Fuzeon

Description de la fuzeon

Fuzeon (Enfvirtide) est un inhibiteur de la fusion du VIH-1 avec des cellules CD4. L'enfuvirtide est un peptide synthétique linéaire à 36 acides aminés avec le N-terminus acétylé et l'extrémité C est un carboxamide. Il est composé de résidus d'acides L-amino naturels.

L'enfuvirtide est un solide amorphe blanc à blanc cassé. Il a une solubilité négligeable dans l'eau pure et la solubilité augmente dans les tampons aqueux (pH 7,5) à 85-142 g / 100 ml. La formule empirique de l'enfuvirtide est C ₂₀₄ H ₃₀₁ N ₅₁ O ₆₄ et le poids moléculaire est de 4492. Il a la séquence d'acides aminés primaire suivante:

Ch ₃ Co-Tyr-thr-leu -le-his-le-le-glu-glu-glu-gln-asn-gln-gln-lys-asn-glu-glu-glu-glu-glu-glu-lu-lu-glu-ly-lys-trp-ly-leu-trp-asn-phe-nh ₂ et la formule structurelle suivante:

La fuzie de produits médicamenteux (Enfuvirtide) pour l'injection est une poudre lyophilisée stérile blanche à blanche. Chaque flacon à usage unique contient 108 mg d'énfuvirtide pour la livraison de 90 mg. Avant l'administration sous-cutanée, le contenu du flacon est reconstitué avec 1 ml d'eau stérile pour l'injection afin de fournir la livraison de 1 ml de la solution. Chaque 1 ml de la solution reconstituée contient environ 90 mg d'énfuvirtide avec des quantités approximatives des excipients suivants: 22,55 mg de mannitol 2,39 mg de carbonate de sodium (anhydre) et d'hydroxyde de sodium et d'acide hydrochlorique pour le réglage du PH. La solution reconstituée a un pH approximatif de 9,0.

Utilisations pour Fuzeon

Fuzeon ^® En combinaison avec d'autres agents antirétroviraux, est indiqué pour le traitement de l'infection par le VIH-1 chez les patients expérimentés par le traitement avec des preuves de réplication du VIH-1 malgré un traitement antirétroviral continu.

Dosage pour la fuzeon

Informations générales sur le dosage

Fuzeon is available in a single-dose lyophilized powder for injection containing 108 mg enfuvirtide per vial.

Fuzeon is administered subcutaneously into the upper arm anterior thigh or abdomen after reconstituting the lyophilized powder containing 108 mg enfuvirtide with 1 mL of Sterile Water for Injection [see Évaluation avant l'administration ]. Les patients doivent contacter leur fournisseur de soins de santé pour toute question concernant l'administration de Fuzeon en appelant le numéro sans frais 1-877-4-Fuzeon (1-877-438-9366) ou visiter le site Web de Fuzeon www.fuzeon.com.

Dosage recommandé pour les adultes

La dose recommandée de la fuzeon est de 90 mg (1 ml) deux fois par jour injectée par voie sous-cutanée dans le bras supérieur et l'abdomen antérieur [voir Évaluation avant l'administration et Administration ].

Dosage recommandé pour les patients pédiatriques

La dose recommandée de la fuzeon chez les patients pédiatriques pesant au moins 11 kg est de 2 mg par kg deux fois par jour jusqu'à une dose maximale de 90 mg deux fois par jour injecté par voie sous-cutanée dans la cuisse ou l'abdomen antérieur du bras supérieur [voir [voir Évaluation avant l'administration et Administration et Utiliser dans des populations spécifiques ]. Table 1 contains dosing recommendations for Fuzeon based on body weight. Poids should be monitored periodically et the Fuzeon dose adjusted accordingly.

Tableau 1 recommandations de dosage pédiatrique pesant au moins 11 kg

Préparation

Fuzeon for injection can be administered by patients after training by medical professional using aseptic technique. Refer patients to Fuzeon Instructions d'injection Pour les instructions étape par étape pendant l'auto-administration.

Un flacon convient uniquement à la dose unique; Des portions inutilisées doivent être jetées.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration. Les patients doivent retourner le produit en pharmacie en cas de preuve de particules après avoir mélangé la fuzeon avec de l'eau stérile comme décrit ci-dessous.

• Retirez le capuchon de rotation de l'eau stérile à dose unique pour l'injection vile et du flacon de fuzeon.
• Essuyez chaque flacon avec un nouvel écouvillard alcoolique stérile et laissez les hauts sécher à l'air.
• En utilisant la seringue de 3 ml (grande) avec le piston tiré vers la marque de 1 ml, injectez lentement l'air dans le flacon d'eau stérile.
• Insérez une aiguille à seringue stérile dans le flacon à travers le centre du bouchon.
• Tournez le flacon à l'envers et dessinez 1 ml d'eau stérile dans la seringue, puis retirez l'aiguille et la seringue du flacon.
• Insérez la seringue avec de l'eau stérile dans le flacon Fuzeon à un angle.
• Injectez lentement l'eau stérile afin qu'elle coule sur le côté du flacon dans la poudre de fuzeon.
• Ne secouez jamais le flacon mais appuyez doucement sur le flacon Fuzeon avec le bout des doigts pendant 10 secondes pour commencer à dissoudre la poudre.
• Ensuite, roulez doucement le flacon Fuzeon entre les mains pour réduire le temps de mélange en vous assurant qu'aucun fuzeon n'est collé à la paroi du flacon.
• Une fois que la poudre commence à se dissoudre, il suffit de la mettre de côté et elle se dissoudra complètement; Cela pourrait prendre jusqu'à 45 minutes pour que la poudre se dissout complètement et devienne une solution.
• Lorsqu'il est complètement mélangé, la solution de fuzeon doit être claire incolore et sans bulles ni particules. Si la fuzeon est mousseuse ou en gelée, laissez plus de temps pour qu'il se dissout.

Fuzeon contains no preservatives. Once reconstituted Fuzeon should be injected immediately or kept refrigerated in the original vial until use. Reconstituted Fuzeon must be used within 24 hours. Refrigerated reconstituted solution should be brought to room temperature before injection et the vial should be inspected visually again to ensure that the contents are fully dissolved in solution et that the solution is clear colorless et without bubbles or particulate matter.

La dose ultérieure de fuzeon peut être reconstituée à l'avance mais doit être stockée au réfrigérateur dans le flacon d'origine et utilisée dans les 24 heures.

Aleve a-t-il du naproxène

Évaluation avant l'administration

Chaque injection doit être donnée sur un site différent du site d'injection précédent et uniquement lorsqu'il n'y a pas de réaction de site d'injection de courant à partir d'une dose antérieure.

N'injectez pas de fuzeon:

• Près des zones anatomiques où de grands nerfs se déroulent près de la peau comme près de l'aine du genou du coude ou de la section inférieure ou médiale des fesses.
• Directement ou à proximité d'anomalies cutanées telles que les taupes de tissu cicatriciel, les cicatrices chirurgicales tatouages ​​ou les sites de brûlure.
• Directement sur un vaisseau sanguin.
• Près de la marine.

Administration

• Nettoyez le site d'injection avec un nouveau tampon d'alcool stérile.
• Nettoyez à nouveau le haut du flacon Fuzeon à l'aide d'un nouveau tampon alcoolique stérile.
• À l'aide de la seringue de 1 ml (petite) avec du piston tiré à 1 ml, insérez la seringue avec de l'aiguille dans la solution de flou de flacon.
• Avant de retourner le flacon à l'envers, injectez lentement l'air dans la fusée.
• Retournez doucement le flacon à l'envers et tirez lentement le piston pour obtenir 1 ml de solution de fuzeon et retirez l'aiguille et la seringue du flacon.
• Pincez et maintenez un pli de peau autour du site d'injection et percez la peau. L'aiguille doit être insérée la plupart du temps.
• Retirez l'aiguille du site d'injection.
• Instruisez les patients comment rejeter en toute sécurité la seringue et l'aiguille.
• Couvrez le site d'injection avec un petit bandage si nécessaire.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Poudre lyophilisée pour l'injection: 108 mg d'enfuvirtide par flacon à dose unique

Stockage et manipulation

Fuzeon (Enfuvirtide) pour l'injection est une poudre lyophilisée stérile blanche à blanc cassé et elle est emballée dans un flacon en verre transparent à dose contenant 108 mg d'énfuvirtide pour la livraison d'environ 90 mg / 1 ml lorsqu'il est reconstitué avec 1 ml d'eau stérile pour l'injection.

Fuzeon est disponible dans un kit de commodité contenant 60 flacons à dose à dose unique de fuzer (90 mg de résistance) 60 flacons (2 cartons de 30 chacun) d'eau stérile pour injection (1 ml par flacon) 60 Syringues de reconstitution (3 cc) 60 seringues d'administration (1 cc) Insert d'insertion du paquet Insertion de pack NDC 0004-0381-40).

Conditions de stockage

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP]. La solution reconstituée doit être stockée dans le flacon d'origine sous réfrigération à 2 ° à 8 ° C (36 ° à 46 ° F) et utilisée dans les 24 heures.

Distribué par: Genentech USA Inc. 1 DNA Way South San Francisco CA 94080-4990. Révisé: déc. 2019

Effets secondaires pour la fuzeon

Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections:

• Administration with Biojector ^® 2000 [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Pneumonie [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Le profil de sécurité global de la fuzeon est basé sur 2131 sujets qui ont reçu au moins 1 dose de fuzeon au cours de divers essais cliniques. Cela comprend 2051 adultes 658 dont la dose recommandée pendant plus de 48 semaines et 63 sujets pédiatriques.

L'évaluation des événements indésirables émergents du traitement est basée sur les données regroupées des deux essais multicentriques OpenLabel contrôlés randomisés chez les sujets expérimentés du traitement T20-301 (TORO 1) et T20-302 (TORO 2).

Réactions locales du site d'injection

Les réactions locales du site d'injection ont été les événements indésirables les plus fréquents associés à l'utilisation de la fuzeon. Dans T20-301 et T20-302, 98% des sujets ont eu au moins une réaction de site d'injection locale (ISR). Au total, 7% des sujets ont interrompu le traitement par la fuzie en raison des ISR (4%) ou des difficultés avec l'injection de la fuzeon (3%) comme la fatigue et les inconvénients de l'injection. Quatre-vingt-cinq pour cent des sujets ont connu leur premier ISR au cours de la première semaine de traitement; Les ISR ont continué à se produire tout au long du traitement par la fuzeon. Pour la plupart des sujets, la gravité des signes et symptômes associés aux ISR n'a pas changé au cours des 48 semaines de traitement. La majorité des ISR ont été associés à l'induration de l'érythème la présence de nodules ou de kystes et de douleurs légères à modérées au site d'injection (tableau 2). De plus, la durée moyenne des ISR individuels était comprise entre trois et sept jours chez 41% des sujets et plus de sept jours chez 24% des sujets. Le nombre de ISR par sujet par sujet était également entre six et 14 ISR chez 26% des sujets et plus de 14 ISR chez 1,3% des sujets. L'infection au site d'injection (y compris l'abcès et la cellulite) a été signalée chez 1,7% des sujets adultes.

Tableau: 2 Résumé des signes / symptômes individuels caractérisant les réactions locales du site d'injection à l'enfuvirtide dans les études T20-301 et T20-302 combinées (% des sujets) à 48 semaines

Autres événements indésirables

Dans T20-301 et T20-302 après la semaine d'étude, les sujets 8, des sujets en arrière-plan qui répondaient aux critères définis par le protocole pour l'insuffisance virologique ont été autorisés à réviser leurs schémas de fond et à ajouter de la fuzeon. L'exposition sur le fond de la fuzeon était de 557 années-années et dans les antécédents seuls 162 années de patient. En raison de cette différence de sécurité de l'exposition, les résultats sont exprimés comme le nombre de patients ayant un événement indésirable pour 100 patients-années d'exposition. Pour les antécédents, les événements indésirables de Fuzeon sont également affichés par un pourcentage de sujets.

Les événements les plus fréquemment rapportés chez les sujets recevant un régime de fond de fuzie excluant les ISR étaient des nausées de diarrhée (38 pour 100 patients-années ou 31,7%) (27 pour 100 patients-années ou 22,8%) et de fatigue (24 pour 100 patients-années ou 20,2%). Ces événements ont également été couramment observés chez les sujets qui ont reçu le régime de fond seul: la diarrhée (73 pour 100 années-patients) nausées (50 pour 100 patients-années) et la fatigue (38 pour 100 patients-années).

Les événements indésirables émergents du traitement, quelle que soit la causalité et l'exclusion des ISR des études de phase 3, sont résumés pour les sujets adultes du tableau 3. Tous les événements de grade 2 ou supérieurs se produisant à ≥ 2 pour cent des sujets et à un taux plus élevé chez les sujets traités par funéon sont résumés dans le tableau 3; Les événements qui se sont produits à un taux plus élevé dans les bras de contrôle ne sont pas affichés.

Les taux d'événements indésirables pour les sujets qui sont passés à la fuzeon après une défaillance virologique étaient similaires.

Tableau 3: Taux d'événements indésirables émergents du traitement * (≥ grade 2) rapportés chez ≥ 2% des sujets traités avec Fuzeon ** (études en group T20-301 / T20-302 à 48 semaines)

Événements moins courants

Les événements indésirables suivants ont été signalés chez 1 ou plusieurs sujets; Cependant, une relation causale à la fuzeon n'a pas été établie.

Troubles du système immunitaire: aggraver la réaction d'hypersensibilité à l'abacavir

Troubles rénaux et urinaires: glomérulonéphrite; nécrose tubulaire; insuffisance rénale; insuffisance rénale (y compris les cas mortels)

Troubles sanguins et lymphatiques: thrombocytopénie; neutropénie; fièvre; lymphadénopathie

Endocrinien et métabolique: hyperglycémie

Infections: état septique; L'herpès est simple

Troubles du système nerveux: perturbation du goût; Syndrome de Guillain-Barre (mortel); sixième paralysie nerveuse; neuropathie périphérique

Troubles cardiaques: angine de poitrine instable

Troubles gastro-intestinaux: constipation; abdominal douleur upper

Général: Asthénie

Troubles hépatobiliaires: hépatite toxique; stéatose hépatique

Investigations: augmentation de l'amylase; augmentation de la lipase; augmentation de l'AST; augmentation du GGT; Augmentation des triglycérides

Troubles psychiatriques: insomnie; dépression; anxiété; tentative de suicide

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: pneumopathie; détresse respiratoire; toux

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: prurit

Anomalies de laboratoire

Le tableau 4 montre les anomalies de laboratoire émergentes au traitement qui se sont produites chez au moins 2 sujets pour 100 années de patient et plus fréquemment chez ceux qui reçoivent un schéma de fond de fuzeon que le régime de fond seul de T20-301 et T20-302.

Tableau 4 Anomalies de laboratoire émergentes au traitement chez ≥ 2% des sujets recevant de la fuzie * (études regroupées T20-301 et T20-302 à 48 semaines)

Événement indésirables In Patients pédiatriques

Fuzeon has been studied in 63 pediatric subjects 5 through 16 years of age with duration of Fuzeon exposure ranging from 1 dose to 134 weeks. Adverse experiences seen during clinical trials were similar to those observed in adult subjects although infections at site of injection (cellulitis or abscess) were more frequent in adolescents than in adults with 4 events occurring in 3 of 28 (11%) subjects.

Expérience de commercialisation de la poste

La réaction indésirable suivante a été identifiée lors de l'utilisation post-approbation de la fuzeon. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Amylose cutanée au site d'injection.

Interactions médicamenteuses pour la fuzeon

Aucune information fournie

Avertissements pour la fuzeon

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour la fuzeon

Réactions locales du site d'injection (ISRs)

La majorité des sujets (98%) recevant de la fuzeon dans des essais cliniques multicentriques contrôlés randomisés contrôlés ont eu au moins une réaction de site d'injection locale; Les ISR se sont produits tout au long du traitement par la fuzeon. Les manifestations peuvent inclure la douleur et l'inconfort d'indurg les nodules d'érythème et les kystes prurit et ecchymose [voir Effets indésirables ]. Reactions are often present at more than one injection site. Patients must be familiar with the Fuzeon Instructions d'injection Afin de savoir comment injecter de la fuzeon de manière appropriée et comment surveiller soigneusement les signes ou les symptômes de cellulite ou d'infection locale.

Administration With Biojector ^® 2000

La douleur nerveuse (névralgie et / ou paresthésie) dure jusqu'à 6 mois associées à l'administration sur des sites anatomiques où de grands nerfs s'évanouissent près des ecchymoses et des hématomes cutanés se sont produits avec l'utilisation du dispositif sans aiguille du biojecteur 2000 pour l'administration de la fuzie.

Saignement post-injection

Les patients recevant des anticoagulants ou des personnes atteintes d'hémophilie ou d'autres troubles de coagulation peuvent présenter un risque plus élevé de saignement post-injection.

Réactions d'hypersensibilité

Les réactions d'hypersensibilité systémique ont été associées à la thérapie par la fuzie et peuvent se reproduire lors de la réapprovisionnement. Des réactions d'hypersensibilité se sont produites dans <1% of subjects studied et have included combinations of: éruption cutanée fièvre nausée et vomissement frissons rigors hypotension et/or elevated serum liver transaminases. Other adverse events that may be immune mediated et have been reported in subjects receiving Fuzeon include primary immune complex reaction respiratory distress glomerulonephritis et Guillain-Barre syndrome . Patients developing signs et symptoms suggestive of a systemic hypersensitivity reaction should discontinue Fuzeon et should seek medical evaluation immediately. Therapy with Fuzeon should not be restarted following systemic signs et symptoms consistent with a hypersensitivity reaction. Risk factors that may predict the occurrence or severity of hypersensitivity to Fuzeon have not been identified.

Pneumonie

Une augmentation du taux de pneumonie bactérienne a été observée chez les sujets traités par fuzie dans les essais cliniques de phase 3 par rapport au bras témoin. L'incidence de la pneumonie était de 2,7% ou 3,2 événements / 100 années de patient chez les sujets recevant un schéma de fond de fuzeon. Lors de l'analyse de tous les diagnostics de pneumonie (pneumonie de la pneumonie bactérienne bronchopneumonie et termes connexes) dans T20-301 et T20-302, un taux accru de pneumonie bactérienne a été observé chez les sujets traités par la fuzeon par rapport au bras de contrôle (NULL,9% 6.7 Pneumonie par 100 ans des patients atteints de 0,6 événements du patient). Environ la moitié des sujets de l'étude atteints de pneumonie ont nécessité une hospitalisation. Trois décès de sujets dans le bras de fuzeon ont été attribués à la pneumonie; Tous les trois avaient de graves maladies concomitantes liées au SIDA qui ont contribué à leur mort. Les facteurs de risque de pneumonie comprenaient un faible nombre initial de lymphocytes CD4 à forte charge virale initiale à la consommation de drogues intraveineuses et des antécédents de maladie pulmonaire.

Parce qu'il n'était pas clair si le taux d'incidence plus élevé de pneumonie était lié à l'utilisation de la fuzie d'une étude observationnelle chez 1850 patients infectés par le VIH (740 patients traités par la fuzie et 1110 patients non traités par la fuzie) a été mené pour évaluer le risque de pneumonie chez les patients traités par le Fuzeon. Un total de 123 patients ont eu un événement de pneumonie confirmé ou probable dans cette étude (62 dans le bras de traitement de Fuzeon avec des années d'observation des patients de 1962 et 61 dans le bras de traitement non-fuzeon avec 3378 années d'observation des patients). L'incidence de la pneumonie était de 3,2 événements / 100 années de patient dans le bras de traitement de la fuzeon et 1,8 événements / 100 années-années dans le bras de traitement non-fuzéon. L'ajustement du rapport de risque pour les autres facteurs de risque de base était de 1,34 (95% de C.I. = 0,90 - 2,00). Sur la base de cette étude d'observation, il n'est pas possible d'exclure un risque accru de pneumonie chez les patients traités par du fuzeon par rapport aux patients non traités au fuzon.

Il n'est pas clair si l'augmentation de l'incidence de la pneumonie est liée à l'utilisation de la fuzeon. Cependant, en raison de ces résultats, les patients atteints d'infection par le VIH-1 doivent être soigneusement surveillés pour les signes et symptômes de pneumonie, surtout s'ils ont des conditions sous-jacentes qui peuvent les prédisposer à la pneumonie. Les facteurs de risque de pneumonie comprenaient un faible nombre initial de cellules CD4 élevée élevée à la charge virale initiale de la consommation de médicaments par voie intraveineuse et des antécédents de maladie pulmonaire.

Individus infectés par le VIH

Il existe un risque théorique que l'utilisation de la fuzeon puisse conduire à la production d'anticorps anti-enfuvirtides qui réagissent avec le VIH GP41. Cela pourrait entraîner un test de VIH faux positif avec un test ELISA; Un test de transfert occidental confirmatoire devrait être négatif. La fuzeon n'a pas été étudiée chez des individus infectés par le VIH.

Syndrome de reconstitution immunitaire

Un syndrome de reconstitution immunitaire a été signalé chez les patients traités par un traitement antirétroviral combiné, y compris la fuzeon. Au cours de la phase initiale de la combinaison du traitement antirétroviral, les patients dont le système immunitaire répond peut développer une réponse inflammatoire à des infections opportunistes indolentes ou résiduelles (telles que Mycobacterium avium infection cytomégalovirus Pneumocystis jirovecii pneumonie [PCP] ou tuberculose) qui peut nécessiter une évaluation et un traitement plus approfondis.

Les troubles auto-immunes (tels que la polymyosite de la maladie de Graves et le syndrome de Guillain-Barré) se produiraient dans le cadre de la reconstitution immunitaire, mais le temps de début est plus variable et peut se produire plusieurs mois après le début du traitement.

Informations de conseil des patients

Voir l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients Instructions pour une utilisation )

Pour assurer une utilisation sûre et efficace de la fuzeon, les informations et instructions suivantes doivent être données aux patients:

Réactions du site d'injection

Informez les patients que les réactions du site d'injection se produisent chez presque tous les patients prenant du fuzeon. Les patients doivent être familiarisés avec les instructions d'injection de fuzeon pour des instructions sur la façon d'injecter de manière appropriée la fuzeon et comment surveiller soigneusement les signes ou les symptômes de cellulite ou d'infection locale. Instruisez les patients quand contacter leur fournisseur de soins de santé à propos de ces réactions [voir Avertissements et précautions ].

Administration With Biojector ^® 2000

Informer les patients que la douleur nerveuse (névralgie et / ou paresthésie) associée à l'administration sur des sites anatomiques où de grands nerfs s'évanouissent près des ecchymoses et des hématomes cutanés se sont produits avec l'utilisation du dispositif sans aiguille du biojecteur 2000 pour l'administration de la fuzeon [voir Avertissements et précautions ].

Saignement post-injection

Conseillez les patients sur le risque de saignement post-injection s'ils reçoivent des anticoagulants ou souffrent de troubles de coagulation tels que l'hémophilie [voir Avertissements et précautions ].

Hypersensibilité systémique

Conseillez les patients sur la possibilité d'une réaction d'hypersensibilité systémique à la fuzie. Conseiller aux patients de cesser la thérapie et de rechercher immédiatement une évaluation médicale s'ils développent des signes / symptômes d'hypersensibilité systémique tels que des combinaisons de nausées de fièvre des éruptions cutanées et de vomissements de frissons et / ou d'hypotension [voir Avertissements et précautions ].

médicament apap

Pneumonie

Informer les patients qu'une augmentation du taux de pneumonie bactérienne a été observée chez les sujets traités par fuzie dans les essais cliniques. Conseiller aux patients de rechercher une évaluation médicale immédiatement s'ils développent des signes ou des symptômes évolutifs d'une pneumonie (toux avec de la fièvre respiration rapide à essoufflement) [voir Avertissements et précautions ].

Registre d'exposition de grossesse

Informez les patients qu'il existe un registre d'exposition à la grossesse qui surveille les résultats de la grossesse chez les femmes exposées à des médicaments antirétroviraux pendant la grossesse [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Lactation

Instruire les mères souffrant d'infection par le VIH-1 à ne pas allaiter car le VIH-1 peut être transmis au bébé dans le lait maternel [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Instructions d'administration et d'administration importantes

• Inform patients that FUZEON must be taken as part of a combination antiretroviral regimen and that use of FUZEON alone may lead to rapid development of virus resistant to FUZEON and possibly other agents of the same class.
• Instruisez les patients et les soignants dans l'utilisation de la technique aseptique lors de l'administration de fuzeon afin d'éviter les infections du site d'injection. Une formation appropriée pour la reconstitution et l'auto-injection de la fuzeon doit être dispensée par un fournisseur de soins de santé, y compris un examen minutieux de l'insert de l'insert du paquet de fuzeon et de l'insertion de la fuzeon. La première injection doit être effectuée sous la supervision d'un fournisseur de soins de santé approprié. Il est recommandé que la compréhension et l’utilisation du patient et / ou des soignants de techniques et de procédures d’injection aseptique soient réévaluées périodiquement.
• Instruire les patients et les soignants sur les sites anatomiques préférés pour l'administration (cuisse antérieure de l'abdomen du bras supérieur). Fuzeon ne doit pas être injecté près des zones anatomiques où de grands nerfs se déroulent près de la peau, comme près de l'aine du genou du coude ou des sections inférieures ou médiales des anomalies cutanées des fesses, notamment directement sur un vaisseau sanguin dans des tas de mûr ou des tatouages ​​de tatouage ou de brûlures.
• Instruire les patients et les soignants dans les techniques appropriées pour la préparation d'injection et d'élimination des aiguilles et des seringues (y compris ne pas récapituler les aiguilles) afin d'éviter les blessures par bâton d'aiguille. Conseiller aux patients de ne pas réutiliser les aiguilles ou les seringues et des procédures d'élimination sûres, y compris l'utilisation d'un conteneur résistant à la perforation pour l'élimination des aiguilles et des seringues utilisées. Instruisez les patients sur l'élimination sûre des conteneurs complets conformément aux exigences locales. Les soignants qui éprouvent un bâton d'aiguille accidentel après l'injection de patient doivent contacter immédiatement un fournisseur de soins de santé.
• Informez les patients pour contacter leur fournisseur de soins de santé pour toute question concernant l'administration de la fuzeon.
• Informez les patients de ne pas modifier la dose ou le calendrier de dosage de la fuzeon ou de tout médicament antirétroviral sans consulter leur fournisseur de soins de santé.
• Informez les patients de contacter immédiatement leur fournisseur de soins de santé s'ils cessent de prendre de la fuzeon ou tout autre médicament dans leur schéma antirétroviral.
• Informez les patients qu'ils peuvent obtenir plus d'informations sur l'auto-administration de la fuzeon sur www.fuzeon.com ou en appelant le 1-877-4-Fuzeon (1-877-438-9366).

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Carcinogenèse et mutagenèse

Les études de cancérogénicité n'ont pas été menées avec Enfuvirtide.

L'enfuvirtide n'était pas génotoxique en en vain et in vitro des tests comprenant un test de mutation inverse bactérienne un test de mutation du gène de gène de la cellule mammifère dans les cellules ovaires du hamster chinois AS52 et un en vain test de micronucléus de souris.

Altération de la fertilité

Dans une fertilité et une étude de développement embryonnaire précoce chez le rat, aucun effet de l'enfuvirtide sur la fertilité masculine ou féminin n'a été observé lors des expositions à l'enfuvirtide (basée sur la surface) jusqu'à 1,6 fois plus élevé que l'exposition humaine à la RHD.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Registre d'exposition de grossesse

Il existe un registre d'exposition à la grossesse qui surveille les résultats de la grossesse chez les individus exposés à des médicaments antirétroviraux pendant la grossesse. Les prestataires de soins de santé sont encouragés à enregistrer les patients en appelant le registre antirétroviral de la grossesse (APR) au 1-800-258-4263.

Résumé des risques

Les données prospectives de la grossesse de l'APR ne sont pas suffisantes pour évaluer adéquatement le risque de malformations congénitales ou de résultats fœtaux. Le nombre limité de rapports sur l'utilisation de l'enfuvirtide pendant la grossesse a été soumis à l'APR et le nombre d'expositions à Enfuvirtide est insuffisant pour effectuer une évaluation des risques par rapport à une population de référence. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Le taux de fond estimé pour les principaux malformations congénitales est de 2,7% dans la population de référence américaine du programme métropolitain des défauts congénitaux d'Atlanta (MACDP). Le taux estimé de fausse couche n'est pas signalé dans l'APR. Le taux de fond estimé de fausse couche dans la population générale américaine est de 15 à 20%.

Dans les études de reproduction animale, aucun effet de développement défavorable n'a été observé avec l'administration sous-cutanée d'énfuvirtide à des expositions supérieures ou égales à environ 2 fois plus élevées que l'exposition humaine à la dose humaine recommandée (RHD) basée sur la surface (voir Données ).

Données

Données sur les animaux

Dans les études de développement embryofétal, l'enfuvirtide a été administré par injection sous-cutanée à des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 500 mg / kg / jour des jours de gestation 6 à 17 et à des lapins enceintes à des doses allant jusqu'à 30 mg / kg / jour des jours de gestation 6 à 18. Aucune toxique embryonn RHD chez le rat et les lapins respectivement en fonction de la surface).

Dans l'étude de développement pré / postnatal, l'enfuvirtide a été administré par injection sous-cutanée à des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 30 mg / kg / jour du jour 6 à la gestation au jour postnatal 20. Aucune toxicité n'a été observée à des doses jusqu'à 30 mg / kg / jour (NULL,6 fois plus élevées que l'exposition humaine à la zone de surface).

Lactation

Résumé des risques

Les Centers for Disease Control and Prevention recommandent que les mères infectées par le VIH-1 n'allaient pas allaiter leurs nourrissons pour éviter le risque de transmission postnatale du VIH-1.

Il n'y a pas de données humaines disponibles concernant la présence d'énfuvirtide ou de ses métabolites (acides aminés et fragments de peptide) dans le lait maternel les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Lorsque l'enfuvirtide a été administré à des rats allaitants, l'enfuvirtide était probablement présent dans le lait (voir Données ).

En raison à la fois du potentiel de (1) de la transmission du VIH-1 (chez les nourrissons séropositifs) (2) développant une résistance virale (chez les nourrissons séropositifs) et (3) les effets indésirables chez les nourrissons allaités similaires à ceux observés chez les adultes instruisent les mères de ne pas être allaitées si elles reçoivent du funéon.

Données

Dans une étude de lactation à des doses de 200 mg / kg, des niveaux très faibles de métabolites d'enfuvirtide ou d'enfuvirtide (acides aminés et fragments de peptide) ont été excrétés dans le lait après l'administration sous-cutanée aux rats lactants jusqu'à 48 heures après la dose à la partie post-partum / lactation 14 et 18.

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Usage pédiatrique

L'utilisation de la fuzeon chez les patients pédiatriques pesant au moins 11 kg est étayée par des preuves d'études adéquates et bien contrôlées de la fuzeon chez l'adulte et par deux études pédiatriques évaluant la pharmacocinétique de sécurité et l'efficacité de la fuzeon chez les sujets de 6 ans et plus:

• T20-204 était un essai multicentrique ouvert qui a évalué la sécurité et antiviral Activité de la fuzeon dans 11 sujets pédiatriques expérimentés au traitement 6 à 12 ans (âge médian de 9 ans) [voir Pharmacologie clinique et Études cliniques ].
• Le T20-310 était un essai multicentrique ouvert qui a évalué la sécurité pharmacocinétique et l'activité antivirale de la fuzeon chez 52 sujets pédiatriques expérimentés au traitement 5 ans et plus (âge médian de 12 ans) [voir Pharmacologie clinique et Études cliniques ].

Dans l'ensemble, les expériences indésirables, y compris les ISR dans les 63 sujets pédiatriques, étaient similaires à celles observées chez des sujets adultes, bien que les infections au site d'injection (cellulite ou abcès) soient plus fréquentes chez les adolescents que chez les adultes avec 4 événements sur 3 sujets (11%) [voir [voir Effets indésirables ].

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la fuzie ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. En général, une prudence appropriée doit être exercée dans l'administration et la surveillance de la fuzie chez les patients âgés reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique ou de maladie concomitante ou autre médicament.

Trouble hépatique

Aucun ajustement de dose de la fuzeon n'est nécessaire chez les patients souffrant de troubles hépatiques [voir Pharmacologie clinique ].

Trouble rénal

Aucun ajustement de dose de la fuzeon n'est nécessaire chez les patients souffrant de troubles rénaux [voir Pharmacologie clinique ].

Informations sur la surdose pour Fuzeon

Il n'y a aucun rapport d'expérience humaine de surdose aiguë avec la fuzeon. La dose la plus élevée administrée à 12 sujets dans un essai clinique était de 180 mg en tant que dose unique par voie sous-cutanée. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour une surdose avec la fuzeon. Le traitement de la surdose devrait être constitué de mesures générales de soutien.

Contre-indications pour la fuzeon

Fuzeon is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Fuzeon or any of its components [see Avertissements et précautions ].

Pharmacologie clinique for Fuzeon

Mécanisme d'action

L'enfuvirtide est un médicament antirétroviral [voir Microbiologie ].

Pharmacocinétique

Les propriétés pharmacocinétiques de l'enfuvirtide ont été évaluées chez des sujets adultes et pédiatriques infectés par le VIH-1.

Absorption

Après une injection sous-cutanée unique de 90 mg de fuzeon dans l'abdomen chez 12 sujets infectés par le VIH-1, le CMAX moyen (± SD) était de 4,59 ± 1,5 mg / L L'AUC était de 55,8 ± 12,1 mg • h / L et le TMAX médian était de 8 heures (à distance de 3 à 12 h). La biodisponibilité absolue (en utilisant une dose intraveineuse de 90 mg comme référence) était de 84,3% ± 15,5%. Après 90 mg, l'administration de deux fois par jour de la fuzie par voie sous-cutanée en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux chez 11 sujets infectés par le VIH-1, le CMAX à l'état d'équilibre moyen (± SD) était de 5,0 ± 1,7 mg / L Ctrough était de 3,3 ± 1,6 mg / l auc0-12h était de 48,7 ± 19,1 mg • à 8 h).

Absorption of the 90-mg dose was comparable when injected into the subcutaneous tissue of the abdomen thigh or arm.

Distribution

Le volume de distribution moyen (± SD) en régime permanent après l'administration intraveineuse d'une dose de 90 mg de fuzeon (n = 12) était de 5,5 ± 1,1 L.

L'enfuvirtide est à environ 92% lié aux protéines plasmatiques dans le plasma infecté par le VIH sur une plage de concentration de 2 à 10 mg / L. Il est lié principalement à l'albumine et dans une moindre mesure vers la glycoprotéine acide α-1.

Les niveaux de CSF d'énfuvirtide (mesurés de 2 heures à 18 heures après l'administration d'énfuvirtide) chez 4 sujets infectés par le VIH étaient inférieurs à la limite de quantification (NULL,025 mg / L).

Métabolisme / élimination

En tant que peptide, l'énfuvirtide devrait subir un catabolisme à ses acides aminés constitutifs avec un recyclage ultérieur des acides aminés dans le pool de corps.

Des études de bilan massique pour déterminer les voies d'élimination de l'enfuvirtide n'ont pas été réalisées chez l'homme. In vitro Des études avec des microsomes humains et des hépatocytes indiquent que l'enfuvirtide subit une hydrolyse pour former un métabolite désamidée au résidu de phénylalanine C-terminal M3. La réaction d'hydrolyse n'est pas dépendante du NADPH. Le métabolite M3 est détecté dans le plasma humain après l'administration d'énfuvirtide avec un AUC allant de 2,4% à 15% de l'ASC enfuvirtide.

Après une dose sous-cutanée unique de 90 mg d'énfuvirtide (n = 12), la demi-vie d'élimination moyenne ± SD de l'enfuvirtide est de 3,8 ± 0,6 h et la moyenne apparente ± SD moyenne était de 0,0248 ± 0,0041 L / H / kg. Après 90 mg, l'administration de deux fois par jour de la fuzeon par voie sous-cutanée en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux chez 11 sujets infectés par le VIH-1, la clairance apparente moyenne ± SD était de 0,0306 ± 0,0106 L / h / kg.

Populations spécifiques

Aucun changement cliniquement significatif dans la pharmacocinétique n'a été observé sur la base de la déficience rénale (tout degré de déficience rénale, y compris l'hémodialyse) du poids ou de la race adulte de genre.

Les études pharmacocinétiques de l'enfuvirtide n'ont pas été menées chez des sujets souffrant de troubles hépatiques ou de sujets de plus de 65 ans.

Patients pédiatriques

La pharmacocinétique de l'enfuvirtide a été étudiée chez 25 sujets pédiatriques âgés de 5 à 16 ans. La pharmacocinétique de l'enfuvirtide a été déterminée en présence de médicaments concomitants, y compris des agents antirétroviraux. Une dose de 2 mg / kg deux fois par jour (maximum 90 mg deux fois par jour) a fourni des concentrations plasmatiques d'enfuvirtide similaires à celles obtenues chez des sujets adultes recevant 90 mg deux fois par jour.

Dans les 25 sujets pédiatriques recevant la dose de 2 mg / kg deux fois par jour, l'AUC0-12 à l'état d'équilibre moyen ± SD était de 54,3 ± 23,5 mg • H / L CMAX était de 6,14 ± 2,48 mg / L et Ctrough était de 2,93 ± 1,55 mg / L [voir [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Études d'interaction médicamenteuse

Basé sur les résultats d'un in vitro L'étude microsomale humaine L'enfuvirtide n'est pas un inhibiteur des enzymes CYP450. Dans un en vain L'étude du métabolisme humain (n = 12) la fuzie à la dose recommandée de 90 mg deux fois par jour n'a pas modifié le métabolisme des substrats CYP3A4 CYP2D6 CYP1A2 CYP2C19 ou CYP2E1.

Sur la base de la co-administration de données disponibles de la fuzeon et d'autres médicaments qui sont des inducteurs ou des inhibiteurs du CYP450 ne devrait pas modifier la pharmacocinétique de l'enfuvirtide. Aucun ajustement de dose n'est nécessaire lorsque la fuzeon est co-administrée avec d'autres médicaments antirétroviraux et non antirétroviraux.

Le tableau 5 montre les résultats des études d'interaction médicament-médicament menées entre la fuzeon et les médicaments suivants: ritonavir saquinavir / ritonavir et rifampin.

Tableau 5: Effet du ritonavir saquinavir / ritonavir et rifampin sur la pharmacocinétique à l'état d'équilibre de l'enfuvirtide (BID 90 mg) *

Microbiologie

Mécanisme d'action

L'enfuvirtide interfère avec l'entrée du VIH-1 dans les cellules en inhibant la fusion des membranes virales et cellulaires. L'enfuvirtide se lie à la première répétition heptad (HR1) dans la sous-unité gp41 de la glycoprotéine enveloppe virale et empêche les changements conformationnels requis pour la fusion des membranes virales et cellulaires.

Activité antivirale dans la culture cellulaire

L'activité antivirale de l'enfuvirtide a été évaluée en infectant différents types de cellules CD4 par des isolats de laboratoire et cliniques du VIH-1. La CE médiane ₅₀ La valeur des isolats cliniques de base était de 4,10 nm (variant de 0,089 à 107 nm; 0,4 à 480 ng / ml) par le test CMAGI (n = 130) et était de 55,9 nm (NULL,56 à 1675 nm; 7 à 7526 ng / ml) par un test d'entrée phénotypique recombinant (n = 627). L'enfuvirtide était également actif dans la culture cellulaire contre les clades ae c d f et g (EC médian ₅₀ La valeur était de 7,01 nm; plage de 3,78 à 27,9 nm; 17-126 ng / ml) et r5 x4 et double virus tropics. L'enfuvirtide n'a aucune activité contre le VIH-2.

L'enfuvirtide n'a pas présenté d'antagonisme dans les tests de culture cellulaire lorsqu'il est combiné avec des membres individuels de diverses classes antirétrovirales, y compris les inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside (NNRTI: Efavirenz) inhibiteurs des transcripteurs inversés IDE (NRTI (NRTI: Nelfiravir) (Pis: Pis: Pis: Pis: Pis: Indivavir).

Médicament Resistance

Les isolats du VIH-1 avec une sensibilité réduite à l'enfuvirtide ont été sélectionnés dans la culture cellulaire. L'analyse génotypique de ces isolats résistants a montré des substitutions d'acides aminés aux positions du domaine HR1 de liaison à l'enfuvirtide 36 à 38 de la glycoprotéine GP41 de l'enveloppe du VIH-1. L'analyse phénotypique des mutants dirigés dans le site dans les positions 36 à 38 dans un clone moléculaire du VIH-1 a montré une diminution de 5 à 684 fois de la sensibilité à l'enfuvirtide.

Dans les essais cliniques, les isolats du VIH-1 avec une sensibilité réduite à l'enfuvirtide ont été récupérés auprès de sujets échouant un schéma contenant de la fuzeon. Le virus du VIH-1 post-traitement de 277 sujets bénéficiant d'un insuffisance virologique définie par le protocole à 48 semaines a montré une diminution médiane de la sensibilité à l'enfuvirtide de 33,4 fois (plage de 0,4 à 6318 fois) par rapport à leur virus de base respectif. Sur ces 249 avaient une diminution de la sensibilité à l'enfuvirtide supérieure à 4 fois et toutes les 249 substitutions codées à moins de 45. Les substitutions HR1 associées à la résistance à l'enfuvirtide incluent G36D / E / S / V I37V V38A / E / G / M Q39 N43D / H / K / Q / S L44M et L45M. Les combinaisons de substitutions associées à la résistance HR1 peuvent entraîner des réductions de sensibilité plus importantes.

Des substitutions ou des polymorphismes dans d'autres régions de GP41 ont été associés à une résistance (par exemple, les substitutions du domaine HR2 N126K E137K et S138A) et celles-ci peuvent affecter la sensibilité à l'enfuvirtide.

Résistance croisée

Les isolats cliniques du VIH-1 résistants aux NNRTI NRTI et PIS étaient sensibles à l'enfuvirtide dans la culture cellulaire.

Études cliniques

Sujets adultes expérimentés antirétroviraux

T20-301 et T20-302 ont été des essais multicentriques ouverts contrôlés randomisés chez des sujets infectés par le VIH-1. Les sujets devaient avoir (1) la virémie malgré un traitement antérieur de 3 à 6 mois avec un inhibiteur inhibiteur de transcriptase inversé (NRTI) (NNRTI) et un inhibiteur de protéase (PI) ou (2) de la virémie et une résistance ou une intolérance documentées à un membre de la virémie documentée.

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Tous les sujets ont reçu un régime de fond individualisé composé de 3 à 5 agents antirétroviraux sélectionnés sur la base des antécédents de traitement antérieurs et des mesures de résistance virale génotypiques et phénotypiques du sujet. Les sujets ont ensuite été randomisés à un rapport de 2: 1 à Fuzeon 90 mg deux fois par jour avec un régime de fond ou un régime d'arrière-plan seul.

Après la semaine 8, les sujets sur l'un ou l'autre bras de traitement qui répondaient aux critères définis par le protocole pour l'insuffisance virologique ont été autorisés à réviser leurs schémas de fond; Ceux sur le régime de fond à eux seuls ont également été autorisés à ajouter de la fuzeon.

Les caractéristiques démographiques pour les études T20-301 et T20-302 sont présentées dans le tableau 6. Les sujets avaient une exposition préalable à une médiane de 12 antirétroviraux pour une médiane de 7 ans.

Tableau 6: T20-33

Les résultats de disposition et d'efficacité de T20-301 et T20-302 sont présentés dans le tableau 7.

Tableau 7: Résultats à la semaine 48 (études en commun T20-301 et T20-302)

À 48 semaines 154 (23%) des sujets du régime de fond Fuzeon et 27 (8%) dans le régime de fond seul avait des niveaux d'ARN VIH-1 <50 copies/mL et 225 (34%) of subjects receiving Fuzeon+background regimen had HIV-1 RN / A levels <400 copies/mL compared to 44 (13%) in the background regimen alone. Subjects achieving HIV-1 RN / A levels <50 copies/mL were included in the <400 copies/mL category et both categories were incorporated in the overall virologic responder category of achieving HIV-1 RN / A at least 1 log ₁₀ en dessous de la ligne de base.

Le changement de journal moyen dans l'ARN du VIH-1 par rapport à la ligne de base était de -1,4 journal ₁₀ Copies / ml dans les sujets recevant un fond de fuzeon et -0,5 dans ceux qui reçoivent seul. Le changement moyen du nombre de cellules CD4 de la ligne de base à la semaine 48 était de 91 cellules / mm ³ dans le bras de fond Fuzeon et 45 cellules / mm ³ en arrière-plan seul bras.

Les sujets du bras de fond Fuzeon ont obtenu un meilleur résultat virologique et immunologique que les sujets en arrière-plan seuls à tous les sous-groupes basés sur l'ARV de base du nombre de cellules CD4 de base, le nombre d'ARV antérieur ou le nombre d'ARV actif dans le régime de fond.

Sujets pédiatriques expérimentés au traitement

Soixante-trois sujets pédiatriques infectés par le VIH-1 âgés de 5 à 16 ans ont reçu de la fuzeon dans deux essais cliniques à singlearm en ouvert.

T20-204 était un essai multicentrique ouvert qui a évalué la sécurité et antiviral activity of Fuzeon in treatmentexperienced pediatric subjects. Eleven subjects from 6 to 12 years were enrolled (median age of 9 years). Median baseline CD4 cell count was 495 cells/μL et the median baseline HIV-1 RN / A was 4.6 log ₁₀ Copies / ml.

Dix des 11 sujets de l'étude ont effectué 48 semaines de thérapie chronique. À la semaine 48 6/11 (55%), les sujets avaient ≥1 journal ₁₀ La baisse de l'ARN du VIH-1 et des sujets 4/11 (36%) étaient inférieurs à 400 copies / ml d'ARN du VIH-1. Les changements médians par rapport à la ligne de base (pour la population AS traitée) dans l'ARN du VIH-1 et le nombre de cellules CD4 étaient de -1,48 logarithme ₁₀ Copies / ml et 122 cellules / μl respectivement.

Le T20-310 était un essai multicentrique ouvert qui a évalué la sécurité pharmacocinétique et l'activité antivirale de la fuzeon chez les sujets pédiatriques expérimentés au traitement. Cinquante-deux sujets de 5 à 16 ans ont été inscrits (âge médian de 12 ans). Le nombre médian de cellules CD4 de base était de 117 cellules / μl et l'ARN médian du VIH-1 de base était de 5,0 logarithmique ₁₀ Copies / ml.

Trente-deux des 52 sujets de l'étude ont effectué 48 semaines de thérapie chronique. À la semaine 48 17/52 (33%) des sujets avaient ≥1 journal ₁₀ La baisse de l'ARN du VIH-1 11/52 (21%) des sujets était inférieure à 400 exemplaires / ml d'ARN du VIH-1 et 5/52 (10%) étaient inférieurs à 50 copies / ml. Les changements médians par rapport à la ligne de base (pour la population AS traitée) dans l'ARN du VIH-1 et le nombre de cellules CD4 étaient de -1,17 logarithmes ₁₀ Copies / ml et 106 cellules / μl respectivement.

Informations sur les patients pour la fuzeon

Fuzeon ^®
(Few'-Zee-on)
injection (enfuvirtide)

Qu'est-ce que Fuzeon?

Fuzeon is a prescription medicine used in combination with other antiretroviral medicines to treat Human Immunodeficiency Virus-1 (HIV-1) infection in people who have taken other antiretroviral medicines et whose HIV-1 levels have continued to increase while on treatment.

Le VIH-1 est le virus qui provoque un syndrome de carence immunitaire acquis (SIDA).

On ne sait pas si la fuzeon est sûre et efficace pour une utilisation chez les enfants de moins de 6 ans.

N'utilisez pas de fuzeon Si vous êtes allergique à l'enfuvirtide ou à l'un des ingrédients de Fuzeon. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète des ingrédients dans Fuzeon.

Avant d'utiliser Fuzeon, dites à votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• avoir des problèmes de saignement
• avoir ou avoir des problèmes pulmonaires
• avoir un décompte CD4 bas
• fumer ou utiliser des médicaments de rue intraveineux (iv)
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si la fuzeon peut nuire à votre bébé à naître. Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous tombez enceinte pendant le traitement par la fuzeon.
  • Grossesse Registry: Il existe un registre de grossesse pour les femmes qui utilisent des médicaments antirétroviraux pendant la grossesse. Le but de ce registre est de collecter des informations sur la santé de vous et de votre bébé. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la façon dont vous pouvez participer à ce registre.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. N'allaitez pas si vous utilisez Fuzeon.
  • Vous ne devez pas allaiter si vous avez le VIH-1 en raison du risque de passer le VIH-1 à votre bébé.
  • On ne sait pas si la fuzeon passe dans votre lait maternel.
  • Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé pendant le traitement avec Fuzeon.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre des vitamines et des suppléments à base de plantes.

Parlez surtout de votre fournisseur de soins de santé Si vous prenez des médicaments qui affectent la coagulation sanguine.

Certains médicaments interagissent avec la fuzeon. Gardez une liste de vos médicaments à montrer à votre fournisseur de soins de santé et à votre pharmacien lorsque vous obtenez un nouveau médicament.

Vous pouvez demander à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien une liste de médicaments qui interagissent avec Fuzeon.

Ne démarrez pas un nouveau médicament sans dire à votre fournisseur de soins de santé. Votre fournisseur de soins de santé peut vous dire s'il est sûr d'utiliser Fuzeon avec d'autres médicaments.

Comment dois-je utiliser Fuzeon?

• Lisez les instructions d'injection de fuzeon pour plus d'informations sur la façon de préparer et d'injecter Fuzeon.
• Utilisez Fuzeon exactement comme votre fournisseur de soins de santé vous le dit.
• Ne pas Arrêtez d'utiliser Fuzeon ou modifiez votre dose sans d'abord parler avec votre fournisseur de soins de santé.
• Votre fournisseur de soins de santé devrait vous montrer comment préparer et injecter Fuzeon avant de l'injecter pour la première fois. N'utilisez pas de fuzeon until you have been shown how to inject Fuzeon the right way.
• Fuzeon is injected under the skin (subcutaneously) of your stomach (abdomen) outer thigh or upper arm.
• Changez (tournez) votre site d'injection à chaque injection. N'utilisez pas le même site pour chaque injection.
• Ne pas Injectez la fuzie dans les zones avec des cicatrices de taupes ecgmases tatouages ​​brûle les vaisseaux sanguins ou dans la zone à moins de 2 pouces de votre nombril (naval).
• Fuzeon must be used in combination with other antiretroviral medicines. N'utilisez pas de fuzeon as your only antiretroviral medicine.
• Consultez régulièrement votre fournisseur de soins de santé tout en utilisant Fuzeon.
• Si vous prenez trop de fuzeon, appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement.

Que dois-je éviter en utilisant Fuzeon?

• Ne pas drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Fuzeon affects you.

Quels sont les effets secondaires possibles de la fuzeon?

Fuzeon may cause serious side effects including:

• Réactions du site d'injection. Réactions du site d'injection including douleur et discomfort rougeur éruption cutanée démangeaison et ecchymoses have happened in people who use Fuzeon. Call your healthcare provider right away if you have douleur rougeur or gonflement around the injection site that does not go away within a few days or gets worse.
• Douleur nerveuse (névralgie) ou la sensation de brûlure ou de picotement de votre peau (paresthésie) se sont produits chez des personnes qui utilisent l'appareil sans aiguille Biojecteur 2000 pour donner leur dose de fuzie. Ces symptômes peuvent durer jusqu'à 6 mois.
• Saignement après votre injection. Les personnes qui prennent des médicaments qui affectent la coagulation sanguine (anticoagulants) ou les personnes atteintes d'hémophilie ou d'autres problèmes de coagulation sanguine peuvent avoir un risque plus élevé.
• Réactions allergiques. Arrêtez d'utiliser Fuzeon et appelez votre fournisseur de soins de santé ou allez immédiatement aux urgences de l'hôpital le plus proche si vous développez l'un de ces signes et symptômes d'une réaction allergique:
  • éruption cutanée
  • fièvre
  • frissons
  • difficulté à respirer
  • urticaire
  • nausée et vomissement
  • gonflement of your face eyes lips or mouth
  • pression artérielle basse
• Pneumonie. Pneumonie which can be serious et cause hospitalization et death has happened in people who use Fuzeon. Call your healthcare provider or go to the nearest hospital emergency room right away if you develop any of these signs or symptoms of pneumonie:
  • tousser de fièvre
  • respiration rapide
  • essoufflement
• Modifications dans votre système immunitaire (syndrome de reconstitution immunitaire) Peut se produire lorsqu'une personne infectée par le VIH-1 commence à prendre des médicaments antirétroviraux, y compris la fuzie. Votre système immunitaire peut devenir plus fort et commencer à lutter contre les infections qui sont cachées dans votre corps depuis longtemps. Dites immédiatement votre professionnel de la santé si vous commencez à avoir de nouveaux symptômes après le démarrage de la fuzeon.

Les effets secondaires les plus courants de la fuzeon comprennent:

• Réactions locales du site d'injection
• diarrhée
• nausée
• fatigue
• perte de poids
• problèmes de sinus
• douleurs à l'estomac
• toux
• herpès simplex
• diminution de l'appétit
• Problèmes de pancréas
• douleur in arms et legs
• pneumonie
• douleur et numbness in feet or legs
• Symptômes pseudo-grippaux
• follicule pileux infecté
• bouche sèche
• infection oculaire

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de la fuzeon.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Fuzeon?

• Conservez les flacons de fuzeon qui n'ont pas été mélangés avec de l'eau stérile à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).
• Conservez la fuzie qui a été mélangée à de l'eau stérile dans le flacon d'origine et au réfrigérateur entre 36 ° F à 48 ° F (2 ° C à 8 ° C) jusqu'à 24 heures. Jeter (jeter) toute fuzeon inutilisé laissé dans le flacon après 24 heures.

Gardez la fuzeon et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de la fuzeon.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas de fuzeon pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de funéon à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal. Vous pouvez demander à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien pour des informations sur Fuzeon qui est rédigé pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de Fuzeon?

Ingrédient actif: enfuvirtide

Ingrédients inactifs: mannitol carbonate de sodium hydroxyde de sodium et acide chlorhydrique

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.