Pénicilline g potassium

Description de la pénicilline G Potassium

La pénicilline G Potassium USP est une pénicilline naturelle. Il est chimiquement désigné 4-Thia-1- Azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic acide33-diméthyl-7-oxo-6 - [(phénylacétyl) amino] - sel monopotassium [2S- (2α 5α 6β)]. Il est cristallin. Il est librement soluble dans l'eau dans une solution de chlorure de sodium isotonique et dans des solutions de dextrose. La formule structurelle est comme indiqué ci-dessous.

La pénicilline G injection de potassium USP (équivalent à 1 2 ou 3 millions d'unités de pénicilline G) est une solution congelée stérile iso-osmotique prémélangée de 50 ml de 50 ml pour l'administration intraveineuse. Le dextrose USP a été ajouté aux doses ci-dessus pour ajuster l'osmolalité (environ 2 g 1,2 g et 350 mg en tant que dextrose hydraté respectivement). L'USP de citrate de sodium a été ajouté comme tampon. Le pH a été ajusté avec de l'acide chlorhydrique et peut avoir été ajusté avec de l'hydroxyde de sodium. Le pH est de 6,5 (NULL,5 à 8,0). La solution est contenue dans un contenant de galaxie à dose unique (plastique PL 2040) et est destinée à une utilisation intraveineuse après avoir dégelé à température ambiante.

Ce conteneur de galaxie est fabriqué à partir d'un plastique multicouche spécialement conçu (PL 2040). Les solutions sont en contact avec la couche de polyéthylène de ce récipient et peuvent lixiviation de certaines composantes chimiques du plastique en très petites quantités dans la période d'expiration. L'adéquation du plastique a été confirmée dans les tests chez les animaux en fonction des tests biologiques USP pour les récipients en plastique ainsi que par des études de toxicité de la culture tissulaire.

Utilisations pour la pénicilline G Potassium

Thérapie

La pénicilline G potassium pour l'injection USP est indiquée dans le traitement des infections graves causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous.

Des tests de culture et de sensibilité appropriés doivent être effectués avant le traitement afin d'isoler et d'identifier les organismes provoquant une infection et de déterminer leur sensibilité à la pénicilline G.

Thérapie with Penicillin G Potassium for Injection USP may be initiated before results of such tests are known when there is reason to believe the infection may involve any of the organisms listed below; however once these results become available appropriate therapy should be continued.

Indication clinique	Infectation de l'organisme
Septicémie empyème pneumonie péricardite endocardite méningite	Streptococcus pyogenes (Streptocoque β-hémolytique du groupe A) Autres streptocoques β-hémolytiques, y compris les groupes C H G L et M Streptococcus pneumoniae et Espèces de Staphylococcus (Soules de production de non-pénicillinase)
Anthrax	Bacillus anthracis
Actinomycose (maladie cervico-faciale et maladie thoracique et abdominale)	Actinomyces israélii
Botulisme (thérapie complémentaire à l'antitoxine) Gangrène du gaz et tétanos (thérapie complémentaire au tétanos humain Immunes globuline)	Clostridium espèces
Diphtérie (thérapie complémentaire à l'antitoxine et prévention de l'état porteur)	Corynebacterium diphtheriae
Endocardite Erysipeothrix	Erysipeothrix rhusiopathiae
La fusospirochétose (infections sévères de l'oropharynx [Vincent] des voies respiratoires inférieures et de la zone génitale)	Fusobacterium espèces et spirochetes
Infections de Listeria, y compris la méningite et l'endocardite	Listeria monocytogenes
Infections de Pasteurella, y compris la bactériémie et la méningite	Pasteurella Mulcida
Fièvre de Haverhill	Streptobacillus moniliformis
Fièvre des morsures de rat	Un spirille moins ou streptobacillus moniliformis
Infections gonococciques disséminées	Neisseria gonorrhoeae (Pénicillinsceptible)
Syphilis (congénital et neurosyphilis)	Treponème pâle
Méningite méningococcique et / ou septicémie	Neisseria Meningitidis
Infections bacillaires à Gram négatif (bactériémies) La pénicilline G n'est pas le médicament de choix dans le traitement des infections bacillaires gramnegatives.	Organismes bacillaires à Gram négatif (c'est-à-dire. Enterobactéries )

Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et maintenir l'efficacité du potassium de la pénicilline G et d'autres médicaments antibactériens, la pénicilline G potassium doit être utilisée uniquement pour traiter ou prévenir les infections qui sont prouvées ou fortement suspectées comme causées par des bactéries sensibles. Lorsque des informations sur la culture et la sensibilité sont disponibles, elles doivent être prises en compte dans la sélection ou la modification de la thérapie antibactérienne. En l'absence de telles données, les modèles d'épidémiologie et de sensibilité locaux peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.

Dosage pour la pénicilline G Potassium

La pénicilline G tamponnée potassium pour l'injection USP peut être donnée par voie intraveineuse ou intramusculaire. Les recommandations de dose habituelles sont les suivantes:

Patients adultes

Indication clinique	DOSAGE
Des infections graves dues à des souches sensibles de streptocoques (y compris S. pneumoniae) -septicemia empyema pneumonie péricardite endocardite et méningite	12 à 24 millions d'unités / jour selon l'infection et sa gravité administrée à des doses également divisées toutes les 4 à 6 heures.
Des infections graves dues à des souches sensibles de staphylococci-septicimia empyema pneumonie péricardite endocardite et méningite	5 à 24 millions d'unités / jour selon l'infection et sa gravité administrée à des doses également divisées toutes les 4 à 6 heures.
Anthrax	Minimum de 8 millions d'unités / jour en doses divisées toutes les 6 heures. Des doses plus élevées peuvent être nécessaires en fonction de la sensibilité de l'organisme.
Actinomycose	1 à 6 millions d'unités / jour * 10 à 20 millions d'unités / jour *
Infections étroites	20 millions d'unités / jour *
Diphtérie (thérapie complémentaire à l'antitoxine et pour la prévention de l'état du porteur)	2 à 3 millions d'unités / jour en doses divisées pendant 10 à 12 jours *
Endocardite Erysipeothrix	12 à 20 millions d'unités / jour pendant 4 à 6 semaines *
La fusospirochétose (infections sévères de l'oropharynx [Vincent] des voies respiratoires inférieures et de la zone génitale)	5 à 10 millions d'unités / jour *
Infections de Listeria	15 à 20 millions d'unités / jour pendant 2 semaines * 15 à 20 millions d'unités / jour pendant 4 semaines *
Infections de Pasteurella, y compris la bactériémie et la méningite	4 à 6 millions d'unités / jour pendant 2 semaines *
Fièvre de Haverhill; Rat-bite fièvre	12 à 20 millions d'unités / jour pendant 3 à 4 semaines *
Infections gonococciques disséminées such as méningite endocarditis arthritis etc. caused by penicillin – susceptible organisms	10 millions d'unités / jour *; La durée dépend du type d'infection
Syphilis (neurosyphilis)	12 à 24 millions d'unités / jour comme 2 à 4 mu toutes les 4 heures pendant 10 à 14 jours; De nombreux experts recommandent une thérapie supplémentaire avec la benzathine PCN G 2.4 MU IM hebdomadaire pour 3 doses après la fin de la thérapie IV
Méningite méningococcique et / ou septicémie	24 millions d'unités / jour comme 2 millions d'unités toutes les 2 heures
* En raison de sa courte demi-vie, la pénicilline G est administrée à des doses divisées généralement toutes les 4 à 6 heures à l'exception de la méningite / septicémie méningococcique C'est-à-dire toutes les 2 heures.

Patients pédiatriques

Ce produit ne doit pas être administré aux patients nécessitant moins d'un million d'unités par dose (voir PRÉCAUTIONS - Usage pédiatrique ).

Indication clinique	DOSAGE
Des infections graves telles que la pneumonie et l'endocardite en raison de souches sensibles de streptocoques (y compris Saint-Pneumoniae ) et méningococcus	150000–300000 unités / kg / jour divisé en doses égales toutes les 4 à 6 heures; La durée dépend de l'organisme infecté et du type d'infection
Méningite causée par des souches sensibles de pneumococcus et de méningococcus	250000 unités / kg / jour divisé à des doses égales toutes les 4 heures pendant 7 à 14 jours selon l'organisme infecté (dose maximale de 12 à 20 millions d'unités / jour)
Infections gonococciques disséminées (souches sensibles à la pénicilline)	Poids moins de 45 kg:
Arthrite	100000 unités / kg / jour en 4 doses également divisées pendant 7 à 10 jours
Méningite	250000 unités / kg / jour à des doses égales toutes les 4 heures pendant 10 à 14 jours
Endocardite	250000 unités / kg / jour à des doses égales toutes les 4 heures pendant 4 semaines
Arthrite méningite endocarditis	Poids 45 kg ou plus: 10 millions d'unités / jour en doses également divisées avec la durée du traitement en fonction du type d'infection
Syphilis (congénital et neurosyphilis) after the newborn period	200000–300000 unités / kg / jour (administré en 50000 unités / kg toutes les 4 à 6 heures) pendant 10 à 14 jours
Diphtérie (thérapie complémentaire à l'antitoxine et pour la prévention de l'état porteur)	150000–250000 unités / kg / jour à des doses égales toutes les 6 heures pendant 7 à 10 jours
Fièvre de rat-bite; Fièvre de Haverhill (avec endocardite causée par S.Mon Liiformis )	150000–250000 unités / kg / jour à des doses égales toutes les 4 heures pendant 4 semaines

Trouble rénal

La pénicilline G est relativement non toxique et les ajustements posologiques ne sont généralement nécessaires que dans les cas de troubles rénaux graves. Les schémas posologiques recommandés sont les suivants:

Créatinine Claiance inférieure à 10 ml / min / 1,73 m ² ; Administrer une dose de chargement complète (voir les doses recommandées dans les tableaux ci-dessus) suivis d'une demi-dose de chargement toutes les 8 à 10 heures.

Patients urémiques avec un dégagement de créatinine supérieur à 10 ml / min / 1,73 m ² ; Administrer une dose de chargement complète (voir les doses recommandées dans les tableaux ci-dessus) suivi de la moitié de la dose de chargement toutes les 4 à 5 heures. Une modification de dosage supplémentaire doit être apportée chez les patients atteints de maladie hépatique et d'insuffisance rénale.

Pour la plupart des infections aiguës, le traitement doit être poursuivi pendant au moins 48 à 72 heures après que le patient devienne asymptomatique. L'antibiothérapie pour les infections streptococciques β-hémolytiques du groupe A doit être maintenue pendant au moins 10 jours pour réduire le risque de fièvre rhumatismale.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Reconstitution

Le tableau suivant montre la quantité de solvant requise pour la solution de diverses concentrations:

Env. Concentration souhaitée (unités / ml)	Volume (ML) Solvant pour le flacon de 5000000 unités	Volume de perfusion uniquement (ML) Solvant pour le flacon de 20000000 unités
50000	-	-
100000	-	-
250000	18.2	75.0
500000	8.2	33.0
1000000	3.2	11.5

Lorsque le volume de solvant requis est supérieur à la capacité du flacon, la pénicilline peut être dissoute en injectant d'abord seulement une partie du solvant dans le flacon, puis en retirant la solution résultante et en le combinant avec le reste du solvant dans un récipient stérile plus grand.

Le pfizerpen tamponné (Pénicillin G Potassium pour l'injection USP) est fortement soluble dans l'eau. Il peut être dissous dans de petites quantités d'eau pour l'injection ou une solution stérile de chlorure de sodium isotonique pour une utilisation parentérale. Toutes les solutions doivent être stockées dans un réfrigérateur. Lorsque des solutions de pénicilline réfrigérées peuvent être stockées pendant sept jours sans perte de puissance significative.

Le pfizerpen tamponné pour l'injection peut être donné par voie intramusculaire ou par perfusion intraveineuse continue pour des doses de 500000 1000000 ou 5000000 unités. Il convient également aux instillations intrapleurales intra-articulaires et autres.

La posologie de l'unité 20000000 peut être administrée uniquement par perfusion intraveineuse.

Injection intramusculaire

Gardez le volume total d'injection petit. L'itinéraire intramusculaire est la voie d'administration préférée. Des solutions contenant jusqu'à 100 000 unités de pénicilline par ml de diluant peuvent être utilisées avec un minimum d'inconfort. Une plus grande concentration de pénicilline G par ml est physiquement possible et peut être utilisée lorsque le traitement exige. Lorsque de grandes doses sont nécessaires, il peut être conseillé d'administrer des solutions aqueuses de pénicilline au moyen d'une perfusion intraveineuse continue.

Perfusion intraveineuse continue

Déterminez le volume de liquide et le taux de son administration requis par le patient dans une période de 24 heures de la manière habituelle pour le traitement par liquide et ajoutez la dose quotidienne appropriée de pénicilline à ce fluide. Par exemple, si un patient adulte a besoin de 2 litres de liquide en 24 heures et d'une dose quotidienne de 10 millions d'unités de pénicilline ajouter 5 millions d'unités à 1 litre et ajuster le taux de débit afin que le litre soit infusé en 12 heures.

Intrapleur ou autre perfusion locale

Si le liquide est aspiré, donnez une perfusion dans un volume égal à ¼ ou ½, la quantité de liquide aspiré, autrement, préparez-vous à l'injection intramusculaire.

Utilisation intrathécale

L'utilisation intrathécale de la pénicilline dans la méningite doit être fortement individualisée. Il ne doit être utilisé qu'avec une pleine considération des effets irritants possibles de la pénicilline lorsqu'il est utilisé par cette voie. La voie de thérapie préférée dans les méningitides bactériennes est intraveineuse complétée par injection intramusculaire.

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Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Une solution stérile peut être laissée au réfrigérateur pendant une semaine sans perte significative de puissance.

Comment fourni

Le pfizerpen tamponné (pénicilline g de potassium pour l'injection USP) est disponible dans les tailles d'emballage suivantes tamponnées avec du citrate de sodium et de l'acide citrique à un pH optimal:

10 flacons par carton 5000000 unités chaque flacon NDC 0049-0420-10 (chacun 1 flacon contient 5000000 unités NDC 0049-0420-05)

1 flacon par carton 20000000 unités NDC 0049-0430-20

Chaque million d'unités contient environ 6,8 milligrammes de sodium (NULL,3 mEq) et 65,6 milligrammes de potassium (NULL,68 mEq).

Conservez la poudre sèche en dessous de 86 ° F (30 ° C).

L'étiquetage de ce produit peut avoir été mis à jour. Pour les informations de prescription les plus récentes, veuillez visiter www.pfizer.com.

Pour des informations médicales sur le pfizerpen tamponné, veuillez visiter www.pfizermedinfo.com ou appeler le 1–800–438–1985.

Distribué par: Division Roerig de Pfizer Inc. New York NY 10001. Révisé: février 2024

Effets secondaires pour la pénicilline G Potassium

Le corps dans son ensemble

La réaction de Jarisch-Herxheimer est une réaction systémique qui peut se produire après le début du traitement à la pénicilline chez les patients atteints de syphilis ou d'autres infections spirochétales (c'est-à-dire la maladie de Lyme et la fièvre rechute). La réaction commence une ou deux heures après le début du traitement et disparaît dans les 12 à 24 heures. Il se caractérise par la fièvre des refroidissements de la fièvre exacerbation des maux de tête des lésions cutanées tachycardie hyperventilation vasodilatation avec rinçage et hypotension légère. La pathogenèse de la réaction Herxheimer peut être due à la libération des spirochètes du pyrogène stable à la chaleur.

Réactions d'hypersensibilité

L'incidence signalée des réactions allergiques à toutes les pénicillines varie de 0,7 à 10% dans différentes études (voir Avertissements ). Sensitization is usually the result of previous treatment with a penicillin but some individuals have had immediate reactions when first treated. In such cases it is postulated that prior exposure to penicillin may have occurred via trace amounts present in milk or vaccines.

Deux types de réactions allergiques à la pénicilline sont notés cliniquement - immédiats et retardés.

Les réactions immédiates se produisent généralement dans les 20 minutes suivant l'administration et l'agent de gravité de l'urticaire et du prurit à l'œdème angioneurotique laryngospasme bronchospasm hypotension effondrement vasculaire et mort (voir la mort (voir Avertissements ). Such immediate anaphylactic reactions are very rare et usually occur after parenteral therapy but a few cases of anaphylaxis have been reported following oral therapy. Another type of immediate reaction an accelerated reaction may occur between 20 minutes et 48 hours after administration et may include urticaria pruritus fièvre et occasionally laryngeal edema.

Des réactions retardées au traitement par la pénicilline se produisent généralement dans les 1 à 2 semaines après le début du traitement. Les manifestations comprennent les symptômes sériques de la maladie, c'est-à-dire la fièvre malaise urticaire myalgie arthralgie douleurs abdominales et diverses éruptions cutanées allant des éruptions maculopapulaires à la dermatite exfoliative.

La dermatite de contact a été observée chez les personnes qui préparent des solutions de pénicilline.

Système gastro-intestinal

Une colite pseudomembraneuse a été signalée avec le début du traitement ou après le traitement de la pénicilline. Nausées Vomit de vomitite noire ou poilue et autres symptômes d'irritation gastro-intestinale peuvent survenir en particulier pendant le traitement par voie orale.

Système hématologique

Les réactions incluent neutropénie qui résout après l'arrêt du traitement à la pénicilline; Anémie hémolytique positive aux coombes Une réaction rare se produit chez les patients traités par pénicilline G intraveineuse à des doses supérieures à 10 millions d'unités / jour et qui ont déjà reçu de grandes doses du médicament; et avec de grandes doses de pénicilline, une diathèse de saignement peut se produire secondaire à un dysfonctionnement plaquettaire.

Métabolique

La pénicilline G potassium pour l'injection USP (1 million d'unités contient 1,68 mEq d'ion potassium) peut provoquer des perturbations électrolytiques graves et même mortelles, c'est-à-dire une hyperkaliémie lorsqu'il est donné par voie intraveineuse à de grandes doses.

Système nerveux

Des réactions neurotoxiques, notamment des contractions d'hyperréflexie myoclonique, des crises et du coma ont été signalés à la suite de l'administration de doses intraveineuses massives et sont plus susceptibles chez les patients présentant une fonction rénale altérée.

Système urogénital

Les dommages tubulaires rénaux et la néphrite interstitielle ont été associés à de grandes doses intraveineuses de pénicilline G. Les manifestations de cette réaction peuvent inclure une éruption cutanée de fièvre éosinophilie Protéinurie eosinophilurie hématurie et augmentation de l'azote de l'urée sérique. L'arrêt de la pénicilline G entraîne une résolution chez la majorité des patients.

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Réactions locales

La phébite et la thrombophlébittis peuvent survenir et une douleur au site d'injection a été signalée avec une administration intraveineuse.

Pour signaler les événements indésirables suspects, contactez Pfizer Inc. au 1-800-438-1985 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou https://www.fda.gov/ pour la déclaration volontaire des réactions indésirables.

Interactions médicamenteuses pour la pénicilline G Potassium

Les antibactériens bactériostatiques (c'est-à-dire les érythromycines chloramphénicols sulfonamides ou les tétracyclines) peuvent antagoniser l'effet bactéricide de la pénicilline et l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée. Cela a été documenté in vitro ; Cependant, la signification clinique de cette interaction n'est pas bien documentée.

Les taux sanguins de la pénicilline peuvent être prolongés par l'administration simultanée de probénécide qui bloque la sécrétion tubulaire rénale de pénicillines. D'autres médicaments peuvent rivaliser avec la pénicilline G pour la sécrétion tubulaire rénale et ainsi prolonger la demi-vie sérique de la pénicilline. Ces médicaments comprennent: l'aspirine phénylbutazone sulfonamides indométhacine thiazide diurétique furosémide et acide éthacrynique.

Avertissements for Penicillin G Potassium

Anaphylaxie

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactiques) ont été rapportées chez les patients sous traitement à la pénicilline. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à plusieurs allergènes. Il y a eu des rapports d'individus ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline qui ont connu des réactions graves lorsqu'ils sont traités avec des céphalosporines. Avant de lancer une thérapie avec la pénicilline G, une enquête minutieuse doit être faite concernant les réactions d'hypersensibilité antérieures aux céphalosporines ou à d'autres allergènes de pénicillines. Si une réaction allergique se produit la pénicilline G doit être interrompue et une thérapie appropriée instituée.

Réactions indésirables cutanées sévères

Des réactions indésirables cutanées sévères (cicatrices) telles que le syndrome toxique de Stevens-Johnson (SJS) de nécrolyse épidermique (dix) réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) et une pustulose exanthémateuse généralisée aiguë (AGEP) ont été rapportées chez des patients prenant des antibiotiques bêta-lactams. Lorsque la cicatrice est suspectée de la pénicilline G potassium pour l'injection USP doit être interrompue immédiatement et un autre traitement doit être pris en compte.

Clostridioides difficile Diarrhée associée

Clostridioides difficile La diarrhée associée (CDAD) a été signalée avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, notamment la pénicilline G potassium pour l'injection USP et peut aller en gravité de la diarrhée légère à la colite mortelle. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon conduisant à la prolifération de C. difficile .

C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement de la CDAD. Hypertoxine produisant des souches de C. difficile provoquer une morbidité et une mortalité accrues car ces infections peuvent être réfractaires en thérapie antimicrobienne et peuvent nécessiter une colectomie. La CDAD doit être considérée chez tous les patients qui présentent une diarrhée après une utilisation antibiotique. Des antécédents médicaux attentifs sont nécessaires car la CDAD se produirait sur deux mois après l'administration d'agents antibactériens.

Si la CDAD est suspectée ou confirmée l'utilisation d'antibiotiques en cours non dirigée contre C. difficile peut avoir besoin d'être interrompu. Supplémentation des protéines de fluide et d'électrolyte appropriée Traitement antibiotique de C. difficile et surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Précautions for Penicillin G Potassium

Général

La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'allergies et d'asthmes importants (voir Avertissements ). Whenever allergic reactions occur penicillin should be withdrawn unless in the opinion of the physician the condition being treated is lifethreatening et amenable only to penicillin therapy. Penicillin G Potassium for Injection USP by the intravenous route in high doses (above 10 million units) should be administered slowly because of the potential adverse effects of electrolyte imbalance from the potassium content of the penicillin. Penicillin G Potassium for Injection USP contains 1.68 mEq potassium et 0.3 mEq of sodium per million units. The use of antibiotics may promote overgrowth of nonsusceptible organisms including fungi. Indwelling intravenous catheters encourage superinfections. Should superinfection occur appropriate measures should be taken. When indicated incision et drainage or other surgical procedures should be performed in conjunction with antibiotic therapy.

La prescription de la pénicilline G potassium pour l'injection USP en l'absence d'une infection bactérienne prouvée ou fortement suspectée ou d'une indication prophylactique ne devrait pas bénéficier au patient et augmente le risque de développement de bactéries résistantes au médicament.

Thérapie intramusculaire et intraveineuse

Des précautions doivent être prises pour éviter l'administration ou l'injection intra-artérielle intraveineuse ou accidentelle dans ou près des principaux nerfs périphériques ou des vaisseaux sanguins, car de telles injections peuvent produire des dommages neurovasculaires. Des soins particuliers doivent être pris en charge avec l'administration IV en raison de la possibilité de thrombophlébittis.

Tests de laboratoire

Évaluation périodique de la fonction du système d'organes, y compris une évaluation fréquente de l'équilibre électrolyte, les systèmes rénaux et hématopoïétiques hépatiques et le statut cardiaque et vasculaire doivent être effectués pendant une thérapie prolongée avec des doses élevées de pénicilline G intraveineuse (voir (voir Effets indésirables ). If any impairment of function is suspected or known to exist a reduction in the total dosage should be considered (see DOSAGE AND ADMINISTRATION ). In suspected staphylococcal infections proper laboratory studies including susceptibility tests should be performed. All infections due to Group A betahemolytic streptococci should be treated for at least 10 days.

Les patients traités pour une infection gonococcique devraient subir un test sérologique pour la syphilis avant de recevoir de la pénicilline. Tous les cas de syphilis traités à la pénicilline devraient recevoir un suivi adéquat, y compris les examens cliniques et sérologiques. Le suivi recommandé varie avec le stade de la syphilis traitée.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Après le traitement avec la pénicilline G, une réaction fausse positive pour le glucose dans l'urine peut se produire avec la solution de Benoît en solution Fehling ou Clinitest ^® comprimé mais pas avec les tests basés sur les enzymes tels que Clinistix ^® et Tes-Tape ^® .

La pénicilline G a été associée à la pseudoprotéinurie par certaines méthodes d'essai.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude animale à long terme n'a été menée avec ce médicament.

Grossesse

Effets tératogènes

Des études de reproduction réalisées chez le rat et le lapin de souris n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré au fœtus en raison de la pénicilline G. L'expérience humaine avec les pénicillines pendant la grossesse n'a montré aucune preuve positive d'effets indésirables sur le fœtus. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes montrant de manière concluante que les effets nocifs de ces médicaments sur le fœtus peuvent être exclus. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

Les pénicillines sont excrétées dans le lait maternel. La prudence doit être exercée lorsque les pénicillines sont administrées à une femme allaitée.

Usage pédiatrique

La fonction rénale incomplètement développée chez les nouveau-nés peut retarder l'élimination de la pénicilline; Par conséquent, des réductions appropriées de la dose et de la fréquence de l'administration doivent être effectuées chez ces patients. Tous les nouveau-nés traités par des pénicillines doivent être surveillés de près pour les preuves cliniques et en laboratoire d'effets toxiques ou indésirables (voir PRÉCAUTIONS ).

Les doses pédiatriques sont généralement déterminées en poids et doivent être calculées pour chaque patient individuellement. Les directives recommandées pour les doses pédiatriques sont présentées dans DOSAGE AND ADMINISTRATION .

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de l'injection de pénicilline G ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

De quelle nature est fabriquée par la nature

Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

La pénicilline G potassium pour l'injection USP contient 6,8 mg (NULL,3 mEq) de sodium par million d'unités. Aux doses habituelles recommandées de 10 à 20 millions d'unités par jour, les patients recevraient entre 68 et 136 mg / jour (3 et 6 mEq) de sodium par jour. La population gériatrique peut répondre avec une natriure émoussée à la charge de sel. Cela peut être cliniquement important en ce qui concerne les maladies que insuffisance cardiaque congestive .

Informations sur la surdose pour la pénicilline G Potassium

Une toxicité liée à la dose peut survenir avec l'utilisation de doses massives de pénicillines intraveineuses (40 à 100 millions d'unités par jour), en particulier chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (voir PRÉCAUTIONS ). The manifestations may include agitation confusion asterixis hallucinations stupor coma multifocal myoclonus seizures et encephalopathy. Hyperkalemia is also possible (see Effets indésirables - Métabolique ).

En cas de surdosage, interrompez la pénicilline de la pénicilline traite symptomatiquement et instituent des mesures de soutien au besoin. Si nécessaire, l'hémodialyse peut être utilisée pour réduire les taux sanguins de pénicilline, bien que le degré d'efficacité de cette procédure soit discutable.

Contre-indications pour la pénicilline G potassium

Une histoire d'une réaction d'hypersensibilité (anaphylactique) à toute pénicilline est une contre-indication.

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Pharmacologie clinique for Penicillin G Potassium

La pénicilline aqueuse G est rapidement absorbée après l'injection intramusculaire et sous-cutanée. Les taux sanguins initiaux après l'administration parentérale sont élevés mais transitoires. Les pénicillines se lient aux protéines sériques principalement albumine. Les niveaux thérapeutiques des pénicillines sont facilement atteints dans des circonstances normales dans le liquide extracellulaire et la plupart des autres tissus corporels. Les pénicillines sont réparties à des degrés divers en fluides synoviaux et interstitiels péritonéaux péritonéaux pleuraux. Les pénicillines sont excrétées dans le lait maternel. La pénétration dans les yeux et la prostate cérébrachs est pauvre. Les pénicillines sont rapidement excrétées dans l'urine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active principalement comme médicament inchangé. Environ 60% de la dose totale de 300 000 unités est excrétée dans l'urine dans cette période de 5 heures. Pour cette raison, des doses élevées et fréquentes sont nécessaires pour maintenir les taux sériques élevés souhaitables dans le traitement de certaines infections graves chez les personnes ayant une fonction rénale normale. Chez les nouveau-nés et les jeunes nourrissons et chez les personnes atteintes de la fonction rénale altérée, l'excrétion est considérablement retardée.

Après une perfusion intraveineuse de concentrations de sérum pics de pénicilline G est atteinte immédiatement après la fin de la perfusion. Dans une étude de dix patients a administré une seule dose de 5 millions d'unités de pénicilline G par voie intraveineuse sur 3 à 5 minutes, les concentrations sériques moyennes étaient de 400 mcg / ml 273 mcg / ml et 3,0 mcg / ml à 5 ​​à 6 minutes 10 minutes et 4 heures après la fin de l'injection respectivement. Dans une étude séparée, cinq adultes en bonne santé ont été administrés un million d'unités de pénicilline G par voie intraveineuse soit en bolus en 4 minutes, soit en perfusion pendant 60 minutes. La concentration sérique moyenne huit minutes après la fin du bolus était de 45 mcg / ml et huit minutes après la fin de la perfusion était de 14,4 mcg / ml. La demi-vie de sérum en phase β moyenne de la pénicilline G administrée par la voie intraveineuse chez dix patients ayant une fonction rénale normale était de 42 minutes avec une plage de 31 à 50 minutes.

La dégagement de la pénicilline G chez les individus normaux se fait principalement via le rein. Le dégagement rénal qui est extrêmement rapide est le résultat d'une filtration glomérulaire et d'un transport tubulaire actif avec cette dernière route prédominante. La récupération urinaire serait de 58 à 85% de la dose administrée. La clairance rénale de la pénicilline est retardée chez les nouveau-nés prématurés des nourrissons et chez les personnes âgées en raison d'une diminution de la fonction rénale. La demi-vie sérique de la pénicilline G est en corrélation inversement avec l'âge et la clairance de la créatinine et varie de 3,2 heures chez les nourrissons de 0 à 6 jours à 1,4 heure chez les nourrissons de 14 jours ou plus.

La clairance non rénale comprend le métabolisme hépatique et dans une moindre mesure l'excrétion biliaire. Ces derniers itinéraires deviennent plus importants avec les troubles rénaux.

Le probénécide bloque la sécrétion tubulaire rénale de la pénicilline. Par conséquent, l'administration simultanée de probénécide prolonge l'élimination de la pénicilline G et augmente par conséquent les concentrations sériques.

La pénicilline G est distribuée à la plupart des zones du corps, y compris l'os des muscles rénaux du foie pulmonaire et le placenta. En présence de niveaux d'inflammation de la pénicilline dans les abcès, les fluides péritonéaux et synoviaux pleuraux moyens sont suffisants pour inhiber les bactéries les plus sensibles. La pénétration dans le cerveau oculaire du liquide céphalo-rachidien (CSF) ou de la prostate est médiocre en l'absence d'inflammation. Avec les méninges enflammées, la pénétration de la pénicilline G dans le LCR s'améliore de telle sorte que le rapport CSF / sérum soit de 2 à 6%. L'inflammation améliore également sa pénétration dans le liquide péricardique. La pénicilline G est activement sécrétée dans le même résultant en des niveaux au moins 10 fois ceux qui ont atteint simultanément dans le sérum. La pénicilline G pénètre mal dans les leucocytes polymorphonucléaires humains.

En présence d'une fonction rénale altérée, la demi-vie sérique en phase β de la pénicilline G est prolongée. Des demi-vies sériques en phase β d'une à deux heures ont été observées chez des patients azotémiques avec des concentrations de créatinine sérique <3 mg/100 mL et ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship including the lowest range of renal function is found between the serum elimination rate constant et renal function as measured by creatinine clearance.

Chez les patients atteints de fonction rénale altérée, la présence d'une insuffisance hépatique modifie encore l'élimination de la pénicilline G. Dans une étude, les demi-vies sérums chez deux patients anuriques (excrétant <400 mL urine/day) were 7.2 et 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours while another patient with anuria et liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels.

Microbiologie

La pénicilline G exerce une action bactéricide contre les micro-organismes sensibles à la pénicilline au stade de la multiplication active. Il agit par l'inhibition de la biosynthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire rendant la paroi cellulaire de manière osmotiquement instable. Il n'est pas actif contre les bactéries productrices de la pénicillinase qui incluent de nombreuses souches de staphylocoques ou contre des organismes résistants aux bêta-lactames en raison d'altérations des protéines de pénicilline telles que les staphylocoques résistants à la méthicilline. La pénicilline G est très active in vitro contre les streptocoques (groupes a b c g h l et m) et Neisseria Meningitidis .

D'autres organismes sensibles à la pénicilline g sont N. gonorrhoeae corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis clostridium spp. Actinomyces Apparence Spirillum 'Streptobacillus moniliformis Listeria monocytogenes et Leptospira spp.; Treponème pâle est extrêmement sensible à l'action bactéricide de la pénicilline G.

Certaines espèces de bacilles à Gram négatif étaient auparavant considérées comme sensibles à des doses intraveineuses très élevées de pénicilline G (jusqu'à 80 millions d'unités / jour), y compris certaines souches de Escherichia coli protéus mirabilis salmonellella spp. et Shigella spp.; Enterobacter Aerogenes (anciennement Aérobacter aerogenes ) et Alcaligenes faecalis . La pénicilline G n'est plus considérée comme un médicament de choix pour les infections causées par ces organismes.

Test de sensibilité

Pour des informations spécifiques concernant les critères d'interprétation des tests de sensibilité et les méthodes de test associées et les normes de contrôle de la qualité reconnues par la FDA pour ce médicament, veuillez consulter: https://www.fda.gov/stic .

Informations sur les patients pour la pénicilline G Potassium

Les patients doivent être informés que les médicaments antibactériens, y compris la pénicilline G potassium pour l'injection USP, ne doivent être utilisés que pour traiter les infections bactériennes. Ils ne traitent pas les infections virales (par exemple le rhume). Lorsque la pénicilline G Potassium pour l'injection USP est prescrite pour traiter une infection bactérienne, les patients doivent être informés que, bien qu'il soit courant de se sentir mieux au début de la thérapie, le médicament doit être pris exactement comme indiqué. Sauter les doses ou ne pas terminer le cours complet du traitement peut (1) diminuer l'efficacité du traitement immédiat et (2) augmenter la probabilité que les bactéries développent une résistance et ne seront pas traitées par la pénicilline G Potassium pour l'injection USP ou d'autres médicaments antibactériens à l'avenir.

La diarrhée est un problème courant causé par les antibiotiques qui se termine généralement lorsque l'antibiotique est interrompu. Parfois, après avoir commencé le traitement avec des antibiotiques, les patients peuvent développer des selles aqueuses et sanglantes (avec ou sans crampes d'estomac et fièvre) même aussi tard que deux mois ou plus après avoir pris la dernière dose de l'antibiotique. Si cela se produit, les patients doivent contacter leur médecin dès que possible.