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Anesthésiques locaux, dentaires
Xylocaïne
Résumé
Qu'est-ce que la xylocaïne?
L'injection de xylocaïne (lidocaïne HCl) est une anesthésie locale utilisée pour l'anesthésie locale ou régionale. La xylocaïne est disponible en générique formulaire.
Quels sont les effets secondaires de la xylocaïne?
Les effets secondaires courants de la xylocaïne comprennent:
- nausée
- vertiges
- engourdissement dans des endroits où le médicament est accidentellement appliqué ou
- Les déceclages qui démangent ou gonflent où le médicament a été injecté.
Les effets secondaires improbables mais graves de la xylocaïne comprennent:
- somnolence
- changements mentaux / d'humeur
- sonner dans les oreilles
- vertiges
- changements de vision
- tremblements
- engourdissement
- Maux de tête ou
- mal au dos.
Dosage pour xylocaïne
Pour les adultes en bonne santé normaux, la dose maximale individuelle recommandée de xylocaïne ne doit pas dépasser 4,5 mg / kg (2 mg / lb) de poids corporel et en général, il est recommandé que la dose totale maximale ne dépasse pas 300 mg.
Quelles substances ou suppléments de médicaments interagissent avec la xylocaïne?
La xylocaïne peut interagir avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI) Phénothiazines Butyrophénones Vasopresseur Médicaments de type ergot crise d'épilepsie médicaments relaxants musculaires ou antihistaminiques. Dites à votre médecin tous les médicaments et suppléments que vous utilisez.
Xylocaïne pendant la grossesse et l'allaitement
Dites à votre médecin si vous êtes enceinte avant d'utiliser de la xylocaïne. On ne sait pas si ce médicament passe dans le lait maternel. Consultez votre médecin avant l'allaitement.
Informations Complémentaires
Notre centre de médicaments à effets secondaires de xylocaïne (lidocaïne HCL) offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament
Informations sur les médicaments de la FDA
- Description de la drogue
- Indications
- Effets secondaires
- Interactions médicamenteuses
- Avertissements
- Précautions
- Surdosage
- Pharmacologie clinique
- Guide des médicaments
Description de la xylocaïne
Les injections de xylocaïne (lidocaïne HCl) sont des solutions aqueuses stériles non pyrogéniques qui contiennent un agent anesthésique local avec ou sans épinéphrine et sont administrés par voie parentérale par injection.
Voir Indications pour des utilisations spécifiques.
Les solutions de xylocaïne contiennent la lidocaïne HCl qui est chimiquement désignée comme acétamide 2- (diéthylamino) -N- (26-diméthylphényl) - monohydrochlorydure et a le WT moléculaire. 270.8.
Lidocaïne hcl (c 14 H 22 N 2 O • HCL) a la formule structurelle suivante:
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L'épinéphrine est (-) -3 4-dihydroxy-α - [(méthylamino) méthyl] alcool benzylique et a le WT moléculaire. 183.21. Épinéphrine (c 9 H 13 NON 3 ) a la formule structurelle suivante:
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Les formes posologiques répertoriées par xylocaïne (lidocaïne) -MPF indiquent des solutions à dose unique sans méthyl paraben (MPF).
Quelle classe de drogue est ambien
La xylocaïne (lidocaïne) MPF est une solution isotonique stérile non pyrogénique contenant du chlorure de sodium. Xylocaïne (lidocaïne) dans plusieurs flacons à dose: chaque ML contient également 1 mg de méthylparaben comme conservateur antiseptique. Le pH de ces solutions est ajusté à environ 6,5 (NULL,0–7,0) avec de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide chlorhydrique.
La xylocaïne (lidocaïne) MPF avec de l'épinephrine est une solution isotonique stérile non pyrogénique contenant du chlorure de sodium. Chaque ML contient du chlorhydrate de lidocaïne et de l'épinéphrine avec 0,5 mg de métabisulfite de sodium comme antioxydant et 0,2 mg d'acide citrique comme stabilisateur. Xylocaïne (lidocaïne) avec de l'épinéphrine dans plusieurs flacons à dose: chaque ML contient également 1 mg de méthylparabène comme conservateur antiseptique. Le pH de ces solutions est ajusté à environ 4,5 (NULL,3–5,5) avec de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide chlorhydrique. Rempli sous azote.
