Moxza

Description de Moxeza

MOXEZA ™ est une solution stérile pour une utilisation ophtalmique topique.

Le chlorhydrate de moxifloxacine est un anti-infectif 8-méthoxy fluoroquinolone avec un cycle diazabicyclononyle en position C7.

C ₂₁ H ₂₄ FN ₃ O ₄ • HCL

Nom chimique: 1-cyclopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-méthoxy-7 - [(4AS7as) -octahydro-6hpyrrolol [34-b] pyridin-6-yl] -4-oxo-3-quinolinecarboxylique monohydrochloride.

Chaque ML de solution MOXEZA ™ contient 5,45 mg de chlorhydrate de moxifloxacine équivalent à 5 mg de base de moxifloxacine.

Inactives: Chlorure de sodium xanthane Gum acide borique Sorbitol Tyloxapol Eau purifiée et acide chlorhydrique et / ou hydroxyde de sodium pour ajuster le pH.

MOXEZA ™ est une solution isotonique jaune verdâtre avec une osmolalité de 300-370 mosm / kg et un pH d'environ 7,4. Le chlorhydrate de moxifloxacine est une poudre cristalline légèrement jaune à jaune.

Utilisations pour moxeza

La solution MOXEZA ™ est indiquée pour le traitement de la conjonctivite bactérienne causée par des souches sensibles des organismes suivants:

Aerococcus viridans *
Corynebacterium macginleyi *
Enterococcus faecalis *
Micrococcus jaune *
Staphylococcus artrette *
Staphylococcus aureus
Tête de staphylococcus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hémolytique
Homme de Staphylococcus
Staphylococcus saprophyticus *
Staphylococcus warneri *
Streptococcus doux
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus parasanguinis *
Moustaches escadicien *
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae *
Propionibacterium acnes
Trachomes de chlamydia *

* L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections.

Dosage pour moxeza

Instillez 1 goutte dans les yeux affectés 2 fois par jour pendant 7 jours.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Bouteille de 4 ml remplie de 3 ml de solution ophtalmique stérile de chlorhydrate de moxifloxacine 0,5% comme base.

Stockage et manipulation

La solution MOXEZA ™ est fournie comme une solution ophtalmique stérile dans le système de distribution Alcon Drop-Tainer® composé d'une bouteille en polyéthylène à basse densité naturelle et d'une bougie de distribution et d'une fermeture de polypropylène beige. Les preuves de sabotage sont fournies d'une bande rétractable autour de la fermeture et de la zone du cou de l'emballage.

Dose quotidienne maximale d'Adderall xr

3 ml dans une bouteille de 4 ml - NDC 0065-0006-03

Toprol xl 50 mg pour l'anxiété

Stockage

Conserver à 2 ° C- 25 ° C (36 ° F - 77 ° F).

Alcon Laboratories Inc. 6201 South Fortway Fort Worth Texas 76134 USA

Effets secondaires pour moxeza

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux des essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition à la solution MOXEZA ™ chez 1263 patients entre 4 mois et 92 ans avec des signes et symptômes de conjonctivite bactérienne. Les effets indésirables les plus fréquemment signalés étaient la pyrexie et la conjonctivite d'irritation oculaire rapportée chez 1 à 2% des patients.

Interactions médicamenteuses pour moxeza

Aucune information fournie.

Avertissements pour moxeza

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour moxeza

Utilisation ophtalmique topique uniquement

Pas pour l'injection. La solution MOXEZA ™ est pour une utilisation ophtalmique topique uniquement et ne doit pas être injectée sous-conjonctive ou introduite directement dans la chambre antérieure de l'œil.

Réactions d'hypersensibilité

Chez les patients qui reçoivent des quinolones administrées systémiquement, y compris des réactions d'hypersensibilité grave et parfois mortelle (anaphylactique), ont été rapportées par certains après la première dose. Certaines réactions se sont accompagnées d'une perte d'effondrement cardiovasculaire de conscience œdème de l'angio-œdème (y compris l'œdème pharyngé ou du visage laryngé) de la dyspnée et des démancations d'obstruction des voies aériennes et des démangeaisons. Si une réaction allergique à la moxifloxacine se produit, arrêtez l'utilisation du médicament. Des réactions d'hypersensibilité aiguës graves peuvent nécessiter un traitement d'urgence immédiat. La gestion de l'oxygène et des voies respiratoires doit être administrée comme indiqué cliniquement.

Croissance d'organismes résistants avec une utilisation prolongée

Comme pour les autres anti-infectieux, une utilisation prolongée peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles, y compris des champignons. Si une surinfection se produit, cessez l'utilisation et instituent une thérapie alternative. Chaque fois que le jugement clinique dicte, le patient doit être examiné à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie des lampes à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Évitement de l'usure des lentilles de contact

Les patients doivent être invités à ne pas porter de lentilles de contact s'ils présentent des signes ou des symptômes de conjonctivite bactérienne.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme chez les animaux pour déterminer le potentiel cancérigène de la moxifloxacine n'ont pas été réalisées.

La moxifloxacine n'était pas mutagène dans quatre souches bactériennes utilisées dans le test de réversion d'Ames Salmonella. Comme pour les autres quinolones, la réponse positive observée avec la moxifloxacine dans la souche TA 102 en utilisant le même test peut être due à l'inhibition de l'ADN gyrase. La moxifloxacine n'était pas mutagène dans le test de mutation du gène de la cellule mammifère CHO / HGPRT. Un résultat équivoque a été obtenu dans le même test lorsque des cellules V79 ont été utilisées. La moxifloxacine était clastogène dans le test d'aberration du chromosome V79, mais elle n'a pas induit une synthèse d'ADN imprévue dans les hépatocytes de rat cultivés. Il n'y avait aucune preuve de génotoxicité in vivo dans un test de micronucléus ou un test létal dominant chez la souris.

La moxifloxacine n'a eu aucun effet sur la fertilité chez les rats mâles et femelles à des doses orales pouvant atteindre 500 mg / kg / jour environ 25 000 fois la dose ophtalmique quotidienne totale la plus élevée. À 500 mg / kg par voie orale, il y avait de légers effets sur la morphologie des spermatozoïdes (séparation de la queue-tail) chez les rats mâles et sur le cycle œstral chez les rats femelles.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category C

La moxifloxacine n'était pas tératogène lorsqu'elle était administrée à des rats enceintes pendant l'organogenèse à des doses orales pouvant atteindre 500 mg / kg / jour (environ 25 000 fois la dose ophtalmique humaine totale la plus élevée la plus élevée); Cependant, une diminution des poids corporels fœtaux et un développement squelettique fœtal légèrement retardé ont été observés. Il n'y avait aucune preuve de tératogénicité lorsque des singes de cynomolgus enceintes ont reçu des doses orales jusqu'à 100 mg / kg / jour (environ 5000 fois la dose ophtalmique quotidienne totale la plus élevée recommandée). Une incidence accrue de fœtus plus petits a été observée à 100 mg / kg / jour.

Puisqu'il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées dans la solution de femmes enceintes MOXEZA ™ ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

La moxifloxacine n'a pas été mesurée dans le lait maternel bien qu'elle puisse être présumée être excrétée dans le lait maternel. La prudence doit être exercée lorsque la solution MOXEZA ™ est administrée à une mère infirmière.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la solution MOXEZA ™ chez les nourrissons de moins de 4 mois n'ont pas été établies.

Il n'y a aucune preuve que l'administration ophtalmique de moxifloxacine a un effet sur les articulations de pondération, même si l'administration orale de certaines quinolones s'est avérée provoquer une arthropathie chez les animaux immatures.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour moxeza

Aucune information fournie.

Contre-indications pour moxeza

Aucun.

Pharmacologie clinique for Moxeza

Mécanisme d'action

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique plasmatique à l'état d'équilibre de la moxifloxacine a été évaluée chez des sujets mâles et féminins adultes en bonne santé qui ont été administrés de multiples doses oculaires topiques bilatérales de la solution Moxeza ™ deux fois par jour pendant quatre jours avec une dose finale au jour 5. L'AUC0 à l'état d'équilibre moyen était de 8,17 ± 5,31 ng • h / ml. La moxifloxacine CMAX après l'administration ophtalmique bilatérale deux fois par jour de la moxifloxacine AF 0,5% pendant 5 jours est d'environ 0,02% de celle obtenue avec la formulation orale de chlorhydrome de moxifloxacine (CMAX après le dosage oral de 400 mg coulox * 4,5 ± 0,5 mcg / ml).

Microbiologie

L'action antibactérienne de la moxifloxacine résulte de l'inhibition de la topoisomérase II (ADN gyrase) et de la topoisomérase IV. L'ADN gyrase est une enzyme essentielle qui est impliquée dans la transcription et la réparation de la réplication de l'ADN bactérien. La topoisomérase IV est une enzyme connue pour jouer un rôle clé dans la partition de l'ADN chromosomique pendant la division des cellules bactériennes.

Le mécanisme d'action des quinolones, y compris la moxifloxacine, est différent de celui des macrolides aminoglycosides ou tétracyclines. Par conséquent, la moxifloxacine peut être active contre les agents pathogènes résistants à ces antibiotiques et ces antibiotiques peuvent être actifs contre des agents pathogènes résistants à la moxifloxacine. Il n'y a pas de résistance croisée entre la moxifloxacine et les classes d'antibiotiques susmentionnées. Une résistance croisée a été observée entre la moxifloxacine systémique et certaines autres quinolones.

In vitro La résistance à la moxifloxacine se développe via des mutations en plusieurs étapes. La résistance à la moxifloxacine se produit in vitro à une fréquence générale entre 1,8 x 10 ^-9 à <1x10 ^-11 pour les bactéries à Gram positif.

La moxifloxacine s'est avérée active contre la plupart des souches des micro-organismes suivants in vitro et dans les infections cliniques comme décrit dans le Indications et utilisation section:

Aerococcus viridans *
Corynebacterium macginleyi *
Enterococcus faecalis *
Micrococcus jaune *
Staphylococcus artrette *
Staphylococcus aureus
Tête de staphylococcus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hémolytique
Homme de Staphylococcus
Staphylococcus saprophyticus *
Staphylococcus warneri *
Streptococcus doux
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus parasanguinis *
Moustaches escadicien *
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae *
Propionibacterium acnes
Trachomes de chlamydia *

* L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections.

Ce qui suit in vitro Les données sont disponibles mais leur signification clinique dans les infections ophtalmiques est inconnue. La sécurité et l'efficacité de la solution MOXEZA ™ dans le traitement des infections ophtalmiques en raison de ces organismes n'ont pas été établies dans des essais adéquats et bien contrôlés.

La moxifloxacine s'est avérée active in vitro Contre la plupart des souches des micro-organismes énumérés ci-dessous. Ces organismes sont considérés comme sensibles lorsqu'ils sont évalués en utilisant des points d'arrêt systémiques; cependant une corrélation entre le in vitro Le point d'arrêt systémique et l'efficacité ophtalmologique n'ont pas été établis. La liste des organismes est fournie comme guide uniquement pour évaluer le traitement potentiel des infections conjonctivales. Moxifloxacine in vitro Des concentrations inhibitrices minimales (CMI) de 2 mcg / ml ou moins (point d'arrêt sensible systémique) contre la plupart des souches (≥ 90%) des agents pathogènes oculaires suivants.

Micro-organismes à grammes aérobies

Chèvre de staphylococcus
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus lugdunensis
Staphylococcus pasteuri
Streptococcus agalactiae
Streptococcus Miller groupe
Streptococcus oral
Streptococcus pyogenes
Streptococcus salivarius
Sang de streptocoque

Micro-organismes à gramme aérobie

Acinetobacter baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Acinetobacter juin
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter Cloacae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Moraxella osloensis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria Meningitidis
Agglomerans Pantoea
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stutzeri
Serratia liquéfaciens
Serratia marcescens
Sténotrophomonas maltophilie

Micro-organismes anaérobies

Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus gros
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus précotii

Autres micro-organismes

Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium avium
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium marin

Études cliniques

Dans un essai clinique contrôlé par un véhicule multicentrique à double masquage randomisé dans lequel les patients atteints de conjonctivite bactérienne ont été dosés avec une solution MOXEZA ™ 2 fois par jour MOXEZA ™ était supérieur à son véhicule pour les résultats cliniques et microbiologiques. La guérison clinique obtenue le jour 4 était de 63% (265/424) chez les patients traités par MOXEZA ™ contre 51% (214/423) chez les patients traités par véhicule. Le succès microbiologique (éradication des agents pathogènes de base) a été obtenu le jour 4 dans 75% (316/424) des patients traités MOXEZA ™ contre 56% (237/423) des patients traités par les véhicules. L'éradication microbiologique n'est pas toujours en corrélation avec les résultats cliniques dans les essais anti-infectiers.

Informations sur les patients pour moxeza

Évitez la contamination du produit

Il faut conseiller aux patients de ne pas toucher la pointe du compte-gouttes à une surface pour éviter de contaminer le contenu.

U03 est-il le même que Norco

Évitez l'usure des lentilles de contact

Les patients doivent être invités à ne pas porter de lentilles de contact s'ils présentent des signes et des symptômes de conjonctivite bactérienne.

Réactions d'hypersensibilité

Les quinolones systémiquement administrées, y compris la moxifloxacine, ont été associées à des réactions d'hypersensibilité, même après une seule dose. Les patients devraient être informés de cesser l'utilisation immédiatement et de contacter leur médecin lors du premier signe d'une éruption cutanée ou d'une réaction allergique.