Robaxin

Description de Robaxin

ROBAXIN® / ROBAXIN®- 750 (comprimés de méthocarbamol USP) Un dérivé de carbamate de la guaifénénésine est un dépresseur du système nerveux central (SNC) avec des propriétés de relaxant sédative et musculo-squelettique.

Le nom chimique du méthocarbamol est de 3- (2-méthoxyphénoxy) -12propanediol 1-carbamate et a la formule empirique C ₁₁ H ₁₅ NON ₅ . Son poids moléculaire est de 241,24. La formule structurelle est illustrée ci-dessous.

Le méthocarbamol est une poudre blanche avec paroissilement soluble dans l'eau et le chloroforme soluble dans l'alcool (uniquement avec chauffage) et le propylène glycol et insolubles dans le benzène et le n-hexane.

Robaxin® est disponible sous forme de comprimé de film rond orange clair contenant 500 mg de méthocarbamol USP pour l'administration orale. Les ingrédients inactifs présents sont l'amidon de maïs FD

Robaxin®- 750 est disponible sous forme de comprimé de film en forme de capsule orange contenant 750 mg de méthocarbamol USP pour l'administration orale. En plus des ingrédients inactifs présents dans Robaxin® Robaxin® 750 contient également d

Utilisations pour Robaxin

La forme injectable de méthocarbamol est indiquée comme un complément pour reposer la physiothérapie et d'autres mesures pour le soulagement de l'inconfort associée à des conditions musculo-squelettiques douloureuses aiguës. Le mode d'action de ce médicament n'a pas été clairement identifié mais peut être lié à ses propriétés sédatives. Le méthocarbamol ne détend pas directement les muscles squelettiques tendus chez l'homme.

Dosage pour Robaxin

Pour Utilisation intraveineuse et intramusculaire uniquement . La dose totale adulte ne doit pas dépasser 30 ml (3 flacons) par jour pendant plus de 3 jours consécutifs, sauf dans le traitement du tétanos. Si la condition persiste, un cours similaire peut être répété après un intervalle sans médicament de 48 heures. La posologie et la fréquence de l'injection doivent être basées sur la gravité de la condition traitée et la réponse thérapeutique notée.

Pour the relief of symptoms of moderate degree one dose of 1 gram (one 10 mL vial) may be adequate. Ordinarily this injection need not be repeated as the administration of the oral pourm will usually sustain the relief initiated by the injection. Pour the severest cases or in postoperative conditions in which oral administration is not feasible additional doses of 1 gram may be repeated every 8 hours up to a maximum of 3 g/day pour no more than 3 consecutive days.

Directions pour une utilisation intraveineuse

Robaxin injectable peut être administré non dilué directement dans la veine à un Taux maximum de trois ml par minute . Il peut également être ajouté à une goutte intraveineuse d'injection de chlorure de sodium (solution stérile de chlorure de sodium isotonique pour une utilisation parentérale) ou à cinq pour cent d'injection de dextrose (solution stérile à 5% de dextrose); Un flacon donné en une seule dose ne doit pas être dilué à plus de 250 ml pour i.v. infusion. Après avoir mélangé avec i.v. Les fluides de perfusion ne se réfrigérent pas. Des précautions doivent être exercées pour éviter l'extravasation vasculaire de cette solution hypertonique qui peut entraîner une thrombophlébittis. Il est préférable que le patient soit en position couchée pendant et pendant au moins 10 à 15 minutes après l'injection.

Directions pour une utilisation intramusculaire

Lorsque l'itinéraire intramusculaire est indiqué, pas plus de cinq ml (demi-flacon) ne doit être injecté dans chaque région gluée. Les injections peuvent être répétées à des intervalles de huit heures si nécessaire. Lorsque un soulagement satisfaisant des symptômes est obtenu, il peut généralement être maintenu avec des comprimés.

Non recommandé pour l'administration sous-cutanée.

Directions spéciales à utiliser dans le tétanos

Il existe des preuves cliniques qui suggèrent que le méthocarbamol peut avoir un effet bénéfique sur le contrôle des manifestations neuromusculaires du tétanos. Il ne remplace cependant pas la procédure habituelle de l'attention de la trachéotomie de la trachéotomie de la pénicilline antitoxine du tétanus à l'équilibre fluide et aux soins de soutien. Robaxin injectable doit être ajouté au régime dès que possible.

Pour Adults

Injectez un ou deux flacons directement dans le tube de l'aiguille à séduction précédemment insérée. 10 ml ou 20 ml supplémentaires peuvent être ajoutés à la bouteille de perfusion afin qu'un total de 30 ml (trois flacons) soit donné comme dose initiale (voir PRÉCAUTIONS ). Cette procédure doit être répétée toutes les six heures jusqu'à ce que les conditions permettent l'insertion d'un tube nasogastrique. Les comprimés de méthocarbamol écrasés en suspension dans l'eau ou la solution saline peuvent ensuite être donnés à travers ce tube. Des doses orales quotidiennes totales allant jusqu'à 24 grammes peuvent être nécessaires, à en juger par la réponse du patient.

Pour Pediatric Patients

Une dose initiale minimale de 15 mg / kg ou 500 mg / m² est recommandée. Cette posologie peut être répétée toutes les six heures si nécessaire. La dose totale ne doit pas dépasser 1,8 g / m² pendant 3 jours consécutifs. La posologie d'entretien peut être donnée par injection en tube ou par i.v. perfusion avec

Comment fourni

Robaxin injectable (100 mg / ml) Fourni dans des flacons à dose unique de 10 ml dans des paquets de 25 ( NDC 0641-6103-25).

Conserver à 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F) EXCUR IONS PIMPÉS à 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Non fait de latex en caoutchouc naturel.

Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez West-Ward Pharmaceuticals Corp. à 1- 877-845-0689 ou la FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Pour Product Inquiry call 1-877-845-0689.

Fabriqué par: West-Ward a Hikma Company Eatontown NJ 07724 USA. Révisé: octobre 2017

Effets secondaires pour Robaxin

Les effets indésirables suivants ont été signalés coïncidant avec l'administration de méthocarbamol. Certains événements peuvent être dus à un taux trop rapide d'injection intraveineuse.

Corps dans son ensemble: Réaction anaphylactique Angioneurotique Fièvre de la fièvre

Système cardiovasculaire: Bradycardie Hypotension Flush Syncope thrombophlebititis

Dans la plupart des cas de syncope, il y a eu une récupération spontanée. Dans d'autres, des stéroïdes injectables à l'épinéphrine et / ou des antihistaminiques injectables ont été utilisés pour accélérer la récupération.

Système digestif: Dyspepsie jaunisse (y compris la jaunisse cholestatique) Nausées et vomissements

Système hémic et lymphatique: Leucopénie

Système immunitaire: Réactions d'hypersensibilité

Les effets secondaires les plus courants d'Abilify

Système nerveux: Amnésie Confusion Diplopie Dizzuges ou saignement de la lumière Insomnie Molide incoordination musculaire Nystagmus Sédation Sédances (y compris Grand Mal) Vertigo

Le début des crises convulsives pendant l'administration intraveineuse de méthocarbamol a été signalée chez les patients souffrant de troubles de crise. Le traumatisme psychique de la procédure peut avoir été un facteur contributif. Bien que plusieurs observateurs aient déclaré réussir à mettre fin aux crises d'épileptiforme avec Robaxin injectable son administration aux patients atteints d'épilepsie n'est pas recommandée (voir PRÉCAUTIONS Général ).

Peau et sens spéciaux: Vision floue conjonctivite nasale congestion gaspillage métallique prurit éruption urticaire

Autre: Douleur et se déchaîner sur le site de l'injection

Interactions médicamenteuses pour Robaxin

Voir Avertissements et PRÉCAUTIONS Pour l'interaction avec les drogues du SNC et l'alcool.

Le méthocarbamol peut inhiber l'effet du bromure de pyridostigmine. Par conséquent, le méthocarbamol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de myasthénie grave recevant des agents anticholinestérases.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Le méthocarbamol peut provoquer une interférence des couleurs dans certains tests de dépistage pour l'acide 5hydroxyindoléacétique (5-HIAA) en utilisant un réactif de nitrosonaphtol et dans les tests de dépistage pour l'acide vanillylmandelique urinaire (VMA) en utilisant la méthode Gitlow.

