Timoptic-xe

Description de Timoptic-XE

Timoptic-XE® (Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution) est un agent de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques non sélectif. Son nom chimique est (-) - 1- (tert-butylamino) -3 [(4-morpholino-125-thiadiazol-3-yl) oxy] -2-propanol malate (1: 1) (sel). Le maléate de Timolol possède un atome de carbone asymétrique dans sa structure et est fourni comme levo-isomère. La rotation optique du maléate de Timolol est:

Sa formule moléculaire est C ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S · c ₄ H ₄ O ₄ Et sa formule structurelle est:

Le maléate de Timolol a un poids moléculaire de 432,50. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche sans odor qui est soluble dans le méthanol d'eau et l'alcool.

La solution de gel de gel ophtalmique stérile timoptique-xe est fournie comme une solution aqueuse tamponnée isotonique stérile de maléate de timolol dans deux forces posologiques. Le pH de la solution est d'environ 7,0 et l'osmolarité est de 260-330 mOSM. Chaque ML de Timoptic-XE à 0,25% contient 2,5 mg de timolol (NULL,4 mg de maléate de timolol). Chaque ML de Timoptic-XE à 0,5% contient 5 mg de timolol (NULL,8 mg de maléate de Timolol). Ingrédients inactifs: Gellan Gum trométhamine mannitol et eau pour l'injection. Préservateur: bromure de benzodododecinium 0,012%.

Effets secondaires de Symbicort 160 4.5

La solution de formation de gel contient un hétéropolysaccharide anionique purifié dérivé de la gomme gellan. Une solution aqueuse de gomme gellan en présence d'un cation a la capacité de gel. En contact avec le film lacrymal précornal, Timoptic-Xe forme un gel qui est par la suite retiré par l'écoulement des larmes.

Utilisations pour Timoptic-XE

La solution de formage de gel ophtalmique stérile timoptique-XE est indiquée dans le traitement de la pression intraoculaire élevée chez les patients souffrant d'hypertension oculaire ou de glaucome à angle ouvert.

Dosage pour timoptic-xe

Les patients doivent être invités à inverser le récipient fermé et à secouer une fois avant chaque utilisation. Il n'est pas nécessaire de secouer le conteneur plus d'une fois. D'autres médicaments ophtalmiques appliqués par voie topique doivent être administrés au moins 10 minutes avant Timopticxe [voir PRÉCAUTIONS Informations sur les patients et accompagnant Instructions pour une utilisation ].

La solution de format de gel ophtalmique stérile Timoptic-XE est disponible en concentrations de 0,25% et 0,5%. La dose est d'une baisse de Timoptic-XE (NULL,25% ou 0,5%) dans les yeux affectés une fois par jour.

Parce que chez certains patients, la réponse de l'abaissement de la pression au Timoptic-XE peut nécessiter quelques semaines pour stabiliser l'évaluation devrait inclure une détermination de la pression intraoculaire après environ 4 semaines de traitement avec Timoptic-XE. Dosages supérieurs à une baisse de 0,5% de Timoptic-XE une fois par jour n'a pas été étudié. Si la pression intraoculaire du patient n'est toujours pas à un niveau satisfaisant sur ce régime, une thérapie concomitante peut être envisagée. L'utilisation concomitante de deux agents de blocage topique bêta-adrénergique n'est pas recommandé [voir PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses Agents de blocage bêta-adrénergique ].

Lorsque les patients ont été transférés du traitement avec Timoptic administré deux fois par jour à Timoptic-XE administré une fois par jour, l'effet hypotenseur oculaire est resté cohérent.

Comment fourni

Timoptic-XE® (solution de formage de gel ophtalmique Timolol Maleatete est une solution incolore à presque incolore légèrement opalescente et légèrement visqueuse.

Timoptic-XE® (Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution) 0,25% L'équivalent de Timolol est fourni dans un distributeur blanc à basse densité (LDPE) avec une pointe de chute contrôlée et un capuchon de polypropylène jaune comme suit:

NDC 24208-814-25 5 ml dans une bouteille de capacité de 7,5 ml.

