Aphthasol

Pour la cavité orale, utilisez uniquement
Pas pour une utilisation ophtalmique

Description de l'aphthasol

L'aphthasol contient 5% d'amlexanox dans une pâte orale adhésive. Chimiquement Amlexanox est le 2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5h- [1] Benzopyrano [23-B] acide pyridine-3-carboxylique. Il a une formule moléculaire de c ₁₆ H ₁₄ N ₂ O ₄ et a un poids moléculaire de 298,30. Amlexanox est une poudre cristalline blanc sans odor à blanc jaunâtre. La formule structurelle est:

Chaque gramme de pâte buccale de couleur beige contient 50 mg d'amlexanox dans une base de pâte orale adhésive constituée d'une gélatine de gélatine benzylique glycéryl monostéarate à huile minérale pectine pétrolatum et carboxyméthylcellulose de sodium.

Utilisations pour aphthasol

La pâte orale amlexanox 5% est indiquée pour le traitement des ulcères aphteaux chez les personnes atteintes de systèmes immunitaires normaux.

Dosage pour aphthasol

La pâte doit être appliquée dès que possible après avoir remarqué les symptômes d'un ulcère aphteux et doit être utilisé quatre fois par jour de préférence après l'hygiène orale après le dîner du petit-déjeuner et au coucher. Pressez un tampon de pâte d'environ ¼ de pouce (NULL,5 cm) sur un bout de doigt. Avec une pression douce, la pâte sur chaque ulcère de la bouche. L'utilisation du médicament doit être poursuivie jusqu'à ce que l'ulcère guérit. Si une guérison importante ou une réduction de la douleur n'a pas eu lieu en 10 jours, consultez votre dentiste ou votre médecin.

Comment fourni

La pâte orale amlexanox 5% est fournie dans des tubes de 5 grammes ( NDC 10158-059-01). La pâte orale amlexanox 5% doit être stockée à température ambiante contrôlée de 15 ° -30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Fabriqué pour: Oral Health Care Division Block Drug Company Inc. Jersey City NJ 07302. Par Reedco Inc. Humacao Porto Rico 00791. Juin 2002.

Effets secondaires pour l'aphthasol

Les réactions indésirables considérées comme liées ou éventuellement liées à la pâte orale amlexanox 5% n'ont pas été signalées par plus de 5% des patients. Les effets indésirables rapportés par 1 à 2% des patients étaient des picotements et / ou des brûlures transitoires au site d'application. Peu fréquent ( <1%) adverse reactions in the clinical studies were contact mucositis nausée et diarrhée.

Interactions médicamenteuses pour aphthasol

Aucune information fournie.

Avertissements pour aphthasol

Aucune information fournie.

Précautions pour aphthasol

Général

Lavez les mains immédiatement après l'application de la pâte orale Amlexanox 5% directement sur les ulcères avec le bout des doigts. Dans le cas où une mucite éruption cutanée ou de contact se produit interrompre l'utilisation.

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Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Amlexanox n'était pas cancérogène lorsqu'il était administré par voie orale à des rats pendant deux ans et à des souris pendant 18 mois. Les tests de mutagénicité in vitro (Ames) et in vivo (micronucléus de souris) étaient négatifs. Amlexanox à des doses allant jusqu'à deux cents fois, la dose quotidienne humaine projetée sur une base Mg / m² n'a pas affecté de manière significative la fertilité ou les performances de reproduction générales chez le rat.

Catégorie de grossesse B

Des études de tératologie ont été réalisées avec des rats et des lapins à des doses allant jusqu'à deux cent six cents respectivement la dose quotidienne humaine projetée sur une base de mg / m². Aucun effet fœtal négatif n'a été observé. À des doses allant jusqu'à deux cents fois, la dose quotidienne humaine projetée sur une base de mg / m² Amlexanox n'a pas eu d'effet significatif sur le développement péri- et postnatal des fœtus de rat. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

Amlexanox a été trouvé dans le lait de rats allaitants; Par conséquent, la prudence doit être exercée lors de l'administration de 5% de pâte orale amlexanox à une femme infirmière.

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Usage pédiatrique

Innocuité et efficacité de la pâte orale amlexanox 5% chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de l'aphthasol (Amlexanox) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour aphthasol

Il n'y a aucun rapport de surdosage d'ingestion humaine. L'ingestion d'un tube complet de 5 grammes de pâte entraînerait une exposition systémique bien en dessous de la dose maximale non toxique d'Amlexanox chez les animaux. Les bouleversements gastro-intestinaux tels que la diarrhée et les vomissements pourraient résulter d'une surdose.

Contre-indications pour aphthasol

La pâte orale amlexanox 5% est contre-indiquée chez les patients atteints d'hypersensibilité connue de l'amlexanox ou d'autres ingrédients dans la formulation.

