Sectral

Description pour

Sectral (Acebutolol HCl) est un agent de blocage bêta-adrécepteur hydrophile sélectif avec une légère activité sympathomimétique intrinsèque pour une utilisation dans le traitement des patients souffrant d'hypertension et d'arythmies ventriculaires. Il est commercialisé sous forme de capsule pour l'administration orale. Des capsules secs sont fournies dans deux forces posologiques qui contiennent 200 ou 400 mg d'accebutolol comme sel de chlorhydrate. Les ingrédients inactifs présents sont D

Acebutolol HCL est une poudre blanche ou légèrement blanche librement soluble dans l'eau et moins soluble dans l'alcool. Chimiquement il est défini comme le sel de chlorhydrate de chlorhydrate de (±) N- [3-acétyl-4- [2- hydroxy-3 - [(1- méthyléthyl) amino] propoxy] phényl] butanamide.

Utilisations pour

Hypertension

Sectral est indiqué pour la gestion des adultes d'hypertension. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres agents antihypertenseurs, en particulier les diurétiques de type thiazide.

Arythmies ventriculaires

Sectral est indiqué dans la gestion des battements ventriculaires prématurés; Il réduit le nombre total de battements prématurés ainsi que le nombre de battements ectopiques ventriculaires appariés et multiformes et de battements R-ON-T.

Posologie pour

Hypertension

La dose initiale de sectral dans une hypertension légère à modérée non compliquée est de 400 mg. Cela peut être donné en une seule dose quotidienne, mais chez des patients occasionnels deux fois par jour, un dosage par jour peut être nécessaire pour un contrôle adéquat de la pression sanguine dans 24 heures. Une réponse optimale est généralement obtenue avec des doses de 400 à 800 mg par jour, bien que certains patients aient été maintenus à peu que 200 mg par jour. Les patients souffrant d'hypertension plus grave ou qui ont démontré un contrôle inadéquat peuvent répondre à un total de 1200 mg par jour (B.I.D. administré) ou à l'ajout d'un deuxième agent antihypertenseur. La sélectivité bêta-1 diminue à mesure que le dosage augmente.

Arythmie ventriculaire

La dose initiale habituelle de sectral est de 400 mg par jour donnée à 200 mg offre. La posologie doit être augmentée progressivement jusqu'à ce qu'une réponse clinique optimale soit obtenue généralement entre 600 et 1200 mg par jour. Si le traitement doit être interrompu, le dosage doit être réduit progressivement sur une période d'environ deux semaines.

Utiliser chez les patients plus âgés

Les patients plus âgés ont une augmentation d'environ 2 et une augmentation de la biodisponibilité et peuvent nécessiter des doses d'entretien plus faibles. Des doses supérieures à 800 mg / jour doivent être évitées chez les personnes âgées.

Comment fourni

Sectral ® (AceButolol HCL) est disponible dans les forces posologiques suivantes:

200 mg capsule violette et orange opaque marquée RP 700 et Sectral ®200 NDC 67857-700-01 dans des bouteilles de 100 capsules.
400 mg Capsule brun et orange opaque marquée RP 701 et Sectral® 400 NDC 67857-701-01 dans des bouteilles de 100 capsules.

Gardez bien fermé le magasin à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) Protéger de la dispense de la lumière dans un récipient serré résistant à la lumière Utilisez le carton pour protéger le contenu de la lumière

Distribué par: Promus Â

Effets secondaires for Sectral

Sectral is well tolerated in properly selected patients. Most adverse reactions have been mild not required discontinuation of therapy and tended to decrease as duration of treatment increases.

Le tableau suivant montre la fréquence des effets secondaires liés au traitement dérivés des essais cliniques contrôlés chez les patients atteints d'angine de poitrine hypertension et d'arythmie. Ces patients ont reçu du propranolol sectral ou de l'hydrochlorothiazide comme mono-thérapie ou placebo.

Total bénévole et obtenu (US Études)

Les effets secondaires sélectionnés (potentiellement importants) suivants ont été observés chez jusqu'à 2% des patients secrapaux:

Cardiovasculaire: Hypotension Bradycardie Insuffisance cardiaque.

Système nerveux central: anxiété hyper/hypoesthesia impuissance .

Dermatologiqueal: prurit.

Gastro-intestinal: Vomissements de douleurs abdominales.

Génito-urinaire: Dyurie nocturie.

Système hépatique et biliaire: Un petit nombre de cas d'anomalies hépatiques (augmentation du SGOT SGPT LDH) ont été signalées en association avec le traitement par acebutolol. Dans certains cas, une augmentation de la bilirubine ou de la fièvre phosphatase alcaline malaise malaise anorexie nausée maux de tête et / ou d'autres symptômes ont été signalés. Dans certains des cas signalés, les symptômes et les signes ont été confirmés par rechallenge avec l'acibutolol. Les anomalies ont été réversibles lors de l'arrêt du traitement par acébutolol.

Musculo-squelettique: Pain du dos conjoint.

Respiratoire: Pharyngite sifflante.

Sens spéciaux: Conjonctivite Dryy Eye Doules.

Auto-immune: Dans les régimes extrêmement rares, le lupus érythémateux a été signalé.

L'incidence des effets indésirables liés au médicament (volontaires et sollicités) en fonction de la dose secrète est indiquée ci-dessous. (Données de 266 patients hypertenseurs traités pendant 3 mois sur une dose constante.)

Événements indésirables potentiels

En outre, certains effets indésirables non énumérés ci-dessus ont été signalés avec d'autres agents de blocage β et doivent également être considérés comme des effets indésirables potentiels du sectral.

Système nerveux central: La dépression mentale réversible progressant vers la catatonie (un syndrome aigu caractérisé par une désorientation pour le temps et le lieu) la perte émotionnelle de perte de mémoire à court terme légèrement assombri et les performances diminuées (neuropsychométrie).

Cardiovasculaire: Intensification du bloc AV (voir Contre-indications ).

Allergique: La fièvre érythémateuse combinée avec le laryngospasme douloureux et mal de gorge et la maîtrise des respiratoires.

Hématologique: Agranulocytose non thrombocytopénique et purpura thrombocytopénique.

Gastro-intestinal: Thrombose artérielle mésentérique et colite ischémique.

Divers: ReversiBlealopecia et la maladie de Peyronie. Le syndrome de l'oculomucocutanée associé au protolol β-bloqueur n'a pas été signalé avec une utilisation recherchée et une expérience clinique étrangère approfondie.

Interactions médicamenteuses for Sectral

Catécholamine -Les médicaments de dérogation tels que la réserpine peuvent avoir un effet additif lorsqu'ils sont administrés avec des agents de blocage β. Les patients traités par des déplérateurs sectrale plus catécholamines doivent donc être observés de près pour des preuves de bradycardie ou d'hypotension marquée qui peuvent se présenter sous forme de syncope / présyncope vertige ou orthostatique de la pression artérielle sans tachycardie compensatoire. Des réponses hypertensives exagérées ont été signalées dans l'utilisation combinée d'antagonistes β-adrénergiques et de stimulants α-adrénergiques, y compris ceux contenus dans les remèdes froids propriétaires et les gouttes nasales vasoconstrictes. Les patients recevant des bloqueurs β doivent être avertis de ce danger potentiel.

L'allégement de l'effet antihypertenseur des agents de blocage des bêta-adrénergateurs par des anti-inflammatoires non stéroïdiens a été signalé.

Aucune interaction significative avec l'hydrochlorothiazide hydralazine sulfinpyrazone de la digoxine, les contraceptifs oraux de tolbutamide ou de warfarine n'a été observé.

Les glycosides numériques et les bêta-bloquants ralentissent la conduction autrioventriculaire et diminuent la fréquence cardiaque. L'utilisation concomitante peut augmenter le risque de bradycardie.

Avertissements for Sectral

Insuffisance cardiaque

La stimulation sympathique peut être essentielle pour le soutien de la circulation chez les individus avec une diminution de la contractilité myocardique et son inhibition par le blocage des β-adrénergiciens peut précipiter une défaillance plus grave. Bien que les β-bloquants doivent être évités dans une insuffisance cardiaque manifeste que le sectral peut être utilisé avec des patients hospitalisés avec des antécédents d'insuffisance cardiaque qui sont contrôlés par des numériques et / ou des diurétiques. Digitalis et Sectral altèrent la conduction AV. Si l'insuffisance cardiaque persiste la thérapie avec le sectral devrait être tiré.

Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque

Chez les patients atteints d'une maladie aortique ou mitrale ou une fonction ventriculaire gauche compromise, la dépression continue du myocarde avec des agents de blocage β sur une période de temps peut entraîner une insuffisance cardiaque. Au premier signe d'échec, les patients doivent être numérisés et / ou recevoir un diurétique et la réponse observée de près. Si l'insuffisance cardiaque se poursuit malgré une numérisation adéquate et / ou une thérapie secrale diurétique doit être retirée.

Exacerbation des maladies cardiaques ischémiques après un retrait abrupte

Après l'arrêt brusque du traitement avec certains agents de blocage β chez les patients atteints d'exacerbation coronarienne artérielle de l'angine de poitrine et, dans certains cas, l'infarctus du myocarde et la mort ont été signalés. Par conséquent, ces patients devraient être mis en garde contre l'interruption du traitement sans conseils d'un médecin. Même en l'absence de maladies cardiaques ischémiques manifestes, lors de l'arrêt de la secrète, le patient doit être soigneusement observé et doit être conseillé de limiter l'activité physique à un minimum tandis que le sectral est progressivement retiré sur une période d'environ deux semaines. (Si une thérapie avec un alternative β-bloqueur est souhaité, le patient peut être transféré directement à des doses comparables d'un autre agent sans interruption de la thérapie de blocage β.) Si une exacerbation de l'angine de poitrine se produit une thérapie antianginale doit être redémarrée immédiatement à des doses complètes et que le patient hospitalisé jusqu'à ce que son état se stabilise.

Maladie vasculaire périphérique

Le traitement avec des β-antagonistes réduit le débit cardiaque et peut précipiter ou aggraver les symptômes de l'insuffisance artérielle chez les patients atteints de maladie vasculaire périphérique ou mésentérique. La prudence doit être exercée avec de tels patients et ils doivent être observés de près pour des preuves de progression de l'obstruction artérielle.

Maladie bronchospastique

Les patients atteints d'une maladie bronchospastique ne devraient en général pas recevoir de bloc β. En raison de sa sélectivité relativeβ1, mais de faibles doses de sectral peuvent être utilisées avec des patients hospitalisés avec une maladie bronchospastique qui ne répondent pas ou qui ne peuvent pas tolérer un traitement alternatif. Étant donné que la sélectivité β1 n'est pas absolue et dépend de la dose, la dose la plus faible possible de sectral doit être utilisée initialement de préférence à des doses divisées pour éviter les taux plasmatiques plus élevés associés à la dose-intervalle plus longue. Un bronchodilatateur tel que l'ophylline ou le stimulant Aβ2 doit être mis à disposition à l'avance avec des instructions concernant son utilisation.

Anesthésie et chirurgie majeure

La nécessité ou l'opportunité du retrait d'un traitement de blocage avant la chirurgie majeure est controversée. Le blocage des récepteurs-adrénergiques altère la capacité du cœur à répondre aux stimuli réflexes à médiation -adrénergiquement. Bien que cela puisse être bénéfique pour prévenir la réponse arythmique, le risque de dépression myocardique excessive pendant l'anesthésie générale peut être amélioré et la difficulté à redémarrer et à maintenir le battement cardiaque a été signalée avec des bêta-bloquants. Si le traitement est poursuivi, des soins particuliers doivent être pris en utilisant des agents anesthésiques qui dépriment le myocarde tel que le cyclopropane et le trichloroéthylène et il est prudent d'utiliser la dose la plus faible possible de secrète. Les autres bloqueurs secs sont un inhibiteur concurrentiel des agonistes de récepteurs et l'effet de l'effet sur le cœur peut être inversé par l'administration prudente de ces agents (par exemple, orisoprotérénol de l'obutamine - voir - voir Sur-ladosage ). Manifestations of excessive vagal tone (e.g.profoundbradycardia hypotension) may be corrected

Diabète et hypoglycémie

Les β-bloquants peuvent potentialiser la poglycémie induite par l'insuline et masquer certaines de ses manifestations telles que l'astachycardie; Cependant, les étourdissements et la transpiration sont généralement notables. Les patients diabétiques doivent être avertis de la possibilité de masqué hypoglycémie .

Thyrotoxicose

Le blocage β-adrénergique peut masquer certains signes cliniques (tachycardie) de l'hyperthyroïdie. Un retrait brusque du bloc β peut précipiter une tempête thyroïdienne; Par conséquent, les patients soupçonnaient de développer une thyrotoxicose

Précautions for Sectral

Risque de réaction anaphylactique

Tout en prenant des bêta-bloquants ayant des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes, peut-être plus réactif au défi répété, soit un diagnostic accidentel ou thérapeutique. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter la réaction allergique.

Fonction rénale ou hépatique altérée

Des études sur l'effet de l'acebutolol chez les patients souffrant d'insuffisance rénale n'ont pas été réalisées dans l'expérience publiée étrangère des États-Unis montrent que l'Acebutolol a été utilisé avec succès dans l'insuffisance rénale chronique. L'acébutolol est excrété à travers le gitract mais le métabolite actif diacétolol est éliminé principalement par le rein. Il existe une relation alinéaire entre la clairance rénale du diacétolol et la clairance de la créatinine. Par conséquent, la dose quotidienne de l'acébutolol doit être réduite de 50% lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min et par 75% lorsqu'elle est inférieure à 25 ml / min. Sectral doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une fonction hépatique altérée.

Sectral has been used successfully and without problems in elderly patients in the U.S. clinical trials without specific adjustment of dosage. However elderly patients may require lower maintenance doses because the bioavailability of both Sectral and its metabolite are approximately doubled in this age group.

Résultats du laboratoire clinique

Sectral° like other β-blockers has been associated with the development of antinuclear antibodies(ANA). In prospective clinical trials patients receiving Sectral had a dose-dependent increase in the development of positive ANA titers and the overall incidence was higher than that observed with propranolol. Symptoms(generally persistent arthralgias and myalgias) related to this laboratory abnormality were infrequent (less than1% with both drugs).Symptoms and ANA titers were reversible upon discontinuation of treatment.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études de toxicité orale chroniques chez le rat et les souris utilisent des niveaux de dose pouvant atteindre 300 mg / kg / jour, ce qui équivaut à 15 fois la dose humaine maximale recommandée (60 kg) n'a pas indiqué un potentiel cancérigène pour le sectral. Diacétolol Le métabolite majeur d'Inman secrapal était sans potentiel cancérigène chez le rat lorsqu'il était testé à des doses Ashigh à 1800 mg / kg / jour. Le sectral et le diacétolol se sont également révélés dépourvus de potentiel mutagène dans le test Ames. Sectral administré par voie orale à deux générations de rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 240 mg / kg / jour (équivalent à 12 fois la dose thérapeutique maximale recommandée dans un rat masculin et femelle à des doses allant jusqu'à 1000 mg / kg / jour n'avait aucun impact significatif sur les performances de reproductivité.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category B: Reproduction studies have been performed with Sectral in rats (up to 630 mg/kg/day)and rabbits(up to 135 mg/kg/day). These doses are equivalent to approximately 31.5 and 6.8 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kg human respectively. The compound was not teratogenic in either species. In the rabbit however doses of 135 mg/kg/day caused slight fetal growth retardation; this effect was considered to be a result of maternal toxicity as evidenced by reduced food intake a lowered rate of bodyweight gain and mortality. Studies have also been performed in these species with diacetolol (at doses of up to450 mg/kg/day in rabbits and up to 1800 mg/kg/day in rats). Other than a significant elevation in postimplantation loss with 450mg/kg/day diacetolol a level at which food consumption and bodyweight gain were reduced in rabbit dams and a non statistically significant increase in incidence of bilateral cataract in ratfetuses from dams treated with 1800 mg/kg/day diacetolol there was no evidence of harm to the fetus. There are no adequate and well-controlled trials in pregnant women. Because animal teratology studies are not always predictive of the human response Sectral should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.

Effets non teratogènes

Des études chez l'homme ont montré que l'acibutolol et le diacétolol traversent le placenta. Les nouveau-nés des mères qui ont reçu l'asbutolol pendant la grossesse ont réduit le poids de la naissance diminué et une diminution du rythme cardiaque. Chez le nouveau-né, la demi-vie de l'élimination de l'acébutolol était de 6 à 14 heures tandis que la demi-vie du diacétolol était de 24 à 30 heures pendant les 24 premières heures après la naissance, suivie d'une demi-vie de 12 à 16 heures. Des installations adéquates pour surveiller ces nourrissons à la naissance devraient être disponibles.

Travail et accouchement

L'effet du secrapal sur la main-d'œuvre et l'accouchement chez les femmes enceintes est entendu. Des études sur les animaux n'ont montré aucun effet de secrète sur le cours habituel du travail et de l'accouchement.

Mères qui allaitent

L'acébutolol et le diacétolol apparaissent également dans le lait maternel avec un rapport Amilk: plasma de 7,1 et 12,2 respectivement. L'utilisation chez les mères qui allaitent n'est pas recommandée.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de l'expérience clinique secrapale et d'autres rapports sont inadéquates pour déterminer s'il existe des différences de sécurité ou d'efficacité entre les patients supérieurs ou moins de 65 ans.

Les sujets âgés ont fait preuve d'une plus grande biodisponibilité de l'acébutolol (voir Pharmacologie clinique - Pharmacocinétique et métabolisme) vraisemblablement en raison de la réduction liée à l'âge du métabolisme et de la fonction rénale du premier passage. Par conséquent, il peut être approprié de démarrer des patients âgés à l'extrémité inférieure de la plage de dosage (voir Posologie et administration - Utiliser chez les patients plus âgés ).

Informations sur la surdose pour

Aucune information spécifique sur le traitement d'urgence de la dose excessive n'est disponible pour le Sectral. Cependant, sur le dosage avec d'autres agents de blocage β s'est accompagné d'une bradycardie extrême avancée de la Bradycardie avancée des défauts de conduction intraventriculaire. insuffisance cardiaque congestive Saisies et bronchospasmes et hypoglycémie insusceptibles. Bien que l'information spécifique sur le traitement d'urgence de la surdosage sec n'est pas acquévoyable sur la base des actions pharmacologiques et des observations dans le traitement des surdoses avec d'autres β-bloqueurs, les mesures générales suivantes doivent être prises en compte:

• Estomac vide par des vomissements ou du lavage.
• Bradycardie: iv atropine (1 à 3 mg en doses divisées). Si la réponse antivagale est inadéquate, administrez de l'isoprotérénol avec prudence, car les doses plus grandes que d'habitude de l'isoprotérénol peuvent être belles.
• Hypotension persistante malgré la correction de la bradycardie: administrer le vasopresseur (par ex. Épinéphrine levartérénol dopamine ou la dobutamine) avec une surveillance fréquente de la pression artérielle et du pulsation.
• Bronchospasme: A Le dérivé de l'ophylline tel que l'aminophylline et / ou le β2-stimulant parentéral comme l'asterbutaline.
• Insuffisance cardiaque: numérisez le patient et / ou administrer adiurétique. Il a été rapporté que le glucagon est utile dans cette situation.

Sectral is dialyzable.

Contre-indications pour

Sectral is contraindicated in: 1) persistently severe bradycardia; 2) second- and third-degree heart block; 3) overt cardiac failure; and 4) cardiogenic shock . (See  Avertissements .)

Pharmacologie clinique for Sectral

Sectral is a cardioselective β-adrenoreceptor blocking agent which possesses mild intrinsic sympathomimeticactivity (ISA) inits therapeutically effective dose range.

Pharmacodynamique

La β1-cardiosélectivité a été démontrée dans les études animales expérimentales. Dans les dogs anesthésiés et les chats secréculaires sont plus puissants dans l'antagonisation de la tachycardie induite par l'isoprotérénol (β1) que dans l'antagonisation de la vasodilatation induite par l'isoprotérénol (β2). Dans les cobines et les chats, il est plus présent bronchodilatation (β2). L'ISA de Sectral a été démontrée chez des rats appauvris par des catécholamines par une tachycardie induite par l'administration intraveneuse de cet agent. Un effet de stabilisation de la membrane a été détecté chez les animaux mais uniquement avec des concentrations élevées de secrapal.

Des études cliniques ont démontré l'activité de blocage β1 aux doses recommandées par: a) une réduction de la fréquence cardiaque au repos et une tachycardie induite par l'inexercice; b) réduction du débit cardiaque et de l'exercice après l'exercice; c) Réduction des pressions systolique et diastolique de la consommation au repos et après l'exercice; D) Inhibition de la tachycardie induite par l'isoprotérénol.

La sélectivité β1 du sectral a également été démontrée sur la base des effets bronchiaux vasculaires et suivants:

Effets vasculaires

Sectral has less antagonistic effects on peripheral vascular β2-receptors at rest and after epinephrine stimulation than nonselective β-antagonists.

Effets bronchiques

Dans les études à dose unique dans les asthmatiques, examinant les effets de divers bêta-bloquants sur la fonction pulmonaire de faibles doses d'accebutolol produisent moins de preuves de bronchoconstriction et moins de réduction des effets bronchodilatants bêta2agonistes que les agents non sélectifs comme le propranolol mais plus que l'aténolol.

L'ISA a été observée avec un homme secrapal, comme le montre la diminution aussi légèrement plus petite (environ 3 battements par minute) de la fréquence cardiaque au repos par rapport aux doses de blocage β équivalentes de métoprolol de propranolol ou d'aténolol. La thérapie chronique avec secrapal n'a induit aucune altération significative duprofile lipid.

Sectral has been shown to delay AV conduction time and to increase the refractoriness of the AV node without significantly affecting sinus node recovery time atrial refractory period or the HV conduction time. The membrane-stabilizing effect of Sectral is not manifest at the doses used clinically.

Des réductions significatives du repos et de l'exercice cardiaque et des pressions sanguines systoliques ont été observées à 1,5 heures après l'administration secrète avec des effets maximaux se produisant entre 3 et 8 heures après le dosage chez les volontaires normaux. Sectral a démontré un effet significatif sur la tachycardie induite par l'exercice 24 à 30 heures après l'administration du médicament.

Il existe des corrélations significatives entre les taux plasmatiques d'accebutolol et à la fois la réduction du rose carrément et le pourcentage du bloc β de la tachycardie induite par l'exercice.

L'effet antihypertenseur du sectral a été démontré dans les études contrôlées en double aveugle comme supérieure au placebo et similaire au propranolol et à l'hydrochlorothiazide. En outre, les patients répondant à l'administration de Sectral -minisés deux fois par jour ont eu une réponse asimilaire si le régime posologique a été changé en administration quotidienne ou a continué sur un B.I.D. régime. La plupart des patients ont répondu à 400 à 800 mg par jour à des doses divisées.

L'effet antiarrythmique du sectral a été comparé au placebo propranolol et à la quinidine. Par rapport à un placebo sectral, réduit significativement la moyenne totale ectopopicbeats (VEB), les battements VEBR-sur-T VEBR-T-T et la tachycardie ventriculaire (TV) (TV). Sectral et le propranolol ont considérablement réduit le total moyen et le VEB apparié et VT. La quinidine sectraland a considérablement réduit le repos au repos et le VEB complexe; L'efficacité antiarythmique de la sectral a également été observée pendant l'exercice.

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Pharmacocinétique et métabolisme

Sectral is well absorbed from the GI tract. It is subject to extensive first-pass hepatic biotransformation with an absolute bioavailability of approximately 40% for the parent ompound. The major metabolite an N-acetyl derivative (diacetolol) is pharmacologically active. This metabolite isequipotent to Sectral and in cats is more cardioselective than Sectral; therefore this first-pass phenomenon does not attenuate the therapeutic effect of Sectral. Food intake does not have a significant effect on the area under the plasma concentration-time curve(AUC) of Sectral although the rate of absorption and peak concentration decreased slightly.

La demi-vie de l'élimination du plasma de sectral est d'environ 3 à 4 heures tandis que celle de sa métabolicitéacétololis 8 à 13 heures. Le temps pour atteindre la concentration maximale pour le sectral est de 2,5 heures et pour le diacétolol après l'administration orale de 3,5 heures secrapales.

Dans la plage de dose orale unique de 200 à 400 mg, la cinétique est proportionnelle à la dose. Cependant, cette linéarité n'est pas observée à des doses plus élevées probablement en raison de la saturation des sites de biotransformation hépatiques. De plus, après un dosage multiple, le manque de linéarité est également observé par des augmentations AUC d'environ 100% par rapport à une seule possibilité orale. L'élimination via Renalexcretion est d'environ 30% à 40% et par des mécanismes non rénaux 50% à 60%, ce qui comprend l'excrétion dans le même et le passage direct à travers la paroi intestinale.

Sectral has a low binding affinity for plasma proteins(about 26%). Sectral and its metabolite diacetolol are relatively hydrophilic and therefore only minimal quantities have been detected in the cerebrospinal fluid(CSF).

Les études d'interaction médicamenteuse avec le tolbutamide et la warfarine n'ont indiqué aucune influence sur les effets thérapeutiques de ces composés. La digoxine et les taux plasmatiques de l'hydrochlorothiazide n'ont pas été affectés par l'administration sectral concomitante. La cinétique de sectrale n'a pas été significativement modifiée par l'administration concomitante d'hydrochlorothiazide hydralazine sulfinpyrazone ou contraceptifs oraux.

Chez les patients atteints de troubles rénaux, il n'y a aucun effet sur la demi-vie d'élimination de l'isctral, mais il y a une diminution de l'élimination du métabolite diacétolol entraînant une augmentation de deux à trois fois de sa demi-vie. Pour cette raison PRÉCAUTIONS ). Sectral and its major metabolite are dialyzable.

Sectral crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.

Chez les patients gériatriques, la biodisponibilité du sectral et de son métabolite est augmentée environ deux fois probablement en raison de la diminution du métabolisme et de la fonction rénale du premier passage chez les personnes âgées.

Informations sur le patient pour

Les patients en particulier ceux qui ont des preuves de maladie coronarienne doivent être avertis »

Les patients doivent également être avertis des réactions hypertensives graves possibles provenant de l'utilisation concomitante de stimulants α-adrénergiques tels que les décongestionnants nasaux couramment utilisés dans les préparations à froid en vente libre et les gouttes nasales.