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Pénicilline g procaïne

Résumé

Qu'est-ce que la pénicilline G Procaine?

La suspension injectable de la procaïne de la pénicilline est un antibiotique indiqué dans le traitement des infections modérément sévères chez les adultes et les patients pédiatriques en raison de micro-organismes sensibles à la pénicilline-g communs à ce dosage particulier.

Quels sont les effets secondaires de la procaïne pénicilline?

Les effets secondaires communs de la suspension injectable de la procaïne pénicilline comprennent:



  • éruption cutanée
  • urticaire
  • réactions d'hypersensibilité
  • y compris les frissons
  • fièvre
  • gonflement
  • douleurs articulaires
  • et faiblesse.

Pénicilline g procaïne



  • urticaire
  • difficulté à respirer
  • gonflement of your face lips tongue or throat
  • Diarrhée qui est aqueuse ou sanglante
  • peau de pelage
  • douleur intense
  • changements dans la couleur de la peau où le médicament a été injecté
  • vertiges
  • Douleurs articulaires ou musculaires
  • Roigments cardiaques rapides ou marteaux
  • engourdissement picotement de la douleur gonflante ou rougeur dans vos bras ou jambes
  • confusion
  • agitation
  • dépression
  • pensées ou comportements inhabituels
  • douleur thoracique
  • Problèmes de vision ou de discours
  • étourdissement
  • fièvre
  • frissons
  • douleur musculaire
  • respiration rapide
  • mouvements musculaires incontrôlés
  • Problèmes d'équilibre ou de marche
  • peau pâle
  • ecchymoses faciles
  • saignement inhabituel
  • faiblesse
  • mal de gorge
  • symptômes de la grippe
  • peu ou pas de miction
  • éruption cutanée
  • démangeaison
  • glandes gonflées
  • douleurs articulaires
  • Sentifier des malades généraux
  • ralentissement de la fréquence cardiaque
  • impulsion faible
  • évanouissement et
  • respiration lente

Obtenez de l'aide médicale immédiatement si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.

Cherchez des soins médicaux ou appelez le 911 à la fois si vous avez les effets secondaires graves suivants:



  • Des symptômes oculaires graves tels que la perte de vision soudaine floue du tunnel de vision de la vision de la vision des yeux ou de l'enflure ou de voir des halos autour des lumières;
  • Symptômes cardiaques graves tels que les battements cardiaques rapides ou battants; flotter dans votre poitrine; essoufflement; et des étourdissements soudains, de la légèreté ou de l'évanouissement;
  • Maux de tête sévères Confusion Slurred Speech Bras ou Ligne Proulitude Trouble de la merde Perte de coordination Sentiment des muscles très rigides très rigides Fièvre élevée Propice ou des tremblements.

Ce document ne contient pas tous les effets secondaires possibles et d'autres peuvent survenir. Vérifiez auprès de votre médecin des informations supplémentaires sur les effets secondaires.

Dosage pour la procaïne pénicilline

La dose de suspension injectable de la procaïne pénicilline dépend de la condition traitée.

Quelles substances ou suppléments de médicaments interagissent avec la pénicilline g procaïne?

La suspension injectable de la procaïne pénicilline peut interagir avec la tétracycline et le probénécide. Dites à votre médecin tous les médicaments et suppléments que vous utilisez.

Pénicilline g procaïne pendant la grossesse ou l'allaitement

Dites à votre médecin si vous êtes enceinte ou prévoyez de tomber enceinte avant d'utiliser une suspension injectable de la procaïne de la pénicilline; On ne sait pas comment cela affecterait un fœtus. Les pénicillines passent dans le lait maternel. Consultez votre médecin avant l'allaitement.

Informations Complémentaires

Notre centre de médicaments à effets secondaires de suspension injectable de la procaïne de la procaïne offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.

Informations sur les médicaments de la FDA

Syringe de 1 ml et 2 ml avec aiguille pour l'injection de IM profonde uniquement

Avant l'administration du médicament, lisez soigneusement le Avertissements Effets indésirables et Posologie et administration sections de l'étiquetage.

Description de la procaïne pénicilline G

Ce produit est conçu pour fournir une suspension aqueuse stable de la procaïne pénicilline prête pour une utilisation immédiate. Cela élimine la nécessité de l'ajout de tout diluant requis pour la formulation sèche habituelle de la pénicilline injectable.

La procaïne de la pénicilline G est chimiquement désignée comme (2S 5R 6R) -33-diméthyl-7-oxo-6- (2-phénylacétamido) -4-thia-1- Azabicyclo [3.2.0] HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID avec 2- (diéthylamino) éthyl-aminobenzoate (1: 1) Monohydrate.

Sa formule moléculaire est C 16 H 18 N 2 O 4 S • C. 13 H 20 N 2 O 2 • H. 2 O avec un poids moléculaire de 588,72. Sa formule structurelle est la suivante:

Chaque seringue 1200000 unités (2 ml de taille) ou 600000 unités (1 ml de taille) contient la procaïne de la pénicilline G dans une suspension aqueuse stabilisée avec un tampon de citrate de sodium; et comme w / v environ 0,5% de lécithine 0,5% carboxyméthylcellulose 0,5% de povidone 0,1% de méthylparabène et 0,01% de propylparaben.

La suspension injectable de la procaïne pénicilline est visqueuse et opaque. Lire Contre-indications Avertissements PRÉCAUTIONS et Posologie et administration sections avant utilisation.

Utilisations pour la procaïne pénicilline

La procaïne de la pénicilline G est indiquée dans le traitement des infections modérément sévères chez les adultes et les patients pédiatriques en raison de micro-organismes sensibles à la pénicilline-G qui sont sensibles aux taux sériques bas et persistants communs à cette forme posologique particulière dans les indications énumérées ci-dessous. Le traitement doit être guidé par des études bactériologiques (y compris des tests de sensibilité) et par une réponse clinique.

Remarque: Lorsque des taux sériques élevés soutenus sont nécessaires à la pénicilline aqueuse G, IM ou IV doit être utilisé.

Les infections suivantes répondront généralement à des doses adéquates de la pénicilline intramusculaire de la pénicilline: des infections modérément sévères à sévères des infections des voies respiratoires supérieures et des infections aux tissus mous de la fièvre écarlate et des érysipèles en raison de streptocoques sensibles (groupe A-bactériémie).

NOTE: Streptocoques Dans les groupes A C G H L et M, sont très sensibles à la pénicilline G. D'autres groupes, dont le groupe D ( enterococcus ) sont résistants. La pénicilline aqueuse est recommandée pour les infections streptocoques par bactériémie.

Infections modérément sévères des voies respiratoires dues à des pneumocoques sensibles.

NOTE: Severe pneumonia empyema bacteremia pericarditis meningitis peritonitis et arthritis of pneumococcal etiology are better treated with aqueous penicillin G during the acute stage.

Infections modérément sévères de la peau et des tissus mous en raison de sensibles staphylocoques ( pénicilline g-sensible ).

NOTE: Reports indicate an increasing number of strains of staphylocoques Résistant à la pénicilline G mettant l'accent sur la nécessité d'études de culture et de sensibilité dans le traitement des infections suspectées de staphylococciques. Des procédures chirurgicales indiquées doivent être effectuées.

Fusospirochétose (gingivite et pharyngite de Vincent). Infections modérément sévères de l'oropharynx dues à des bacilles fusiformes sensibles et des spirochètes.

NOTE: Necessary dental care should be accomplished in infections involving the gum tissue.

Syphilis (toutes étapes) en raison de sensibles Treponème pâle .

NOTE: This drug should not be used in the treatment of beta-lactamase producing organisms which include most strains of Neisseria gonorrhée .

Tawse Belejel Pinta en raison d'organismes sensibles.

La pénicilline G procaïne est un complément de l'antitoxine pour la prévention du stade porteur de la diphtérie due à C. diphthériae .

Anthrax en raison de Bacillus anthracis y compris l'anthrax d'inhalation (post-exposition) : pour réduire l'incidence ou la progression de la maladie après l'exposition à l'aérosolique Bacillus anthracis .

Fièvre de rat-bite due à Streptobacillus moniliformis et Le Spirille moins organismes.

Érysipéloïde dû à Erysipeothrix rhusiopathiae .

Endocardite bactérienne subaiguë uniquement dans des infections extrêmement sensibles en raison du groupe sensible Astreptocoques .

Dosage pour la procaïne pénicilline

Ne pas injecter dans ou près d'une artère ou d'un nerf. L'injection dans ou près d'un nerf peut entraîner des dommages neurologiques permanents (voir Avertissements ).

La procaïne de la pénicilline (aqueuse) est pour l'injection intramusculaire uniquement.

Administrer par injection intramusculaire profonde dans le quadrant extérieur supérieur de la fesse. Chez les nouveau-nés et les petits enfants, l'aspect médian de la cuisse peut être préférable. Lorsque les doses sont répétées, faites varier le site d'injection.

Effets secondaires du QVAR chez les enfants

En raison de la concentration élevée de matériaux en suspension dans ce produit, l'aiguille peut être bloquée si l'injection n'est pas effectuée à un rythme lent stable.

Pneumonie (pneumococcique) modérément sévère (simple) : 600000 à 1000000 unités par jour.

Infections streptococciques (groupe A) Modérément sévère à amygdalite sévère Erysipelas Scarlet Fever Tracts respiratoires supérieurs peau et tissus mous : 600000 à 1000000 unités par jour pour un minimum de 10 jours.

Infections staphylococciques modérément sévères à sévères : 600000 à 1000000 unités par jour.

Dans la pneumonie streptococcique (groupe A) et les infections staphylococciques chez les patients pédiatriques de moins de 60 livres : 300000 unités par jour.

Endocardite bactérienne (streptocoque du groupe A) uniquement dans des infections extrêmement sensibles : 600000 à 1000000 unités par jour.

La procaïne de la pénicilline G n'est pas recommandée pour la prophylaxie contre l'endocardite bactérienne. Pour la prophylaxie contre l'endocardite bactérienne chez les patients atteints d'une maladie cardiaque congénitale ou des maladies cardiaques valvulaires rhumatismales ou autres acquises lorsqu'ils subissent des procédures dentaires ou des procédures chirurgicales des voies respiratoires supérieures, l'utilisation de la pénicilline V. Pour les patients incapables de prendre des médicaments oraux, la pénicilline aqueuse G est recommandée.

Syphilis

Secondaire primaire et latent avec un liquide célèbre négatif chez les adultes et les patients pédiatriques de plus de 12 ans : 600000 unités par jour pour 8 jours de 4800 000 unités.

Neurosyphilis tardive (neurosyphilis et syphilis latentes avec examen positif-fluide vertébral ou sans examen spinal-fluide) : 600000 unités par jour pendant 10 à 15 jours de 6 à 9 millions d'unités.

Syphilis congénitale de moins de 70 lb. poids corporel : 50000 unités / kg / jour pendant 10 jours.

Yaws Bejel et Pinta: traitement comme pour la syphilis au stade correspondant de la maladie.

Utilisation de Selsun Blue pour les champignons de peau

Thérapie adjonctive diphtérienne avec antitoxine : 300000 à 600000 unités par jour.

État de transporteur de diphtérie : 300000 unités par jour pendant 10 jours.

Anthrax qui a été : 600000 à 1000000 unités / jour.

Inhational de l'anthrax (post-exposition) : 1200000 unités toutes les 12 heures chez les adultes 25000 unités par kilogramme de poids corporel (unité maximale de 1200000) toutes les 12 heures chez les enfants. Les données de sécurité disponibles pour la procaïne pénicilline à cette dose soutiendraient au mieux une durée de thérapie de 2 semaines ou moins. Le traitement de l'anthrax d'inhalation (post-exposition) doit être poursuivi pendant un total de 60 jours. Les médecins doivent tenir compte des risques et des avantages de l'administration continue de la procaïne de la pénicilline pendant plus de 2 semaines ou du passage à un traitement alternatif efficace.

L'infection de Vincent (fusospirochétose) : 600000 à 1000000 unités / jour.

Érysipéloïde : 600000 à 1000000 unités / jour.

Streptobacillus moniliformis et Le Spirille moins (fièvre de rat-bite) : 600000 à 1000000 unités / jour.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Comment fourni

Suspension injectable de la procaïne pénicilline est fourni dans des paquets de 10 seringues comme suit:

1 ml de taille contenant 600000 unités par seringue (aiguille de 1,3 pouce à paroi mince 21)) NDC 60793-130-10.

Taille de 2 ml contenant 1200000 unités par seringue (aiguille de 1 à demi-pouce de calibre 21)) NDC 60793-131-10.

Conserver dans un réfrigérateur de 2 ° à 8 ° C (36 ° à 46 ° F).

Éviter de congélation.

Distribué par: Pfizer Inc. New York

Effets secondaires pour la procaïne de la pénicilline

Réactions allergiques

La pénicilline est une substance de faible toxicité mais possède un indice de sensibilisation significatif. Les réactions d'hypersensibilité suivantes associées à l'utilisation de la pénicilline ont été signalées: des éruptions cutanées allant des éruptions maculopapulaires à la dermatite exfoliative; urticaire; Réactions sériques-maléliques, y compris l'œdème de la fièvre des frissons arthralgie et la prostration. Une anaphylaxie sévère et souvent mortelle a été signalée (voir Avertissements ). As with other treatments for syphilis the Jarisch-Herxheimer reaction has been reported.

Des manifestations de toxicité de la procaïne et des réactions d'hypersensibilité ont été signalées (voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ).

Gastro-intestinal

Une colite pseudomembraneuse a été signalée avec l'utilisation de la pénicilline G. Le début des symptômes de colite pseudomembranous peut se produire pendant ou après un traitement antibiotique (voir Avertissements ).

Interactions médicamenteuses pour la procaïne pénicilline

Tétracycline Un antibiotique bactériostatique peut contrarier l'effet bactéricide de la pénicilline et l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée.

L'administration concomitante de pénicilline et de probénécide augmente et prolonge les taux sériques de pénicilline en diminuant le volume apparent de distribution et en ralentissant le taux d'excrétion en inhibant la sécrétion tubulaire rénale de la pénicilline de manière compétitive.

Avertissements for Penicillin G Procaine

La procaïne pénicilline ne doit être prescrite que pour les indications indiquées dans cet insert.

NOTE: This drug is no longer indicated in the treatment of gonorrhea.

Anaphylaxie

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactiques) ont été rapportées chez les patients sous traitement à la pénicilline. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à plusieurs allergènes. Il y a eu des rapports d'individus ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline qui ont connu des réactions graves lorsqu'ils sont traités avec des céphalosporines. Avant de lancer une thérapie avec toute enquête, une enquête prudente de la pénicilline doit être faite concernant les réactions d'hypersensibilité antérieures aux céphalosporines de pénicillines ou à d'autres allergènes. Si une réaction allergique se produit, le médicament doit être interrompu et la thérapie appropriée instituée. Les réactions anaphylactiques graves nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec l'épinéphrine. Les stéroïdes intraveineux à l'oxygène et la gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, doivent également être administrés comme indiqué.

Pseudomembranous colite

La colite pseudomembraneuse a été signalée avec presque tous les agents antibactériens, y compris la pénicilline G et peut aller en gravité de la légère au mortel. Par conséquent, il est important de considérer ce diagnostic chez les patients qui présentent une diarrhée après l'administration d'agents antibactériens.

Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon et peut permettre la prolifération de Clostridium. Des études indiquent qu'une toxine produite par Clostridium difficile est une cause principale de colite associée aux antibiotiques.

Une fois que le diagnostic de la colite pseudomembranous a été établi, des mesures thérapeutiques doivent être initiées. Des cas légers de colite pseudomembranous répondent généralement à l'arrêt du médicament seul. Dans des cas modérés à graves, une considération doit être accordée à la gestion des liquides et des électrolytes supplémentation en protéines et traitement avec un médicament antibactérien cliniquement efficace contre C. difficile colite.

Réactions de procaïne

Des réactions toxiques immédiates à la procaïne peuvent se produire chez certains individus, en particulier lorsqu'une grande dose unique est administrée (NULL,8 millions d'unités). Ces réactions peuvent se manifester par des perturbations mentales, y compris la confusion anxiété, l'agitation de la dépression de faiblesse convaincre les hallucinations et la peur exprimée la mort imminente. Les réactions notées dans des études soigneusement contrôlées se sont produites chez environ un sur 500 patients qui ont reçu de grandes doses de procaïne de pénicilline G. Les réactions sont transitoires de 15 à 30 minutes.

Méthode d'administration

Ne pas injecter dans ou près d'une artère ou d'un nerf.

L'injection dans ou près d'un nerf peut entraîner des dommages neurologiques permanents.

L'administration intravasculaire par inadvertance, y compris l'injection ou l'injection intra-artérielle directe par inadvertance, immédiatement adjacente aux artères de la suspension injectable de la pénicilline,, notamment une myélite transversale avec une paralysie permanente, un gangrene de paralysie nécessitant une ampleur de la marge et de l'entraînement et de l'entraînement et de l'entraînement des émissions et de l'entraînement. De tels effets graves ont été signalés à la suite d'injections dans la cuisse des fesses et les zones deltoïdes. D'autres complications graves de l'administration intravasculaire suspectée qui ont été signalée comprennent des marchons de pâles immédiates ou une cyanose de l'extrémité à la fois distale et proximale du site d'injection suivie d'une formation de bulle; œdème sévère nécessitant une fasciotomie antérieure et / ou postérieure dans les membres inférieurs. Les effets et complications graves décrits ci-dessus se sont le plus souvent produit chez les nourrissons et les petits enfants. Une consultation rapide avec un spécialiste approprié est indiquée si une preuve de compromis de l'approvisionnement en sang se produit à proximité ou distale du site d'injection. 1-9 (Voir PRÉCAUTIONS et Posologie et administration .)

La fibrose et l'atrophie des quadriceps fémorais ont été signalées après des injections intramusculaires répétées de préparations de pénicilline dans la cuisse antérolatérale.

Précautions for Penicillin G Procaine

Général

La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'allergies et d'asthmes importantes.

Il faut veiller à éviter l'administration ou l'injection intra-artérielle ou intra-artérielle dans ou près des principaux nerfs périphériques ou des vaisseaux sanguins, car de telles injections peuvent produire des dommages neurovasculaires. (Voir Avertissements et Posologie et administration .)

Un petit pourcentage de patients est sensible à la procaïne. S'il y a des antécédents de sensibilité, faites le test habituel: injectez par intraderme 0,1 ml d'une solution de procaïne de 1 à 2 pour cent. Le développement d'une fusée ou d'une éruption de l'érythème indique une sensibilité à la procaïne. La sensibilité doit être traitée par les méthodes habituelles, y compris les barbituriques et les préparations de procaïne pénicilline, ne doivent pas être utilisées. Les antihistaminiques semblent bénéfiques dans le traitement des réactions de procaïne.

L'utilisation d'antibiotiques peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles. Une observation constante du patient est essentielle. Si de nouvelles infections dues aux bactéries ou aux champignons apparaissent pendant le traitement, le médicament doit être interrompu et les mesures appropriées prises.

Chaque fois que les réactions allergiques se produisent, la pénicilline doit être retirée à moins que, de l'avis du médecin, la condition traitée soit mortelle et prête uniquement à la thérapie par la pénicilline.

Tests de laboratoire

Dans les infections suspectées de staphylococciques, des études de laboratoire appropriées, y compris des tests de sensibilité, doivent être effectuées.

Dans une thérapie prolongée avec la pénicilline et en particulier avec des programmes à forte dose, une évaluation périodique des systèmes rénaux et hématopoïétiques est recommandée. Dans de telles situations, l'utilisation de la pénicilline pendant plus de 2 semaines peut être associée à un risque accru de neutropénie et à une incidence accrue de réactions de maladie sérique.

Lors du traitement des infections gonococciques dans lesquelles une syphilis primaire ou secondaire peut être suspectée de procédures de diagnostic appropriées, y compris des examens de champ noir doit être effectué. Dans tous les cas où la syphilis concomitante est suspectée de tests sérologiques mensuels devrait être effectué pendant au moins quatre mois.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude animale à long terme n'a été menée avec ces médicaments.

Grossesse

Effets tératogènes

Des études de reproduction réalisées chez le rat et le lapin de souris n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré au fœtus en raison de la pénicilline G. L'expérience humaine avec les pénicillines pendant la grossesse n'a montré aucune preuve positive d'effets indésirables sur le fœtus. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes montrant de manière concluante que les effets nocifs de ces médicaments sur le fœtus peuvent être exclus. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

Les pénicillines sont excrétées dans le lait maternel. La prudence doit être exercée lorsque les pénicillines sont administrées à une femme allaitée.

Usage pédiatrique

En raison de la fonction rénale incomplètement développée dans l'élimination de la pénicilline des nouveau-nés peut être retardée. Les lignes directrices pour l'administration de ce médicament aux patients pédiatriques sont présentées dans Posologie et administration .

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la procaïne de la pénicilline ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament. Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. (Voir Pharmacologie clinique ) Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de la fonction rénale devrait être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

Références

1. Shaw E.: Myélite transversale de l'injection de pénicilline. Suis. J. Dis. Enfant. 111: 548 1966.

2. Knowles J.: Injection intra-artérielle accidentelle de la pénicilline. Suis. J. Dis. Enfant. 111: 552 1966.

3. Darby C. et al: Ischémie à la suite d'une injection intragluteale de mélange de pénicilline de benzathine-procaïne dans un garçon d'un an. Clinquant Pediatrics 12: 485 1973.

4. Brown L.

5. Borenstine J.: Myélite transversale et pénicilline (correspondance). Suis. J. Dis. Enfant. 112: 166 1966.

6. Atkinson J.: Myélopathie transversale secondaire à l'injection de pénicilline. J. Pediatrics 75: 867 1969.

7. Talbert J. et al: Gangrène du pied suite à l'injection intramusculaire dans la cuisse latérale: un rapport de cas avec recommandations de prévention. J. Pediatrics 70: 110 1967.

8. Fisher T.: Affaires Medicolegal. Canad. Med. Association J. 112: 395 1975.

9. Schanzer H. et al: Injection intra-artérielle accidentelle de la pénicilline G. Jama 242: 1289 1979.

Informations sur la surdose pour la procaïne pénicilline

Aucune information fournie

Contre-indications pour la procaïne pénicilline

Une réaction d'hypersensibilité antérieure à toute pénicilline est une contre-indication.

Pharmacologie clinique for Penicillin G Procaine

La pénicilline G procaïne est un composé équimoléculaire de la procaïne et de la pénicilline g administrée par voie intramusculaire comme suspension. Il se dissout lentement sur le site de l'injection, donnant un type de plateau de niveau sanguin à environ 4 heures qui tombe lentement sur une période des 15 à 20 heures suivantes.

Environ 60% de la pénicilline G est liée à la protéine sérique. Le médicament est distribué dans les tissus corporels en quantités très variables. Des niveaux les plus élevés se trouvent dans les reins avec des quantités moindres dans la peau du foie et les intestins. La pénicilline G pénètre dans tous les autres tissus à une moindre mesure avec un très petit niveau trouvé dans le liquide céphalorachidien. Avec une fonction rénale normale, le médicament est excrété rapidement par l'excrétion tubulaire. Chez les nouveau-nés et les jeunes nourrissons et chez les personnes atteintes de fonctions rénales altérées, l'excrétion est considérablement retardée. Environ 60 à 90% d'une dose de pénicilline parstérale G est excrétée dans l'urine dans les 24 à 36 heures.

Microbiologie

Mécanisme d'action

La pénicilline G exerce une action bactéricide contre les micro-organismes sensibles à la pénicilline au stade de la multiplication active. Il agit par l'inhibition de la biosynthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire rendant la paroi cellulaire de manière osmotiquement instable.

Mécanisme de résistance

La pénicilline n'est pas active contre les bactéries productrices de la pénicilline ou contre les organismes résistants aux bêta-lactames en raison des altérations des protéines de liaison à la pénicilline. La résistance à la pénicilline G n'a pas été signalée dans Streptococcus pyogenes .

Activité antibactérienne

Il a été démontré que la pénicilline g procaïne est active contre la plupart des isolats des bactéries suivantes à la fois in vitro et dans les infections cliniques comme décrit dans le Indications et utilisation section.

Bactéries à Gram positif

Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae

Tandis que des études in vitro ont démontré la sensibilité de la plupart des souches des organismes suivants l'efficacité clinique pour les infections autres que celles incluses dans le Indications et utilisation La section n'a pas été documentée. La pénicilline G est également active in vitro contre les souches sensibles des organismes suivants: Neisseria meningitidis corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis clostridium espèces actinomyces espèces spirillum moins streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes leptospira espèces et Treponème pâle .

Méthodes de test de sensibilité

Lorsqu'il est disponible, le laboratoire de microbiologie clinique devrait fournir les résultats des résultats des tests de sensibilité in vitro pour les produits antimicrobiens utilisés dans les hôpitaux résidents au médecin comme rapport périodique qui décrivent le profil de sensibilité des agents pathogènes nosocomiaux et acquis. Ces rapports devraient aider le médecin à sélectionner un médicament antibactérien pour le traitement.

Techniques de dilution

Des méthodes quantitatives sont utilisées pour déterminer les concentrations inhibiteurs minimums antimicrobiennes (CMI). Ces CMI fournissent des estimations de la sensibilité des bactéries aux composés antimicrobiens. Les micros doivent être déterminés en utilisant une procédure standardisée (bouillon et / ou gélose). 1011 Les valeurs du CMI doivent être interprétées en fonction des critères fournis dans le tableau 1.

Diffusion Techniques

Les méthodes quantitatives qui nécessitent la mesure des diamètres de zone peuvent également fournir des estimations reproductibles de la sensibilité des bactéries aux composés antimicrobiens. La taille de la zone fournit une estimation de la sensibilité des bactéries aux composés antimicrobiens. La taille de la zone doit être déterminée à l'aide d'une méthode de test standardisée. 1112 Cette procédure utilise des disques papier imprégnés de 10 unités de pénicilline pour tester la sensibilité des micro-organismes à la pénicilline. Les critères d'interprétation de diffusion du disque sont fournis dans le tableau 1.

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Tableau 1: Critères d'interprétation des tests de sensibilité pour la pénicilline G procaïne

Pathogène Concentrations minimales inhibiteurs (MCG / ml) Diffusion du disque (diamètres de zone en mm)
S I R S I R
Streptococcus pneumoniae (NamedIt) * ≤ 2 4 ≥ 8 - - -
Streptococcus pyogenes ≤ 0,12 - - ≥ 24 - -
* Les tests de sensibilité au disque des isolats de pneumocoques sont effectués en utilisant des disques de 1 mcg oxacilline. 1112
† Les tests de sensibilité des pénicillines pour le traitement des infections streptocoques β-hémolytiques n'ont pas besoin d'être effectués régulièrement parce que les isolats non sensibles sont extrêmement rares dans les streptocoques β-hémolytiques et n'ont pas été signalés chez Streptococcus pyogènes. Tout isolat streptococcique β-hémolytique qui n'est pas sensible à la pénicilline doit être retesté et s'il est confirmé soumis à une autorité de santé publique. 1011
Contrôle de qualité

Les procédures de test de sensibilité normalisées nécessitent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire pour surveiller et assurer la précision et la précision des fournitures et réactifs utilisés dans le test et les techniques des individus effectuant le test. La poudre de pénicilline standard devrait fournir la plage suivante de valeurs de micro notées dans le tableau 2. Pour la technique de diffusion à l'aide du disque de pénicilline à 10 unités, les critères du tableau 2 doivent être obtenus.

Tableau 2: Incorpores de contrôle qualité acceptables pour la pénicilline

Pathogène Concentrations minimales inhibiteurs (MCG / ml) Diffusion du disque (diamètres de zone en mm)
Enterococcus faecalis ATCC 29212 1-4 -
Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226 0,25-1 * 26-34
Staphylococcus aureus ATCC 25923 - 26-37
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,25-2 -
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,25-1 24-30
* Méthode de dilution MIC par gélose

Références

10. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Méthodes de dilution Tests de sensibilité aux antimicrobiens pour les bactéries qui poussent aérobiement; Standard approuvé - dixième édition. Document CLSI M07-A10 Institut des normes cliniques et de laboratoire 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

11. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Normes de performance pour les tests de sensibilité aux antimicrobiens; Vingt-cinq suppléments d'information CLSI Document M100-S25 Clinical Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

12. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Normes de performance pour les tests de sensibilité à la diffusion du disque antimicrobien; Norme approuvée - Douzième édition. Document CLSI M02- A12 Institut des normes cliniques et de laboratoire 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015. Lab 0587-6.0

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