Pharmacologie clinique for Aphthasol

Le mécanisme d'action par lequel Amlexanox accélère la guérison des ulcères aphteaux est inconnu. Des études in vitro ont démontré que l'amlexanox était un puissant inhibiteur de la formation et / ou de la libération de médiateurs inflammatoires (histamine et leucotriènes) à partir de neutrophiles des mastocytes et de cellules mononucléaires. Étant donné oralement aux animaux, l'amlexanox a démontré des activités anti-allergiques et anti-inflammatoires et s'est avéré supprimer les réactions d'hypersensibilité de type immédiat et retardée. La pertinence de ces activités d'Amlexanox à ses effets sur les ulcères aphteaux n'a pas été établie.

Pharmacocinétique et métabolisme

Après une seule application orale de 100 mg de pâte (5 mg d'amlexanox), des taux sériques maximaux d'environ 120 ng / ml sont observés à 2,4 heures. La majeure partie de l'absorption systémique d'Amlexanox se fait via le tractus gastro-intestinal et la quantité absorbée directement par l'ulcère actif n'est pas une partie significative de la dose appliquée. La demi-vie pour l'élimination était de 3,5 / - 1,1 heures chez des individus en bonne santé. Environ 17% de la dose est éliminée dans l'urine comme un métabolite hydroxylé Amlexanox inchangé et leurs conjugués. Avec plusieurs applications, quatre fois des niveaux d'équilibre par jour ont été atteints dans une semaine et aucune accumulation n'a été observée avec jusqu'à quatre semaines de consommation.

Études cliniques

La sécurité de la pâte orale Amlexanox 5% a été établie dans une étude dans laquelle 100 patients avec des ulcères aphteaux ont appliqué le médicament quatre fois par jour pendant 28 jours sans effets indésirables topiques ou systémiques significatifs. L'efficacité a été démontrée dans trois études cliniques contrôlées de patients atteints d'ulcères aphois légers à modérés qui ont évalué 464 patients recevant une pâte orale amlexanox 5% 465 patients recevant une pâte placebo et 195 patients ne recevant aucun traitement. Il a été démontré que la pâte buccale amlexanox accélère la guérison des ulcères aphteaux de manière statistiquement significative par rapport à la fois au véhicule et sans traitement.

Pâte orale amlexanox 5% contre pas de traitement

Dans la base de données combinée des deux études, y compris un groupe de traitement sans traitement, il y avait une différence significative dans le taux de guérison de l'ulcère qui s'est traduit par une réduction de 1,6 jours dans le temps médian pour terminer la guérison et une réduction de 1,3 jours dans le temps médian pour terminer le soulagement de la douleur. Après 3 jours de traitement, il y avait une différence significative dans les deux pour cent des patients présentant une guérison complète des ulcères (21% contre 8%) et pour pourcentage des patients présentant une résolution complète de la douleur (44% contre 20%).

Pâte orale amlexanox 5% par rapport au véhicule

Dans la base de données combinée des trois études, il y avait une différence significative dans le taux de guérison de l'ulcère qui s'est traduit par une réduction de 0,7 jours dans le temps médian pour terminer la guérison et une réduction de 0,7 jours dans le temps médian pour terminer le soulagement de la douleur. Après 4 jours de traitement, il y avait une différence significative dans les deux pour cent des patients présentant une guérison complète des ulcères (37% contre 27%) et pour pourcentage des patients présentant une résolution complète de la douleur (60% contre 49%).

Le soulagement de la douleur s'est produit conjointement avec la guérison des ulcères. La pâte orale amlexanox 5% en soi ne s'est pas révélée être un médicament analgésique. La sécurité et l'efficacité du produit chez les personnes immunodéprimées n'ont pas été évaluées.

Les résultats pour Amlexanox 5% par rapport au véhicule sont basés sur trois essais cliniques. Les résultats de l'amlexanox 5% vs aucun traitement sont basés sur deux essais cliniques.
* indique une supériorité statistiquement significative de l'amlexanox 5% par rapport au véhicule et sans traitement.

Les barres d'erreur représentent une erreur standard de la moyenne.

Informations sur les patients pour l'aphthasol

1. Appliquez la pâte dès que possible après avoir remarqué les symptômes d'un ulcère aphteux. Continuez à utiliser la pâte quatre fois par jour de préférence après l'hygiène orale après le dîner du petit-déjeuner et au coucher.
2. Séchez le ou les ulcères en le tapotant doucement avec un chiffon propre doux.
3. Lavez-vous les mains avant d'appliquer l'aphthasol (Amlexanox).
4. Humidisez la pointe de votre index.
5. Pressez un tampon de pâte d'environ 1/4 de pouce (NULL,5 cm) sur un bout de doigt.
6. Tamponner doucement l'aphthasol (Amlexanox) sur l'ulcère. Répétez le processus si vous avez plus d'un ulcère.
7. Lavez-vous les mains lorsque vous avez fini d'appliquer l'aphthasol (Amlexanox).
8. Lavez les yeux rapidement s'ils devaient entrer en contact avec la pâte.
9. Utilisez la pâte jusqu'à ce que l'ulcère guérit. Si une guérison importante ou un soulagement de la douleur n'a pas eu lieu en 10 jours, consultez votre dentiste ou médecin.
10. Restez hors de portée des enfants.