Sodium amytal

Description de l'amytal sodium

Les barbituriques sont des dépresseurs du système nerveux central non sélectif (SNC) qui sont principalement utilisés comme hypnotiques sédatifs. À des doses sous-hypnotiques, ils sont également utilisés comme anticonvulsivants. Les barbituriques et leurs sels de sodium sont soumis à un contrôle en vertu de la loi fédérale sur les substances contrôlées.

L'amobarbital sodium est une poudre granulaire friable blanche qui est inodore a un goût amer et est hygroscopique. Il est très soluble dans l'eau soluble dans l'alcool et pratiquement insoluble dans l'éther et le chloroforme. L'amobarbital sodium est le sodium 5-éthyl-5-isopentylbarbiturate et a la formule empirique C ₁₁ H ₁₇ N ₂ NA00 ₃ . Son poids moléculaire est de 248,26. Il a la formule structurelle suivante:

Le sodium amobarbital est un dérivé de pyrimidine substitué dans lequel la structure de base est l'acide barbiturique une substance qui n'a pas d'activité du SNC.

Les flacons d'amobarbital sodium sont destinés à l'administration parentérale. Les flacons contiennent 500 mg (2 mmol) de sodium amobarbital comme poudre lyophilisée stérile.

Utilisations pour l'amytal sodium

1. Sédatif
2. Hypnotique pour le traitement à court terme de l'insomnie car il semble perdre son efficacité pour l'induction du sommeil et l'entretien du sommeil après 2 semaines (voir Pharmacologie clinique ).
3. Préochétique

Dosage pour le sodium amytal

La dose de sodium amobarbital doit être individualisée avec la pleine connaissance de ses caractéristiques particulières et le taux d'administration recommandé. Les facteurs de considération sont le poids et l'état de l'âge du patient. La dose unique maximale pour un adulte est de 1 g.

Utilisation intramusculaire

L'injection intramusculaire des sels de sodium des barbituriques doit être transformée profondément dans un gros muscle. La dose moyenne IM varie de 65 mg à 0,5 g. Un volume de 5 ml (quelle que soit la concentration) ne doit être dépassé sur aucun site en raison d'une éventuelle irritation tissulaire. Vingt pour cent de solutions peuvent être utilisées afin qu'un petit volume puisse contenir une dose importante. Après l'injection de DI d'une dose hypnotique, les signes vitaux du patient doivent être surveillés. L'IM superficielle ou les injections sous-cutanées peuvent être douloureuses et peuvent produire des abcès stériles ou des marécages.

Utilisation intraveineuse

L'injection intraveineuse (IV) est limitée aux conditions dans lesquelles d'autres routes ne sont pas possibles non plus parce que le patient est inconscient (comme dans l'éclampsie hémorragique cérébrale ou le statut épileptique) parce que le patient résiste (comme dans le délire) ou parce que l'action rapide est impérative. Une injection de IV lente est essentielle et les patients doivent être soigneusement observés pendant l'administration. Cela nécessite que la respiration de la pression artérielle et la fonction cardiaque soient conservées des signes vitaux et des équipements pour la réanimation et la ventilation artificielle soient disponibles. Le taux d'injection IV pour les adultes ne doit pas dépasser 50 mg / min pour éviter le sommeil ou la dépression respiratoire soudaine. La dose finale est déterminée dans une large mesure par la réaction du patient à la lente administration du médicament.

Adultes

1. Sédatif: 30 to 50 mg given 2 or 3 times daily.
2. Hypnotique: 65 à 200 mg au coucher.

Population de patients spéciale

La posologie doit être réduite chez les personnes âgées ou affaiblie car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite pour les patients présentant une fonction rénale altérée ou une maladie hépatique. Habituellement, une dose IV de 65 mg à 0,5 g peut être donnée à un enfant de 6 à 12 ans.

Comment fourni

Amytal ^® Flacons de sodium 0,5 g (poudre sèche) sont disponibles comme suit:

NDC 0187-4303-05

Stockage

Stocker à (15 ° à 30 ° C) (59 ° à 86 ° F)

Lyophilisé

Fabriqué par: Alcami Carolinas Corporation North Charleston SC 29405 USA. Révisé: juil 2020

Effets secondaires for Amytal Sodium

Les effets indésirables suivants et leur incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés qui ont reçu des barbituriques. Étant donné que ces patients peuvent être moins conscients de certains des effets néfastes plus doux des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être un peu plus élevée chez les patients pleinement ambulatoires.

Plus de 1 patients sur 100

La réaction indésirable la plus courante estimée à une vitesse de 1 à 3 patients pour 100 est la suivante:

Système nerveux: Somnolence

Moins de 1 patients sur 100

Les effets indésirables estimés se produisent à une vitesse inférieure à 1 patients sur 100 sont répertoriés ci-dessous par le système d'organes et par un ordre d'occurrence décroissant:

Système nerveux: Agitation Confusion Hyperkinésie ATAXIA CNS DÉPRESSION NIMPLARES NAVCITY

Système respiratoire: Hypoventillation Atelectasie postopératoire

Système cardiovasculaire: Bradycardie Hypotension Syncope

Système digestif: Constipation de vomissements de nausées

Autres réactions rapportées: Réactions du site d'injection de maux de tête Réactions d'hypersensibilité (éruptions cutanées de l'œdème angio-œdème de dermatite exfoliative)

Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez Bausch Health US LLC au 1-800-321-4576 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Interactions médicamenteuses for Amytal Sodium

La plupart des rapports d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives survenant avec les barbituriques ont impliqué le phénobarbital. Cependant, l'application de ces données à d'autres barbituriques apparaît valide et justifie des déterminations de niveau sanguin série des médicaments pertinents lorsqu'il existe plusieurs thérapies.

Anticoagulants

Le phénobarbital abaisse les taux plasmatiques de dicumarol et provoque une diminution de l'activité anticoagulante mesurée par le temps de prothrombine. Les barbituriques peuvent induire des enzymes microsomales hépatiques entraînant une augmentation du métabolisme et une diminution de la réponse anticoagulante des anticoagulants oraux (par exemple, la warfarine acénocoumarol dicumarol et le phénprocoumon). Les patients stabilisés sur un traitement anticoagulant peuvent nécessiter des ajustements de dosage si des barbituriques sont ajoutées ou retirées de leur schéma posologique.

Corticostéroïdes

Les barbituriques semblent améliorer le métabolisme des corticostéroïdes exogènes probablement par l'induction d'enzymes microsomales hépatiques. Les patients stabilisés en corticothérapie peuvent nécessiter des ajustements de dosage si des barbituriques sont ajoutées ou retirées de leur schéma posologique.

Griseofulvin

Le phénobarbital semble interférer avec l'absorption du grisofulvine administré par voie orale diminuant ainsi son taux sanguin. L'effet de la diminution des taux sanguins de la griseofulvine sur la réponse thérapeutique n'a pas été établi. Cependant, il serait préférable d'éviter l'administration concomitante de ces médicaments.

Doxycycline

Il a été démontré que le phénobarbital raccourcit la demi-vie de la doxycycline pendant 2 semaines après l'arrêt du traitement par barbiturique. Ce mécanisme se fait probablement par l'induction d'enzymes microsomales hépatiques qui métabolisent l'antibiotique. Si l'amobarbital sodium et doxycycline sont administrés simultanément, la réponse clinique à la doxycycline doit être surveillée de près.

Phénytoïne sodium valproate valproïque acide

L'effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne semble être variable. Certains enquêteurs signalent un effet d'accélération tandis que d'autres ne rapportent aucun effet. Étant donné que l'effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne n'est pas prévisible, la phénytoïne et les taux sanguins de barbiturique doivent être surveillés plus fréquemment si ces médicaments sont administrés simultanément. Le valproate de sodium et l'acide valproïque semblent augmenter les taux sériques de sodium amobarbital; Par conséquent, les taux sanguins de sodium amobarbital doivent être étroitement surveillés et les ajustements posologiques appropriés effectués comme indiqué cliniquement.

Dépresseurs du SNC

L'utilisation concomitante d'autres dépresseurs du SNC, y compris d'autres sédatifs ou hypnotiques antihistaminiques, les tranquillisants ou l'alcool peuvent produire des effets dépresseurs additifs.

Oxycodone W APAP 5 325 Tab

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI)

Les MAOI prolongent les effets des barbituriques probablement parce que le métabolisme du barbiturique est inhibé.

Œstradiol estrone progestérone et autres hormones stéroïdales

Le prétraitement avec ou l'administration simultanée de phénobarbital peut diminuer l'effet de l'estradiol en augmentant son métabolisme. Il y a eu des rapports de patients traités par des médicaments antiépileptiques (par exemple le phénobarbital) qui tombent enceintes lors de la prise de contraceptifs oraux. Une autre méthode contraceptive pourrait être suggérée aux femmes qui prennent des barbituriques.

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

L'amobarbital sodium est un médicament de l'annexe II.

Dépendance

Les barbituriques peuvent former des habitudes. La dépendance psychologique de la tolérance et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de doses élevées de barbituriques. L'administration quotidienne supérieure à 400 mg de pentobarbital ou de secobarbital pendant environ 90 jours est susceptible de produire un certain degré de dépendance physique. Une dose de 600 à 800 mg pendant au moins 35 jours est suffisante pour produire des crises de retrait. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane du barbiturique est généralement d'environ 1,5 g. À mesure que la tolérance aux barbituriques développe le montant nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; La tolérance à une dose mortelle n'augmente pas plus de deux fois. À mesure que cela se produit, la marge entre le dosage enivrant et la dose mortelle devient plus petite.

Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques comprennent des discours instables de la démarche et du nystagmus soutenu. Les signes mentaux de l'intoxication chronique comprennent la confusion judiciaire médiocre de l'irritabilité de l'insomnie et des plaintes somatiques.

Les symptômes de la dépendance des barbituriques sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si un individu semble intoxiqué avec de l'alcool dans une certaine mesure qui est radicalement disproportionné à la quantité d'alcool dans son sang, l'utilisation des barbituriques doit être suspectée. La dose mortelle d'un barbiturique est beaucoup moins si l'alcool est également ingéré.

Les symptômes du retrait du barbiturique peuvent être graves et peuvent entraîner la mort. Les symptômes de sevrage mineurs peuvent apparaître de 8 à 12 heures après la dernière dose de barbiturique. Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: Trempor des muscles d'anxiété Tremor des mains et des doigts Faiblesse progressive Distorsion des étourdissements dans la perception visuelle des nausées vomissements insomnie et hypotension orthostatique. Les principaux symptômes de sevrage (c'est-à-dire les convulsions et le délire) peuvent survenir dans les 16 heures et durer jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal des barbituriques. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les individus sensibles aux abus et à la dépendance des barbituriques comprennent les alcooliques et les agresseurs d'opiacés ainsi que les autres abuseurs sédatifs-hypnotiques et d'amphétamines.

La dépendance aux médicaments sur les barbituriques provient de l'administration répétée sur une base continue généralement en quantités dépassant les niveaux de dose thérapeutique. Les caractéristiques de la dépendance aux médicaments sur les barbituriques comprennent: (a) un fort désir ou un besoin de continuer à prendre le médicament; (b) une tendance à augmenter la dose; c) une dépendance psychique à l'égard des effets du médicament lié à l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (d) une dépendance physique à l'égard des effets du médicament nécessitant sa présence pour le maintien de l'homéostasie et entraînant un syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité définitif lorsque le médicament est retiré.

Le traitement de la dépendance des barbituriques est constitué d'un retrait prudent et progressif du médicament. Les patients dépendants du barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de schémas de sevrage différents. Dans tous les cas, le retrait nécessite une période prolongée. Une méthode consiste à substituer une dose de 30 mg de phénobarbitale pour chaque dose de barbiturique de 100 à 200 mg que le patient a pris. La quantité quotidienne totale de phénobarbitale est ensuite administrée en 3 ou 4 doses divisées pour ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des signes de retrait se produisent le premier jour de traitement, une dose de chargement de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée par voie intramusculaire en plus de la dose orale. Après la stabilisation du phénobarbital, la dose quotidienne totale est diminuée de 30 mg / jour tant que le retrait se déroule en douceur. Une modification de ce régime consiste à initier un traitement au niveau de dosage régulier du patient et à réduire la dose quotidienne de 10% si le patient est toléré.

Les nourrissons qui dépendent physiquement des barbituriques peuvent recevoir un phénobarbital de 3 à 10 mg / kg / jour. Après les symptômes de sevrage (par exemple, l'hyperactivité des tremblements de sommeil perturbés et l'hyperréflexie) sont soulagés que le dosage du phénobarbital devrait être progressivement diminué et complètement retiré sur une période de 2 semaines.

Avertissements for Amytal Sodium

Former des habitudes

Le sodium amobarbital peut être en forme d'habitude. Tolérance La dépendance psychologique et physique peut se produire avec une utilisation continue (voir Pharmacologie clinique Pharmacocinétique et Abus de drogues et dépendance ). Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician et may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. In order to minimize the possibility of overdosage or the development of dependence the prescribing et dispensing of sedative-hypnotic barbiturates should be limited to the amount required for the interval until the next appointment. Abrupt cessation after prolonged use in a person who is dependent on the drug may result in withdrawal symptoms including delirium convulsions et possibly death. Barbiturates should be withdrawn gradually from any patient known to be taking excessive doses over long periods of time (see Abus de drogues et dépendance ).

Administration intraveineuse

L'administration trop rapide peut provoquer une dépression respiratoire du laryngospasme ou une vasodilatation avec une baisse de la pression artérielle.

Douleur aiguë ou chronique

La prudence doit être exercée lorsque les barbituriques sont administrés aux patients souffrant de douleur aiguë ou chronique, car l'excitation paradoxale pourrait être induite ou des symptômes importants pourraient être masqués. Cependant, l'utilisation de barbituriques comme sédatifs dans la période chirurgicale postopératoire et comme adjonces à la chimiothérapie contre le cancer est bien établie.

Utilisation pendant la grossesse

Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives contrôlées ont suggéré un lien entre la consommation maternelle des barbituriques et une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales. Les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont réparties dans les tissus fœtaux; Les concentrations les plus élevées se trouvent dans le foie et le cerveau fœtal du placenta. Les taux sanguins fœtaux abordent les taux sanguins maternels après l'administration parentérale. Des symptômes de sevrage se produisent chez les nourrissons nés de femmes qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de la grossesse (voir Abus de drogues et dépendance ). If amobarbital sodium is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Effets synergiques

L'utilisation concomitante d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut produire des effets dépresseurs du SNC additifs.

Précautions for Amytal Sodium

Général

Les barbituriques peuvent se former des habitudes. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent se produire avec une utilisation continue (voir Abus de drogues et dépendance ).

Les barbituriques doivent être administrés avec prudence si les patients mentalement déprimés ont des tendances suicidaires ou ont des antécédents d'abus de drogues.

Une prudence particulière est également indiquée avant d'administrer des barbituriques à des patients qui ont abusé d'autres classes de médicaments (voir Avertissements ).

Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une dépression ou une confusion excitation marquée. Chez certaines personnes, en particulier les enfants, les barbituriques produisent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.

Chez les patients atteints de dommages hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à des doses réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients montrant les signes prémonitoires du coma hépatique.

Les solutions parentérales des barbituriques sont très alcalines. Par conséquent, des soins extrêmes doivent être pris pour éviter l'extravasation périvasculaire ou l'injection intra-artérielle. L'injection extravasculaire peut entraîner des lésions tissulaires locales avec une nécrose ultérieure; Les conséquences de l'injection intra-artérielle peuvent varier de la douleur transitoire à la gangrène du membre. Toute plainte de douleur dans le membre justifie l'arrêt de l'injection.

Les effets systémiques des corticostéroïdes exogènes et endogènes peuvent être diminués par le sodium amobarbital. Ainsi, ce produit doit être administré avec prudence aux patients atteints de fonction hypoadrénale limite, qu'elle soit de l'hypophyse ou d'origine surrénale primaire.

Tests de laboratoire

Une thérapie prolongée avec des barbituriques doit être accompagnée d'une évaluation périodique des systèmes d'organes, y compris les systèmes rénaux et hépatiques hématopoïétiques (voir (voir PRÉCAUTIONS Général et Effets indésirables ).

Cancérogenèse

Données sur les animaux

Le phénobarbital sodium est cancérigène chez la souris et les rats après administration à vie. Chez les souris, il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques. Chez le rat, des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie.

Données humaines

Dans une étude épidémiologique de 29 ans de 9136 patients traités sur un protocole anticonvulsivant qui comprenait des résultats phénobarbitaux indiquait une incidence plus élevée que la normale de carcinome hépatique. Auparavant, certains de ces patients avaient été traités avec Thorotrast un médicament connu pour produire des carcinomes hépatiques. Ainsi, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital de sodium est cancérigène chez l'homme. Une étude rétrospective de 84 enfants atteints de tumeurs cérébrales correspondant à 73 témoins normaux et 78 témoins du cancer (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l'exposition aux barbituriques prénatale et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.

Utilisation pendant la grossesse

Effets tératogènes

(Voir Avertissements Utilisation pendant la grossesse .)

Effets non teratogènes

Les rapports de nourrissons souffrant d'une exposition aux barbituriques à long terme en utero incluaient le syndrome de sevrage aigu des crises et l'hyperritabilité de la naissance à un début retardé pouvant aller jusqu'à 14 jours (voir (voir Abus de drogues et dépendance ).

Travail et accouchement

Les doses hypnotiques de barbituriques ne semblent pas altérer considérablement l'activité utérine pendant le travail. Les doses anesthésiques complètes de barbituriques diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les nourrissons prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant la main-d'œuvre et que des équipements de réanimation devraient être disponibles.

Les données ne sont pas disponibles pour évaluer l'effet des barbituriques lorsque la livraison de la pince ou une autre intervention est nécessaire ou pour déterminer l'effet des barbituriques sur le développement de la croissance ultérieure et la maturation fonctionnelle de l'enfant.

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Mères qui allaitent

La prudence doit être exercée lorsque le sodium amobarbital est administré à une femme allateurs car de petites quantités de barbituriques sont excrétées dans le lait.

Utilisation chez les enfants

La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 6 ans.

Informations sur la surdose pour le sodium amytal

La dose toxique des barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 g de la plupart des barbituriques produit un empoisonnement sérieux chez un adulte. Des effets toxiques et des décès se sont produits après des surdoses de sodium amobarbital seul et en combinaison avec d'autres dépresseurs du SNC. La mort se produit couramment après 2 à 10 g de barbiturique ingérée. Les niveaux sanguins thérapeutiques sous sédation d'amobarbitaux varient entre 2 et 10 mcg / ml; Le taux sanguin mortel habituel varie de 40 à 80 mcg / ml. L'intoxication des barbituriques peut être confondue avec l'intoxication au bromure d'alcoolisme et divers troubles neurologiques. La tolérance potentielle doit être prise en compte lors de l'évaluation de la signification de la dose et de la concentration plasmatique.

Signes et symptômes

Des symptômes de surdose orale peuvent survenir dans les 15 minutes en commençant par la dépression du SNC absente ou des réflexes lents, l'hypotension et l'hypothermie de sous-ventilation et peuvent progresser vers l'œdème pulmonaire et la mort. Des cloques hémorragiques peuvent se développer en particulier aux points de pression.

Dans une surdose extrême, toute l'activité électrique du cerveau peut cesser, auquel cas un EEG plat normalement équipé à la mort clinique ne peut être accepté. Cet effet est entièrement réversible à moins que des dommages hypoxiques ne se produisent. Une considération doit être accordée à la possibilité d'une intoxication barbiturique même dans des situations qui semblent impliquer un traumatisme.

Des complications telles que les arythmies cardiaques de l'œdème pulmonaire pulmonaire de la pneumonie peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques si la fonction rénale est altérée. Le diagnostic différentiel devrait inclure l'hypoglycémie traumatisme crânien accidents cérébrovasculaires états convulsifs et le coma diabétique.

Traitement

Obtenez des informations à jour sur le traitement de la surdose Une bonne ressource est votre centre de contrôle régional de poison certifié. Les numéros de téléphone des centres de contrôle des poisons certifiés sont répertoriés dans le Référence du bureau des médecins (PDR) *. Dans la gestion du surdosage, considérez la possibilité d'une interaction de surdose de médicaments multiples entre les médicaments et la cinétique inhabituelle des médicaments chez votre patient.

Protégez les voies respiratoires du patient et soutenez la ventilation et la perfusion. Surveillance et maintenir méticuleusement dans des limites acceptables, les signes vitaux du patient des gaz sanguins électrolytes, etc. L'absorption des médicaments dans le tractus gastro-intestinal peut être diminué en donnant du charbon activé qui, dans de nombreux cas, est plus efficace que les vomissements ou le lavage; Considérez le charbon de bois au lieu de ou en plus de la vidange gastrique. Des doses répétées de charbon de bois au fil du temps peuvent accélérer l'élimination de certains médicaments absorbés. Protéger les voies respiratoires du patient lors de l'utilisation de la vidange gastrique ou du charbon de bois.

La diurèse et la dialyse péritonéale ont peu de valeur; L'hémodialyse et l'héperfusion améliorent la clairance du médicament et doivent être considérées dans une intoxication grave. Si le patient a des réactions de retrait des sédatifs abusés chroniquement peut se manifester après une surdose aiguë.

Préparation de la solution

Les solutions de sodium amobarbital doivent être composées de manière aseptique avec de l'eau stérile pour l'injection. Le tableau qui l'accompagne aidera à préparer des solutions de diverses concentrations. Habituellement, une solution à 10% est utilisée. Une fois que l'eau stérile pour l'injection est ajoutée, le flacon doit être tourné pour faciliter la solution de la poudre. Ne secouez pas le flacon.

Plusieurs minutes peuvent être nécessaires pour que le médicament se dissolve complètement, mais en aucun cas une solution ne doit être injectée si elle n'est pas devenue absolument claire dans les 5 minutes. Une solution qui forme un précipité après la compensation ne doit pas être utilisée. Hydrolyse de sodium amobarbitale en solution ou en exposition à l'air. Pas plus de 30 minutes ne devraient s'écouler du moment où le flacon est ouvert jusqu'à ce que son contenu soit injecté. Avant l'administration, les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration chaque fois que les conteneurs de solution permettent.

Quantité d'eau stérile pour l'injection requise pour diluer le contenu d'un flacon donné de sodium amobarbital pour obtenir les pourcentages énumérés. Les solutions dérivées seront en poids / volume.

Contre-indications pour le sodium amytal

Le sodium amobarbital est contre-indiqué chez les patients qui sont hypersensibles aux barbituriques chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente et chez les patients présentant une altération marquée de la fonction hépatique ou des maladies respiratoires dans lesquelles la dyspnée ou l'obstruction est évidente.

Pharmacologie clinique for Amytal Sodium

Les barbituriques sont capables de produire tous les niveaux d'altération de l'humeur du SNC, de l'excitation à une légère hypnose de sédation et au coma profond. Le surdosage peut produire la mort. Aux doses thérapeutiques suffisamment élevées, les barbituriques induisent l'anesthésie.

Les barbituriques dépriment la diminution du cortex sensoriel diminuer l'activité motrice modifier la fonction cérébelleuse et produire une sédation de somnolence et une hypnose.

Le sommeil induit par le barbiturique diffère du sommeil physiologique. Des études de laboratoire de sommeil ont démontré que les barbituriques réduisent le temps passé dans la phase rapide des mouvements oculaires (REM) du sommeil ou du stade de rêve. Les étapes III et le sommeil IV sont également diminuées. Après l'arrêt brusque des barbituriques utilisés régulièrement, les patients peuvent subir une augmentation des cauchemars de rêve et / ou une insomnie nettement accrue. Par conséquent, le retrait d'une dose thérapeutique unique sur 5 ou 6 jours a été recommandé pour réduire le rebond REM et le sommeil perturbé qui contribue au syndrome de sevrage du médicament (par exemple, la dose devrait être diminuée de 3 à 2 doses / jour pendant 1 semaine).

Dans les études, le sodium de sodium et de pentobarbital de sodium se sont avérés perdre la majeure partie de leur efficacité à la fois pour induire et maintenir le sommeil d'ici la fin de 2 semaines d'administration continue du médicament, même avec l'utilisation de doses multiples. Comme pour le sodium sécobarbital et le pentobarbital de sodium, d'autres barbituriques (y compris l'amobarbital) peuvent perdre leur efficacité pour induire et maintenir le sommeil après environ 2 semaines. Les barbituriques à action courte à court-procédure et dans une moindre mesure ont été largement prescrits pour le traitement de l'insomnie. Bien que la littérature clinique abonde avec des affirmations selon lesquelles les barbituriques à action à court terme sont supérieures à la production de sommeil, tandis que les composés à action intermédiaire sont plus efficaces pour maintenir les études contrôlées par le sommeil n'ont pas démontré ces effets différentiels. Par conséquent, en tant que médicaments de sommeil, les barbituriques ont une valeur limitée au-delà de l'utilisation à court terme.

Barbiturates have little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses these drugs may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Les barbituriques sont des dépresseurs respiratoires et le degré de dépression respiratoire dépend de la dose. Avec les doses hypnotiques, la dépression respiratoire produite par les barbituriques est similaire à celle qui se produit pendant le sommeil physiologique et s'accompagne d'une légère diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

Des études chez les animaux de laboratoire ont montré que les barbituriques provoquent une réduction du ton et de la contractilité des utérus utérus et de la vessie urinaire. Cependant, les concentrations des médicaments nécessaires pour produire cet effet chez l'homme ne sont pas atteintes avec des doses sédatives-hypnotiques.

Les barbituriques n'altérent pas la fonction hépatique normale, mais il a été démontré qu'il induit des enzymes microsomiques hépatiques augmentant ainsi et / ou modifiant le métabolisme des barbituriques et d'autres médicaments (voir PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses ).

Pharmacocinétique

Les barbituriques sont absorbés à divers degrés après l'administration orale ou parentérale. Les sels sont absorbés plus rapidement que les acides. Le taux d'absorption est augmenté si le sel de sodium est ingéré sous forme de solution diluée ou pris à jeun.

Le début de l'action pour l'administration orale de barbituriques varie de 20 à 60 minutes. Pour l'administration intramusculaire (IM), le début de l'action est légèrement plus rapide. Après l'administration intraveineuse (IV), le début de l'action va de presque immédiatement pour le pentobarbital de sodium à 5 minutes pour le phénobarbital sodium. La dépression maximale du SNC peut ne pas se produire avant 15 minutes ou plus après l'administration IV pour le phénobarbital sodium. La durée d'action qui est liée au taux auquel les barbituriques sont redistribués dans tout le corps varient entre les personnes et la même personne de temps à autre. Amobarbital sodium Un barbituré d'action intermédiaire est un dépresseur du SNC. Pour la forme orale, le début de l'action sédative et hypnotique est de 3/4 à 1 heure avec une durée d'action allant de 6 à 8 heures. Ces valeurs doivent servir de guide mais ne pas être utilisées pour prédire la durée exacte de l'effet. Aucune étude n'a démontré que les différentes voies d'administration sont équivalentes en ce qui concerne la biodisponibilité.

Les barbituriques sont des acides faibles qui sont absorbés et rapidement répartis à tous les tissus et fluides avec des concentrations élevées dans le foie du cerveau et les reins. La solubilité lipidique des barbituriques est le facteur dominant de leur distribution au sein du corps. Plus il est soluble lipidique, plus il pénètre rapidement dans tous les tissus du corps. Les barbituriques sont liés aux protéines plasmatiques et tissulaires à un degré variable, le degré de liaison augmentant directement en fonction de la solubilité lipidique.

Le phénobarbital a la solubilité lipidique la plus faible la liaison du plasma la plus faible de liaison des protéines cérébrales le plus long du début de l'activité et de la durée d'action la plus longue. À l'extrême opposé se trouve le Secobarbital qui a la solubilité lipidique la plus élevée la plus élevée de protéines plasmatiques liant la protéine cérébrale la plus élevée liant le retard le plus court dans l'apparition de l'activité et la durée d'action la plus courte. Le sodium amobarbital est classé comme barbituré intermédiaire. La demi-vie du plasma pour le sodium amobarbital chez l'adulte se situe entre 16 et 40 heures avec une moyenne de 25 heures.

Les barbituriques sont métabolisées principalement par le système enzymatique microsomique hépatique et les produits métaboliques sont excrétés dans l'urine et moins couramment dans les excréments. Seule une quantité négligeable de sodium amobarbital est éliminée inchangée dans l'urine.

Informations sur les patients pour le sodium amytal

Les informations suivantes doivent être fournies aux patients recevant des barbituriques:

1. L'utilisation de barbituriques comporte un risque associé de dépendance psychologique et / ou physique.
2. Les barbituriques peuvent altérer les capacités mentales et / ou physiques nécessaires à l'exécution de tâches potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou d'une machinerie d'exploitation. Le patient doit être mis en garde en conséquence.
3. L'alcool ne doit pas être consommé lors de la prise de barbituriques. L'utilisation simultanée des barbituriques avec d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, les tranquillisants et les antihistaminiques d'alcool) peuvent entraîner des effets dépresseurs supplémentaires du SNC.