Solution ophtalmique de Ciloxan

Description de la solution ophtalmique ciloxan

Ciloxan® (solution ophtalmique HCL de ciprofloxacine) est un antimicrobien à dose multiple stérile synthétique pour une utilisation ophtalmique topique. La ciprofloxacine est un antibactérien de fluoroquinolone actif contre un large spectre d'agents pathogènes oculaires Gram positifs et Gram négatifs. Il est disponible sous forme de sel monohydraté monohydrochlorhydrate de 1-cyclopropyl-6- fluoro-14-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinoline-carboxylique. C'est une poudre cristalline légère à jaune clair avec un poids moléculaire de 385,8. Sa formule empirique est C ₁₇ H ₁₈ FN ₃ O ₃ • HCl • H. ₂ O et sa structure chimique sont les suivantes:

La ciprofloxacine diffère des autres quinolones en ce qu'elle a un atome de fluor à la pose de 6 positions de piperazine à la position 7 et un cycle cyclopropyle en position 1.

Chaque ml de solution ophtalmique ciloxan contient: Actif: ciprofloxacine HCl 3,5 mg Équivalent à 3 mg de base. Conservateur: chlorure de benzalkonium 0,006%. Inactives: acétate d'acide acétate de mannitol 4,6% disodique d'édétate à 0,05% d'acide chlorhydrique et / ou d'hydroxyde de sodium (pour ajuster le pH) et l'eau purifiée. Le pH est d'environ 4,5 et l'osmolalité est d'environ 300 mOSM.

Utilisations pour la solution ophtalmique ciloxan

La solution ophtalmique de Ciloxan est indiquée pour le traitement des infections causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous:

Ulcères cornéens

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptocoque (Groupe viridans) *

Conjonctivite

Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

* L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections.

Dosage pour la solution ophtalmique ciloxan

Ulcères cornéens

Le schéma posologique recommandé pour le traitement des ulcères cornéens est de deux gouttes dans l'œil affecté toutes les 15 minutes pendant les six premières heures, puis deux gouttes dans l'œil affecté toutes les 30 minutes pour le reste du premier jour. Le deuxième jour, inculquer deux gouttes dans l'œil affecté toutes les heures. De la troisième à la quatorzième jour, deux gouttes dans l'œil affecté toutes les quatre heures. Le traitement peut être poursuivi après 14 jours si la réépithélialisation cornéenne ne s'est pas produite.

Conjonctivite bactérienne

Le schéma posologique recommandé pour le traitement de la conjonctivite bactérienne est une ou deux gouttes inculquées dans le (s) sac (s) conjonctival toutes les deux heures pendant deux jours et une ou deux gouttes toutes les quatre heures pendant les cinq prochains jours.

Comment fourni

En tant que solution ophtalmique stérile dans le système de distribution de Drop-Tainer® d'Alcon, composé d'une bouteille en polyéthylène à basse densité naturelle et d'une bougie de distribution et d'une fermeture de polypropylène beige. Les preuves de sabotage sont fournies d'une bande rétractable autour de la fermeture et de la zone du cou de l'emballage.

2,5 ml en bouteille 8 ml - NDC 0065-0656-25
5 ml en bouteille de 8 ml - NDC 0065-0656-05
10 ml en bouteille de 10 ml - NDC 0065-0656-10

Stockage

Stocker à 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Protéger de la lumière.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA imprimé aux États-Unis. Révisé: mars 2006

Effets secondaires pour la solution ophtalmique ciloxan

La réaction indésirable liée au médicament la plus fréquemment signalée était la combustion locale ou l'inconfort. Dans les études d'ulcère cornéennes avec une administration fréquente du médicament, des précipités cristallins blancs ont été observés chez environ 17% des patients (voir PRÉCAUTIONS ). D'autres réactions survenant chez moins de 10% des patients comprenaient des cristaux / échelles de croûtes de marge de couvercle / écailles de la sensation étrangère des démangeaisons d'hyperémie conjonctivale et un mauvais goût après l'instillation. Des événements supplémentaires survenant chez moins de 1% des patients comprenaient des réactions allergiques de kératopathie / kératite cornéennes

Interactions médicamenteuses pour la solution ophtalmique ciloxan

Des études spécifiques d'interaction médicamenteuse n'ont pas été menées avec la ciprofloxacine ophtalmique. Cependant, l'administration systémique de certaines quinolones augmente les concentrations plasmatiques de la théophylline qui interfèrent avec le métabolisme de la caféine améliorent les effets de la warcoagulante orale de la warfarine et de ses dérivés et ont été associés à des élévations transitoires de la créatinine sérique chez les patients recevant de la cyclosporine.

Avertissements pour la solution ophtalmique ciloxan

Pas pour l'injection dans les yeux.

est 100 mg de benadryl trop

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactiques) certaines après la première dose ont été rapportées chez les patients recevant un traitement systémique en quinolone. Certaines réactions se sont accompagnées d'une perte de effondrement cardiovasculaire de conscience picotant une dyspnée pharyngée ou un œdème facial urticaire et des démangeaisons. Seuls quelques patients avaient des antécédents de réactions d'hypersensibilité. Les réactions anaphylactiques graves nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec l'épinéphrine et d'autres mesures de réanimation, notamment l'oxygène des fluides intraveineux intraveineux antihistaminiques corticostéroïdes des amines de presseur et la gestion des voies respiratoires comme indiqué cliniquement.

Retirez les lentilles de contact avant de l'utiliser.

Précautions pour la solution ophtalmique ciloxan

Général

Comme pour les autres préparations antibactériennes, l'utilisation prolongée de la ciprofloxacine peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles, y compris des champignons. Si une surinfection se produit une thérapie appropriée doit être lancée. Chaque fois que le jugement clinique dicte, le patient doit être examiné à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie par la lampe à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

La ciprofloxacine doit être interrompue à la première apparition d'une éruption cutanée ou tout autre signe de réaction d'hypersensibilité. Dans les études cliniques de patients atteints d'ulcère cornéen bactérien, un précipité cristallin blanc situé dans la partie superficielle du défaut cornéen a été observé chez 35 (NULL,6%) des 210 patients. Le début du précipité était dans les 24 heures à 7 jours suivant le début du traitement. Chez un patient, le précipité a été immédiatement irrigué lors de son apparence. Chez 17 patients, une résolution du précipité a été observée en 1 à 8 jours (sept dans les 24 à 72 premières heures) chez cinq patients, une résolution a été notée dans 10-13 jours. Chez neuf patients, les jours de résolution exacts n'étaient pas disponibles; Cependant, lors des examens de suivi, 18 à 44 jours après le début de l'événement, une résolution complète du précipité a été notée. Chez trois patients, les informations sur les résultats n'étaient pas disponibles. Le précipité n'a pas empêché l'utilisation continue de la ciprofloxacine et n'a pas affecté négativement l'évolution clinique de l'ulcère ou du résultat visuel. (voir Effets indésirables ).

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Huit in vitro Des tests de mutagénicité ont été effectués avec la ciprofloxacine et les résultats des tests sont répertoriés ci-dessous:

Salmonelle / Test de microsomes (négatif)
E. coli Test de réparation de l'ADN (négatif)
Test de mutation vers l'avant des cellules de lymphome de souris (positif)
Test de HGPRT de cellules chinoises du hamster v79 (négatif)
Test de transformation des cellules embryonnaires du hamster syrien (négatif)
Saccharomyces cerevisiae Test de mutation ponctuelle (négatif)
Saccharomyces cerevisiae Essai de conversion de croisement mitotique et de gènes (négatif)
Test de réparation de l'ADN des hépatocytes de rat (positif)

Ainsi, deux des huit tests étaient positifs mais les résultats des trois suivants en vain Les systèmes de test ont donné des résultats négatifs:

Test de réparation de l'ADN des hépatocytes de rat
Test de micronucléus (souris)
Test létal dominant (souris)

Des études de cancérogénicité à long terme chez la souris et les rats ont été achevées. Après un dosage oral quotidien jusqu'à deux ans, il n'y a aucune preuve que la ciprofloxacine ait eu des effets cancérigènes ou tumorigènes chez ces espèces.

Grossesse

Grossesse Category C : Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat et les souris à des doses allant jusqu'à six fois la dose buccale humaine habituelle et n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré au fœtus en raison de la ciprofloxacine. Chez les lapins comme avec la plupart des agents antimicrobiens, la ciprofloxacine (30 et 100 mg / kg par voie orale) a produit des troubles gastro-intestinaux entraînant une perte de poids maternelle et une incidence accrue de l'avortement. Aucune tératogénicité n'a été observée à l'une ou l'autre dose. Après l'administration intraveineuse à des doses allant jusqu'à 20 mg / kg, aucune toxicité maternelle n'a été produite et aucune embryotoxicité ou tératogénicité n'a été observée. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La solution ophtalmique Ciloxan® ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si la ciprofloxacine appliquée par voie topique est excrétée dans le lait maternel; Cependant, il est connu que la ciprofloxacine administrée par voie orale est excrétée dans le lait des rats allaitants et de la ciprofloxacine orale a été signalée dans le lait maternel humain après une seule dose de 500 mg. La prudence doit être exercée lorsque la solution ophtalmique de Ciloxan est administrée à une mère infirmière.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques de moins de 1 an n'ont pas été établies. Bien que la ciprofloxacine et d'autres quinolones provoquent une arthropathie chez les animaux immatures après l'administration orale administration topique de l'administration oculaire de ciprofloxacine aux animaux immatures n'a pas provoqué d'arthropathie et qu'il n'y a aucune preuve que la forme posologique ophtalmique a un effet sur les joints de poids.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour la solution ophtalmique ciloxan

Une surdose topique de la solution ophtalmique de Ciloxan peut être rincée des yeux avec de l'eau chaude du robinet.