Effets secondaires du médicament Meloxicam

Timoptic-XE® (Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution) 0,5% L'équivalent de Timolol est fourni dans un distributeur blanc à basse densité (LDPE) avec une pointe de chute contrôlée et un capuchon de polypropylène jaune comme suit:

NDC 24208-816-05 5 mL in a 7.5 mL capacity bottle.

Stockage

Stocker à 15-25 ° C (59-77 ° F). Évitez le gel . Protéger de la lumière.

Distribué par: Bausch Lomb une division de Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA.

Effets secondaires for Timoptique-XE

Dans les essais cliniques, une vision floue transitoire lors de l'instillation de la goutte a été signalée chez environ un patient sur trois (duré de 30 secondes à 5 minutes). Moins de 1% des patients ont interrompu les études dues à une vision floue. La fréquence des patients signalant des brûlures et des picotements lors de l'instillation était comparable entre Timoptic-XE et Timoptic (environ un patient sur huit).

Les expériences indésirables rapportées chez 1 à 5% des patients étaient:

Oculaire: Décharge de conjonctivite de douleur (par exemple en croûte) Sensation du corps étranger démangeaisons et déchirures;

Systémique: Les étourdissements et les infections des voies respiratoires supérieures.

Les expériences indésirables supplémentaires suivantes ont été signalées avec l'administration oculaire de cette ou d'autres formulations de maléate de Timolol:

Le corps dans son ensemble

Asthénie / fatigue et douleurs thoraciques.

Cardiovasculaire

Bradycardie Arythmie Hypotension Hypertension Syncope Bloque cardiaque Accident vasculaire Vasculaire Ischémie Insuffisance cardiaque aggravant la palpitation de l'angine de poitrine Palpitation cardiaque Arrêt Pulmonaire œdème de l'œdème de l'œdème de Raynaud et des mains et des pieds froids de Raynaud.

Digestif

Nausée diarrhée dyspepsie anorexie et bouche sèche.

Immunologique

Lupus érythémateux systémique.

Système nerveux / psychiatrique

Augmentation des signes et symptômes de la myasthénie gravis patesthésie somnolence insomnie cauchemars changements comportementaux et perturbations psychiques, y compris les hallucinations de confusion de dépression, désorientation anxiété nervesse et perte de mémoire.

Peau

Alopécie et éruption psoriasiforme ou exacerbation du psoriasis.

Hypersensibilité

Signes et symptômes des réactions allergiques systémiques, y compris l'anapio-œdème angio-œdème de l'angio-éruption localisée et généralisée.

Respiratoire

Bronchospasme (principalement chez les patients atteints de maladie bronchospastique préexistante) d'insuffisance respiratoire dyspnée de la dyspnée nasale toux et infections respiratoires supérieures.

Endocrine

Symptômes masqués d'hypoglycémie chez les patients diabétiques [voir Avertissements ].

Sens spéciaux

Signes et symptômes d'irritation oculaire, y compris la blépharite kératite et les yeux secs; ptose; diminution de la sensibilité cornéenne; œdème maculaire cystoïde; Des perturbations visuelles, y compris les changements de réfraction et la diplopie; pseudopemphigoïde; Détachement choroïdal après une chirurgie de filtration [voir PRÉCAUTIONS Général ]] et des acouphènes.

Urogénital

La fibrose rétropéritonéale a diminué l'impuissance de la libido et la maladie de Peyronie. Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été signalés dans une expérience clinique avec le maléate de timolol oral ou d'autres agents bêta oraux et peuvent être considérés comme des effets potentiels du maléate de timolol ophtalmique: allergique: la fièvre érythémateuse combinée avec le laryngospasme des éruptions respiratoires et douloureuses avec une détresse respiratoire; Corps dans son ensemble: la douleur à l'extrémité a diminué la perte de poids de la tolérance de l'exercice; Cardiovasculaire: aggravation de la vasodilatation d'insuffisance artérielle; Digestif: Hépatomégalie de douleur gastro-intestinale vomissant la thrombose artérielle mésentérique colite ischémique; Hématologique: non-thrombocytopénique purpura thrombocytopénique purpura agranulocytose; Endocrine: hypoglycémie hyperglycémie; Peau: l'irritation cutanée du prurit a augmenté la pigmentation de la transpiration; Musculo-squelettique: arthralgie; Système nerveux / psychiatrique: Vertigo Faiblesse locale a diminué la concentration dépression mentale réversible progressant vers la catatonie Un syndrome réversible aigu caractérisé par une désorientation pour le temps et la place émotionnelle du sensorium légèrement obscurci et une diminution des performances en neuropsychométrie; Respiratoire: obstruction bronchique des RALES; Urogénital: difficultés de miction.

Interactions médicamenteuses for Timoptique-XE

Agents de blocage bêta-adrénergique

Les patients qui reçoivent un agent de blocage bêta-adrénergique oralement et Timoptic-XE doivent être observés pour les effets additifs potentiels de la bêta-blockade à la fois systémique et sur la pression intraoculaire. L'utilisation concomitante de deux agents de blocage topique bêta-adrénergique n'est pas recommandée.

Antagonistes du calcium

La prudence doit être utilisée dans la co-administration des agents de blocage bêta-adrénergique tels que Timoptic-XE et antagonistes de calcium oraux ou intraveineux en raison des éventuelles perturbations de la conduction atrioventriculaire, insuffisance ventriculaire gauche ou hypotension. Chez les patients atteints de la fonction cardiaque altérée, la co-administration doit être évitée.

Médicaments appauvrissants de la catécholamine

Une observation étroite du patient est recommandée lorsqu'un bêta-bloquant est administré aux patients recevant des médicaments appauvrissants par la catécholamine tels que la réserpine en raison des effets additifs possibles et de la production d'hypotension et / ou de bradycardie marquée qui peut entraîner une hypotension par vertige ou une hypotension posturale.

Digitalis et antagonistes du calcium

L'utilisation concomitante d'agents de blocage bêta-adrénergique avec des digitalis et des antagonistes du calcium peut avoir des effets additifs dans la prolongation du temps de conduction atrioventriculaire.

Inhibiteurs du CYP2D6

La bêta-blog-blockade systémique (par exemple, une diminution de la dépression de la fréquence cardiaque) a été signalée lors d'un traitement combiné avec des inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple les ISRS de quinidine) et le Timolol.

Clonidine

Les agents de blocage bêta-adrénergiques oraux peuvent exacerber l'hypertension du rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine. Il n'y a eu aucun rapport d'exacerbation de l'hypertension rebond avec maléate de timolol ophtalmique.

Épinéphrine injectable

[Voir PRÉCAUTIONS Général Anaphylaxie ]

Avertissements for Timoptique-XE

Comme pour de nombreux médicaments ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament est absorbé systémiquement. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique d'agents de blocage bêta-drénergique peuvent se produire avec l'administration ophtalmique topique. Par exemple, des réactions respiratoires sévères et des réactions cardiaques, y compris la mort due au bronchospasme chez les patients asthmatiques et rarement la mort en association avec une insuffisance cardiaque, une administration systémique ou ophtalmique de maléate de timolol [voir Contre-indications ].

Insuffisance cardiaque

La stimulation sympathique peut être essentielle pour le soutien de la circulation chez les individus avec une diminution de la contractilité myocardique et son inhibition par le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut précipiter une défaillance plus grave. Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque, la dépression continue du myocarde avec des agents de blocage bêta sur une période de temps peut dans certains cas entraîner une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme de l'insuffisance cardiaque, Timoptic-XE doit être interrompu.

Maladie pulmonaire obstructive

Les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (par exemple la bronchite chronique emphysème) d'une maladie bronchospastique légère ou modérée ou des antécédents de maladie bronchospastique (autre que l'asthme bronchique ou des antécédents d'asthme bronchique dans lesquels Timoptic-XE est contre-indiqué [voir [voir Contre-indications ] devrait en général ne pas recevoir de bêta-bloquants, y compris Timoptic-XE.

Chirurgie majeure

La nécessité ou l'opportunité du retrait des agents de blocage bêta-adrénergique avant la chirurgie majeure est controversée. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques altère la capacité du cœur à répondre aux stimuli réflexes médiés par la bêta-adrénergiquement. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale dans les procédures chirurgicales. Certains patients recevant des agents de blocage des récepteurs bêta-drénergiques ont connu une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Des difficultés à redémarrer et à maintenir le rythme cardiaque ont également été signalées. Pour ces raisons chez les patients subissant une chirurgie élective, certaines autorités recommandent le retrait progressif des agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques. Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des agents de blocage bêta-adrénergiques peuvent être inversés par des doses suffisantes d'agonistes adrénergiques.

Diabète sucré

Agents de blocage bêta-adrénergique should be administered with caution in patients subject to spontaneous hypoglycemia or to diabetic patients (especially those with labile diabetes) who are receiving insulin or oral hypoglycemic agents. Beta-adrenergic receptor blocking agents may mask the signs et symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxicose

Agents de blocage bêta-adrénergique may mask certain clinical signs (e.g. tachycardia) of hyperthyroidism. Patients suspected of developing thyrotoxicosis should be managed carefully to avoid abrupt withdrawal of beta-adrenergic blocking agents that might precipitate a thyroid storm.

Précautions for Timoptique-XE

Général

En raison des effets potentiels des agents de blocage bêta-adrénergiques sur la pression artérielle et le pouls, ces agents doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cérébrovasculaire. Si des signes ou des symptômes suggérant une réduction du flux sanguin cérébral se développent après le début de la thérapie avec un traitement alternatif Timoptic-XE doivent être pris en compte.

Il y a eu des rapports de kératite bactérienne associée à l'utilisation de conteneurs à dose multiple de produits ophtalmiques topiques. Ces conteneurs avaient été contaminés par inadvertance par des patients qui, dans la plupart des cas, avaient une maladie cornéenne simultanée ou une perturbation de la surface épithéliale oculaire [voir PRÉCAUTIONS Informations sur les patients ].

drogues émétiques

Détachement choroïdal après procédures de filtration a été signalé avec l'administration d'un traitement aqueux suppresseur (par exemple Timolol).

Glaucome d'angle

Chez les patients atteints de glaucome d'angle-clôture, l'objectif immédiat du traitement est de rouvrir l'angle. Cela peut nécessiter de contracter la pupille. Le maléate de Timolol a peu ou pas d'effet sur l'élève. Timoptic-XE ne doit pas être utilisé seul dans le traitement du glaucome d'angle.

Anaphylaxie

Tout en prenant des bêta-bloquants ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réactions anaphylactiques graves à une variété d'allergènes peut être plus réactive à un défi diagnostique accidentel ou thérapeutique répété avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Faiblesse musculaire

Il a été rapporté que le blocage bêta-adrénergique potentialise la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par exemple la ptose de la diplopie et la faiblesse généralisée). Il a été rapporté que le Timolol augmente la faiblesse musculaire chez certains patients atteints de myasthénie grave ou de symptômes myasthéniques.

Informations pour les patients

Les patients doivent être invités à éviter de permettre à la pointe du récipient de distribution de contacter l'œil ou les structures environnantes.

Les patients doivent également être informés que les solutions oculaires si elles sont manipulées mal ou si la pointe du récipient de distribution contacte l'œil ou les structures environnantes peut devenir contaminée par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des dommages graves à l'œil et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées [voir PRÉCAUTIONS Général ].

Les patients doivent également être informés que s'ils subissent une chirurgie oculaire ou développent une condition oculaire intercurrente (par exemple, traumatisme ou infection), ils devraient immédiatement demander des conseils de médecin concernant l'utilisation continue du conteneur multidose actuel.

Les patients doivent être invités à inverser le récipient fermé et à secouer une fois avant chaque utilisation. Il n'est pas nécessaire de secouer le conteneur plus d'une fois.

Les patients nécessitant des médicaments ophtalmiques topiques concomitants doivent être invités à les administrer au moins 10 minutes avant d'installer Timoptic-XE.

Les patients atteints d'asthme bronchique ont des antécédents d'asthme bronchique à une maladie pulmonaire obstructive chronique Sinus Bradycardie au deuxième ou au troisième degré, un bloc auriculo-ventriculaire ou une insuffisance cardiaque doit être informé de ne pas prendre ce produit [voir Contre-indications ].

La vision floue transitoire dure généralement de 30 secondes à 5 minutes après l'instillation et les perturbations visuelles potentielles peut nuire à la capacité d'effectuer des tâches dangereuses telles que les machines à opération ou la conduite d'un véhicule à moteur.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans une étude de deux ans sur le maléate de Timolol administré par voie orale aux rats, il y a eu une augmentation statistiquement significative de l'incidence des phéochromocytomes surrénaliens chez les rats mâles administrés 300 mg / kg / jour (environ 42000 fois l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine recommandée maximale). Des différences similaires n'ont pas été observées chez les doses orales administrées par des rats équivalentes à environ 14 000 fois la dose ophtalmique humaine maximale recommandée.

Dans une étude orale à vie chez la souris, il y a eu des augmentations statistiquement significatives de l'incidence des tumeurs pulmonaires bénignes et malignes des polypes utérins bénins et des adénocarcinomes mammaires chez les souris femelles à 500 mg / kg / jour (environ 71000 fois l'exposition systémique après la dose humaine maximale (day (day 700 ou quotidien) mais pas 7000 respectivement, l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine maximale recommandée). Dans une étude ultérieure chez les souris femelles dans lesquelles les examens post mortem étaient limités à l'utérus et aux poumons, une augmentation statistiquement significative de l'incidence des tumeurs pulmonaires a de nouveau été observée à 500 mg / kg / jour.

L'augmentation de la présence d'adénocarcinomes mammaires a été associée à des élévations de la prolactine sérique qui s'est produite chez des souris femelles administrées par le timolol oral à 500 mg / kg / jour mais pas à des doses orales de 5 ou 50 mg / kg / jour. Une incidence accrue d'adénocarcinomes mammaires chez les rongeurs a été associée à l'administration de plusieurs autres agents thérapeutiques qui augmentent la prolactine sérique, mais aucune corrélation entre les taux sériques de prolactine et les tumeurs mammaires n'a été établie chez l'homme.

De plus, chez les sujets féminins humains adultes qui ont reçu des doses orales allant jusqu'à 60 mg de maléate de timolol (la posologie orale humaine maximale recommandée), il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif dans la prolactine sérique.

Le maléate de Timolol était dépourvu de potentiel mutagène lorsqu'il a été testé en vain (souris) dans le test du micronucléus et le test cytogénétique (doses allant jusqu'à 800 mg) et in vitro Dans un test de transformation de cellules néoplasiques (jusqu'à 100 mcg / ml). Dans les tests d'Ames, les concentrations les plus élevées de timolol utilisé 5000 ou 10000 mcg / plaque ont été associées à des élévations statistiquement significatives de réversions observées avec la déformation du testeur TA 100 (dans sept tests répliqués) mais pas dans les trois souches restantes. Dans les tests avec déformation du testeur TA 100, aucune relation de réponse à la dose cohérente n'a été observée et le rapport de test pour contrôler les réversions n'a pas atteint 2. Un rapport de 2 est généralement considéré comme le critère d'un test AMES positif.

Les études de reproduction et de fertilité chez le rat n'ont montré aucun effet négatif sur la fertilité masculine ou féminine à des doses jusqu'à 21 000 fois l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine maximale recommandée.

Grossesse

Effets tératogènes

Les études de tératogénicité avec du timolol chez des rats de souris et des lapins à des doses orales jusqu'à 50 mg / kg / jour (7000 fois l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine maximale recommandée) n'ont montré aucune preuve de malformations fœtales. Bien que l'ossification fœtale retardée ait été observée à cette dose chez le rat, il n'y a eu aucun effet indésirable sur le développement postnatal de la progéniture. Les doses de 1000 mg / kg / jour (142000 fois l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine maximale recommandée) étaient maternotoxiques chez la souris et ont entraîné une augmentation du nombre de résorption fœtale. Une augmentation des résorption fœtale a également été observée chez le lapin à des doses de 14 000 fois l'exposition systémique après la dose ophtalmique humaine maximale recommandée dans ce cas sans maternotoxicité apparente.

en voyageant

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Timoptic-XE ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

Le maléate de Timolol a été détecté dans le lait maternel suivant l'administration de médicaments oraux et ophtalmiques. En raison du potentiel de réactions indésirables graves de la part de Timopticxe chez les nourrissons en soins infirmiers, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour Timoptic-XE

Aucune donnée n'est disponible en ce qui concerne le surdosage humain ou l'ingestion orale accidentelle de Timoptic-XE.

Il y a eu des rapports de surdosage par inadver Effets indésirables ]. Overdosage has been reported with timolol maleate tablets. A 30-year-old female ingested 650 mg of timolol maleate tablets (maximum recommended oral daily dose is 60 mg) et experienced second et third degree heart block. She recovered without treatment but approximately two months later developed irregular heartbeat hypertension vertiges tinnitus faintness increased pulse rate et borderline first degree heart block.

Un in vitro Étude d'hémodialyse en utilisant ¹⁴ C Timolol ajouté au plasma humain ou au sang total a montré que le timolol était facilement dialysé de ces liquides; Cependant, une étude de patients atteints d'insuffisance rénale a montré que Timolol ne dialyze pas facilement.

Contre-indications pour timoptic-xe

Timoptic-XE est contre-indiqué chez les patients atteints (1) de l'asthme bronchique; (2) une histoire d'asthme bronchique; (3) une maladie pulmonaire obstructive chronique sévère [voir Avertissements ]] (4) sinus Bradycardie; (5) bloc auriculo-ventriculaire au deuxième ou au troisième degré; (6) insuffisance cardiaque manifeste [voir Avertissements )]]; (7) cardiogénique choc ; ou (8) l'hypersensibilité à tout composant de ce produit.

Pharmacologie clinique for Timoptique-XE

Mécanisme d'action

Le maléate Timolol est un agent de blocage des récepteurs adrénergiques Beta1 et Beta2 (non sélectif) qui n'a pas d'activité d'activité intrinsèque de myocarde directe (stabilisant la membrane locale intrinsèque.

Timoptic-XE, lorsqu'il est appliqué par voie topique, a l'action de réduire la pression intraoculaire élevée et normale, qu'elle soit accompagnée ou non ou non de glaucome . Une pression intraoculaire élevée est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse de la perte de champ visuel glaucomateuse et des lésions du nerf optique.

Le mécanisme précis de l'action hypotensive oculaire de Timoptic-XE n'est pas clairement établi pour le moment. Les études de tonographie et de fluorophotométrie de Timoptic® (solution ophtalmique de maléate Timolol) chez l'homme suggèrent que son action prédominante peut être liée à une formation aqueuse réduite. Cependant, dans certaines études, une légère augmentation des installations de sortie a également été observée.

Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints d'une maladie cardiaque. Chez les patients atteints de troubles graves de la fonction myocardique, le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut inhiber l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour maintenir une fonction cardiaque adéquate.

Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques dans les bronches et les bronchioles entraîne une résistance accrue des voies respiratoires à partir d'une activité parasympathique sans opposition. Un tel effet chez les patients souffrant d'asthme ou d'autres conditions bronchospastiques est potentiellement dangereux.

Pharmacocinétique

Dans une étude de la concentration de médicament plasmatique chez six sujets, l'exposition systémique au Timolol a été déterminée après l'administration quotidienne de Timoptic-XE 0,5% le matin. La concentration plasmatique maximale moyenne après cette dose du matin était de 0,28 ng / ml.

Études cliniques

Dans des études cliniques multicentriques à double masquage contrôlées comparant Timoptic-Xe 0,25% à Timoptic 0,25% et Timoptic-XE à 0,5% à Timoptique 0,5% Timopticxe administré une fois par jour comme étant également efficace pour abaisser la pression intraoculaire car la concentration équivalente de Timoptic a été administrée deux fois. L'effet du timolol dans la baisse de la pression intraoculaire était évident pendant 24 heures avec une seule dose de Timoptic-XE. Les observations répétées sur une période de six mois indiquent que l'effet intraoculaire de la pression de la pression de Timoptic-XE était cohérent. Les résultats des plus grands essais cliniques américains et internationaux comparant Timoptic-XE 0,5% à Timoptic 0,5% sont illustrés à la figure 1.

Figure 1: Déviation moyenne de la PIO et des MST (mm Hg) par groupe de traitement
Étude américaine

Effets secondaires du gain de poids symbicort

Étude internationale

Timoptic-XE administré une fois par jour avait un profil de sécurité similaire à celui d'une concentration équivalente de timoptique administrée deux fois par jour. En raison des caractéristiques physiques de la formulation, il y avait une incidence plus élevée de vision floue transitoire chez les patients administrés Timoptic-XE. Une légère réduction de la fréquence cardiaque au repos a été observée chez certains patients recevant Timoptic-XE 0,5% (réduction moyenne 24 heures après la dose 0,8 battement / minute réduction moyenne 2 heures après la dose 3,8 battements / minute) [voir Effets indésirables ].

Timoptic-XE n'a pas été étudié chez les patients portant des lentilles de contact.

Informations sur les patients pour Timoptic-XE

Instructions pour une utilisation

Timoptic-xe®
(Tim-op´tik-xe)
(Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution) 0,25% et 0,5%

Lisez ces instructions à utiliser qui sont livrées avec Timoptic-XE avant de commencer à l'utiliser et à chaque fois que vous obtenez une recharge. Il peut y avoir de nouvelles informations. Ces informations ne prennent pas la place de parler avec votre médecin de votre état médical ou de votre traitement.

Informations importantes sur Timoptic-XE:

• Utilisez Timoptic-Xe exactement comme votre médecin vous dit de l'utiliser. Votre médecin vous dira combien Timoptic-XE utilisera et quand l'utiliser.
• Si vous utilisez d'autres médicaments dans votre œil, attendez au moins 10 minutes entre l'utilisation de Timoptic-XE et vos autres médicaments pour les yeux.
• Ne touchez pas vos yeux ou vos zones autour de votre œil avec la pointe de la bouteille Timopticxe. Vous pouvez obtenir des bactéries sur le bout de la bouteille qui peuvent vous faire obtenir une infection oculaire qui peut entraîner de graves dommages oculaires ou une perte de vision.

Comment dois-je utiliser Timoptic-XE?

Étape 1. Lavez-vous les mains.

Étape 2. Tournez votre bouteille fermée de Timoptic-XE à l'envers (inversé) et secouez une fois.

Étape 3. Retirez le capuchon Timoptic-XE en tournant le capuchon dans le sens des flèches indiquées (voir Figure A ). Mettez le capuchon dans une zone propre et sèche. Ne laissez pas la pointe de la bouteille toucher vos doigts ou autres surfaces.

Figure A

Étape 4. Tenez la bouteille entre votre pouce et votre index avec 1 main. Utilisez l'index de l'autre main pour abattre la paupière inférieure pour former une poche pour la chute des yeux (voir Figure B ). Mettez votre tête vers l'arrière.

Figure B

Étape 5. Placez la pointe de la bouteille près de vos yeux. Faites attention à ne pas toucher votre œil avec le bout de la bouteille. Pressez doucement la bouteille et laissez 1 tomber dans l'espace entre votre paupière inférieure et votre œil (voir Figure C ). Si une goutte manque à votre œil, suivez à nouveau les instructions des étapes 4 et 5.

Figure C

Étape 6. Si votre médecin vous a dit d'utiliser Timoptic-XE dans les deux yeux, répétez les étapes 4 et 5 pour votre autre œil.

Étape 7. Remettez le bouchon sur la bouteille et fermez-vous.

• La pointe de la bouteille Timoptic-XE est conçue pour donner 1 goutte à la fois. N'essayez pas de rendre le trou dans le bout de votre bouteille plus gros.
• Ne lavez pas la pointe de la bouteille.
• Après avoir utilisé toutes vos doses Timoptic-XE, il restera du timoptic-xe dans la bouteille. N'essayez pas de retirer le Timoptic-XE supplémentaire de la bouteille. Jetez-le.

Comment dois-je stocker Timoptic-XE?

• Stockez Timoptic-XE à température ambiante entre 59 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C) en position verticale.
• Ne congelez pas Timoptic-XE.
• Gardez Timoptic-XE hors de la lumière.

Gardez Timoptic-XE et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Si vous souhaitez plus d'informations, parlez avec votre médecin. Vous pouvez demander à votre pharmacien ou médecin plus d'informations sur Timoptic-Xe qui est rédigée pour les professionnels de la santé.