Dobutamine

Description de la dobutamine

L'USP de l'injection de dobutamine est 12-benznenediol 4- [2 - [[3- (4-hydro-xyphényl) -1-méthylpropyl] amino] éthyl] -Hydrochlorydure (±). C'est un synthétique catécholamine .

La formulation clinique est fournie sous une forme stérile pour une utilisation intraveineuse uniquement. Chaque ML contient: chlorhydrate de dobutamine équivalent à 12,5 mg (NULL,5 μmol) dobutamine; 0,24 mg de métabisulfite de sodium (ajouté pendant la fabrication) et de l'eau pour l'injection. pH ajusté entre 2,5 et 5,5 avec de l'acide chlorhydrique et / ou de l'hydroxyde de sodium. La dobutamine est sensible à l'oxygène.

Utilisations pour la dobutamine

L'USP de l'injection de dobutamine est indiquée lorsque le traitement parentéral est nécessaire pour le soutien inotrope dans le traitement à court terme des adultes atteints de décompensation cardiaque due à une contractilité déprimée résultant de la maladie cardiaque organique ou des procédures chirurgicales cardiaques.

Chez les patients atteints de fibrillation auriculaire avec une réponse ventriculaire rapide, une préparation de numérise doit être utilisée avant l'institution de thérapie avec du chlorhydrate de dobutamine.

Dosage pour la dobutamine

Note

N'ajoutez pas d'injection de dobutamine USP à une injection de bicarbonate de sodium à 5% ou à toute autre solution fortement alcaline. En raison des incompatibilités physiques potentielles, il est recommandé que le chlorhydrate de dobutamine ne soit pas mélangé avec d'autres médicaments dans la même solution. Le chlorhydrate de dobutamine ne doit pas être utilisé en conjonction avec d'autres agents ou diluants contenant à la fois du bisulfite de sodium et de l'éthanol.

Préparation et stabilité

Au moment de l'administration, l'injection de dobutamine USP doit être diluée dans un récipient intraveineux à au moins une solution de 50 ml en utilisant l'une des solutions intraveineuses suivantes comme diluant: 5% d'injection de dextrose USP; 5% de dextrose et 0,45% d'injection de chlorure de sodium USP; 5% de dextrose et 0,9% d'injection de chlorure de sodium USP; 10% d'injection de dextrose USP; Isoter ^® M avec une injection de dextrose à 5%; Injection de Ringer lactadiée; 5% de dextrose dans l'injection de Ringer lactadé; Normosol ^® -M en d5-w; 20% d'osmitrol ^® dans l'eau pour l'injection; Injection de chlorure de sodium à 0,9% USP; ou injection de lactate de sodium USP. Des solutions intraveineuses doivent être utilisées dans les 24 heures.

Dosage recommandé

Le taux de perfusion nécessaire pour augmenter le débit cardiaque variait généralement de 2,5 à 15 mcg / kg / min (voir tableau 1). En de rares occasions, des taux de perfusion allant jusqu'à 40 mcg / kg / min ont été tenus d'obtenir l'effet souhaité.

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Tableau 1 Taux de perfusion de dobutamine (ml / kg / min) pour les concentrations de 250 500 et 1000 mcg / ml

Les taux de perfusion en ml / h pour les concentrations de dobutamine de 500 mcg / ml 1000 mcg / ml et 2000 mcg / ml sont donnés dans le tableau 2.

Tableau 2
Taux de perfusion de dobutamine (ml / h) pour 500 mcg / ml de concentration

Le taux d'administration et la durée du traitement doivent être ajustés en fonction de la réponse du patient tel que déterminé par la présence de fréquence cardiaque de l'écoulement de la pression artérielle de l'activité ectopique et dans la mesure du possible, la mesure de la pression du coin veineuse ou pulmonaire central ou du débit cardiaque.

Des concentrations allant jusqu'à 5000 mcg / ml ont été administrées à l'homme (250 mg / 50 ml). Le volume final administré doit être déterminé par les exigences fluides du patient. Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Comment fourni

Dobutamine L'USP d'injection est fourni dans des flacons en verre à dose unique de 20 ml contenant 250 mg de dobutamine comme chlorhydrate comme suit:

Stocker à 20 à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). [Voir la température ambiante contrôlée par l'USP.]

Distribué par Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Révisé: n / a

Effets secondaires pour la dobutamine

Augmentation de la tension artérielle de la fréquence cardiaque et activité ectopique ventriculaire

Une augmentation de 10 à 20 mm de la pression artérielle systolique et une augmentation de la fréquence cardiaque de 5 à 15 battements / minute ont été notées chez la plupart des patients (voir Avertissements concernant les effets chronotropes et pressifs exagérés).

Environ 5% des patients ont eu une augmentation des battements ventriculaires prématurés lors des perfusions.

Ces effets sont liés à la dose.

Hypotension

Des diminutions précipitées de la pression artérielle ont parfois été décrites en association avec le traitement à la dobutamine. La diminution de la dose ou l'arrêt de la perfusion entraîne généralement un retour rapide de la pression artérielle aux valeurs de base. Dans de rares cas, cependant, une intervention peut être nécessaire et la réversibilité peut ne pas être immédiate.

Réactions aux sites de perfusion intraveineuse

La phébite a parfois été signalée. Des changements inflammatoires locaux ont été décrits après une infiltration par inadvertance. Des cas isolés de nécrose cutanée (destruction des tissus cutanés) ont été signalés.

Effets inhabituels divers

Les effets indésirables suivants ont été signalés chez 1% à 3% des patients: Nausées Maux de tête de douleur angine de douleur non spécifique aux palpitations de la douleur thoracique et à l'essoufflement. Des cas isolés de thrombocytopénie ont été signalés.

L'administration de chlorhydrate de dobutamine comme les autres catécholamines peut produire une légère réduction de la concentration sérique de potassium rarement aux niveaux hypokalemiques (voir PRÉCAUTIONS ).

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Sécurité à plus long terme

Les infusions de jusqu'à 72 heures n'ont révélé aucun effet indésirable autre que ceux observés avec des perfusions plus courtes.

Interactions médicamenteuses pour la dobutamine

Les études animales indiquent que la dobutamine peut être inefficace si le patient a récemment reçu un médicament de blocage β. Dans un tel cas, la résistance vasculaire périphérique peut augmenter. Des études préliminaires indiquent que l'utilisation concomitante de la dobutamine et du nitroprussiate entraîne un débit cardiaque plus élevé et généralement une pression de coin pulmonaire plus faible que lorsque les deux médicaments sont utilisés seuls.

Il n'y avait aucune preuve d'interactions médicamenteuses dans les études cliniques dans lesquelles la dobutamine était administrée simultanément avec d'autres médicaments, y compris les préparations de digitalise, le furosémide Spironolactone Lidocaïne Nitroglycérine Isosorbide Dinitrate morphine atropine héparine protamine potassium chlorure d'acide folide et acétaminophén.

Avertissements for Dobutamine

Dobutamine hydrochloride may cause a marked increase in heart rate or blood pressure especially systolic pressure. Approximately 10% of patients in clinical studies have had rate increases of 30 beats/minute or more et about 7.5% have had a 50 mm Hg or greater increase in systolic pressure. Usually reduction of dosage promptly reverses these effects. Because dobutamine hydrochloride facilitates atrioventricular conduction patients with fibrillation auriculaire are at risk of developing rapid ventricular response. Patients with pre-existing hypertension appear to face an increased risk of developing an exaggerated pressor response.

Dobutamine hydrochloride may precipitate or exacerbate ventricular ectopic activity but it rarely has caused ventricular tachycardia.

Des réactions suggérant une hypersensibilité associée à l'administration de l'injection de dobutamine USP, y compris une éosinophilie de la fièvre cutanée et du bronchospasme, ont été rapportées de temps en temps.

1. Augmentation de la fréquence cardiaque ou de la tension artérielle
2. Activité ectopique
3. Hypersensibilité
4. Dobutamine Injection USP contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms et life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown et probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people.

Précautions for Dobutamine

Général

1. Pendant l'administration de l'injection de dobutamine USP comme pour tout agent adrénergique ECG et la pression artérielle doit être surveillée en continu. De plus, la pression du coin pulmonaire et le débit cardiaque doivent être surveillés chaque fois que possible pour faciliter la perfusion sûre et efficace de chlorhydrate de dobutamine.
2. L'hypovolémie doit être corrigée avec des expanseurs de volume appropriés avant que le traitement avec du chlorhydrate de dobutamine ne soit institué.
3. Aucune amélioration ne peut être observée en présence d'obstructions mécaniques marquées telles que la sténose aortique valvulaire sévère.

Utilisation après un infarctus aigu du myocarde

L'expérience clinique avec le chlorhydrate de dobutamine après un infarctus du myocarde a été insuffisante pour établir la sécurité du médicament pour cette utilisation. On craint que tout agent qui augmente la force contractile et la fréquence cardiaque puisse augmenter la taille d'un infarctus en intensifiant l'ischémie, mais on ne sait pas si le chlorhydrate de dobutamine le fait.

Tests de laboratoire

Dobutamine like other β ₂ -Les agriculteurs peuvent produire une légère réduction de la concentration sérique de potassium rarement aux niveaux hypokalemiques. En conséquence, une considération doit être accordée à la surveillance du potassium sérique.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études pour évaluer le potentiel cancérigène ou mutagène de la chlorhydrate de dobutamine ou son potentiel à affecter la fertilité n'ont pas été menés.

Grossesse

Effets tératogènes

Des études de reproduction réalisées chez le rat à des doses jusqu'à la dose humaine normale (10 mcg / kg / min pour 24 h de dose quotidienne totale de 14,4 mg / kg) et chez les lapins à des doses jusqu'à deux fois la dose humaine normale n'ont révélé aucun signe de préjudice au fetus dû à l'hydrochloride de dobutamine. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Travail et accouchement

L'effet du chlorhydrate de dobutamine sur le travail et l'accouchement est inconnu.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque le chlorhydrate de dobutamine est administré à une femme infirmière. Si une mère a besoin de chlorhydrate de dobutamine, le traitement de l'allaitement doit être interrompu pour la durée du traitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de l'injection de dobutamine USP pour une utilisation chez les patients pédiatriques n'ont pas été étudiées.

Informations sur la surdose pour la dobutamine

Des surdoses de dobutamine ont été rarement signalées. Il est prévu de servir de guide si une telle surdose est rencontrée.

Signes et symptômes

La toxicité de la dobutamine est généralement due à une stimulation excessive des récepteurs β cardiaques. La durée d'action de la dobutamine est généralement courte (t _1/2 = 2 minutes) car il est rapidement métabolisé par la catéchol-O-méthyltransférase. Les symptômes de la toxicité peuvent inclure l'anorexie nausée nausées vomissant les palpitations d'anxiété des tremblements à l'essoufflement des maux de tête et des douleurs thoraciques pondéales et non spécifiques. Les effets positifs inotropes et chronotropes de la dobutamine sur le myocarde peuvent provoquer une ischémie myocardique et une fibrillation ventriculaire. L'hypotension peut résulter d'une vasodilatation.

Traitement

Pour obtenir des informations à jour sur le traitement de la surdose, une bonne ressource est votre centre de contrôle régional de poison certifié. Les numéros de téléphone des centres de contrôle des poisons certifiés sont répertoriés dans le Référence du bureau des médecins (PDR) . Dans la gestion du surdosage, considérez la possibilité d'une interaction de surdose de médicaments multiples entre les médicaments et la cinétique inhabituelle des médicaments chez votre patient.

Les actions initiales à entreprendre dans une surdose de dobutamine interrompent l'administration établissant une voie aérienne et assurant l'oxygénation et la ventilation. Les mesures de réanimation doivent être initiées rapidement. Les tachyarythmies ventriculaires sévères peuvent être traitées avec succès avec du propranolol ou de la lidocaïne. L'hypertension répond généralement à une réduction de la dose ou à l'arrêt du traitement.

Protégez les voies respiratoires du patient et soutenez la ventilation et la perfusion. Si nécessaire, surveiller et maintenir méticuleusement dans les limites acceptables, les signes vitaux des gaz sanguins du patient, etc. Si le produit est ingéré, une absorption imprévisible peut se produire à partir de la bouche et du tractus gastro-intestinal. L'absorption des médicaments du tractus gastro-intestinal peut être diminué en donnant du charbon activé qui, dans de nombreux cas, est plus efficace que les vomissements ou le lavage; Considérez le charbon de bois au lieu de ou en plus de la vidange gastrique. Des doses répétées de charbon de bois au fil du temps peuvent accélérer l'élimination de certains médicaments absorbés. Protéger les voies respiratoires du patient lors de l'utilisation de la vidange gastrique ou du charbon de bois.

Diurèse forcée de diuronie diuronéale hémodialyse ou hémo-perfusion du charbon de bois n'a pas été établie comme bénéfique pour une surdose de dobutamine.

Contre-indications pour la dobutamine

Dobutamine hydrochloride is contraindicated in patients with idiopathic hypertrophic subaortic stenosis et in patients who have shown previous manifestations of hypersensitivity to Dobutamine Injection USP solution.

Pharmacologie clinique for Dobutamine

Dobutamine hydrochloride is a direct-acting inotropic agent whose primary activity results from stimulation of the β receptors of the heart while producing comparatively mild chronotropic hypertensive arrhythmogenic et vasodilative effects. It does not cause the release of endogenous norepinephrine as does dopamine . Dans les études animales, le chlorhydrate de dobutamine produit moins d'augmentation de la fréquence cardiaque et moins de diminution de la résistance vasculaire périphérique pour un effet inotrope donné que l'isoprotérénol.

Chez les patients atteints de fonction cardiaque déprimée, le chlorhydrate de dobutamine et l'isoprotérénol augmentent le débit cardiaque à un degré similaire. Dans le cas de la chlorhydrate de dobutamine, cette augmentation ne s'accompagne généralement pas d'une augmentation marquée de la fréquence cardiaque (bien que la tachycardie soit parfois observée) et le volume de l'AVC cardiaque est généralement augmenté. En revanche, l'isoprotérénol augmente l'indice cardiaque principalement en augmentant la fréquence cardiaque tandis que le volume de l'AVC change peu ou diminue.

Une facilitation de la conduction auriculo-ventriculaire a été observée dans les études électrophysiologiques humaines et chez les patients atteints de fibrillation auriculaire.

La résistance vasculaire systémique est généralement diminuée avec l'administration de chlorhydrate de dobutamine. Il a parfois été observé une vasoconstriction minimale.

La plupart de l'expérience clinique avec le chlorhydrate de dobutamine est à court terme - Pas plus de plusieurs heures de durée. Dans le nombre limité de patients qui ont été étudiés pendant 24 48 et 72 heures, une augmentation persistante de la production cardiaque s'est produite dans certains tandis que la production est retournée vers les valeurs de base dans d'autres.

Le début de l'action de la dobutamine se situe en 1 à 2 minutes; Cependant, jusqu'à 10 minutes peuvent être nécessaires pour obtenir l'effet de pointe d'un taux de perfusion particulier.

La demi-vie plasmatique de la chlorhydrate de dobutamine chez l'homme est de 2 minutes. Les principales voies de métabolisme sont la méthylation du catéchol et la conjugaison. Dans l'urine humaine, les principaux produits d'excrétion sont les conjugués de la dobutamine et de la 3-o-méthyl dobutamine. Le dérivé 3-O-méthyl de la dobutamine est inactif.

Altération des concentrations synaptiques de catécholamines avec la réserpine ou le tricyclique antidépresseurs ne modifie pas les actions de la dobutamine chez les animaux, ce qui indique que les actions du chlorhydrate de dobutamine ne dépendent pas des mécanismes présynaptiques.

Informations sur les patients pour la dobutamine

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.