Injection dentaire de xylocaïne

Description de la xylocaïne

2% de dentaire de xylocaïne à épinéphrine 1: 50000 et 2% de xylocaïne avec l'épinéphrine 1: 100000 sont des solutions isotoniques stériles contenant un agent anesthésique local lidocaïne lidocaïne et une épinéphrine vasoconstrictive (en tant que bitartrate) et administrées par l'indiction. Les deux solutions sont disponibles en cartouches à dose unique de 1,7 ml (voir Indications et utilisation pour des utilisations spécifiques).

Les solutions dentaires à 2% de xylocaïne contiennent du chlorhydrate de lidocaïne qui est chimiquement désignée comme acétamide 2- (diéthylamino) -N- (26-diméthylphényl)-monohydrochlorhyding et a la formule structurelle suivante:

L'épinéphrine est (-) -34-dihydroxy- α - [(méthylamino) méthyl] alcool benzylique et a la formule structurelle suivante:

Composition des injections dentaires à 2% de xylocaïne

Utilisations pour la xylocaïne

2% de xylocaïne DENTAL Solutions are indicated for the production of local anesthesia for dental procedures by nerve block or infiltration techniques.

Seules les procédures acceptées pour ces techniques telles que décrites dans les manuels standard sont recommandées.

Dosage pour xylocaïne

La posologie de solutions dentaires à 2% de xylocaïne (lidocaïne HCl et épinéphrine) dépend de l'état physique du patient que la zone de la cavité orale à anesthésié la vascularité des tissus oraux et la technique d'anesthésie utilisée. The least volume of solution that results in effective local anesthesia should be administered; time should be allowed between injections to observe the patient for manifestations of an adverse reaction. For specific techniques et procedures of a local anesthesia in the oral cavity refer to stetard textbooks.

Pour la plupart des procédures dentaires de routine, 2% de la xylocaïne dentaire avec de l'épinéphrine 1: 100000 (lidocaïne HCl 2% avec une concentration d'épinéphrine à 1: 100000) est préférable. Cependant, lorsque une plus grande profondeur et une hémostase plus prononcée sont nécessaires à 2% de dentaire de xylocaïne avec de l'épinephrine 1: 50000 (lidocaïne HCL 2% avec une concentration d'épinéphrine 1: 50000) doivent être utilisées.

Les exigences posologiques doivent être déterminées sur une base individuelle. Dans l'infiltration orale et / ou les doses initiales de bloc mandibulaire de 1,0 à 5,0 ml (½ à 2½ cartridges) de 2% de xylocaïne dentaire (lidocaïne HCL à 2% avec une concentration de 1: 50000 ou 1: 100000 épinéphrine) sont généralement efficaces.

Chez les enfants de moins de 10 ans, il est rarement nécessaire d'administrer plus d'une cartouche demi-demi-cartouche (NULL,9 à 1,0 ml ou 18 à 20 mg de lidocaïne) par procédure pour obtenir une anesthésie locale pour une procédure impliquant une seule dent. Dans l'infiltration maxillaire, cette quantité suffira souvent au traitement de deux ou même trois dents. Dans le bloc mandibulaire, une anesthésie satisfaisante obtenue avec cette quantité de médicament permettra le traitement des dents d'un quadrant entier. L'aspiration est recommandée car elle réduit la possibilité d'une injection intravasculaire, gardant ainsi l'incidence des effets secondaires et des échecs anesthésiques au minimum. De plus, l'injection doit toujours être faite lentement.

Dosages maximaux recommandés pour 2% de xylocaïne dentaire (lidocaïne HCL 2% solutions avec une concentration de 1: 50000 ou 1: 100000 épinéphrine).

Adulte

Pour les adultes en bonne santé normaux, la quantité de lidocaïne HCl administrée doit être maintenue en dessous de 500 mg et en tout cas ne doit pas dépasser 7 mg / kg (NULL,2 mg / lb) de poids corporel.

Pédiatrique

Pédiatrique patients: It is difficult to recommend a maximum dose of any drug for pediatric patients since this varies as a function of age et weight. For pediatric patients of less than ten years who have a normal lean body mass et normal body development the maximum dose may be determined by the application of one of the stetard pediatric drug formulas (e.g. Clark's rule). For example in pediatric patients of five years weighing 50 Ibs the dose of lidocaine hydrochloride should not exceed 75- 100mg when calculated according to Clark's rule. In any case the maximum dose of lidocaine hydrochloride should not exceed 7 mg/kg (3.2 mg/lb) of body weight.