Utilisations pour la xylocaïne
La gelée à 2% de xylocaïne (lidocaïne HCl) est indiquée pour la prévention et le contrôle de la douleur dans les procédures impliquant l'urètre masculin et féminin pour le traitement topique de l'uréthrite douloureuse et comme lubrifiant anesthésique pour l'intubation endotrachéale (oral et nasal).
Dosage pour xylocaïne
Lorsque la jelly à 2% de xylocaïne est utilisée concomitante avec d'autres produits contenant de la lidocaïne, la dose totale apportée par toutes les formulations doit être gardée à l'esprit.
La posologie varie et dépend de la zone pour être anesthésiée de la vascularité des tissus la tolérance individuelle et de la technique de l'anesthésie. La dose la plus faible nécessaire pour fournir une anesthésie efficace doit être administrée. Les doses doivent être réduites pour les enfants et pour les patients âgés et affaiblis. Bien que l'incidence des effets néfastes avec de la gelée de xylocaïne à 2% soit une faible prudence doit être exercée, en particulier lors de l'utilisation de grandes quantités, car l'incidence des effets indésirables est directement proportionnelle à la dose totale d'agent anesthésique local administré.
Pour l'anesthésie de surface de l'urètre adulte masculin
Lors de l'utilisation de xylocaïne à 2% de gelée, des tubes de 30 ml stérilisent le cône en plastique pendant 5 minutes dans l'eau bouillante et fixez-vous au tube. Le cône peut être stérilisé par le gaz ou le froid comme préféré. Instiller lentement environ 15 ml (300 mg de lidocaïne HCl) dans l'urètre ou jusqu'à ce que le patient ait une sensation de tension. Une pince pénienne est ensuite appliquée pendant plusieurs minutes à la couronne. Une dose supplémentaire de pas plus de 15 ml (300 mg) peut être inculquée pour une anesthésie adéquate.
Avant sonore ou la cystoscopie, une pince pénienne doit être appliquée pendant 5 à 10 minutes pour obtenir une anesthésie adéquate. Une dose totale de 30 ml (600 mg) est généralement nécessaire pour remplir et dilater l'urètre masculin. Avant le cathétérisme, de plus petits volumes de 5 à 10 ml (100 à 200 mg) sont généralement adéquats pour la lubrification.
Pour l'anesthésie de surface de l'urètre adulte féminin
Lors de l'utilisation de xylocaïne à 2% de gelée, des tubes de 30 ml stérilisent le cône en plastique pendant 5 minutes dans l'eau bouillante et fixez-vous au tube. Le cône peut être stérilisé par le gaz ou le froid comme préféré. Instiller lentement 3 à 5 ml (60 à 100 mg de lidocaïne HCl) de la gelée dans l'urètre. Si vous le souhaitez, une gelée peut être déposée sur un coton-tige et introduit dans l'urètre. Afin d'obtenir une anesthésie adéquate, plusieurs minutes devraient être autorisées avant d'effectuer des procédures urologiques.
Lubrification pour l'intubation endotrachéale
Appliquez une quantité modérée de gelée à la surface externe du tube endotrachéal peu de temps avant l'utilisation. Il faut veiller à éviter d'introduire le produit dans la lumière du tube. N'utilisez pas la gelée pour lubrifier les styles endotrachéaux. (voir Avertissements et Effets indésirables ) concernant les rares rapports d'occlusion de la lumière intérieure. Il est également recommandé que l'utilisation de tubes endotrachéaux avec de la gelée séchée sur la surface externe soit évitée par manque d'effet de lubrification.
Dose maximale
Pas plus de 600 mg de lidocaïne HCL ne devraient être administrés en 12 heures.
Enfants
Il est difficile de recommander une dose maximale de tout médicament pour les enfants, car cela varie en fonction de l'âge et du poids. Pour les enfants de moins de dix ans qui ont une masse corporelle maigre normale et un développement normal du corps maigre, la dose maximale peut être déterminée par l'application de l'une des formules de médicament pédiatrique standard (par exemple la règle de Clark). Par exemple, chez un enfant de cinq ans pesant 50 livres, la dose de chlorhydrate de lidocaïne ne doit pas dépasser 75 à 100 mg lorsqu'elle est calculée selon la règle de Clark. Dans tous les cas, la quantité maximale de xylocaïne administrée ne doit pas dépasser 4,5 mg / kg (2 mg / lb) de poids corporel.
Comment fourni
Xylocaïne (lidocaïne HCl) Jelly à 2% est fourni comme suit:
NDC 76478-479-05 - 2% (20 mg / ml) 5 ml de tube d'aluminium emballé individuellement.
NDC 76478-479-30 - 2% (20 mg / ml) 30 ml de tube d'aluminium emballé individuellement.
Stockage
Conserver à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].
Fabriqué pour: Oak Pharmaceuticals Inc. Réviser: novembre 2018
Effets secondaires for Xylocaine
Les expériences indésirables suivant l'administration de la lidocaïne sont de nature similaire à celles observées avec d'autres agents anesthésiques locaux amides. Ces expériences indésirables sont en général liées à la dose et peuvent résulter de taux plasmatiques élevés causés par une dose excessive ou une absorption rapide ou peuvent résulter d'une hypersensibilité idiosyncrasée ou d'une tolérance diminuée de la part du patient. Les expériences défavorables graves sont généralement de nature systémique. Les types suivants sont ceux le plus souvent signalés:
Il y a eu de rares rapports d'occlusion du tube endotrachéal associée à la présence de résidus de gelée séchée dans la lumière intérieure du tube (voir Avertissements et Posologie et administration ).
Système nerveux central
Les manifestations du SNC sont excitantes et / ou dépressives et peuvent être caractérisées par des étourdissements nerveux appréhension Euphorie confusion étourdie somnolence en acin-étain ou à double vision Vomit les sensations de la dépression et de l'arrestation des tremblements des tremblements. Les manifestations excitantes peuvent être très brèves ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité peut être la somnolence qui fusionne dans l'inconscience et l'arrestation respiratoire.
La somnolence suivant l'administration de lidocaïne est généralement un signe précoce d'un taux sanguin élevé du médicament et peut se produire en conséquence d'une absorption rapide.
Système cardiovasculaire
Les manifestations cardiovasculaires sont généralement dépressives et se caractérisent par l'hypotension de la bradycardie et l'effondrement cardiovasculaire qui peuvent entraîner un arrêt cardiaque.
Allergique
Allergique reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergique reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Allergique reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare et if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.
Interactions médicamenteuses for Xylocaine
Les patients qui sont administrés des anesthésiques locaux courent un risque accru de développer une méthémoglobinémie lorsqu'ils sont exposés simultanément aux médicaments suivants qui pourraient inclure d'autres anesthésiques locaux:
Exemples de médicaments associés à la méthémoglobinémie
| Classe | Exemples |
| Nitrates / nitrites | oxyde nitrique nitroglycérine nitroprussiate |
| Anesthésiques locaux | Articaine Benzocaine Bupivacaine Lidocaine Mepivacaine Prilocaine Procaine Ropivacaine tétracaine |
| Agents antinéoplasiques | cyclophosphamide flutamide hydroxyurea ifosfamide rasburicase |
| Antibiotiques | dapsone nitrofurantoin para-aminosalicylic acide sulfonamides |
| Antipaludiques | chloroquine primaquine |
| Anticonvulsivants | Phénobarbital phénytoïne sodium valproate |
| Autres drogues | acétaminophène métoclopramide quinine sulfasalazine |
Avertissements for Xylocaine
Une dose excessive ou des intervalles courts entre les doses peut entraîner des taux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. Les patients doivent être invités à adhérer strictement aux directives de dosage et d'administration recommandées comme indiqué dans cet insert de package. La gestion des effets indésirables graves peut nécessiter l'utilisation de l'équipement de réanimation de l'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation.
La gelée de xylocaïne à 2% doit être utilisée avec une extrême prudence en présence de septicémie ou de muqueuse gravement traumatisée dans le domaine de l'application, car dans de telles conditions, il existe un potentiel d'absorption systémique rapide.
Lorsqu'il est utilisé pour les soins de lubrification du tube endotrachéal, il faut être pris pour éviter d'introduire le produit dans la lumière du tube. N'utilisez pas la gelée pour lubrifier les styles endotrachéaux. Si elle est autorisée à entrer dans la lumière intérieure, la gelée peut sécher sur la surface intérieure, laissant un résidu qui a tendance à agrandir avec la flexion rétrécissant la lumière. Il y a eu de rares rapports dans lesquels ce résidu a provoqué une occlusion de la lumière (voir Effets indésirables et Posologie et administration ).
Méthémoglobinémie
Des cas de méthémoglobinémie ont été signalés en association avec une utilisation anesthésique locale. Bien que tous les patients soient à risque de patients atteints de méthémoglobinémie atteints de carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase déficitaire congénital ou idiopathique méthémoglobinemie cardiaque ou de compromis pulmonaire de moins de 6 mois et d'exposition concomitante aux agents oxydants ou à leurs métabolites plus susceptibles de développer des manifestations cliniques de la condition. Si des anesthésiques locaux doivent être utilisés chez ces patients, une surveillance étroite des symptômes et des signes de méthémoglobinémie est recommandée.
Des signes de méthémoglobinémie peuvent se produire immédiatement ou peuvent être retardés quelques heures après l'exposition et sont caractérisés par une décoloration cutanée cyanotique et / ou une coloration anormale du sang. Les niveaux de méthémoglobine peuvent continuer d'augmenter; Par conséquent, un traitement immédiat est nécessaire pour éviter le système nerveux central plus grave et les effets indésirables cardiovasculaires, y compris les crises d'arythmies et la mort de coma. Interrompre la xylocaïne et tout autre agent oxydant. Selon la gravité des signes et symptômes, les patients peuvent répondre aux soins de soutien, à savoir l'hydratation de l'oxygénothérapie. Une présentation clinique plus grave peut nécessiter un traitement avec une transfusion d'échange de bleu de méthylène ou de l'oxygène hyperbare.
Précautions for Xylocaine
Général
La sécurité et l'efficacité de la lidocaïne dépendent de la bonne posologie correcte de précautions et de préparation des urgences (voir (voir Avertissements et Effets indésirables ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels et serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients et children should be given reduced doses commensurate with their age et physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.
La gelée de xylocaïne à 2% doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des sensibilités connues du médicament. Les patients allergiques aux dérivés d'acide paraaminobenzoïque (procaïne tétracaïne benzocaïne, etc.) n'ont pas montré de sensibilité croisée à la lidocaïne.
De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents de déclenchement potentiels pour l'hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et comme la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard de gestion devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie tachypnée de la pression artérielle labile et de l'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Les résultats réussis dépendent de l'arrêt rapide du diagnostic précoce de l'agent de déclenchement suspect et de l'institution de traitement, y compris des mesures de soutien indiquées par l'oxygène et le dantrolène (consultez le dantrolène sodium intraveineux insert insert avant de l'utiliser).
Cancérogenèse
Des études à long terme chez les animaux n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène de la lidocaïne.
Mutagenèse
Le potentiel mutagène de la lidocaïne a été testé dans le test de mutation inverse d'Ames Salmonella in vitro test d'aberrations chromosomiques dans les lymphocytes humains et dans un en vain test de micronucléus de souris. Il n'y avait aucune indication d'un effet mutagène dans ces études.
Altération de la fertilité
L'effet de la lidocaïne sur la fertilité a été examiné dans le modèle de rat. Administration de 30 mg / kg s.c. (180 mg / m 2 ) à la paire d'accouplement n'a pas produit de modifications de la fertilité ou des performances reproductrices générales des rats. Il n'y a aucune étude qui examine l'effet de la lidocaïne sur les paramètres du sperme. Il n'y avait aucune preuve de fertilité altérée.
Utiliser pendant la grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse B.
pantoprazole d'autres médicaments dans la même classe
Des études de reproduction pour la lidocaïne ont été réalisées chez les rats et les lapins. Il n'y avait aucune preuve de dommage au fœtus à des doses sous-cutanées allant jusqu'à 50 mg / kg de lidocaïne (300 mg / m / m 2 Sur une surface corporelle) dans le modèle de rat. Dans le modèle de lapin, il n'y avait aucune preuve de dommage au fœtus à une dose de 5 mg / kg de S.C. (60 mg / m 2 sur une surface corporelle). Traitement des lapins avec 25 mg / kg (300 mg / m 2 ) ont produit des preuves de toxicité maternelle et des preuves d'un développement fœtal retardé, notamment une diminution non significative du poids fœtal (7%) et une augmentation des anomalies squelettiques mineures (le crâne et les défauts de sternebral ont réduit l'ossification des phalanges). L'effet de la lidocaïne sur le développement postnatal a été examiné chez le rat en traitant quotidiennement des rats femelles enceintes par voie sous-cutanée à des doses de 2 10 et 50 mg / kg (12 60 et 300 mg / m 2 ) du jour 15 de la grossesse et jusqu'à 20 jours après l'accouchement. Aucun signe d'effets indésirables n'a été observé ni dans les barrages ni dans les chiots jusqu'à la dose de 10 mg / kg (60 mg / m / m 2 )); Cependant, le nombre de chiots survivants a été réduit à 50 mg / kg (300 mg / m 2 ) À la fois à la naissance et à la durée de la période de lactation, l'effet est probablement secondaire à la toxicité maternelle. Aucun autre effet sur les anomalies du poids des licenciements de taille de litière chez les chiots et les développements physiques des chiots n'a été observé dans cette étude.
Une deuxième étude a examiné les effets de la lidocaïne sur le développement postnatal chez le rat qui comprenait l'évaluation des chiots du sevrage à la maturité sexuelle. Les rats ont été traités pendant 8 mois avec 10 ou 30 mg / kg de S.C. lidocaïne (60 mg / m 2 et 180 mg/m 2 sur une base corporelle respectivement). Cette période comprenait 3 périodes d'accouplement. Il n'y avait aucune preuve de développement postnatal modifié dans toute progéniture; Cependant, les deux doses de lidocaïne ont considérablement réduit le nombre moyen de chiots par litière survivant jusqu'au sevrage de la progéniture des 2 premières périodes d'accouplement.
Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.
Travail et accouchement
La lidocaïne n'est pas contre-indiquée dans le travail et l'accouchement. Si la jelly à 2% de xylocaïne est utilisée concomitante avec d'autres produits contenant de la lidocaïne, la dose totale apportée par toutes les formulations doit être gardée à l'esprit.
Mères qui allaitent
La lidocaïne est sécrétée dans le lait maternel. La signification clinique de cette observation est inconnue. La prudence doit être exercée lorsque la lidocaïne est administrée à une femme infirmière.
Usage pédiatrique
Bien que la sécurité et l'efficacité de la gelée de xylocaïne à 2% chez les patients pédiatriques n'étaient pas établies une étude de 19 nouveau-nés prématurés (âge gestationnel <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide et infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal et endotracheal tubes . No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight et physical condition (see Posologie et administration ).
Informations sur la surdose pour la xylocaïne
Les urgences aiguës des anesthésiques locales sont généralement liées aux taux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique des anesthésiques locaux (voir Effets indésirables Avertissements et PRÉCAUTIONS ).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention mieux accomplie par une surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et l'état de conscience du patient après chaque administration anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
La première étape de la gestion des convulsions consiste en une attention immédiate sur le maintien d'une voie aérienne brevetée et une ventilation assistée ou contrôlée avec de l'oxygène et un système de livraison capable de permettre une pression positive immédiate des voies respiratoires par masque. Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée en gardant à l'esprit que les médicaments utilisés pour traiter les convulsions dépriment parfois la circulation lors de l'administration par voie intraveineuse. Si les convulsions persistent malgré un soutien respiratoire adéquat et si le statut de la circulation permet de petits incréments d'un barbituré par intérim ultra-short (comme le thiopental ou le thiamylal) ou une benzodiazépine (comme le diazépam) peut être administrée par voie intraveineuse. Le clinicien doit être familier avant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec ces médicaments anticonvulsivants. Le traitement favorable de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur comme indiqué par la situation clinique (par exemple l'éphédrine).
S'il n'est pas traité immédiatement, les convulsions et la dépression cardiovasculaire peuvent entraîner des arythmies de bradycardie et un arrêt cardiaque de l'hypoxie. Si un arrêt cardiaque doit se produire des mesures de réanimation cardiopulmonaire standard doit être instituée.
La dialyse est d'une valeur négligeable dans le traitement du surdosage aigu avec la lidocaïne.
Le LD oral 50 de la lidocaïne HCl chez les rats femelles non rapides est de 459 (346 à 773) mg / kg (comme sel) et 214 (159 à 324) mg / kg (comme sel) chez les rats femelles à jeun.
Que ne pas prendre avec Claritin
Contre-indications pour la xylocaïne
La lidocaïne est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents connus d'hypersensibilité aux anesthésiques locaux du type amide ou à d'autres composants de la gelée de xylocaïne à 2%.
Pharmacologie clinique for Xylocaine
Mécanisme d'action
La lidocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions effectuant ainsi l'action anesthésique locale.
Début de l'action
Le début de l'action est de 3 à 5 minutes. Il est inefficace lorsqu'il est appliqué sur une peau intacte.
Hémodynamique
Des taux sanguins excessifs peuvent entraîner des changements dans la résistance périphérique totale du débit cardiaque et la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribuables à un effet dépresseur direct de l'agent anesthésique local sur divers composants du système cardiovasculaire.
Pharmacocinétique et métabolisme
La lidocaïne peut être absorbée après l'administration topique aux muqueuses de son taux et de son étendue d'absorption selon la concentration et la dose totale administrée le site d'application spécifique et la durée de l'exposition. En général, le taux d'absorption des agents anesthésiques locaux après une application topique se produit le plus rapidement après l'administration intratrachéale. La lidocaïne est également bien absorbée du tractus gastro-intestinal, mais peu de médicament intact peut apparaître dans la circulation en raison de la biotransformation dans le foie.
La lidocaïne est métabolisée rapidement par le foie et les métabolites et le médicament inchangé est excrété par les reins. La biotransformation comprend le clivage d'oxylation de la déalkylation de N-dealkylation oxydative du clivage de la liaison et de la conjugaison amide. N-dealkylation Une voie majeure de biotransformation donne les métabolites monoéthylglycinexylidides et le glycinexylidide. Les actions pharmacologiques / toxicologiques de ces métabolites sont similaires mais moins puissantes que celles de la lidocaïne. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous la forme de divers métabolites et moins de 10% est excrété inchangé.
Le métabolite primaire dans l'urine est un conjugué de 4-hydroxy-26-diméthylaniline.
La liaison plasmatique de la lidocaïne dépend de la concentration du médicament et la limite de fraction diminue avec l'augmentation de la concentration. À des concentrations de 1 à 4 mcg de base libre par ml 60 à 80% de la lidocaïne est liée aux protéines. La liaison dépend également de la concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-L-ACID.
La lidocaïne traverse les barrières du cerveau sanguin et placentaires vraisemblablement par diffusion passive.
Des études sur le métabolisme de la lidocaïne après des injections intraveineuses de bolus ont montré que la demi-vie d'élimination de cet agent est généralement de 1,5 à 2 heures. En raison du taux rapide auquel la lidocaïne est métabolisée toute condition qui affecte la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être prolongée double ou plus chez les patients souffrant de dysfonctionnement hépatique. La dysfonction rénale n'affecte pas la cinétique de la lidocaïne mais peut augmenter l'accumulation de métabolites.
Des facteurs tels que l'acidose et l'utilisation des stimulants du SNC et des dépresseurs affectent les niveaux de lidocaïne du SNC nécessaires pour produire des effets systémiques manifestes. Les manifestations négatives objectives deviennent de plus en plus apparentes avec l'augmentation des taux plasmatiques veineux supérieurs à 6 mcg de base libre par ml. Dans les taux artériels du singe rhésus de 18 à 21 mcg / ml, il a été démontré que le seuil pour l'activité convulsive.
Informations sur les patients pour la xylocaïne
Informer les patients que l'utilisation d'anesthésiques locaux peut faire de la méthémoglobinémie une maladie grave qui doit être traitée rapidement. Conseiller aux patients ou aux soignants de consulter des soins médicaux immédiats si eux ou quelqu'un qui connaissent les signes ou symptômes suivants: peau de couleur gris pâle ou bleu (cyanose); mal de tête; fréquence cardiaque rapide; essoufflement; étourdissement; ou fatigue.
Lorsque des anesthésiques topiques sont utilisés dans la bouche, le patient doit être conscient que la production d'anesthésie topique peut altérer la déglutition et ainsi améliorer le danger d'aspiration. Pour cette raison, la nourriture ne doit pas être ingérée pendant 60 minutes après l'utilisation de préparations anesthésiques locales dans la bouche ou la gorge. Ceci est particulièrement important chez les enfants en raison de leur fréquence d'alimentation.
L'engourdissement de la langue ou de la muqueuse buccale peut améliorer le danger d'un traumatisme morsé involontaire. La nourriture et le chewing-gum ne doivent pas être prises pendant que la bouche ou la gorge est anesthésiée.