Aldomète

Description d'Alomet

Aldomète ^* (Methyldopa) est un médicament antihypertenseur.

Méthyldopa le L -Isomère de l'alpha-méthyldopa est levo-3- (34-dihydroxyphényl) -2-méthylalanine. Sa formule empirique est C ₁₀ H ₁₃ NON ₄ avec un poids moléculaire de 211,22 et sa formule structurelle est:

Methyldopa est une poudre fine inodore blanche blanche à jaunâtre et est soluble dans l'eau.

Aldomète (méthyldopa) is supplied as tablets for oral use in three strengths: 125 mg 250 mg or 500 mg of méthyldopa per tablet. Inactive ingredients in the tablets are: calcium disodium edetate cellulose citric acid colloidal silicon dioxide D&C Yellow 10 ethylcellulose guar gum hydroxypropyl methylcellulose iron oxide magnesium stearate propylene glycol talc et titanium dioxide.

* Marque déposée de Merck

Utilisations pour Aldomet

Hypertension.

Dosage pour Aldomet

La dose de départ habituelle d'Alomet (méthyldopa) est de 250 mg deux ou trois fois par jour au cours des 48 premières heures. La dose quotidienne peut alors être augmentée ou diminué de préférence à des intervalles d'au moins deux jours jusqu'à ce qu'une réponse adéquate soit obtenue. Pour minimiser les augmentations de dosage de démarrage de sédation le soir. Par ajustement de la posologie, l'hypotension du matin peut être éveillée sans sacrifier le contrôle de la pression artérielle de l'après-midi.

Lorsque la méthyldopa est donnée aux patients d'autres antihypertensives, la dose de ces agents peut avoir besoin d'être ajustée pour effectuer une transition en douceur. Lorsque l'aldomet (méthyldopa) est donné avec des antihypertensives autres que les thiazides, la dose initiale d'Alomet (méthyldopa) devrait être limitée à 500 mg par jour en doses divisées; Lorsque l'aldomet (méthyldopa) est ajouté à un thiazide, la dose du thiazide n'a pas besoin d'être modifiée.

La dose quotidienne habituelle d'Alomet (méthyldopa) est de 500 mg à 2 g en deux à quatre doses. Bien que les patients occasionnels aient répondu à des doses plus élevées, la dose quotidienne maximale recommandée est de 3 g. Une fois qu'une plage de dose efficace est atteinte, une réponse à la pression artérielle lisse se produit chez la plupart des patients en 12 à 24 heures. Étant donné que la méthyldopa a une durée d'action relativement courte est suivie du rendement de l'hypertension généralement dans les 48 heures. Ce n'est pas compliqué par un dépassement de la pression artérielle.

Parfois, une tolérance peut se produire généralement entre le deuxième et le troisième mois de traitement. Adding a diuretic or increasing the dosage of methyldopa frequently will restore effective control of blood pressure. Un thiazide peut être ajouté à tout moment pendant le traitement de la méthyldopa et est recommandé si le traitement n'a pas été démarré avec un thiazide ou si un contrôle efficace de la pression artérielle ne peut pas être maintenu sur 2 g de méthyldopa par jour.

tamsulosin hcl 0,4 mg effets secondaires

Le méthyldopa est largement excrété par le rein et les patients présentant une fonction rénale altérée peuvent répondre à des doses plus petites. La syncope chez les patients plus âgés peut être liée à une sensibilité accrue et à une maladie vasculaire artériosclérotique avancée. Cela peut être évité par des doses plus faibles.

Le dosage initial est basé sur 10 mg / kg de poids corporel par jour à deux à quatre doses. La dose quotidienne est alors augmentée ou diminuée jusqu'à ce qu'une réponse adéquate soit obtenue. La dose maximale est de 65 mg / kg ou 3 g par jour, ce qui est moins. (Voir PRÉCAUTIONS Usage pédiatrique .)