Contre-indications pour la solution ophtalmique ciloxan

Une histoire d'hypersensibilité à la ciprofloxacine ou à tout autre composant du médicament est une contre-indication à son utilisation. Une histoire d'hypersensibilité à d'autres quinolones peut également contre-indiquer l'utilisation de la ciprofloxacine.

Pharmacologie clinique for Ciloxan Ophthalmic Solution

Absorption systémique

Une étude d'absorption systémique a été réalisée dans laquelle une solution ophtalmique de ciloxan a été administrée dans chaque œil toutes les deux heures alors que l'on éveil pendant deux jours suivi toutes les quatre heures pendant 5 jours supplémentaires. La concentration plasmatique maximale signalée de ciprofloxacine était inférieure à 5 ng / ml. La concentration moyenne était généralement inférieure à 2,5 ng / ml.

Effets secondaires de Zithromax Z Pak

Microbiologie

La ciprofloxacine a in vitro Activité contre un large éventail d'organismes Gram négatifs et Gram-positifs. L'action bactéricide de la ciprofloxacine résulte de l'interférence avec l'ADN enzymatique gyrase qui est nécessaire pour la synthèse de l'ADN bactérien.

La ciprofloxacine a been shown to be active against most strains of the following organisms both in vitro et dans les infections cliniques. (Voir Indications et utilisation section).

Gram-positif

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptocoque (Groupe Viridans)

Gram-négatif

Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

La ciprofloxacine a been shown to be active in vitro contre la plupart des souches des organismes suivants La signification clinique de ces données est inconnue :

Gram-positif

Enterococcus faecalis (De nombreuses souches ne sont que modérément sensibles)
Staphylococcus hémolytique
Homme de Staphylococcus
Staphylococcus saprophyticus
Streptocoque pyogenes

Gram-négatif

Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus
Aéromonas caviae
Aeromonas hydrophila
Déposer la mélitensis
Campylobacter coli
Campylobacter Jejuni
Citrobacter différent
Citrobacter freundii
Edwardsiella prend
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter Cloacae
Ils ont fait preuve de froid
Haemophilus Ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria Meningitidis
Pasteurella Mulcida
Proteus merveilleux
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Salmonelle enteritidis
Salmonelle typhi
Shigella sonneii
Shigella flexneri
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia Enterocolitica

Autres organismes

Trachomes de chlamydia (seulement modérément sensible) et Mycobacterium tuberculosis (seulement modérément sensible).

La plupart des souches de Pseudomonas cepacia et certaines souches de Pseudomonas maltophilia sont résistantes à la ciprofloxacine, tout comme la plupart des bactéries anaérobies, y compris Bacteroides fragilis et Clostridium difficile.

La concentration bactéricide minimale (MBC) ne dépasse généralement pas la concentration inhibitrice minimale (MC) de plus d'un facteur de 2. Résistance à la ciprofloxacine in vitro se développe généralement lentement (mutation en plusieurs étapes).

La ciprofloxacine ne réagit pas avec d'autres agents antimicrobiens tels que les bêta-lactames ou les aminoglycosides; Par conséquent, les organismes résistants à ces médicaments peuvent être sensibles à la ciprofloxacine.

Études cliniques

Après un traitement avec une solution ophtalmique ciloxan, 76% des patients atteints d'ulcères cornéens et de cultures bactériennes positives ont été cliniquement guéries et une réépithélialisation complète s'est produite dans environ 92% des ulcères.

Dans les essais cliniques multicentriques de 3 et 7 jours, 52% des patients atteints de conjonctivite et de cultures conjonctivales positives ont été durcies cliniquement et 70 à 80% avaient tous les agents pathogènes causaux éradiqués à la fin du traitement.

Pharmacologie animale

Il a été démontré que la ciprofloxacine et les médicaments connexes provoquent une arthropathie chez les animaux immatures de la plupart des espèces testées après l'administration orale. Cependant, une étude oculaire topique d'un mois utilisant des chiens de beagle immatures n'a démontré aucune lésion articulaire.

Informations sur les patients pour la solution ophtalmique ciloxan

Ne touchez pas la pointe du compte-gouttes à une surface car cela peut contaminer la solution.