Dentaire plus citaqueux

Description de Citanest Plain Dental

4% Citanesh Plain Dental (Prilocaine HCI Injection USP) est une solution isotonique stérile non pyrogénique qui contient un agent anesthésique local et est administré par parenation par injection. Voir Indications et utilisation pour des utilisations spécifiques. La composition quantitative est indiquée dans le tableau 1.

4% Citanest Plain Dental contient Prilocaine HCl qui est chimiquement désigné comme propanamide N- (2- méthyl-phényl) -2- (propylamino) - monohydrochlorride et a la formule structurelle suivante:

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration.

La composition quantitative spécifique est présentée dans le tableau 1.

Tableau 1: Composition

Remarque: L'hydroxyde de sodium ou l'acide chlorhydrique peut être utilisé pour ajuster le pH de l'injection dentaire à 4% la plus citaque.

Effets secondaires for Citanest Plain Dental

Un gonflement et une paresthésie persistante des lèvres et des tissus oraux peuvent survenir. Des patesthésies persistantes durent des semaines à des mois et, dans de rares cas, une paresthésie d'une durée de plus d'un an a été signalée.

Les expériences indésirables suivant l'administration de Prilocaïne sont de nature similaire à celles observées avec d'autres agents anesthésiques locaux amides. Ces expériences indésirables sont en général liées à la dose et peuvent résulter de taux plasmatiques élevés causés par une absorption rapide excessive ou une injection intravasculaire involontaire ou peuvent résulter d'une hypersensibilité idiosyncrasée ou d'une tolérance diminuée sur la partie du patient. Les expériences défavorables graves sont généralement de nature systémique. Les types suivants sont ceux le plus souvent signalés:

Système nerveux central

Les manifestations du SNC sont excitantes et / ou dépressives et peuvent être caractérisées par des étourdissements nerveux appréhension Euphorie confusion étourdie somnolence en acin-étain ou à double vision Vomit les sensations de la dépression et de l'arrestation des tremblements des tremblements. Les manifestations excitantes peuvent être très brèves ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité peut être la somnolence qui fusionne dans l'inconscience et l'arrestation respiratoire.

La somnolence suite à l'administration de Prilocaïne est généralement un signe précoce d'un taux sanguin élevé du médicament et peut se produire en conséquence d'une absorption rapide.

Système cardiovasculaire

Les manifestations cardiovasculaires sont généralement dépressives et se caractérisent par l'hypotension de la bradycardie et l'effondrement cardiovasculaire qui peuvent entraîner un arrêt cardiaque.

Les signes et symptômes de la fonction cardiovasculaire déprimée peuvent entraîner généralement une réaction vasovagale, en particulier si le patient est en position verticale. Moins couramment, ils peuvent résulter d'un effet direct du médicament. Le fait de ne pas reconnaître les signes prémonitoires tels que la transpiration d'une sensation de changements de l'évasion dans le pouls ou le sensorium peut entraîner une hypoxie cérébrale progressive et une crise ou une catastrophe cardiovasculaire grave. La gestion consiste à placer le patient en position couchée et à la ventilation avec de l'oxygène. Le traitement favorable de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur (par exemple l'éphédrine) comme indiqué par la situation clinique.

Allergique

Allergique reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergique reactions as a result of sensitivity to prilocaine are extremely rare et if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Neurologique

Les incidents des effets indésirables (par exemple le déficit neurologique persistant) associé à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la technique utilisée la dose totale d'anesthésie locale administrée le médicament particulier utilisé la voie d'administration et la condition physique du patient.

Interactions médicamenteuses for Citanest Plain Dental

Interactions médicamenteuses cliniquement significatives

Les patients qui sont administrés des anesthésiques locaux courent un risque accru de développer une méthémoglobinémie lorsqu'ils sont exposés simultanément aux médicaments suivants qui pourraient inclure d'autres anesthésiques locaux:

Exemples de médicaments associés à la méthémoglobinémie

L'administration concomitante de médicaments vasopresseurs et de médicaments oxytociques de type ergot peut provoquer une hypertension persistante grave ou des accidents cérébrovasculaires.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

L'injection intramusculaire de prilocaïne peut entraîner une augmentation des niveaux de créatine phosphokinase. Ainsi, l'utilisation de cette détermination enzymatique sans séparation d'isoenzyme comme test de diagnostic pour la présence d'un infarctus aigu du myocarde peut être compromise par l'injection intramusculaire de prilocaïne.

Avertissements for Citanest Plain Dental

Les praticiens dentaires qui emploient des agents anesthésiques locaux devraient bien connaître le diagnostic et la gestion des urgences qui peuvent découler de leur utilisation. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate.

Méthémoglobinémie

Des cas de méthémoglobinémie ont été signalés en association avec une utilisation anesthésique locale. Bien que tous les patients soient à risque de patients atteints de méthémoglobinémie atteints de carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase déficitaire congénital ou idiopathique méthémoglobinemie cardiaque ou de compromis pulmonaire de moins de 6 mois et d'exposition concomitante aux agents oxydants ou à leurs métabolites plus susceptibles de développer des manifestations cliniques de la condition. Si des anesthésiques locaux doivent être utilisés chez ces patients, une surveillance étroite des symptômes et des signes de méthémoglobinémie est recommandée.

Des signes de méthémoglobinémie peuvent se produire immédiatement ou peuvent être retardés quelques heures après l'exposition et sont caractérisés par une décoloration cutanée cyanotique et / ou une coloration anormale du sang. Les niveaux de méthémoglobine peuvent continuer d'augmenter; Par conséquent, un traitement immédiat est nécessaire pour éviter le système nerveux central plus grave et les effets indésirables cardiovasculaires, y compris les crises d'arythmies et la mort de coma. Interrompre Citanest et tout autre agent oxydant. Selon la gravité des signes et symptômes, les patients peuvent répondre aux soins de soutien, à savoir l'hydratation de l'oxygénothérapie. Une présentation clinique plus grave peut nécessiter un traitement avec une transfusion d'échange de bleu de méthylène ou de l'oxygène hyperbare.

Pour minimiser la probabilité d'aspiration par injection intravasculaire, doit être effectuée avant l'injecté de la solution anesthésique locale. Si le sang est aspiré, l'aiguille doit être repositionnée jusqu'à ce qu'aucun retour de sang ne puisse être obtenu par l'aspiration. Notez cependant que l'absence de sang dans la seringue ne garantit pas que l'injection intravasculaire sera évitée.

Précautions for Citanest Plain Dental

Général

La sécurité et l'efficacité de la prilocaïne dépendent d'une bonne posologie correcte de précautions et de préparation des urgences adéquates. Les manuels standard doivent être consultés pour des techniques et des précautions spécifiques pour diverses procédures anesthésiques régionales. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. (Voir Avertissements et Effets indésirables .) La dose la plus faible qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter les taux plasmatiques élevés et les effets indésirables graves. Les doses répétées de prilocaïne peuvent provoquer une augmentation significative des taux sanguins à chaque dose répétée en raison d'une accumulation lente du médicament ou de ses métabolites. La tolérance aux taux sanguins élevés varie avec l'état du patient. Les patients âgés affaiblis et les enfants sont des patients gravement malades et des enfants devraient recevoir des doses réduites proportionnelles à leur âge et leur statut physique. La prilocaïne doit également être utilisée avec prudence chez les patients avec un choc sévère ou un bloc cardiaque.

Les signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et l'état de conscience du patient doivent être surveillés après chaque injection anesthésique locale. L'agitation anxiété des étourdissements étourdissements floues de vision floue les tremblements de la dépression ou de la somnolence devraient alerter le praticien de la possibilité d'une toxicité du système nerveux central. Les signes et symptômes de la fonction cardiovasculaire déprimée peuvent entraîner généralement une réaction vasovagale, en particulier si le patient est en position verticale. (Voir Effets indésirables Système cardiovasculaire ).

Étant donné que les anesthésiques locaux de type amide sont métabolisés par la prilocaïne hépatique doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de maladie hépatique.

Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux sont plus à risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques. La prilocaïne doit également être utilisée avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiovasculaire altérée, car ils peuvent être moins en mesure de compenser les changements fonctionnels associés à la prolongation de la conduction A-V produite par ces médicaments.

De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents de déclenchement potentiels pour l'hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et comme la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard pour la gestion de l'hyperthermie maligne devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie tachypnée de la pression artérielle labile et de l'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Les résultats réussis dépendent de l'arrêt rapide du diagnostic précoce de l'agent de déclenchement suspect et de l'institution de traitement, y compris des mesures de soutien indiquées par l'oxygène et le dantrolène (consultez le dantrolène sodium intraveineux insert insert avant de l'utiliser).

La prilocaïne doit être utilisée avec prudence chez les personnes présentant des sensibilités connues du médicament. Les patients allergiques aux dérivés d'acide paraaminobenzoïque (procaïne tétracaïne benzocaïne, etc.) n'ont pas montré de sensibilité croisée à la prilocaïne.

Utiliser dans la tête et le cou

De petites doses d'anesthésiques locales injectées dans la zone de la tête et du cou, y compris des blocs de ganglion dentaire et stellate rétrobulbar, peuvent produire des réactions indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Convulsions de confusion La dépression respiratoire et / ou l'arrestation respiratoire et la stimulation ou la dépression cardiovasculaire ont été signalées. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de l'anesthésie locale avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent faire surveiller leur circulation et leur respiration et être constamment observés. L'équipement de réanimation et le personnel pour le traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir Posologie et administration .)

Informations pour les patients

Informer les patients que l'utilisation d'anesthésiques locaux peut faire de la méthémoglobinémie une maladie grave qui doit être traitée rapidement. Conseiller aux patients ou aux soignants de consulter des soins médicaux immédiats si eux ou quelqu'un qui connaissent les signes ou symptômes suivants: peau de couleur gris pâle ou bleu (cyanose); mal de tête; fréquence cardiaque rapide; essoufflement; étourdissement; ou fatigue.

Le patient doit être informé de la possibilité d'une perte temporaire de sensation et de fonction musculaire après une infiltration ou des injections de blocs nerveux.

Il faut conseiller au patient de consulter le dentiste si l'anesthésie persiste ou si une éruption cutanée se développe.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études de prilocaïne chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène et mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été menés.

Des études chroniques de toxicité orale de l'ortho-toluidine A métabolite de prilocaïne chez la souris (150 à 4800 mg / kg) et des rats (150 à 800 mg / kg) ont montré que l'ortho-toludidine est un cancérogène dans les deux espèces. La dose la plus faible correspond à environ 50 fois la quantité maximale d'ortho-toluidine à laquelle un sujet de 50 kg devrait être exposé après une seule injection (8 mg / kg) de Prilocaïne.

L'ortho-toluidine (NULL,5 mg / ml) a montré des résultats positifs en Ils ont fait preuve de froid Dosages de réparation de l'ADN et d'induction de phage. Les concentrés d'urine à partir de rats traités avec de l'ortho-toluididine (300 mg / kg par voie orale) étaient mutagènes Salmonella typhimurium avec activation métabolique. Plusieurs autres tests comprenant des mutations inverses dans cinq Salmonella typhimurium Les souches avec ou sans activation métabolique et les ruptures de brin unique dans l'ADN des cellules de hamster chinois V79 étaient négatives.

Utiliser pendant la grossesse

Effets tératogènes

Catégorie de grossesse B. Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat à des doses allant jusqu'à 30 fois la dose humaine et n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré ou de préjudice au fœtus en raison de la prilocaïne. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine. Une considération générale doit être accordée à ce fait avant d'administrer la prilocaïne aux femmes en potentiel de procréation, en particulier pendant la grossesse précoce lorsque l'organogenèse maximale a lieu.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque Prilocaïne est administrée à une femme allaitée.

Usage pédiatrique

Les doses chez les enfants doivent être réduites proportionnelles au poids corporel de l'âge et à la condition physique. (Voir Posologie et administration .)

Pharmacologie clinique for Citanest Plain Dental

Mécanisme d'action

Prilocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions, effectuant une action anesthésique locale.

Début et durée d'action

Lorsqu'il est utilisé pour l'injection d'infiltration chez les patients dentaires, le temps d'apparition de l'anesthésie moyenne moins de 2 minutes avec une durée moyenne d'anesthésie des tissus mous d'environ 2 heures.

Sur la base des études de stimulation électrique, une injection dentaire à 4% Citanesh Plain fournit une durée d'anesthésie pulpaire d'environ 10 minutes dans les injections d'infiltration maxillaire. Dans les études cliniques, cela s'est avéré fournir une anesthésie complète pour les procédures d'une durée en moyenne de 20 minutes.

Lorsqu'il est utilisé pour un bloc nerf alvéolaire inférieur, le temps d'apparition de 4% des moyennes dentaires citanestes en moyenne inférieure à trois minutes avec une durée moyenne d'anesthésie des tissus mous d'environ 2 heures et demie.

Hémodynamique

Des taux sanguins excessifs peuvent entraîner des changements dans la résistance périphérique totale du débit cardiaque et la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribuables à un effet dépresseur direct de l'agent anesthésique local sur divers composants du système cardiovasculaire.

Pharmacocinétique et métabolisme

Les informations dérivées de diverses concentrations et usages de formulations révèlent que la prilocaïne est complètement absorbée après l'administration parentérale son taux d'absorption en fonction par exemple des facteurs tels que le site d'administration et la présence ou l'absence d'un agent vasoconstricteur. Prilocaïne est métabolisée à la fois dans le foie et le rein et excrétée via le rein. Il n'est pas métabolisé par les estérases plasmatiques. L'hydrolyse de la prilocaïne par les amidases donne l'ortho-toluidine et la npropylalanine. Ces deux composés peuvent subir une hydroxylation du cycle.

Il a été constaté que l'o-toluidine produise de la méthémoglobine à la fois in vitro et in vivo (voir Effets indésirables ).

Parce que la prilocaïne est métabolisée à la fois dans le foie et les reins, la dysfonction hépatique et rénale peut modifier la cinétique de Prilocaïne.

Comme pour les autres agents anesthésiques locaux, la liaison plasmatique de la prilocaïne peut dépendre de la concentration de médicament. À 0,5 à 1,0 mg / ml, il est lié à 55% de protéines.

Prilocaïne traverse les barrières du cerveau sanguin et placentaires vraisemblablement par diffusion passive.

Des facteurs tels que l'acidose et l'utilisation des stimulants du SNC et des dépresseurs affectent les niveaux de Prilocaïne du SNC nécessaires pour produire des effets systémiques manifestes. Dans les taux artériels du singe rhésus, les taux sanguins artériels de 20 mg / ml se sont révélés être le seuil de l'activité convulsive.

Informations sur les patients pour Citanest Plain Dental

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.