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Agents prokinétiques
Propulside
Résumé
Qu'est-ce que propulsid?
Le propulsid (cisapride) est un agent «provotique» qui augmente les contractions musculaires de l'œsophage inférieur et du sphincter œsophage inférieur utilisé pour traiter le reflux gastrique (la régurgitation de l'acide gastrique dans l'œsophage) qui est généralement vécue comme brûlures d'estomac . Le nom de marque propulsid n'est plus disponible aux États-Unis Générique Les versions peuvent être disponibles.
Quels sont les effets secondaires du propulsid?
Les effets secondaires courants du propulsid (cisapride) comprennent:
- douleurs abdominales
- nausée
- diarrhée
- Fréquence accrue de la miction
- constipation
- gaz
- indigestion
- nez coulant ou bouché
- toux
- infection virale
- infection des voies respiratoires supérieures
- douleur
- fièvre
- infection des voies urinaires
- insomnie
- anxiété
- nervosité
- éruption cutanée
- démangeaison
- douleurs articulaires
- problèmes de vision
- mal de tête
- infection vaginale
- vertiges
- vomissement
- mal de gorge
- douleur thoracique
- fatigue
- maux de dos
- dépression
- déshydratation et
- douleur musculaire.
Propulside
- urticaire
- difficulté à respirer
- gonflement de ton visage lèvres langue ou gorge
- Changements de vision et
- douleur thoracique
Obtenez de l'aide médicale immédiatement si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.
Cherchez des soins médicaux ou appelez le 911 à la fois si vous avez les effets secondaires graves suivants:
- Des symptômes oculaires graves tels que la perte de vision soudaine floue du tunnel de vision de la vision de la vision des yeux ou de l'enflure ou de voir des halos autour des lumières;
- Symptômes cardiaques graves tels que les battements cardiaques rapides ou battants; flotter dans votre poitrine; essoufflement; et des étourdissements soudains, de la légèreté ou de l'évanouissement;
- Maux de tête sévères Confusion Slurred Speech Bras ou Ligne Proulitude Trouble de la merde Perte de coordination Sentiment des muscles très rigides très rigides Fièvre élevée Propice ou des tremblements.
Ce document ne contient pas tous les effets secondaires possibles et d'autres peuvent survenir. Vérifiez auprès de votre médecin des informations supplémentaires sur les effets secondaires.
Dosage pour propulsid
La dose de départ de Cisapride est d'un comprimé de 10 mg ou 10 ml de la suspension 4 fois par jour au moins 15 minutes avant les repas et au coucher.
Quelles substances ou suppléments de médicaments interagissent avec propulsid?
Cisapride peut interagir avec les antibiotiques antidépresseurs antifongiques Médicaments Phénothiazines antihistaminiques Médicaments de pression artérielle médicaments VIH Médicaments clidinium dicyclomine hyoscyamine belladonna propantheline cimétidine warfarine ou benzodiazépines. Dites à votre médecin tous les médicaments que vous utilisez.
Propulside pendant la grossesse ou l'allaitement
Pendant la grossesse, le cisapride ne doit être pris que s'il est prescrit. Le cisapride passe dans le lait maternel. On ne sait pas si ce médicament nuira à un nourrisson infirmier. Consultez votre médecin avant l'allaitement.
Informations Complémentaires
Notre centre de médicaments à effets secondaires propulsid (Cisapride) offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.
Informations sur les médicaments de la FDA
- Description de la drogue
- Indications
- Effets secondaires
- Interactions médicamenteuses
- Avertissements
- Surdosage
- Contre-indications
- Pharmacologie clinique
- Guide des médicaments
AVERTISSEMENT
| Des arythmies cardiaques graves, y compris la tachycardie ventriculaire, la fibrillation ventriculaire torsades de pointes et la prolongation Qt ont été signalées chez les patients prenant du cisapride. Beaucoup de ces patients ont également pris des médicaments qui devraient augmenter les taux sanguins de cisapride en inhibant les enzymes du cytochrome P450 3A4 qui métabolisent le cisapride. Ces médicaments comprennent la clarithromycine érythromycine troléeandomycine néfazodone fluconazole itraconazole kétoconazole indinavir et ritonavir. Certains de ces événements ont été mortels. Le cisapride est contre-indiqué chez les patients prenant l'un de ces médicaments. (Voir Contre-indications AVERTISSEMENTS PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses .) Les torsades de prolongation de Qt de pointes (cisapride ont été retirées du marché américain) (parfois avec une syncope) un arrêt cardiaque et une mort subite ont été signalés chez des patients prenant du cisapride sans les médicaments contre-indiqués susmentionnés. La plupart des patients avaient des troubles qui peuvent les avoir prédisposés aux arythmies avec du cisapride. Le cisapride est contre-indiqué pour les patients avec: Antécédents d'intervalles de QT électrocardiographiques prolongés ou d'histoire familiale connue du syndrome de QT long congénital; insuffisance rénale; Antécédents d'arythmies ventriculaires maladie cardiaque ischémique et insuffisance cardiaque congestive; Bradycardie cliniquement significative; troubles électrolytiques non corrigés (hypomagnésémie hypokaliémie); insuffisance respiratoire; et les médicaments concomitants connus pour prolonger l'intervalle QT et augmenter le risque d'arythmie tels que certains antiarythmiques, y compris ceux de la classe 1A (comme la quinidine et le procrainamide) et la classe III (comme le sotalol); antidépresseurs tricycliques (comme l'amitriptyline); certains antidépresseurs tétracycliques (comme la maprotiline); Certains médicaments antipsychotiques (tels que certaines phénothiazines et sertindoles); Astemizole bepridil sparfloxacine et térodiline. (Les listes de médicaments précédentes ne sont pas complètes.) Les doses recommandées de cisapride ne doivent pas être dépassées. |
Description de propulsid
Les comprimés propulsid (cisapride retiré du marché américain) et la suspension contiennent du cisapride comme monohydrate qui est un agent gastro-intestinal oral désigné chimiquement comme ( ± ) -Cis-4-amino-5-chloro- N - [1- [3- (4-fluorophénoxy) propyl] -3-méthoxy-4-piperidininyl] -2-méthoxybenzamide monohydraté. Sa formule empirique est C 23 H 29 CLFN 3 O 4 · H 2 O. Le poids moléculaire est de 483,97.
Le cisapride comme monohydrate est une poudre blanche à légèrement beige inodore. Il est pratiquement insoluble dans l'eau avec parcimonie soluble dans le méthanol et soluble dans l'acétone. Chaque 1,04 mg de cisapride comme monohydrate équivaut à un mg de cisapride.
Le propulside (cisapride retiré du marché américain) est disponible pour une utilisation orale dans des comprimés contenant du cisapride comme monohydraté équivalent à 10 mg ou 20 mg de cisapride et comme suspension contenant l'équivalent de 1 mg / ml de cisapride. Les ingrédients inactifs dans les comprimés sont le dioxyde de silicium colloïdal monohydraté de dioxyde de lactose stéarate de magnésium à la cellulose microcristalline polysorbate 20 povidone et amidon (maïs). Les comprimés de 20 mg contiennent également FD
Utilisations pour propulsid
Le cisapride est indiqué pour le traitement symptomatique des patients adultes atteints brûlures d'estomac En raison de la maladie du reflux gastro-œsophagien. En raison du risque d'arythmies ventriculaires graves et parfois mortelles (voir Avertissement en boîte ) Le cisapride doit généralement être réservé aux patients qui ne répondent pas adéquatement aux modifications du mode de vie (voir PRÉCAUTIONS Informations pour le patient et Insert du paquet de patients )) Antiacides et agents de réduction de l'acide gastrique.
Dosage pour propulsid
5 ml (1 cuillère à café) suspension = 5 mg.
Adultes
Initier une thérapie avec un comprimé de 10 mg de cisapride ou 10 ml de suspension 4 fois par jour au moins 15 minutes avant les repas et au coucher. Chez certains patients, la dose devra être augmentée à 20 mg donnée comme ci-dessus pour obtenir un résultat satisfaisant.
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Le cisapride doit être interrompu si le soulagement des brûlures d'estomac nocturne ne se produit pas. La dose efficace minimale doit être utilisée. Les doses recommandées de cisapride ne doivent pas être dépassées.
Il est recommandé que la dose quotidienne soit divisée par deux chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.
Chez les patients âgés, les taux plasmatiques à l'état d'équilibre sont généralement plus élevés en raison d'une prolongation modérée de la demi-vie d'élimination. Les doses thérapeutiques sont cependant similaires à celles utilisées chez les jeunes adultes.
Comment fourni
Les tablettes propulsid (cisapride (retiré du marché américain)) sont fournies comme des tablettes blanches notées «Janssen» et «P / 10» contenant l'équivalent de 10 mg de cisapride. Le propulsid (cisapride (retiré du marché américain)) est également fourni lorsque des tablettes bleues ont débossé «Janssen» et «P / 20» contenant l'équivalent de 20 mg de cisapride.
La suspension propulsid (cisapride (retiré du marché américain)) est fournie comme une suspension homogène rose vif contenant l'équivalent de 1 mg / ml de cisapride.
Les bouteilles d'unité d'utilisation doivent être distribuées en tant qu'unité intacte. L'insertion du package du patient doit être distribuée avec le produit.
Stockage: Stocker à 15-25 ° C (59-77 ° F). Protéger les comprimés de l'humidité. Les comprimés de 20 mg doivent également être protégés de la lumière.
Effets secondaires for Propulsid
Dans la population d'essais cliniques américains de 1728 patients (comprenant 506 avec des troubles du reflux gastro-œsophagien et le reste avec d'autres troubles), les expériences indésirables suivantes ont été rapportées chez plus de 1% des patients traités par du cisapride et au moins aussi souvent sur cisapride que sur le placebo. (Voir le tableau 1.)
| Tableau 1 | ||
| Système / Événements indésirables | Cisaprade n = 1042 | Placebo n = 686 |
|---|---|---|
| Central & Peripheral Nervous Systems | ||
| Mal de tête | 19,3% | 17,1% |
| Gastrointestinal | ||
| Diarrhée | 14.2 | 10.3 |
| Douleurs abdominales | 10.2 | 7.7 |
| Nausée | 7.6 | 7.6 |
| Constipation | 6.7 | 3.4 |
| Flatulence | 3.5 | 3.1 |
| Dyspepsie | 2.7 | 1.0 |
| Respiratory System | ||
| Rhinite | 7.3 | 5.7 |
| Sinusite | 3.6 | 3.5 |
| Toux | 1.5 | 1.2 |
| Resistance Mechanism | ||
| Infection virale | 3.6 | 3.2 |
| Infection des voies respiratoires supérieures | 3.1 | 2.8 |
| Body as a Whole | ||
| Douleur | 3.4 | 2.3 |
| Fièvre | 2.2 | 1.5 |
| Urinary System | ||
| Infection des voies urinaires | 2.4 | 1.9 |
| Fréquence de miction | 1.2 | 0.6 |
| Psychiatric | ||
| Insomnie | 1.9 | 1.3 |
| Anxiété | 1.4 | 1.0 |
| Nervosité | 1.4 | 0.7 |
| Skin & Appendages | ||
| Éruption cutanée | 1.6 | 1.6 |
| Prurit | 1.2 | 1.0 |
| Musculoskeletal System | ||
| Arthralgie | 1.4 | 1.2 |
| Vision | ||
| Vision anormale | 1.4 | 0.3 |
| Reproductive Female | ||
| Vaginite | 1.2 | 0.9 |
Les événements indésirables suivants ont également été signalés chez plus de 1% des patients cisaprides ont été rapportés plus fréquemment sur le placebo: étourdissements vomissements de la pharyngite douleur thoracique Fastigue de dos de la douleur du dos dépression et myalgie.
Diarrhée douleurs abdominales constipation flatulence et rhinitis all occurred more frequently in patients using 20 mg of cisapride than in patients using 10 mg.
Des expériences indésirables supplémentaires qui se produiraient chez 1% ou moins des patients des études cliniques américaines sont les suivantes: Somnolence Palpitation Palpitation Migraine Tremor et œdème.
Dans d'autres essais américains et internationaux et dans l'expérience du marché postal, il y a eu de rares rapports de crises et d'effets extrapyramidaux. Des enzymes hépatiques élevées ont également été rapportées par tachycardie, leukopénie hépatite thrombocytopénie leukopénie anémie aplasique pancytopénie et granulocytopénie. La relation de cisapride avec l'événement n'était pas claire dans ces cas.
Les arythmies cardiaques, y compris la tachycardie ventriculaire, la fibrillation ventriculaire torsades de pointes et la prolongation Qt dans certains cas entraînant une mort ont été signalées. (Voir Contre-indications AVERTISSEMENTS PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses .)
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Rapports de commercialisation de la poste
En plus des événements indésirables cardiovasculaires, les événements suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation du cisapride dans la pratique clinique. Parce qu'ils sont signalés volontairement à partir d'une population de tailles inconnues, des estimations de la fréquence ne peuvent pas être faites. Ces événements ont été choisis pour l'inclusion dans ces informations sur les produits en raison d'une combinaison de leur fréquence de gravité de rapport ou de connexion causale potentielle avec le cisapride: réactions allergiques, y compris le bronchospasme urticaire et l'œdème de l'angio-œdème; exacerbation possible de l'asthme; Événements psychiatriques, y compris la tentative de suicide de la dépression de confusion et les hallucinations; effets extrapyramidaux, y compris les symptômes de type Akathisia parkinson réactions dyskinétiques et dystoniques; Gynecomastia Agrandissement du sein femelle Hyperprolactinémie et galactorrhée de l'incontinence urinaire.
Les événements suivants ont été spécifiquement rapportés dans la population pédiatrique: Anticorps antinucléaire (ANA) anémie positive anémie hémiémie méthémoglobinémie hyperglycémie hypoglycémie Avec l'acidose, les épisodes apnéiques inexpliqués confusion ont altéré la concentration de dépression des changements visuels d'apathie accompagnés d'amnésie et de réaction sévère de photosensibilité.
Il y a eu de rares cas de tachycardie des sinus. Rechallenge a à nouveau précipité la tachycardie chez certains de ces patients.
Interactions médicamenteuses for Propulsid
Le cisapride est métabolisé principalement via l'enzyme du cytochrome P450 3A4. Dans certains cas où de graves arythmies ventriculaires, la prolongation QT et les torsades de pointes se sont produites lorsque le cisapride a été pris en conjonction avec l'un des taux de cisapride élevé du cytochrome P450 3A4.
Antibiotiques: In vitro et/or en vain Les données montrent que la clarithromycine érythromycine et la troléeanycine inhibent considérablement le métabolisme du cisapride, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux plasmatiques de cisapride et une prolongation de l'intervalle QT sur l'ECG.
Anticholinergiques: L'administration concomitante de certains composés anticholinergiques tels que les alcaloïdes de belladonna et la dicyclomine devrait compromettre les effets bénéfiques du cisapride.
Anticoagulants (oral): Chez les patients recevant des anticoagulants oraux, les temps de coagulation ont augmenté dans certains cas. Il est conseillé de vérifier le temps de coagulation dans les premiers jours suivant le début et l'arrêt du traitement au cisapride avec un ajustement approprié de la dose anticoagulante si nécessaire.
Antidépresseurs: In vitro Les données indiquent que la néfazodone inhibe le métabolisme du cisapride, ce qui peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques de cisapride et une prolongation de l'intervalle QT sur l'ECG.
Antifongiques: In vitro et/or en vain Les données indiquent que le fluconazole itraconazole et le kétoconazole oral inhibent considérablement le métabolisme du cisapride, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux plasmatiques de cisapride et une prolongation de l'intervalle QT sur l'ECG. Les données pharmacocinétiques humaines indiquent que le kétoconazole oral inhibe considérablement le métabolisme du cisapride entraînant une augmentation moyenne de huit fois de l'ASC de cisapride. Une étude dans 14 volontaires mâles et femmes normaux suggère que la co-administration de cisapride et de kétoconazole peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT sur l'ECG.
H 2 Antagonistes des récepteurs: La co-administration de cimétidine entraîne une augmentation de la concentration plasmatique maximale et de l'ASC de cisapride Il n'y a aucun effet sur l'absorption du cisapride lorsqu'il est co-administré avec la ranitidine. L'absorption gastro-intestinale de la cimétidine et de la ranitidine est accélérée lorsqu'ils sont co-administrés avec du cisapride.
Inhibiteurs de la protéase: In vitro Les données indiquent que l'indinavir et le ritonavir inhibent considérablement le métabolisme du cisapride, ce qui peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques de cisapride et une prolongation de l'intervalle QT sur l'ECG.
Autre: La co-administration du jus de pamplemousse avec du cisapride augmente la biodisponibilité du cisapride et l'utilisation concomitante doit être évitée.
Le cisapride ne doit pas être utilisé concomitamment avec d'autres médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT: certains antiarythmiques, y compris ceux de la classe IA (comme la quinidine et le procrainamide) et la classe III (comme le sotalol); antidépresseurs tricycliques (comme l'amitriptyline); certains antidépresseurs tétracycliques (comme la maprotiline); certains médicaments antipsychotiques (comme le sertindole); Astemizole bepridil sparfloxacine et térodiline. Les listes de médicaments précédentes ne sont pas complètes.
L'accélération de la vidange gastrique par le cisapride pourrait affecter le taux d'absorption d'autres médicaments. Les patients recevant des médicaments à rapport thérapeutique étroit ou d'autres médicaments nécessitant un titrage soigneux doivent être suivis de près; Si les taux plasmatiques sont surveillés, ils doivent être réévalués.
Surdosage Information for Propulsid
Avec une surdose, de rares cas de prolongation de QT et d'arythmie ventriculaire ont été signalés.
Un nourrisson mâle d'un mois a reçu 2 mg / kg de cisapride 4 fois par jour pendant 5 jours. Le patient a développé un bloc cardiaque du troisième degré et est décédé par la suite d'une perforation ventriculaire droite causée par stimulateur cardiaque insertion de fil.
Dans les cas de surdose, les patients doivent être évalués pour une éventuelle prolongation de QT et des arythmies ventriculaires, y compris les torsades de pointes. Le traitement doit inclure un lavage gastrique et / ou une observation de fermeture du charbon activé et des mesures de soutien générales.
Les rapports de surdosage avec du cisapride incluent également un adulte qui a pris 540 mg et pendant 2 heures a connu une fréquence de selles de borborygmi de borborygmi et une fréquence urinaire.
Les doses orales uniques de cisapride à 4000 mg / kg 160 mg / kg 1280 mg / kg et 640 mg / kg étaient mortelles chez les souris rats néonatales et les chiens néonatals respectivement. Les symptômes de la toxicité aiguë étaient des convulsions de ptose convulsions Dyspnée Perte de redressement réflexe catatonie de catatonie et de diarrhée réflexe.
Contre-indications for Propulsid
Des arythmies cardiaques graves, y compris la tachycardie ventriculaire, la fibrillation ventriculaire torsades de pointes et la prolongation de Qt ont été signalées chez les patients prenant du cisapride avec d'autres médicaments qui inhibent le cytochrome P450 3A4. Certains de ces événements ont été mortels.
L'administration orale ou intraveineuse concomitante des médicaments suivantes avec du cisapride peut entraîner une élection de taux sanguins de cisapride et est contre-indiqué (voir AVERTISSEMENTS PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ).
Antibiotiques:Oral or IV erythromycin clarithromycin (Biaxin) troleetomycin (TAO).
Antidépresseurs:Nefazodone (Serzone).
Antifongiques:Oral or IV fluconazole (Diflucan) itraconazole (Sporanox) oral ketoconazole (Nizoral).
Inhibiteurs de la protéase:Indinavir (Crixivan) ritonavir (Norvir).
Le cisapride est également contre-indiqué pour les patients avec: Antécédents d'intervalles de QT électrocardiographiques prolongés ou d'histoire familiale connue du syndrome de QT long congénital; insuffisance rénale; Antécédents d'arythmies ventriculaires maladie cardiaque ischémique et insuffisance cardiaque congestive ; Bradycardie cliniquement significative; troubles électrolytiques non corrigés (hypomagnésémie hypokaliémie); insuffisance respiratoire; et les médicaments concomitants connus pour prolonger l'intervalle QT et augmenter le risque d'arythmie tels que certains antiarythmiques certains antipsychotiques certains antidépresseurs astémizole bepridil sparfloxacine et térodiline. Les listes de médicaments précédentes ne sont pas complètes.
Le cisapride ne doit pas être utilisé chez les patients atteints d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie non corrigée ou qui pourraient subir une réduction rapide du potassium plasmatique telles que celles administrées par des diurétiques et / ou de l'insuline en potassium.
Le cisapride ne doit pas être utilisé chez les patients chez qui une augmentation de la motilité gastro-intestinale pourrait être nocive Par exemple En présence d'hémorragie gastro-intestinale obstruction ou perforation mécanique. Le cisapride est contre-indiqué chez les patients présentant une sensibilité ou une intolérance connue au médicament.
Pharmacologie clinique for Propulsid
Pharmacocinétique
Le cisapride est métabolisé principalement via l'enzyme du cytochrome P450 3A4. Le cisapride est largement métabolisé; Le médicament inchangé représente moins de 10% de la récupération urinaire et fécale après l'administration orale. Norcisapride formé par la N-dealkylation est le métabolite principal des excréments plasmatiques et de l'urine. Le cisapride est rapidement absorbé après l'administration orale; Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes de 1 à 1,5 heures après le dosage. La biodisponibilité absolue du cisapride est de 35 à 40%. Lorsque l'acidité gastrique a été réduite par l'histamine à forte dose H 2 Le bloqueur des récepteurs et le bicarbonate de sodium chez les sujets à jeun, il y a eu une diminution du taux et, dans une moindre mesure, l'étendue de l'absorption de comprimés de cisapride. (Cela n'a pas été établi pour la suspension.) Le cisapride se lie à une mesure de 97,5 à 98% aux protéines plasmatiques principalement à l'albumine. Le volume de distribution de cisapride est d'environ 180 L indiquant une distribution tissulaire étendue.
La clairance du plasma du cisapride est d'environ 100 ml / min. La demi-vie terminale moyenne signalée pour le cisapride varie de 6 à 12 heures; Des demi-vies plus longues jusqu'à 20 heures ont été signalées après l'administration intraveineuse (IV).
Il n'y a eu aucune accumulation de médicament inhabituelle en raison de changements dépendant du temps ou non linéaires dans la pharmacocinétique. Après l'arrêt du dosage répété, les demi-vies d'élimination (8 à 10 heures) étaient dans le même ordre qu'après le dosage unique. Le degré d'accumulation de cisapride et / ou de ses métabolites peut être un peu plus élevé chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients âgés par rapport aux jeunes volontaires sains, mais les différences ne sont pas cohérentes. Des ajustements de dose sont recommandés chez les patients souffrant de troubles hépatiques. (Voir Posologie et administration .)
La pharmacocinétique du cisapride chez les patients pédiatriques n'est pas bien caractérisée. Par conséquent, on ne sait pas si la relation dose-réponse dans la population adulte peut être extrapolée dans la population pédiatrique. (Voir PRÉCAUTIONS Usage pédiatrique .)
Pharmacodynamique
Le début de l'action pharmacologique du cisapride est d'environ 30 à 60 minutes après l'administration orale.
Le cisapride favorise la motilité gastrique. On pense que le mécanisme d'action du cisapride est principalement une amélioration de la libération de l'acétylcholine au plexus myentérique. Le cisapride n'induit pas la stimulation des récepteurs muscariniques ou nicotiniques ni inhibe l'activité de l'acétylcholinestérase. Il est moins puissant que le métoclopramide dans dopamine Effets de blocage des récepteurs chez le rat. Il n'augmente ni ne diminue la sécrétion basale ou de la pentagastrine induite par la pentagastrine.
In vitro Des études ont montré que Cisapride est une sérotonine-4 (5-HT 4 ) Agoniste des récepteurs.
Études électrophysiologiques en en vain Modèles de cobaye et de lapin anesthésiés et in vitro Les fibres de lapin isolées et le muscle papillaire ventriculaire et les modèles de myocytes ventriculaires de lapin isolés ont montré que le cisapride prolongé la repolarisation cardiaque sans ralentir la conduction en bloquant sélectivement la composante rapide de la rectification retardée K + courant (L Krot ) qui conduit à un allongement du potentiel d'action (syndrome QT).
Œsophage: Vingt milligrammes de cisapride oraux donnés une fois à des volontaires sains ont augmenté l'AGPE à partir de 45 minutes après le dosage avec une réponse de pointe à 75 minutes. La durée complète de l'effet n'a pas été surveillée et les doses inférieures à 20 mg étaient inefficaces. Dix milligrammes de cisapride oraux administrés 3 fois par jour pendant plusieurs jours aux patients atteints de RGO ont entraîné une augmentation significative du LESP et une clairance accrue des acides œsophagiennes.
Estomac: Le cisapride (doses simples de 10 mg ou 10 mg administrés par voie orale 3 fois par jour jusqu'à 6 semaines) a accéléré de manière significative la vidange gastrique des liquides et des solides. L'accélération de la vidange gastrique mesurée sur une période de 4 heures suivant un repas d'essai marqué par radio à l'heure du déjeuner était le plus grand lorsque 10 mg de cisapride ont été administrés le matin et à nouveau avant le repas de test intermédiaire lorsque 20 mg ont été donnés en tant qu'administration unique le matin et le moins lorsque seulement 10 mg a été donné le matin du repas d'essai. Les augmentations de la vidange gastrique étaient proportionnelles aux taux plasmatiques de cisapride mesurés chez ces sujets au cours des 4 mêmes heures que le test de vidange gastrique a été effectué.
Études cliniques
Des essais cliniques ont montré que le cisapride peut réduire la gravité des symptômes des brûlures d'estomac nocturnes associées au reflux gastro-œsophagien. Deux études contrôlées par placebo, l'une utilisant une dose de 10 mg QID, les autres 10 et 20 mg QID ont montré des effets sur les brûlures d'estomac nocturne, bien que la dose de 10 mg dans la deuxième étude n'ait été que marginalement efficace. Il n'y a eu aucun effet cohérent sur les symptômes de brûlures d'estomac diurne de la régurgitation ou de l'histopathologie de l'œsophage. L'utilisation d'antiacides n'a été que rarement affectée et légèrement diminuée. Dans un troisième essai contrôlé de conception similaire aux autres, ni 10 mg ni 20 mg pris 4 fois par jour, étaient supérieurs au placebo. Dans ces essais cliniques, Cisapride n'a pas fait un effet significatif sur LESP.
Dans un essai clinique comparant 10 mg de cisapride à l'évaluation des sondes de pH placebo chez un nombre relativement faible de patients n'a pas révélé de différence significative de pH.
Fletchers Castoria
Informations sur les patients pour propulsid
Insert du paquet de patients
Lisez complètement avant l'utilisation. Si vous avez une condition médicale ou prenez un médicament répertorié ici, y compris l'érythromycine (comme E.E.S. E-Mycine Ilotycine Pediazole) Clarithromycine (biaxine) ou le fluconazole (diflucan) ne prenez pas de cisapride.
Nom de la marque: Propulsid (cisapride (retiré du marché américain)) (pro-poul-sid)
Générique Name: Cisapride
Disponible en tant que: 10 mg
1 mg / ml de suspension (forme liquide).
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Cisapride?
Cisapride may cause serious irregular heartbeats that may be fatal. Taking cisapride together with certain other medicines increases the likelihood that you will have irregular heartbeats. Cisapride should jamais être pris avec ces autres médicaments. Une liste de ces médicaments est fournie ci-dessous (voir qui ne devrait pas prendre de cisapride?). Si vous évanouissez ou que vous vous sentez faible, devenez étourdi ou avez des battements cardiaques irréguliers tout en utilisant du cisapride arrêt Prendre vos médicaments et consulter un médecin immédiatement.
Qu'est-ce que Cisapride?
Cisapride is a medication intended only to treat the symptoms of nighttime brûlures d'estomac in adults. Nocturnal or nighttime brûlures d'estomac is a common symptom of a medical condition called gaztroesophageal reflux disease (GERD). It occurs when stomach contents wash back or 'reflux' into the esophagus (a muscular tube that carries food from the mouth to the stomach). Reflux is very common at nighttime because stomach contents can easily wash backwards when you are lying down. Usually physicians recommend that patients with nighttime brûlures d'estomac make simple lifestyle changes et use antacids or acid-reducing agents to relieve their symptoms. (See Que puis-je faire d'autre pour les brûlures d'estomac nocturne? for more details.) These other medications should be tried first because of the risk of serious et sometimes fatal irregular heartbeats associated with the use of cisapride.
Qui ne devrait pas prendre Cisapride?
Certains patients qui ont pris certains médicaments avec le cisapride ont connu de graves problèmes tels que des étourdissements évanouis et des battements cardiaques irréguliers. Ces interactions peuvent être mortelles. Médicaments qui ne devrait pas être pris avec Cisapride incluez:
Antibiotiques:Erythromycin (such as E.E.S. E-Mycin Ilotycin Pediazole) clarithromycin (Biaxin) troleetomycin (TAO).
Antidépresseurs:Nefazodone (Serzone).
Antifongiques:Fluconazole (Diflucan) itraconazole (Sporanox) oral ketoconazole (Nizoral).
Inhibiteurs de la protéase:Indinavir (Crixivan) ritonavir (Norvir).
Vous ne devez pas non plus prendre du cisapride avec certains médicaments cardiaques et certains médicaments contre les allergies. Il existe également d'autres médicaments qui sont traités par votre corps de la même manière que les médicaments énumérés ci-dessus et peuvent causer les mêmes problèmes graves (étourdissements et éventuellement des battements cardiaques irréguliers mortels) lorsqu'ils sont pris avec du cisapride.
- Parlez à votre médecin de tous les autres médicaments que vous prenez en particulier les diurétiques («pilules d'eau») et les médicaments cardiaques. Bien que la prise de cisapride ne commence pas de nouveau médicament sans consulter d'abord votre médecin ou votre pharmacien.
- Cisapride ne devrait pas be used in patients with certain medical conditions. In particular tell your doctor if you have any type of heart condition or kidney or lung disease before taking cisapride. Be sure your doctor knows about your personal et family medical history.
- Si vous n'avez pas essayé d'autres médicaments pour soulager vos brûlures d'estomac nocturnes, dites à votre médecin avant d'utiliser Cisapride.
- La sécurité et l'efficacité du cisapride chez les enfants de moins de 16 ans n'ont été démontrées pour aucune utilisation. Des événements indésirables graves, notamment la mort, ont été signalés chez les nourrissons et les enfants tout en étant traités avec du cisapride, bien qu'il n'y ait aucune preuve concluante que le cisapride les a causés.
Comment devrais-je prendre du cisapride?
- Prenez Cisapride exactement comme votre médecin le prescrit. Cisapride ne fonctionne pas pour tout le monde. Si vous n'obtenez pas de soulagement de vos brûlures d'estomac nocturne, parlez à votre médecin de cesser d'utiliser Cisapride.
- Ne prenez jamais plus que la dose recommandée de cisapride. Prenez toujours vos médicaments aussi longtemps que le médecin l'a prescrit même si vous commencez à vous sentir mieux tout de suite.
- Si vous oubliez de prendre une dose, ne prenez pas la dose manquée. Prenez la prochaine dose à l'heure régulière. Ne prenez jamais plus que votre dose normale à tout moment pour compenser la dose manquée.
Que dois-je éviter en prenant du cisapride?
- Jamais Prenez du cisapride avec les médicaments énumérés dans qui ne devrait pas prendre de cisapride?
- Ne prenez pas de cisapride avec du jus de pamplemousse.
- Dites à votre médecin si vous êtes enceinte ou en allaitement. Votre médecin vous recommandera si vous devez prendre du cisapride pendant la grossesse ou l'allaitement en fonction des avantages et des risques.
Quels sont les effets secondaires possibles de Cisapride?
- Si vous évanouissez ou que vous vous sentez faible de devenir étourdi ou que vous avez des battements cardiaques irréguliers tout en utilisant du cisapride, arrêtez de le prendre et contactez immédiatement votre médecin. Appelez votre médecin si vous ressentez des symptômes inhabituels après ou en prenant du cisapride.
- Tous les médicaments sur ordonnance ont des effets secondaires potentiels pour certains utilisateurs. Les effets secondaires les plus courants associés au cisapride sont les maux de tête Diarrhée Douleur de l'estomac Constipation et un nez qui coule. D'autres effets secondaires ont été signalés moins fréquemment. Assurez-vous de demander à votre médecin ou à votre pharmacien les effets secondaires de tout médicament que vous prenez, y compris le cisapride.
Que puis-je faire d'autre pour les brûlures d'estomac nocturne?
- Arrêtez de fumer ou réduisez le nombre de cigarettes que vous fumez
- Élevez la tête de votre lit lorsque vous dormez
- Évitez de manger de grands repas ou de manger juste avant le coucher
- Ne vous allongez pas juste après avoir mangé
- Si vous êtes en surpoids ou si votre médecin le recommande d'essayer de perdre du poids
- Évitez les aliments gras et les aliments contenant de la caféine au chocolat ou des agrumes
- Évitez les boissons alcoolisées
Tous ces changements de style de vie aideront à restaurer votre corps à une manière plus normale de fonctionnement.
Informations générales
Ces informations fournissent un résumé sur Cisapride. Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans l'insert du package du patient. Si vous avez des questions ou des préoccupations supplémentaires, vous devez signaler les problèmes associés à l'utilisation de Cisapride ou si vous souhaitez plus d'informations sur Cisapride, contactez votre médecin ou pharmacien. Vous pouvez également appeler le Janssen One-to-One Customer Action Center sans frais au 1-800-526-7736 pour plus d'informations. Ce médicament a été prescrit pour votre état particulier. Ne l'utilisez pas pour une autre condition ou ne donnez pas le médicament à d'autres.