Mésylate de phentolamine pour injection

Description du mésylate de phentolamine pour l'injection

Le mésylate de phentolamine (mésylate de pHentolamine) pour l'injection USP est un antihypertenseur disponible dans des flacons pour l'administration intraveineuse et intramusculaire. Chaque flacon contient du mésylate de phentolamine (mésylate de phentolamine) USP 5 mg et mannitol USP 25 mg sous forme lyophilisée stérile.

Le mésylate de pHentolamine est m - [ N - (2-imidazoline-2-ylméthyl) - p -Toluidino] Le phénol monométhanesulfonate (sel) et sa formule structurelle est:

Formule moléculaire - C ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • ch ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

Le mésylate de phentolamine (mésylate de pHentolamine) est une poudre cristalline blanche ou blanche sans odor. Ses solutions sont acides au tournesol. Il est librement soluble dans l'eau et dans l'alcool et légèrement soluble dans le chloroforme. Il fond à environ 178 ° C.

Utilisations pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Le mésylate de phentolamine pour l'injection est indiqué pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertendus qui peuvent survenir chez un patient atteint de phéochromocytome en raison du stress ou de la manipulation lors de la préparation préopératoire et de l'excision chirurgicale.

Le mésylate de phentolamine pour l'injection est indiqué pour la prévention ou le traitement de la nécrose cutanée et de la déchets après l'administration intraveineuse ou l'extravasation de la noradrénaline.

Le mésylate de phentolamine pour l'injection est également indiqué pour le diagnostic de phéochromocytome par le test de blocage de la phentolamine.

Posologie pour le mésylate de phentolamine for Injection

La solution reconstituée doit être utilisée lors de la préparation et ne doit pas être stockée.

• 1. Prévention ou contrôle des épisodes hypertensifs chez le patient atteint de phéochromo-cytome. Pour la réduction préopératoire de la pression artérielle élevée, 5 mg de mésylate de phentolamine (1 mg pour les enfants) est injecté par voie intraveineuse ou intramusculaire 1 ou 2 heures avant la chirurgie et répétée si nécessaire. Pendant la chirurgie, le mésylate de pHentolamine (5 mg pour les adultes 1 mg pour les enfants) est administré par voie intraveineuse comme indiqué pour aider à prévenir ou contrôler les paroxysmes de la tachycardie hypertension des convulsions de dépression respiratoire ou d'autres effets de l'intoxication à l'épinéphrine. (Une norépinéphrine postopératoire peut être donnée pour contrôler le hypotension qui suit généralement l'élimination complète d'un phéochromocytome.)
• 2. Prévention ou traitement de la nécrose cutanée et des déchets après l'administration intraveineuse ou l'extravasation de la noradrénaline. Pour la prévention: 10 mg de mésylate de phentolamine sont ajoutés à chaque litre de solution contenant de la norépinéphrine. L'effet presseur de la noradrénaline n'est pas affecté. Pour le traitement: 5 à 10 mg de mésylate de phentolamine dans 10 ml de solution saline sont injectés dans la zone d'extravasation en 12 heures.
• 3. Diagnostic de phéochromocytome - test de blocage de la phentolamine. Le test est le plus fiable dans la détection du phéochromocytome chez les patients souffrant d'hypertension soutenue et le moins fiable chez les personnes souffrant d'hypertension paroxystique. Des tests faux positifs peuvent survenir chez les patients souffrant d'hypertension sans phéochromocytome.

Intraveineux

Préparation

Le Contre-indications Avertissements et PRÉCAUTIONS Les sections doivent être examinées. Les analgésiques sédatifs et tous les autres médicaments, à l'exception de ceux qui pourraient être jugés essentiels (tels que la numérisation et l'insuline) sont retenus pendant au moins 24 heures et de préférence 48 à 72 heures avant le test. Les médicaments anti-hypertendus sont maintenus jusqu'à ce que la pression artérielle revienne au niveau hypertendu non traité. Ce test n'est pas préformé sur un patient normotendu.

Procédure

Le patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Cinq milligrammes de mésylate de phentolamine sont dissous dans 1 ml d'eau stérile pour l'injection. La dose pour les adultes est de 5 mg; Pour les enfants 1 mg.

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Le syringe needle is inserted into the vein et injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

La phentolamine est injectée rapidement. La pression artérielle est enregistrée immédiatement après l'injection à des intervalles de 30 secondes pendant les 3 premières minutes et à des intervalles de 60 secondes pendant les 7 minutes suivantes.

Interprétation

Une réponse positive suggérant une phéochromocytome est indiquée lorsque la pression artérielle est réduite de plus de 35 mm Hg systolique et 25 mm Hg diastolique. Une réponse positive typique est une réduction de la pression de 60 mm Hg systolique et 25 mm de diastolique Hg. Habituellement, un effet maximal est évident dans les 2 minutes après l'injection. Un retour à la pression de pré-injection se produit généralement dans les 15 à 30 minutes mais peut se produire plus rapidement.

Si la pression artérielle diminue à un niveau dangereuse, le patient doit être traité comme décrit sous un surdosage.

Une réponse positive doit toujours être confirmée par d'autres procédures de diagnostic de préférence par la mesure des catécholamines urinaires ou de leurs métabolites.

Une réponse négative est indiquée lorsque la pression artérielle est élevée inchangée ou réduite inférieure à 35 mm Hg systolique et 25 mm Hg diastolique après injection de phentolamine. Une réponse négative à ce test n'exclut pas le diagnostic de phéochromocytome, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension paroxystique chez lesquels l'incidence des réponses faussement négatives est élevée.

Intramusculaire

Si le test intramusculaire pour le phéochromocytome est préféré, la préparation est la même que pour le test intraveineux. Cinq milligrammes de mésylate de phentolamine sont ensuite dissous dans 1 ml d'eau stérile pour l'injection. La dose pour les adultes est de 5 mg par voie intramusculaire; Pour les enfants 3 mg. La pression artérielle est enregistrée toutes les 5 minutes pendant 30 à 45 minutes après l'injection. Une réponse positive est indiquée lorsque la pression artérielle est réduite de 35 mm Hg systolique et 25 mm Hg diastolique ou plus dans les 20 minutes suivant l'injection.

Note: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Comment fourni

Mésylate de phentolamine Pour l'injection USP 5 mg pour une utilisation intramusculaire ou intraveineuse est fournie comme suit:

NDC 0143-9564-01 - 2 ml de flacons emballés individuellement.
NDC 0143-9564-10 - 2 ml de flacons emballés dans des cartons de 10 flacons.

La solution reconstituée doit être utilisée lors de la préparation et ne doit pas être stockée.

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Stocker à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez West-Ward Pharmaceuticals Corp. au 1-877-845-0689 ou la FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Pour l'enquête sur le produit, appelez le 1-877-845-0689.

Fabriqué par: Hikma Pharmaceutical (Portugal) S.A. Rio Da Mo Road 8A et 8B - 2705-906 Terrugem SNT Portugal. Distribué par: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 USA. Révisé: novembre 2015

Effets secondaires pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Des épisodes hypotensifs aigus et prolongés tachycardie et arythmies cardiaques ont été signalés. De plus, la faiblesse des étourdissements rinçage hypotension orthostatique nasale nasale nausées vomissements et diarrhée peuvent se produire.

Interactions médicamenteuses pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Voir Posologie et administration . Diagnostic de préparation des phéochromocytomes.

Avertissements pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Infarctus du myocarde Les spasmes cérébrovasculaires et l'occlusion cérébrovasculaire se produiraient suite à l'administration de phentolamine généralement en association avec des épisodes hypotensifs marqués.

Pour les tests de dépistage chez les patients souffrant d'hypertension, le test urinaire généralement disponible de catécholamines ou d'autres biochimique Les tests ont largement remplacé la phentolamine et d'autres tests pharmacologiques pour des raisons de précision et de sécurité. Aucun des tests chimiques ou pharmacologiques n'est infaillible dans le diagnostic de phéochromocytome. Le test de blocage de la phentolamine n'est pas la procédure de choix et doit être réservé aux cas où des preuves de confirmation supplémentaires sont nécessaires et les risques relatifs impliqués dans la réalisation du test ont été pris en compte.

Précautions pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Général

La tachycardie et les arythmies cardiaques peuvent survenir avec l'utilisation de la phentolamine ou d'autres agents de blocage alpha-adrénergiques. Lorsque la possible administration de glycosides cardiaques doit être différée jusqu'à ce que le rythme cardiaque revienne à la normale.

Autogenèse cancérogènes Autogenèse de la fertilité

Études de cancérogénicité à long terme Les études de mutagénicité et les études de fertilité n'ont pas été menées avec la phentolamine.

Grossesse

Effets tératogènes catégories de la grossesse C

L'administration de phentolamine aux rats et souris enceintes à des doses orales de 24 à 30 fois, la dose humaine quotidienne habituelle (sur la base d'un humain de 60 kg) a entraîné une croissance légèrement diminuée et une légère immaturité squelettique des fœtus. L'immaturité s'est manifestée par une incidence accrue de calcanei incomplet ou non ossifié et de noyaux phalangiens du membre postérieur et de sternebrae incomplètement ossifiés. Aux doses orales, 60 fois la dose humaine quotidienne habituelle (sur la base d'un humain de 60 kg), un taux d'implantation légèrement inférieur a été trouvé chez le rat. La phentolamine n'a pas affecté le développement embryonnaire ou fœtal chez le lapin à des doses orales 20 fois la dose humaine quotidienne habituelle (basée sur un humain de 60 kg). Aucun effet tératogène ou toxique d'embryon n'a été observé dans les études de souris ou de lapin de rat.

Lere are no adequate et well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons infirmiers de la phentolamine, une décision doit être prise de cessation de soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

Voir Posologie et administration .

Informations sur la surdose pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Toxicité aiguë

Aucun décès dû à une intoxication aiguë avec de la phentolamine n'a été signalé.

LD50 oral (mg / kg): souris 1000; rats 1250.

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Signes et symptômes

Le surdosage avec la phentolamine est caractérisé principalement par des troubles cardiovasculaires tels que l'hypotension des arythmies tachycardie et éventuellement choc . De plus, ce qui suit peut se produire: des maux de tête d'excitation transpirant des perturbations visuelles de contraction pupillaire; Nausées Vomissements de diarrhée; hypoglycémie .

Traitement

Lere is no specific antidote.

Une diminution de la pression artérielle à des niveaux dangereux ou à d'autres preuves de chocs comme des conditions doit être traitée vigoureusement et rapidement. Les jambes du patient doivent être soulevées et un expanseur de plasma doit être administré. Si nécessaire, la perfusion intraveineuse ou la norépinéphrine titrée pour maintenir la pression artérielle au niveau normotendant et toutes les mesures de soutien disponibles doivent être incluses. L'épinéphrine ne doit pas être utilisée car elle peut provoquer une réduction aparadoxique de la pression artérielle.

Contre-indications pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Antécédents d'infarctus du myocarde sur l'infarctus du myocarde Insuffisance coronarienne Angine ou autres preuves suggérant une maladie coronarienne; Hypersensibilité à la phentolamine ou aux composés apparentés.

Pharmacologie clinique for Mésylate de phentolamine for Injection

Le mésylate de phentolamine produit un bloc alpha-adrénergique de durée relativement courte. Il a également des effets positifs directs mais moins marqués positifs et chronotropes sur les effets des muscles cardiaques et des vasodilatateurs sur le muscle lisse vasculaire.

La phentolamine a une demi-vie dans le sang de 19 minutes après l'administration intraveineuse. Environ 13% d'une seule dose intraveineuse apparaît dans l'urine comme un médicament inchangé.

Informations sur le patient pour le mésylate de phentolamine pour l'injection

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.