Tapazole

Description du tapazole

Tapazole ^® (Comprimés de méthimazole USP) (1-méthylimidazole-2-thiol) est une substance cristalline blanche qui est librement soluble dans l'eau. Il diffère chimiquement des médicaments de la série de thiouracile principalement parce qu'il a un 5- au lieu d'un anneau à 6 membres.

Chaque comprimé contient 5 ou 10 mg (NULL,8 ou 87,6 μmol) de méthimazole un médicament antithyroïdien administré par voie orale.

Chaque comprimé contient également l'amidon et l'amidon de stéarate de magnésium monohydraté de lactose (maïs), l'amidon prégelatinisé et le talc.

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Le poids moléculaire est de 114,16 et la formule moléculaire est C ₄ H ₆ N ₂ S. La formule structurelle est la suivante:

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Utilisations pour le tapazole

Tapazole is indicated:

• Chez les patients atteints de la maladie de Graves atteints d'hyperthyroïdie ou de goitre multinodulaire toxique pour qui la chirurgie ou le traitement par iode radioactif n'est pas une option de traitement appropriée.
• Pour améliorer les symptômes de l'hyperthyroïdie en préparation de la thyroïdectomie ou du traitement par iode radioactif.

Dosage pour le tapazole

Tapazole is administered orally. The total daily dosage is usually given in 3 divided doses at approximately 8-hour intervals.

Adulte

La dose quotidienne initiale est de 15 mg pour l'hyperthyroïdie légère de 30 à 40 mg pour une hyperthyroïdie modérément sévère et 60 mg pour l'hyperthyroïdie sévère divisée en 3 doses à des intervalles de 8 heures. La posologie de maintenance est de 5 à 15 mg par jour.

Pédiatrique

Initialement, la dose quotidienne est de 0,4 mg / kg de poids corporel divisé en 3 doses et administrée à des intervalles de 8 heures. La posologie de maintenance est d'environ 1/2 de la dose initiale.

Comment fourni

Tapazole Tablets are available in:

Les comprimés de 5 mg sont ronds blancs à blanc cassé d'un côté et l'autre côté débosné avec «J94».

Ils sont disponibles comme suit:

Bouteilles de 100 NDC 60793-104-01

Les comprimés de 10 mg sont ronds blancs à blanc cassé d'un côté et l'autre côté débosné avec «J95».

Ils sont disponibles comme suit:

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Bouteilles de 100 NDC 60793-105-01

Conserver à température ambiante contrôlée de 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F).

Fabriqué par: AAI Pharma 1726 North 23rd St. Wilmington NC 28405. Révisé: déc. 2015

Effets secondaires pour le tapazole

Les principales effets indésirables (qui se produisent avec beaucoup moins de fréquence que les réactions indésirables mineures) comprennent l'inhibition des myélopoïdes (l'agranulocytose granulocytopénie thrombocytopénie et l'anémie aplasique) la fièvre médicamenteuse de type lupus (syndrome de syndrome de syndrome (Hypoglycemic coma) HEPATIONS (HEPATIONS HEPATIONS (Hypoglycemic coma) jaunisse peut persister pendant plusieurs semaines après l'arrêt du médicament) périartérite et hypoprothrombinémie. La néphrite se produit très rarement.

Les réactions indésirables mineures comprennent une éruption cutanée urticaire nausée vomissements de détresse épigastrique arthralgia patesthésie perte de goût anormal perte de cheveux myalgie maux de tête prurit somnolent névrite œdème vertigo pigmentation cutanée ictère sialadénopathie et lymphadénopathie pigmentation cutanée.

Interactions médicamenteuses pour le tapazole

Anticoagulants (oral)

En raison de l'inhibition potentielle de l'activité de la vitamine K par le méthimazole, l'activité des anticoagulants oraux (par exemple la warfarine) peut être augmentée; La surveillance supplémentaire de PT / INR doit être prise en compte surtout avant les procédures chirurgicales.

agents de blocage β-adrénergiques

L'hyperthyroïdie peut provoquer une clairance accrue des bêta-bloquants avec un rapport d'extraction élevé. Une réduction de dose des bloqueurs bêta-adrénergiques peut être nécessaire lorsqu'un patient hyperthyroïdien devient euthyroïdien.

Digitalis Glycosides

Les taux de numériques sériques peuvent être augmentés lorsque les patients hyperthyroïdiens sur un schéma de glycoside de digitalis stable deviennent euthyroïdiens; Une dose réduite de glycosides digitaliques peut être nécessaire.

Théophylline

Théophylline clearance may decrease when hyperthyroid patients on a stable theophylline regimen become euthyroid; a reduced dose of theophylline may be needed.

Avertissements for Tapazole

Utilisation du premier trimestre de méthimazole et de malformations congénitales

Le méthimazole traverse les membranes placentaires et peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré au premier trimestre de la grossesse. De rares cas de malformations congénitales, notamment l'aplasie cutis craniofaciale (dysmorphisme facial; atrésie choanale), malformations gastro-intestinales (atrésie œsophagienne avec ou sans fistule trachéo-asophagée) grossesse. Si le tapazole est utilisé pendant la grossesse ou si le patient tombe enceinte tout en prenant ce médicament, le patient doit être averti du danger potentiel du fœtus.

En raison du risque de malformations congénitales associées à l'utilisation du tapazole au cours du premier trimestre de la grossesse, il peut être approprié d'utiliser d'autres agents chez les femmes enceintes nécessitant un traitement pour l'hyperthyroïdie. Si le tapazole est utilisé, la dose la plus faible possible pour contrôler la maladie maternelle doit être donnée.

Agranulocytisie

Agranulocytisie is potentially a life-threatening adverse reaction of Tapazole therapy. Patients should be instructed to immediately report to their physicians any symptoms suggestive of agranulocytosis such as fever or mal de gorge . La leucopénie thrombocytopénie et l'anémie aplasique (pancytopénie) peuvent également se produire. Le médicament doit être interrompu en présence d'une anémie aplasique de l'agranulocytose (pancytopénie) de la vasculite anca positive ou de la dermatite exfoliative et les indices de moelle osseuse du patient doivent être surveillés.

Toxicité du foie

Bien qu'il y ait été signalé d'hépatotoxicité (y compris une insuffisance hépatique aiguë) associée au tapazole, le risque d'hépatotoxicité semble être moins avec le méthimazole qu'avec le propylthiouracile, en particulier dans la population pédiatrique. Les symptômes suggérant une dysfonction hépatique (anorexie prurite supérieure du quadrant supérieur, etc.) devraient provoquer une évaluation de la fonction hépatique (bilirubine alcaline phosphatase) et l'intégrité des hépatocellulurs (Alt AST). Le traitement médicamenteux doit être interrompu rapidement en cas de preuves cliniquement significatives de l'anomalie du foie, y compris les valeurs de transaminase hépatiques dépassant 3 fois la limite supérieure de la normale.

Hypothyroïdie

Tapazole can cause hypothyroidism necessitating routine monitoring of TSH and free T4 levels with adjustments in dosing to maintain a euthyroid state. Because the drug readily crosses placental membranes methimazole can cause fetal goiter and cretinism when administered to a pregnant woman. For this reason it is important that a sufficient but not excessive dose be given during pregnancy (see PRÉCAUTIONS Grossesse ).

Précautions for Tapazole

Général

Les patients qui reçoivent du méthimazole doivent être sous surveillance étroite et devraient être avertis de signaler immédiatement toute preuve de maladie, en particulier des éruptions cutanées mal de gorge, les maux de tête de fièvre ou le malaise général. Dans de tels cas, des dénombrements de sang blanc et de différentiel doivent être obtenus pour déterminer si l'agranulocytose s'est développée. Des soins particuliers doivent être exercés avec des patients qui reçoivent des médicaments supplémentaires connus pour provoquer une agranulocytose.

Tests de laboratoire

Parce que le méthimazole peut provoquer une hypoprothrombinémie et un temps de prothrombine saignant doit être surveillé pendant le traitement avec le médicament, en particulier avant les procédures chirurgicales. Les tests de fonction thyroïdienne doivent être surveillés périodiquement pendant le traitement. Une fois que des preuves cliniques de l'hyperthyroïdie ont résolu la constatation d'une TSH sérique montante indique qu'une dose d'entretien plus faible de tapazole doit être utilisée.

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Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans une étude de 2 ans, des rats ont reçu du méthimazole à des doses de 0,5 3 et 18 mg / kg / jour. Ces doses étaient de 0,3 2 et 12 fois la dose de maintenance humaine maximale de 15 mg / jour (lorsqu'elle est calculée sur la base de la surface). L'adénome et le carcinome de l'hyperplasie thyroïdienne se sont développés chez le rat à deux doses plus élevées. La signification clinique de ces résultats n'est pas claire.

Grossesse

Grossesse Category D

Voir Avertissements

Si le tapazole est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse ou si le patient tombe enceinte tout en prenant ce médicament, le patient doit être averti du danger potentiel du fœtus.

Chez les femmes enceintes atteintes de la maladie de Graves non traitée ou mal traitée, il existe un risque accru d'événements indésirables de l'insuffisance cardiaque maternelle à l'avortement spontané prématuré naissance de la naissance et de l'hyperthyroïdie fœtale ou néonatale.

Parce que le méthimazole traverse les membranes placentaires et peut induire le goitre et le crétinisme dans l'hyperthyroïdie du fœtus en développement devrait être étroitement surveillé chez les femmes enceintes et un traitement de telle sorte qu'une dose suffisante mais pas excessive soit donnée pendant la grossesse. Chez de nombreuses femmes enceintes, le dysfonctionnement thyroïdien diminue à mesure que la grossesse se déroule; Par conséquent, une réduction de la dose peut être possible. Dans certains cas, la thérapie anti-thyroïdienne peut être interrompue plusieurs semaines ou mois avant l'accouchement.

En raison de la rare occurrence de malformations congénitales associées à l'utilisation du méthimazole, il peut être approprié d'utiliser un autre médicament anti-thyroïdien chez les femmes enceintes nécessitant un traitement pour l'hyperthyroïdie, en particulier au cours du premier trimestre de la grossesse pendant l'organogenèse.

Étant donné les effets indésirables maternels potentiels du propylthiouracile (par exemple l'hépatotoxicité), il peut être préférable de passer du propylthiouracile au tapazole pour les deuxième et troisième trimestres.

Mères qui allaitent

Le méthimazole est présent dans le lait maternel. Cependant, plusieurs études n'ont trouvé aucun effet sur l'état clinique chez les nourrissons infirmiers de mères prenant du méthimazole. Une étude à long terme de 139 mères lactantes thyrotoxiques et de leurs nourrissons n'a pas démontré de toxicité chez les nourrissons qui sont soignés par des mères recevant un traitement par du méthimazole. Surveillez la fonction thyroïdienne à des intervalles fréquents (hebdomadaires ou bihebdomadaires).

Pédiatrique Use

En raison des rapports post-commercialisation de lésions hépatiques graves chez le patient pédiatrique traité avec du propylthiouracile tapazole est le choix préféré lorsqu'un médicament antithyroïdien est nécessaire pour un patient pédiatrique (voir (voir Posologie et administration ).

Informations sur la surdose pour le tapazole

Signes et symptômes

Les symptômes peuvent inclure des nausées vomissements de détresse épigastrique pour la fièvre des maux de tête du prurit de douleur articulaire et un œdème. L'anémie aplasique (pancytopénie) ou l'agranulocytose peut se manifester en quelques heures à des jours. Les événements moins fréquents sont les neuropathies de dermatite exfoliatives et la stimulation ou la dépression du syndrome néphrotique de l'hépatite et de la stimulation ou de la dépression. Aucune information n'est disponible sur la dose mortelle médiane du médicament ou la concentration de méthimazole dans les fluides biologiques associés à la toxicité et / ou à la mort.

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Traitement

Pour obtenir des informations à jour sur le traitement de la surdose, une bonne ressource est votre centre de contrôle régional de poison certifié. Dans la gestion du surdosage, considérez la possibilité d'une interaction multiple surdose des médicaments entre les médicaments et la cinétique de médicament inhabituelle chez le patient.

En cas de traitement de soutien approprié sur une surdose, devrait être lancé comme dicté par l'état médical du patient.

Contre-indications pour le tapazole

Tapazole is contraindicated in the presence of hypersensitivity to the drug or any of the other product components.

Pharmacologie clinique for Tapazole

Le méthimazole inhibe la synthèse des hormones thyroïdiennes et est donc efficace dans le traitement de l'hyperthyroïdie. Le médicament n'inactive pas la thyroxine et la tri-iodothyronine existantes qui sont stockées dans la thyroïde ou circulant dans le sang et n'interfèrent pas avec l'efficacité des hormones thyroïdiennes données par la bouche ou par injection.

Le méthimazole est facilement absorbé dans le tractus gastro-intestinal métabolisé dans le foie et excrété dans l'urine.

Informations sur les patients pour le tapazole

Les patients doivent être informés que s'ils tombent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes tout en prenant un médicament antithyroïdien, ils devraient contacter immédiatement leur médecin au sujet de leur thérapie.