Rescripteur

Description de Rescriptor

Les comprimés de rescripteur contiennent du mésylate de delavirdine un inhibiteur de transcriptase inverse non nucléoside synthétique (NNRTI) du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1). Le nom chimique du mésylate de delavirdine est la pipérazine 1- [3 - [(1-méthyl-éthyl) amino] -2- pyridinyl] -4 - [[5 - [(méthylsulfonyl) amino] -1h-indol-2-yl] carbonyl] - monométhanesulfonate. Sa formule moléculaire est C ₂₂ H ₂₈ N ₆ O ₃ S • ch ₄ O ₃ S et son poids moléculaire est de 552,68. La formule structurelle est:

Le mésylate de delavirdine est une poudre cristalline blanche à tan sans odor. La solubilité aqueuse de la base sans delavirdine à 23 ° C est de 2942 mcg / ml à pH 1,0 295 mcg / ml à pH 2,0 et 0,81 mcg / ml à pH 7,4.

Chaque tablette de rescripteur pour l'administration orale contient 100 ou 200 mg de mésylate de delavirdine (désormais dénommée delavirdine). Les ingrédients inactifs sont constitués de dioxyde de silicium colloïdal à cire carnauba Croscarmellose sodium lactose de magnésium stéarate et cellulose microcristalline. De plus, la tablette de 100 mg contient Opadry White YS-1-7000-E et le comprimé de 200 mg contient l'hypromellose et l'opadry White YS-1-18202-A.

Utilisations pour Rescriptor

Les comprimés de réscripteur sont indiqués pour le traitement de l'infection par le VIH-1 en combinaison avec au moins 2 autres agents antirétroviraux actifs lorsque le traitement est justifié.

Les éléments suivants doivent être pris en considération avant de lancer un traitement avec un rescripteur chez les patients naïfs de traitement. Il existe des données insuffisantes en comparant directement les schémas antirétroviraux contenant des réscripteurs avec des schémas à 3 médicaments actuellement préférés pour le traitement initial du VIH. Dans des études comparant les schémas composés de 2 inhibiteurs de transcriptase inverse nucléosidiques (NRTI) (actuellement considérés comme sous-optimaux) en résripteur plus 2 NRTI la proportion de patients recevant le schéma contenant du réscrit qui a atteint et soutenu un niveau d'ARN VIH-1 <400 copies/mL over 1 year of therapy was relatively low (see Description de Études cliniques ).

Le virus résistant émerge rapidement lorsque le rescripteur est administré sous forme de monothérapie. Par conséquent, le rescripteur doit toujours être administré en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux.

Dosage pour le rescripteur

La dose recommandée pour les tablettes de réscripteur est de 400 mg (quatre 100 mg ou deux comprimés de 200 mg) 3 fois par jour. Le rescripteur doit être utilisé en combinaison avec d'autres traitements antirétroviraux. Les informations complètes de prescription pour d'autres agents antirétroviraux doivent être consultées pour des informations sur la posologie et l'administration.

Les comprimés de Rescriptor de 100 mg peuvent être dispersés dans l'eau avant la consommation. Pour préparer une dispersion, ajoutez quatre comprimés de rescripteur de 100 mg à au moins 3 onces d'eau, permettez de se tenir debout pendant quelques minutes, puis remuer jusqu'à ce qu'une dispersion uniforme se produise (voir Pharmacologie clinique : Pharmacocinétique : Absorption et biodisponibilité ). The dispersion should be consumed promptly. The glass should be rinsed with water et the rinse swallowed to insure the entire dose is consumed. Les comprimés de 200 mg doivent être pris en comprimés intacts car ils ne sont pas facilement dispersés dans l'eau. Remarque: les comprimés de 200 mg sont environ un tiers de plus petits que les comprimés de 100 mg.

Les comprimés de rescriptor peuvent être administrés avec ou sans nourriture (voir Pharmacologie clinique : Pharmacocinétique : Absorption et biodisponibilité ). Les patients atteints d'achlorhydria doivent prendre un réscripteur avec une boisson acide (par exemple, le jus d'orange ou de canneberge). Cependant, l'effet d'une boisson acide sur l'absorption de la delavirdine chez les patients atteints d'achlorhydrie n'a pas été étudié.

Il faut conseiller aux patients qui prennent à la fois des rescripteurs et des antiacides de les séparer au moins 1 heure.

Comment fourni

Les tablettes de rescripteur sont disponibles comme suit:

100 mg : comprimés en forme de capsule blanc marqué avec U 3761

Bouteilles de 360 ​​comprimés - NDC 49702-209-24.

200 mg : comprimés en forme de capsule blanc marqué avec Res200

Bouteilles de 180 comprimés - NDC 49702-225-17.

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir USP ]. Gardez le récipient fermement fermé. Protéger de l'humidité élevée.

Fabriqué pour: VIIV Healthcare Research Triangle Park NC 27709. Par: Pfizer Pharmaceuticals LLC Vega Baja Porto Rico 00693. Août 2012.

Effets secondaires for Rescriptor

La sécurité des comprimés de rescripteur seuls et en combinaison avec d'autres thérapies a été étudiée chez environ 6000 patients recevant un rescripteur. La majorité des événements indésirables étaient d'intensité légère ou modérée (c'est-à-dire ACTG grade 1 ou 2). L'événement indésirable lié au médicament le plus fréquemment signalé (c'est-à-dire les événements considérés par l'investigateur comme étant liés au médicament d'étude en aveugle ou aux événements avec une relation causale inconnue ou manquante avec le médicament en aveugle) chez les patients recevant une éruption cutanée (voir le tableau 8 et PRÉCAUTIONS : Éruption cutanée).

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Tableau 8: Pourcentage des patients atteints d'une éruption cutanée émergente dans les essais pivots (études 21 partie II et 13C) ^a

Événements indésirables d'intensité modérée à sévère rapportée par au moins 5% des patients évaluables dans n'importe quel groupe de traitement dans les essais pivots qui comprend les patients recevant des rescripteurs en combinaison avec la zidovudine et / ou la lamivudine dans l'étude 21 partie II jusqu'à 98 semaines et en combinaison avec de la zidovudine et soit la lamivudine didanosine ou la zalcitabine dans l'étude 13C pour jusqu'à 72 semaines.

Tableau 9: Événements émergents du traitement, quelle que soit la causalité d'une intensité modérée à sévère ou mortelle rapportée par au moins 5% des ^a Patients dans n'importe quel groupe de traitement

Autres événements indésirables dans les études de phase II / III: D'autres événements indésirables qui se sont produits chez les patients recevant un réscripteur (en traitement combiné) dans toutes les études de phase II et III considérés comme éventuellement liés au traitement et d'au moins ACTG grade 2 en intensité sont répertoriés ci-dessous par le système corporel.

Le corps dans son ensemble: Cramps abdominaux Distension Abdominal Douleurs abdominales (localisées) Réaction allergique allergique Chills œdème (généralisé ou localisé) Infection de kyste épidermique infection virale virale œdème malaise mycobacterium tuberculosis infection rigidité rigidité Sebaceous kyste et redistribution / accumulation de graisse corporelle (voir le cou de la graisse corporelle ( PRÉCAUTIONS : Redistribution des graisses ).

Système cardiovasculaire: Taux cardiaques anormaux et rythme d'insuffisance cardiaque cardiomyopathie hypertension Hypertension Migraine Pallor Trouble vasculaire périphérique et hypotension posturale.

Digestif System: Anorexie des selles sanglantes colite constipation diminution de diarrhée de l'appétit (Clostridium difficile) Diverticulite Dyspepsie de la bouche sèche Dysphagie entérite à tous niveaux Éructation Incontinence fécale Flatulence Gagging Gastroentérite L'appétit a augmenté la salive a augmenté l'inflammation de la bouche ou de la langue ou les ulcères de l'hépatite non spécifique de l'hépatite buccale / entérique Pancréatite RECTAL DES TENSEMENTS Abcès dentaire sialadénite et maux de dents.

Système hémic et lymphatique: Adénopathie Eosinophilie granulocytose leukopénie pancytopénie du trouble de la rate purpura thrombocytopénie et temps de prothrombine prolongé.

Troubles métaboliques et nutritionnels: L'intolérance à l'alcool amylase a augmenté la bilirubinémie hyperglycémie hyperkaliémie hypertriglycéridémie hyperuricémie hypocalcémie hypophosphatémie augmentée AST (SGOT) a augmenté l'augmentation de l'augmentation de l'augmentation des lipases de la lipase de la lipase.

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Système musculo-squelettique: Arthralgie ou arthrite des articulations simples et multiples trouble osseux douleur osseuse Myalgie Tenos de Tenosynovite tétanique et vertige.

Nerveux System: Agitation anormale Agitation Changement d'amnésie dans les rêves Affaire cognitive Confusion Diminution de la libido Désorientation vertigineuse Ligabilité émotionnelle Euphorie Hallucination Hyperesthesia Hyperreflexie Hypertonia Hypesthésie altérée Concentration Symptômes Menc vertige et faiblesse.

Respiratoire System: Congestion thoracique Dyspnée épistaxis Hiccups Laryngismus pneumonie et rhinite.

Peau et Appendages: Angioedème Vasculate Dermocytoclaste Dermatite Deraplite Deraphorèse décolorée Décolatite sèche Érythème Erythème Multiformme Folliculite Dermatite Fungal Dermatite Herpes Zoster ou Simplex Nail Disorder Pethechiae non application Site de la peau éruption cutanée et verrues vésiculobullous.

Sens spéciaux: Blépharite Blurred Vision Conjonctivite Diplopie Dry Eyes Ever Pain Parosmie Otite Media Photophobie Perversion et acouphènes.

Système urogénital: Les calculs d'élargissement du sein de l'aménorrhée de l'épidymite rénale de la chromaturie hématirique hémospermie ont altéré l'impuissance de la douleur rénale métrorragie nocturie polyurie protéinurie infection des voies de douleur testiculaire et moniliase vaginale.

Expérience de commercialisation de la poste

Les termes de l'événement indésirable signalé à partir de la surveillance de la post-commercialisation qui n'ont pas été signalés dans les essais de phase II et III sont présentés ci-dessous.

Digestif System: Échec hépatique.

Système hémic et lymphatique: Anémie hémolytique.

Système musculo-squelettique: Rhabdomyolyse.

Système urogénital: Insuffisance rénale aiguë.

Anomalies de laboratoire

Des anomalies de laboratoire marquées observées chez au moins 2% des patients au cours des études 21, partie II et 13C sont résumées dans le tableau 10. Les anomalies marquées de laboratoire sont définies comme toute anomalie de grade 3 ou 4 trouvée chez les patients à tout moment de l'étude.

Tableau 10: Anomalies de laboratoire marquées rapportées par ≥ 2% des patients

Interactions médicamenteuses for Rescriptor

(Voir aussi Contre-indications Avertissements et Pharmacologie clinique : Interactions médicamenteuses .)

La delavirdine est un inhibiteur de l'isoforme CYP3A et d'autres isoformes CYP dans une moindre mesure, y compris le CYP2C9 CYP2D6 et le CYP2C19. La co-administration de la rescripteur et des médicaments principalement métabolisées par le CYP3A (par exemple les inhibiteurs de HMG-CoA réductase et le sildénafil) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques du médicament coadminisé qui pourrait augmenter ou prolonger à la fois ses effets thérapeutiques ou indésirables.

La delavirdine est métabolisée principalement par le CYP3A mais les données in vitro suggèrent que la delavirdine peut également être métabolisée par CYP2D6. La co-administration de la rescripteur et les médicaments qui induisent le CYP3A telles que la rifampine peuvent diminuer les concentrations plasmatiques de delavirdine et réduire son effet thérapeutique. La co-administration de réscripteur et de médicaments qui inhibent le CYP3A peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de delavirdine. (Voir le tableau 6 des médicaments qui ne doivent pas être co-administrés avec le rescripteur et le tableau 7 établi et d'autres interactions médicamenteuses potentiellement significatives: l'altération de la dose ou du régime peut être recommandée sur la base d'études d'interaction médicamenteuse ou d'interaction prédite.)

Tableau 6: Médicaments qui ne doivent pas être co-administrés avec un rescripteur

Tableau 7: Interactions médicamenteuses établies et potentiellement importantes: l'altération de la dose ou du régime peut être recommandée sur la base d'études d'interaction médicamenteuses ou d'interaction prédite

Avertissements for Rescriptor

Alerte: découvrez les médicaments qui ne doivent pas être pris avec le rescripteur. Cette déclaration est incluse sur l'étiquette de la bouteille du produit.

Interactions médicamenteuses

Parce que la delavirdine peut inhiber le métabolisme de nombreux médicaments différents (par exemple, antiarythmiques bloqueurs de canaux calciques hypnotiques et autres) Des interactions médicamenteuses graves et / ou potentiellement mortelles pourraient résulter d'une co-administration inappropriée de certains médicaments avec delavirdine. De plus, certains médicaments peuvent réduire considérablement les concentrations plasmatiques de delavirdine entraînant une activité antivirale sous-optimale et une émergence ultérieure de la résistance aux médicaments. Tous les prescripteurs devraient se familiariser avec les tables suivantes dans cet insert de package: Tableau 5 Médicaments contre-indiqués avec le rescripteur; Tableau 6 Médicaments qui ne doivent pas être co-administrés avec un rescripteur; et le tableau 7 des interactions médicamenteuses établies et d'autres principales: une altération de la dose ou du régime peut être recommandée sur la base d'études d'interaction médicamenteuse ou d'interaction prédite. Des détails supplémentaires sur les interactions médicamenteuses peuvent être trouvés dans les tableaux 1 et 2 sous le CLINIQUE PHARMACOLOGIE section.

L'utilisation concomitante de la lovastatine ou de la simvastatine avec Rescriptor n'est pas recommandée. La prudence doit être exercée si le rescripteur est utilisé simultanément avec d'autres inhibiteurs de HMG-CoA réductase qui sont également métabolisés par la voie CYP3A4 (par exemple l'atorvastatine ou la cérivastatine). Le risque de myopathie, y compris la rhabdomyolyse, peut être augmenté lorsque le rescripteur est utilisé en combinaison avec ces médicaments.

Une prudence particulière doit être utilisée lors de la prescription de sildénafil chez les patients recevant un réscripteur. La co-administration du sildénafil avec un réscripteur devrait augmenter considérablement les concentrations de sildénafil et peut entraîner une augmentation des événements indésirables associés au sildénafil, notamment les changements visuels et le priapisme de l'hypotension (voir (voir PRÉCAUTIONS : Interactions médicamenteuses et Informations sur les patients et the complete prescribing information for sildenafil).

Concomitant use of St. John's wort (Hypericumperforatum) or St. John's wort-containing products and RESCRIPTOR is not recommended. Coadministration of St. John's wort with NNRTIs including RESCRIPTOR is expected to substantially decrease NNRTI concentrations and may result in suboptimal levels of RESCRIPTOR and lead to loss of virologic response and possible resistance to RESCRIPTOR or to the class of NNRTIs.

Précautions for Rescriptor

Général

La delavirdine est métabolisée principalement par le foie. Par conséquent, la prudence doit être exercée lors de l'administration de comprimés de rescripteur aux patients présentant une fonction hépatique altérée.

Syndrome de reconstitution immunitaire

Un syndrome de reconstitution immunitaire a été signalé chez les patients traités par un traitement antirétroviral combiné, y compris le rescripteur. Au cours de la phase initiale de la combinaison, des patients atteints de traitement antirétroviral dont le système immunitaire réagissent peuvent développer une réponse inflammatoire aux infections opportunistes indolentes ou résiduelles (comme Mycobacterium avium infection par le cytomégalovirus pneumocystis jirovecii pneumonie [PCP] ou tuberculose) qui peut nécessiter une évaluation et un traitement supplémentaires.

Les troubles auto-immunes (tels que la polymyosite de la maladie de Graves et le syndrome de Guillain-Barre) se produiraient dans le cadre de la reconstitution immunitaire; Cependant, le délai de début est plus variable et peut se produire plusieurs mois après le début du traitement.

Résistance / résistance croisée

Nnrtis when used alone or in combination may confer cross-resistance to other Nnrtis.

Redistribution des graisses

Redistribution / accumulation de graisse corporelle, y compris l'obésité centrale, l'élargissement des graisses dorsocervicaux (bosse de buffle) gaspillement du gaspillage du sein et l'élargissement du sein et et et et l'élargissement

Peau Rash

L'éruption sévère comprenant de rares cas d'érythème multiforme et le syndrome de Stevens-Johnson a été signalé chez les patients recevant un rescripteur. L'érythème multiforme et le syndrome de Stevens-Johnson ont été rarement observés dans les essais cliniques et résolus après le retrait du rescripteur. Tout patient présentant une éruption cutanée ou une éruption cutanée sévère accompagnée de symptômes tels que de la fièvre des lésions orales gonflant le gonflement de la conjonctivite et des douleurs musculaires ou articulaires devraient interrompre les résumés et consulter un médecin. Deux cas de syndrome de Stevens-Johnson ont été signalés par la surveillance de la post-commercialisation sur un total de 339 rapports de surveillance.

Dans les études 21 parties II et 13C (voir Description de Études cliniques ) L'éruption (y compris les éruptions maculopapulaires) a été signalée chez davantage de patients qui ont été traités avec un rescripteur 400 mg 3 fois par jour (35% et 32% respectivement) que chez ceux qui n'ont pas été traités avec un rescripteur (21% et 16% respectivement). L'intensité la plus élevée de l'éruption rapportée dans ces études était sévère (grade 3) qui a été observée chez environ 4% des patients traités par rescripteur dans chaque étude et chez aucun des patients qui n'ont pas été traités par rescripteur. Également dans les études 21, les arrêts de partie II et 13C dus à une éruption cutanée ont été signalés chez davantage de patients qui ont reçu un réscripteur 400 mg 3 fois par jour (3% et 4% respectivement) que chez ceux qui n'ont pas reçu de rescripteur (0% et 1% respectivement).

Dans la plupart des cas, la durée de l'éruption cutanée était inférieure à 2 semaines et n'a pas nécessité de réduction de la dose ou d'arrêter de la rescripteur. La plupart des patients ont pu reprendre un traitement après la rechallenge avec le rescripteur après une interruption de traitement due à une éruption cutanée. La distribution de l'éruption cutanée était principalement sur le haut du corps et les bras proximaux avec une intensité décroissante des lésions sur le cou et le visage et progressivement moins sur le reste du tronc et des membres.

L'occurrence d'une éruption cutanée associée à la delavirdine après 1 mois est rare. Un soulagement symptomatique a été obtenu à l'aide de chlorhydrate de diphenhydramine en chlorhydrate de chlorhydrate de chlorhydrate et de corticostéroïdes topiques.

Informations pour les patients

Une déclaration aux patients et aux prestataires de soins de santé est incluse sur l'étiquette de la bouteille du produit: Alerte: découvrez les médicaments qui ne doivent pas être pris avec le rescripteur. A insert du paquet de patients (PPI) pour le rescripteur est disponible pour les informations sur les patients.

cathédrale indésirable

Les patients doivent être informés que le rescripteur n'est pas un remède contre l'infection par le VIH-1 et que les patients peuvent continuer à souffrir de maladies associées à une infection par le VIH-1, y compris des infections opportunistes. Il faut conseiller aux patients de rester sous la garde d'un médecin tout en prenant un rescripteur.

Il faut conseiller aux patients d'éviter de faire des choses qui peuvent répartir l'infection par le VIH-1 à d'autres.

• Ne partagez pas d'aiguilles ou d'autres équipements d'injection.
• Ne partagez pas d'articles personnels qui peuvent avoir des liquides sanguins ou corporels comme des brosses à dents et des lames de rasoir.
• N'ont pas de sexe sans protection. Pratiquez toujours des relations sexuelles sûres en utilisant un préservatif en latex ou en polyuréthane pour réduire le risque de contact sexuel avec des sécrétions vaginales de sperme ou du sang.
• N'allaitez pas. Nous ne savons pas si le rescripteur peut être transmis à votre bébé dans votre lait maternel et si cela pourrait nuire à votre bébé. De plus, les mères atteintes de VIH-1 ne doivent pas allaiter car le VIH-1 peut être transmis au bébé dans le lait maternel.

Les patients doivent être informés que la toxicité majeure du rescripteur est téméraire et doit être informé de notifier rapidement que leur médecin devrait se produire. La majorité des éruptions cutanées associées à la rescripteur se produisent dans les 1 à 3 semaines après avoir lancé un traitement avec Rescriptor. L'éruption se résout normalement en 3 à 14 jours et peut être traitée symptomatiquement tandis que la thérapie avec un rescripteur est continue. Tout patient présentant une éruption cutanée ou une éruption cutanée sévère accompagnée de symptômes tels que de la fièvre vêlant les lésions orales gonflant la conjonctivite et les douleurs musculaires ou articulaires devraient interrompre les médicaments et consulter un médecin.

Les patients doivent être informés que la redistribution ou l'accumulation de graisse corporelle peut survenir chez les patients recevant un traitement antirétroviral et que la cause et les effets sur la santé à long terme de ces conditions ne sont pas connus pour le moment.

Les patients doivent être informés de prendre des résumés chaque jour comme prescrit. Les patients ne devraient pas modifier la dose de rescripteur sans consulter leur médecin. Si une dose est manquée, les patients devraient prendre la dose suivante dès que possible. Cependant, si une dose est sautée, le patient ne doit pas doubler la dose suivante.

Les patients atteints d'achlorhydria doivent prendre un réscripteur avec une boisson acide (par exemple, le jus d'orange ou de canneberge). Cependant, l'effet d'une boisson acide sur l'absorption de la delavirdine chez les patients atteints d'achlorhydrie n'a pas été étudié.

Les patients prenant à la fois des rescripteurs et des antiacides doivent être invités à les séparer au moins 1 heure.

Étant donné que le rescripteur peut interagir avec certains médicaments, il convient de devoir signaler à leur médecin l'utilisation de tout médicament contre l'ordonnance sur ordonnance ou de produits à base de plantes, en particulier le millepertuis.

Les patients recevant du sildénafil et du rescripteur doivent être informés qu'ils peuvent être à un risque accru d'événements indésirables associés au sildénafil, y compris des changements visuels d'hypotension et une érection pénienne prolongée et doivent signaler rapidement tout symptôme à leur médecin.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

La delavirdine était négative dans une batterie de tests de toxicologie génétique qui comprenait un test Ames in vitro hépatocyte rat in vitro test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes périphériques humains in vitro test de mutation dans les cellules ovaires du hamster chinois et un test de micronucléus in vivo chez la souris.

Des études de cancérogénicité à vie ont été menées chez un rat à des doses de 10 32 et 100 mg / kg / jour et chez des souris à des doses de 62,5 250 et 500 mg / kg / jour pour les hommes et 62,5 125 et 250 mg / kg / jour pour les femmes. Chez le rat, le delavirdine était non cancérogène à des doses tolérées au maximum qui produisaient des expositions (AUC) jusqu'à 12 (rats mâles) et 9 (rats femelles) fois l'exposition humaine à la dose clinique recommandée. Chez la souris, le delavirdine a produit des augmentations significatives de l'incidence de l'adénome / adénocarcinome hépatocellulaire chez les hommes et les femmes adénome hépatocellulaire chez les femmes et les tumeurs de la vessie urinaire mésenchymateuse chez les hommes. Les expositions systémiques sur les médicaments (AUC) chez les souris femelles étaient de 0,5 à 3 fois et chez les souris mâles de 0,2 à 4 fois de celles chez l'homme à la dose clinique recommandée. Compte tenu du manque d'activité génotoxique de la delavirdine, la pertinence de la vessie urinaire et du néoplasme hépatocellulaire chez les souris traitées à la delavirdine à l'homme n'est pas connue.

La delavirdine à des doses de 20 100 et 200 mg / kg / jour n'a pas provoqué une altération de la fertilité chez le rat lorsque les mâles ont été traités pendant 70 jours et que les femmes ont été traitées pendant 14 jours avant l'accouplement.

Grossesse

Grossesse Category C

Il a été démontré que la delavirdine est tératogène chez le rat. La delavirdine a provoqué des défauts septaux ventriculaires chez le rat à des doses de 50 100 et 200 mg / kg / jour lorsqu'ils sont administrés pendant la période d'organogenèse. La dose la plus faible de delavirdine qui a provoqué des malformations a produit des expositions systémiques chez des rats enceintes égaux ou inférieurs à l'exposition humaine attendue à la résritres (CMIN 15 μM) à la dose recommandée. L'exposition chez le rat est environ 5 fois plus élevée que l'exposition humaine attendue a entraîné un délai de développement fœtal de la toxicité maternelle marquée et une survie réduite du PUP. De plus, la survie réduite du PUP le jour post-partum 0 s'est produite à une exposition (CMIN moyenne) approximativement égale à l'exposition humaine attendue. La delavirdine a été excrétée dans le lait de rats allaitants à une concentration 3 à 5 fois celle du plasma de rat.

La delavirdine à des doses de 200 et 400 mg / kg / jour administrées pendant la période d'organogenèse a provoqué l'embryotoxicité et les avortements de la toxicité maternelle chez les lapins. La dose la plus faible de delavirdine qui a abouti à ces effets toxiques a produit des expositions systémiques chez les lapins enceintes environ 6 fois plus élevés que l'exposition humaine attendue à la rescripteur (CMIN 15 ^ m) à la dose recommandée. La dose d'effets non visibles sans observation chez le lapin enceinte était de 100 mg / kg / jour. Diverses malformations ont été observées à cette dose, mais l'incidence de telles malformations n'était pas statistiquement significativement différente de celle observée dans le groupe témoin. Les expositions systémiques chez les lapins enceintes à une dose de 100 mg / kg / jour étaient inférieures à celles attendues chez l'homme à la dose clinique recommandée. Les malformations n'étaient pas apparentes à 200 et 400 mg / kg / jour; Cependant, seul un nombre limité de fœtus était disponible pour l'examen en raison de la mort maternelle et embryonnaire.

Aucune étude adéquate et bien contrôlée chez les femmes enceintes n'a été menée. Le rescripteur ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Sur 9 grossesses signalées dans les études cliniques préalables et l'expérience postale du marché postal, un total de 10 nourrissons sont nés (dont 1 ensemble de jumeaux). Huit des nourrissons sont nés en bonne santé. Un nourrisson est né séropositif mais était par ailleurs en bonne santé et sans anomalies congénitales détectées et 1 nourrisson est né prématurément (34 à 35 semaines) avec un petit défaut septal ventriculaire musclé qui a résolu spontanément. Le patient a reçu environ 6 semaines de traitement par delavirdine et zidovudine au début de la grossesse.

Registre de grossesse antirétroviral

Pour surveiller les résultats maternels et fœtaux des femmes enceintes exposées au rescripteur et à d'autres agents antirétroviraux, un registre de grossesse antirétroviral a été établi. Les médecins sont encouragés à enregistrer les patients en appelant le (800) 258-4263.

Mères qui allaitent

Les Centers for Disease Control and Prevention recommandent que les mères infectées par le VIH n'allaient pas allaiter leurs nourrissons pour éviter de risquer la transmission postnatale du VIH. En raison à la fois du potentiel de transmission du VIH et de toute réaction indésirable possible chez les nourrissons en soins infirmiers Les mères doivent être invitées à ne pas allaiter si elles reçoivent un rescripteur.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la delavirdine en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux n'ont pas été établies chez des personnes infectées par le VIH-1 de moins de 16 ans.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur le rescripteur n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. En général, une prudence doit être prise lorsque le dossier de dosage chez les patients âgés en raison de la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour les répondants

L'expérience humaine de la surdose aiguë avec le rescripteur est limitée.

Gestion de la surdosage

Le traitement du surdosage avec le rescripteur devrait consister en des mesures de soutien générales, notamment la surveillance des signes vitaux et l'observation de l'état clinique du patient. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le surdosage avec Rescriptor. Si une élimination indiquée du médicament non absorbé doit être obtenue par vomissement ou lavage gastrique. Étant donné que la delavirdine est largement métabolisée par le foie et que la dialyse fortement liée aux protéines est peu susceptible d'entraîner une élimination significative du médicament.

Contre-indications pour le rescripteur

Les comprimés de rescripteur sont contre-indiqués chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'un de ses ingrédients. La co-administration de la rescripteur est contre-indiquée avec des médicaments qui dépendent fortement du CYP3A pour la clairance et pour lesquels des concentrations plasmatiques élevées sont associées à des événements graves et / ou potentiellement mortels. Ces médicaments sont répertoriés dans le tableau 5. Voir aussi PRÉCAUTIONS Tableau 6 Médicaments qui ne doivent pas être co-administrés avec un rescripteur.

Tableau 5: Médicaments contre-indiqués avec le rescripteur

Pharmacologie clinique for Rescriptor

Microbiologie

Mécanisme d'action

La delavirdine est un nnrti de VIH-1. La delavirdine se lie directement à la transcriptase inverse (RT) et bloque les activités d'ADN polymérase dépendantes de l'ARN et dépendantes de l'ADN. La delavirdine ne rivalise pas avec le modèle: amorce ou désoxynucléoside triphosphates. Le VIH-2 RT et l'ADN polymérase cellulaire humaine α γ ou δ ne sont pas inhibés par la delavirdine. De plus, le groupe VIH-1 d'un groupe de souches hautement divergentes qui sont rares en Amérique du Nord peuvent ne pas être inhibées par la Delavirdine.

Sentibilité in vitro du VIH-1

L'activité in vitro anti-VIH-1 de la delavirdine a été évaluée en infectant les lignées cellulaires d'origine lymphoblastique et monocytaire et des lymphocytes sanguins périphériques avec des isolats de laboratoire et cliniques du VIH-1. IC ₅₀ et IC ₉₀ Les valeurs (50% et 90% de concentrations inhibitrices) pour les isolats de laboratoire (n = 5) variaient de 0,005 à 0,030 et 0,04 à 0,10 respectivement. Signifier ic ₅₀ des isolats cliniques (n = 74) était de 0,038 (plage: 0,001 à 0,69 μm); 73 des 74 isolats cliniques avaient un IC50 ≤ 0,18 μm. L'IC90 de 24 de ces isolats cliniques variait de 0,05 à 0,10 μm. Dans la combinaison de médicaments, des études de delavirdine avec la zidovudine didanosine zalcitabine lamivudine interféron-a et les inhibiteurs de la protéase additive à l'activité synergique anti-HIV-1 ont été observées dans la culture cellulaire. La relation entre le in vitro La sensibilité des inhibiteurs du VIH-1 RT et l'inhibition de la réplication du VIH chez l'homme n'ont pas été établies.

Résistance aux médicaments

Les analyses phénotypiques des isolats de patients traités par rescripteur comme de la monothérapie ont montré une sensibilité réduite de 50 à 500 fois chez 14 des 15 patients à la semaine 8 du traitement. L'analyse génotypique des isolats du VIH-1 de patients recevant un réscripteur plus la thérapie combinée par zidovudine (n = 79) a montré des mutations conférences à la résistance dans tous les isolats à la semaine 24 de la thérapie. Chez les patients traités par rescripteur, les mutations de RT se sont produites principalement aux positions des acides aminés 103 et moins fréquemment aux positions 181 et 236. Dans une étude distincte, une moyenne de 86 fois de la sensibilité à la zidovudine des isolats des patients (n = 24) a été observé après 24 semaines de traitement par combinaison avec la résumée et la zidovudine. La pertinence clinique des changements phénotypiques et génotypiques associés à la thérapie à la rescripteur n'a pas été établie.

Résistance croisée

Rescriptor peut conférer une résistance croisée à d'autres NNRTI lorsqu'ils sont utilisés seuls ou en combinaison. Des mutations aux positions 103 et / ou 181 ont été trouvées dans le virus résistant pendant le traitement avec un rescripteur et d'autres NNRTI. Ces mutations ont été associées à une résistance croisée parmi les NNRTI in vitro.

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité

La delavirdine est rapidement absorbée après l'administration orale avec des concentrations plasmatiques maximales se produisant à environ 1 heure. Après l'administration de delavirdine 400 mg 3 fois par jour (n = 67 patients infectés par le VIH-1), la concentration de plasma maximale moyenne ± SD à l'état d'équilibre (CMAX) était de 35 ± 20 μm (plage: 2 à 100 μm) L'exposition systémique (AUC) était de 180 ± 100 μm • HR (plage: 5 à 515 μM • (plage: 0,1 à 45 μm). La biodisponibilité à dose unique des comprimés delavirdine par rapport à une solution orale était de 85% ± 25% (n = 16 sujets non infectés par le VIH). La biodisponibilité à dose unique des comprimés de delavirdine (résistance à 100 mg) a été augmentée d'environ 20% lorsqu'un suspension de médicament a été préparé en permettant aux comprimés de delavirdine de se désintégrer dans l'eau avant l'administration (n = 16 sujets infectés par le VIH). La biodisponibilité des comprimés de Delavirdine de force de 200 mg n'a pas été évaluée lorsqu'il est administré comme une suspension car ils ne sont pas facilement dispersés dans l'eau (voir Posologie et administration ).

La delavirdine peut être administrée avec ou sans nourriture. Dans une étude crossover à dose multiple, le delavirdine a été administré toutes les 8 heures avec de la nourriture ou toutes les 8 heures 1 heure avant ou 2 heures après un repas (n = 13 patients infectés par le VIH-1). Les patients sont restés sur leur alimentation typique tout au long de l'étude; Le contenu des repas n'était pas standardisé. Lorsque de multiples doses de delavirdine ont été administrées avec la moyenne géométrique alimentaire que la CMAX a été réduite d'environ 25% mais l'ASC et le CMIN n'ont pas été modifiées.

Distribution

La delavirdine est largement liée (environ 98%) aux protéines plasmatiques principalement albumine. Le pourcentage de delavirdine lié aux protéines est constant sur une plage de concentration de delavirdine de 0,5 à 196 μm. Chez 5 patients infectés par le VIH-1 dont la dose quotidienne totale de delavirdine variait de 600 à 1200 mg de concentrations de liquide céphalo-rachidien de delavirdine en moyenne 0,4% ± 0,07% des concentrations plasmatiques de delavirdine correspondantes; Cela représente environ 20% de la fraction non liée aux protéines plasmatiques. Les concentrations de delavirdine à l'état d'équilibre dans la salive (n = 5 patients infectés par le VIH-1 qui ont reçu du delavirdine 400 mg 3 fois par jour) et le sperme (n = 5 volontaires sains qui ont reçu de la delavirdine 300 mg 3 fois par jour) étaient respectivement environ 6% et 2% des concentrations plasmatiques de delavirdine correspondantes collectées à la fin d'un intervalle de dosage.

Métabolisme et élimination

La delavirdine est largement convertie en plusieurs métabolites inactifs. La delavirdine est principalement métabolisée par le cytochrome P450 3A (CYP3A) mais in vitro Les données suggèrent que la delavirdine peut également être métabolisée par CYP2D6. Les principales voies métaboliques de la delavirdine sont la désalkylation de N et l'hydroxylation de la pyridine. La delavirdine présente une pharmacocinétique d'élimination à l'état d'équilibre non linéaire avec une clairance orale apparente diminuant d'environ 22 fois, la dose quotidienne totale de delavirdine augmente de 60 à 1200 mg / jour. Dans une étude de ¹⁴ C-deavirdine chez 6 volontaires sains qui ont reçu plusieurs doses de comprimés de delavirdine 300 mg 3 fois par jour, environ 44% de la dose radiomarquée a été récupérée dans les excréments et environ 51% de la dose a été excrétée dans l'urine. Moins de 5% de la dose a été récupérée inchangée dans l'urine. La demi-vie du plasma parent de la delavirdine augmente avec la dose; Une demi-vie moyenne après 400 mg 3 fois par jour est de 5,8 heures avec une fourchette de 2 à 11 heures.

In vitro et in vivo studies have shown that delavirdine reduces CYP3A activity et inhibits its own metabolism. In vitro studies have also shown that delavirdine reduces CYP2C9 CYP2D6 et CYP2C19 activity. Inhibition of hepatic CYP3A activity by delavirdine is reversible within 1 week after discontinuation of drug.

Populations spéciales

Troubles hépatiques ou rénaux : La pharmacocinétique de la delavirdine chez les patients souffrant de troubles hépatiques ou rénaux n'a pas été étudié (voir PRÉCAUTIONS ).

Âge : La pharmacocinétique de la delavirdine n'a pas été suffisamment étudiée chez les patients âgés <16 years or> 65 ans.

Genre : Les données de la pharmacocinétique de la population suggèrent que les concentrations plasmatiques de delavirdine ont tendance à être plus élevées chez les femmes que chez les hommes. Cependant, cette différence n'est pas considérée comme cliniquement significative.

Course : Aucune différence significative dans les concentrations moyennes de délavirdine au moins n'a été observée entre différents groupes raciaux ou ethniques.

Interactions médicamenteuses

(Voir aussi PRÉCAUTIONS : Interactions médicamenteuses .)

Des études spécifiques d'interaction médicamenteuse ont été réalisées avec de la delavirdine et un certain nombre de médicaments. Le tableau 1 résume les effets de la delavirdine sur la moyenne géométrique AUC CMAX et le CMIN des médicaments co-administrés. Le tableau 2 montre les effets des médicaments co-administrés sur la moyenne géométrique AUC Cmax et CMIN de Delavirdine.

Pour plus d'informations sur les recommandations cliniques, voir Contre-indications Avertissements et PRÉCAUTIONS : Interactions médicamenteuses .

Tableau 1: Paramètres pharmacocinétiques pour les médicaments co-administrés en présence de delavirdine

Tableau 2: Paramètres pharmacocinétiques pour la delavirdine en présence de médicaments co-administrés

Description de Études cliniques

Pour les études cliniques, 21 parties II et 13C décrites ci-dessous ont été évaluées par le pourcentage de patients atteints d'un niveau d'ARN plasmatique du VIH-1 <400 copies/mL through Week 52 as measured by the Roche Amplicor® VIH-1 Monitor (stetard assay). An intent-to-treat analysis was performed where only subjects who achieved confirmed suppression et sustained it through Week 52 are regarded as responders. All other subjects (including never suppressed discontinued et those who rebounded after initial suppression of < 400 copies/mL) are considered failures at Week 52. Results of an interim analysis of efficacy conducted for studies 21 Part II et 13C by independent Data et Safety Monitoring Boards (DSMBs) revealed that the triple-therapy arms in both studies produced significantly greater antiviral benefit than the dual-therapy arms et early termination of the studies was recommended.

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Étude 21 partie II

Étude 21 partie II was a double-blind retomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR (400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily et lamivudine 150 mg twice daily versus RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily et zidovudine 200 mg 3 times daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily et lamivudine 150 mg twice daily in 373 VIH-1-infected patients (mean age 35 years [range: 17 to 67] 87% male et 60% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (84%) or had limited nucleoside experience (16%). Mean baseline CD4+ cell count was 359 cells/mm³ et mean baseline plasma VIH-1 RNA was 4.4 log ₁₀ Copies / ml.

Les résultats ont montré que les augmentations moyennes de la ligne de base dans le nombre de cellules CD4 à 52 semaines étaient de 111 cellules / ml pour la zidovudine lamivudine 27 cellules / ml pour la zidovudine de la rescripteur et 74 cellules / ml pour la zidovudine lamivudine.

Les résultats de l'analyse en intention de traiter le pourcentage de patients atteints d'un niveau d'ARN plasmatique du VIH-1 <400 copies/mL are presented in Figure 1. VIH-1 RNA status et reasons for discontinuation of retomized treatment at 52 weeks are summarized in Table 3. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figure 1: Pourcentage de patients atteints d'ARN du VIH-1 en dessous de 400 exemplaires / ml Protocole de test PCR standard 21 partie II: analyse en intention de traiter

Tableau 3: Résultats du traitement randomisé pendant la semaine 52 pour le protocole 21 partie II

Étude 13C

Étude 13C was a double-blind retomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily et either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily et either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily in 345 VIH-1-infected patients (mean age 35.8 years [range: 18 to 72] 66% male et 63% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (63%) or had limited antiretroviral experience (37%). Mean baseline CD4+ cell count was 210 cells/mm³ et mean baseline plasma VIH-1 RNA was 4.9 log ₁₀ Copies / ml.

Les résultats ont montré que les augmentations moyennes de la ligne de base dans le nombre de cellules CD4 à 54 semaines étaient de 102 cellules / ml pour les rescripteurs zidovudine didanosine ou zalcitabine ou lamivudine et 56 cellules / ml pour la zidovudine didanosine ou la zalcitabine ou la lamivudine.

Les résultats de l'analyse en intention de traiter le pourcentage de patients atteints d'un niveau d'ARN plasmatique du VIH-1 <400 copies/mL are presented in Figure 2. VIH-1 RNA status et reasons for discontinuation of retomized treatment at 54 weeks are summarized in Table 4. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figure 2: Pourcentage de patients atteints d'ARN du VIH-1 en dessous de 400 copies / ml Protocole de test PCR standard 13C: analyse en intention de traiter

Tableau 4: Résultats du traitement randomisé pendant la semaine 54 pour le protocole 13C

Les résultats de plusieurs études de soutien plus petites évaluant l'utilisation de Rescriptor chez les patients naïfs de traitement suggèrent qu'il peut avoir une activité lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des inhibiteurs de protéase et des NRTI dans des combinaisons de 3 ou 4 médicaments.

Toxicologie animale

Les toxicités entre divers organes et systèmes d'organes chez des chiens de lapins et de singes souris de souris ont été observés après l'administration de delavirdine. La vascularite nécrosante était la toxicité la plus importante qui s'est produite chez les chiens lorsque des concentrations de sérum de Delavirdine moyennes de Nadir étaient au moins 7 fois plus élevées que l'exposition humaine attendue au rescripteur (C _min 15 μm) à la dose recommandée. La vascularite chez les chiens n'était pas réversible pendant une période de récupération de 2,5 mois; Cependant, la résolution partielle de la lésion vasculaire caractérisée par une inflammation réduite a diminué la nécrose et un épaississement intimal s'est produit pendant cette période. D'autres organes cibles majeurs comprenaient les organes endocriniens du tractus gastro-intestinal des organes endocriniens du foie de tissu lymphoïde de moelle osseuse et des organes reproducteurs.

Informations sur les patients pour le rescripteur

Rescriptor®
(Ree-Skip-Tor)
(mésylate delavirdine) comprimés

Nom générique: mésylate delavirdine (de-lah-di-deen mess-ihl-Ate)

Alerte: découvrez les médicaments qui ne doivent pas être pris avec le rescripteur. Veuillez également lire la section Médicaments que vous ne devriez pas prendre avec Rescriptor .

Lisez attentivement ces informations avant de prendre un rescripteur. Lisez également cette brochure à chaque fois que vous renouvelez la prescription au cas où quelque chose aurait changé. Ceci est un résumé et non un remplacement pour une discussion attentive avec votre fournisseur de soins de santé (médecin infirmière pharmacien). Vous et votre fournisseur de soins de santé devriez discuter de Rescriptor lorsque vous commencez à prendre ce médicament et à des contrôles réguliers. Vous devez rester sous la garde d'un médecin lorsque vous prenez un rescripteur et ne devez pas changer ou arrêter le traitement sans d'abord parler avec votre fournisseur de soins de santé.

Qu'est-ce que Rescriptor et comment ça marche?

Le rescripteur est un médicament utilisé en combinaison avec d'autres médicaments anti-VIH pour traiter les personnes atteintes d'infection par le VIH-1. L'infection par le VIH-1 conduit à la destruction des cellules du système immunitaire anti-infection (appelées cellules CD4 ou cellules T) qui sont importantes pour le système immunitaire. Une fois qu'un grand nombre de cellules CD4 ont été détruites, la personne infectée développe un syndrome de carence immunitaire acquise (SIDA).

Rescriptor aide à bloquer la transcriptase inverse du VIH-1 Un produit chimique que le virus utilise pour faire plus de copies de lui-même. Les principaux objectifs des médicaments anti-VIH comme le rescripteur sont de diminuer la quantité de virus dans votre sang (appelé charge virale) et d'augmenter le nombre de cellules CD4 autant que possible le plus longtemps possible.

Rescripteur lorsqu'il est pris avec d'autres médicaments anti-VIH abaisse la charge virale du VIH-1 chez les patients. Les patients qui ont pris un rescripteur dans le cadre de la thérapie combinée pour le VIH-1 ont également eu une augmentation de leur nombre de cellules CD4.

Général information about RESCRIPTOR

Rescriptor ne guérit pas le VIH-1 ou le SIDA et vous pouvez continuer à faire des expériences associées à l'infection par le VIH-1, y compris les infections opportunistes. Vous devez rester sous la garde d'un médecin lors de l'utilisation de Rescriptor.

Évitez de faire des choses qui peuvent répandre l'infection par le VIH-1.

• Ne partagez pas d'aiguilles ou d'autres équipements d'injection.
• Ne partagez pas d'articles personnels qui peuvent avoir des liquides sanguins ou corporels comme des brosses à dents et des lames de rasoir.
• N'ont pas de sexe sans protection. Pratiquez toujours des relations sexuelles sûres en utilisant un préservatif en latex ou en polyuréthane pour réduire le risque de contact sexuel avec des sécrétions vaginales de sperme ou du sang.

Comment dois-je prendre Rescriptor?

• Vous devez rester sous les soins d'un fournisseur de soins de santé lors de la prise de rescripteur. Ne changez pas votre traitement ou arrêtez un traitement sans d'abord parler avec votre fournisseur de soins de santé.
• Vous devez prendre un rescripteur tous les jours exactement comme votre fournisseur de soins de santé le prescrit. Suivez les instructions de votre fournisseur de soins de santé exactement comme écrit sur l'étiquette.
• La dose habituelle de rescripteur est de deux comprimés de 200 mg 3 fois par jour ou quatre comprimés de 100 mg 3 fois par jour en combinaison avec d'autres médicaments anti-HIV-1. Quoi qu'il en soit, votre dose quotidienne totale de rescripteur reste la même.
• Vous pouvez prendre un rescripteur avec ou sans nourriture.
• Si vous avez du mal à avaler des comprimés, les comprimés de rescripteur de 100 mg peuvent être dissous dans l'eau. Placer 4 comprimés dans au moins 3 onces d'eau et laisser les comprimés s'asseoir dans l'eau pendant quelques minutes. Remuez ensuite l'eau jusqu'à ce que les comprimés se dissolvent et buvez immédiatement le mélange. Ajoutez un peu plus de tourbillon d'eau, puis buvez le reste du mélange pour vous assurer que vous obtenez tous les médicaments. Les comprimés de 200 mg doivent être avalés entiers. Ils ne peuvent pas être dissous dans l'eau.
• Beaucoup de gens trouvent plus facile de prendre leur rescripteur avec le petit-déjeuner et le dîner, car la nourriture n'interfère pas avec le rescripteur. C'est une bonne idée de prendre l'habitude de prendre des répondants selon un horaire régulier pour le rendre plus facile à retenir. Découvrez des choses qui se produisent tous les jours au moment de la prise de pilules et prenez alors vos comprimés. En prenant vos médicaments avec des activités que vous faites tous les jours, comme se lever le matin, se brosser les dents en train de prendre le déjeuner en rentrant du travail le soir ou en regardant une émission de télévision préférée, vous trouverez plus facile de se rappeler de prendre chaque dose.
• Lorsque votre fourniture de rescripteur commence à être plus faible, obtenez-en plus de votre fournisseur de soins de santé ou de votre pharmacie. Ceci est très important car la quantité de virus dans votre sang peut augmenter si le médicament est arrêté pendant une courte période. Le virus peut développer une résistance à la rescripteur et devenir plus difficile à traiter.
• Prenez uniquement des médicaments qui ont été prescrits spécifiquement pour vous. Ne donnez pas de rescripteur aux autres et ne prenez pas de médicaments prescrits à quelqu'un d'autre.

Que dois-je faire si je manque une dose de rescripteur?

Si vous oubliez de prendre une dose de rescripteur, prenez-le dès que possible. Cependant, si vous sautez entièrement la dose, ne doublez pas la dose suivante. Si vous oubliez beaucoup de doses, parlez à votre fournisseur de soins de santé de la façon dont vous devez continuer à prendre vos médicaments.

Qui ne devrait pas prendre Rescriptor?

Avec votre fournisseur de soins de santé, vous devez décider si Rescriptor vous convient.

• Ne prenez pas de rescripteur si vous prenez certains médicaments. Ceux-ci pourraient provoquer de graves effets secondaires qui pourraient entraîner la mort. Avant de prendre un rescripteur, vous devez parler de votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez ou envisagez de prendre. Il s'agit notamment d'autres médicaments sur ordonnance et sans ordonnance et suppléments à base de plantes.
  Pour plus d'informations sur les médicaments, vous ne devez pas prendre avec Rescriptor, veuillez lire la section intitulée Médicaments que vous ne devriez pas prendre avec Rescriptor.
• Ne prenez pas Rescriptor si vous avez une allergie à Rescriptor. Dites également à votre fournisseur de soins de santé si vous avez des allergies connues à d'autres conservateurs ou colorants des aliments pour médicaments.
• Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous êtes enceinte ou prévoyez de devenir enceinte. Les effets du rescripteur sur les femmes enceintes ou leurs bébés à naître ne sont pas connus.
• Si vous allaitez, n'allaitez pas. Nous Je ne sais pas si Rescriptor Peut être transmis à votre bébé dans votre lait maternel et si cela pourrait nuire à votre bébé. De plus, les mères atteintes de VIH-1 ne doivent pas allaiter car le VIH-1 peut être transmis au bébé dans le lait maternel. Parlez avec votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé.
• Parlez avec votre fournisseur de soins de santé si vous avez une maladie du foie ou des reins. Rescripteur n'a pas été étudié chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique ou rénale.
• Certains problèmes médicaux peuvent affecter l'utilisation du rescripteur. Assurez-vous de dire à votre fournisseur de soins de santé de tout autre problème médical que vous pourriez avoir.

Puis-je prendre un rescripteur avec d'autres médicaments?

Rescriptor peut interagir avec d'autres médicaments, y compris ceux que vous prenez sans ordonnance. Vous devez parler à votre professionnel de la santé de tous les médicaments que vous prenez ou que vous envisagez de prendre avant de prendre un rescripteur. C'est une bonne idée de conserver une liste accomplète de tous les médicaments que vous prenez, y compris les remèdes et suppléments à base de plantes non prescription en matière de médias et les médicaments de rue. Mettez à jour cette liste lorsque des médicaments sont ajoutés ou arrêtés. Donnez des copies de cette liste à tous vos prestataires de soins de santé à chaque fois que vous visitez ou remplissez une ordonnance.

Médicaments que vous ne devriez pas prendre avec Rescriptor

Ne prenez pas les médicaments suivants avec une rescripteur car ils peuvent causer de graves problèmes ou la mort s'ils sont pris avec un rescripteur:

• Injection Versed® (Midazolam) et sirop (pour la sédation)
• Comprimés de halcion® (triazolam) (pour les problèmes de sommeil)
• Comprimés Xanax® (Alprazolam) (pour l'anxiété)
• D.H.E. 45® Injection Ergomar® Migranal® Wigraine® et Cafergot® (pour les maux de tête migraineux)
• METHERGINE® (pour les saignements après l'accouchement)
• Comprimés ORAP® (Pimozide) (pour les crises)
• Comprimés propulsid® (cisapride) et suspension (pour brûlures d'estomac )
• Comprimés HisManal® (Astemizole) (pour les allergies)
• Comprimés de Seldane® (terfenadine) (pour les allergies)

Ne prenez pas les médicaments suivants lorsque vous prenez un rescripteur. Ils peuvent réduire les niveaux de rescripteur dans le sang et le rendre moins efficace. Parlez avec votre fournisseur de soins de santé si vous prenez actuellement ces médicaments parce que d'autres médicaments peuvent devoir être donnés pour prendre leur place:

• Rifampin (also known as RIMACTANE® RIFADIN® RIFATER® RIFAMATE®) (to treat tuberculose )
• Phénobarbital (pour les convulsions)
• Dilantin® (phénytoïne) (pour les crises)
• Tegretol® (carbamazépine) (pour les crises)

Ne prenez pas de rescripteur avec le moût de St. John's (Hypericum perforatum) un produit à base de plantes vendu comme complément alimentaire ou produits contenant du millepertuis. Parlez avec votre fournisseur de soins de santé si vous prenez ou prévoyez de prendre du millepertuis.

Prendre le moût de Saint-Jean peut diminuer les niveaux de rescripteur et entraîner une augmentation de la charge virale et une possible résistance à la résritement ou une résistance croisée à d'autres médicaments anti-VIH.

Ne prenez pas de rescripteur avec des médicaments hypocholestérolémiants Mevacor® (lovastatine) ou Zocor® (simvastatine) en raison de réactions graves possibles. Il existe également un risque accru d'interactions médicamenteuses entre Rescriptor et Lipitor® (Atorvastatin) Baycol® (Cerivastatine) et Lescol® (fluvastatine); Parlez à votre fournisseur de soins de santé avant de prendre l'un de ces médicaments réduisant le cholestérol avec un rescripteur.

Médicaments qui nécessitent des ajustements posologiques:

Il est possible que votre fournisseur de soins de santé ait besoin d'augmenter ou de diminuer la dose d'autres médicaments lorsque vous prenez un rescripteur. N'oubliez pas de dire à votre fournisseur de soins de santé tous les médicaments que vous prenez ou que vous prévoyez de prendre.

cutanée à la séné

Avant de prendre le viagra® (sildénafil) avec des répondants, parlez à votre fournisseur de soins de santé des problèmes que ces 2 médicaments peuvent provoquer lorsqu'ils sont pris ensemble. Vous pouvez obtenir des effets secondaires accrus du viagra tels que les changements de vision de la pression artérielle basse et l'érection du pénis durée de plus de 4 heures. Si une érection dure plus de 4 heures, obtenez une aide médicale immédiatement pour éviter les dommages permanents à votre pénis. Votre fournisseur de soins de santé vous expliquent ces symptômes.

• Si vous prenez à la fois Videx® (Didanosine DDI) et Rescriptor: TakeVidex (tablettes tamponnées) 1 heure avant ou 1 heure après avoir pris le rescripteur. Les emmener ensemble provoque des quantités plus faibles de rescripteur dans le sang, ce qui rend les deux médicaments moins efficaces.
• Inhibiteurs de la protéase: Un certain nombre de volontaires sains et de patients infectés par le VIH-1 ont été étudiés tout en prenant un rescripteur avec l'un de ces inhibiteurs de protéase: Crixivan® (indinavir) Invirase® et Fortovase® (Saquinavir) Norvir® (Ritonavir) ou Viracept® (nefinavir). Il a été démontré que le rescripteur augmente la quantité de ces inhibiteurs de protéase dans le sang. Le rescripteur devrait augmenter la quantité d'agenérase® (amprenavir) et Kaletra® (lopinavir ritonavir) dans le sang. En conséquence, votre fournisseur de soins de santé peut choisir de réduire la dose de l'un de ces médicaments ou de surveiller certains tests de laboratoire si ces inhibiteurs de protéase sont pris en combinaison avec le rescripteur.
• Antiacides doit être pris au moins 1 heure avant ou 1 heure après avoir pris le rescripteur car ils peuvent ralentir l'absorption du rescripteur.

Sur la base de vos antécédents de prise d'autres médicaments anti-VIH, votre fournisseur de soins de santé vous dirigera sur la façon de prendre des répondants et d'autres médicaments anti-VIH. Ces médicaments doivent être pris dans un certain ordre ou à des moments précis. Cela dépendra du nombre de fois par jour où chaque médicament devrait être pris. Cela dépendra également de la prise des médicaments avec ou sans nourriture.

Quels sont les effets secondaires possibles de la rescripteur?

• Cette liste des effets secondaires n'est pas complète. Si vous avez des questions sur les effets secondaires, demandez à votre infirmière ou pharmacien de médecin. Vous devez signaler immédiatement tout symptôme nouveau ou continu à votre fournisseur de soins de santé. Votre professionnel de la santé peut être en mesure de vous aider à gérer ces effets secondaires.
• L'effet secondaire commun le plus important observé chez les personnes prenant un rescripteur a été une éruption cutanée. L'éruption se produit principalement sur le haut du corps et le haut des bras et parfois sur le cou et le visage. L'éruption apparaît comme une zone rouge sur la peau avec de légères bosses et il peut être démangeaisons. L'éruption a tendance à se produire tôt, généralement dans les 1 à 3 semaines après avoir commencé à prendre un rescripteur et il dure généralement moins de 2 semaines. Surveillez soigneusement votre éruption cutanée et parlez à votre fournisseur de soins de santé de la façon de le traiter. Si l'éruption cutanée va être grave ou sévère (avec des cloques de fièvre dans la bouche ou un gonflement des yeux ou des douleurs musculaires et articulaires), vous et votre fournisseur de soins de santé vous en rendra généralement compte pendant les 3 premiers jours de l'éruption cutanée. Si vous avez des symptômes d'une éruption cutanée sévère, vous devez arrêter de prendre un rescripteur et parler avec votre fournisseur de soins de santé le plus tôt possible. Soyez prêt à expliquer où la cutané est votre température et si vous avez ou non d'autres symptômes.
• Autre side effects include mal de tête nausée diarrhée et fatigue. Of these nausée was the most common.
• Des changements dans la graisse corporelle ont été observés chez certains patients suivant un traitement antirétroviral. Ces changements peuvent inclure une quantité accrue de graisse dans le haut du dos et le cou (
• Avant de commencer à utiliser n'importe quel médicament, discutez avec votre fournisseur de soins de santé de ce à quoi vous attendre et discuter des moyens de réduire les effets secondaires que vous pourriez avoir.

Comment stocker le rescripteur?

• Gardez le rescripteur et tous les autres médicaments hors de portée des enfants. Gardez la bouteille fermée et stockez à température ambiante (entre 68 ° F et 77 ° F) loin des sources d'humidité telles qu'un évier ou un autre endroit humide. La chaleur et l'humidité peuvent réduire l'efficacité du rescripteur.
• Ne gardez pas la médecine qui est obsolète ou dont vous n'avez plus besoin. Assurez-vous que si vous jetez des médicaments, il est hors de portée des enfants.

Général advice about prescription medicines:

Discutez de toutes les questions sur votre santé avec votre fournisseur de soins de santé. Si vous avez des questions sur le rescripteur ou tout autre médicament que vous prenez, demandez à votre fournisseur de soins de santé. Vous pouvez également appeler le 1-877-844-8872 sans frais.