Comment fourni

N ° 3341 - Comprimés aldomet (méthyldopa) 125 mg sont des comprimés ronds en revêtements jaunes codés MSD 135 d'un côté et Aldomet (méthyldopa) de l'autre. Ils sont fournis comme suit:

NDC 0006-0135-68 bouteilles de 100.

N ° 3290 - Comprimés AlDomet (méthyldopa) 250 mg sont des comprimés ronds en revêtements jaunes codés MSD 401 d'un côté et Aldomet (méthyldopa) de l'autre. Ils sont fournis comme suit:

NDC 0006-0401-68 bouteilles de 100

(6505-00-890-1856 250 mg 100)

NDC 0006-0401-82 bouteilles de 1000

(6505-00-931-6646 250 mg 1000).

N ° 3292 - Comprimés aldomet (méthyldopa) 500 mg sont des comprimés ronds en revêtements jaunes codés MSD 516 d'un côté et Alodomet (méthyldopa) de l'autre. Ils sont fournis comme suit:

NDC 0006-0516-68 bouteilles de 100

(6505-01-003-4119 500 mg 100)

NDC 0006-0516-74 bouteilles de 500

(6505-01-199-8339 500 mg 500).

Stockez les comprimés aldomet (méthyldopa) dans un récipient bien fermé à température ambiante contrôlée [15-30 ° C (59-86 ° F)].

métronidazole topique de crème .75 utilisations

Émis en juillet 1998 imprimé aux États-Unis

Effets secondaires for Aldomète

La sédation généralement transitoire peut se produire pendant la période initiale de traitement ou chaque fois que la dose est augmentée. Les maux de tête asthénie ou la faiblesse peuvent être notés comme des symptômes transitoires et transitoires. Cependant, des effets indésirables significatifs dus à l'Alomet (méthyldopa) ont été peu fréquents et cet agent est généralement bien toléré.

Les effets indésirables suivants ont été signalés et dans chaque catégorie sont répertoriés dans l'ordre de la gravité décroissante.

Cardiovasculaire: Aggravation de l'angine de poitrine insuffisance cardiaque congestive Hypotensibilité des sinus carotidiens prolongée Hypotension orthostatique (diminuer la dose quotidienne) œdème ou gain de poids Bradycardie.

Digestif : Pancréatite colite vomissements diarrhée sialadénite endolori ou `` noir '' la langue de la langue distension distension fixe sèche de la bouche.

Endocrine : Hyperprolactinémie.

Hématologique : Dépression de la moelle osseuse Leukopénie granulocytopénie thrombocytopénie anémie hémolytique; Tests positifs pour les cellules LE anticorps antinucléaires et le test de coombes positives du facteur rhumatoïde.

Hépatique : Troubles du foie, y compris l'hépatite jaunisse Tests de fonctions hépatiques anormales (voir Avertissements ).

Hypersensibilité : Myocardite péricardite vascularite lupus syndrome lié à la fièvre liée éosinophilie .

Système nerveux / psychiatrique : La paralysie de Parkinsonism Bell a diminué l'acuité mentale des mouvements involontaires des chorégraphes symptômes de l'insuffisance cérébrovasculaire perturbations psychiques, y compris les cauchemars et les psychoses légères réversibles ou la dépression de sédation des maux de tête asthénie ou une faiblesse étourdissante étourdissements.

Métabolique : Rise en chignon.

Musculo-squelettique : Arthralgie avec ou sans gonflement conjoint; myalgie.

Respiratoire : Fotation nasale.

Peau : Éruption de nécrolyse épidermique toxique.

Urogénital : Aménorrhée Affirmation du sein Gynecomastia Lactation impuissance diminution de la libido.

Interactions médicamenteuses for Aldomète

Lorsque la méthyldopa est utilisée avec d'autres médicaments antihypertenseurs, une potentialisation de l'effet antihypertenseur peut se produire. Les patients doivent être suivis soigneusement pour détecter les réactions secondaires ou les manifestations inhabituelles de l'idiosyncrasie du médicament.

