Crestor

Description de Crestor

Crestor (Rosuvastatine Calcium) est un agent synthétique hypolatérant pour l'administration orale.

Le nom chimique du calcium rosuvastatine est bis [(e) -7- [4- (4-fluorophényl) -6-isopropyl-2- [méthyl (méthylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R5S) -35-dihydroxyhept-6-enoïque] Sel calcique avec la forme structurelle suivante: Forme structurelle suivante:

La formule empirique pour le calcium de rosuvastatine est (c ₂₂ H ₂₇ FN ₃ O ₆ S) ₂ Le CA et le poids moléculaire est de 1001,14. Le calcium de rosuvastatine est une poudre amorphe blanche qui est peu soluble dans l'eau et le méthanol et légèrement soluble dans l'éthanol. Le calcium rosuvastatine est un composé hydrophile avec un coefficient de partition (octanol / eau) de 0,13 à un pH de 7,0.

Les comprimés Crestor pour l'administration orale contiennent 5 10 20 ou 40 mg de rosuvastatine et les ingrédients inactifs suivants: Chaque comprimé contient: Phosphate de calcium Microcristallin NF Lactose NF Magnésium Stearate NF Tibasic NF Triacetose Oxyde ferrique NF.

Utilisations pour Crestor

Crestor est indiqué:

• Pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires indésirables principaux (CV) (AVC non mortel ou procédure de revascularisation artérielle de la mort de la mort CV) chez les adultes sans maladie coronarienne établie qui présente un risque accru de maladie CV en fonction de l'âge de haute sensibilité CV de la protéine CV supplémentaire.
• En complément du régime à:
  • Réduire le cholestérol des lipoprotéines à basse densité (LDL-C) chez les adultes souffrant d'hyperlipidémie primaire.
  • Réduire le LDL-C et ralentir la progression de l'athérosclérose chez les adultes.
  • Réduire le LDL-C chez les adultes et les patients pédiatriques âgés de 8 ans et plus atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote (HEFH).
• En complément d'autres thérapies abrémisant LDL-C ou seule si de tels traitements ne sont pas disponibles pour réduire le LDL-C chez l'adulte et les patients pédiatriques âgés de 7 ans et plus avec une hypercholestérolémie familiale homozygote (HOFH).
• En complément du régime alimentaire pour le traitement des adultes avec:
  • Dysbétalipoprotéinémie primaire.
  • Hypertriglycéridémie.

Dosage pour Crestor

Informations générales sur le dosage et l'administration

• Administrer Crestor oralement en une seule dose à tout moment de la journée avec ou sans nourriture. Avalez les comprimés entiers.
• Évaluez LDL-C lorsqu'il est cliniquement approprié dès 4 semaines après avoir lancé Crestor et ajustez la posologie si nécessaire.
• Si une dose est manquée, conseiller aux patients de ne pas prendre de dose supplémentaire. Reprendre le traitement avec la dose suivante.
• Lorsque vous prenez Crestor avec un combinaison d'hydroxyde d'aluminium et de magnésium Antiacide Administrer Crestor au moins 2 heures avant l'antiacide [voir Interactions médicamenteuses ].

Dosage recommandé chez les patients adultes

• La plage de dosage pour Crestor est de 5 à 40 mg par voie orale une fois par jour.
• La dose recommandée de Crestor dépend de l'indication d'un patient pour l'utilisation du LDLâc et du risque individuel d'événements CV.

Dosage recommandé chez les patients pédiatriques

Dosage In Patients pédiatriques 8 Years Of Age And Older With HeFH

La plage de posologie recommandée est de 5 mg à 10 mg par voie orale une fois par jour chez les patients âgés de 8 ans à moins de 10 ans et 5 mg à 20 mg par voie orale une fois par jour chez les patients âgés de 10 ans et plus. Dosage chez les patients pédiatriques de 7 ans et plus avec HOFH, la posologie recommandée est de 20 mg par voie orale une fois par jour.

Dosage chez les patients asiatiques

Initier Crestor à 5 mg une fois par jour en raison de l'augmentation des concentrations plasmatiques de rosuvastatine. Considérez les risques et les avantages de Crestor lors du traitement des patients asiatiques non contrôlés à des doses allant jusqu'à 20 mg une fois par jour [voir Avertissements et précautions Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Miconazole 1 jour Traitement Effets secondaires

Dosage recommandé chez les patients souffrant de troubles rénaux

Chez les patients présentant une déficience rénale sévère (CLCR moins de 30 ml / min / 1,73 m²) pas sur l'hémodialyse, la posologie de départ recommandée est de 5 mg une fois par jour et ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour [voir Avertissements et précautions et Utiliser dans des populations spécifiques ].

Il n'y a pas de recommandations d'ajustement posologique pour les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée.

Dosage Modifications Due To Interactions médicamenteuses

Le tableau 1 affiche des modifications de dosage pour Crestor en raison des interactions médicamenteuses [voir Avertissements et précautions et Interactions médicamenteuses ].

Tableau 1: Modifications de dosage de Crestor dues aux interactions médicamenteuses

Médicament concomitante	Modifications de dosage de Crestor
Cyclosporine	Ne dépassez pas 5 mg une fois par jour.
Dans le thriflunome	Ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.
Enasasidib	Ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.
Camouflage	Ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.
Fostonmatine	Ne dépassez pas 20 mg une fois par jour.
Fébuxostat	Ne dépassez pas 20 mg une fois par jour.
Gemfibrozil	Évitez l'utilisation concomitante. S'il est utilisé concomitante, initiez-vous à 5 mg une fois par jour et ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.
Tafamidis	Évitez l'utilisation concomitante. S'il est utilisé concomitante, initiez-vous à 5 mg une fois par jour et ne dépassez pas 20 mg une fois par jour.
Médicaments antiviraux
Sofbuvir / velpatasvir / voxilaprevir Ledipasvir / sofosbuvir	Utilisation concomitante non recommandée.
Simeprevir Dasabuvir / Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir Elbasvir / Grazoprevir Sofosbuvir / velpatasvir Glecaprevir / Pibrentasvir Atazanavir / ritonavir Lopinavir / ritonavir	Initier à 5 mg une fois par jour. Ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.
Darolutami	Ne dépassez pas 5 mg une fois par jour.
Roraphénib	Ne dépassez pas 10 mg une fois par jour.

Comment fourni

Dosage Forms And Forces

Comprimés Crestor:

• 5 mg de rosuvastatine : comprimés de Biconvex Round Biconvex. Alié ZD4522 et 5 d'un côté de la tablette.
• 10 mg de rosuvastatine : comprimés à revêtement rose rond biconvex. Alié ZD4522 et 10 d'un côté de la tablette.
• 20 mg de rosuvastatine : comprimés à revêtement rose rond biconvex. Alié ZD4522 et 20 d'un côté de la tablette.
• 40 mg de rosuvastatine : comprimés roses ovales à revêtement biconvexe. A débossé ZD4522 d'un côté et 40 de l'autre côté de la tablette.

Stockage et manipulation

Crestor Les tablettes sont fournies comme:

Force	Comment fourni	NDC	Description de la tablette
5 mg	bouteilles de 90 comprimés	0310-7560-90	Comprimés à revêtements de biconvex jaunes. Alié ZD4522 et 5 d'un côté
10 mg	bouteilles de 90 comprimés	0310-7570-90	Comprimés à revêtement rose rond biconvex. Alié ZD4522 et 10 d'un côté
20 mg	bouteilles de 90 comprimés	0310-7580-90	Comprimés à revêtement rose rond biconvex. ZD4522 et 20 dévidés d'un côté
40 mg	bouteilles de 30 comprimés	0310-7590-30	Comprimés roses ovales à revêtement biconvexe. Alié ZD4522 d'un côté et 40 de l'autre côté

Stockage

Stocker à température ambiante contrôlée de 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F); Excursions autorisées entre 15 ° C et 30 ° C (59 ° F et 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ]. Protect from moisture.

Distribué par: AstraZeneca Pharmaceuticals LP Wilmington de 19850. Révisé: juil 2024

Effets secondaires for Crestor

Les réactions indésirables importantes suivantes sont décrites ci-dessous et ailleurs dans l'étiquetage:

• Myopathie et rhabdomyolyse [voir Avertissements et précautions ]
• Myopathie nécrosante à médiation immunitaire [voir Avertissements et précautions ]
• Dysfonctionnement hépatique [voir Avertissements et précautions ]
• Protéinurie et hématurie [voir Avertissements et précautions ]
• Augmentation de l'HbA1c et des taux de glucose sérique à jeun [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

Les effets indésirables rapportés chez ≥ 2% des patients des études cliniques contrôlées par placebo et à un rythme supérieur au placebo sont présentés dans le tableau 2. Ces études avaient une durée de traitement allant jusqu'à 12 semaines.

Tableau 2: Réactions indésirables rapportées chez ≥ 2% des patients traités par Crestor et> placebo dans les essais contrôlés par placebo

Effets indésirables	Placebo N = 382%	Crestor 5 mg N = 291%	Crestor 10 mg N = 283%	Crestor 20 mg N = 64%	Crestor 40 mg N = 106%	Crestor total 5 mg-40 mg N = 744%
Mal de tête	5.0	5.5	4.9	3.1	8.5	5.5
Nausée	3.1	3.8	3.5	6.3	0	3.4
Myalgie	1.3	3.1	2.1	6.3	1.9	2.8
Asthénie	2.6	2.4	3.2	4.7	0.9	2.7
Constipation	2.4	2.1	2.1	4.7	2.8	2.4

Les autres effets indésirables rapportés dans les études cliniques étaient l'hypersensibilité des étourdissements abdominaux (y compris les éruptions pour prurit urticaire et l'œdème de l'angio-œdème) et la pancréatite. Les anomalies de laboratoire suivantes ont également été signalées: protéinurie positives positives et hématurie microscopique; élevée de la créatine phosphokinase transaminases glucose glutamyl transpeptidase alcaline phosphatase et bilirubine; et les anomalies de la fonction thyroïdienne.

Dans l'étude des météores, les patients ont été traités avec Crestor 40 mg (n = 700) ou un placebo (n = 281) avec une durée moyenne de traitement de 1,7 ans. Les effets indésirables rapportés chez ≥ 2% des patients et à un rythme supérieur au placebo sont présentés dans le tableau 3.

Tableau 3: Réactions indésirables rapportées chez ≥ 2% des patients traités par Crestor et> Placebo dans l'essai Meteor

Effets indésirables	Placebo N = 281%	Crestor 40 mg N = 700%
Myalgie	12.1	12.7
Arthralgie	7.1	10.1
Mal de tête	5.3	6.4
Vertiges	2.8	4.0
Augmentation du CPK	0.7	2.6
Douleurs abdominales	1.8	2.4
Alt supérieur à 3x uln 1	0.7	2.2
1 Fréquence enregistrée comme valeur de laboratoire anormale.

Dans l'étude Jupiter, les patients ont été traités avec Crestor 20 mg (n = 8901) ou un placebo (n = 8901) pendant une durée moyenne de 2 ans. Chez Jupiter, il y avait une fréquence significativement plus élevée de diabète sucré signalé chez les patients prenant du crasteur (NULL,8%) par rapport aux patients prenant un placebo (NULL,3%). L'HbA1c moyen a été significativement augmenté de 0,1% chez les patients traités par Crestor par rapport aux patients traités par placebo. Le nombre de patients avec un HbA1c> 6,5% à la fin de l'essai était significativement plus élevé chez les patients traités par Crestor contre placebo [voir Études cliniques ].

Les effets indésirables rapportés chez ≥ 2% des patients et à un taux supérieur au placebo sont indiqués dans le tableau 4.

Tableau 4: Réactions indésirables rapportées chez ≥ 2% des patients traités par Crestor et> Placebo dans l'essai Jupiter

Effets indésirables	Placebo N = 8901%	Crestor 20 mg N = 8901%
Myalgie	6.6	7.6
Arthralgie	3.2	3.8
Constipation	3.0	3.3
Diabète sucré	2.3	2.8
Nausée	2.3	2.4

Patients pédiatriques atteints de HEFH

Dans une étude contrôlée de 12 semaines chez des patients pédiatriques de 10 à 17 ans avec HEFH avec Crestor 5 mg à 20 mg par jour [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Études cliniques ] Des élévations de CK sérique supérieures à 10 x uln ont été observées plus fréquemment chez les patients traités par Crestor par rapport aux patients recevant un placebo. Quatre des 130 (3%) patients traités par Crestor (2 traités avec 10 mg et 2 traités avec 20 mg) avaient une augmentation de CK supérieure à 10 x ULN contre 0 des 46 patients sur placebo.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Crestor. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles sanguins: thrombocytopénie

Troubles hépatobiliaires: Jauniste d'hépatite Fauche hépatique mortelle et non mortelle

Troubles musculo-squelettiques: Arthralgia Rare Rapports de myopathie nécrosante à médiation immunitaire associée à l'utilisation des statines

Troubles du système nerveux: Neuropathie périphérique Rapport de rapports post-commercialisation de la déficience cognitive (par exemple, la perte de mémoire Amnésie Amnésie Mémoire et confusion) associée à l'utilisation de toutes les statines. Les rapports sont généralement non sérieux et réversibles lors de l'arrêt des statines avec des temps variables à l'apparition des symptômes (1 jour à des années) et une résolution des symptômes (médiane de 3 semaines). Il y a eu de rares rapports sur la nouvelle ou l'exacerbation de la myasthénie grave, y compris la myasthénie oculaire et des rapports de récidive lorsque la même statine ou une statine différente a été administrée.

Troubles psychiatriques: dépression sleep disorders (including insomnia et nightmares)

Système de reproduction et troubles mammaires: gynécomastie

Troubles respiratoires: maladie pulmonaire interstitielle

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) éruption de médicament lichénoïde

Interactions médicamenteuses for Crestor

Interactions médicamenteuses That Increase The Risk Of Myopathie et rhabdomyolyse With Crestor

La rosuvastatine est un substrat de CYP2C9 et de transporteurs (tels que OATP1B1 BCRP). Les taux plasmatiques de rosuvastatine peuvent être considérablement augmentés avec l'administration concomitante des inhibiteurs de CYP2C9 et de transporteurs. Le tableau 5 comprend une liste de médicaments qui augmentent le risque de myopathie et de rhabdomyolyse lorsqu'ils sont utilisés concomitamment avec Crestor et les instructions pour les prévenir ou les gérer [voir Avertissements et précautions et Pharmacologie clinique ].

Tableau 5: Interactions médicamenteuses qui augmentent le risque de myopathie et de rhabdomyolyse avec Crestor

Cyclosporine
Impact clinique:	Cyclosporine increased rosuvastatin exposure 7-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use of cyclosporine or gemfibrozil with Crestor.
Intervention:	Si utilisé concomitamment, ne dépassez pas une dose de Crestor 5 mg une fois par jour.
Dans le thriflunome
Impact clinique:	Dans le thriflunome increased rosuvastatin exposure more than 2.5-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent du tériflunomide, ne dépassent pas une dose de Crestor 10 mg une fois par jour.
Enasasidib
Impact clinique:	Enasasidib increased rosuvastatin exposure more than 2.4-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent de l'easidenib, ne dépassent pas une dose de Crestor 10 mg une fois par jour.
Camouflage
Impact clinique:	Camouflage increased rosuvastatin exposure more than 2.1-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent du capmatinib, ne dépassent pas une dose de Crestor 10 mg une fois par jour.
Fostonmatine
Impact clinique:	Fostonmatine increased rosuvastatin exposure more than 2.0-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent du fostamatinib, ne dépassent pas une dose de Crestor 20 mg une fois par jour.
Fébuxostat
Impact clinique:	Fébuxostat increased rosuvastatin exposure more than 1.9-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent du fébuxostat, ne dépassent pas une dose de Crestor 20 mg une fois par jour.
Gemfibrozil
Impact clinique:	Gemfibrozil significantly increased rosuvastatin exposure et gemfibrozil may cause myopathy when given alone. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use of gemfibrozil with Crestor.
Intervention:	Évitez l'utilisation concomitante de Gemfibrozil avec Crestor. S'il est utilisé concomitante, initiez Crestor à 5 mg une fois par jour et ne dépasse pas une dose de Crestor 10 mg une fois par jour.
Tafamidis
Impact clinique:	Tafamidis significantly increased rosuvastatin exposure et tafamidis may cause myopathy when given alone. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use of tafamidis with Crestor.
Intervention:	Évitez l'utilisation concomitante de Tafamidis avec Crestor. S'il est utilisé concomitante, initiez Crestor à 5 mg une fois par jour et ne dépasse pas une dose de Crestor 20 mg une fois par jour. Surveillez les signes de myopathie et de rhabdomyolyse s'il est utilisé concomitamment avec Crestor.
Médicaments antiviraux
Impact clinique:	Les taux plasmatiques de rosuvastatine ont été significativement augmentés avec l'administration concomitante de nombreux médicaments antiviraux, ce qui augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse.
Intervention:	Sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir Ledipasvir / sofosbuvir	Évitez l'utilisation concomitante avec Crestor.
	Simeprevir Dasabuvir / Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir Elbasvir / Grazoprevir Sofosbuvir / velpatasvir Glecaprevir / Pibrentasvir Atazanavir / Ritonavir Crestor Lopinavir / ritonavir 10 mg une fois par jour.	Initier avec Crestor 5 mg une fois par jour et ne dépasse pas une dose de
Darolutami
Impact clinique:	Darolutami increased rosuvastatin exposure more than 5-fold. The risk of myopathy et rhabdomyolyse is increased with concomitant use.
Intervention:	Chez les patients qui prennent le darolutamide, ne dépassent pas une dose de Crestor 5 mg une fois par jour.
Roraphénib
Impact clinique:	Roraphénib increased rosuvastatin exposure et may increase the risk of myopathy.
Intervention:	Chez les patients qui prennent le régorafenib, ne dépassent pas une dose de Crestor 10 mg une fois par jour.
Fenofibrates (par exemple le fenofibrate et l'acide fenofibrique)
Impact clinique:	Les fibrates peuvent provoquer une myopathie lorsqu'ils sont donnés seuls. Le risque de myopathie et de rhabdomyolyse augmente avec l'utilisation concomitante des fibrates avec Crestor.
Intervention:	Considérez si l'avantage de l'utilisation de fibrates avec Crestor l'emporte sur le risque accru de myopathie et de rhabdomyolyse. Si une utilisation concomitante est décidée, surveillez les patients pour les signes et symptômes de myopathie, en particulier lors de l'initiation du traitement et pendant la dose de titrage à la hausse de l'un ou l'autre médicament.
Niacine
Impact clinique:	Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse se sont produits avec une utilisation concomitante de doses modifiant les lipides (≥ 1 g / jour) de niacine avec du crasteur.
Intervention:	Considérez si l'avantage de l'utilisation de doses modificatrices lipidiques (≥ 1 g / jour) de niacine concomitamment avec Crestor l'emporte sur le risque accru de myopathie et de rhabdomyolyse. Si une utilisation concomitante est décidée, surveillez les patients pour les signes et symptômes de myopathie, en particulier lors de l'initiation du traitement et pendant la dose de titrage à la hausse de l'un ou l'autre médicament.
Colchicine
Impact clinique:	Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse ont été signalés avec une utilisation concomitante de colchicine avec Crestor.
Intervention:	Considérez si l'avantage de l'utilisation de la colchicine concomitamment avec Crestor l'emporte sur le risque accru de myopathie et de rhabdomyolyse. Si une utilisation concomitante est décidée, surveillez les patients pour les signes et symptômes de myopathie, en particulier lors de l'initiation du traitement et pendant la dose de titrage à la hausse de l'un ou l'autre médicament.
Ticagrelor
Impact clinique:	Il a été démontré que l'utilisation concomitante de Crestor et Ticagrelor augmente les concentrations de rosuvastatine qui peuvent entraîner un risque accru de myopathie. Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse ont été signalés chez les patients utilisant les deux produits de manière concomitante. Les cas se sont produits plus fréquemment chez les patients prenant 40 mg de rosuvastatine.
Intervention:	Chez les patients qui prennent du ticagrelor concomitant, en particulier ceux qui ont des facteurs de risque supplémentaires de myopathie et de rhabdomyolyse, surveillent les patients pour les signes et les symptômes de myopathie, en particulier lors de l'initiation du traitement et pendant la dose de titrage de la dose à la hausse.

Interactions médicamenteuses That Decrease The Efficacy Of Crestor

Le tableau 6 présente des interactions médicamenteuses qui peuvent diminuer l'efficacité de Crestor et les instructions pour les prévenir ou les gérer.

Tableau 6: Interactions médicamenteuses qui diminuent l'efficacité de Crestor

Antiacides
Impact clinique:	Combinaison d'aluminium et d'hydroxyde de magnésium concomitantes Administration antiacide a diminué l'exposition moyenne de la rosuvastatine 50% [voir Pharmacologie clinique ].
Intervention:	Chez les patients qui prennent Antacid, l'administration de Crestor au moins 2 heures avant l'antiacide.

Crestor Effects On Other Drugs

Le tableau 7 présente l'effet de Crestor sur les autres médicaments et instructions pour les prévenir ou les gérer.

Tableau 7: Effets de Crestor sur d'autres médicaments

Warfarine
Impact clinique:	La rosuvastatine a considérablement augmenté l'INR chez les patients recevant de la warfarine [voir Pharmacologie clinique ].
Intervention:	Chez les patients prenant de la warfarine, obtenez un INR avant de commencer Crestor et suffisamment fréquemment après le titrage ou l'arrêt de la dose de lancement pour garantir qu'aucune altération significative de l'INR ne se produise. Une fois que l'INR est un moniteur stable INR à des intervalles régulièrement recommandés.

Avertissements pour Crestor

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Crestor

Myopathie et rhabdomyolyse

Crestor may cause myopathy [muscle pain tenderness or weakness associated with elevated creatine kinase (CK)] et rhabdomyolyse. Acute kidney injury secondary to myoglobinuria et rare fatalities have occurred as a result of rhabdomyolyse with statines y compris Crestor.

Facteurs de risque de myopathie

Les facteurs de risque de myopathie comprennent l'âge de 65 ans ou plus de l'hypothyroïdie incontrôlée des troubles rénaux de l'usage concomitant avec certains autres médicaments (y compris d'autres thérapies hypolipidémiantes) et une dose de crépation plus élevée. Les patients asiatiques sous Crestor peuvent être plus à risque de myopathie [voir Interactions médicamenteuses et Utiliser dans des populations spécifiques ]. The myopathy risk is greater in patients taking Crestor 40 mg daily compared with lower Crestor dosages.

Étapes pour prévenir ou réduire le risque de myopathie et de rhabdomyolyse

L'utilisation concomitante de Crestor avec cyclosporine ou gemfibrozil n'est pas recommandée. Des modifications de dosage de la crestor sont recommandées pour les patients en prenant certains antiviral médicaments darolutamide et régorafenib [voir Posologie et administration ]. Niacine fibrates et colchicine may also increase the risk of myopathy et rhabdomyolyse [voir Interactions médicamenteuses ].

Arrêtez Crestor en cas de taux de CK nettement élevé ou si la myopathie est diagnostiquée ou suspectée. Les symptômes musculaires et les élévations CK peuvent se résoudre si Crestor est interrompu. Interrompre temporairement le crasteur chez les patients souffrant d'une condition aiguë ou grave à haut risque de développer une insuffisance rénale secondaire à la rhabdomyolyse (par exemple la septicémie; choc ; hypovolémie sévère; chirurgie majeure; traumatisme; des troubles métaboliques endocriniens ou électrolytiques graves; ou épilepsie incontrôlée).

Informez les patients du risque de myopathie et de rhabdomyolyse lors du démarrage ou de l'augmentation du dosage de Crestor. Demandez aux patients de signaler rapidement toute sensibilité ou faiblesse de la douleur musculaire inexpliquée, en particulier si elle est accompagnée de malaise ou de fièvre.

Myopathie nécrosante à médiation immunitaire

Il y a eu de rares rapports de myopathie nécrosante à médiation immunitaire (IMNM) Une myopathie auto-immune associée à l'utilisation de statines, y compris des rapports de récidive lorsque la même statine ou une statine différente a été administrée. L'IMNM se caractérise par une faiblesse musculaire proximale et une crétine sérique élevée qui persistent malgré l'arrêt du traitement des statines; anticorps positif anti-HMG COA réductase; Biopsie musculaire montrant une myopathie nécrosante; et amélioration avec des agents immunosuppresseurs. Des tests neuromusculaires et sérologiques supplémentaires peuvent être nécessaires. Un traitement avec des agents immunosuppresseurs peut être nécessaire. Arrêtez Crestor si IMNM est suspecté.

Dysfonctionnement hépatique

Des augmentations des transaminases sériques ont été signalées avec l'utilisation de Crestor [voir Effets indésirables ]. In most cases these changes appeared soon after initiation were transient were not accompanied by symptoms et resolved or improved on continued therapy or after a brief interruption in therapy. In a pooled analysis of placebo-controlled trials increases in serum transaminases to more than three times the ULN occurred in 1.1% of patients taking Crestor versus 0.5% of patients treated with placebo. Marked persistent increases of hepatic transaminases have also occurred with Crestor. There have been rare postmarketing reports of fatal et non-fatal hepatic failure in patients taking statines y compris Crestor.

Les patients qui consomment des quantités substantielles d'alcool et / ou ont des antécédents de maladie du foie peuvent être à risque accru de blessures hépatiques [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Considérez les tests enzymatiques hépatiques avant l'initiation de Crestor et lorsqu'il est cliniquement indiqué par la suite. Crestor est contre-indiqué chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique aiguë ou de cirrhose décompensée [voir Contre-indications ]. If serious hepatic injury with clinical symptoms et/or hyperbilirubinemia or jaunisse Se produit rapidement Crestor.

Protéinurie et hématurie

Dans le programme Crestor Clinical Trial, la protéinurie positive à la jauge et l'hématurie microscopique ont été observées chez les patients traités par Crestor. Ces résultats étaient plus fréquents chez les patients prenant Crestor 40 mg par rapport aux doses plus faibles de statines Crestor ou Comparator, bien qu'elles soient généralement transitoires et n'étaient pas associées à l'aggravation de la fonction rénale. Bien que la signification clinique de cette constatation soit inconnue, considérez une réduction de dose pour les patients sous traitement de Crestor avec une protéinurie persistante inexpliquée et / ou une hématurie lors des tests d'analyse d'urine de routine.

Augmentation de l'HbA1c et des taux de glucose sérique à jeun

Des augmentations de l'HbA1c et des taux sériques de glucose à jeun ont été signalés avec des statines dont Crestor. Sur la base des données d'essai cliniques avec Crestor dans certains cas, ces augmentations peuvent dépasser le seuil de diagnostic de diabète sucré [voir Effets indésirables ]. Optimize lifestyle measures including regular exercise maintaining a healthy body weight et making healthy food choices.

Pouvez-vous vous retirer de Risperdal

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients ).

Myopathie et rhabdomyolyse

Conseiller les patients que Crestor peut provoquer une myopathie et une rhabdomyolyse. Informez les patients que le risque est également augmenté lors de la prise de certains types de médicaments et qu'ils devraient discuter de tous les médicaments à la fois sur ordonnance et en vente libre avec leur fournisseur de soins de santé. Demandez aux patients de signaler rapidement toute sensibilité ou faiblesse de douleur musculaire inexpliquée, en particulier si elle est accompagnée de malaise ou de fièvre [voir Avertissements et précautions et Interactions médicamenteuses ].

Dysfonctionnement hépatique

Informer les patients que Crestor peut provoquer des élévations enzymatiques hépatiques et peut-être une insuffisance hépatique. Conseiller aux patients de signaler rapidement l'anorexie de la fatigue droite inconfort abdominal d'urine ou d'ictère foncé [voir [voir Avertissements et précautions ].

Augmentation de l'HbA1c et des taux de glucose sérique à jeun

Informer les patients que l'augmentation de l'HbA1c et des taux sériques de glucose à jeun peut se produire avec Crestor. Encouragez les patients à optimiser les mesures de style de vie, notamment l'exercice régulier en maintenant un poids corporel sain et en faisant des choix alimentaires sains [voir Avertissements et précautions ].

Grossesse

Conseiller les patients enceintes et les patients qui peuvent devenir enceintes du risque potentiel pour un fœtus. Conseiller aux patients d'informer leur fournisseur de soins de santé d'une grossesse connue ou suspectée pour discuter si Crestor devait être interrompu [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Lactation

Informer les patients que l'allaitement pendant le traitement avec Crestor n'est pas recommandé [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Utilisation concomitante des antiacides

Lorsque vous prenez Crestor avec un combinaison d'hydroxyde d'aluminium et de magnésium Antiacide Administrer Crestor au moins 2 heures avant l'antiacide [voir Interactions médicamenteuses ].

Doses manquées

Si une dose est manquée, conseiller aux patients de ne pas prendre de dose supplémentaire. Reprendre le calendrier habituel [voir Posologie et administration ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans une étude de cancérogénicité de 104 semaines chez le rat à des niveaux de dose de 2 20 60 ou 80 mg / kg / jour par gavage oral, l'incidence des polypes stromaux utérins a été significativement augmentée chez les femmes à 80 mg / kg / jour à l'exposition systémique 20 fois l'exposition humaine à 40 mg / jour basée sur l'UC. Une incidence accrue des polypes n'a pas été observée à des doses plus faibles.

Dans une étude de cancérogénicité de 107 semaines chez la souris, il a été observé 10 ou 200 mg / kg / jour par gavage oral, une incidence accrue d'adénome / carcinome hépatocellulaire a été observée à 200 mg / kg / jour à des expositions systémiques 20 fois l'exposition humaine à 40 mg / jour en fonction de l'AUC. Une incidence accrue des tumeurs hépatocellulaires n'a pas été observée à des doses plus faibles.

La rosuvastatine n'était pas mutagène ou clastogène avec ou sans activation métabolique dans le test Ames avec Salmonella typhimurium et Escherichia coli le test de lymphome de souris et le test d'aberration chromosomique dans les cellules pulmonaires chinois du hamster. La rosuvastatine était négative dans le test de micronucléus de souris in vivo.

In rat fertility studies with oral gavage doses of 5 15 50 mg/kg/day males were treated for 9 weeks prior to and throughout mating and females were treated 2 weeks prior to mating and throughout mating until gestation day 7. No adverse effect on fertility was observed at 50 mg/kg/day (systemic exposures up to 10 times the human exposure at 40 mg/day based on AUC). In testicles of dogs treated with rosuvastatin at 30 mg/kg/day for one month spermatidic giant cells were seen. Spermatidic giant cells were observed in monkeys after 6-month treatment at 30 mg/kg/day in addition to vacuolation of seminiferous tubular epithelium. Exposures in the dog were 20 times and in the monkey 10 times the human exposure at 40 mg/day based on body surface area. Similar findings have been seen with other drugs in this class.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Arrêtez Crestor lorsque la grossesse est reconnue. Alternativement, considérez les besoins thérapeutiques en cours du patient individuel.

Crestor decreases synthesis of cholestérol et possibly other biologically active substances derived from cholestérol; therefore Crestor may cause fetal harm when administered to pregnant patients based on the mechanism of action [voir Pharmacologie clinique ]. In addition treatment of hyperlipidemia is not generally necessary during pregnancy. Atherosclerosis is a chronic process et the discontinuation of lipid-lowering drugs during pregnancy should have little impact on the outcome of long-term therapy of primary hyperlipidemia for most patients.

Les données disponibles des séries de cas et des études de cohorte d'observation prospectives et rétrospectives au cours des décennies d'utilisation avec des statines chez les femmes enceintes n'ont pas identifié de risque associé au médicament de malformations congénitales majeures. Les données publiées des études de cohorte d'observation prospectives et rétrospectives avec l'utilisation de Crestor chez les femmes enceintes sont insuffisantes pour déterminer s'il existe un risque de fausse couche associé au médicament (voir Données ).

Dans les études de reproduction animale, aucun effet de développement défavorable n'a été observé chez des rats enceintes ou des lapins administrés par voie orale de la rosuvastatine pendant la période d'organogenèse à des doses qui ont entraîné des expositions systémiques équivalentes aux expositions humaines à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 40 mg / jour sur la base de l'AUC et de la surface corporelle recommandée (Mg / M²) respectivement (voir respectivement 40 mg / jour sur la base de l'AUC et de la surface corporelle recommandée (MG / M²) respectivement (voir respectivement (VOIR Données ).

Le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données humaines

Une étude de liaison de cohorte Medicaid de 1152 femmes enceintes exposées aux statines par rapport aux témoins 886996 n'a pas trouvé d'effet tératogène significatif à partir de l'utilisation maternelle des statines au cours du premier trimestre de la grossesse après ajustement pour les facteurs de confusion potentiels - y compris obésité et alcohol et tobacco use †using propensity score-based methods. The relative risk of congenital malformations between the group with statin use et the group with no statin use in the first trimester was 1.07 (95% confidence interval 0.85 to 1.37)after controlling for confounders particularly pre-existing diabète sucré. There were also no statistically significant increases in any of the organ-specific malformations assessed after accounting for confounders. In the majority of pregnancies statin treatment was initiated prior to pregnancy et was discontinued at some point in the first trimester when pregnancy was identified. Study limitations include reliance on physician coding to define the presence of a malformation lack of control for certain confounders such as body mass index use of prescription dispensing as verification for the use of a statin et lack of information on non-live births.

Bactrim 400 mg dose pour UTI

Données sur les animaux

Chez les rats femelles, il est de 5 15 et 50 mg / kg / jour avant de s'accoupler et de se poursuivre jusqu'au jour 7 de la gestation a entraîné une diminution du poids fœtal (chiots femelles) et retardé de l'ossification à 50 mg / kg / jour (10 fois l'exposition humaine à la dose de MRHD de 40 mg / jour sur la base de l'AUC).

Chez les rats enceintes, on a reçu 2 10 et 50 mg / kg / jour de rosuvastatine du jour 7 de la gestation au jour de la lactation 21 (sevrage), une diminution de la survie du chiot s'est produite à 50 mg / kg / jour (dose équivalente à 12 fois le MRHD de 40 mg / surface corporelle à base de jour).

Chez les lapins enceintes, il a été observé de 0,3 1 et 3 mg / kg / jour de rosuvastatine du jour 6 au jour 18, une diminution de la viabilité fœtale et de la mortalité maternelle a été observée à 3 mg / kg / jour (dose équivalente au MRHD de 40 mg / jour à base de surface corporelle).

La rosuvastatine traverse le placenta chez le rat et les lapins et se trouve dans le tissu fœtal et le liquide amniotique à 3% et 20% respectivement de la concentration plasmatique maternelle après une seule dose de gavage oral de 25 mg / kg le jour 16 chez le rat. Chez les lapins, la distribution du tissu fœtal était de 25% de la concentration plasmatique maternelle après une seule dose de gavage orale de 1 mg / kg le jour de la gestation 18.

Lactation

Résumé des risques

Des données limitées des rapports de cas dans la littérature publiée indiquent que Crestor est présent dans le lait maternel. Il n'y a aucune information disponible sur les effets du médicament sur le nourrisson allaité ou les effets du médicament sur la production de lait. Les statines telles que Crestor diminuent la synthèse du cholestérol et éventuellement la synthèse d'autres substances biologiquement actives dérivées du cholestérol et peuvent nuire au nourrisson allaité.

En raison du potentiel de réactions indésirables graves chez un nourrisson allaité basé sur le mécanisme d'action, conseille aux patients que l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement avec Crestor [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Crestor en complément du régime alimentaire pour réduire le LDL-C ont été établies chez les patients pédiatriques de 8 ans et plus avec HEFH. L'utilisation de Crestor pour cette indication est basée sur un essai contrôlé de 12 semaines avec une période de prolongation ouverte de 40 semaines chez 176 patients pédiatriques de 10 ans et plus avec HEFH et un essai incontrôlé de 2 ans en plein air chez 175 patients pédiatriques de 8 ans et plus avec HEFH [voir [voir HEFH [ Études cliniques ]. In the 1-year trial with a 12-week controlled phase there was no detectable effect of Crestor on growth weight BMI (body mass index) or sexual maturation in patients aged 10 to 17 years.

La sécurité et l'efficacité de Crestor en complément d'autres thérapies abrémisant LDL-C pour réduire le LDL-C ont été établies chez des patients pédiatriques de 7 ans et plus avec HOFH. L'utilisation de Crestor pour cette indication est basée sur une étude croisée randomisée contrôlée par placebo chez 14 patients pédiatriques de 7 ans et plus avec HOFH [voir Études cliniques ].

La sécurité et l'efficacité de Crestor n'ont pas été établies chez des patients pédiatriques de moins de 8 ans avec du HEFH de moins de 7 ans avec HOFH ou chez des patients pédiatriques avec d'autres types d'hyperlipidémie (autres que la HEFH ou le HOFH).

Utilisation gériatrique

Sur les 10275 patients en études cliniques avec Crestor 3159 (31%) étaient de 65 ans et plus et 698 (NULL,8%) étaient de 75 ans et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes.

L'âge avancé (≥ 65 ans) est un facteur de risque de myopathie et de rhabdomyolyse associée à Crestor. La sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente reconnaissant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique ou de maladie concomitante ou autre médicament et le risque plus élevé de myopathie. Surveiller les patients gériatriques recevant du crasteur pour le risque accru de myopathie [voir Avertissements et précautions ].

Trouble rénal

L'exposition à la rosuvastatine n'est pas influencée par une insuffisance rénale légère à modérée (CLCR ≥30 ml / min / 1,73 m²). L'exposition à la rosuvastatine est augmentée dans une mesure cliniquement significative chez les patients atteints de troubles rénaux sévères (CLCR <30 mL/min/1.73 m²) who are not receiving hemodialysis [voir Pharmacologie clinique ].

La déficience rénale est un facteur de risque de myopathie et de rhabdomyolyse. Surveillez tous les patients souffrant de troubles rénaux pour le développement de la myopathie. Chez les patients présentant une déficience rénale sévère non sur l'hémodialyse, la posologie de départ recommandée est de 5 mg par jour et ne doit pas dépasser 10 mg par jour [voir Posologie et administration et Avertissements et précautions ].

Trouble hépatique

Crestor is contraindicated in patients with acute liver failure or decompensated cirrhosis. Chronic alcohol liver disease is known to increase rosuvastatin exposure. Les patients qui consomment des quantités substantielles d'alcool et / ou ont des antécédents de maladie du foie peuvent être à risque accru de blessures hépatiques [voir Contre-indications Avertissements et précautions et Pharmacologie clinique ].

Patients asiatiques

Des études pharmacocinétiques ont démontré une augmentation d'environ 2 fois de l'exposition médiane à la rosuvastatine chez les sujets asiatiques par rapport aux témoins blancs. Ajuster le dosage de la crête chez les patients asiatiques [voir Posologie et administration et Pharmacologie clinique ].

Informations sur la surdose pour Crestor

Aucun antidote spécifique pour Crestor n'est connu. L'hémodialyse n'améliore pas de manière significative la clairance de la rosuvastatine. En cas de surdose, envisagez de contacter la ligne d'aide du poison (1â800-222-1222) ou un toxicologue médical pour des recommandations supplémentaires de gestion des sur-dosages.

Contre-indications pour Crestor

Crestor is contraindicated in the following conditions:

• Insuffisance hépatique aiguë ou cirrhose décompensée [voir Avertissements et précautions ].
• Hypersensibilité à la rosuvastatine ou à tout excipiement de Crestor. Des réactions d'hypersensibilité, notamment des éruptions, l'urticaria et l'œdème angio-œdème ont été signalés avec Crestor [voir Effets indésirables ].

Pharmacologie clinique for Crestor

Mécanisme d'action

Crestor is an inhibitor of HMG-CoA reductase the rate-limiting enzyme that converts 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A to mevalonate a precursor of cholestérol.

Pharmacodynamique

L'inhibition de la HMG-CoA réductase par la rosuvastatine accélère l'expression des récepteurs LDL suivis de l'absorption de LDL-C du sang au foie conduisant à une diminution du plasma LDL-C et du cholestérol total. L'inhibition soutenue de la synthèse du cholestérol dans le foie diminue également les niveaux de lipoprotéines de très faible densité. La réduction maximale de LDL-C de Crestor est généralement obtenue de 4 semaines et est maintenue après cela.

Pharmacocinétique

Absorption

Dans les études de pharmacologie clinique dans les concentrations plasmatiques de la rosuvastatine de l'homme, ont été atteintes de 3 à 5 heures après le dosage oral. Le CMAX et l'ASC ont augmenté en proportion approximative de la dose de Crestor. La biodisponibilité absolue de la rosuvastatine est d'environ 20%. L'AUC de la rosuvastatine ne diffère pas le soir ou l'administration du matin du matin.

Effet de la nourriture

L'administration de Crestor avec de la nourriture n'a pas affecté l'ASC de la rosuvastatine.

Distribution

Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre de la rosuvastatine est d'environ 134 litres. La rosuvastatine est liée à 88% aux protéines plasmatiques principalement albumine. Cette liaison est réversible et indépendante des concentrations plasmatiques.

Élimination

Métabolisme

La rosuvastatine n'est pas largement métabolisée; Environ 10% d'une dose radiomarquée est récupérée sous forme de métabolite. Le métabolite majeur est la n-déméthyl rosuvastatine qui est formée principalement par le cytochrome P450 2C9 et des études in vitro ont démontré que le n-déméthyl rosuvastatine a environ un sixième à la moitié de l'activité inhibiteur de HMG-CoA réductase du composé parent. Dans l'ensemble, plus de 90% de l'activité inhibitrice de HMG-CoA réductase active de plasma actif est prise en compte par le composé parent.

Excrétion

Après l'administration orale, la rosuvastatine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les excréments (90%). Après une dose intraveineuse, environ 28% de la dégagement total du corps se faisaient par voie rénale et 72% par la route hépatique. La demi-vie d'élimination de la rosuvastatine est d'environ 19 heures.

Populations spécifiques

Patients gériatriques

Il n'y avait aucune différence dans les concentrations plasmatiques de rosuvastatine entre les populations non âgées et âgées (âge ≥ 65 ans).

Patients pédiatriques

Dans une analyse pharmacocinétique de la population de deux essais pédiatriques impliquant des patients atteints de HEFH 10 à 17 ans et de 8 à 17 ans, respectivement, l'exposition à la rosuvastatine est apparue comparable ou inférieure à l'exposition à la rosuvastatine chez les patients adultes.

Patients masculins et féminins

Il n'y avait aucune différence dans les concentrations plasmatiques de rosuvastatine entre les mâles et les femmes.

Groupes raciaux ou ethniques

Une analyse pharmacocinétique de la population n'a révélé aucune différence cliniquement pertinente dans la pharmacocinétique parmi les groupes blancs hispaniques ou latino-américains et les groupes noirs ou afro-caribéens. Cependant, des études pharmacocinétiques, dont une menée aux États-Unis, ont démontré une altitude environ 2 fois de l'exposition médiane (ASC et CMAX) chez les sujets asiatiques par rapport à un groupe témoin blanc.

Patients souffrant de troubles rénaux

Une insuffisance rénale légère à modérée (CLCR ≥30 ml / min / 1,73 m²) n'a eu aucune influence sur les concentrations plasmatiques de rosuvastatine. Cependant, les concentrations plasmatiques de rosuvastatine ont augmenté dans une mesure cliniquement significative (environ 3 fois) chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CLCR <30 mL/min/1.73 m²) not receiving hemodialysis compared with healthy subjects (CLcr> 80 ml / min / 1,73 m²).

À quoi sert Cataflam 50mg pour

Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre de rosuvastatine chez les patients sous hémodialyse chronique étaient environ 50% plus élevées par rapport aux sujets volontaires sains avec une fonction rénale normale.

Patients souffrant de déficience hépatique

Chez les patients atteints de maladie du foie chronique, les concentrations plasmatiques de rosuvastatine ont été modestement augmentées.

Chez les patients atteints de l'enfant-PUGH, une maladie CMAX et AUC a été augmentée respectivement de 60% et 5% par rapport aux patients présentant une fonction hépatique normale. Chez les patients atteints de la maladie de Child-Pugh B, CMAX et AUC ont augmenté respectivement de 100% et 21% par rapport aux patients atteints de fonction hépatique normale.

Études d'interaction médicamenteuse

La clairance de la rosuvastatine ne dépend pas du métabolisme par le cytochrome P450 3A4 dans une mesure cliniquement significative.

La rosuvastatine est un substrat pour certaines protéines de transporteur, notamment la polyprotéine 1B1 hépatique du transporteur organique, la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP) et le transporteur d'efflux (BCRP). Administration concomitante de Crestor avec des médicaments qui sont des inhibiteurs de ces protéines transporteur (par ex. Cyclosporine Certains inhibiteurs de la protéase du VIH [voir [voir Posologie et administration et Interactions médicamenteuses ] et ticagrelor [voir Interactions médicamenteuses ]) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de rosuvastatine.

Tableau 8: Effet des médicaments co-administrés sur l'exposition systémique de la rosuvastatine

Régime de médicament et de dosage co-administré	Rosuvastatine
Dose (mg) 1	Rapport moyen (rapport avec / sans médicament co-administré) aucun effet = 1,0
Changement en AUC	Changement dans CMAX
Sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir (400 mg/100 mg/100 mg) + Voxilaprevir (100 mg) once daily for 15 days	10 mg single dose	7.39 2 (6.68 à 8.18) 3	18.88 2 (16.23 à 21,96) 3
Cyclosporine - stable dose required (75 mg - 200 mg BID)	10 mg QD for 10 days	7.1 2	11 2
Darolutami 600 mg BID 5 days	5 mg single dose	5.2 2	~ 5 2
Roraphénib 160 mg QD 14 days	5 mg single dose	8.3 2	4.6 2
Combinaison atazanavir / ritonavir 300 mg / 100 mg qd pendant 8 jours	10 mg	3.1 2	7 2
Simeprevir 150 mg QD 7 days	10 mg single dose	2.8 2 (NULL,3 à 3.4) 3	3.22 (NULL,6 à 3,9) 3
Velpatasvir 100 mg une fois par jour	10 mg single dose	2.692 (NULL,46 à 2,94) 3	2.612 (NULL,32 à 2,92) 3
Ombitasvir 25 mg / paritaprevir 150 mg / ritonavir 100 mg dasabuvir 400 mg	5 mg single dose	2.59 2 (2.09 à 3.21) 3	7.13 2 (5.11 à 9.96) 3
Dans le thriflunome	Pas disponible	2.512	2.652
Enasasidib 100 mg QD 28 days	10 mg single dose	2.44	3.66
Elbasvir 50 mg / grazoprévir 200 mg une fois par jour	10 mg single dose	2.26 2 (NULL,89 à 2,69) 3	5.49 2 (4.29 à 7.04) 3
Glecaprevir 400 mg / pibrentasvir 120 mg une fois par jour	5 mg once daily	2.15 2 (NULL,88 à 2,46) 3	5.62 2 (NULL,80 à 6,59) 3
Combinaison lopinavir / ritonavir 400 mg / 100 mg de soumission pendant 17 jours	20 mg QD for 7 days	2.1 2 (NULL,7 à 2.6) 3	5 2 (NULL,4 à 6,4) 3
Camouflage 400 mg BID	10 mg single dose	2.08 2 (NULL,56 à 2,76) 3	3.04 2 (NULL,36 à 3,92) 3
Fostonmatine 100 mg BID	20 mg single dose	1.96 2 (NULL,77 à 2.15) 3	1.88 2 (NULL,69 à 2.09) 3
Fébuxostat 120 mg QD for 4 days	10 mg single dose	1.9 2 (NULL,5 à 2,5) 3	2.1 2 (NULL,8 à 2.6) 3
Gemfibrozil 600 mg BID for 7 days	80 mg	1.9 2 (NULL,6 à 2.2) 3	2.2 2 (NULL,8 à 2,7) 3
Tafamidis 61 mg BID on Days 1 & 2 followed by QD on Days 3 to 9	10 mg	1.97 2 (NULL,68 à 2,31) 3	1.86 2 (NULL,59 à 2.16) 3
Eltrombopag 75 mg qd 5 jours	10 mg	1.6 (NULL,4 à 1,7) 3	2 (NULL,8 à 2.3) 3
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg offre 7 jours	10 mg QD for 7 days	1.5 (NULL,0 à 2.1) 3	2.4 (NULL,6 à 3,6) 3
Combinaison Tipranavir / Ritonavir 500 mg / 200 mg de soumission pendant 11 jours	10 mg	1.4 (NULL,2 à 1,6) 3	2.2 (NULL,8 à 2,7) 3
400 mg de drones	10 mg	1.4
Itraconazole 200 mg qd 5 jours	10 mg or 80 mg	1.4 (NULL,2 à 1,6)3 1.3 (1.1 à 1.4) 3	1.4 (NULL,2 à 1,5) 3 1.2 (NULL,9 à 1,4) 3
Ezetimibe 10 mg qd 14 jours	10 mg QD for 14 days	1.2 (NULL,9 à 1,6) 3	1.2 (NULL,8 à 1,6) 3
Fosamprenavir / ritonavir 700 mg / 100 mg offre pendant 7 jours	10 mg	1.1	1.5
Fenofibrate 67 mg Tid pendant 7 jours	10 mg	↔	1.2 (1.1 à 1.3) 3
Rifampicine 450 mg qd 7 jours	20 mg	↔
Aluminium	40 mg 40 mg	0.5 2 (NULL,4 à 0,5) 3 0.8 (NULL,7 à 0,9) 3	0.5 2 (NULL,4 à 0,6) 3 0.8 (NULL,7 à 1,0) 3
Kétoconazole 200 mg offre pendant 7 jours	80 mg	1.0 (NULL,8 à 1,2) 3	1.0 (NULL,7 à 1,3) 3
Fluconazole 200 mg qd pendant 11 jours	80 mg	1.1 (NULL,0 à 1,3) 3	1.1 (NULL,9 à 1,4) 3
Érythromycine 500 mg qid pendant 7 jours	80 mg	0.8 (NULL,7 à 0,9) 3	0.7 (NULL,5 à 0,9) 3
QD = une fois quotidien BID = deux fois par jour Tid = trois fois par jour QID = quatre fois par jour 1 Dose unique, sauf indication contraire. 2 Cliniquement significatif [voir Posologie et administration et Avertissements et précautions ] 3 Rapport moyen avec IC à 90% (avec / sans médicament co-administré, par exemple 1 = aucun changement 0,7 = 30% de diminution de 11 = 11 fois l'augmentation de l'exposition)

Tableau 9: Effet de la co-administration rosuvastatine sur l'exposition systémique à d'autres médicaments

Rosuvastatine Dosage Regimen	Drogue à co-administration
Nom et dose	Rapport moyen (rapport avec / sans médicament co-administré) aucun effet = 1,0
Changement en AUC	Changement dans CMAX
40 mg QD for 10 days	Warfarine1 25 mg single dose	R-warfarine 1.0 (NULL,0 à 1.1) 2	R-Warfarine 1.0 (NULL,9 à 1,0) 2
S-Warfari 1.1 (NULL,0 à 1.1) 2	S-Warfarin 1.0 (NULL,9 à 1,1) 2
40 mg QD for 12 days	Digoxine 0,5 mg de dose unique	1.0 (NULL,9 à 1,2) 2	1.0 (NULL,9 à 1,2) 2
40 mg QD for 28 days	Contraceptif oral (Éthinyle Estradiol 0,035 mg	De 1.3 (NULL,2 à 1,3) 2	De 1.3 (NULL,2 à 1,3) 2
De 1.3 (NULL,3 à 1,4) 2	De 1.2 (1.1 à 1.3) 2
Ee = éthinylstradiol ng = norgrelrel qd = une fois par jour 1 Effets pharmacodynamiques cliniquement significatifs [voir Interactions médicamenteuses ] 2 Rapport moyen avec IC à 90% (avec / sans médicament co-administré, par exemple 1 = aucun changement 0,7 = 30% de diminution de 11 = 11 fois l'augmentation de l'exposition)

Pharmacogénomique

La disposition de la rosuvastatine implique OATP1B1 et d'autres protéines transporteur. Des concentrations plasmatiques plus élevées de rosuvastatine ont été rapportées dans de très petits groupes de patients (n = 3 à 5) qui ont deux allèles de fonction réduite du gène qui code pour OATP1B1 (SLCO1B1 521T> C). La fréquence de ce génotype (c'est-à-dire SLCO1B1 521 C / C) est généralement inférieure à 5% dans la plupart des groupes raciaux / ethniques. L'impact de ce polymorphisme sur l'efficacité et / ou l'innocuité de Crestor n'a pas été clairement établi.

Études cliniques

Prévention primaire de la maladie CV

Dans la justification de l'utilisation des statines dans la prévention primaire: un essai d'intervention évaluant la rosuvastatine (Jupiter) étudie l'effet de Crestor sur la survenue de principaux événements de la maladie de CV <130 mg/dL et hsCRP levels ≥2 mg/L. The study population had an estimated baseline coronary heart disease risk of 11.6% over 10 years based on the Framingham risk criteria et included a high percentage of patients with additional risk factors such as hypertension (58%) low Hdl-c levels (23%) cigarette smoking (16%) or a family history of premature CHD (12%). Patients had a median baseline LDL-C of 108 mg/dL et hsCRP of 4.3 mg/L. Patients were retomly assigned to placebo (n=8901) or Crestor 20 mg once daily (n=8901) et were followed for a mean duration of 2 years. The JUPITER study was stopped early by the Données Safety Monitoring Board due to meeting predefined stopping rules for efficacy in Crestor-treated subjects.

Le critère d'évaluation principal était un critère d'évaluation composite composé de l'occurrence du temps à première vue de l'un des principaux événements CV suivants: Hospitalisation non mortelle de l'AVC non mortel de la mort CV pour l'angine de l'angine non instable ou une procédure de revascularisation artérielle.

Crestor significantly reduced the risk of major CV events (252 events in the placebo group vs. 142 events in the rosuvastatin group) with a statistically significant (p <0.001) relative risk reduction of 44% et absolute risk reduction of 1.2% (see Figure 1). The risk reduction for the primary end point was consistent across the following predefined subgroups: age sex race smoking status family history of premature CHD body mass index LDL-C Hdl-c et hsCRP levels.

Figure 1: Il est temps de la première occurrence d'événements CV majeurs à Jupiter

Les composants individuels du critère d'évaluation primaire sont présentés sur la figure 3. Crestor a considérablement réduit le risque d'infarctus du myocarde non mortel et des procédures de revascularisation artérielle. Il n'y avait pas de différences de traitement significatives entre les groupes Crestor et Placebo pour la mort en raison de causes CV ou d'hospitalisations pour l'angine de poitrine instable.

Crestor significantly reduced the risk of myocardial infarction (6 fatal events et 62 nonfatal events in placebo-treated subjects vs. 9 fatal events et 22 nonfatal events in Crestor-treated subjects) et the risk of stroke (6 fatal events et 58 nonfatal events in placebo-treated subjects vs. 3 fatal events et 30 nonfatal events in Crestor-treated subjects).

Dans une analyse de sous-groupe post-hoc de sujets Jupiter (rosuvastatine = 725 placebo = 680) avec un HSCRP ≥2 mg / L et aucun autre facteur de risque traditionnel (fumer BP ≥140 / 90 ou prendre des antihypertensifs à faible HDL-C) autres que l'âge après un ajustement pour le HDL-C élevé, il n'y avait pas de traitement significatif avec un traitement de crête.

Figure 2: Événements CV majeurs par groupe de traitement à Jupiter

À un an, Crestor a augmenté HDL-C et réduit les taux de cholestérol total et de triglycérides sériques LDL-C (P <0.001 for all versus placebo).

Hyperlipidémie primaire chez les adultes

Crestor reduces Total-c LDL-C Apo non-Hdl-c et Tg et increases Hdl-c in adult patients with hyperlipidemia et mixed dyslipidemia.

Dans une étude multicentrique contrôlée par placebo en double aveugle chez les patients atteints d'hyperlipidémie Crestor donné en une seule dose quotidienne (5 à 40 mg) pendant 6 semaines a considérablement réduit le LDL-C total-C non-C et ApOB dans la plage de dose (tableau 10). UN

Tableau 10: Effet modifiant les lipides de Crestor chez les patients adultes souffrant d'hyperlipidémie

Crestor was compared with the statines (atorvastatin simvastatin et pravastatin) in a multicenter open-label dose-ranging study of 2240 patients with hyperlipidemia or mixed dyslipidemia. After retomization patients were treated for 6 weeks with a single daily dose of either Crestor atorvastatin simvastatin or pravastatin (see Figure 3 et Table 11).

Figure 3: Pourcentage de changement LDL-C par dose de Crestor Atorvastatine simvastatine et de la pravastatine à la semaine 6 chez des patients adultes souffrant d'hyperlipidémie ou de dyslipidémie mixte

Les parcelles de boîte sont une représentation des 25e 50e et 75e centile avec des moustaches représentant les valeurs du 10e et 90e centile. LDL de base moyen LDL-C: 189 mg / dl

Tableau 11: Pourcentage de changement de LDL-C par dose de Crestor Atorvastatin simvastatine et de la pravastatine de la ligne de base à la semaine 6 (LS signifie ¹ ) Chez les patients adultes souffrant d'hyperlipidémie ou de dyslipidémie mixte (tailles d'échantillon allant de 156 patients € par groupe)

Ralentissement de la progression de l'athérosclérose

Dans les effets de mesure sur l'épaisseur des milieux intima: une évaluation de la rosuvastatine 40 mg (météore) étudie l'effet de la thérapie avec Crestor sur l'athérosclérose carotide <10% over ten years) for symptomatic coronary artery disease et with subclinical atherosclerosis as evidenced by carotid intimal-medial thickness (cIMT). In this double-blind placebo-controlled clinical study 984 adult patients were retomized (of whom 876 were analyzed) in a 5:2 ratio to Crestor 40 mg or placebo once daily. Ultrasonograms of the carotid walls were used to determine the annualized rate of change per patient from baseline to two years in mean maximum cIMT of 12 measured segments. The estimated difference in the rate of change in the maximum cIMT analyzed over all 12 carotid artery sites between patients treated with Crestor et placebo-treated patients was -0.0145 mm/year (95% CI â€0.0196 †0.0093; p <0.0001).

Le taux de changement annualisé par rapport à la ligne de base pour le groupe placebo était de 0,0131 mm / an (P <0.0001). The annualized rate of change from baseline for the group treated with Crestor was -0.0014 mm/year (p=0.32).

À un niveau individuel du patient dans le groupe traité avec Crestor, 52,1% des patients ont démontré une absence de progression de la maladie (définie comme un taux de changement annualisé négatif) contre 37,7% des patients du groupe placebo.

Hefh chez les adultes

Dans une étude sur des patients adultes atteints de HEFH (LDL moyen de base de 291 mg / dL), ont été randomisés pour Crestor 20 mg ou atorvastatine 20 mg. La dose a été augmentée à des intervalles de 6 semaines. Des réductions LDL-C significatives par rapport à la ligne de base ont été observées à chaque dose dans les deux groupes de traitement (voir tableau 12).

Tableau 12: Changement de pourcentage LDL-C par rapport à la ligne de base

HEFH chez les patients pédiatriques

Dans une étude de 12 semaines contrôlée par un placebo randomisé en double aveugle, 176 (97 mâles et 79 femmes) pédiatriques atteints de HEFH ont été randomisés en rosuvastatine 5 mg 10 mg ou 20 mg ou placebo par jour. Les patients étaient âgés de 10 à 17 ans (âge médian de 14 ans) avec environ 30% des patients de 10 à 13 ans et environ 17% 18% 40% et 25% aux stades de Tanner II III IV et V respectivement. Les femelles étaient au moins 1 an post-ménarche. LDL-C moyen au départ était de 233 mg / dL (plage de 129 à 399). La phase en double aveugle de 12 semaines a été suivie d'une phase de titration de dose ouverte de 40 semaines où tous les patients (n = 173) ont reçu 5 mg 10 mg ou 20 mg de rosuvastatine par jour.

Rosuvastatine significantly reduced LDL-C (primary end point) total cholestérol et Apo levels at each dose compared to placebo. Results are shown in Table 13 below.

Tableau 13: Effets modifiant les lipides de Crestor chez les patients pédiatriques de 10 à 17 ans avec HEFH (pourcentage de pourcentage des moindres carrés de la ligne de base à la semaine 12)

Rosuvastatine was also studied in a two-year open-label uncontrolled titration-to-goal trial that included 175 pediatric patients with HeFH who were 8 to 17 years old (79 males et 96 females). All patients had a documented genetic defect in the LDL receptor or in Apo. Approximately 89% were White 7% were Asian 1% were Black or African American et fewer than 1% were Hispanic or Latino ethnicity. Mean LDL-C at baseline was 236 mg/dL. Fifty-eight (33%) patients were prepubertal at baseline. The starting rosuvastatin dosage for all pediatric patients was 5 mg once daily. Pediatric patients aged 8 to less than 10 years (n=41 at baseline) could titrate to a maximum dosage of 10 mg once daily et pediatric patients aged 10 to 17 years could titrate to a maximum dosage of 20 mg once daily.

Les réductions du LDL-C par rapport à la ligne de base étaient généralement cohérentes entre les groupes d'âge au sein de l'essai ainsi qu'avec l'expérience antérieure dans les essais contrôlés par adultes et pédiatriques.

HOFH chez les patients adultes et pédiatriques

Dans une étude de titration forcée en plein essor, les patients HOFH (n = 40 8-63 ans) ont été évalués pour leur réponse à Crestor 20 à 40 mg titrée à un intervalle de 6 semaines. Dans la population globale, la réduction moyenne du LDL-C par rapport à la ligne de base était de 22%. Environ un tiers des patients ont bénéficié d'augmenter leur dose de 20 mg à 40 mg avec une baisse supplémentaire de LDL-C de plus de 6%. Chez les 27 patients avec une réduction d'au moins 15% du LDL-C, la réduction moyenne de LDL-C était de 30% (réduction médiane de 28%). Parmi 13 patients avec une réduction LDL-C de <15% 3 had no change or an increase in LDL-C. Reductions in LDL-C of 15% or greater were observed in 3 of 5 patients with known receptor negative status.

HOFH chez les patients pédiatriques

Crestor was studied in a retomized double-blind placebo-controlled multicenter cross­over study in 14 pediatric patients with HoFH. The study included a 4-week dietary lead-in phase during which patients received Crestor 10 mg daily a cross-over phase that included two 6-week treatment periods with either Crestor 20 mg or placebo in retom order followed by a 12-week open-label phase during which all patients received Crestor 20 mg. Patients ranged in age from 7 to 15 years of age (median 11 years) 50% were male 71% were White 21% were Asian 7% were Black or African American et no patients were of Hispanic or Latino ethnicity. Fifty percent were on apheresis therapy et 57% were taking ezetimibe. Patients who entered the study on apheresis therapy or ezetimibe continued the treatment throughout the entire study. Mean LDL-C at baseline was 416 mg/dL (range 152 to 716 mg/dL). A total of 13 patients completed both treatment periods of the retomized cross-over phase; one patient withdrew consent due to inability to have blood drawn during the cross-over phase.

Crestor 20 mg significantly reduced LDL-C total cholestérol Apo et non-Hdl-c compared to placebo (see Table 14).

Tableau 14: Effets modifiant les lipides de Crestor chez les patients pédiatriques de 7 à 15 ans avec HOFH après 6 semaines

Dysbétalipoprotéincémie primaire chez les adultes

Dans une étude multicentrique en double aveugle multicentrique en double aveugle, 32 patients adultes (27 avec 2/2 € et 4 avec mutation APO E [Arg145Cys] avec un dysbétalipoprotéinémie primaire sont entrés dans une période alimentaire de 6 semaines sur le changement de style de vie randomisé par le NCEP (TLC). Suivi de la rosuvastatine 20 mg ou de la rosuvastatine 20 mg, suivie de la rosuvastatine 10 mg.

Tableau 15: Effets modifiant les lipides de Crestor 10 mg et 20 mg chez les patients adultes atteints de dysbétalipoprotéincémie (hyperlipoprotéinémie de type III) après six semaines par changement médian (IC à 95%) de la ligne de base (n = 32)

Hypertriglycéridémie chez les adultes

Dans une étude contrôlée par placebo en double aveugle chez les patients adultes avec des niveaux de TG de base de 273 à 817 mg / dL, un seul dose quotidienne (5 à 40 mg) sur 6 semaines a réduit de manière significative les taux de TG sériques (voir tableau 16).

Tableau 16: Effet modifiant les lipides de Crestor chez les patients adultes atteints d'hypertriglycéridémie primaire après six semaines par changement médian (min max)

Informations sur les patients pour Crestor

Crestor®
(Kres-Tor)
(rosuvastatine) comprimés pour une utilisation orale

Lisez attentivement ces informations sur les patients avant de commencer à prendre Crestor et chaque fois que vous obtenez une recharge. Si vous avez des questions sur Crestor, demandez à votre fournisseur de soins de santé. Seul votre fournisseur de soins de santé peut déterminer si Crestor vous convient.

Qu'est-ce que Crestor?

Crestor is a prescription medicine that contains a cholestérol-lowering medicine called rosuvastatin.

• Crestor is used:
  • pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires indésirables majeurs (CV) tels que la mort des maladies cardiovasculaires crise cardiaque Un AVC ou la nécessité de procédures pour améliorer le flux sanguin vers le cœur appelé revascularisation artérielle chez les adultes qui n'ont pas de maladies cardiaques connues mais qui ont certains facteurs de risque supplémentaires.
  • avec le régime pour:
    • réduire le niveau de cholestérol de lipoprotéines à basse densité (LDL-C) ou de mauvais cholestérol chez des adultes souffrant d'hyperlipidémie primaire.
    • Ralentissez l'accumulation de dépôts gras (plaque) dans les parois des vaisseaux sanguins.
    • Traiter les adultes et les enfants de 8 ans et plus avec un cholestérol sanguin élevé en raison d'une hypercholestérolémie familiale hétérozygote (HEFH) (une maladie héréditaire qui provoque des niveaux élevés de LDL-C).
• Avec d'autres traitements abaissant le cholestérol ou seuls si de tels traitements ne sont pas disponibles chez les adultes et les enfants de 7 ans et plus avec une hypercholestérolémie familiale homozygote (HOFH) (un état héréditaire qui provoque des niveaux élevés de LDL-C).
• ainsi que le régime pour le traitement des adultes avec:
  • La dysbétalipoprotéincémie primaire (une condition héréditaire qui provoque des niveaux élevés de cholestérol et de graisse).
  • hypertriglycéridémie.

On ne sait pas si Crestor est sûr et efficace chez les enfants de moins de 8 ans avec HEFH ou enfants de moins de 7 ans avec HOFH ou chez les enfants avec d'autres types d'hyperlipidémies (autres que la HEFH ou HOFH).

Ne prenez pas Crestor si vous:

• avoir des problèmes de foie.
• sont allergiques à la rosuvastatine ou à l'un des ingrédients de Crestor. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète des ingrédients à Crestor.

Avant de prendre Crestor, dites à votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• ont des douleurs musculaires inexpliquées ou une faiblesse.
• ont ou ont eu des problèmes rénaux.
• ont ou ont eu des problèmes de foie.
• Buvez plus de 2 verres d'alcool par jour.
• avoir des problèmes thyroïdiens.
• sont d'origine asiatique.
• sont enceintes ou pensez que vous pouvez être enceinte ou prévoyez de devenir enceinte. Si vous tombez enceinte en prenant Crestor, appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement pour discuter de votre traitement de Crestor.
• allaitent. Crestor peut passer dans votre lait maternel et peut nuire à votre bébé. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé si vous prenez Crestor. N'allaitez pas en prenant Crestor.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et les médicaments sur-thecounter et les suppléments à base de plantes. Dites à votre fournisseur de soins de santé qui prescrit Crestor si un autre fournisseur de soins de santé augmente la dose d'un autre médicament que vous prenez. Crestor peut affecter le fonctionnement des autres médicaments et d'autres médicaments peuvent affecter le fonctionnement de Crestor.

Parlez surtout de votre fournisseur de soins de santé si vous prenez:

• anticoagulants de coumarine (médicaments qui empêchent les caillots sanguins tels que la warfarine)
• antiacides (médicaments que vous prenez pour brûlures d'estomac qui contiennent de l'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium

Prendre Crestor avec certains médicaments peut augmenter le risque de problèmes musculaires.

Parlez surtout de votre fournisseur de soins de santé si vous prenez:

• cyclosporine (un médicament pour votre système immunitaire)
• tériflunomide (un médicament utilisé pour traiter le remise sclérose en plaques )
• L'enasidenib (un médicament utilisé pour traiter la leucémie myéloïde aiguë)
• Capmatinib (un médicament pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules)
• Fostamatinib (un médicament utilisé pour traiter les faibles dénombrements de plaquettes)
• fébuxostat (un médicament utilisé pour traiter et prévenir les taux sanguins élevés d'acide urique)
• Gemfibrozil (un médicament d'acide fibrique pour abaisser le cholestérol)
• Tafamidis [utilisé pour traiter la cardiomyopathie (muscle cardiaque élargi et épaissi)]]
• Médicaments antiviraux, y compris certains médicaments contre le virus du VIH ou de l'hépatite C tels que:
  • Lopinavir ritonavir fosamprenavir tipranavir atazanavir simprevir
  • combinaison de
    • sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir
    • Dasabuvir / Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir
    • Elbasvir / Grazoprevir
    • sofosbuvir / velpatasvir
    • Glecaprevir / Pibrentasvir et
  • Toutes les autres combinaisons avec Ledipasvir, y compris Ledipasvir / Sofosbuvir
• darolutamide (un médicament pour le traitement du cancer de la prostate)
• régorafenib (un médicament utilisé pour traiter le cancer du côlon et du rectum)
• dérivés d'acide fibrique (comme le fenofibrate)
• Ticagrelor (aide à réduire les risques de formation de caillot sanguin qui peut bloquer un vaisseau sanguin)
• niacine ou acide nicotinique
• colchicine (un médicament utilisé pour traiter goutte )

Demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien une liste de ces médicaments si vous n'êtes pas sûr. Connaissez les médicaments que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux pour montrer votre fournisseur de soins de santé et votre pharmacien lorsque vous obtenez de nouveaux médicaments.

Comment dois-je prendre Crestor?

• Prenez Crestor exactement comme votre professionnel de la santé vous dit de le prendre.
• Prenez Crestor par bouche 1 fois par jour avec ou sans nourriture. Avalez la tablette entière.
• Crestor can be taken at any time of day with or without food.
• Ne modifiez pas votre dose ou arrêtez Crestor sans parler à votre fournisseur de soins de santé même si vous vous sentez bien.
• Votre professionnel de la santé peut faire des tests sanguins pour vérifier votre taux de cholestérol avant et pendant votre traitement avec Crestor. Votre fournisseur de soins de santé peut changer votre dose de Crestor si nécessaire.
• Lors de la prise de Crestor, continuez à suivre votre régime hypocholestérolémique et à faire de l'exercice comme votre fournisseur de soins de santé vous l'a dit.
• Si vous prenez un médicament appelé antiacide qui contient une combinaison d'aluminium et d'hydroxyde de magnésium, prenez Crestor au moins 2 heures avant de prendre l'antiacide.
• Si vous manquez une dose de Crestor, prenez votre prochaine dose à votre heure programmée normale. Ne prenez pas une dose supplémentaire de Crestor.
• En cas de surdose, obtenez une aide médicale ou contactez immédiatement un expert en direct du poison en direct au 1800-222-1222. Des conseils sont également disponibles en ligne sur Poisonhelp.org.

Quels sont les effets secondaires possibles de Crestor?

Crestor may cause serious side effects including:

• La sensibilité et la faiblesse de la douleur musculaire (myopathie). Les problèmes musculaires, y compris la dégradation musculaire, peuvent être graves chez certaines personnes et provoquer rarement des lésions rénales qui peuvent entraîner la mort. Dites immédiatement votre professionnel de la santé si:
  • Vous avez une sensibilité ou une faiblesse inexpliquée sur la douleur musculaire, surtout si vous avez de la fièvre ou que vous vous sentez plus fatigué que d'habitude pendant que vous prenez Crestor.
  • Vous avez des problèmes musculaires qui ne disparaissent pas même après que votre professionnel de la santé vous ait dit d'arrêter de prendre Crestor. Votre professionnel de la santé peut effectuer d'autres tests pour diagnostiquer la cause de vos problèmes musculaires.

Vos chances d'obtenir des problèmes musculaires sont plus élevées si vous:

• • prennent certains autres médicaments pendant que vous prenez Crestor (voir surtout dire à votre fournisseur de soins de santé si vous prenez)
  • ont 65 ans ou plus
  • sont d'origine asiatique
  • ont des problèmes thyroïdiens (hypothyroïdie) qui ne sont pas contrôlés
  • avoir des problèmes rénaux
  • prennent des doses plus élevées de Crestor
• Problèmes hépatiques. Votre professionnel de la santé peut faire des tests sanguins pour vérifier votre foie avant de commencer à prendre Crestor et si vous avez des symptômes de problèmes de foie pendant que vous prenez Crestor. Appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement si vous présentez l'un des symptômes suivants de problèmes hépatiques:
  • se sentir inhabituellement fatigué ou faible
  • perte d'appétit
  • douleur au ventre supérieur
  • urine sombre
  • jaunissement de votre peau ou des blancs de vos yeux
• Protéine et sang dans l'urine. Crestor may cause you to have protein et blood in your urine. If you develop protein or blood in your urine your healthcare provider may decrease your dose of Crestor.
• Augmentation des niveaux de glycémie (glucose). Crestor may cause an increase in your blood sugar levels.

Les effets secondaires les plus courants peuvent inclure des maux de tête de maux de nausée maux et des douleurs faiblesse et constipation.

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

zone T

Pour plus d'informations, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800FDA-1088.

Comment dois-je stocker Crestor?

• Conservez Crestor à température ambiante entre 68 ° F et 77 ° F (20 ° C à 25 ° C) et dans un endroit sec.

Gardez Crestor et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Crestor

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas Crestor pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas à Crestor à d'autres personnes même si elles ont la même condition médicale que vous. Cela peut leur faire du mal.

Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour des informations sur Crestor qui sont écrits pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de Crestor?

Ingrédient actif: rosuvastatine comme calcium rosuvastatine

Ingrédients inactifs: crospovidone nf hypromellose nf lactose monohydrate nf magnésium stearate nf microcristallins cellulose nf oxyde ferrique rouge nf dioxyde de titane dioxyde usp triacétine nf phosphate de calcium tribasique NF et oxyde ferrique jaune.

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis