Zgan

Zirgan (gel ophtalmique ganciclovir) 0,15% contient un topique stérile antiviral pour une utilisation ophtalmique. Le nom chimique est 9 - [[2-hydroxy-1- (hydroxyméthyl) éthoxy] méthyl] guanine (CAS numéro 82410-32- 0). Le ganciclovir est représenté par la formule structurelle suivante:

Qu'est-ce que Klor-Con M10

Le ganciclovir a un poids moléculaire de 255,23 et la formule empirique est C ₉ H ₁₃ N ₅ O ₄ .

Chaque gramme de gel contient: actif: ganciclovir 1,5 mg (NULL,15%). Inactifs: eau d'homopolymère de carbomère pour l'injection d'hydroxyde de sodium (pour ajuster le pH à 7,2-7,6) mannitol. Préservateur: chlorure de benzalkonium 0,075 mg (NULL,0075).

Utilisations pour Zirgan

Zirgan (gel ophtalmique ganciclovir) 0,15% est indiqué pour le traitement de la kératite herpétique aiguë (ulcères dendritiques).

Dosage pour Zagan

Le régime de dosage recommandé pour Zirgan est de 1 baisse de l'œil affecté 5 fois par jour (environ toutes les 3 heures pendant que l'ulcère cornéen guérisse, puis 1 goutte 3 fois par jour pendant 7 jours.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Zirgan contient 0,15% du ganciclovir dans un gel ophtalmique topique préservé stérile.

Stockage et manipulation

Zgan est fourni comme 5 grammes d'un gel ophtalmique topique topique claire préservé stérile contenant 0,15% de ganciclovir dans un tube en aluminium polycoé avec une pointe en polyéthylène blanche et une bande de protection (bande de protection (bande de protection ( NDC 24208-535-35).

Stockage

Conserver à 15 ° C-25 ° C (59 ° F-77 ° F). Ne congelez pas.

Qu'est-ce que Gas X bon pour

Fabrication par: Bausch

Effets secondaires pour Zirgan

Les réactions indésirables les plus courantes rapportées chez les patients étaient une irritation des yeux floues (60%) (20%) de la kératite ponctuelle (5%) et une hyperémie conjonctivale (5%).

Interactions médicamenteuses pour Zirgan

Aucune information fournie

Avertissements pour Zirgan

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour Zirgan

Utilisation ophtalmique topique uniquement

Zgan is indicated for topical ophthalmic use only.

Évitement des lentilles de contact

Les patients ne doivent pas porter de lentilles de contact s'ils présentent des signes ou des symptômes de kératite herpétique ou au cours du traitement avec Zirgan.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Le ganciclovir était cancérigène chez la souris à des doses orales de 20 et 1000 mg / kg / jour (environ 3000x et 160000x la dose oculaire humaine de 6,25 mcg / kg / jour en supposant une absorption complète). À la dose de 1000 mg / kg / jour, il y a eu une augmentation significative de l'incidence des tumeurs de la glande préputiale chez les mâles forestomach (muqueuse non terrestre) chez les mâles et les femmes et les tissus reproductifs (ovaires glandes mammaires glandes et vagin) et le lie dans les femmes. À la dose de 20 mg / kg / jour, une incidence légèrement accrue de tumeurs a été notée dans les glandes préputiales et duraines chez les mâles foreshach chez les hommes et les femmes et le foie chez les femmes. Aucun effet cancérigène n'a été observé chez les souris administrées au ganciclovir à 1 mg / kg / jour (160x la dose oculaire humaine). À l'exception du sarcome histocytaire des tumeurs du foie induites par le ganciclovir était généralement d'origine épithéliale ou vasculaire. Bien que les glandes préputiales et clitorales Forestomach et les glandes hardériennes de souris n'ont pas de homologues humains, le ganciclovir devrait être considéré comme un cancérogène potentiel chez l'homme. Le ganciclovir a augmenté les mutations dans les cellules de lymphome de souris et les dommages à l'ADN dans les lymphocytes humains in vitro à des concentrations entre 50 et 500 et 250 à 2000 mcg / ml respectivement.

Dans le dosage du micronucleus de souris, le ganciclovir a été classique à des doses de 150 et 500 mg / kg (iv) (24000x à 80000x dose oculaire humaine) mais pas 50 mg / kg (dose oculaire humaine 8000x). Le ganciclovir n'était pas mutagène dans le test Ames Salmonella à des concentrations de 500 à 5000 mcg / ml.

Proventil HFA albuterol sulfate inhalation aérosol

Le ganciclovir a provoqué une diminution du comportement d'accouplement une diminution de la fertilité et une incidence accrue d'embryolthalité chez les souris femelles après des doses intraveineuses de 90 mg / kg / jour (environ 14000x la dose oculaire humaine de 6,25 mcg / kg / jour). Le ganciclovir a provoqué une diminution de la fertilité chez les souris mâles et l'hypospermatogenèse chez la souris et les chiens après une administration orale ou intraveineuse quotidienne allant de 0,2 à 10 mg / kg (30x à 1600x la dose oculaire humaine).

Utiliser dans des populations spécifiques

Effets tératogènes de la grossesse

Catégorie de grossesse C

Le ganciclovir s'est avéré embryotoxique chez les lapins et les souris après l'administration intraveineuse et tératogène chez le lapin. Des résorptions fœtales étaient présentes chez au moins 85% des lapins et des souris administrés 60 mg / kg / jour et 108 mg / kg / jour (environ 10000X et 17000x la dose oculaire humaine de 6,25 mcg / kg / jour) en assumant respectivement une absorption complète. Les effets observés chez les lapins comprenaient: la tératogénicité de l'embryolorétalité de la croissance fœtale et / ou la toxicité maternelle. Les changements tératogènes comprenaient une fente palatine anophthalmie / microphtalmie des organes aplasiques (rein et pancréas) et une brachygnatie. Chez la souris, les effets observés étaient la toxicité maternelle / fœtale et l'embryolethalité. Des doses intraveineuses quotidiennes de 90 mg / kg / jour (14000x la dose oculaire humaine) administrées à des souris femelles avant de s'accoupler pendant la gestation et pendant la lactation ont provoqué une hypoplasie des testicules et des vésicules séminales de l'estomac mâle d'un mois ainsi que des changements pathologiques dans la région nonglandulaire de l'estomac [voir un mâle mensuelle ainsi que des changements pathologiques dans la région nonglandulaire de l'estomac [voir un mois-ci Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité ]. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Zirgan ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si l'administration topique de ganciclovir ophtalmique pourrait entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. La prudence doit être exercée lorsque Zirgan est administré aux mères qui allaitent.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans n'ont pas été établies.

Pourquoi la restauration brûle-t-elle mes yeux

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour Zirgan

Aucune information fournie.

Contre-indications pour Zirgan

Aucun.

Pharmacologie clinique for Zirgan

Mécanisme d'action

Zgan (ganciclovir ophthalmic gel) 0.15% contains the active ingredient ganciclovir which is a guanosine derivative that upon phosphorylation inhibits DNA replication by herpès simplex viruses (HSV). Ganciclovir is transformed by viral and cellular thymidine kinases (TK) to ganciclovir triphosphate which works as an antiviral agent by inhibiting the synthesis of viral DNA in 2 ways: competitive inhibition of viral DNA-polymerase and direct incorporation into viral primer strand DNA resulting in DNA chain termination and prevention of replication.

Pharmacocinétique

La dose quotidienne maximale estimée de ganciclovir administrée comme 1 baisse 5 fois par jour est de 0,375 mg. Par rapport aux doses de maintenance de ganciclovir administré systémiquement de 900 mg (valganciclovir oral) et 5 mg / kg (ganciclovir IV), dose quotidienne administrée ophtalmale est respectivement à environ 0,04% et 0,1% de la dose orale et des doses IV respectivement minimales, ce qui est minimal minimal.

Études cliniques

Dans un essai clinique multicentrique contrôlé randomisé en plein essor qui a recruté 164 patients atteints de kératite herpétique zirgan n'était pas inférieur à la pommade ophtalmique acyclovir 3% chez les patients atteints d'ulcères dendritiques. La résolution clinique (ulcères guéris) au jour 7 a été obtenue dans 77% (55/71) pour Zirgan contre 72% (48/67) pour l'acyclovir 3% (différence 5,8% 95% IC - 9,6% -18,3%). Dans trois essais cliniques multicentriques contrôlés à un seul masquage randomisé, qui ont recruté 213 patients totaux, Zirgan n'était pas inférieur à la pommade ophtalmique acyclovir 3% chez les patients atteints d'ulcères dendritiques. La résolution clinique au jour 7 a été obtenue dans 72% (41/57) pour Zirgan contre 69% (34/49) pour l'acyclovir (différence 2,5% 95% IC - 15,6% -20,9%).

Informations sur les patients pour Zirgan

Ce produit est stérile lorsqu'il est emballé. Les patients doivent être invités à ne pas permettre à la pointe du compte-gouttes de toucher une surface car cela peut contaminer le gel. Si la douleur se développe ou si des démangeaisons ou une inflammation sont aggravées, il faut conseiller au patient de consulter un médecin. Les patients doivent être invités à ne pas porter de lentilles de contact lors de l'utilisation de Zirgan.