Proventre

Qu'est-ce que Proventil et comment est-il utilisé?

Proventil est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter les symptômes de l'asthme aigu ou induit par l'exercice (bronchospasme). Proventil peut être utilisé seul ou avec d'autres médicaments.

Proventil belongs to a class of drugs called Beta2 Agonists.

On ne sait pas si Proventil est sûr et efficace chez les enfants de moins de 4 ans.

Quels sont les effets secondaires possibles de Proventil?

Proventil peut provoquer des effets secondaires graves, notamment:

• urticaire
• difficulté à respirer
• gonflement de ton visage lèvres langue ou gorge
• respiration sifflante
• étouffement
• Autres problèmes de respiration
• douleur thoracique
• fréquence cardiaque rapide
• battements cardiaques
• flotter dans votre poitrine
• maux de tête sévères
• battant dans votre cou ou vos oreilles
• douleur ou brûlure lorsque vous urinez
• augmentation de la soif
• Augmentation de la miction
• bouche sèche
• odeur de respiration fruitée
• crampes de jambe
• constipation
• rythme cardiaque irréguliers
• augmentation de la soif or urination
• engourdissement ou picotement et
• Faiblesse musculaire ou sensation

Obtenez de l'aide médicale immédiatement si vous présentez l'un des symptômes énumérés ci-dessus.

Les effets secondaires les plus courants de Proventil comprennent:

• douleur thoracique
• rythme cardiaque rapide ou martelants
• vertiges
• Se sentir tremblant ou nerveux
• mal de tête
• maux de dos
• Les maux de corps
• estomac renversé
• mal de gorge
• douleur sinusale et
• nez coulant ou bouché

Dites au médecin si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Proventil. Pour plus d'informations, demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Description de Proventil HFA

Le composant actif de l'aérosol inhalation de Proventil® HFA (sulfate d'albutérol) est le sulfate d'albutérol USP racémique α1 [(tert-butylamino) méthyl] -4-hydroxy-w-xylène- α α '-diol sulfate (2: l) (sel) un bêta relativement sélectif ₂ -Adrénergique bronchodilatrice ayant la structure chimique suivante:

Le sulfate d'albuterol est le nom générique officiel aux États-Unis. Le nom recommandé par l'Organisation mondiale de la santé pour le médicament est le sulfate de salbutamol. Le poids moléculaire du sulfate d'albutérol est de 576,7 et la formule empirique est (c ₁₃ H ₂₁ NON ₃ ) ₂ * H ₂ DONC ₄ . Le sulfate d'albutérol est un solide cristallin blanc à blanc cassé. Il est soluble dans l'eau et légèrement soluble dans l'éthanol. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA est une unité d'aérosol à dose mètre sous pression pour l'inhalation orale. Il contient une suspension microcristalline du sulfate d'albutérol dans l'éthanol et l'acide oléique du propulseur HFA-134A (1112-tétrafluoroéthane).

Chaque actionnement fournit 120 MCG albutérol sulfate USP de la valve et 108 mcg albutérol sulfate USP de l'embout buccal (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol à partir de l'embout buccal). Chaque cartouche fournit 200 inhalations. Il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

Ce produit ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur.

Utilisations pour Proventil HFA

L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA est indiqué chez les adultes et les enfants de 4 ans et plus pour le traitement ou la prévention du bronchospasme avec une maladie obstructive réversible et pour la prévention du bronchospasme induit par l'exercice.

Dosage pour Proventil HFA

Pour le traitement des épisodes aigus de bronchospasme ou la prévention des symptômes asthmatiques, le dosage habituel pour les adultes et les enfants de 4 ans et plus est deux inhalations répétées toutes les 4 à 6 heures. Une administration plus fréquente ou un plus grand nombre d'inhalations n'est pas recommandée. Chez certains patients, une inhalation toutes les 4 heures peut être suffisante. Chaque action d'actionnement de l'aérosol d'inhalation HFA Proventil fournit 108 mcg de sulfate d'albutérol (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol) à partir de l'embout buccal. Il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA contient 200 inhalations par boîte. La cartouche a un indicateur de dose attaché qui indique le nombre d'inhalations. L'affichage de l'indicateur de dose se déplacera après chaque dixième action d'actionnement. À l'approche de la fin des inhalations utilisables, l'arrière-plan derrière le nombre dans la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose se transforme en rouge à 20 actuations ou plus bas. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA doit être jeté lorsque la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose affiche zéro.

Prévention des bronchospasmes induits

La dose habituelle pour les adultes et les enfants de 4 ans et plus est de deux inhalations 15 à 30 minutes avant l'exercice.

Pour maintenir une utilisation appropriée de ce produit, il est important que l'embout buccal soit lavé et séché soigneusement au moins une fois par semaine. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés et séchés soigneusement (voir Informations sur les patients ). Garder l'embout buccal en plastique est très important pour empêcher l'accumulation et le blocage des médicaments. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés et soigneusement séchés à l'air. Si l'embout buccal devient bloqué le lavage de l'embout buccal supprimera le blocage.

Si un régime de dose auparavant efficace ne fournit pas la réponse habituelle, cela peut être un marqueur de la déstabilisation de l'asthme et nécessite la réévaluation du patient et le schéma de traitement accordez particulièrement le besoin possible de traitement anti-inflammatoire, par exemple. corticostéroïdes.

Comment fourni

L'aérosol d'inhalation de HFA (sulfate d'albutérol) Provetil est fourni sous forme de cartouche d'aluminium sous pression avec un indicateur de dose attaché un actionneur en plastique jaune et un bouchon de poussière orange chacun dans des boîtes d'une. Chaque actionnement fournit 120 mcg de sulfate d'albutérol de la valve et 108 mcg de sulfate d'albutérol de l'embout buccal (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol). Les bidons avec un poids net étiqueté de 6,7 g contiennent 200 inhalations ( NDC 0085-1132-04).

Stocker entre 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Conservez l'inhalateur avec l'embout buccal vers le bas. Pour les meilleurs résultats, la cartouche doit être à température ambiante avant utilisation.

Secouez bien avant de l'utiliser.

L'actionneur jaune fourni avec un aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé avec aucun autre produit de bidons et l'actionneur d'autres produits ne doit pas être utilisé avec une cartouche d'aérosol d'inhalation HFA Proventil HFA. La quantité correcte de médicaments dans chaque cartouche ne peut pas être assurée après 200 actuations et lorsque la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose affiche zéro même si la cartouche n'est pas complètement vide. La cartouche doit être rejetée lorsque le nombre étiqueté d'actionnement a été utilisé.

AVERTISSEMENT: Évitez de pulvériser dans les yeux. Contenu sous pression. Ne percez pas et n'incitez pas. L'exposition à des températures supérieures à 120 ° F peut provoquer l'éclatement. Restez hors de portée des enfants.

L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur.

Fabriqué pour: Merck Sharp

Effets secondaires for Proventil HFA

Les informations sur les réactions indésirables concernant l'aérosol d'inhalation de HFA Proventil sont dérivées d'une étude en double cumume en double aveugle de 12 semaines qui a comparé l'aérosol de l'inhalation HFA Proventil A CFC 11/12 a propulsé l'inhalateur d'albutérol et un inhalateur de placebo HFA-134A chez 565 patients asthmatiques. Le tableau suivant énumère l'incidence de tous les événements indésirables (qu'il soit considéré par le médicament d'investigateur lié ou non lié au médicament) à partir de cette étude qui s'est produite à un taux de 3% ou plus dans le groupe de traitement des aérosols d'inhalation HFA Proventil HFA et plus fréquemment dans le groupe d'aérosols d'inhalation d'inhalation de Provetil HFA que dans le groupe placebo. Dans l'ensemble, l'incidence et la nature des effets indésirables rapportés pour l'aérosol d'inhalation HFA Proventil et un inhalateur d'albutérol propulsé par CFC 11/12 étaient comparables.

Incidences d'expérience défavorables (% des patients) dans un grand essai clinique de 12 semaines *

Événements indésirables rapportés par moins de 3% des patients recevant une inhalation de Proventil HFA

Les événements indésirables rapportés dans un essai clinique pédiatrique de 4 semaines comparant l'aérosol d'inhalation HFA Proventil et un inhalateur de CFC 11/12 propulsé par l'albutérol se sont produits à un faible taux d'incidence et étaient similaires à ceux observés dans les essais adultes.

Dans les petites doses cumulatives, les tremblements de la nervosité et des maux de tête semblaient être liés à la dose.

Des cas rares cas d'urticaire d'œdème angio-œdème bronchospasme et d'œdème oropharyngé ont été signalés après l'utilisation de l'albutérol inhalé. De plus, l'albutérol comme d'autres agents sympathomimétiques peut provoquer des réactions indésirables telles que l'hypertension Angine d'angine de poitrine vertige de la stimulation du système nerveux central insomnie l'acidose métabolique et le séchage ou l'irritation de l'oropharynx.

Interactions médicamenteuses for Proventil HFA

Bêta-bloquants

Les agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques bloquent non seulement l'effet pulmonaire des bêta-agonistes tels que l'aérosol d'inhalation HFA Proventil mais peuvent produire un bronchospasme sévère chez les patients asthmatiques. Par conséquent, les patients souffrant d'asthme ne doivent normalement pas être traités avec des bêta-bloquants. Cependant, dans certaines circonstances, par exemple En tant que prophylaxie après infarctus du myocarde, il ne peut y avoir d'alternatives acceptables à l'utilisation d'agents de blocage bêta-adrénergique chez les patients asthmatiques. Dans ce réglage, les bêta-bloquants cardiosélectifs doivent être pris en compte, bien qu'ils soient administrés avec prudence.

Diurétiques

Les changements ECG et / ou l'hypokaliémie qui peuvent résulter de l'administration de diurétiques épargnant non-potassium (tels que la boucle ou les diurétiques de thiazide) peuvent être aggravés de manière aiguë par les bêta-agonistes, en particulier lorsque la dose recommandée du bêta-agoniste est dépassée. Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas connue de prudence dans la co-administration des bêta-agonistes avec des diurétiques épargnants non épargnants.

Albutérol-digoxine

Des diminutions moyennes de 16% et 22% dans les taux sériques de digoxine ont été démontrées après l'administration intraveineuse et orale de l'albutérol à dose unique à des volontaires normaux qui avaient reçu de la digoxine pendant 10 jours. La signification clinique de ces résultats pour les patients atteints d'une maladie obstructive des voies respiratoires qui reçoivent de l'albutérol et de la digoxine sur une base chronique n'est pas claire; Néanmoins, il serait prudent d'évaluer soigneusement les taux sériques de digoxine chez les patients qui reçoivent actuellement la digoxine et l'albutérol.

Inhibiteurs de monoamine oxydase ou antidépresseurs tricycliques

Aérosol d'inhalation de Proventil HFA should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of albuterol on the cardiovascular system may be potentiated.

Avertissements for Proventil HFA

Bronchospasme paradoxal

Le sulfate d'albutérol inhalé peut produire un bronchospasme paradoxal qui peut être mortel. Si le bronchospasme paradoxal se produit, l'aérosol d'inhalation HFA Proventil doit être abandonné immédiatement et le traitement alternatif institué. Il convient de reconnaître que le bronchospasme paradoxal lorsqu'il est associé à des formulations inhalées se produit fréquemment avec la première utilisation d'une nouvelle cartouche.

Détérioration de l'asthme

L'asthme peut se détériorer de manière aiguë sur une période d'heures ou chroniquement sur plusieurs jours ou plus. Si le patient a besoin de plus de doses d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA que d'habitude, cela peut être un marqueur de la déstabilisation de l'asthme et nécessite une réévaluation du patient et un schéma thérapeutique, ce qui donne une attention particulière au besoin possible de traitement anti-inflammatoire, par exemple corticostéroïdes.

Utilisation d'agents anti-inflammatoires

L'utilisation de bronchodilators bêta-adrénergiques-agonistes à elle seule peut ne pas être adéquate pour contrôler l'asthme chez de nombreux patients. Il convient de prendre en considération précoce pour ajouter des agents anti-inflammatoires, par ex. Corticostéroïdes au régime thérapeutique.

Effets cardiovasculaires

Aérosol d'inhalation de Proventil HFA like other beta- adrenergic agonists can produce clinically significant cardiovascular effects in some patients as measured by pulse rate blood pressure and/or symptoms. Although such effects are uncommon after administration of Aérosol d'inhalation de Proventil HFA at recommended doses if they occur the drug may need to be discontinued. In addition beta-agonists have been reported to produce ECG changes such as flattening of the T wave prolongation of the QTc interval and ST segment depression. The clinical significance of these findings is unknown. Therefore Aérosol d'inhalation de Proventil HFA like all sympathomimetic amines should be used with caution in patients with cardiovascular disorders especially coronary insufficiency cardiac arrhythmias and hypertension.

Ne dépassez pas la dose recommandée

Des décès ont été signalés en association avec une utilisation excessive de médicaments sympathomimétiques inhalés chez les patients asthmatiques. La cause exacte du décès est inconnue, mais un arrêt cardiaque après un développement inattendu d'une crise asthmatique aiguë sévère et une hypoxie ultérieure est suspectée.

Réactions d'hypersensibilité immédiates

Des réactions d'hypersensibilité immédiates peuvent se produire après l'administration de sulfate d'albutérol comme démontré par de rares cas d'urticaire anaphospasme de bronchospasme d'œdème angio-œdème et d'œdème oropharyngé.

Précautions for Proventil HFA

Général

Le sulfate d'albuterol comme avec toutes les amines sympathomimétiques doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de troubles cardiovasculaires, en particulier d'insuffisance coronarienne arythmies cardiaques et hypertension; chez les patients atteints de troubles convulsifs hyperthyroïdie ou diabète sucré; et chez les patients qui répondent inhabituellement aux amines sympathomimétiques. Des changements cliniquement significatifs de la pression artérielle systolique et diastolique ont été observés chez les patients individuels et on pourrait s'attendre à ce que ce soit chez certains patients après l'utilisation de tout bronchodilatateur bêta-adrénergique.

Il a été signalé que de grandes doses d'albutérol intraveineuses aggravent le diabète sucré préexistant et la cétoacidose. Comme pour les autres bêta-agonistes, l'albutérol peut produire une hypokaliémie significative chez certains patients, éventuellement par shunt intracellulaire qui a le potentiel de produire des effets cardiovasculaires indésirables. La diminution est généralement transitoire ne nécessitant pas de supplémentation.

Informations pour les patients

Voir illustré Instructions du patient pour une utilisation . Secouez bien avant de l'utiliser. Les patients doivent recevoir les informations suivantes:

Il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

Garder l'embout buccal en plastique est très important pour empêcher l'accumulation et le blocage des médicaments. L'embout buccal doit être lavé secoué pour éliminer l'excès d'eau et l'air séché à l'air au moins une fois par semaine. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés.

L'embout buccal doit être nettoyé (avec la cartouche retirée) en faisant couler de l'eau chaude en haut et en bas pendant 30 secondes au moins une fois par semaine. L'embout buccal doit être secoué pour éliminer l'excès d'eau puis séché à l'air (comme la nuit). Le blocage de l'accumulation de médicaments ou une mauvaise livraison de médicaments peut résulter d'une défaillance pour sécher soigneusement à l'air l'embout buccal.

Si l'embout buccal doit être bloqué (petit ou pas de médicaments sortant du porte-parole), le blocage peut être retiré par lavage comme décrit ci-dessus.

S'il est nécessaire d'utiliser l'inhalateur avant qu'il ne soit complètement sec, secouez l'excès d'eau, remplacez le spray d'essai de la cartouche deux fois du visage et prenez la dose prescrite. Après une telle utilisation, l'embout buccal doit être relâché et autorisé à se sécher soigneusement.

L'action de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA devrait durer jusqu'à 4 à 6 heures. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé plus fréquemment que recommandé. N'augmentez pas la dose ou la fréquence des doses d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sans consulter votre médecin. Si vous constatez que le traitement avec l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA devient moins efficace pour un soulagement symptomatique, vos symptômes deviennent pires et / ou vous devez utiliser le produit plus fréquemment que l'habitude des soins médicaux devraient être recherchés immédiatement. Pendant que vous prenez un aérosol d'inhalation HFA Proventil, d'autres médicaments inhalés et les médicaments contre l'asthme ne doivent être pris que comme indiqué par votre médecin.

Les effets indésirables courants du traitement avec de l'albutérol inhalé comprennent les palpitations de la douleur thoracique tremblement cardiaque ou la nervosité. Si vous êtes enceinte ou en soins infirmiers, contactez votre médecin à propos de l'utilisation d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA. Utilisation efficace et sûre de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA comprend une compréhension de la façon dont il doit être administré. Utiliser l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA uniquement avec l'actionneur fourni avec le produit. Jeter la cartouche après que 200 sprays ont été utilisés.

En général, la technique d'administration d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA aux enfants est similaire à celle des adultes. Les enfants devraient utiliser l'aérosol d'inhalation HFA Proventil sous la supervision des adultes comme indiqué par le médecin du patient. (Voir Instructions du patient pour une utilisation .)

Mutagenèse de la carcinogenèse et altération de la fertilité

Dans une étude de 2 ans chez Sprague-Dawley® Rats, le sulfate d'albutérol a provoqué une augmentation liée à la dose de l'incidence des léiomyomes bénins du mésovarium à la dose alimentaire plus ci-dessus de 2 mg / kg (environ 15 fois la dose inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 6 fois la dose maximale pour une mg / mous base). Dans une autre étude, cet effet a été bloqué par la co-administration du propranolol un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif. Dans une étude de 18 mois chez les souris CD-1, le sulfate d'albutérol n'a montré aucune preuve de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 500 mg / kg (environ 1700 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 800 fois la dose quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur une base de mg / m²). Dans une étude de 22 mois dans le sulfate d'albuterol de hamsters dorés n'a montré aucune preuve de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 50 mg / kg (environ 225 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 110 fois la dose quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur une base de mg / m²).

Le sulfate d'albutérol n'était pas mutagène dans le test Ames ou un test de mutation dans la levure. Le sulfate d'albutérol n'était pas clastogène dans un essai de lymphocytes périphériques humains ou dans un test de micronucleus de souris de souche AH1.

Les études de reproduction chez le rat n'ont montré aucune preuve de fertilité altérée à des doses orales jusqu'à 50 mg / kg (environ 340 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²).

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category C

Il a été démontré que le sulfate d'albutérol est tératogène chez la souris. A study in CD-1 mice given albuterol sulfate subcutaneously showed cleft palate formation in 5 of 111 (4.5%) fetuses at 0.25 mg/kg (less than the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis) and in 10 of 108 (9.3%) fetuses at 2.5 mg/kg (approximately 8 times the maximum recommended daily inhalation dose for adultes sur une base de mg / m²). Le médicament n'a pas induit la formation de la fente palatine à une dose de 0,025 mg / kg (moins que la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²). La fente palatine s'est également produite dans 22 des 72 (NULL,5%) des fœtus des femelles traitées par voie sous-cutanée avec 2,5 mg / kg d'isoprotérénol (contrôle positif).

Une étude de reproduction chez les lapins néerlandais de foulée a révélé une cranioschisis chez 7 des 19 (37%) fœtus lorsque le sulfate d'albutérol a été administré par voie orale à une dose de 50 mg / kg (environ 680 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes à base de mg / m²).

Dans une étude de reproduction d'inhalation chez les rats Sprague-Dawley, la formulation de sulfate d'albutérol / HFA-134A n'a montré aucun effet tératogène à 10,5 mg / kg (environ 70 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²).

Une étude dans laquelle les rats enceintes ont été dosés avec du sulfate d'albutérol radiomarqué ont démontré que le matériel lié au médicament est transféré de la circulation maternelle au fœtus.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'aérosol d'inhalation HFA Proventil ou le sulfate d'albutérol chez les femmes enceintes. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Au cours de la commercialisation mondiale, de diverses anomalies congénitales, notamment des défauts de la fente palatine et des membres, ont été signalés dans la progéniture des patients traités avec de l'albutérol. Certaines mères prenaient plusieurs médicaments pendant leurs grossesses. Parce qu'aucun modèle cohérent de défauts ne peut être discerné une relation entre l'utilisation de l'albutérol et les anomalies congénitales n'a pas été établie.

Utilisation dans le travail et l'accouchement

En raison du potentiel d'interférence bêta-agoniste dans l'utilisation de la contractilité utérine de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA pour le soulagement du bronchospasme pendant le travail devrait être limité aux patients chez qui les avantages l'emportent clairement sur le risque.

Tocolyse

L'albuterol n'a pas été approuvé pour la gestion du travail prématuré. Le rapport avantage: risque lorsque l'albutérol est administré pour la tocolyse n'a pas été établi. Des effets indésirables graves, notamment un œdème pulmonaire, ont été signalés pendant ou suivant le traitement de la main-d'œuvre prématurée avec bêta ₂ -Contes, y compris l'albutérol.

Mères qui allaitent

Les taux plasmatiques de sulfate d'albutérol et de HFA-134A après les doses thérapeutiques inhalés sont très faibles chez l'homme, mais on ne sait pas si les composantes de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sont excrétés dans le lait maternel.

En raison du potentiel de tumorigénicité montré pour l'albutérol dans les études animales et du manque d'expérience avec l'utilisation de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA par les mères infirmières, une décision devrait être prise de cesse de l'arrêt des soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. La prudence doit être exercée lorsque le sulfate d'albutérol est administré à une femme infirmière.

Pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA chez les patients pédiatriques de moins de 4 ans n'ont pas été établies.

Gériatrie

Aérosol d'inhalation de Proventil HFA has not been studied in a geriatric population. As with other beta ₂ -agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Informations sur la surdose pour Proventil HFA

Les symptômes attendus avec un surdosage sont ceux d'une stimulation bêta-adrénergique excessive et / ou d'une occurrence ou d'une exagération de l'un des symptômes énumérés sous des réactions indésirables, par exemple Saisissez l'hypertension de l'angine de poitrine ou l'hypotension tachycardie avec des taux allant jusqu'à 200 battements par minute arythmies nerveux maux de tête Tremor Palpitation de bouche sèche Nausea étourdie Fatigue de fatigue malaise et insomnie.

Une hypokaliémie peut également se produire. Comme pour tous les médicaments sympathomimétiques, l'arrêt cardiaque et même la mort peuvent être associés à l'abus d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA. Le traitement consiste en l'arrêt de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA avec un traitement symptomatique approprié. L'utilisation judicieuse d'un bloqueur de récepteurs bêta cardiosélective peut être considérée comme en gardant à l'esprit que de tels médicaments peuvent produire du bronchospasme. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour déterminer si la dialyse est bénéfique pour le surdosage de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA.

La dose mortelle médiane orale de sulfate d'albutérol chez la souris est supérieure à 2000 mg / kg (environ 6800 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² environ et environ 3200 fois la dose d'inhalation quotidienne recommandée maximale pour les enfants sur une base mg / m²). Chez les rats matures, la dose mortelle médiane sous-cutanée de sulfate d'albutérol est d'environ 450 mg / kg (environ 3000 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 1400 fois la dose d'inhalation quotidienne recommandée maximale pour les enfants sur une base de mg / m²). Chez les jeunes rats, la dose létale médiane sous-cutanée est d'environ 2000 mg / kg (environ 14 000 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 6400 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants à un Mg / m²). La dose mortelle médiane de l'inhalation n'a pas été déterminée chez les animaux.

Contre-indications pour Proventil HFA

Aérosol d'inhalation de Proventil HFA is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Pharmacologie clinique for Proventil HFA

Mécanisme d'action

Des études in vitro et des études pharmacologiques in vivo ont démontré que l'albutérol a un effet préférentiel sur la version bêta ₂ -Répreurs adrénergiques par rapport à l'isoprotérénol. Bien qu'il soit reconnu que la version bêta ₂ -Les récepteurs adrénergiques sont les récepteurs prédominants sur les données musculaires lisses bronchiques indiquent qu'il existe une population de bêta ₂ -Les récepteurs dans le cœur humain existant dans une concentration entre 10% et 50% des récepteurs bêta-adrénergiques cardiaques. La fonction précise de ces récepteurs n'a pas été établie. (Voir Avertissements Effets cardiovasculaires section.)

Activation de la version bêta ₂ -Les récepteurs adrénergiques sur les muscles lisses des voies respiratoires conduisent à l'activation de l'adénylcyclase et à une augmentation de la concentration intracellulaire de monophosphate cyclique-3'5'-adénosine (AMP cyclique). Cette augmentation de l'ampli cyclique conduit à l'activation de la protéine kinase A qui inhibe la phosphorylation de la myosine et abaisse les concentrations intracellulaires de calcium ionique entraînant une relaxation. L'albutérol détend les muscles lisses de toutes les voies respiratoires de la trachée aux bronchioles terminales. L'albuterol agit comme un antagoniste fonctionnel pour détendre les voies respiratoires, quel que soit le spasmogène impliqué, protégeant ainsi contre tous les défis bronchoconstricteurs. Une augmentation des concentrations de l'AMP cyclique est également associée à l'inhibition de la libération de médiateurs des mastocytes dans les voies respiratoires.

L'albutérol a été démontré dans la plupart des essais cliniques qu'il a plus d'effet sur les voies respiratoires sous forme de relaxation musculaire lisse bronchique que l'isoprotérénol à des doses comparables tout en produisant moins d'effets cardiovasculaires. Des études cliniques contrôlées et une autre expérience clinique ont montré que l'albutérol inhalé comme d'autres médicaments agonistes bêta-adrénergiques peut produire un effet cardiovasculaire significatif chez certains patients mesurés par les symptômes de la pression artérielle du pouls et / ou les changements électrocardiographiques.

Préclinique

Des études intraveineuses chez le rat avec du sulfate d'albutérol ont démontré que l'albutérol traverse la barrière hémato-encéphalique et atteint des concentrations cérébrales s'élevant à environ 5% des concentrations plasmatiques. Dans les structures à l'extérieur de la barrière hémato-encéphalique (glandes pinéales et hypophysaires), les concentrations d'albutérol se sont révélées être 100 fois celles du cerveau entier.

Des études sur des animaux de laboratoire (minipigs rongeurs et chiens) ont démontré la survenue d'arythmies cardiaques et de mort subite (avec des preuves histologiques de nécrose myocardique) lorsque ₂ -Les ongois et les méthylxanthines ont été administrés simultanément. La signification clinique de ces résultats est inconnue.

Le propulseur HFA-134A est dépourvu d'activité pharmacologique, sauf à des doses très élevées chez les animaux (380-1300 fois l'exposition humaine maximale basée sur des comparaisons des valeurs AUC) produisant principalement une dyspnée ou une salivation des tremblements d'ataxie. Ceux-ci sont similaires aux effets produits par les chlorofluorocarbures structurellement liés (CFC) qui ont été largement utilisés dans les inhalateurs à dose mètre.

Chez les animaux et les humains, le propulseur HFA-134A s'est avéré être rapidement absorbé et rapidement éliminé avec une demi-vie d'élimination de 3 à 27 minutes chez les animaux et 5 à 7 minutes chez l'homme. Le temps à la concentration plasmatique maximale (TMAX) et le temps de séjour moyen sont tous deux extrêmement courts, ce qui entraîne une apparence transitoire de HFA-134A dans le sang sans signe d'accumulation.

Tramadol APAP 37,5 mg 325 mg onglets

Pharmacocinétique

Dans une étude de biodisponibilité à dose unique qui a inscrit six niveaux de volontaires masculins en bonne santé, de faibles niveaux d'albutérol (près de la limite inférieure de la quantification) ont été observés après l'administration de deux bouffées de l'aérosol d'inhalation HFA Provetil HFA et un inhalateur de CFC 11/12 propulsé à l'albutérol. Aucune analyse pharmacocinétique formelle n'était possible pour l'un ou l'autre traitement, mais les niveaux systémiques d'albutérol ne semblaient similaires.

Essais cliniques

Dans un essai randomisé à double aveugle randomisé de 12 semaines, un essai contrôlé actif et placebo de 12 semaines, 565 patients asthmatiques ont été évalués pour l'efficacité des bronchodilatateurs de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA (193 patients) par rapport à un inhalateur d'albuterol propulsé CFC 11/12 (186 patients) et à un hfa-134a placebo inhalateur (186 patients).

FEV en série ₁ Les mesures (ci-dessous en pourcentage de changement par rapport à la ligne de base du jour du test) ont démontré que deux inhalations de l'aérosol d'inhalation de HFA Proventil produisaient une amélioration significativement plus importante de la fonction pulmonaire que le placebo et ont produit des résultats cliniquement comparables à un inhaler propulsé par l'albutérol CFC 11/12.

Le temps moyen à l'apparition d'une augmentation de 15% de la FEV ₁ était de 6 minutes et le délai moyen de pointe était de 50 à 55 minutes. La durée moyenne d'effet mesurée par une augmentation de 15% de la FEV ₁ était de 3 heures. Chez certains patients, la durée d'effet était de 6 heures.

Dans une autre étude clinique chez les adultes, deux inhalations d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ont pris 30 minutes avant l'exercice a empêché le bronchospasme induit par l'exercice, comme le montre le maintien de la FEV ₁ Dans les 80% des valeurs de référence chez la majorité des patients.

Dans un essai en ouvert randomisé de 4 semaines, 63 enfants de 4 à 11 ans avec de l'asthme ont été évalués pour l'efficacité des bronchodilatateurs de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA (33 patients pédiatriques) par rapport à un inhalateur de l'albutérol propulsé CFC 11/12 (30 patients pédiatriques).

FEV ₁ En pourcentage de changement par rapport à la prédose dans un grand essai clinique de 12 semaines

FEV en série ₁ Les mesures en pourcentage de changement par rapport à la ligne de base du jour du test ont démontré que deux inhalations d'aérosol d'inhalation de HFA Proventil produisaient des résultats cliniquement comparables à un inhalateur d'albutérol propulsé CFC 11/12.

Le temps moyen à l'apparition d'une augmentation de 12% du FEV ₁ Pour l'inhalation de Proventil HFA, l'aérosol était de 7 minutes et le délai moyen à l'effet de pointe était d'environ 50 minutes. La durée moyenne d'effet mesurée par une augmentation de 12% de la FEV ₁ était de 2,3 heures. Chez certains patients pédiatriques, la durée d'effet était de 6 heures.

Dans une autre étude clinique chez les patients pédiatriques, deux inhalations de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ont pris 30 minutes avant l'exercice ont fourni une protection comparable contre le bronchospasme induit par l'exercice en tant qu'inhalateur de CFC 11/12 à albutérol propulsé.

Informations sur les patients pour Proventil HFA

Instructions pour une utilisation

Proventil® HFA
(pro-vent-il)
(sulfate d'albutérol) Aérosol d'inhalation avec indicateur de dose

Lisez ces instructions à utiliser avant de commencer à utiliser Proventil HFA et chaque fois que vous obtenez une recharge. Il peut y avoir de nouvelles informations. Ces informations ne prennent pas la place de parler à votre médecin de votre état médical ou de votre traitement. Votre médecin devrait vous montrer comment votre enfant devrait utiliser Proventil HFA.

Informations importantes:

• Proventil HFA est pour une utilisation par inhalation orale uniquement.
• Prenez Proventil HFA exactement comme votre médecin vous le dit.

Proventil® HFA Inhalation Aerosol comes as a canister with a dose indicator. The dose indicator is located on the top of the canister that fits into an actuator (See Figure A). The dose indicator display window will show you how many puffs of medicine you have left. A puff of medicine is released each time you press the center of the dose indicator.

• Ne pas Utilisez l'actionneur de Proventil HFA avec une cartouche de médecine de tout autre inhalateur.
• Ne pas Utilisez la cartouche HFA Proventil avec un actionneur de tout autre inhalateur.

Figure A

Avant d'utiliser Proventil HFA pour la première fois Assurez-vous que le pointeur sur l'indicateur de dose pointe vers la droite de la marque d'inhalation 200 dans la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose (voir figure A).

Chaque cartouche de Proventil HFA contient 200 bouffées de médecine. Cela n'inclut pas les sprays de médicament utilisés pour amorcer votre inhalateur.

• La fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose continuera de se déplacer après toutes les 10 bouffées.
• Le numéro dans la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose continuera de changer après les 20 bouffées.
• La couleur de la fenêtre d'affichage de l'indicateur de dose changera en rouge comme indiqué dans la zone ombragée lorsqu'il ne reste que 20 bouffées de médicament dans votre inhalateur (voir figure B). C'est à ce moment que vous devez remplir votre ordonnance ou demander à votre médecin si vous avez besoin d'une autre ordonnance pour Proventil HFA.

Figure B

Amoraison de votre inhalateur Proventil HFA:

Avant d'utiliser Proventil HFA pour la première fois you should prime your inhaler. Si vous n'utilisez pas votre Proventil HFA pendant plus de 2 semaines, vous devez le réapparence avant l'utilisation.

• Retirez le capuchon de l'embout buccal (voir figure C). Vérifiez à l'intérieur de l'embout buccal pour les objets avant utilisation.
• Assurez-vous que la cartouche est complètement insérée dans l'actionneur.
• Tenez l'inhalateur en position verticale loin de votre visage et secouez bien l'inhalateur.
• Appuyez complètement sur le centre de l'indicateur de dose pour libérer un jet de médicament. Vous pouvez entendre un clic doux dans l'indicateur de dose car il compte pendant l'utilisation.
• Répétez l'étape d'amorçage 3 fois de plus pour libérer un total de 4 sprays de médecine. Secouez l'inhalateur bien avant chaque pulvérisation d'amorçage.
• Une fois que les 4 pulvérisations d'amorçage, l'indicateur de dose devrait pointer vers 200. Il reste maintenant des bouffées de médecine dans la cartouche.
• Votre inhalateur est maintenant prêt à l'emploi.

Utilisation de votre inhalateur Proventil HFA:

Étape 1: Secouez l'inhalateur bien avant chaque utilisation. Retirez le capuchon de l'embout buccal (voir figure C). Vérifiez à l'intérieur de l'embout buccal pour les objets avant utilisation. Assurez-vous que la cartouche est complètement insérée dans l'actionneur.

Figure C

Étape 2: Expirez aussi pleinement que vous le pouvez confortablement par la bouche. Tenez l'inhalateur en position verticale avec l'embout buccal pointant vers vous et placez complètement l'embout buccal dans la bouche (voir figure D). Fermez vos lèvres autour de l'embout buccal.

Figure D

Étape 3: Tout en respirant profondément et lentement, appuyez sur le centre de l'indicateur de dose avec votre index jusqu'à ce que la cartouche cesse de se déplacer dans l'actionneur et qu'une bouffée de médecine a été libérée (voir la figure D). Arrêtez ensuite d'appuyer sur l'indicateur de dose.

Étape 4: Tenez votre souffle tant que vous pouvez confortablement jusqu'à 10 secondes. Retirez l'inhalateur de votre bouche, puis expirez.

Étape 5: Si votre médecin a prescrit des bouffées supplémentaires de Proventil HFA attendez 1 minute, secouez bien l'inhalateur. Répétez les étapes 3 à 5 dans la section à l'aide de votre inhalateur HFA Proventil.

Étape 6: Remplacez le capuchon immédiatement après utilisation.

Nettoyage de votre inhalateur Proventil HFA:

Il est très important de garder l'embout buccal propre afin que la médecine ne s'accumule pas et ne bloque pas le spray à travers l'embout buccal. Nettoyez l'embout buccal 1 fois par semaine ou si votre porte-parole est bloqué. (Voir figure F)

Étape 1 : Retirez la cartouche de l'actionneur et retirez le capuchon du porte-parole. Ne nettoyez pas la cartouche en métal et ne le laissez pas mouiller.

Étape 2: Lavez l'embout buccal en haut et en bas avec de l'eau courante chaude pendant 30 secondes (voir figure E).

Figure E

Étape 3: Secouez autant d'eau du porte-parole que possible.

Étape 4: Regardez dans l'embout buccal pour vous assurer que toute accumulation de médicaments a été complètement emportée. Si l'embout buccal est bloqué avec une accumulation, peu ou pas de médicaments sortira de l'embout buccal (voir la figure F). S'il y a une construction, répétez les étapes 2 à 4 dans la section Nettoyant votre inhalateur Proventil HFA.

Figure F

Étape 5: Laissez le porte-parole sécher à l'air comme la nuit (voir figure G). Ne remettez pas la cartouche dans l'actionneur si elle est encore mouillée.

Figure G

Étape 6: Lorsque l'embout buccal est sec, remettez la cartouche dans l'actionneur et mettez le capuchon sur l'embout buccal.

Remarque: si vous devez utiliser votre inhalateur Proventil HFA avant qu'il ne soit complètement sec Remettez la cartouche dans l'actionneur et secouez bien l'inhalateur. Appuyez sur le centre de l'indicateur de dose 2 fois pour libérer un total de 2 sprays dans l'air loin de votre visage. Prenez votre dose comme prescrit, puis nettoyez et séchez votre inhalateur comme décrit dans la section nettoyant votre inhalateur HFA Proventil.

Comment stocker Proventil HFA?

• Stockez Proventil HFA à température ambiante entre 59 ° F et 77 ° F (15 ° C et 25 ° C).
• Conservez avec l'embout buccal vers le bas.
• Évitez d'exposer Proventil HFA à la chaleur et au froid extrêmes.
• Ne pas puncture or burn the canister.
• Gardez votre inhalateur Proventil HFA et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Ces instructions pour une utilisation ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.