Les patients peuvent nécessiter des doses réduites d'anesthésiques lorsqu'ils sont sur méthyldopa. Si une hypotension se produit pendant l'anesthésie, elle peut généralement être contrôlée par des vasopresseurs. Les récepteurs adrénergiques restent sensibles pendant le traitement par la méthyldopa.

Lorsque la méthyldopa et le lithium sont donnés concomitants, le patient doit être soigneusement surveillé pour les symptômes de la toxicité du lithium. Read the circular for lithium preparations.

Plusieurs études démontrent une diminution de la biodisponibilité de la méthyldopa lorsqu'elle est ingérée avec du sulfate ferreux ou du gluconate ferreux. Cela peut nuire au contrôle de la pression artérielle chez les patients traités par méthyldopa. La co-administration de méthyldopa avec du sulfate ferreux ou du gluconate ferreux n'est pas recommandée.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO): voir Contre-indications .

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Methyldopa peut interférer avec la mesure de: l'acide urique urinaire par la méthode phosphotungstate créatinine sérique par la méthode de picrate alcaline et SGOT par des méthodes colorimétriques. L'interférence avec les méthodes spectrophotométriques pour l'analyse SGOT n'a pas été rapportée.

Étant donné que la méthyldopa provoque une fluorescence dans des échantillons d'urine à des mêmes longueurs d'onde que les catécholamines des niveaux faussement élevés de catécholamines urinaires peuvent être signalés. Cela interférera avec le diagnostic de phéochromocytome. Il est important de reconnaître ce phénomène avant qu'un patient présentant un phéochromocytome possible ne soit soumis à une intervention chirurgicale. Methyldopa n'interfère pas avec la mesure du VMA (acide vanillylmandélique) un test pour le phéochromocytome par les méthodes qui convertissent le VMA en vanilline. Le méthyldopa n'est pas recommandé pour le traitement des patients atteints de phéochromocytome. Rarement lorsque l'urine est exposée à l'air après l'avue, elle peut s'assombrir en raison de la rupture de la méthyldopa ou de ses métabolites.

Avertissements for Aldomète

Avec une thérapie de méthyldopa prolongée, 10 à 20 pour cent des patients développent un test de coombes direct positif qui se produit généralement entre 6 et 12 mois de thérapie de méthyldopa. L'incidence la plus faible est à la dose quotidienne de 1 g ou moins. Ceci à de rares occasions peut être associé à une anémie hémolytique qui pourrait entraîner des complications potentiellement mortelles. On ne peut pas prédire quels patients ayant un test de coombes directes positifs peuvent développer une anémie hémolytique.

L'existence antérieure ou le développement d'un test de coombes directes positifs n'est pas en soi une contre-indication à l'utilisation de la méthyldopa. Si un test de coombes positif se développe pendant le traitement de la méthyldopa, le médecin doit déterminer s'il existe une anémie hémolytique et si le test positif des coombes peut être un problème. Par exemple, en plus d'un test de coombes directes positifs, il y a moins souvent un test de coombes indirect positif qui peut interférer avec la correspondance croisée du sang.

Avant le début du traitement, il est souhaitable de faire une numération sanguine (hématocrite hémoglobine ou le nombre de cellules rouges) pour une base de référence ou pour établir s'il y a une anémie. Des numéros sanguins périodiques doivent être effectués pendant le traitement pour détecter l'anémie hémolytique. Il peut être utile de faire un test de coombes direct avant le traitement et à 6 et 12 mois après le début du traitement.

Si l'anémie hémolytique positive des coombes se produit, la cause peut être de la méthyldopa et le médicament doit être interrompu. Habituellement, l'anémie se retire rapidement. Si ce n'est pas le cas, des corticostéroïdes peuvent être donnés et que d'autres causes d'anémie doivent être prises en compte. Si l'anémie hémolytique est liée au méthyldopa, le médicament ne doit pas être rétabli.

When methyldopa causes Coombs positivity alone or with hemolytic anemia the red cell is usually coated with gamma globulin of the IgG (gamma G) class only. The positive Coombs test may not revert to normal until weeks to months after methyldopa is stopped.

Si le besoin de transfusion survient chez un patient recevant de la méthyldopa à la fois un test de coombes direct et indirect doit être effectué. En l'absence d'anémie hémolytique, seul le test des coombes directes sera positive. Un test de coombes directes positif seul n'interférera pas avec la dactylographie ou la correspondance croisée. Si le test de coombes indirect est également des problèmes positifs peuvent survenir dans la principale correspondance croisée et que l'assistance d'un hématologue ou d'un expert en transfusion sera nécessaire.

De temps en temps, de la fièvre s'est produite dans les 3 premières semaines de traitement de méthyldopa associées dans certains cas à une éosinophilie ou à des anomalies dans un ou plusieurs tests de fonction hépatique tels que le temps de bilirubine et de prothrombine SGOT (SGOT SGOT). L'ictère avec ou sans fièvre peut se produire avec un début dans les 2 à 3 premiers mois de traitement. Chez certains patients, les résultats sont cohérents avec ceux de la cholestase. Dans d'autres, les résultats sont conformes à l'hépatite et aux lésions hépatocellulaires.

Une nécrose hépatique rarement mortelle a été signalée après l'utilisation de méthyldopa. Ces changements hépatiques peuvent représenter des réactions d'hypersensibilité. Des déterminations périodiques de la fonction hépatique doivent être effectuées en particulier au cours des 6 à 12 premières semaines de traitement ou chaque fois qu'une fièvre inexpliquée se produit. If fever abnormalities in liver function tests or jaundice appear stop therapy with methyldopa. S'il est causé par la méthyldopa, la température et les anomalies de la fonction hépatique sont de manière caractéristique à la normale lorsque le médicament a été interrompu. La méthyldopa ne doit pas être rétablie chez ces patients.

Rarement une réduction réversible du Nombre de globules blancs avec un effet primaire sur les granulocytes a été observé. Le nombre de granulocytes est revenu rapidement à la normale lors de l'arrêt du médicament. Des cas rares de granulocytopénie ont été signalés. Dans chaque cas, lors de l'arrêt du médicament, le nombre de cellules blanches est retournée à la normale. Une thrombocytopénie réversible s'est produite rarement.

Précautions for Aldomète

Général

Methyldopa doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique ou de dysfonctionnement antérieure (voir Avertissements ).

Certains patients prenant du méthyldopa connaissent un œdème clinique ou une prise de poids qui peut être contrôlé par l'utilisation d'un diurétique. Methyldopa ne doit pas être poursuivi si l'œdème progresse ou que des signes d'insuffisance cardiaque apparaissent.

L'hypertension s'est reproduite de temps en temps après la dialyse chez les patients ayant reçu du méthyldopa car le médicament est éliminé par cette procédure.

Des mouvements de choréoathétotes rarement involontaires ont été observés pendant le traitement par la méthyldopa chez les patients atteints de maladie cérébrovasculaire bilatérale sévère. Si ces mouvements se produisent arrêtent une thérapie.

Les tests de test des coombes de l'entreprise sanguine et de fonction hépatique sont recommandés avant de lancer une thérapie et à intervalles périodiques (voir Avertissements ).

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune preuve d'un effet tumorigène n'a été observée lorsque le méthyldopa a été donné pendant deux ans à des souris à des doses allant jusqu'à 1800 mg / kg / jour ou à des rats à des doses allant jusqu'à 240 mg / kg / jour (30 et 4 fois la dose humaine maximale recommandée chez les souris et les rats respectivement par rapport à la base du poids corporel; zone; les calculs supposent un poids du patient de 50 kg).

La méthyldopa n'était pas mutagène dans le test d'Ames et n'a pas augmenté l'aberration chromosomique ou les échanges chromatides soeurs dans les cellules ovaires du hamster chinois. Ces in vitro Des études ont été réalisées à la fois avec et sans activation métabolique exogène.

La fertilité n'a pas été affectée lorsque le méthyldopa a été donné aux rats mâles et femelles à 100 mg / kg / jour (NULL,7 fois la dose humaine quotidienne maximale par rapport à la base du poids corporel; 0,2 fois la dose humaine quotidienne maximale par rapport à la base de la surface corporelle). La méthyldopa a diminué la motilité des spermatozoïdes du nombre de spermatozoïdes Le nombre de spermatides tardifs et l'indice de fertilité masculine lorsqu'il est donné aux rats mâles à 200 et 400 mg / kg / jour (NULL,3 et 6,7 fois la dose humaine quotidienne maximale par rapport à la base de la surface corporelle; 0,5 et 1 fois la dose humaine quotidienne maximale lorsqu'elle est comparée sur la base de la surface corporelle).

Grossesse

Grossesse Category B . Des études de reproduction effectuées avec du méthyldopa à des doses orales allant jusqu'à 1000 mg / kg chez les souris 200 mg / kg chez le lapin et 100 mg / kg chez les rats n'ont révélé aucun signe de préjudice au fœtus. Ces doses sont 16,6 fois 3,3 fois et 1,7 fois respectivement la dose humaine quotidienne maximale par rapport à la base du poids corporel; 1,4 fois 1,1 fois et 0,2 fois respectivement par rapport à la base de la surface corporelle; Les calculs supposent un poids du patient de 50 kg. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes au cours du premier trimestre de la grossesse. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, l'aldomet (méthyldopa) ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Les rapports publiés sur l'utilisation de la méthyldopa pendant tous les trimestres indiquent que si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, la possibilité de dommages fœtaux apparaît éloignée. Dans cinq études dont trois ont été contrôlées impliquant 332 femmes hypertensives enceintes avec AlDomet (méthyldopa) ont été associées à un résultat fœtal amélioré. La majorité de ces femmes se trouvaient au troisième trimestre lorsque le traitement par méthyldopa a commencé.

Dans une étude, les femmes qui avaient commencé le traitement du méthyldopa entre les semaines 16 et 20 de la grossesse ont donné naissance à des nourrissons dont la circonférence moyenne a été réduite d'une petite quantité (NULL,2 ± 1,7 cm contre 34,6 ± 1,3 cm [moyenne ± 1 S.D.]). Un suivi à long terme de 195 (NULL,5%) des enfants nés de femmes enceintes traitées au méthyldopa (y compris celles qui ont commencé le traitement entre les semaines 16 et 20) n'ont révélé aucun effet négatif significatif sur les enfants. À quatre ans, le retard de développement couramment observé chez les enfants nés de mères hypertensives était moins évidente chez ceux dont les mères ont été traitées avec de la méthyldopa pendant la grossesse que celles dont les mères n'étaient pas traitées. Les enfants du groupe traité ont obtenu un score constamment plus élevé que les enfants du groupe non traité sur cinq principaux indices de développement intellectuel et moteur. À sept ans et demi, les scores de développement et les indices de renseignement n'ont montré aucune différence significative chez les enfants de femmes hypertensives traitées ou non traitées.

Mères qui allaitent

Methyldopa apparaît dans le lait maternel. Par conséquent, la prudence doit être exercée lorsque le méthyldopa est donné à une femme allaitante.

Usage pédiatrique

Il n'y a pas d'essais cliniques bien contrôlés chez les patients pédiatriques. Les informations sur le dosage chez les patients pédiatriques sont étayées par des preuves de la littérature publiée concernant le traitement de l'hypertension chez les patients pédiatriques. (Voir Dosage et ADMINISTRATION .)

Informations sur la surdose pour AlDomet

Un surdosage aigu peut produire une hypotension aiguë avec d'autres réponses attribuables au dysfonctionnement cérébral et gastro-intestinal (faiblesse excessive de la sédation Bradycardie étourdie étourdie la constipation distipation distension de la diarrhée nauséeux vomissements).

En cas de surdosage, des mesures symptomatiques et de soutien devraient être utilisées. Lorsque l'ingestion est un lavage gastrique récent ou des vomissements peut réduire l'absorption. Lorsque l'ingestion a été antérieure, les infusions peuvent être utiles pour promouvoir l'excrétion urinaire. Sinon, la gestion inclut une attention particulière à la vitesse cardiaque et à la production de volume sanguin de sang d'équilibre électrolytique de la fonction urinaire paralytique iléus et de l'activité cérébrale.

Médicaments sympathomimétiques [par ex. lévartérénol épinéphrine aramine ^* (Bitartrate du métaraminol)] peuvent être indiqués. Methyldopa est dialysable.

Médecine à froid en vente libre

Le LD oral ₅₀ de méthyldopa est supérieur à 1,5 g / kg chez la souris et le rat.

Contre-indications pour Aldomet

Aldomète (méthyldopa) is contraindicated in patients:

- avec une maladie hépatique active comme l'hépatite aiguë et la cirrhose active

- avec des troubles du foie précédemment associés à la thérapie de méthyldopa (voir Avertissements ) † avec une hypersensibilité à tout composant de ces produits.

- En thérapie avec des inhibiteurs de monoamine oxydase (MAO).

Pharmacologie clinique for Aldomète

Aldomète (méthyldopa) is an aromatic-amino-acid decarboxylase inhibitor in animals et in man. Although the mechanism of action has yet to be conclusively demonstrated the antihypertensive effect of méthyldopa probably is due to its metabolism to alpha-methylnorepinephrine which then lowers arterial pressure by stimulation of central inhibitory alpha-adrenergic receptors false neurotransmission et/or reduction of plasma renin activity. Methyldopa has been shown to cause a net reduction in the tissue concentration of serotonin dopamine norépinéphrine et épinéphrine.

Seulement méthyldopa le L -Isomère de l'alpha-méthyldopa a la capacité d'inhiber la dopa décarboxylase et d'épuiser les tissus animaux de la noradrénaline. Chez l'homme, l'activité antihypertense semble être due uniquement au L -Somer. Environ deux fois la dose du racémate ( Dl -alpha-méthyldopa) est nécessaire pour un effet antihypertenseur égal.

La méthyldopa n'a aucun effet direct sur la fonction cardiaque et ne réduit généralement pas le taux de filtration glomérulaire à débit sanguin rénal ou à la fraction de filtration. Le débit cardiaque est généralement maintenu sans accélération cardiaque. Chez certains patients, la fréquence cardiaque est ralentie.

L'activité de rénine plasmatique normale ou élevée peut diminuer au cours du traitement de la méthyldopa.

Aldomète (méthyldopa) reduces both supine et steting blood pressure. Methyldopa usually produces highly effective lowering of the supine pressure with infrequent symptomatic hypotension posturale . L'hypotension de l'exercice et les variations diurnes de la pression artérielle se produisent rarement.

La diminution maximale de la pression artérielle se produit quatre à six heures après le dosage oral. Une fois qu'une dose efficace est atteinte, une réponse de pression artérielle lisse se produit chez la plupart des patients en 12 à 24 heures. Après la tension artérielle du retrait, revenez généralement aux niveaux de prétraitement dans les 24 à 48 heures.

Methyldopa est largement métabolisé. Les métabolites urinaires connus sont: a -Methyldopa mono-0-sulfate; 3-0-méthyl- a -Methyldopa; 34-dihydroxyphénylacétone; a -Méthyldopamine; 3-0-méthyl- a -Méthyldopamine et leurs conjugués.

Environ 70% du médicament absorbé est excrété dans l'urine sous forme de méthyldopa et son conjugué mono-0-sulfate. La clairance rénale est d'environ 130 ml / min chez les sujets normaux et est diminué dans l'insuffisance rénale. La demi-vie plasmatique de méthyldopa est de 105 minutes. Après les doses orales, l'excrétion est essentiellement terminée en 36 heures.

Methyldopa traverse la barrière placentaire apparaît dans le sang du cordon et apparaît dans le lait maternel.

Informations sur le patient pour Aldomet