Canasa

Description de canasa

L'ingrédient actif dans les suppositoires de 1000 mg de Canasa à usage rectal est la mésalamine également connue sous le nom de mésalazine ou d'acide 5aminosalicylique (5-ASA). La mésalamine chimiquement est l'acide 5-amino-2-hydroxybenzoïque et est classé comme un médicament anti-inflammatoire. Chaque suppositoire rectal de Canasa contient 1000 mg de mésalamine (USP) dans une base de NF de graisse dure.

La formule empirique est C ₇ H ₇ NON ₃ représentant un poids moléculaire de 153,14. La formule structurelle est:

Utilisations pour canasa

Le canasa est indiqué chez les adultes pour le traitement de la proctite ulcéreuse légèrement à modérément active.

Dosage pour canasa

Dosage

La dose recommandée de canasa chez l'adulte est administrée de manière rectale une fois par jour au coucher pendant 3 à 6 semaines selon les symptômes et les résultats sigmoïdoscopiques. La sécurité et l'efficacité de Canasa au-delà de 6 semaines n'ont pas été établies.

Instructions d'administration:

• Évaluer la fonction rénale avant le début de la thérapie canasa [voir Avertissements et précautions ].
• Ne coupez ni ne cassent le suppositoire.
• Conserver le suppositoire pendant une à trois heures ou plus si possible.
• Boire une quantité adéquate de liquides [voir Avertissements et précautions ]
• Si une dose de canasa est manquée, administrez le plus tôt possible, sauf s'il est presque temps pour la prochaine dose. N'utilisez pas deux suppositoires de canasa en même temps pour compenser une dose manquée.
• Les suppositoires de canasa provoqueront une coloration des surfaces de contact direct, y compris, mais sans s'y limiter, les planches de plancher des planches peintes en marbre en marbre en marbre et en émail. Gardez Canasa à l'écart de ces surfaces pour éviter les taches.

Comment fourni

Dosage Forms And Strengths

Suppositoire de canasa : 1000 mg de mésalamine dans un suppositoire de bronzage léger en forme de balle à gris.

Stockage et manipulation

Canasa 1000 mg Les suppositoires pour l'administration rectale sont disponibles sous forme de bronzage léger en forme de balle pour les suppositoires gris contenant 1000 mg de mésalamine fournie dans des boîtes de 30 et 42 suppositoires enveloppés en plastique individuellement ( NDC 58914-501-56 et 58914-501-42).

Le stockage en dessous de 25 ° C (77 ° F) peut être réfrigéré. Éloignez-vous de la lumière de la chaleur directe ou de l'humidité.

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Distribué par: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Révisé: octobre 2023

Effets secondaires for Canasa

Les effets indésirables graves ou cliniquement significatifs suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:

• Trouble rénal [voir Avertissements et précautions ]
• Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Échec hépatique [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions indésirables cutanées sévères [voir Avertissements et précautions ]
• Photosensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Néphrolithiase [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les effets indésirables les plus courants chez les patients adultes présentant une proctite ulcéreuse légèrement à modérément active dans les essais sous-tronomiques en double aveugle sont résumés dans le tableau 1 ci-dessous.

Tableau 1: Les réactions indésirables se produisant chez plus de 1% des patients traités par le suppositoire à la mésalamine (comparaison avec le placebo)

Symptôme	Mésalamine (n = 177)	Placebo (n = 84)
N	%	N	%
Vertiges	5	3	2	2.4
Douleur rectale	3	1.8	0	0
Fièvre	2	1.2	0	0
Éruption cutanée	2	1.2	0	0
Acné	2	1.2	0	0
Colite	2	1.2	0	0

Dans une étude de groupe parallèle randomisé à étiquette ouverte multicentrique chez 99 patients comparant le suppositoire de Canasa 1000 mg administré tous les soirs à celui de la mésalamine 500 mg de suppositoire deux fois par jour. Les effets indésirables les plus courants dans les deux groupes étaient des maux de tête (14%) de la flatulence (5%) des douleurs abdominales (5%) de la diarrhée (3%) et des nausées (3%). Trois (3) les patients ont interrompu les médicaments en raison d'une réaction indésirable; L'un de ces effets indésirables (maux de tête) a été considéré comme peut-être lié aux médicaments de l'étude. La posologie recommandée de canasa est administrée de 1000 mg de manière rectale une fois par jour au coucher [voir Posologie et administration ].

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de canasa ou d'autres produits contenant de la mésalamine. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

• Corps dans son ensemble: Feuillet de médicaments Fastigue Lupus Syndrome Syndrome Residues
• Troubles cardiaques: épanche péricardique de la péricardite de la myocardite [voir Avertissements et précautions ]
• Endocrine: Diabète néphrogénique insipide
• Troubles oculaires: gonflement des yeux
• Troubles gastro-intestinaux: crampes abdominales distension abdominale anale prurit anorectale inconfort constipation excréments décolorés flatules semelles fréquentes intestin
• Troubles hépatiques: ictorite cholestatique Hépatite Jaundice Syndrome de type Kawasaki, y compris les changements dans les enzymes hépatiques
• Troubles hématologiques: agranulocytose anémie aplasique thrombocytopénie
• Troubles neurologiques / psychiatriques: Syndrome de Guillain-Barre Neuropathie périphérique Myélite transversale Hypertension intracrânienne
• Troubles rénaux: Néphrite interstitielle insuffisance rénale de changement minimal de la maladie de la maladie de la maladie [voir Avertissements et précautions ]
  • La décoloration de l'urine se produisant ex-vivo causée par le contact de la mésalamine, y compris les métabolites inactifs avec des surfaces ou de l'eau traitées avec de l'hypochlorite contenant de l'eau de Javel
• Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: pneumonite d'hypersensibilité (y compris alvégique alvémose éosinophile pneumonite pneumonite interstitielle) Pleurite / pleurésie
• Trouble des tissus cutanés et sous-cutanés: alopécie érythème érythème nodosum prurit psoriasis pyoderma gangrenosum urticaria sjs / dix robe et agep [voir Avertissements et précautions ]
• Urogénital: oligospermie réversible

Interactions médicamenteuses for Canasa

Agents néphrotoxiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens

L'utilisation simultanée de la mésalamine avec des agents néphrotoxiques connus, notamment des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), peut augmenter le risque de néphrotoxicité. Surveiller les patients prenant des médicaments néphrotoxiques pour les changements de la fonction rénale et des effets indésirables liés à la mésalamine [voir Avertissements et précautions ].

Azathioprine ou 6-mercaptopurine

L'utilisation simultanée de la mésalamine avec l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine et / ou d'autres médicaments connus pour provoquer une myélotoxicité peuvent augmenter le risque de troubles du sang de l'échec de la moelle osseuse et des complications associées. Si l'utilisation concomitante de canasa et de l'azathioprine ou de 6-mercaptopurine ne peut pas être évitée, surveillez les tests sanguins, y compris le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes.

Interférence avec les mesures urinaires de la normétanéphrine

L'utilisation de la mésalamine peut entraîner des résultats de tests accrues lors de la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de l'acide normétanéphrine et de la mésalamine du métabolite de la mésalamine. Considérez un alternative à un test sélectif pour la normetanephrine [voir Avertissements et précautions ].

Avertissements pour le Canasro

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour canasa

Trouble rénal

Une insuffisance rénale comprenant une maladie minimale de la maladie de la néphrite interstitielle aiguë et chronique et une insuffisance rénale ont été signalées chez des patients donnés par des produits tels que la canasa contenant de la mésalamine ou sont converties en mésalamine. Dans les études animales, le rein était l'organe principal de la toxicité de la mésalamine [voir Effets indésirables Toxicologie non clinique ].

Évaluez la fonction rénale avant le début de la canasa et périodiquement en thérapie.

Évaluer les risques et les avantages de l'utilisation de la canasa chez les patients souffrant de troubles rénaux connus ou d'histoires de maladie rénale ou de prendre des médicaments néphrotoxiques concomitants. Arrêt de canasa si la fonction rénale se détériore pendant la thérapie. [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Mésalamine-Induced Acute Intolerance Syndrome

Mésalamine has been associated with an acute intolerance syndrome that may be difficult to distinguish from an exacerbation of ulcerative colitis. Although the exact frequency of occurrence has not been determined it has occurred in 3% of patients in controlled clinical trials of mésalamine or sulfasalazine. Symptômes include cramping acute abdominal pain et Diarrhée sanglante et sometimes fièvre mal de tête malaise pruritus conjunctivitis et éruption cutanée. Monitor patients for worsening of these symptoms while on treatment. If acute intolerance syndrome is suspected promptly discontinue treatment with Canasa.

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées chez les patients prenant de la sulfasalazine. Certains patients peuvent avoir une réaction similaire à la canasa ou à d'autres composés qui contiennent ou sont convertis en mésalamine.

Comme pour la sulfasalazine, les réactions d'hypersensibilité induites par la mésalamine peuvent se présenter sous forme d'atteinte des organes internes, notamment la myocardite à la péricardite néphrite, l'hépatite pneumonite et les anomalies hématologiques. Évaluez immédiatement les patients si des signes ou des symptômes d'une réaction d'hypersensibilité sont présents. Arrêtez CANASA si une étiologie alternative pour les signes et symptômes ne peut pas être établie.

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Échec hépatique

Il y a eu des rapports d'insuffisance hépatique chez les patients atteints d'une maladie hépatique préexistante qui ont reçu d'autres produits contenant de la mésalamine. Évaluez les risques et les avantages de l'utilisation de Canasa chez les patients souffrant de troubles du foie connus.

Réactions indésirables cutanées sévères

Des réactions indésirables cutanées sévères, notamment le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (dix) réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) et une pustulose exanthémateuse généralisée aiguë (AGEP) ont été signalées en association avec l'utilisation de la mésalamine [voir la mésalamine [voir Effets indésirables ]. Discontinue Canasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity et consider further evaluation.

Photosensibilité

Chez les patients traités par mésalamine ou sulfasalazine, qui ont des affections cutanées préexistantes telles que la dermatite atopique et l'eczéma atopique ont signalé des réactions de photosensibilité plus graves. Conseiller les patients pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur.

Néphrolithiase

Des cas de néphrolithiase ont été signalés avec l'utilisation de la mésalamine, y compris des pierres à 100% de mésalamine. Les pierres de la mésalamine qui sont radiotransparentes et indétectables par radiographie standard ou tomodensitométrie (TDM). Assurer une hydratation adéquate pendant le traitement par canasa.

Interaction avec le test de laboratoire pour la normetanephrine urinaire

L'utilisation de la mésalamine peut entraîner des résultats de tests accrues lors de la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de l'acide normétanéphrine et de la mésalamine du métabolite de la mésalamine. Considérez un alternative à un test sélectif pour la normétanéphrine.

Informations de conseil des patients

Conseiller aux patients de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients )

Administration

[voir Posologie et administration ]

Conseiller les patients:

• Ne coupez ni ne cassent le suppositoire.
• Conserver le suppositoire pendant une à trois heures ou plus si possible.
• Buvez une quantité adéquate de liquides.
• Si une dose de canasa est manquée, administrez le plus tôt possible, sauf s'il est presque temps pour la prochaine dose. N'utilisez pas deux suppositoires de canasa en même temps pour compenser une dose manquée.
• L'urine peut devenir décolorée du brun rougeâtre tout en prenant de la canasa lorsqu'elle est en contact avec des surfaces ou de l'eau traitée avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite. Si l'urine décolorée est observée, conseille aux patients d'observer leur flux d'urine. Rapportez-vous au fournisseur de soins de santé uniquement si l'urine est décolorée en quittant le corps avant le contact avec une surface ou de l'eau (par exemple dans les toilettes).
• Les suppositoires de canasa provoqueront une coloration des surfaces de contact direct, y compris, mais sans s'y limiter, les planches de plancher des planches peintes en marbre en marbre en marbre et en émail. Gardez Canasa à l'écart de ces surfaces pour éviter les taches.

Trouble rénal

• Informer les patients que la canasa peut diminuer leur fonction rénale, en particulier s'ils ont connu des troubles rénaux ou prennent des médicaments néphrotoxiques, notamment des AINS et une surveillance périodique de la fonction rénale sera effectuée pendant leur traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions Interactions médicamenteuses ].

Mésalamine-Induced Acute Intolerance Syndrome And Other Réactions d'hypersensibilité

• Informer les patients des signes et symptômes des réactions d'hypersensibilité. Demandez aux patients de cesser de prendre CANASA et de faire rapport à leur fournisseur de soins de santé s'ils présentent des symptômes nouveaux ou aggravant le syndrome d'intolérance aiguë (malaise de la douleur abdominale à rabat Avertissements et précautions ].

Échec hépatique

• Informer les patients atteints d'une maladie hépatique connue des signes et symptômes de l'aggravation de la fonction hépatique et conseille-leur de faire rapport à leur fournisseur de soins de santé s'ils éprouvent de tels signes ou symptômes [voir Avertissements et précautions ].

Réactions indésirables cutanées sévères

• Informer les patients des signes et symptômes des effets indésirables cutanés sévères. Demandez aux patients de cesser de prendre Canasa et de faire rapport à leur fournisseur de soins de santé à la première apparition d'une réaction indésirable cutanée sévère ou de tout autre signe d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ].

Photosensibilité

• Informer les patients souffrant de conditions de peau préexistantes pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur [voir Avertissements et précautions ].

Néphrolithiase

• Demandez aux patients de boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement afin de minimiser le risque de formation de calculs rénaux et de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils ressentent des signes ou des symptômes de pierre rénale (par exemple, le côté sévère ou le sang dans l'urine) [voir Avertissements et précautions ].

Troubles du sang

• Informer les patients âgés et ceux qui prennent l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine du risque de troubles sanguins et la nécessité d'une surveillance périodique du nombre complet de cellules sanguines et du nombre de plaquettes pendant le traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Mésalamine caused no increase in the incidence of neoplastic lesions over controls in a two-year study of Wistar rats fed up to 320 mg/kg/day of mésalamine admixed with diet (about 1.7 times the recommended human intra-rectal dose of Canasa based on body surface area).

Mésalamine was not mutagenic in the Ames test the mouse lymphoma cell (TK+/-) forward mutation test or the mouse micronucleus test.

Combien soulève la spironolactone

Aucun effet sur la fertilité ou les performances de reproduction des rats mâles et femelles n'a été observé à des doses orales de mésalamine jusqu'à 320 mg / kg / jour (environ 1,7 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de Canasa en fonction de la surface corporelle).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données publiées limitées sur l'utilisation de la mésalamine chez les femmes enceintes sont insuffisantes pour éclairer un risque associé au médicament. Aucune preuve de tératogénicité n'a été observée chez le rat ou les lapins lorsqu'il est traité pendant la gestation avec de la mésalamine administrée par voie orale à des doses supérieures à la dose intra-rectale humaine recommandée (voir (voir Données ).

Le risque de fond estimé des principaux malformations congénitales et une fausse couche pour les populations indiquées est inconnue. Les résultats indésirables de la grossesse se produisent quelle que soit la santé de la mère ou l'utilisation de médicaments. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données sur les animaux

Reproduction studies have been performed in rats at oral doses up to 320 mg/kg/day (about 1.7 times the recommended human intrarectal dose of CANASA based on body surface area) and in rabbits at oral doses up to 495 mg/kg/day (about 5.4 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) following administration during the period of organogenesis and have revealed no evidence of Fertilité ou préjudice altéré au fœtus en raison de la mésalamine.

Lactation

Résumé des risques

Mésalamine et its N-acetyl metabolite are present in human milk in undetectable to small amounts (see Données ). There are limited reports of diarrhée in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Canasa to an infant during lactation; therefore the developmental et health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Canasa et any potential adverse effects on the breastfed child from Canasa or from the underlying maternal conditions.

Considérations cliniques

Surveillez les nourrissons allaités pour la diarrhée.

Données

Dans les études de lactation publiées, les doses de mésalamine maternelle de diverses formulations et produits oraux et rectaux variaient de 500 mg à 3 g par jour. La concentration de mésalamine dans le lait variait de non détectable à 0,11 mg / L. La concentration du métabolite acide n-acétyl-5-aminosalicylique variait de 5 à 18,1 mg / L. Sur la base de ces concentrations, les doses quotidiennes estimées du nourrisson pour un nourrisson exclusivement allaité sont de 0 à 0,017 mg / kg / jour de mésalamine et de 0,75 à 2,72 mg / kg / jour d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la canasa chez les patients pédiatriques pour le traitement de la proctite ulcéreuse légèrement à modérément active n'ont pas été établies. CANASA a été évaluée pour le traitement de la proctite ulcéreuse dans une étude à bras unique ouvert de 6 semaines chez 49 patients de 5 à 17 ans qui ne comprenait que 14 patients atteints de cas de proctite ulcéreuse confirmée histologiquement. Cependant, l'efficacité n'a pas été démontrée. Les effets indésirables observés chez les patients pédiatriques dans cet essai (mal de tête abdominale Pyrexie pharyngolaryngée diarrhée et vomissements) étaient similaires à ceux observés chez les patients adultes.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques de Canasa n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des patients plus jeunes. Les rapports d'études cliniques non contrôlées et de systèmes de rapports post-commercialisation ont suggéré une incidence plus élevée de dyscrasies sanguines (c'est-à-dire de l'agranulocytose neutropénie et de la pancytopénie) chez les patients recevant des produits contenant de la mésalamine tels que la Canasa qui étaient 65 ans ou plus par rapport aux patients plus jeunes. Surveiller le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes chez les patients âgés pendant le traitement par Canasa. En général, considérez la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie simultanée ou autre médicament chez les patients âgés lors de la prescription de canasa [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Trouble rénal

Mésalamine is known to be substantially excreted by the kidney et the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Evaluate renal function in all patients prior to initiation et periodically while on Canasa therapy. Monitor patients with known renal impairment or history of renal disease or taking nephrotoxic drugs for decreased renal function et mésalamine-related adverse reactions. Discontinue Canasa if renal function deteriorates while on therapy [voir Avertissements et précautions Effets indésirables Interactions médicamenteuses ].

Informations sur la surdose pour canasa

Mésalamine absorption from the colon is limited; however Canasa is an aminosalicylate et symptoms of salicylate toxicity include nausée vomissement et abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus et neurologic symptoms (mal de tête vertiges confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte et blood pH imbalance et potentially to other organ (e.g. renal et liver) involvement. There is no specific antidote for mésalamine overdose. Correct fluid et electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy et maintain adequate renal function.

Contre-indications pour canasa

La canasa est contre-indiquée chez les patients souffrant d'hypersensibilité connue ou suspectée aux salicylates ou aux aminosalicylates ou à tout ingrédient du véhicule suppositoire [voir Avertissements et précautions Effets indésirables et DESCRIPTION ].

Pharmacologie clinique for Canasa

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la mésalamine n'est pas entièrement compris mais semble être un effet anti-inflammatoire topique sur les cellules épithéliales coliques. La production muqueuse de métabolites de l'acide arachidonique à la fois à travers les voies de cyclooxygénase, c'est-à-dire les prostanoïdes et par les voies des lipoxygénase, c'est-à-dire augmenter chez les patients atteints de colite ulcérir côlon,

Pharmacocinétique

Absorption

Mésalamine (5-ASA) administered as a rectal suppository is variably absorbed. In patients with ulcerative colitis treated with mésalamine 500 mg rectal suppositories administered once every eight hours for six days the mean mésalamine peak plasma concentration (Cmax) was 353 ng/mL (CV=55%) following the initial dose et 361 ng/mL (CV=67%) at steady state. The mean minimum steady state plasma concentration (Cmin) was 89 ng/mL (CV=89%). Absorbed mésalamine does not accumulate in the plasma.

Distribution

Mésalamine administered as a rectal suppository distributes in rectal tissue to some extent.

Élimination

Chez les patients atteints de proctite ulcéreuse traitée avec de la mésalamine 500 mg comme suppositoire rectal toutes les 8 heures pendant 6 jours, la demi-vie moyenne d'élimination était de 5 heures (CV = 73%) pour 5-ASA et 5 heures (CV = 63%) pour le N-acétyl-5-ASA le métabolite actif après la dose initiale. À l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination moyenne était de 7 heures pour 5-ASA et N-acétyl-5-ASA (CV = 102% pour 5-ASA et 82% pour le N-acétyl-5-ASA).

Métabolisme

La mésalamine absorbée est largement métabolisée principalement en n-acétyl-5-ASA dans le foie et dans la paroi muqueuse intestinale. Chez les patients atteints de colite ulcéreuse traités avec une mésalamine 500 mg Suppositoire rectal toutes les huit heures pendant six jours, la concentration de pointe (CMAX) de N-acétyl-5-ASA variait de 467 ng / ml à 1399 ng / ml après l'état stable et de 193 ng / ml à 1304 ng / ml à l'état stable.

Excrétion

Mésalamine is eliminated from plasma mainly by urinary excretion predominantly as N-acetyl-5-ASA. In patients with ulcerative proctitis treated with mésalamine 500 mg as a rectal suppository every 8 hours for 6 days 12% or less of the dose was eliminated in urine as unchanged 5-ASA et 8% to 77% was eliminated as N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state 11% or less of the dose was eliminated in the urine as unchanged 5-ASA et 3% to 35% was eliminated as N-acetyl-5-ASA.

Toxicologie et / ou pharmacologie animale

Des études de toxicologie de la mésalamine ont été menées chez des lapins et des chiens de souris de rats et le rein était le principal organe cible de la toxicité. Chez le rat, des effets rénaux défavorables ont été observés à une seule dose orale de 600 mg / kg (environ 3,2 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de canasa à base de surface corporelle) et à des doses intraveineuses de> 214 mg / kg environ 1,2 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de canasa à base de surface corporelle). In a 13-week oral gavage toxicity study in rats papillary necrosis and/or multifocal tubular injury were observed in males receiving 160 mg/kg (about 0.86 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) and in both males and females at 640 mg/kg (about 3.5 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface zone). Dans une toxicité combinée de 52 semaines et une étude de cancérogénicité de 127 semaines dans la dégénérescence des rats des reins et une hyalinisation des membranes du sous-sol et de la capsule de Bowman ont été observées à des doses orales de 100 mg / kg / jour (environ 0,54 fois la dose intra-recdante humaine recommandée basée sur la surface corporelle) et au-dessus. Dans une étude de toxicité rectale de 14 jours des suppositoires de mésalamine chez les doses intra-rectales de lapins jusqu'à 800 mg / kg (environ 8,6 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de canasa à base de surface corporelle) n'était associée à aucun effet indésirable. Dans une étude de toxicité orale de six mois chez des doses de chiens de 80 mg / kg (environ 1,4 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de canasa à base de surface corporelle) et une pathologie rénale plus élevée similaire à celle décrite pour le rat. Dans une étude de toxicité rectale des suppositoires de mésalamine chez les chiens, une dose de 166,6 mg / kg (environ 3 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de canasa à base de surface corporelle) a produit une néphrite chronique et une pyélite. Dans l'étude de toxicité oculaire de 12 mois chez les chiens, la kératoconjunctivite sicca (KC) s'est produite à des doses orales de 40 mg / kg (environ 0,72 fois la dose intra-rectale humaine recommandée de Canasa à base de surface corporelle) et au-dessus.

Études cliniques

Deux essais multicentriques contrôlés par placebo en double aveugle de suppositoires de mésalamine ont été menés en Amérique du Nord chez des patients adultes atteints de proctite ulcéreuse légèrement à modérément active. Le régime de l'étude 1 était un suppositoire de mésalamine de 500 mg administré de manière rectale trois fois par jour et dans l'étude 2 était un suppositoire de mésalamine de 500 mg administré de manière rectale deux fois par jour. Dans les deux essais, les patients avaient une étendue moyenne de la protite (limite de la maladie supérieure) d'environ 10 cm et environ 80% des patients avaient plusieurs épisodes antérieurs de proctite. Au total, 173 patients ont été évalués (étude 1 n = 79; étude 2 n = 94) dont 89 patients ont reçu de la mésalamine et 84 patients ont reçu un placebo. L'âge moyen des patients était de 39 ans (intervalle de 17 à 73 ans) 60% étaient des femmes et 97% étaient blancs.

Les principales mesures de l'efficacité étaient l'indice d'activité de la maladie clinique (DAI) et les évaluations histologiques dans les deux essais. Le DAI est un indice composite reflétant l'apparence muqueuse de la fréquence des selles de saignement rectal à l'endoscopie et l'évaluation globale d'un médecin de la maladie. Les patients ont été évalués cliniquement et sigmoïdoscopiquement après 3 et 6 semaines de traitement.

néphro

Par rapport aux suppositoires de mésalamine placebo étaient statistiquement (p <0.01) superior to placebo in both trials with respect to improvement in stool frequency rectal bleeding mucosal appearance disease severity et overall disease activity after 3 et 6 weeks of treatment. The effectiveness of mésalamine suppositories was statistically significant irrespective of sex extent of proctitis duration of current episode or duration of disease.

Une étude de groupe parallèle randomisée à étiquette ouverte multicentrique supplémentaire chez 99 patients diagnostiqués avec une provite légèrement à modérément ulcéreuse comparée 1000 mg de canasa administrée de manière rectale une fois par jour au coucher (n = 35) à 500 mg de suppositoire de mésalamine administré de manière record deux fois par jour le matin et au lit (n = 46) pendant 6 semaines.

Les principales mesures de l'efficacité comprenaient l'indice d'activité de la maladie clinique (DAI) et les évaluations histologiques. Les patients ont été évalués cliniquement et sigmoïdoscopiquement à 3 et 6 semaines de traitement.

L'efficacité à 6 semaines n'était pas différente entre les groupes de traitement. Il a été efficace dans le traitement de la proctite ulcéreuse et a entraîné une diminution significative de 6 semaines dans le DAI: dans la mésalamine 500 mg deux fois par jour, la valeur moyenne du DAI a diminué de 6,6 à 1,6 et dans le groupe de 1000 mg au niveau du coucher, la valeur moyenne DAI a diminué de 6,2 à 1,3, ce qui représente une diminution de 75% dans les deux groupes. Après 6 semaines de traitement, un score DAI inférieur à 3 a été obtenu chez 78% des patients en groupe 500 mg de mésalamine deux fois par jour et 86% des patients du groupe de 1000 mg de Canasa une fois par jour. La posologie recommandée de canasa est administrée de 1000 mg de manière rectale une fois par jour au coucher [voir Posologie et administration ].

Informations sur les patients pour canasa

Canasa
(Kay-Nay-Suh)
(mésalamine) Suppositories à usage rectal

Qu'est-ce que CANASA?

Canasa is a prescription medicine used to treat adults with active ulcerative proctitis (ulcerative rectal colitis). On ne sait pas si la canasa est sûre et efficace chez les enfants.

N'utilisez pas canasa si vous êtes:

• allergique aux médicaments contenant des salicylates, y compris l'aspirine.
• allergique à la mésalamine ou à l'un des ingrédients de Canaasa. Voir la fin de ce dépliant d'information du patient pour une liste complète des ingrédients à Canasa.

Demandez à votre médecin si vous ne savez pas si votre médicament est répertorié ci-dessus.

Avant d'utiliser Canasa, dites à votre médecin si vous avez des conditions médicales, y compris si vous:

• ont des antécédents de réaction allergique à la médecine sulfasalazine (azulfidine).
• avoir des problèmes rénaux.
• ont déjà eu une inflammation du sac autour de votre cœur (péricardite).
• avoir des problèmes de foie.
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si Canasa peut nuire à votre bébé à naître.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. Canasa peut passer dans votre lait maternel. Parlez à votre médecin de la meilleure façon de nourrir votre bébé si vous utilisez Canasa.

Parlez à votre médecin de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre des vitamines et des suppléments à base de plantes.

L'utilisation de canasa avec certains autres médicaments peut s'affecter mutuellement. L'utilisation de canasa avec d'autres médicaments peut provoquer de graves effets secondaires.

Parlez surtout de votre médecin Si vous prenez des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou des médicaments contenant de l'azathioprine ou de la 6-mercaptopurine. Prendre Canasa avec des AINS peut causer des problèmes rénaux. La prise de canasa avec de l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine peut provoquer des problèmes de sang. Demandez à votre médecin si vous ne savez pas si vous prenez un de ces médicaments.

Votre médecin peut effectuer certains tests pendant le traitement avec Canasa.

Effets secondaires de Zetia 10 mg

Connaissez les médicaments que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux pour montrer votre médecin et votre pharmacien lorsque vous obtenez un nouveau médicament.

Comment devrais-je prendre Canasa?

• Utilisez Canasa exactement comme prescrit par votre médecin. Votre médecin vous dira combien de temps pour continuer à utiliser Canasa.
• Canasa comes as a suppository that you insert into your rectum.
• Ne pas couper ou casser le suppositoire.
• Utilisez Canasa 1 fois chaque jour au coucher pendant 3 à 6 semaines. On ne sait pas si la canasa est sûre et efficace pour une utilisation pendant plus de 6 semaines.
• Après avoir inséré Canasa dans votre rectum, essayez de garder (conserver) le suppositoire dans votre rectum pendant 1 à 3 heures ou plus si possible.
• Il est important pour vous de rester bien hydraté pendant le traitement avec Canasa. Assurez-vous de boire beaucoup de liquides tout en prenant de la canasa.
• Si vous manquez une dose de canasa, insérez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose manquée. Insérez la dose suivante à votre heure régulière. N'insérez pas 2 doses en même temps.
• Canasa can stain surfaces including clothing et other fabrics flooring painted surfaces marble granite vinyl et enamel. Keep Canasa away from these surfaces to prevent staining.

Quels sont les effets secondaires possibles de la canasa?

Canasa may cause serious side effects including:

• problèmes rénaux. Votre médecin effectuera certains tests avant de commencer à utiliser CANASA et pendant votre traitement avec Canasa.
• Syndrome d'intolérance aiguë et autres réactions allergiques. Certaines personnes qui utilisent Canasa peuvent avoir des réactions de type allergique, y compris le syndrome d'intolérance aiguë. D'autres réactions allergiques peuvent provoquer des problèmes cardiaques, notamment une inflammation du SAC autour des problèmes de sang cardiaque (péricardite) et des problèmes avec d'autres organes du corps, y compris le foie des reins et les poumons. Ces problèmes se produisent généralement chez les personnes qui ont eu une réaction allergique aux médicaments contenant de la sulfasalazine. Arrêtez d'utiliser Canasa et dites à votre médecin immédiatement si vous obtenez l'un de ces symptômes:
  • crampes
  • Pain d'estomac (abdominal)
  • Diarrhée sanglante
  • fièvre
  • mal de tête
  • éruption cutanée
  • douleur thoracique
  • diminution de la quantité d'urine
  • essoufflement
  • fatigue
  • inflammation des yeux
• problèmes hépatiques. Cela peut se produire chez les personnes qui ont des antécédents de problèmes hépatiques et ont pris d'autres médicaments contenant de la mésalamine. Dites immédiatement votre médecin si vous obtenez l'un de ces symptômes lors de l'utilisation de Canasa:
  • jaunissement de vos yeux
  • peau de démangeaisons
  • Se sentir très fatigué
  • Symptômes pseudo-grippaux
  • nausée or vomissement
• réactions de peau graves. Certaines personnes qui utilisent Canasa peuvent avoir de graves réactions cutanées. Arrêtez d'utiliser Canasa et dites immédiatement à votre médecin si vous développez l'un des signes ou symptômes suivants d'une réaction de peau sévère, notamment:
  • Des cloques ou des pelage de votre peau
  • Fièvre élevée ou symptômes pseudo-grippaux
  • plaies de la bouche
  • ganglions lymphatiques élargis
  • Des cloques sur vos lèvres ou autour de votre bouche ou de vos yeux
  • éruption cutanée
• Sensibilité solaire. Canasa can make your skin sensitive to the sun if you have skin conditions such as atopic dermatitis et atopic eczema . Try to limit your time in the sun. You should use sunscreen et wear a hat et clothes that cover your skin if you have to be in the sunlight.
• Pières rénales. Buvez beaucoup de liquides lorsque vous utilisez Canasa pour réduire vos chances d'obtenir des calculs rénaux. Appelez votre médecin immédiatement si vous obtenez l'un de ces symptômes:
  • Douleur sévère à vos côtés
  • Douleur sévère dans votre dos
  • sang dans votre urine

Les effets secondaires les plus courants de Canasa comprennent:

• vertiges
• acné
• Inflammation du gros intestin (colite)
• douleur rectale
• fièvre
• éruption cutanée

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de la canasa.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment devrais-je stocker CANASA?

• Stockez canasa à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).
• Canasa may be refrigerated.
• Gardez Canasa à l'écart de la lumière de la chaleur directe ou de l'humidité.

Gardez la canasa et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Canasa.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas Canasa pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de canasa à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

L'urine peut devenir décolorée du brun rougeâtre tout en prenant de la canasa lorsqu'elle est en contact avec des surfaces ou de l'eau traitée avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite.

Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour des informations sur Canasa qui sont écrits pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de Canasa?

Ingrédients actifs: mésalamine

Ingrédients inactifs: base de graisse dure

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.