Remarque: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. Les solutions décolorées et / ou contiennent des particules ne doivent pas être utilisées et toute partie inutilisée d'une cartouche de 2% de dentaire de xylocaïne doit être rejetée.

Comment fourni

2% de xylocaïne DENTAL with epinephrine 1: 50000 (Lidocaine hydrochloride 2% et Epinephrine 1: 50000 injection) is available in cardboard boxes containing 5 blisters of 10 — 1.7 mL cartridges ( NDC 66312-181-16).

2% de xylocaïne DENTAL with epinephrine 1: 100000 (Lidocaine hydrochloride 2% et Epinephrine 1: 100000 injection) is available in cardboard boxes containing 5 blisters of 10 — 1.7 mL cartridges ( NDC 66312-176-16).

Conserver à température ambiante contrôlée en dessous de 25 ° C (77 ° F). Protéger de la lumière. Ne permettez pas de geler.

Boîtes: Pour la protection contre la lumière, retenez dans la boîte jusqu'à l'heure d'utilisation. Une fois ouvert, la boîte doit être reclu en fermant le volet d'extrémité.

N'utilisez pas si la couleur est rosée ou plus foncée que légèrement jaune ou si elle contient un précipité.

Stérilisation: stockage et procédures techniques

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1. Les cartouches ne doivent pas être autoclavées car les fermetures employées ne peuvent pas résister aux températures et aux pressions de l'autoclavage.
2. Si une désinfection chimique des cartouches anesthésiques est souhaitée, soit l'alcool isopropylique (91%) ou l'alcool éthylique 70% est recommandé. De nombreuses marques d'alcool à frotter disponibles dans le commerce ainsi que des solutions d'alcool éthylique et non de grade U.P contiennent des dénaturants nuisibles au caoutchouc et ne doivent donc pas être utilisés. Il est recommandé que la désinfection chimique soit réalisée juste avant l'utilisation en essuyant soigneusement le capuchon de la cartouche avec un engagement de coton qui a été humidifié avec de l'alcool recommandé.
3. Certains ions métalliques (cuivre de zinc de mercure, etc.) ont été liés à un gonflement et à un œdème après l'anesthésie locale en dentisterie. Par conséquent, les désinfectants chimiques contenant ou libérant ces ions ne sont pas recommandés. Les comprimés anti-chair contiennent généralement du nitrite de sodium ou des agents similaires qui peuvent être capables de libérer des ions métalliques. En raison de ces cartouches scellées en aluminium ne doivent pas être conservées dans de telles solutions.
4. Les sels d'ammonium quaternaire tels que le chlorure de benzalkonium sont électrolytiquement incompatibles avec l'aluminium. Les cartouches de 2% de xylocaïne dentaire sont scellées avec des bouchons en aluminium et ne doivent donc pas être immergés dans aucune solution contenant ces sels.
5. Pour éviter les fuites de solutions pendant l'injection, assurez-vous de pénétrer le centre du diaphragme en caoutchouc lors du chargement de la seringue. Une pénétration hors centre produit une ponction de forme ovale qui permet des fuites autour de l'aiguille. D'autres causes de fuites et de rupture comprennent des seringues gravement usées aspirantes à des seringues avec des harpons courbés l'utilisation de seringues non conçues pour prendre des cartouches de 1,7 ml et une congélation par inadvert.
6. La fissuration des cartouches en verre est le plus souvent le résultat d'une tentative d'utilisation d'une cartouche avec un piston extrudé. Un piston extrudé perd sa lubrification et ne peut être forcé de retourner dans la cartouche qu'avec des difficultés. Les cartouches avec des plongeurs extrudées doivent être jetées.
7. Conserver à température ambiante contrôlée en dessous de 25 ° C (77 ° F).

Fabriqué pour: Dentsply Pharmaceutical by Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6X3. Révisé:. Déc 2011

Effets secondaires for Xylocaine

Les expériences indésirables suivant l'administration de lidocaïne sont de nature similaire à celles observées avec d'autres agents anesthésiques locaux de type amide. Ces expériences indésirables sont en général liées à la dose et peuvent résulter de taux plasmatiques élevés (qui peuvent être causés par une dose excessive absorption rapide injection intravasculaire ou une dégradation métabolique lente) Technique d'injection Volume de l'hypersensibilité à l'injection Idiosyncrase ou tolérance dimensive sur la partie du patient. Les expériences défavorables graves sont généralement de nature systémique. Les types suivants sont ceux le plus souvent signalés:

Système nerveux central

Les manifestations du SNC sont excitantes et / ou dépressives et peuvent être caractérisées par des étourdissements nerveux appréhension Euphorie confusion étourdie somnolence en acin-étain ou à double vision Vomit les sensations de la dépression et de l'arrestation des tremblements des tremblements. Les manifestations excitantes peuvent être très brèves ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité peut être la somnolence qui fusionne dans l'inconscience et l'arrestation respiratoire.

La somnolence suivant l'administration de lidocaïne est généralement un signe précoce d'un taux sanguin élevé du médicament et peut se produire en conséquence d'une absorption rapide.

Système cardiovasculaire

Les manifestations cardiovasculaires en réponse à la lidocaïne sont généralement dépressives et sont caractérisées par l'hypotension de la bradycardie et l'effondrement cardiovasculaire qui peuvent entraîner un arrêt cardiaque. De plus, l'action stimulante par les récepteurs bêta-adrénergiques de l'épinéphrine peut entraîner des réponses cardiovasculaires excitantes telles que les palpitations de tachycardie et l'hypertension.

Les signes et symptômes de la fonction cardiovasculaire déprimée peuvent entraîner généralement une réaction vasovagale, en particulier si le patient est en position verticale. Moins couramment, ils peuvent résulter d'un effet direct du médicament. Le fait de ne pas reconnaître les signes prémonitoires tels que la transpiration d'une sensation de changements de l'évasion dans le pouls ou le sensorium peut entraîner une hypoxie cérébrale progressive et une crise ou une catastrophe cardiovasculaire grave. La gestion consiste à placer le patient en position couchée et à la ventilation avec de l'oxygène. Le traitement favorable de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur (par exemple l'éphédrine) comme indiqué par la situation clinique.

Réactions allergiques

Les réactions allergiques sont caractérisées par des lésions cutanées des réactions anaphylactoïdes de l'œdème urticaire ou de la dyspnée due à la bronchoconstriction. Les réactions allergiques en raison de la sensibilité à la lidocaïne sont extrêmement rares et si elles se produisent, il faut gérer les moyens conventionnels. La détection de la sensibilité par les tests cutanées est d'une valeur douteuse.

Réactions neurologiques

Les incidents des effets indésirables (par exemple le déficit neurologique persistant) associé à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la technique utilisée la dose totale d'anesthésie locale administrée le médicament particulier utilisé la voie d'administration et la condition physique du patient.

Des paresthésies persistantes de la langue des lèvres et des tissus oraux ont été signalées avec l'utilisation de la lidocaïne avec une récupération incomplète lente ou sans récupération. Ces événements post-marketing ont été signalés principalement après des blocs nerveux dans la mandibule et ont impliqué le nerf trijumeau et ses branches.

Interactions médicamenteuses for Xylocaine

Interactions médicamenteuses cliniquement significatives

L'administration de solutions anesthésiques locales contenant de l'épinéphrine ou de la norépinéphrine aux patients recevant des inhibiteurs de monoamine oxydase antidépresseurs ou phénothiazines peut produire une hypotension ou une hypertension prolongée sévère. L'utilisation concomitante de ces agents doit généralement être évitée. Dans les situations où une thérapie simultanée est nécessaire, une surveillance prudente des patients est essentielle.

L'administration concomitante de médicaments vasopresseurs et de médicaments oxytociques de type ergot peut provoquer une hypertension persistante grave ou des accidents cérébrovasculaires.

Comme les solutions dentaires à 2% de xylocaïne contiennent toutes les deux une utilisation concurrente de vasoconstricteur (épinéphrine) de soit avec un agent de blocage bêta-adrénergique (propranolol timolol, etc.) peut entraîner une hypertension et une bradycardie dose-indépendantes avec un éventuel bloc cardiaque.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

L'injection intramusculaire de lidocaïne peut entraîner une augmentation des niveaux de créatine phosphokinase. Ainsi, l'utilisation de cette détermination enzymatique sans séparation d'isoenzyme comme test de diagnostic pour la présence d'un infarctus aigu du myocarde peut être compromise par l'injection intramusculaire de lidocaïne.

Avertissements for Xylocaine

Les praticiens dentaires qui emploient des agents anesthésiques locaux devraient bien connaître le diagnostic et la gestion des urgences qui peuvent découler de leur utilisation. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate.

Pour minimiser la probabilité d'aspiration par injection intravasculaire, doit être effectuée avant l'injecté de la solution anesthésique locale. Si le sang est aspiré, l'aiguille doit être repositionnée jusqu'à ce qu'aucun retour de sang ne puisse être obtenu par l'aspiration. Notez cependant que l'absence de sang dans la seringue ne garantit pas que l'injection intravasculaire sera évitée.

Les procédures anesthésiques locales doivent être utilisées avec prudence lorsqu'il y a une inflammation et / ou une septicémie dans la région de l'injection proposée.

2% de xylocaïne DENTAL solutions contain potassium metabisulfite a sulfite that may cause allergictype reactions including anaphylactic symptoms et life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown et probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people.

2% de xylocaïne DENTAL solution along with other local anesthetics is capable of producing methemoglobinemia. The clinical signs of methemoglobinemia are cyanosis of the nail beds et lips fatigue et weakness. If methemoglobinemia does not respond to administration of oxygen administration of methylene blue intravenously 1-2 mg/kg body weight over a 5 minute period is recommended.

L'American Heart Association a fait les recommandations suivantes concernant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec des vasoconstricteurs chez les patients atteints d'une maladie cardiaque ischémique: les agents vasoconstricteurs ne devraient être utilisés dans les solutions d'anesthésie locales pendant la pratique dentaire que lorsqu'il est clair que la procédure ne sera raccourcie ou que l'analgésie rendait plus profonde. Lorsqu'un vasoconstricteur est indiqué à l'extrême des soins, il faut être pris pour éviter l'injection intravasculaire. La quantité minimale possible de vasoconstricteur doit être utilisée. (Kaplan EL Editor: Cardiovascular Disease in Dental Practice Dallas 1986 American Heart Association.)

Précautions for Xylocaine

Général

La sécurité et l'efficacité de la lidocaïne dépendent d'une bonne posologie correcte de précautions et de préparation des urgences adéquates. Consultez des manuels standard pour des techniques et des précautions spécifiques pour diverses procédures anesthésiques régionales. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate (voir Avertissements et Effets indésirables ).

La dose la plus faible qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter les taux plasmatiques élevés et les effets indésirables graves. Les doses répétées de lidocaïne peuvent provoquer des augmentations significatives des taux sanguins à chaque dose répétée en raison d'une accumulation lente du médicament ou de ses métabolites. La tolérance aux taux sanguins élevés varie avec l'état du patient. Les patients âgés débilités et les enfants sont des patients et des enfants gravement malades doivent recevoir des doses réduites proportionnelles à leur âge et à leur état physique.

Si les sédatifs sont utilisés pour réduire l'appréhension des patients, des doses réduites doivent être utilisées car les agents anesthésiques locaux comme les sédatifs sont des dépresseurs du système nerveux central qui, en combinaison, peuvent avoir un effet additif. Les jeunes enfants doivent recevoir des doses minimales de chaque agent. La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant un choc grave ou un bloc cardiaque. La lidocaïne doit également être utilisée avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiovasculaire altérée. Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence dans les zones du corps fournies par les artères terminales ou ayant autrement compromis l'approvisionnement en sang. Les patients atteints de maladie vasculaire périphérique et ceux atteints d'une maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstricteur exagérée. Des lésions ischémiques (telles que des lésions exfoliantes ou ulcératrices) ou une nécrose peuvent en résulter. Les préparations contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence chez les patients pendant ou après l'administration d'agents anesthésiques généraux puissants, car des arythmies cardiaques peuvent se produire dans de telles conditions.

Les signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et l'état de conscience du patient doivent être surveillés après chaque injection d'anesthésie locale. L'agitation anxiété des étourdissements étourdissements floues de vision floue les tremblements de la dépression ou de la somnolence devraient alerter le praticien de la possibilité d'une toxicité du système nerveux central. Les signes et symptômes de la fonction cardiovasculaire déprimée peuvent résulter généralement d'une réaction vasovagale, en particulier si le patient est en position verticale: placer le patient en position couchée est recommandé lorsqu'une réponse défavorable est notée après l'injection d'un anesthésique local (voir (voir Effets indésirables - Système cardiovasculaire .) Les réactions vasovagales peuvent provoquer une gamme de manifestations cliniques à partir de signes prodrome de pré-syncope (par exemple, la faiblesse des troubles de la pâleur transpirant les perturbations visuelles) pour une brève perte de conscience (c'est-à-dire la syncope).

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de maladie hépatique, car les anesthésiques locaux de type amide sont métabolisés par le foie. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux sont plus à risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques.

De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents de déclenchement potentiels pour l'hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et comme la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard de gestion devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie tachypnée de la pression artérielle labile et de l'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Les résultats réussis dépendent d'un diagnostic précoce, une interruption provide de l'agent de déclenchement suspecté et d'un traitement rapide, y compris l'oxygénothérapie dantrolène (consultez le dantrolène sodium intraveineux insert de package avant d'utiliser) et d'autres mesures de soutien.

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les personnes présentant des sensibilités connues du médicament. Les patients allergiques aux dérivés d'acide para-aminobenzoïque (procaïne tétracaïne benzocaïne, etc.) n'ont pas montré de sensibilité croisée à la lidocaïne.

Utiliser dans la tête et le cou

De petites doses d'anesthésiques locales injectées dans la zone de la tête et du cou, y compris des blocs de ganglion dentaire et stellate rétrobulbar, peuvent produire des réactions indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Convulsions de confusion La dépression respiratrice et / ou l'arrestation respiratoire et la stimulation ou la dépression cardiovasculaire ont été signalées. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de l'anesthésie locale avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent faire surveiller leur circulation et leur respiration et être constamment observés. L'équipement de réanimation et le personnel pour le traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées (voir Posologie et administration ).

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études sur la lidocaïne chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène et mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été menés.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category B

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Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat à des doses allant jusqu'à 6,6 fois la dose humaine et n'ont révélé aucune preuve de dommage au fœtus causée par la lidocaïne. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine. Une considération générale doit être accordée à ce fait avant d'administrer la lidocaïne aux femmes en potentiel de procréation, en particulier pendant la grossesse précoce lorsque l'organogenèse maximale a lieu.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque la lidocaïne est administrée à une femme allaitée.

Pédiatrique Use

Les doses dans la population pédiatrique doivent être réduites proportionnelles au poids corporel de l'âge et à l'état physique (voir Posologie et administration ).

Informations sur la surdose pour la xylocaïne

Les urgences aiguës des anesthésiques locales sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïde involontaire d'une solution anesthésique locale (voir (voir Effets indésirables Avertissements et PRÉCAUTIONS ).

Gestion des urgences anesthésiques locales

La première considération est la prévention mieux accomplie par une surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.

La première étape de la gestion des convulsions consiste en une attention immédiate sur le maintien d'une voie aérienne brevetée et une ventilation assistée ou contrôlée avec de l'oxygène et un système de livraison capable de permettre une pression positive immédiate des voies respiratoires par masque.

Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée en gardant à l'esprit que les médicaments utilisés pour traiter les convulsions dépriment parfois la circulation lors de l'administration par voie intraveineuse. Si les convulsions persistent malgré un soutien respiratoire adéquat et si le statut de la circulation permet de petits incréments d'un barbituré par intérim ultra-short (comme le thiopental ou le thiamylal) ou une benzodiazépine (comme le diazépam) peut être administrée par voie intraveineuse. Le clinicien doit être familier avant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec ces médicaments anticonvulsivants. Le traitement favorable de la dépression clrculatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur comme indiqué par la situation clinique (par exemple l'éphédrine).

S'il n'est pas traité immédiatement, les convulsions et la dépression cardiovasculaire peuvent entraîner des arythmies de bradycardie et un arrêt cardiaque de l'hypoxie. Si un arrêt cardiaque doit se produire des mesures de réanimation cardiopulmonaire standard doit être instituée. L'intubation endotrachéale en utilisant des médicaments et des techniques familières au clinicien peut être indiqué après l'administration initiale d'oxygène par masque si des difficultés sont rencontrées dans le maintien d'une voie aérienne brevetée ou en cas de soutien ventilatoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.

La dialyse est d'une valeur négligeable dans le traitement du surdosage aigu avec la lidocaïne.

Le LD50 intraveineux de lidocaïne HCl chez les souris femelles est de 26 (21-31) mg / kg et le LD50 sous-cutané est 264 (203-304) mg / kg.

Contre-indications pour la xylocaïne

2% de xylocaïne DENTAL is contraindicated in patients with a known history of hypersensitivity to local anesthetics of the amide type or to any components of the injectable formulations.

Pharmacologie clinique for Xylocaine

Mécanisme d'action

La lidocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions nerveuses effectuant ainsi l'action anesthésique locale.

Début et durée de l'anesthésie

Lorsqu'il est utilisé pour l'anesthésie d'infiltration chez les patients dentaires, le temps d'apparition en moyenne moins de deux minutes pour chacune des deux formes de xylocaïne. 2% Xylocaïne Dentaire à épinéphrine 1: 50000 (solution de lidocaïne HCL à 2% avec une concentration d'épinéphrine de 1: 50000) ou 2% de dentaire à 2% avec une solution d'épinéphrine 1: 100000 (lidocaïne HCL 2% d'environ 2 heures et demie.

Lorsqu'il est utilisé pour les blocs nerveux chez les patients dentaires, le temps d'apparition pour les deux formes de 2% de xylocaïne dentaire en moyenne de 2 à 4 minutes. 2% dentaine de xylocaïne à épinéphrine 1: 50000 (solution de lidocaïne HCl à 2% avec une concentration d'épinéphrine de 1: 50000) ou à 2% de dentaire de xylocaïne avec une solution d'épinéphrine 1: 100000 (lidocaïne HCL 2% anesthésie de 3 à 3 ¼ heures.

Hémodynamique

Des taux sanguins excessifs peuvent entraîner des changements dans la résistance périphérique totale du débit cardiaque et la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribuables à un effet dépresseur direct de l'agent anesthésique local sur divers composants du système cardiovasculaire et / ou de l'action stimulant les récepteurs bêta-adrénergiques de l'épinéphrine lorsqu'ils sont présents.

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Pharmacocinétique et métabolisme

Les informations dérivées de diverses concentrations et usages de formulations révèlent que la lidocaïne est complètement absorbée à la suite de l'administration parentérale, son taux d'absorption en fonction par exemple de divers facteurs tels que le site d'administration et la présence ou l'absence d'un agent vasoconstricteur. À l'exception de l'administration intravasculaire, les taux sanguins les plus élevés sont obtenus après un bloc nerveux intercostal et le plus bas après l'administration sous-cutanée.

La liaison plasmatique de la lidocaïne dépend de la concentration du médicament et la limite de fraction diminue avec l'augmentation du concentratlon. À une concentration de 1 à 4 μg de base libre par ml 60 à 80% de la lidocaïne est liée aux protéines. La liaison dépend également de la concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-L-ACID.

La lidocaïne traverse les barrières du cerveau sanguin et placentaires vraisemblablement par diffusion passive.

La lidocaïne est métabolisée rapidement par le foie et les métabolites et le médicament inchangé est excrété par les reins. La biotransformation comprend le clivage d'oxylation de la déalkylation de N-dealkylation oxydative du clivage de la liaison et de la conjugaison amide. N-dealkylation Une voie majeure de biotransformation donne les métabolites monoéthylglycinexylidides et le glycinexylidide. Les actions pharmacologiques / toxicologiques de ces métabolites sont similaires mais moins puissantes que celles de la lidocaïne. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous la forme de divers métabolites et moins de 10% est excrété inchangé. Le métabolite primaire dans l'urine est un conjugué de 4-hydroxy-2 6-diméthylaniline.

Des études sur le métabolisme de la lidocaïne après des injections intraveineuses de bolus ont montré que la demi-vie d'élimination de cet agent est généralement de 1,5 à 2,0 heures. En raison du taux rapide auquel la lidocaïne est métabolisée toute condition qui affecte la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être prolongée deux fois ou plus chez les patients atteints de dysfonction hépatique. La dysfonction rénale n'affecte pas la cinétique de la lidocaïne mais peut augmenter l'accumulation de métabolites.

Des facteurs tels que l'acidose et l'utilisation des stimulants du SNC et des dépresseurs affectent les niveaux de lidocaïne du SNC nécessaires pour produire des effets systémiques manifestes. Les manifestations indésirables objectives deviennent de plus en plus apparentes avec l'augmentation des taux plasmatiques veineux supérieurs à 6,0 μg de base libre par ml. Dans les taux artériels du singe rhésus de 18-21 μg / ml, il a été démontré que le seuil de l'activité convulsive.

Informations sur les patients pour la xylocaïne

Le patient doit être informé de la possibilité d'une perte temporaire de sensation et de fonction musculaire après une infiltration ou des injections de blocs nerveux.

Le patient doit être conseillé d'exercer la prudence pour éviter un traumatisme inadvert des lèvres de la langue des muqueuses ou du palais doux lorsque ces structures sont anesthésiées. L'ingestion de nourriture doit donc être reportée jusqu'à ce que la fonction normale revienne. Il faut conseiller au patient de consulter le dentiste si l'anesthésie persiste ou si une éruption cutanée se développe.