patients not à share Oxycontin with others et à take steps à protect Oxycontin depuis theft or misuse.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Informez les patients du risque de dépression respiratoire potentiellement mortelle, y compris des informations selon lesquelles le risque est le plus élevé lors du démarrage de l'oxycontin ou lorsque la dose est augmentée et qu'elle peut se produire même aux doses recommandées.

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître la dépression respiratoire et de souligner l'importance d'appeler le 911 ou d'obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement en cas de surdose connue ou suspectée [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Surdosage ].

Se prémunir contre une exposition excessive à l'oxycontin par les jeunes enfants conseille aux soignants d'adhérer strictement au dosage recommandé en oxycontin.

Ingestion accidentelle

Informer les patients que l'ingestion accidentelle, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire ou une mort [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Interactions avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

Informer les patients et les soignants que des effets additifs potentiellement mortels peuvent se produire si l'oxycontine est utilisée avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool et ne pas les utiliser de manière concomitante à moins que ce soit supervisé par un fournisseur de soins de santé [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ].

Accès aux patients à la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes

Discutez avec le patient et le soignant la disponibilité de la naloxone pour le traitement d'urgence de la surdose d'opioïdes à la fois lors de l'initiation et du renouvellement du traitement avec l'oxycontin. Informer les patients et les soignants sur les différentes façons d'obtenir la naloxone, comme le permet des exigences ou des directives de distribution et de prescription de la naloxone de l'État individuel (par exemple par ordonnance directement d'un pharmacien ou dans le cadre d'un programme communautaire) [voir Posologie et administration et AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Éduquer les patients et les soignants sur la façon de reconnaître les signes et les symptômes d'une surdose.

Expliquez aux patients et aux soignants que les effets de la naloxone sont temporaires et qu'ils doivent appeler le 911 ou obtenir une aide médicale d'urgence immédiatement dans tous les cas de surdose opioïde connue ou suspectée même si la naloxone est administrée [voir Surdosage ].

Si la naloxone est prescrite, conseille également les patients et les soignants:

• Comment traiter avec la naloxone en cas de surdose d'opioïdes
• Pour parler à la famille et aux amis de leur naloxone et de le garder dans un endroit où la famille et les amis peuvent y accéder en cas d'urgence
• Pour lire les informations du patient (ou tout autre matériel éducatif) qui viendra avec leur naloxone. Souligner l'importance de le faire avant qu'une urgence opioïde ne se produise afin que le patient et le soignant sachent quoi faire

Hyperalgésie et allodynie

Informer les patients et les soignants pour ne pas augmenter le dosage des opioïdes sans consulter d'abord un clinicien. Conseiller aux patients de consulter des soins médicaux s'ils éprouvent des symptômes d'hyperalgésie, y compris l'aggravation de la douleur, une sensibilité accrue à la douleur ou à la douleur [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Effets indésirables ].

Syndrome de Seroton

Informer les patients que les opioïdes pourraient provoquer une affection rare mais potentiellement mortelle appelée syndrome de sérotonine résultant de l'administration concomitante de médicaments sérotoninergiques. Avertissez les patients des symptômes du syndrome de la sérotonine et de consulter immédiatement un médecin si les symptômes se développent. Demandez aux patients d'informer leur fournisseur de soins de santé s'ils prennent ou prévoient de prendre des médicaments sérotoninergiques [voir Interactions médicamenteuses ].

Interaction maoi

Informez les patients pour éviter de prendre de l'oxycontin tout en utilisant des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase. Les patients ne doivent pas commencer les maons lors de la prise d'oxycontin [voir Interactions médicamenteuses ].

Instructions d'administration importantes

Instruisez les patients comment prendre correctement l'oxycontin, y compris les éléments suivants:

• Oxycontin is designed à work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Oxycontin tablets can result in a fatal overdose [see Posologie et administration ].
• Oxycontin tablets should be taken one tablet at a time [see Posologie et administration ].
• Ne pas piétiner ou mouiller la tablette avant de placer dans la bouche [voir Posologie et administration ].
• Prenez chaque comprimé avec suffisamment d'eau pour assurer une déglutition complète immédiatement après avoir placé dans la bouche [voir Posologie et administration ].

Instructions d'importance d'arrêt

Afin d'éviter d'élaborer des symptômes de sevrage, demandez aux patients de ne pas interrompre l'oxycontin sans d'abord discuter d'un plan de rétrécissement avec le prescripteur [voir Posologie et administration ].

Machines lourdes à conduire ou à exploiter

Informer les patients que l'oxycontin peut nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou le fonctionnement des machines lourdes. Conseiller aux patients de ne pas effectuer de telles tâches tant qu'elles ne savent pas comment ils réagiront au médicament [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Constipation

Conseiller les patients sur le potentiel de constipation sévère, y compris les instructions de gestion et quand consulter un médecin [voir Effets indésirables et Pharmacologie clinique ].

Insuffisance surrénale

Informer les patients que l'oxycontin pourrait provoquer une insuffisance surrénalienne une condition potentiellement mortelle. L'insuffisance surrénalienne peut présenter des symptômes non spécifiques et des signes tels que les étourdissements des nausées vomissements de la fatigue de l'anorexie et de la pression artérielle basse. Conseiller aux patients de consulter des médecins s'ils éprouvent une constellation de ces symptômes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Hypotension

Informer les patients que l'oxycontin peut provoquer une hypotension et une syncope orthostatiques. Instruisez les patients sur la façon de reconnaître les symptômes de la pression artérielle basse et comment réduire le risque de conséquences graves si une hypotension se produit (par exemple, s'asseoir ou se coucher soigneusement s'élever d'une position assise ou mensonge) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Anaphylaxie

Informer les patients que l'anaphylaxie a été signalée avec des ingrédients contenus dans l'oxycontin. Conseiller aux patients comment reconnaître une telle réaction et quand consulter un médecin [voir Contre-indications et Effets indésirables ].

Grossesse

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

Informer les patientes de potentiel de reproduction selon laquelle l'utilisation de l'oxycontin pendant une longue période pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage opioïde néonatal qui peut être mortel s'il n'est pas reconnu et traité [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicité embryo-fœtale

Informer les patientes féminines de potentiel reproducteur selon lesquelles l'oxycontin peut causer des dommages fœtaux et informer leur fournisseur de soins de santé d'une grossesse connue ou suspectée [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Lactation

Conseiller les patients que l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par oxycontin [voir Utiliser dans des populations spécifiques ]

Infertilité

Informer les patients que l'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut provoquer une fertilité réduite. On ne sait pas si ces effets sur la fertilité sont réversibles [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Le potentiel cancérigène de l'oxycodone a été évalué dans une étude de gavage orale de 2 ans chez les rats Sprague-Dawley. L'oxycodone n'a pas augmenté l'incidence des tumeurs chez les rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 6 mg / kg / jour (environ 0,1 fois et 0,5 fois pour les hommes et les femmes respectivement une dose d'oxycodone humaine de 60 mg / jour basée sur la comparaison AUC).

Mutagenèse

Oxycodone was genoàxic in the in vitro test de lymphome de souris. L'oxycodone était négative lorsqu'il était testé à des concentrations appropriées dans le in vitro Dosage d'aberration chromosomique le in vitro test de mutation inverse bactérien (test Ames) et le en vain Dosage de micronucléus de moelle osseuse chez la souris.

Altération de la fertilité

Dans une étude de performance reproductive, des rats ont été administrés une dose de gavage une fois par jour du véhicule ou du chlorhydrate d'oxycodone (NULL,5 2 et 8 mg / kg / jour). Les rats mâles ont été dosés pendant 28 jours avant la cohabitation avec des femelles pendant la cohabitation et jusqu'à l'autopsie (2-3 semaines après la cohabitation). Les femelles ont été dosées pendant 14 jours avant la cohabitation avec les mâles pendant la cohabitation et le jour de la gestation 6. Le chlorhydrate d'oxycodone n'a pas affecté la fonction de reproduction chez les rats mâles ou femelles à une dose testée (jusqu'à 8 mg / kg / jour) jusqu'à 1,3 fois une dose humaine de 60 mg / jour.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

L'utilisation d'analgésiques opioïdes pendant une longue période pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage opioïde néonatal [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Lere are no available data with Oxycontin in pregnant women à inform a drug-associated risk for major birth defects et miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal àxicity when oxycodone hydrochloride was orally administered à rats et rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 à 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- et postnatal àxicity study when oxycodone was orally administered à rats there was transiently decreased pup body weight during lactation et the early post-weaning period at the dose equivalent à an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses et below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Données ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk à a fetus.

Le background risk of major birth defects et miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects et miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 à 4% et 15 à 20% respectively.

Effets secondaires de trop de percocet

Considérations cliniques

Réactions indésirables fœtales / néonatales

L'utilisation d'analgésiques opioïdes pendant une période prolongée pendant la grossesse à des fins médicales ou non médicales peut entraîner une dépendance physique dans le syndrome de sevrage opioïde néonate et néonatal peu de temps après la naissance.

Le syndrome de sevrage des opioïdes néonatal se présente sous forme d'hyperactivité d'irritabilité et de schémas de sommeil anormal de vomissements de tremblement de tremblements de cry à haut niveau et de ne pas prendre de poids. La durée et la gravité du syndrome de retrait des opioïdes néonatals varient en fonction de la durée de synchronisation utilisée par l'opioïde spécifique et la quantité de dernière utilisation maternelle et le taux d'élimination du médicament par le nouveau-né. Observer les nouveau-nés pour les symptômes du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et gérer en conséquence [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Travail ou livraison

Les opioïdes traversent le placenta et peuvent produire des effets respiratoires et des effets psychysiologiques chez les nouveau-nés. Un antagoniste opioïde comme la naloxone doit être disponible pour l'inversion de la dépression respiratoire induite par les opioïdes chez le nouveau-né. L'oxycontin n'est pas recommandé pour une utilisation chez les femmes immédiatement avant le travail lorsque l'utilisation d'analgésiques à action plus courte ou d'autres techniques analgésiques est plus appropriée. Les analgésiques opioïdes, y compris l'oxycontin, peuvent prolonger le travail par des actions qui réduisent temporairement la durée et la fréquence des contractions utérines. Cependant, cet effet n'est pas cohérent et peut être compensé par un taux accru de dilatation cervicale qui tend à raccourcir la main-d'œuvre. Surveiller les nouveau-nés exposés aux analgésiques opioïdes pendant le travail pour des signes de sédation excessive et de dépression respiratoire.

Données

Données sur les animaux

Les rats enceintes ont été traités avec 0,5 2 4 et 8 mg / kg de chlorhydrate d'oxycodone (NULL,08 0,3 0,7 et 1,3 fois la dose quotidienne humaine de 60 mg / jour respectivement sur la base d'un mg / m ² base) pendant la période d'organogenèse. L'oxycodone n'a pas provoqué d'effets indésirables au fœtus à des expositions jusqu'à 1,3 fois la dose humaine de 60 mg / jour. La dose élevée a produit une toxicité maternelle caractérisée par une rongeon excessive des membres antérieurs et une diminution du gain de poids corporel.

Les lapins enceintes ont été traités avec 1 5 25 et 125 mg / kg de chlorhydrate d'oxycodone (NULL,3 2 8 et 40 fois la dose quotidienne humaine de 60 mg / jour respectivement sur la base d'un mg / m ² base) pendant la période d'organogenèse. L'oxycodone n'a pas provoqué d'effets indésirables au fœtus à des expositions jusqu'à 40 fois la dose humaine de 60 mg / jour. Les doses de 25 mg / kg et 125 mg / kg de doses élevées ont produit une toxicité maternelle caractérisée par une diminution de la consommation alimentaire et du gain de poids corporel.

Les rats enceintes ont été traités avec 0,5 2 et 6 mg / kg de chlorhydrate d'oxycodone (NULL,08 0,32 et 1 fois la dose quotidienne humaine de 60 mg / kg respective sur la base d'un mg / m ² base pendant la période d'organogenèse par lactation. Une diminution du poids corporel a été trouvée pendant la lactation et la phase précoce après le sevrage chez les chiots soignés par des mères étant donné la dose la plus élevée utilisée (6 mg / kg / jour équivalent à une dose humaine adulte de 60 mg / jour sur un mg / m ² base). Cependant, le poids corporel de ces chiots s'est rétabli.

Dans les études publiées, la progéniture de rats enceintes administrés du chlorhydrate d'oxycodone pendant la gestation présentait des effets neuro-obligés, notamment des réponses altérées au stress et un comportement de type anxiété accru (2 mg / kg / jour IV de la gestation jour 8 à 21 et postnatal jour 1 3 et 5; ² base) et apprentissage et mémoire modifiés (15 mg / kg / jour par voie orale de la reproduction à la parturition; 2,4 fois une dose orale humaine adulte de 60 mg / jour sur un mg / m ² base).

Lactation

Oxycodone is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone à nursing mothers in the early postpartum period. Le lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Lactation studies have not been conducted with extended–release oxycodone including Oxycontin et no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation et dépression respiratoire in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with Oxycontin.

Considérations cliniques

Surveillez les nourrissons exposés à l'oxycontin par lait maternel pour une sédation excessive et une dépression respiratoire. Des symptômes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons allaités lorsque l'administration maternelle d'un analgésique opioïde est arrêtée ou lors de l'arrêt de l'allaitement.

Femmes et mâles de potentiel reproducteur

Infertilité

L'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut provoquer une fertilité réduite chez les femmes et les hommes de potentiel reproducteur. On ne sait pas si ces effets sur la fertilité sont réversibles [voir Effets indésirables Pharmacologie clinique et Toxicologie non clinique ].

Usage pédiatrique

Le safety et efficacy of Oxycontin have been established in pediatric patients ages 11 à 16 years. Use of Oxycontin is supported by evidence depuis adequate et well-controlled trials with Oxycontin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 à 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study à establish the safety of the product in this age group.

Le safety of Oxycontin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving et àlerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with Oxycontin. Patients were started on a àtal daily dose ranging between 20 mg et 100 mg depending on prior opioid dose.

Le most frequent adverse events observed in pediatric patients were vomissement nausée mal de tête pyrexia et constipation [see Posologie et administration Effets indésirables Pharmacologie clinique et Études cliniques ].

Utilisation gériatrique

Dans les études pharmacocinétiques contrôlées chez des sujets âgés (plus de 65 ans), la clairance de l'oxycodone a été légèrement réduite. Par rapport aux jeunes adultes, les concentrations plasmatiques d'oxycodone ont augmenté d'environ 15% [voir Pharmacologie clinique ]. Of the àtal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 et older (including those age 75 et older) while 40 (9.0%) were age 75 et older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy et dose titration no unàward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses et dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidàlerant patients is recommended [see Posologie et administration ].

La dépression respiratoire est le principal risque de patients âgés traités par des opioïdes et s'est produit après que de grandes doses initiales ont été administrées à des patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes ou lorsque les opioïdes ont été co-administrés avec d'autres agents qui dépriment la respiration. Titrez lentement le dosage de l'oxycontin chez les patients gériatriques et réévaluez fréquemment le patient pour les signes du système nerveux central et de la dépression respiratoire. [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Oxycodone is known à be substantially excreted by the kidney et the risk of adverse reactions à this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely à have decreased renal function care should be taken in dose selection et it may be useful à regularly evaluate renal function.

Trouble hépatique

Une étude de l'oxycontin chez les patients souffrant de troubles hépatiques a démontré des concentrations plasmatiques plus élevées que celles observées à des doses équivalentes chez les personnes ayant une fonction hépatique normale [voir Pharmacologie clinique ]. Lerefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Posologie et administration ]. Regularly evaluate closely for signs of dépression respiratoire sedation et hypotension.

Trouble rénal

Chez les patients souffrant de troubles rénaux, comme en témoigne la diminution de la clairance de la créatinine ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Pharmacologie clinique ]. Follow a conservative approach à dose initiation et adjust according à the clinical situation.

Différences sexuelles

Dans les études pharmacocinétiques avec les femelles naïves opioïdes oxycontin, présentent jusqu'à 25% de concentrations plasmatiques moyennes plus élevées et une fréquence plus élevée d'événements indésirables opioïdes typiques que les hommes, même après ajustement du poids corporel. La pertinence clinique d'une différence de cette ampleur est faible pour un médicament destiné à l'utilisation chronique aux doses individualisées et aucune différence masculine / féminine n'a été détectée pour l'efficacité ou les événements indésirables dans les essais cliniques.

Informations sur la surdose pour oxycontin

Présentation clinique

Une surdose aiguë avec de l'oxycodone peut se manifester par la somnolence de dépression respiratoire qui progresse vers la stuppe ou les élèves de la peau squelettique de stupeur ou le coma et l'œdème pulmonaire de la bradycardie hypotension hypoglycémie ou une obstruction complète des voies aériennes de la bradycardie atypique. La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée avec l'hypoxie dans des situations de surdosage.

Traitement de la surdose

En cas de priorités de surdose, il y a le rétablissement d'une voie aérienne brevetée et protégée et de l'institution d'une ventilation assistée ou contrôlée si nécessaire. Utilisez d'autres mesures de soutien (y compris les vasopresseurs d'oxygène) dans la gestion du choc circulatoire et de l'œdème pulmonaire comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies nécessiteront des mesures de soutien à la vie avancées.

Les antagonistes opioïdes tels que la naloxone sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire résultant d'une surdose d'opioïdes. Pour une dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à la surdose d'oxycodone administrer un antagoniste opioïde.

Parce que la durée de l'inversion devrait être inférieure à la durée d'action de l'oxycodone dans l'oxycontin surveille soigneusement le patient jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie de manière fiable. L'oxycontin continuera de libérer de l'oxycodone et s'ajoutera à la charge d'oxycodone pendant 24 à 48 heures ou plus après l'ingestion nécessitant une surveillance prolongée. Si la réponse à un antagoniste opioïde est sous-optimale ou uniquement de nature, administre un antagoniste supplémentaire comme indiqué par les informations de prescription du produit.

Dans un individu dépendant physiquement de l'administration d'opioïdes de la dose habituelle recommandée de l'antagoniste précipitera un syndrome de retrait aigu. La gravité des symptômes de sevrage éprouvées dépendra du degré de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré. Si une décision est prise de traiter la dépression respiratoire grave dans l'administration physiquement dépendante de l'antagoniste doit être initiée avec soins et par titrage avec des doses plus petites que d'habitude de l'antagoniste.

Contre-indications pour oxycontin

Oxycontin is contraindicated in patients with:

• Dépression respiratoire importante [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Asthme bronchique aigu ou sévère dans un cadre non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hypersensibilité (par exemple l'anaphylaxie) à l'oxycodone [voir Effets indésirables ]

Pharmacologie clinique for Oxycontin

Mécanisme d'action

Oxycodone is a full opioid agonist et is relatively selective for the mu recepàr although it can bind à other opioid recepàrs at higher doses. Le principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect à analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated à provide adequate analgesia et may be limited by adverse reactions including respiraàry et CNS depression.

Le precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid recepàrs for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain et spinal cord et are thought à play a role in the analgesic effects of this drug.

Pharmacodynamique

Effets sur le système nerveux central

Oxycodone produces dépression respiratoire by direct action on brain stem respiraàry centers. Le dépression respiratoire involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiraàry centers à both increases in CO ₂ Tension et stimulation électrique.

Oxycodone causes miosis even in àtal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see Surdosage ].

Effets sur le tractus gastro-intestinal et d'autres muscles lisses

Oxycodone causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle àne in the antrum of the sàmach et duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed et propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while àne may be increased à the point of spasm resulting in constipation. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary et pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi et transient elevations in serum amylase.

Effets sur le système cardiovasculaire

Oxycodone produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Manifestations of histamine release et/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes transpiration et/or orthostatic hypotension.

Effets sur le système endocrinien

Les opioïdes inhibent la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) cortisol et de l'hormone lutéinisante (LH) chez l'homme [voir Effets indésirables ]. Ley also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion et pancreatic secretion of insulin et glucagon.

L'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut influencer l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadal conduisant à une carence en androgène qui peut se manifester comme une faible impuissance de la libido dysfonction érectile amenorrhée ou infertilité. Le rôle causal des opioïdes dans le syndrome clinique de l'hypogonadisme est inconnu car les diverses moteurs de vie physique et stress psychologiques qui peuvent influencer les niveaux d'hormones gonadiques n'ont pas été correctement contrôlés dans les études menées à ce jour [voir Effets indésirables ].

Effets sur le système immunitaire

Il a été démontré que les opioïdes ont une variété d'effets sur les composants du système immunitaire dans in vitro et animal models. Le clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear à be modestly immunosuppressive.

Concentration - Relations d'efficacité

Des études sur les volontaires normaux et les patients révèlent des relations prévisibles entre le dosage de l'oxycodone et les concentrations plasmatiques d'oxycodone ainsi qu'entre la concentration et certains effets opioïdes attendus tels que l'analgésie globale de l'effet subjectif de la sédation de la constriction pupillaire et les sentiments de relaxation.

Le minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. Le minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due à an increase in pain the development of a new pain syndrome et/or the development of analgesic àlerance [see Posologie et administration ].

Concentration - Relations de réaction adverse

Lere is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration et increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as nausée vomissement CNS effects et dépression respiratoire. In opioid-àlerant patients the situation may be altered by the development of àlerance à opioid-related adverse reactions [see Posologie et administration ].

Pharmacocinétique

Le activity of Oxycontin is primarily due à the parent drug oxycodone. Oxycontin is designed à provide delivery of oxycodone over 12 hours.

La coupure de la bris de la mastication écrasant ou dissolvant l'oxycontin altère le mécanisme d'administration à libération contrôlée et entraîne la libération rapide et l'absorption d'une dose potentiellement mortelle d'oxycodone.

Oxycodone release depuis Oxycontin is pH independent. Le oral bioavailability of oxycodone is 60% à 87%. Le relative oral bioavailability of oxycodone depuis Oxycontin à that depuis immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

Oxycontin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Oxycodone is extensively metabolized et eliminated primarily in the urine as both conjugated et unconjugated metabolites. Le apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of Oxycontin was 4.5 hours compared à 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Absorption

Environ 60% à 87% d'une dose orale d'oxycodone atteint le compartiment central par rapport à une dose parentérale. Cette biodisponibilité orale élevée est due à un faible métabolisme pré-systémique et / ou premier passe.

Concentration plasmatique d'oxycodone dans le temps

La proportionnalité de dose a été établie pour l'oxycontine 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg et 80 mg de comprimés pour les deux concentrations plasmatiques de pointe (CMAX) et l'étendue de l'absorption (AUC) (voir tableau 6). Étant donné l'élimination courte, T½ des concentrations plasmatiques d'oxycodone à l'état d'équilibre d'oxycodone sont obtenues dans les 24 à 36 heures suivant le début de l'oxycontine. Dans une étude comparant 10 mg d'oxycontin toutes les 12 heures à 5 mg d'oxycodone à libération immédiate toutes les 6 heures, les deux traitements se sont révélés équivalents pour l'AUC et le CMAX et similaires pour les concentrations de CMIN (creux).

Tableau 6 Moyenne [coefficient de variation%]

Effets alimentaires

La nourriture n'a aucun effet significatif sur l'étendue de l'absorption de l'oxycodone à partir de l'oxycontin.

Distribution

Après l'administration intraveineuse, le volume de distribution en régime permanent (VSS) pour l'oxycodone était de 2,6 L / kg. La liaison à l'oxycodone à la protéine plasmatique à 37 ° C et un pH de 7,4 était d'environ 45%. Une fois l'oxycodone absorbée est distribuée à la rate et au cerveau des voies intestinales du foie des muscles squelettiques. L'oxycodone a été trouvée dans le lait maternel [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Élimination

Métabolisme

Oxycodone is extensively metabolized by multiple metabolic pathways à produce noroxycodone oxymorphone et noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone et noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation à noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution depuis CYP2D6 mediated O-demethylation à oxymorphone. Lerefore the formation of these et related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Interactions médicamenteuses ].

La noroxycodone présente une puissance anti-nociceptive très faible par rapport à l'oxycodone, mais elle subit une oxydation supplémentaire pour produire du noroxymorphone qui est actif dans les récepteurs opioïdes. Bien que Noroxymorphone soit un métabolite actif et présent à des concentrations relativement élevées en circulation, il ne semble pas traverser la barrière hémato-encéphalique dans une mesure significative. L'oxymorphone est présent dans le plasma qu'à de faibles concentrations et subit un métabolisme supplémentaire pour former son glucuronide et son noroxymorphone. L'oxymorphone s'est avéré actif et possédant une activité analgésique, mais sa contribution à l'analgésie après l'administration d'oxycodone est considérée comme cliniquement non significative. D'autres métabolites (α et ß-oxycodol noroxycodol et oxymorphol) peuvent être présents à de très faibles concentrations et démontrer une pénétration limitée dans le cerveau par rapport à l'oxycodone. Les enzymes responsables du kéto-réduction et des voies de glucuronidation dans le métabolisme de l'oxycodone n'ont pas été établies.

Excrétion

Oxycodone et its metabolites are excreted primarily via the kidney. Le amounts measured in the urine have been reported as follows: free et conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free et conjugated noroxymorphone 14% reduced free et conjugated metabolites up à 18%. Le àtal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Populations spécifiques

Âge: population gériatrique

Le plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared à young subjects (age 21-45).

Âge: Population pédiatrique

Dans le groupe d'âge pédiatrique de 11 ans et une exposition systémique plus ancienne de l'oxycodone devrait être similaire aux adultes à une dose donnée d'oxycontin.

Sexe

Dans les études pharmacocinétiques individuelles, les concentrations moyennes d'oxycodone plasmatiques pour les sujets femelles étaient jusqu'à 25% plus élevées que pour les sujets masculins sur une base ajustée en poids corporel. La raison de cette différence est inconnue [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Trouble hépatique

Données depuis a study involving 24 patients with mild à moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone et noroxycodone concentrations 50% et 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% et 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations et AUC values are lower by 30% et 40%. Lese differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. Le mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Trouble rénal

Données depuis a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild à severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone et noroxycodone concentrations 50% et 20% higher respectively et AUC values for oxycodone noroxycodone et oxymorphone 60% 50% et 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiraàry rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. Lere was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Études d'interaction médicamenteuse

Inhibiteurs du CYP3A4

Le CYP3A4 est la principale isoenzyme impliquée dans la formation de noroxycodone. La co-administration de l'oxycontin (10 mg à dose unique) et de l'inhibiteur du CYP3A4 Kétoconazole (200 mg de BID) ont augmenté l'oxycodone AUC et CMAX de 170% et 100% respectivement [voir Interactions médicamenteuses ].

Inducteurs CYP3A4

Une étude publiée a montré que la co-administration de l'inducteur de l'enzyme métabolisant la rifampin A Métabolisant a diminué les valeurs d'oxycodone AUC et CMAX de 86% et 63% respectivement [voir Interactions médicamenteuses ].

Inhibiteurs du CYP2D6

Oxycodone is metabolized in part à oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) et antidépresseurs (par exemple la fluoxétine) Un tel blocage n'a pas été démontré qu'il était d'une signification clinique avec l'oxycontin [voir Interactions médicamenteuses ].

Études cliniques

Étude clinique adulte

Une étude de deux semaines parallèle à dose fixe contrôlée par placebo en double aveugle a été menée chez 133 patients atteints de douleur persistante modérée à sévère qui a été jugée comme un contrôle de la douleur inadéquate avec leur thérapie actuelle. Dans cette étude, l'oxycontin 20 mg mais pas 10 mg était statistiquement significatif dans la réduction de la douleur par rapport au placebo.

Étude clinique pédiatrique

Oxycontin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-àlerant pediatric patients with moderate à severe chronic pain. Le mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 à 43 days). Le starting àtal daily doses ranged depuis 20 mg à 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. Le mean daily dose was 33.30 mg (range 20 à 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial à provide meaningful safety data in this age group.

Informations sur les patients pour oxycontin

Oxycontin ^®
(POX-E-EK-KK-TUX)
(chlorhydrate d'oxycodone) Comprimés à libération prolongée

Oxycontin is:

• Une forte médecine de la douleur sur ordonnance qui contient un opioïde (narcotique) qui est utilisé pour gérer une douleur sévère et persistante qui nécessite une période de traitement prolongée avec un médicament contre la douleur opioïde quotidien lorsque d'autres médicaments contre la douleur ne traitent pas assez bien votre douleur ou que vous ne pouvez pas les tolérer.
• Un médicament contre la douleur aux opioïdes à action prolongée (à libération prolongée) qui peut vous mettre à risque de surdose et de décès. Même si vous prenez correctement votre dose comme prescrit, vous êtes à risque d'abus de dépendance aux opioïdes et d'une mauvaise utilisation qui peuvent entraîner la mort.
• À ne pas prendre au besoin.
• Pas pour une utilisation chez les enfants de moins de 11 ans et qui n'utilisent pas déjà régulièrement des analgésiques opioïdes pour gérer la douleur suffisamment grave pour nécessiter un traitement quotidien à long terme de la douleur à long terme avec un opioïde.

Informations importantes sur l'oxycontin:

• Obtenez une aide d'urgence ou appelez le 911 immédiatement si vous prenez trop d'oxycontin (surdose). Lorsque vous commencez à prendre de l'oxycontin lorsque votre dose est modifiée ou si vous prenez trop (surdose) des problèmes respiratoires graves ou potentiellement mortels qui peuvent entraîner la mort. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la naloxone un médicament pour le traitement d'urgence d'une surdose d'opioïdes.
• Prendre de l'oxycontin avec d'autres médicaments opioïdes benzodiazépines alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (y compris les médicaments de rue) peut provoquer une forte somnolence diminuée des problèmes respiratoires de conscience du coma et de la mort.
• Ne donnez jamais à personne d'autre votre oxycontin. Ils pourraient mourir de le prendre. Vendre ou donner l'oxycontin est contre la loi.
• Stockez OxyContin en toute sécurité hors de la vue et de la portée des enfants et dans un endroit non accessible par d'autres, y compris les visiteurs de la maison.

Ne prenez pas oxycontin si vous avez:

• Des problèmes d'asthme graves respirer ou d'autres problèmes pulmonaires.
• un blocage intestinal ou avoir un rétrécissement de l'estomac ou des intestins.

Avant de prendre OxyContin, dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez des antécédents:

• Séizées sur les blessures à la tête
• Problèmes Uriner
• Problèmes de thyroïde rein du foie
• Problèmes de pancréas ou de vésicule biliaire
• Abus de rue ou de médicaments sur ordonnance Addiction alcoolique Opioïde Opioïde ou problèmes de santé mentale.

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous êtes:

• Remarquer votre douleur empire. Si votre douleur empire après avoir pris l'oxycontin, ne prenez pas plus d'oxycontin sans parler d'abord à votre fournisseur de soins de santé. Parlez à votre fournisseur de soins de santé si la douleur que vous avez augmente si vous vous sentez plus sensible à la douleur ou si vous avez une nouvelle douleur après avoir pris de l'oxycontin.
• enceinte ou prévoyant de devenir enceinte. L'utilisation de l'oxycontin pendant une longue période pendant la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez votre nouveau-né qui pourraient être mortels, s'ils ne sont pas reconnus et traités.
• allaitement maternel. Non recommandé pendant le traitement par oxycontin. Cela peut nuire à votre bébé.
• Vivre dans un ménage où il y a de jeunes enfants ou quelqu'un qui a abusé des médicaments de rue ou de prescription prenant des vitamines ou des suppléments à base de plantes sur ordonnance ou en vente libre. La prise d'oxycontin avec certains autres médicaments peut provoquer de graves effets secondaires qui pourraient entraîner la mort.

Lors de la prise d'oxycontin:

• Ne changez pas votre dose. Prenez OxyContin exactement comme prescrit par votre fournisseur de soins de santé. Utilisez la dose la plus basse possible pour les temps les plus courts nécessaires.
• Prenez votre dose prescrite toutes les 12 heures à la même heure chaque jour. Ne prenez pas plus que votre dose prescrite en 12 heures. Si vous manquez une dose, prenez votre prochaine dose à votre heure habituelle.
• Avalez l'oxycontin entier. Ne coupez pas la rupture de mâcher, dissoudre le snort ou injecter de l'oxycontin car cela peut vous faire une surdose et mourir.
• Oxycontin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth à avoid choking on the tablet.

Appelez votre fournisseur de soins de santé si la dose que vous prenez ne contrôle pas votre douleur.

• N'arrêtez pas de prendre OxyContin sans parler à votre fournisseur de soins de santé.
• Effacer de l'oxycontin indésirable ou inutilisé expiré en rincer rapidement dans les toilettes si une option de reprise de médicament n'est pas facilement disponible. Visitez www.fda.gov/drugdispose pour plus d'informations sur l'élimination des médicaments inutilisés.

Bien que l'OxyContin ne soit pas:

• Conduisez ou utilisez des machines lourdes jusqu'à ce que vous sachiez comment OxyContin vous affecte. OxyContin peut vous rendre étourdi ou étourdi.
• Buvez de l'alcool ou utilisez des médicaments sur ordonnance ou en vente libre qui contiennent de l'alcool. L'utilisation de produits contenant de l'alcool pendant le traitement avec de l'oxycontin peut vous faire une surdose et mourir.

Le possible side effects of Oxycontin are:

• constipation nausée envie de dormir vomissement fatigue mal de tête vertiges abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these sympàms et they are severe.

Obtenez une aide médicale d'urgence ou appelez le 911 immédiatement si vous avez:

• Problème de respiration du souffle du rythme cardiaque rapide soufflant la douleur thoracique gonflement de votre visage la langue ou la gorge de la gorge extrême de somnolence légère lors de la modification des positions en se sentant à faible agitation de la température corporelle élevée en difficulté des muscles raides ou des changements mentaux tels que la confusion.

Lese are not all the possible side effects of Oxycontin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects à FDA at 1-800-FDA-1088. Pour plus d'informations, rendez-vous sur dailymed.nlm.nih.gov

Ce guide de médicaments a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis.