Prostigmin

Description de la prostigmin

Prostigmin (néostigmine bromide) an anticholinesterase agent is available for oral administration in 15 mg tablets. Each tablet also contains gelatin lactose corn starch stearic acid sugar et talc.

Le bromure chimiquement néostigmine est ( m -Hydroxyphényl) Diméthylcarbamate de bromure de triméthylammonium. Il s'agit d'une poudre amère cristalline blanche soluble 1: 1 dans l'eau avec un poids moléculaire de 303,20 et la formule structurelle suivante:

Utilisations pour la prostigmin

Prostigmin (néostigmine) is indicated for the symptomatic treatment of myasthénie. Its greatest usefulness is in prolonged therapy where no difficulty in swallowing is present. In acute crise myasthénique where difficulty in breathing et swallowing is present the parenteral form (néostigmine methylsulfate) should be used. The patient can be transferred to the oral form as soon as it can be tolerated.

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Dosage pour la prostigmin

Le début de l'action de la prostigmine (néostigmine) donnée par voie orale est plus lent que lorsqu'il est donné par parenterale, mais la durée d'action est plus longue et l'intensité d'action plus uniforme. Les exigences de posologie pour les résultats optimaux varient de 15 mg à 375 mg par jour. Dans certains cas, il peut être nécessaire de dépasser ces doses, mais la possibilité de crise cholinergique doit être reconnue. La dose moyenne est de 10 comprimés (150 mg) administrés sur une période de 24 heures. L'intervalle entre les doses est d'une importance capitale. Le calendrier posologique doit être ajusté pour chaque patient et modifié au fur et à mesure que le besoin s'en fait. La thérapie est souvent nécessaire de jour et de nuit. Des parties plus importantes de la dose quotidienne totale peuvent être données à des moments où le patient est plus sujet à la fatigue (temps de l'après-midi, etc.). La patiente doit être encouragée à tenir un dossier quotidien de son état pour aider le médecin à déterminer un régime thérapeutique optimal.

Comment fourni

Des comprimés blancs marqués contenant 15 mg de bromure de néostigmine - bouteilles de 100 ( NDC 0187-3100-10). Empreinte sur les comprimés: (avant) Prostigmine (Neostigmine) 15; (retour) ICN.

Valeant Pharmaceuticals North America One Enterprise. Aliso Viejo CA 92656 USA. Rev. 08/06.

Effets secondaires pour la prostigmine

Les effets secondaires sont généralement dus à une exagération des effets pharmacologiques dont la salivation et la fasciculation sont les plus courantes. Des crampes intestinales et une diarrhée peuvent également se produire.

Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été signalés après l'utilisation de bromure de néostigmine ou de méthylsulfate de néostigmine:

Allergique: Réactions allergiques et anaphylaxie.

Neurologique: Convulsions vertigineuses Perte de conscience somnolente Dysarthrie Miose et changements visuels.

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Cardiovasculaire: Les arythmies cardiaques (y compris le bloc A-V de la bradycardie A-V et le rythme nodal) et des changements EKG non spécifiques ont été signalés ainsi que la syncope et l'hypotension de l'arrêt cardiaque. Ceux-ci ont été principalement notés suite à l'utilisation de la forme injectable de prostigmine (néostigmine).

Respiratoire: Augmentation des sécrétions pharyngées et brochies orales et dyspnée. Dépression respiratoire Arrestation respiratoire et bronchospasme ont été signalées à la suite de l'utilisation de la forme injectable de prostigmine (néostigmine).

Dermatologique: Éruption cutanée et urticaire.

Gastro-intestinal: La flatulence de nausées en vomissements et l'augmentation du péristaltisme.

Génito-urinaire: Fréquence urinaire.

Musculo-squelette: Crampes et spasmes musculaires arthralgie.

Divers: Flux de diaphorèse et faiblesse.

Interactions médicamenteuses pour la prostigmin

Certains antibiotiques en particulier la streptomycine et la kanamycine de néomycine ont une action de blocage légère non dépolarisante qui peut accentuer le bloc neuromusculaire. Ces antibiotiques ne doivent être utilisés chez le patient myasthénie que là où il est définitivement indiqué, et un ajustement minutieux doit être fait de dosage complémentaire de l'anticholinestérase.

Les agents antiarythmiques anesthésiques locaux et généraux et d'autres médicaments qui interfèrent avec la transmission neuromusculaire doivent être utilisés avec prudence si chez les patients atteints de myasthénie grave; La dose de prostigmine (néostigmine) peut devoir être augmentée en conséquence.

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Avertissements for Prostigmin

Prostigmin (néostigmine) should be used with caution in patients with epilepsy bronchial asthma bradycardia recent coronary occlusion vagotonia hyperthyroidism cardiac arrhythmias or peptic ulcer. As a rule 15 mg of néostigmine bromide orally is equivalent to 0.5 mg of néostigmine methylsulfate parenterally due to poor absorption of the tablet from the intestinal tract. Large doses should be avoided in situations where there might be an increased absorption rate from the intestinal tract. It should be used with caution when co-administered with anticholinergic drugs in order to avoid reduction of intestinal motility.

Précautions for Prostigmin

Général

Il est important de différencier la crise myasthénique et la crise cholinergique provoquée par un surdosage de la prostigmine (néostigmine). Les deux conditions entraînent une faiblesse musculaire extrême mais nécessitent un traitement radicalement différent. (Voir Sur-ladosage section.)

Mutagenèse de la carcinogenèse et altération de la fertilité

Il n'y a eu aucune étude avec la prostigmine (néostigmine) qui permettrait une évaluation de son potentiel cancérigène ou mutagène. Des études sur l'effet de la prostigmine (néostigmine) sur la fertilité et la reproduction n'ont pas été réalisées.

Grossesse

Effets tératogènes: catégorie de grossesse C. Il n'y a pas d'études adéquates ou bien contrôlées sur la prostigmine (néostigmine) chez les animaux de laboratoire ou chez les femmes enceintes. On ne sait pas si la prostigmine (néostigmine) peut causer un préjudice fœtal lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. La prostigmine (néostigmine) ne doit être donnée à une femme enceinte uniquement si elle est clairement nécessaire.

Effets non teratogènes

Les médicaments contre l'anticholinestérase peuvent provoquer une irritabilité utérine et induire un travail prématuré lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse aux femmes enceintes à court terme.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si la prostigmine (néostigmine) est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du potentiel de réactions indésirables graves de la prostigmine (néostigmine) chez les nourrissons en soins infirmiers, une décision devrait être prise de cessation de soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des enfants n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour la prostigmin

Overdosage of Prostigmin (neostigmine) can cause cholinergic crisis which is characterized by increasing muscle weakness and through involvement of the muscles of respiration may result in death. Myasthenic crisis due to an increase in the severity of the disease is also accompanied by extreme muscle weakness and may be difficult to distinguish from cholinergic crisis on a symptomatic basis. However such differentiation is extremely important because increases in the dose of Prostigmin (neostigmine) or other drugs in this class in the presence of cholinergic crisis or of a refractory or insensitive state could have grave consequences. The two types of crises may be differentiated by the use of Tensilon® (edrophonium chloride) as well as by clinical judgment.

Le traitement des deux conditions diffère radicalement. Alors que la présence de crise myasthénique nécessite une thérapie anticholinestérase plus intensive crise cholinergique appelle le retrait rapide de tous les médicaments de ce type. L'utilisation immédiate de l'atropine dans la crise cholinergique est également recommandée.

L'atropine peut également être utilisée pour abolir ou minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux ou d'autres réactions muscariniques; Mais une telle utilisation en masquant des signes de surdosage peut entraîner une induction accidentelle de la crise cholinergique.

Le LD ₅₀ du méthylsulfate de néostigmine chez la souris est de 0,3 ± 0,02 mg / kg par voie intraveineuse 0,54 ± 0,03 mg / kg par voie sous-cutanée et 0,395 ± 0,025 mg / kg par voie intramusculaire; chez le rat le LD ₅₀ est 0,315 ± 0,019 mg / kg par voie intraveineuse 0,445 ± 0,032 mg / kg par voie sous-cutanée et 0,423 ± 0,032 mg / kg par voie intramusculaire.

Contre-indications pour la prostigmin

Prostigmin (néostigmine) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because of the presence of the bromide ion it should not be used in patients with a previous history of reaction to bromides. It is contraindicated in patients with peritonitis or mechanical obstruction of the intestinal or urinary tract.

Pharmacologie clinique for Prostigmin

La néostigmine inhibe l'hydrolyse de l'acétylcholine en rivalisant avec l'acétylcholine pour la fixation à l'acétylcholinestérase aux sites de transmission cholinergique. Il améliore l'action cholinergique en facilitant la transmission des impulsions à travers les jonctions neuromusculaires. Il a également un effet cholinomimétique direct sur le muscle squelettique et éventuellement sur les cellules ganglionnaires autonomes et les neurones du système nerveux central. La néostigmine subit une hydrolyse par la cholinestérase et est également métabolisée par des enzymes microsomales dans le foie. La liaison des protéines à l'albumine sérique humaine varie de 15 à 25%.

Le bromure de néostigmine est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal après l'administration orale. En règle générale, 15 mg de bromure de néostigmine est équivalent à 0,5 mg de méthylsulfate de néostigmine par parenterale en raison d'une mauvaise absorption du comprimé du tractus intestinal. Dans une étude sur le jeûne des patients myasthéniques, l'étendue de l'absorption a été estimée à 1 à 2% de la dose orale unique ingérée de 30 mg. Des concentrations maximales dans le plasma se sont produites 1 à 2 heures après l'ingestion de médicament avec des variations individuelles considérables. La demi-vie variait de 42 à 60 minutes avec une demi-vie moyenne de 52 minutes.

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Informations sur les patients pour la prostigmin

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.