Avertissements pour Robaxin

Étant donné que le méthocarbamol peut posséder un effet dépresseur du SNC général recevant une robaxin injectable doit être mis en garde contre les effets combinés avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC.

L'utilisation sûre de la robaxin injectable n'a pas été établie en ce qui concerne les effets néfastes possibles sur le développement fœtal. Il y a eu des rapports très rares d'anomalies fœtales et congénitales après une exposition inutérale au méthocarbamol. Par conséquent, l'injection de robaxin ne doit pas être utilisée chez les femmes qui sont ou peuvent devenir enceintes et en particulier pendant la grossesse précoce, sauf dans le jugement du médecin, les avantages potentiels l'emportent sur les risques possibles (voir PRÉCAUTIONS Grossesse ).

Utilisation dans les activités nécessitant une vigilance mentale

Le méthocarbamol peut altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution des tâches dangereuses telles que les machines d'exploitation ou la conduite d'un véhicule à moteur. Les patients doivent être mis en garde contre les machines d'exploitation, y compris les automobiles, jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains que le traitement par méthocarbamol n'affecte pas leur capacité à s'engager dans de telles activités.

Précautions pour Robaxin

Général

Comme pour les autres agents administrés par voie intraveineuse ou intramusculaire, une supervision minutieuse de la dose et du taux d'injection doit être observée. Le taux d'injection ne doit pas dépasser 3 ml par minute - i.e. Un flacon de 10 ml en environ trois minutes. Étant donné que la robaxin injectable est une extravasation vasculaire hypertonique doit être évitée. Une position couchée réduira la probabilité de réactions secondaires.

Le sang aspiré dans la seringue ne se mélange pas avec la solution hypertonique. Ce phénomène se produit avec de nombreuses autres préparations intraveineuses. Le sang peut être injecté avec le méthocarbamol ou l'injection peut être arrêtée lorsque le piston atteint le sang que le médecin préfère.

La posologie totale ne doit pas dépasser 30 ml (trois flacons) par jour pendant plus de trois jours consécutifs, sauf dans le traitement du tétanos.

Il faut observer la prudence dans l'utilisation de la forme injectable chez les patients suspectés ou des troubles de crise connus.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme pour évaluer le potentiel cancérigène du méthocarbamol n'ont pas été réalisées. Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet du méthocarbamol sur la mutagenèse ou son potentiel pour altérer la fertilité.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category C

Des études de reproduction animale n'ont pas été menées avec du méthocarbamol. On ne sait pas non plus si le méthocarbamol peut causer un dommage fœtal lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Robaxin injectable ne doit être donné à une femme enceinte uniquement si elle est clairement nécessaire.

L'utilisation sûre de la robaxin injectable n'a pas été établie en ce qui concerne les effets néfastes possibles sur le développement fœtal. Il y a eu des rapports d'anomalies fœtales et congénitales suivant une exposition inutérale au méthocarbamol. Par conséquent, l'injection de robaxin ne doit pas être utilisée chez les femmes qui sont ou peuvent devenir enceintes et en particulier pendant la grossesse précoce, sauf dans le jugement du médecin, les avantages potentiels l'emportent sur les risques possibles (voir Avertissements ).

Mères qui allaitent

Le méthocarbamol et / ou ses métabolites sont excrétés dans le lait des chiens; Cependant, on ne sait pas si le méthocarbamol ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque Robaxin Injectable est administré à une femme d'allaitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la robaxin injectable chez les patients pédiatriques n'ont été établies que dans le tétanos. Voir Posologie et administration Directions spéciales pour Utiliser dans Tetanus Pour Pediatric Patients .

Informations sur la surdose pour Robaxin

Des informations limitées sont disponibles sur la toxicité aiguë du méthocarbamol. La surdose du méthocarbamol est fréquemment en conjonction avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC et comprend les symptômes suivants: Nausea Diette des crises d'hypotension de vision floue et coma. Dans l'expérience post-marketing, des décès ont été signalés avec une surdose de méthocarbamol seul ou en présence d'autres dépresseurs du SNC ou des drogues psychotropes.

Traitement

La gestion de la surdose comprend un traitement symptomatique et de soutien. Les mesures de soutien comprennent le maintien d'une surveillance adéquate des voies respiratoires et des signes vitaux et l'administration de liquides intraveineux si nécessaire. L'utilité de l'hémodialyse dans la gestion d'une surdose est inconnue.

Contre-indications pour Robaxin

Robaxin injectable ne doit pas être administré aux patients atteints de pathologie rénale connue ou suspectée. Cette prudence est nécessaire en raison de la présence de polyéthylène glycol 300 dans le véhicule.

Une quantité beaucoup plus grande de polyéthylène glycol 300 que celle présente dans les doses recommandées de robaxin injectable est connue pour avoir augmenté l'acidose préexistante et urée Rétention chez les patients souffrant de troubles rénaux. Bien que le montant présent dans cette préparation soit bien dans les limites de la prudence de la sécurité dicte cette contre-indication.

La robaxine injectable est contre-indiquée chez les patients hypersensibles au méthocarbamol ou à l'un des composants d'injection.

Pharmacologie clinique pour Robaxin

Le mécanisme d'action du méthocarbamol chez l'homme n'a pas été établi mais peut être dû à la dépression générale du SNC. Il n'a aucune action directe sur le mécanisme contractile des muscles striés de la plaque d'extrémité moteur ou de la fibre nerveuse.

Pharmacocinétique

Chez des volontaires sains, la clairance plasmatique du méthocarbamol varie entre 0,20 et 0,80 L / h / kg, la demi-vie de l'élimination du plasma moyenne varie entre 1 et 2 heures et la liaison aux protéines plasmatiques varie entre 46% et 50%.

Le méthocarbamol est métabolisé via l'offrekylation et l'hydroxylation. La conjugaison du méthocarbamol est également probable. Essentiellement, tous les métabolites de méthocarbamol sont éliminés dans l'urine. De petites quantités de méthocarbamol inchangé sont également excrétées dans l'urine.

Populations spéciales

Âgé

La demi-vie d'élimination moyenne (± ET) du méthocarbamol chez les volontaires saines âgés (moyenne (± ET) 69 (± 4) ans) était légèrement prolongée par rapport à une population saine plus jeune (moyenne (± ET) 53,3 (± 0,8) ans) en bonne santé (NULL,5 (± 0,4) heures contre 1,1 (± 0,27) heures respectivement). La fraction du méthocarbamol lié a été légèrement diminuée chez les personnes âgées par rapport aux volontaires plus jeunes (41 à 43% contre 46 à 50% respectivement).

Handicapé à la rééducation

La clairance du méthocarbamol chez 8 patients à facultés affaiblies par rénovation sur l'hémodialyse d'entretien a été réduite d'environ 40% par rapport à 17 sujets normaux, bien que la demi-vie d'élimination moyenne (± ET) dans ces deux groupes soit similaire (NULL,2 (± 0,6) contre 1,1 (± 0,3) heures respectivement).

Maladé

Chez 8 patients atteints de cirrhose secondaire à l'abus d'alcool, la clairance totale moyenne du méthocarbamol a été réduite d'environ 70% par rapport à celle obtenue chez 8 sujets normaux appariés par l'âge et le poids. La demi-vie d'élimination moyenne (± ET) chez les patients cirrhotiques et les sujets normaux était de 3,38 (± 1,62) heures et 1,11 (± 0,27) heures respectivement. Le pourcentage de méthocarbamol lié aux protéines plasmatiques a été diminué à environ 40 à 45% contre 46 à 50% chez les sujets normaux.

Informations sur les patients pour Robaxin

Les patients doivent être avertis que le méthocarbamol peut provoquer une somnolence ou des étourdissements qui peuvent nuire à leur capacité à faire fonctionner les véhicules à moteur ou les machines.

Étant donné que le méthocarbamol peut posséder un effet général-dédéran du SNC doit être mis en garde contre les effets combinés avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC.