Patch Flor

AVERTISSEMENT

Risque d'événements cardiovasculaires et gastro-intestinaux graves

Événements thrombotiques cardiovasculaires

• Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) provoquent un risque accru d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves, y compris l'infarctus du myocarde et l'AVC qui peuvent être mortels. Ce risque peut se produire tôt dans le traitement et peut augmenter avec la durée d'utilisation [voir avertissements et PRÉCAUTIONS ].
• Le patch de flector est contre-indiqué dans le cadre de la chirurgie de greffe de dérivation coronarienne (CABG) [voir Contre-indications et avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Ulcération et perforation des saignements gastro-intestinaux

• Les AINS provoquent un risque accru de graves événements indésirables gastro-intestinaux (GI), notamment une ulcération des saignements et une perforation de l'estomac ou des intestins qui peuvent être mortels. Ces événements peuvent survenir à tout moment pendant l'utilisation et sans symptômes d'avertissement. Les patients âgés et les patients présentant des antécédents de maladie de l'ulcère gastro-duodénologique et / ou de saignement gastro-intestinal sont plus à risque d'événements GI graves [voir avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Description du patch Flector

Le patch de flector (patch de diclofénac épolamine) est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdal disponible pour une application topique. Le patch Flector est un patch de 10 cm x 14 cm composé d'un matériau adhésif contenant 1,3% de diclofénac épolamine qui est appliqué à un support de feuilles de polyester non tissé et recouvert d'un revêtement de libération de film en polypropylène. La doublure de libération est supprimée avant l'application topique sur la peau.

Le nom chimique de la diclofénac épolamine est 2 - [((26-dichlorophényl) amino] sel d'éthanol d'acide benzénéacétique (2- (pyrrolidine-1-yl) avec une formule moléculaire de C ₂₀ H ₂₄ CL ₂ N ₂ O ₃ et poids moléculaire 411.3 Un coefficient de partition N-octanol / eau de 8 à pH 8,5 et la structure chimique suivante:

Chaque patch adhésif contient 180 mg de diclofénac épolamine (13 mg par gramme adhésif) dans une base aqueuse. Il contient également les ingrédients inactifs suivants: 13-butylène glycol dihydroxyaluminum aminoacétate Disodium edetate D-Sorbitol Fragrance (Dalin Ph) Gélatine kaolin méthylparaben Polysorbate 80 Povidone propylène glycolicol propyle carboxyméthylcalent dioxyde et eau purifiée.

Utilisations du patch Flector

Flecteur ^® est indiqué pour le traitement topique de la douleur aiguë due aux entorses de souches mineures et aux contusions chez les adultes et les patients pédiatriques de 6 ans et plus.

Dosage pour le patch de flector

Instructions générales de dosage

Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conforme aux objectifs de traitement des patients individuels [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La dose recommandée de flecteur est un (1) système topique dans la zone la plus douloureuse deux fois par jour chez les adultes et les patients pédiatriques de 6 ans et plus.

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Précautions spéciales

• Informez les patients que si Flector commence à décoller les bords du système topique peut être collé. Si les problèmes d'adhésion persistent les patients peuvent superposer le système topique avec un manchon de filet en filet, le cas échéant (par exemple, sécuriser les systèmes topiques appliqués aux genoux ou aux coudes). Le manchon de filet en filet (par exemple, la vinaigrette tubulaire Curad® Hold Tite ™ Surgilast®) doit permettre à l'air de passer à travers et de ne pas être occlusif (non âgénable).
• N'appliquez pas le flecteur à la peau non intacte ou endommagée résultant d'une étiologie, par ex. Dermatite exsudative Les brûlures ou blessures de la lésion infectée par l'eczéma.
• Ne portez pas de flecteur lors de la baignade ou de la douche.
• Lavez-vous les mains après avoir appliqué la manipulation ou le retrait du système topique.
• Évitez le contact visuel.
• N'utilisez pas de thérapie combinée avec Flector et un AINS oral à moins que le bénéfice l'emporte sur le risque et effectue des évaluations périodiques de laboratoire.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Flecteur est un système topique de 10 cm x 14 cm qui contient 1,3% de diclofénac épolamine et est débossé avec le système topique Flector® (diclofénac épolamine) 1,3%.

Stockage et manipulation

Flecteur (Diclofenac Epolamine) Le système topique est fourni dans des enveloppes realables contenant chacune 5 systèmes topiques (10 cm x 14 cm) avec 6 enveloppes par boîte (NDC 71858-0405-5). Chaque flecteur est débossé avec le système topique Flector® (diclofenac épolamine) 1,3%.

• Le produit est destiné à une utilisation topique uniquement.
• Restez hors de portée des enfants et des animaux de compagnie.
• Les enveloppes doivent être scellées en tout temps lorsqu'elles ne sont pas utilisées.
• Curad® Hold Tite ™ est une marque de commerce de Medline Industries Inc. et SURGILAST® TUBULAR ELASTIC DRESSION est une marque de fabrique de Derma Sciences Inc.

Stockage

Stocker à 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F); Excursions autorisées entre 15 ° C et 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Manufacter: Altergon Italia Srl Zona Industrial Industrial Asi Morra de Sancs Avellino 83040 Italie (ITTA) Fabriqué pour: Statement Institut Biochimique SA 6912 Pazzallo Switzerland Distribué par: Dia Inc. Parsiipany NJ 07054 USA. Révisé: novembre 202

Effets secondaires for Flector Patch

Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:

• Événements thrombotiques cardiovasculaires [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Ulcération et perforation des saignements gi [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hépatotoxicité [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hypertension [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Insuffisance cardiaque et œdème [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Toxicité rénale et hyperkaliémie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Réactions anaphylactiques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Réactions de peau graves [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Toxicité hématologique [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

CLinical Trials Experience

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Expérience des essais cliniques pour adultes

Dans des essais contrôlés pendant le développement prématurément du flecteur, environ 600 patients avec des entorses de souches mineures et les contusions ont été traitées avec un flecteur jusqu'à deux semaines.

Événements indésirables conduisant à l'arrêt du traitement

Dans les essais contrôlés, 3% des patients des groupes Flector et placebo ont interrompu le traitement en raison d'un événement indésirable. Les événements indésirables les plus courants conduisant à l'arrêt étaient des réactions de sites d'application se produisant dans 2% des groupes Flector et placebo. Les réactions du site d'application conduisant à l'abandon comprenaient la dermatite de prurit et la brûlure.

Événements indésirables communs

Dans l'ensemble, les événements indésirables les plus courants associés au traitement des flector ont été les réactions cutanées sur le site du traitement. Le tableau 1 répertorie tous les événements indésirables, quelle que soit la causalité survenant chez ≥ 1% des patients dans des essais contrôlés de Flector. La majorité des patients traités par un flecteur ont eu des événements indésirables avec une intensité maximale de léger ou modéré.

Tableau 1: Événements indésirables communs (par système corporel et terme préféré) chez ≥ 1% des patients traités par un accomplisseur ou un placebo ¹

Le marquage étranger décrit que des réactions allergiques cutanées peuvent se produire avec le traitement des flector. De plus, la zone traitée peut devenir irritée ou développer des vésicules d'œdème d'érythème qui démangent ou une sensation anormale.

Expérience en essais cliniques pédiatriques

Dans un essai ouvert, 104 patients pédiatriques masculins et féminins 6 ans et plus présentant des souches de souches mineures et les contusions ont reçu un flecteur deux fois par jour pendant 16 jours. Les événements indésirables les plus couramment signalés (incidence ≥ 2%) étaient les maux de tête (9%) du site d'application Prurit (7%) nausées (3%) et la dyspepsie (3%). Aucun événement indésirable n'a conduit à l'arrêt du traitement.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation du diclofénac. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Peau et appendices: Dermatite exfoliative Syndrome de johnson (SJS) Nécrolyse épidermique toxique (dix) et éruption de médicament fixe (FDE).

Interactions médicamenteuses for Flector Patch

Voir le tableau 2 pour les interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec le diclofénac.

Tableau 2: Interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec diclofenac

Avertissements pour le patch Flector

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour le patch Flector

Événements thrombotiques cardiovasculaires

CLinical trials of several COX-2 selective et nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events including myocardial infarction (MI) et stroke which can be fatal. Based on available data it is unclear that the risk for CV thrombotic events is similar for all NSAIDs. The relative increase in serious CV thrombotic events over baseline conferred by NSAID use appears to be similar in those with et without known CV disease or risk factors for CV disease. However patients with known CV disease or risk factors had a higher absolute incidence of excess serious CV thrombotic events due to their increased baseline rate. Some observational studies found that this increased risk of serious CV thrombotic events began as early as the first weeks of treatment. The increase in CV thrombotic risk has been observed most consistently at higher doses.

Pour minimiser le risque potentiel d'un événement CV défavorable chez les patients traités aux AINS, utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients devraient rester vigilants pour le développement de ces événements tout au long de toute la période de traitement, même en l'absence de symptômes de CV précédents. Les patients doivent être informés des symptômes des événements CV graves et des mesures à prendre en cas de se produire.

Il n'y a aucune preuve cohérente que l'utilisation simultanée de l'aspirine atténue le risque accru de graves événements thrombotiques CV associés à l'utilisation des AINS. L'utilisation simultanée de l'aspirine et d'un AINS tel que le diclofénac augmente le risque de graves événements gastro-intestinaux (GI) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Statut de la chirurgie de la greffe de pontage coronarien (CABG)

Deux grands essais cliniques contrôlés d'un AINS sélectif COX-2 pour le traitement de la douleur au cours des 10 premiers jours suivant la chirurgie du CABG ont trouvé une incidence accrue de l'infarctus du myocarde et de l'AVC. Les AINS sont contre-indiqués dans le cadre du pontg [voir Contre-indications ].

Patients post-MI

Les études observationnelles menées dans le registre national danois ont démontré que les patients traités avec des AINS dans la période post-MI présentaient un risque accru de décès lié au CV et de mortalité toutes causes de causes en début de première semaine de traitement. Dans cette même cohorte, l'incidence du décès au cours de la première année après le MI était de 20 pour 100 ans chez les patients traités aux AINS, contre 12 pour 100 ans chez les patients exposés aux non-SNSAD. Bien que le taux de décès absolu ait diminué quelque peu après la première année après le MI, le risque relatif accru de décès chez les utilisateurs d'AINS a persisté au moins au moins les quatre prochaines années de suivi.

Évitez l'utilisation du flecteur chez les patients atteints d'un IM récent, sauf si les avantages devraient l'emporter sur le risque d'événements thrombotiques CV récurrents. Si Flector est utilisé chez les patients avec un IM récent sur les patients pour des signes d'ischémie cardiaque.

Ulcération et perforation des saignements gastro-intestinaux

Les AINS, y compris le diclofénac, provoquent des événements indésirables gastro-intestinaux (GI) graves, notamment une ulcération des saignements de l'inflammation et une perforation de l'estophage, graphiquement intestin ou gros intestin qui peut être mortel. Ces événements indésirables graves peuvent survenir à tout moment avec ou sans symptômes d'avertissement chez les patients traités par AINS.

Seul un seul patient sur cinq qui développe un événement indésirable GI supérieur grave sur le traitement des AINS est symptomatique. Les ulcères gastro-intestinaux supérieurs saignements ou perforations bruts causés par les AINS se sont produits chez environ 1% des patients traités pendant 3 à 6 mois et chez environ 2% à 4% des patients traités pendant un an. Cependant, même la thérapie AINS à court terme n'est pas sans risque.

Facteurs de risque d'ulcération et de perforation des saignements gastro-intestinaux

Les patients présentant des antécédents de maladie de l'ulcère gastro-duodénologique et / ou de saignement gastro-intestinal qui utilisaient des AINS présentaient un risque supérieur à 10 fois pour développer un saignement gastro-intestinal par rapport aux patients sans ces facteurs de risque. D'autres facteurs qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients traités par AINS comprennent une durée plus longue du traitement des AINS; Utilisation concomitante de corticostéroïdes oraux anticoagulants ou d'inhibiteurs sélectifs de recapture de sérotonine (ISRS); fumeur; consommation d'alcool; âge plus avancé; et un mauvais état de santé général. La plupart des rapports de commercialisation de la post-commercialisation d'événements gastro-intestinaux se sont produits chez des patients âgés ou affaiblis. De plus, les patients atteints d'une maladie hépatique avancée et / ou d'une coagulopathie présentent un risque accru de saignement gastro-intestinal.

Stratégies pour minimiser les risques GI chez les patients traités par AINS

• Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte possible.
• Évitez l'administration de plus d'un AINS à la fois.
• Évitez d'utiliser chez les patients à plus haut risque, à moins que les avantages ne devraient l'emporter sur le risque accru de saignement. Pour ces patients ainsi que ceux souffrant de saignements gastro-intestinaux actifs, envisagez des thérapies alternatives autres que les AINS.
• Restez vigilant des signes et des symptômes de l'ulcération gastro-intestinale et des saignements pendant le traitement des AINS.
• Si un événement indésirable GI grave est suspecté rapidement d'évaluation et de traitement et interrompre le flecteur jusqu'à ce qu'un événement indésirable GI grave soit exclu.
• Dans le cadre de l'utilisation concomitante de l'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, surveillez les patients plus étroitement pour des preuves de saignement gastro-intestinal [voir Interactions médicamenteuses ].

Hépatotoxicité

Dans les essais cliniques de diclofénac oral contenant des produits, des élévations significatives (c'est-à-dire plus de 3 fois l'uln) de l'AST (SGOT) ont été observées chez environ 2% d'environ 5700 patients à un certain temps pendant le traitement au diclofénac (l'ALT n'a pas été mesuré dans toutes les études).

Dans un grand essai contrôlé en ouvert de 3700 patients traités par du diclofénac de sodium oral pendant 2 à 6 mois, les patients ont été surveillés en premier à 8 semaines et 1200 patients ont de nouveau été surveillés à 24 semaines. Des élévations significatives de l'ALT et / ou de l'AST se sont produites chez environ 4% des 3700 patients et comprenaient des élévations marquées (supérieures à 8 fois l'uln) chez environ 1% des 3700 patients. Dans cette étude ouverte, une incidence plus élevée de borderline (moins de 3 fois l'uln) modérée (3 à 8 fois l'uln) et marqué (supérieure à 8 fois l'uln) des élévations d'ALT ou AST a été observée chez les patients recevant du diclofénac par rapport aux autres AINS. Des élévations des transaminases ont été observées plus fréquemment chez les patients atteints d'arthrose que chez ceux atteints de polyarthrite rhumatoïde.

Presque toutes les élévations significatives des transaminases ont été détectées avant que les patients ne deviennent symptomatiques. Des tests anormaux se sont produits au cours des 2 premiers mois de traitement avec du diclofénac chez 42 des 51 patients dans tous les essais qui ont développé des élévations de transaminase marquées.

Dans les rapports post-commercialisation, des cas d'hépatotoxicité induite par les médicaments ont été signalés au cours du premier mois et, dans certains cas, les 2 premiers mois de traitement mais peuvent survenir à tout moment pendant le traitement par du diclofénac. La surveillance post-commercialisation a signalé des cas de réactions hépatiques sévères, notamment une nécrose hépatique, l'ipatite fulminante avec et sans jaunisse et insuffisance hépatique. Certains de ces cas signalés ont entraîné des décès ou une transplantation hépatique.

Dans une étude européenne de la population rétrospective à la population, 10 cas de lésions hépatiques induites par les drogues associées au diclofénac avec l'utilisation actuelle par rapport à la non-utilisation du diclofénac ont été associées à un rapport de cotes ajusté de 4 fois statistiquement significatif de lésions hépatiques. Dans cette étude particulière basée sur un nombre global de 10 cas de lésions hépatiques associées au diclofénac, le rapport de cotes ajusté a augmenté davantage avec des doses de genre féminines de 150 mg ou plus et de la durée d'utilisation pendant plus de 90 jours.

Les médecins devraient mesurer les transaminases au départ et périodiquement chez les patients recevant un traitement à long terme avec du diclofénac car une hépatotoxicité sévère peut se développer sans prodrome de symptômes de distinction. Les temps optimaux pour effectuer les premières mesures de transaminase et ultérieurs ne sont pas connus. Sur la base des données des essais cliniques et des expériences de commercialisation post-commercial, les transaminases doivent être surveillées dans les 4 à 8 semaines après le début du traitement avec du diclofénac. Cependant, des réactions hépatiques sévères peuvent survenir à tout moment pendant le traitement avec du diclofénac.

Si des tests hépatiques anormaux persistent ou aggravent si les signes cliniques et / ou les symptômes compatibles avec les maladies hépatiques se développent ou si des manifestations systémiques se produisent (par exemple, l'éosinophilie éruption cutanée de la douleur abdominale diarrhée urine foncée, etc.) le flecteur doit être interrompu immédiatement.

Informer les patients des signes avant-coureurs et symptômes de l'hépatotoxicité (par exemple, la fatigue de la nausée léthargie diarrhée prurite jalonne de sensibilité du quadrant supérieur droit et de symptômes pseudo-grippaux). Si les signes et symptômes cliniques compatibles avec les maladies du foie se développent ou si des manifestations systémiques se produisent (par exemple, éruptation de l'éosinophilie, etc.) arrêtent immédiatement le flecteur et effectuent une évaluation clinique du patient.

Pour minimiser le risque potentiel d'un événement négatif lié au foie chez les patients traités par un flecteur, utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte possible. Faites preuve de prudence lors de la prescription du flecteur avec des médicaments concomitants connus pour être potentiellement hépatotoxiques (par exemple, antibiotiques acétaminophènes anti-épileptiques).

Hypertension

Les AINS, y compris le flecteur, peuvent conduire à un nouvel apparition d'hypertension ou à une aggravation de l'hypertension préexistante, ce qui peut contribuer à l'incidence accrue des événements CV. Les patients prenant des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) diurétiques ou diurétiques de boucle peuvent avoir une réponse altérée à ces thérapies lors de la prise des AINS [voir Interactions médicamenteuses ].

Surveiller la pression artérielle (PA) lors de l'initiation du traitement AINS et tout au long du traitement.

Insuffisance cardiaque et œdème

La méta-analyse de collaboration COXIB et traditionnels AINSADS des essais randomisés a démontré une augmentation d'environ deux fois les hospitalisations pour l'insuffisance cardiaque chez les patients traités sélectifs COX-2 et les patients non sélectifs traités par les AINS par rapport aux patients traités par placebo. Dans une étude du registre national danois des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, l'utilisation des AINS a augmenté le risque d'hospitalisation de l'IM pour l'insuffisance cardiaque et la mort.

De plus, la rétention des liquides et l'œdème ont été observés chez certains patients traités par AINS. L'utilisation de diclofénac peut émousser les effets CV de plusieurs agents thérapeutiques utilisés pour traiter ces conditions médicales (par exemple, les inhibiteurs des diurétiques ACE ou les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine [ARBS]) [voir Interactions médicamenteuses ].

Évitez l'utilisation du flecteur chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, sauf si les avantages devraient l'emporter sur le risque d'aggravation d'insuffisance cardiaque. Si le flecteur est utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, surveillez les patients pour des signes d'aggravation d'insuffisance cardiaque.

Toxicité rénale et hyperkaliémie

Toxicité rénale

L'administration à long terme d'AINS a entraîné une nécrose papillaire rénale et d'autres lésions rénales.

La toxicité rénale a également été observée chez les patients chez qui les prostaglandines rénales ont un rôle compensatoire dans le maintien de la perfusion rénale. Chez ces patients, l'administration d'un AINS peut entraîner une réduction dose-dépendante de la formation de prostaglandines et secondairement dans le flux sanguin rénal qui peut précipiter la décompensation rénale manifeste. Les patients le plus à risque de cette réaction sont ceux qui ont une altération de la déshydratation de la fonction rénale Hypovolémie d'insuffisance cardiaque dysfonctionnement du foie ceux qui prennent les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA ou les ARB et les personnes âgées. L'arrêt du traitement des AINS est généralement suivi par la récupération de l'état de prétraitement.

Aucune information n'est disponible auprès d'études cliniques contrôlées concernant l'utilisation du flecteur chez les patients atteints d'une maladie rénale avancée. Les effets rénaux du flecteur peuvent accélérer la progression de la dysfonction rénale chez les patients atteints d'une maladie rénale préexistante.

Statut de volume correct chez les patients déshydratés ou hypovolémiques avant de commencer le flecteur. Surveiller la fonction rénale chez les patients atteints de déshydratation ou d'hypovolémie rénale ou hépatique Interactions médicamenteuses ]. Avoid the use of Flecteur in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If Flecteur is used in patients with advanced renal disease monitor patients for signs of worsening renal function.

Hyperkaliémie

Des augmentations de la concentration sérique de potassium, y compris une hyperkaliémie, ont été signalées avec l'utilisation d'AINS, même chez certains patients sans troubles rénaux. Chez les patients atteints de fonction rénale normale, ces effets ont été attribués à un état hyporéninémique deâhypoaldostéronisme.

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Réactions anaphylactiques

Diclofénac has been associated with anaphylactic reactions in patients with et without known hypersensitivity to diclofenac et in patients with aspirin-sensitive asthma [see Contre-indications et AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. Voirk emergency help if an anaphylactic reaction occurs.

Exacerbation de l'asthme lié à la sensibilité à l'aspirine

Une sous-population de patients asthmatiques peut avoir un asthme sensible à l'aspirine qui peut inclure une rhinosinusite chronique compliquée par les polypes nasaux; bronchospasme potentiellement mortel sévère; et / ou l'intolérance à l'aspirine et à d'autres AINS. Parce que la réactivité croisée entre l'aspirine et d'autres AINS a été signalée chez les patients sensibles à l'aspirine, le flecteur est contre-indiqué chez les patients atteints de cette forme de sensibilité à l'aspirine [voir Contre-indications ]. When Flecteur is used in patients with preexisting asthma (without known aspirin sensitivity) monitor patients for changes in the signs et symptoms of asthma.

Réactions de peau graves

Les AINS, y compris le diclofénac, peuvent provoquer de graves effets indésirables cutanés tels que le syndrome exfoliatif de dermatite Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (dix) qui peuvent être mortelles. Les AINS peuvent également provoquer une éruption fixe de médicament (FDE). La FDE peut se présenter comme une variante plus sévère connue sous le nom d'éruption de médicament fixe bulle généralisée (GBFDE) qui peut être mortelle. Ces événements graves peuvent survenir sans avertissement. Informer les patients des signes et symptômes de réactions cutanées graves et interrompre l'utilisation du flecteur à la première apparition d'une éruption cutanée ou de tout autre signe d'hypersensibilité. Flector est contre-indiqué chez les patients présentant des réactions cutanées graves précédentes aux AINS [voir Contre-indications ].

Réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe)

La réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) ont été signalés chez les patients prenant des AINS tels que le flecteur. Certains de ces événements ont été mortels ou mortels. Habiller généralement mais pas exclusivement présente avec une lymphadénopathie à éruption cutanée de fièvre et un gonflement facial. D'autres manifestations cliniques peuvent inclure des anomalies hématologiques de l'hépatite néphrite myocardite ou myosite. Parfois, les symptômes de la robe peuvent ressembler à une infection virale aiguë. L'éosinophilie est souvent présente. Parce que ce trouble est variable dans sa présentation, d'autres systèmes d'organes non notés ici peuvent être impliqués. Il est important de noter que les premières manifestations d'hypersensibilité telles que la fièvre ou la lymphadénopathie peuvent être présentes même si l'éruption cutanée n'est pas évidente. Si de tels signes ou symptômes sont présents, interrompez le flecteur et évaluez immédiatement le patient.

Toxicité fœtale

Clôture prématurée du canal fœtal artériel

Évitez l'utilisation d'AINS, y compris le flecteur chez les femmes enceintes à environ 30 semaines de gestation et plus tard. Les AINS, y compris le flecteur, augmentent le risque de fermeture prématurée du canal fœtal artériel à approximativement cet âge gestationnel.

Oligohydramnios / altération rénale néonatale

L'utilisation d'AINS, y compris le flecteur, à environ 20 semaines de gestation ou plus tard dans la grossesse peut provoquer une dysfonction rénale fœtale entraînant des oligohydramnios et, dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale. Ces résultats indésirables sont observés en moyenne après des jours à des semaines de traitement, bien que les oligohydramnios aient été rarement signalés dès 48 heures après l'initiation des AINS.

Les oligohydramnios sont souvent mais pas toujours réversibles avec l'arrêt du traitement. Les complications des oligohydramnios prolongées peuvent par exemple inclure des contractures des membres et une maturation pulmonaire retardée. Dans certains cas post-commercialisation de la fonction rénatale altérée des procédures invasives telles que la transfusion d'échange ou la dialyse, ont été nécessaires.

Si un traitement AINS est nécessaire entre environ 20 semaines et 30 semaines Limite de gestation Utilisation du flecteur à la dose efficace la plus faible et à la plus courte durée possible. Considérez la surveillance des échographies du liquide amniotique si le traitement du flecteur s'étend au-delà de 48 heures. Interrompre le flecteur si les oligohydramnios se produisent et le suivi selon la pratique clinique [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicité hématologique

L'anémie s'est produite chez les patients traités aux AINS. Cela peut être dû à une rétention de liquide de perte de sang occulte ou brute ou un effet incomplètement décrit sur l'érythropoïèse. Si un patient traité avec du flecteur présente des signes ou des symptômes d'anémie surveille l'hémoglobine ou l'hématocrite.

Les AINS, y compris le flecteur, peuvent augmenter le risque d'événements de saignement. Des conditions co-enveloppantes telles que les troubles de la coagulation utilisation concomitante de la warfarine Autres agents antiplaquettaires anticoagulants (par exemple l'aspirine) Les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs du recapture de la sérotonine (SNRI) peuvent augmenter ce risque. Surveiller ces patients pour des signes de saignement [voir Interactions médicamenteuses ].

Masquage de l'inflammation et de la fièvre

L'activité pharmacologique du flecteur dans la réduction de l'inflammation et éventuellement de la fièvre peut diminuer l'utilité des signes diagnostiques dans la détection des infections.

Surveillance en laboratoire

Parce que l'hépatotoxicité et les lésions rénales de saignement gastro-intestinales peuvent survenir sans que les symptômes ou les signes d'avertissement envisagent de surveiller les patients sur un traitement AINS à long terme avec une CBC et un profil de chimie périodiquement [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Exposition accidentelle chez les enfants

Même un flecteur utilisé contient une grande quantité d'épolamine de diclofénac (jusqu'à 170 mg). Il existe donc un potentiel pour qu'un petit enfant ou un animal de compagnie subisse des effets indésirables graves de la mâche de mâcher ou d'ingérer un accomplisseur nouveau ou d'occasion. Il est important pour les patients de stocker et de disposer du flecteur hors de portée des enfants et des animaux de compagnie.

Exposition aux yeux

Évitez le contact du flecteur avec les yeux et la muqueuse. Informez les patients que si le contact visuel se produit immédiatement laver l'œil avec de l'eau ou une solution saline et consultez un médecin si l'irritation persiste pendant plus d'une heure.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens oraux

L'utilisation concomitante des AINS orales et topiques peut entraîner un taux d'hémorragie plus élevé plus fréquente de la créatinine urée et de l'héréa. N'utilisez pas de thérapie combinée avec Flector et un AINS oral à moins que le bénéfice l'emporte sur le risque.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Guide des médicaments ) qui accompagne chaque prescription distribuée ainsi que les instructions d'utilisation sur l'emballage du produit. Informer les familles des patients ou leurs soignants des informations suivantes avant de lancer une thérapie avec Flector et périodiquement au cours de la thérapie en cours.

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Événements thrombotiques cardiovasculaires

Conseiller aux patients d'être alerte pour les symptômes des événements thrombotiques cardiovasculaires, y compris la douleur de la douleur thoracique, la faiblesse ou la suspension de la parole et de signaler immédiatement l'un de ces symptômes à leur fournisseur de soins de santé [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Ulcération et perforation des saignements gastro-intestinaux

Conseiller aux patients de signaler les symptômes des ulcérations et des saignements, y compris la dyspepsie de la douleur épigastrique et l'hématemèse à leur fournisseur de soins de santé. Dans le cadre de l'utilisation concomitante de l'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, informer les patients du risque accru et des signes et symptômes de saignement gastro-intestinal [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Hépatotoxicité

Informer les patients des signes avant-coureurs et symptômes de l'hépatotoxicité (par exemple, la fatigue nausée léthargie prurit diarrhée jalonnement la sensibilité du quadrant supérieur droit et les symptômes de la grippe). Si ceux-ci se produisent, demandez aux patients d'arrêter Flector et de rechercher une thérapie médicale immédiate [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Insuffisance cardiaque et œdème

Conseiller aux patients d'être alerte des symptômes de l'insuffisance cardiaque congestive, y compris une essoufflement, une prise de poids inexpliquée ou un œdème inexpliquée et de contacter leur fournisseur de soins de santé si de tels symptômes se produisent [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Réactions anaphylactiques

Informer les patients des signes d'une réaction anaphylactique (par exemple, difficulté à respirer le gonflement du visage ou de la gorge). Demandez aux patients de demander une aide d'urgence immédiate si elles se produisent [voir Contre-indications et AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Réactions de peau graves Including DRESS

Conseiller aux patients d'arrêter d'utiliser Flector immédiatement s'ils développent un type d'éruption cutanée ou de fièvre et de contacter leur fournisseur de soins de santé dès que possible [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Fertilité féminine

Conseiller les femmes de potentiel de reproduction qui souhaitent une grossesse que les AINS, y compris le flecteur, peuvent retarder ou prévenir la rupture des follicules ovariens qui ont été associés à une infertilité réversible chez certaines femmes [voir Utiliser dans des populations spécifiques ]

Toxicité fœtale

Informez les femmes enceintes pour éviter l'utilisation du flecteur et d'autres AINS à partir de 30 semaines de gestation en raison du risque de fermeture prématurée du canal fœtal artériel. Si un traitement avec Flector est nécessaire pour une femme enceinte entre environ 20 à 30 semaines, la gestation lui conseille qu'elle devra peut-être être surveillée pour les oligohydramnios si le traitement se poursuit pendant plus de 48 heures [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Utiliser dans des populations spécifiques ].

Évitez l'utilisation concomitante des AINS

Informer les patients que l'utilisation concomitante du flecteur avec d'autres AINS ou salicylates (par exemple le salsalate diflunisal) n'est pas recommandée en raison du risque accru de toxicité gastro-intestinale et peu ou pas d'augmentation de l'efficacité [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ]. Alert patients that NSAIDs may be present in over the counter medications for treatment of colds fever or insomnia.

Utilisation d'AINS et d'aspirine à faible dose

Informer les patients pour ne pas utiliser d'aspirine à faible dose avec un flecteur jusqu'à ce qu'ils parlent à leur fournisseur de soins de santé [voir Interactions médicamenteuses ].

Exposition aux yeux

Demandez aux patients d'éviter le contact du flecteur avec les yeux et la muqueuse. Informez les patients que si le contact visuel se produit immédiatement laver l'œil avec de l'eau ou une solution saline et consulter un médecin si l'irritation persiste pendant plus d'une heure [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Instructions d'application spéciales

• Instruisez les patients que si Flector commence à décoller les bords du système topique peut être collé. Si les problèmes d'adhésion persistent les patients peuvent superposer le système topique avec un manchon de filet en filet, le cas échéant (par exemple, sécuriser le système topique appliqué aux genoux ou aux coudes). Le manchon de filet en filet (par exemple, la vinaigrette tubulaire Curad® Hold Tite ™ Surgilast®) doit permettre à l'air de passer et de ne pas être occlusif (non respirant).
• Demandez aux patients de ne pas appliquer de flecteur à la peau non intacte ou endommagée résultant d'une étiologie, par ex. Dermatite exsudative Les brûlures ou blessures de la lésion infectée par l'eczéma.
• Demandez aux patients de ne pas porter de flecteur lors du bain ou de la douche.
• Demandez aux patients de se laver les mains après avoir appliqué la manipulation ou le retrait du flecteur.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études à long terme chez les animaux n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène de la diclofénac épolamine ou du flecteur.

Mutagenèse

Diclofénac epolamine is not mutagenic in Salmonella typhimurium strains nor does it induce an increase in metabolic aberrations in cultured human lymphocytes or the frequency of micronucleated cells in the bone marrow micronucleus test performed in rats.

Altération de la fertilité

Les rats mâles et femelles Sprague Dawley ont été administrés 1 3 ou 6 mg / kg / jour de diclofénac épolamine via un gavage oral (les mâles traités pendant 60 jours avant la conception et pendant la période d'accouplement, les femelles traitées pendant 14 jours avant le jour du jour 19 de la gestation). Le traitement à la diclofénac épolamine avec 6 mg / kg / jour a entraîné une augmentation des résorption précoce et des pertes post-implantation; Cependant, aucun effet sur les indices d'accouplement et de fertilité n'a été trouvé. La dose de 6 mg / kg / jour correspond à 3 fois l'exposition quotidienne maximale recommandée chez l'homme en fonction d'une comparaison de surface corporelle.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

L'utilisation d'AINS, y compris le flecteur, peut provoquer une fermeture prématurée du canal fœtal artériel et une dysfonction rénale fœtale conduisant à des oligohydramnios et, dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale. En raison de ces risques, la dose et la durée de l'utilisation des auteurs entre environ 20 et 30 semaines de gestation et éviteront l'utilisation des flecles à environ 30 semaines de gestation et plus tard dans la grossesse (voir CLinical Considerations Données ).

Clôture prématurée du canal fœtal artériel

L'utilisation d'AINS, y compris le flecteur, à environ 30 semaines de gestation ou plus tard dans la grossesse, augmente le risque de fermeture prématurée du canal fœtal artériel.

Oligohydramnios / altération rénale néonatale

L'utilisation d'AINS à environ 20 semaines de gestation ou plus tard dans la grossesse a été associée à des cas de dysfonctionnement rénal fœtal conduisant à des oligohydramnios et, dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale.

Données from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Dans les études de reproduction animale, la diclofénac épolamine administrée par voie orale à des rats et lapins enceintes pendant la période d'organogenèse a produit l'embryotoxicité à environ 3 et 7 fois respectivement l'exposition topique de la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de flecteur. Chez les rats, des incidents accrus d'anomalies squelettiques et de toxicité maternelle ont également été observées à cette dose. L'épolamine du diclofénac a administré oralement à des rats mâles et femelles avant l'accouplement et tout au long de la période d'accouplement et pendant la gestation et la lactation chez les femelles a produit l'embryotoxicité à des doses d'environ 3 et 7 fois respectivement l'exposition topique du MRHD (voir (voir Données ).

Sur la base des données sur les données animales, les prostaglandines ont joué un rôle important dans l'implantation et la décidualisation de la perméabilité vasculaire endométriale. Dans les études animales, l'administration des inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine tels que le diclofénac a entraîné une augmentation de la perte de pré- et post-implantation. Il a également été démontré que les prostaglandines jouent un rôle important dans le développement des reins fœtaux. Dans les études animales publiées, les inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine auraient altéré le développement des reins lorsqu'ils sont administrés à des doses cliniquement pertinentes. Le risque de fond estimé des principaux malformations congénitales et une fausse couche pour la ou les populations indiquées est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

CLinical Considerations

Réactions indésirables fœtales / néonatales

Fermeture prématurée du canal fœtal artériel: éviter l'utilisation des AINS chez les femmes à environ 30 semaines de gestation et plus tard dans la grossesse car les AINS, y compris le flecteur, peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal fœtal artériel (voir (voir Données ).

Oligohydramnios / altération rénale néonatale

Si un AINS est nécessaire à environ 20 semaines de gestation ou plus tard dans la grossesse limite l'utilisation à la dose efficace la plus faible et à la plus courte durée possible. Si le traitement du flector s'étend au-delà de 48 heures, envisagez de surveiller avec des ultrasons pour les oligohydramnios. Si les oligohydramnios se produisent, abandonnez le flecteur et suivez-le selon la pratique clinique (voir Données ).

Données

Données humaines

Clôture prématurée du canal fœtal artériel: publication de la littérature rapporte que l'utilisation des AINS à environ 30 semaines de gestation et plus tard dans la grossesse peut provoquer une fermeture prématurée du canal fœtal artériel.

Oligohydramnios / altération rénale néonatale: Published studies et postmarketing reports describe maternal NSAID use at about 20 weeks gestation or later in pregnancy associated with fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios et in some cases neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen on average after days to weeks of treatment although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. In many cases but not all the decrease in amniotic fluid was transient et reversible with cessation of the drug. There have been a limited number of case reports of maternal NSAID use et neonatal renal dysfunction without oligohydramnios some of which were irreversible. Some cases of neonatal renal dysfunction required treatment with invasive procedures such as exchange transfusion or dialysis.

Les limites méthodologiques de ces études et rapports post-commercialisation comprennent le manque de groupe témoin; des informations limitées concernant la durée de la dose et le moment de l'exposition aux médicaments; et l'utilisation concomitante d'autres médicaments. Ces limites empêchent d'établir une estimation fiable du risque de résultats fœtaux et néonatals indésirables avec une utilisation des AINS maternels. Étant donné que les données de sécurité publiées sur les résultats néonatales impliquaient principalement les nourrissons prématurés, la généralisation de certains risques signalés pour le nourrisson complet exposé aux AINS par un usage maternel est incertain.

Données sur les animaux

Les rats enceintes de Sprague Dawley ont reçu 1 3 ou 6 mg / kg de diclofénac épolamine via un gavage oral quotidiennement des jours de gestation 6 à 15. Embryotoxicité de toxicité maternelle et une incidence accrue d'anomalies squelettiques correspondant à une expolane de diclofén maximale de 6 mg / kg / kg comparaison. Des lapins blancs enceintes en Nouvelle-Zélande ont été administrés 1 ou 6 mg / kg de diclofénac épolamine par gavage oral quotidiennement des jours de gestation 6 à 18 ans. Aucune toxicité maternelle n'a été notée; Cependant, l'embryotoxicité était évidente à 6 mg / kg / jour de groupe, ce qui correspond à 7 fois l'exposition quotidienne maximale recommandée chez l'homme en fonction d'une comparaison de surface corporelle.

Les rats mâles ont été administrés par voie orale de la diclofénac épolamine (1 3 6 mg / kg) pendant 60 jours avant l'accouplement et tout au long de la période d'accouplement et les femelles ont reçu les mêmes doses 14 jours avant l'accouplement et par la gestation et la lactation. L'embryotoxicité a été observée à 6 mg / kg de diclofénac épolamine (3 fois l'exposition quotidienne maximale recommandée chez l'homme en fonction d'une comparaison de surface corporelle) et s'est manifestée par une augmentation des résorption précoce post-implantation et une diminution des fœtus vivants. Le nombre de nés vivants et de né au total a également été réduit, tout comme la survie postnatale F1, mais le développement physique et comportemental des chiots F1 survivants dans tous les groupes était le même que le contrôle de l'eau déionisé et les performances de reproduction n'ont pas été affectées malgré une légère réduction liée au traitement du poids corporel.

Lactation

Résumé des risques

Données from published literature reports with oral preparations of diclofenac indicate the presence of small amounts of diclofenac in human milk (see Données ). There are no data on the effects on the breastfed infant or the effects on milk production. The developmental et health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Flecteur et any potential adverse effects on the breastfed infant from the Flecteur or from the underlying maternal condition.

Données

Une femme traitée par voie orale avec un sel de diclofénac 150 mg / jour avait un niveau de diclofénac de lait de 100 mcg / L équivalent à une dose infantile d'environ 0,03 mg / kg / jour. Le diclofénac n'était pas détectable dans le lait maternel chez 12 femmes utilisant du diclofénac (après 100 mg / jour oralement pendant 7 jours ou une seule dose intramusculaire de 50 mg administrée dans la période post-partum immédiate). La biodisponibilité relative pour le flecteur est <1% of a single 50 mg diclofenac tablet.

Combien de temps pour que le zonisamide fonctionne

Femmes et mâles de potentiel reproducteur

Infertilité

Femelles

Sur la base du mécanisme d'action, l'utilisation des AINS médiés par la prostaglandine, y compris le flecteur, peut retarder ou empêcher la rupture des follicules ovariens qui ont été associés à l'infertilité réversible chez certaines femmes [voir Pharmacologie clinique ]. Published animal studies have shown that administration of prostagletin synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostagletin-mediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs including Flecteur in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du flecteur ont été établies chez des patients pédiatriques de 6 ans et plus sur la base de preuves d'études adéquates et bien contrôlées avec un flecteur chez l'adulte ainsi qu'une étude en plein air chez les patients pédiatriques de 6 ans et plus. L'étude pédiatrique a inscrit 104 patients âgés de 6 ans et plus avec des lésions mineures des tissus mous. Un flecteur a été appliqué sur le site de blessure deux fois par jour pendant un maximum de 14 jours ou jusqu'à ce que le traitement n'ait plus besoin de gestion de la douleur selon la première étude. Sur la base des données disponibles de l'étude pédiatrique, le profil de sécurité du système topique Flector chez les patients pédiatriques est similaire à celui de l'adulte. La sécurité et l'efficacité du flecteur n'ont pas été étudiées chez les patients pédiatriques de moins de 6 ans. [voir CLinical Trials Experience Pharmacologie clinique ].

Utilisation gériatrique

Les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes présentent un risque plus élevé d'effets indésirables gastro-intestinaux et / ou rénaux cardiovasculaires associés aux AINS. Si l'avantage prévu pour le patient âgé l'emporte sur ces risques potentiels, commencez à doser à l'extrémité inférieure de la plage de dosage et surveillez les patients pour les effets indésirables [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

CLinical studies of Flecteur did not include sufficient numbers of subjects aged 65 et over to determine whether they respond differently from younger subjects. Autre reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly et younger patients.

Informations sur la surdose pour le patch du flecteur

Les symptômes suivant des surdosages AINS aigus ont généralement été limités aux vomissements de nausées de somnolence léthargique et à des douleurs épigastriques qui ont été généralement réversibles avec des soins de soutien. Des saignements gastro-intestinaux ont eu lieu. Hypertension La dépression respiratoire de l'insuffisance rénale aiguë et le coma se sont produits mais étaient rares [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Gérer les patients présentant des soins symptomatiques et de soutien après un surdosage AINS. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. L'alcalinisation de diurèse forcée de l'hémodialyse d'urine ou de l'héperfusion peut ne pas être utile en raison d'une liaison élevée aux protéines.

Pour plus d'informations sur le traitement de surdosage, contactez un centre de contrôle du poison (1-800-222-1222).

Contre-indications pour le patch Flector

Flecteur is contraindicated in the following patients:

• Hypersensibilité connue (par exemple les réactions anaphylactiques et les réactions cutanées graves) au diclofénac ou à tout composant du produit médicamenteux [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Histoire de l'asthme urticaire ou d'autres réactions de type allergique après avoir pris de l'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères parfois mortelles aux AINS ont été rapportées chez ces patients [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Dans le cadre de la chirurgie de la greffe de pontage coronarien (CABG) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Flecteur is contraindicated for use on non-intact or damaged skin resulting from any etiology including exudative dermatitis eczema infection lesions burns or wounds.

Pharmacologie clinique for Flector Patch

Mécanisme d'action

Diclofénac has analgesic anti-inflammatory et antipyretic properties.

Le mécanisme d'action du diclofénac comme celui des autres AINS n'est pas complètement compris mais implique l'inhibition de la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2).

Diclofénac is a potent inhibitor of prostagletin synthesis in vitro. Diclofénac concentrations reached during therapy have produced in vivo effects. Prostagletins sensitize afferent nerves et potentiate the action of bradykinin in inducing pain in animal models. Prostagletins are mediators of inflammation. Because diclofenac is an inhibitor of prostagletin synthesis its mode of action may be due to a decrease of prostagletins in peripheral tissues.

Pharmacodynamique

Flecteur applied to intact skin provides local analgesia by releasing diclofenac epolamine from the topical system into the skin.

Pharmacocinétique

Absorption

Adultes

Après une seule application du flecteur sur les concentrations plasmatiques de diclofénac (plage de 0,7 € / ml de diclofénac (plage de 0,7 €) entre 10 €. Des concentrations plasmatiques de diclofénac dans la plage de 1,3 âne 8,8 ng / ml ont été notées après cinq jours avec une application de flecteur deux fois par jour.

L'exposition systémique (ASC) et les concentrations plasmatiques maximales de diclofénac après un dosage répété pendant quatre jours avec le flecteur étaient plus faibles ( <1%) than after a single oral 50-mg diclofenac sodium tablet.

La pharmacocinétique du flecteur a été testée dans des volontaires sains au repos ou en exercice modéré (vélo 20 min / h pendant 12 h à une FC moyenne de 100,3 bpm). Aucune différence cliniquement pertinente dans l'absorption systémique n'a été observée avec des concentrations plasmatiques maximales dans la plage de 2,2 € 8,1 ng / ml pendant le repos et 2,7 € 7,2 ng / ml pendant l'exercice.

Absorption

Pédiatrie

Diclofénac plasma concentration was assessed in pediatric patients 6 years et older at a fixed time point 24-hours after the initial application et at the final visit (Day 3 †15). The resulting average concentrations were 1.65 ng/mL et 1.80 ng/mL respectively both of which are similar to the values observed in adults.

Distribution

DiClofenac a une affinité très élevée (> 99%) pour l'albumine sérique humaine. Le diclofénac diffuse dans et hors du liquide synovial. La diffusion dans l'articulation se produit lorsque les taux plasmatiques sont plus élevés que ceux du liquide synovial, après quoi le processus inverse et les niveaux de liquide synovial sont plus élevés que les taux plasmatiques. On ne sait pas si la diffusion dans l'articulation joue un rôle dans l'efficacité du diclofénac.

Élimination

Métabolisme

Cinq métabolites de diclofénac ont été identifiés dans le plasma humain et l'urine. Les métabolites comprennent le 4'-hydroxy- 5-hydroxy- 3'-hydroxy- 4'5-dihydroxy- et 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofenac. Le principal métabolite du diclofénac 4'hydroxy-diclofénac a une activité pharmacologique très faible. La formation de diclofénac 4 - Hydroxy 4 - Hydroxy est principalement médiée par CPY2C9. Le diclofénac et ses métabolites oxydatifs subissent une glucuronidation ou une sulfation suivie d'une excrétion biliaire. L'acylglucuronidation médiée par UGT2B7 et l'oxydation médiée par CPY2C8 peuvent également jouer un rôle dans le métabolisme du diclofénac. Le CYP3A4 est responsable de la formation de métabolites mineurs 5-hydroxy et de 3â € ™ -hydroxy-diclofenac.

Excrétion

La demi-vie de l'élimination du plasma du diclofénac après l'application de flecteur est d'environ 12 heures. Le diclofénac est éliminé par le métabolisme et l'excrétion urinaire et biliaire ultérieure du glucuronide et des conjugués sulfate des métabolites. Peu ou pas de diclofénac inchangé libre est excrété dans l'urine. Environ 65% de la dose est excrétée dans l'urine et environ 35% dans la bile comme conjugués de métabolites diclofenac plus inchangés.

Populations spécifiques

La pharmacocinétique du flecteur n'a pas été étudiée chez les enfants de moins de 6 ans souffrant de troubles hépatiques ou rénaux ou de groupes raciaux spécifiques.

Études d'interaction médicamenteuse

Aspirine

Lorsque les AINS ont été administrés avec de l'aspirine, la liaison des protéines des AINS a été réduite, bien que la clairance des AINS libres n'ait pas été modifiée. La signification clinique de cette interaction n'est pas connue. Voir le tableau 1 pour les interactions médicamenteuses cliniquement significatives des AINS avec l'aspirine [voir Interactions médicamenteuses ].

CLinical Studies

Spord des entorses et des contusions

L'efficacité du flecteur a été démontrée dans deux des quatre études de patients avec des entorses et des contusions de souches mineures. Les patients ont été assignés au hasard au traitement avec le flecteur ou un placebo identique au Flector moins l'ingrédient actif. Dans la première de ces deux études, les patients avec des entorses de cheville ont été traités une fois par jour pendant une semaine. Dans la deuxième étude, les patients avec des entorses de souches et les contusions ont été traités deux fois par jour pendant jusqu'à deux semaines. La douleur a été évaluée au cours de la période de traitement. Les patients traités avec le flecteur ont connu une plus grande réduction de la douleur par rapport aux patients randomisés dans le placebo, comme en témoignent les courbes du répondeur présentées ci-dessous (figures 1 à 4).

Figure 1: Les patients atteignent divers niveaux de soulagement de la douleur au jour 3; Étude de 14 jours

Figure 2: Les patients atteignent divers niveaux de soulagement de la douleur à la fin de l'étude; Étude de 14 jours

Figure 3: Les patients atteignent divers niveaux de soulagement de la douleur au jour 3; Étude de 7 jours

Figure 4: Les patients atteignent divers niveaux de soulagement de la douleur à la fin de l'étude; Étude de 7 jours

Informations sur les patients pour le patch Flector

Guide des médicaments for Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs)

Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur les médicaments appelés médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)?

Les AINS peuvent provoquer des effets secondaires graves, notamment:

• Risque accru d'une crise cardiaque ou d'un accident vasculaire cérébral qui peut entraîner la mort. Ce risque peut se produire tôt dans le traitement et peut augmenter:
  • avec des doses croissantes d'AINS
  • avec une utilisation plus longue des AINS

Ne prenez pas les AINS juste avant ou après une chirurgie cardiaque appelée greffe de dérivation coronarienne (CABG). Administrateur des AINS après une récente crise cardiaque à moins que votre fournisseur de soins de santé ne vous le dise. Vous pouvez avoir un risque accru d'une autre crise cardiaque si vous prenez des AINS après une récente crise cardiaque.

• Risque accru de saignement des ulcères et des déchirures (perforation) de l'œsophage (tube menant de la bouche à l'estomac) estomac et intestins:
  • à tout moment pendant l'utilisation
  • sans symptômes d'avertissement
  • qui peut provoquer la mort

Le risque d'obtenir un ulcère ou un saignement augmente avec:

• • antécédents d'ulcères d'estomac ou de saignement de l'estomac ou de l'intestin avec l'utilisation d'AINS
  • Prendre des médicaments appelés corticostéroïdes anticoagulants SSRI ou SNRIS
  • doses croissantes d'AINS oge plus âgé
  • Utilisation plus longue des AINS o mauvaise santé
  • fumer une maladie hépatique avancée
  • Boire de l'alcool o Problèmes de saignement

Les AINS ne doivent être utilisés que:

• • exactement comme prescrit
  • à la dose la plus basse possible pour votre traitement
  • pour les plus brefs temps nécessaires

Que sont les AINS?

Les AINS sont utilisés pour traiter la douleur et le gonflement des rougeurs et la chaleur (inflammation) à partir de conditions médicales telles que différents types de crampes menstruelles d'arthrite et d'autres types de douleur à court terme.

Qui ne devrait pas prendre AINS? Ne prenez pas les AINS:

• Si vous avez eu des ruches d'asthme ou une autre réaction allergique avec l'aspirine ou tout autre AINS.
• Juste avant ou après le pontage du cœur.

Avant de prendre des AINS, dites à votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• avoir des problèmes de foie ou de rein
• avoir une pression artérielle élevée
• avoir de l'asthme
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. Prendre des AINS à environ 20 semaines de grossesse ou plus tard peut nuire à votre bébé à naître. Si vous devez prendre des AINS pendant plus de 2 jours lorsque vous avez entre 20 et 30 semaines de grossesse, votre fournisseur de soins de santé peut avoir besoin de surveiller la quantité de liquide dans votre ventre autour de votre bébé. Vous ne devez pas prendre des AINS après environ 30 semaines de grossesse.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, y compris des vitamines ou des suppléments à base de médicaments sur ordonnance ou en vente libre. Les AINS et certains autres médicaments peuvent interagir les uns avec les autres et provoquer des effets secondaires graves. Ne commencez pas à prendre de nouveaux médicaments sans parler d'abord à votre fournisseur de soins de santé.

Quels sont les effets secondaires possibles des AINS?

Les AINS peuvent provoquer des effets secondaires graves, notamment:

Voir Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur les médicaments appelés médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)?

• NOUVEAU OU PIRE HORTY PRUPPOSITION
• insuffisance cardiaque
• Problèmes du foie, y compris l'insuffisance hépatique
• Problèmes rénaux, y compris l'insuffisance rénale
• globules rouges bas (anémie)
• Réactions cutanées potentiellement mortelles
• Réactions allergiques potentiellement mortelles

Autre side effects of NSAIDs include: Douleurs d'estomac Constipation Diarrhée Graphes d'estomac Grumps d'estomac Nausées Vomissements et étourdissements.

Obtenez une aide d'urgence immédiatement si vous obtenez l'un des symptômes suivants:

choses à faire à Bristol au Royaume-Uni

• essoufflement ou difficulté à respirer
• discours
• douleur thoracique
• gonflement du visage ou de la gorge
• faiblesse dans une partie ou un côté de votre corps

Arrêtez de prendre vos AINS et appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement si vous obtenez l'un des symptômes suivants:

• nausée
• vomir du sang
• plus fatigué ou plus faible que d'habitude
• Il y a du sang dans votre selle ou il est noir et collant comme du goudron
• diarrhée
• démangeaison
• gain de poids inhabituel
• Votre peau ou vos yeux sont jaunes
• Rash ou cloques de peau avec fièvre
• indigestion ou douleur à l'estomac
• gonflement des bras de bras mains et pieds
• Symptômes pseudo-grippaux

Si vous prenez trop de vos AINS, appelez votre fournisseur de soins de santé ou obtenez une aide médicale immédiatement. Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles des AINS. Pour plus d'informations, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien sur les AINS.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Autre information about NSAIDs

• Aspirine is an NSAID but it does not increase the chance of a heart attack . Aspirine can cause bleeding in the brain stomach et intestines. Aspirine can also cause ulcers in the stomach et intestines.
• Certains AINS sont vendus à des doses inférieures sans ordonnance (sur-le comptoir). Parlez à votre fournisseur de soins de santé avant d'utiliser des AINS en vente libre pendant plus de 10 jours.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace des AINS

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans un guide de médicaments. N'utilisez pas les AINS pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas les AINS à d'autres personnes même si vous présentez les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Si vous souhaitez plus d'informations sur les AINS, parlez avec votre fournisseur de soins de santé. Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour des informations sur les AINS qui sont écrits pour les professionnels de la santé.

Ce guide de médicaments a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis.