Gel Lomemax

Description du gel LOTEMAX

LOTEMAX (Gel ophtalmique Loteprednol Etabonate) 0,5% contient un corticostéroïde topique stérile pour une utilisation ophtalmique. Loteprednol Etabonate est une poudre blanche à blanc cassé.

gouttes de gaz pour les effets secondaires des nourrissons

Loterprednol Etabonate est représenté par la formule structurelle suivante:

Nom chimique: chlorométhyl 17α - [(éthoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diène-17β-carboxylate

Effets secondaires de Lipitor 80 mg

Chaque gramme contient:

Actif: Loteprednol Etabonate 5 mg (NULL,5%);

Inactifs: acide borique édététate disodique dihydrate de glycérine polycarbophile propylène glycol de sodium chlorure de Tyloxapol pour l'injection et l'hydroxyde de sodium pour s'adapter à un pH comprise entre 6 et 7.

Préservateur: chlorure de benzalkonium 0,003%.

Utilisations pour le gel LOTEMAX

LOTEMAX® (gel ophtalmique Loteprednol Etabonate) 0,5% est un corticostéroïde indiqué pour le traitement de l'inflammation et de la douleur postopératoires après une chirurgie oculaire.

Dosage pour le gel LOTEMAX

Inversez la bouteille fermée et secouez une fois pour remplir la pointe avant d'installer des gouttes.

Appliquez une à deux gouttes de Lotemax dans le sac conjonctival de l'œil affecté quatre fois par jour à partir du lendemain de la chirurgie et se poursuivant au cours des 2 premières semaines de la période postopératoire.

Formes et forces posologiques

Lotemax (gel ophtalmique de l'étabonate Loteprednol) est un gel ophtalmique préservé stérile contenant 5 mg d'étabonate de Loteprednol par gramme de gel.

Comment fourni

Stockage et manipulation

Lotemax ® (gel ophtalmique Loteprednol Etabonate) 0,5% est un gel ophtalmique stérile fourni dans une bouteille en plastique en polyéthylène basse densité blanche avec une pointe de goutte à commande blanche et un capuchon en polypropylène rose dans la taille suivante: NDC 24208-503-07 5 g dans une bouteille de 10 ml

Stockage

Stocker debout à 15 ° C à 25 ° C (59 ° F à 77 ° F).

Distribué par: Bausch

Effets secondaires pour le gel LOTEMAX

Les effets indésirables associés à des stéroïdes ophtalmiques comprennent une pression intraoculaire élevée qui peut être associée à des dommages du nerf optique peu fréquents Acuité visuelle et défauts de champs de la cataractive sous-capsulaire postérieure, la cicatrisation oculaire secondaire et la perforation de l'herpès simplex et la perforation du globe dans le cadre de la corde ou de la sclera.

Claritin d vous tiendra éveillé

Les effets indésirables les plus courants rapportés dans les essais cliniques (2-5%) étaient l'inflammation de la chambre antérieure de la douleur oculaire et la sensation du corps étrangère.

Interactions médicamenteuses pour le gel LOTEMAX

Aucune information fournie

Avertissements pour le gel LOTEMAX

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour le gel LOTEMAX

Pression intraoculaire (PIO) augmente

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes, y compris Lotemax, peut entraîner un glaucome avec des dommages aux défauts du nerf optique dans l'acuité visuelle et les champs de vision. Les stéroïdes doivent être utilisés avec prudence en présence de glaucome. Si ce produit est utilisé pendant 10 jours ou une pression intraoculaire plus longue doit être surveillée.

Cataracte

L'utilisation de corticostéroïdes peut entraîner une formation de cataracte sous-capsulaire postérieure.

Guérison retardé

L'utilisation de stéroïdes après une chirurgie de la cataracte peut retarder la guérison et augmenter l'incidence de la formation de bulles. Dans ces maladies, provoquant une amincissement des perforations de la cornée ou de la sclénérat, on sait que l'on sait que l'on utilise avec l'utilisation de stéroïdes topiques. La prescription initiale et le renouvellement de l'ordre des médicaments ne doivent être rendus par un médecin qu'après l'examen du patient à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie par la lampe à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Infections bactériennes

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut supprimer la réponse de l'hôte et ainsi augmenter le danger des infections oculaires secondaires. Dans les conditions purulentes aiguës des stéroïdes oculaires, peut masquer l'infection ou améliorer l'infection existante.

Infections virales

L'emploi d'un médicament corticostéroïde dans le traitement des patients ayant des antécédents d'herpès simplex nécessite une grande prudence. L'utilisation de stéroïdes oculaires peut prolonger le cours et peut exacerber la gravité de nombreuses infections virales de l'œil (y compris l'herpès simplex).

Infections fongiques

Les infections fongiques de la cornée sont particulièrement susceptibles de se développer par coïncidence avec l'application de stéroïdes locaux à long terme. L'invasion des champignons doit être prise en compte dans toute ulcération cornéenne persistante où un stéroïde a été utilisé ou est utilisé. Les cultures fongiques doivent être prises le cas échéant.

Usure de l'objectif de contact

Les patients ne doivent pas porter de lentilles de contact au cours de leur traitement avec Lomemax.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études sur les animaux à long terme n'ont pas été menées pour évaluer le potentiel cancérigène de l'étabonate de loteprednol. L'étabonate de loteprednol n'était pas génotoxique in vitro dans le test d'Ames le test de lymphome TK de souris ou dans un test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains ou in vivo dans le test de micronucléus de souris à dose unique.

Le traitement des rats femelles et mâles avec des doses ≥ 25 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol (152 fois le Rhod basé sur la surface du corps en supposant une absorption à 100%) avant et pendant l'accouplement a provoqué une perte de préimplantation et a diminué le nombre de fœtus vivants / naissances vivantes. Le NOAEL pour la fertilité chez le rat était de 5 mg / kg / jour (30 fois le Rhod).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées avec l'étabonate de loteprednol chez les femmes enceintes.

L'étabonate de Loteprednol a produit la tératogénicité à des doses cliniquement pertinentes chez le lapin et le rat lors de l'administration orale pendant la grossesse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations lorsqu'il est administré par voie orale à des lapins enceintes à des doses ≥ 1,2 fois la dose ophtalmique humaine recommandée (RHOD) et à des rats enceintes à des doses ≥ 30 fois le Rhod. Chez les rats enceintes recevant des doses orales d'étabonate de loteprednol pendant la période équivalente au dernier trimestre de la grossesse par lactation chez l'homme, la survie de la progéniture a été réduite à des doses ≥3 fois le Rhod. La toxicité maternelle a été observée chez le rat à des doses ≥ 304 fois le RHOD et un niveau d'effet indésirable non observé maternel (NOAEL) a été établi à 30 fois le Rhod.

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Cependant, le risque de fond dans la population générale américaine des principaux malformations congénitales est de 2 à 4% et de fausse couche est de 15 à 20% des grossesses cliniquement reconnues.

Données

Données sur les animaux

Qu'est-ce que le comprimé de méthocarbamol 500 mg

Des études embryofétales ont été menées dans un étabonate de lapins enceinte administré par le gavage oral aux jours 6 à 18 de la gestation pour cibler la période d'organogenèse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations fœtales à des doses ≥ 0,1 mg / kg (NULL,2 fois la dose ophtalmique humaine recommandée (RHOD) basée sur la surface du corps en supposant une absorption de 100%). Le spina bifida (y compris la méningocèle) a été observé à des doses ≥ 0,1 mg / kg et des excéphalies et des malformations craniofaciales ont été observées à des doses ≥ 0,4 mg / kg (NULL,9 fois le Rhod). À 3 mg / kg (36 fois le RHOD), l'étabonate de loteprednol a été associé à une incidence accrue de flexions anormales des membres de l'artère carotide à gauche gauche et à une ossification retardée. L'avortement et la létalité embryofétale (résorption) se sont produits à des doses ≥ 6 mg / kg (73 fois le Rhod). Un NOAEL pour la toxicité du développement n'a pas été établi dans cette étude. Le NOAEL pour la toxicité maternelle chez le lapin était de 3 mg / kg / jour.

Des études embryofétales ont été menées dans des rats enceintes administrés à l'étabon de loteprednol par gavage oral aux jours 6 à 15 de la gestation pour cibler la période d'organogenèse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations fœtales, y compris l'artère innominée absente à des doses ≥ 5 mg / kg (30 fois le Rhod); et la fente palatine agnathia défauts cardiovasculaires de la hernie ombilicale a diminué le poids corporel fœtal et diminué l'ossification squelettique à des doses ≥ 50 mg / kg (304 fois le Rhod). La létalité embryofétale (résorption) a été observée à 100 mg / kg (608 fois le Rhod). Le NOAEL pour la toxicité du développement chez le rat était de 0,5 mg / kg (3 fois le Rhod). L'étabonate de loteprednol était maternellement toxique (réduction du poids corporel) à des doses ≥ 50 mg / kg / jour. Le NOAEL pour la toxicité maternelle était de 5 mg / kg.

Une étude péri- / postnatale a été menée dans l'étabonate de loteprednol administré par rat par gavage oral du jour 15 de la gestation (début de la période fœtale) au jour postnatal 21 (la fin de la période de lactation). À des doses ≥ 0,5 mg / kg (3 fois la dose clinique), une survie réduite a été observée chez la progéniture née vivante. Des doses ≥ 5 mg / kg (30 fois le Rhod) ont provoqué une hernie ombilicale / un tractus gastro-intestinal incomplet. Les doses ≥ 50 mg / kg (304 fois le RHOD) ont produit une toxicité maternelle (réduction de la mort du gain de poids corporel) ont diminué le nombre de descendants nés vivants ont diminué le poids et les retards de la naissance dans le développement postnatal. Un NOAEL de développement n'a pas été établi dans cette étude. Le NOAEL pour la toxicité maternelle était de 5 mg / kg.

Lactation

Il n'y a pas de données sur la présence d'étabonate de loteprednol dans le lait maternel les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de Lotemax et de tout effet négatif potentiel sur le nourrisson allaité de Lotemax.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Lotemax ont été établies dans la population pédiatrique. L'utilisation de Lotemax dans cette population est étayée par des preuves provenant d'essais adéquats et bien contrôlés de Lotemax chez les adultes présentant des données supplémentaires d'un essai de sécurité et d'efficacité chez les patients pédiatriques de la naissance à 11 ans [voir Études cliniques ].

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour le gel LOTEMAX

Aucune information fournie

Contre-indications pour le gel LOTEMAX

Lotemax is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpès simplex kératite (dendritic kératite) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Pharmacologie clinique for Lotemax Gel

Mécanisme d'action

Les corticostéroïdes inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents incitatifs et retardent probablement ou ralentissent la guérison. Ils inhibent le dépôt de fibrine de l'œdème dilatation capillaire Dilation Migration des leucocytes Prolifération capillaire Déposition de prolifération des fibroblastes du collagène et de la formation de cicatrices associées à l'inflammation. Alors que les glucocorticoïdes sont connus pour se lier et activer le récepteur des glucocorticoïdes, les mécanismes moléculaires impliqués dans la modulation glucocorticoïde / glucocorticoïde dépendant de l'inflammation ne sont pas clairement établies. Cependant, on pense que les corticostéroïdes inhibent la production de prostaglandines à travers plusieurs mécanismes indépendants.

Pharmacocinétique

Loteprednol Etabonate est soluble lipidique et peut pénétrer dans les cellules. L'étabonate de loteprednol est synthétisé par des modifications structurelles des composés liés à la prednisolone afin de subir une transformation prévisible en un métabolite inactif. Basé sur les études de métabolisme précliniques in vivo et in vitro, l'étabonate de loteprednol subit un métabolisme étendu aux métabolites acides carboxyliques inactifs PJ-91 et PJ-90. L'exposition systémique à l'étabonate de Loteprednol après l'administration oculaire de Lomemax n'a pas été étudiée chez l'homme.

Études cliniques

Études pour adultes

Dans deux études contrôlées parallèles à groupe parallèle à double groupe randomisées chez 813 sujets atteints d'inflammation postopératoire Lotemax ont été plus efficaces par rapport à son véhicule pour résoudre l'inflammation et la douleur de la chambre de chambre antérieure après une chirurgie de la cataracte. Les critères d'évaluation principaux étaient une résolution complète des cellules de chambre antérieure (nombre de cellules de 0) et aucune douleur au jour 8.

Dans ces études, Lotemax avait une incidence statistiquement plus importante de sujets avec une compensation complète des cellules de chambre antérieure (31% contre 14-16%) et était sans douleur au jour 8 postopératoire (73-76% contre 42-46%).

Étude pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Lotemax ont été évaluées dans une étude pédiatrique de patients de la naissance à moins de 11 ans (âge moyen de 3 ans) subissant une chirurgie de la cataracte. Les patients ont été randomisés pour recevoir soit un lotémax (54 patients) ou une suspension ophtalmique acétate de prednisolone 1% (53 patients) quatre fois par jour pendant 14 jours. Au jour 14, les pourcentages de patients ayant une compensation complète de l'inflammation de la chambre antérieure étaient de 57% dans le groupe Lotemax et de 63% dans le groupe de prednisolone.

Informations sur les patients pour le gel LOTEMAX

Administration

Inversez la bouteille fermée et secouez une fois pour remplir la pointe avant d'installer des gouttes.

Risque de contamination

Conseiller aux patients de ne pas permettre à la pointe du compte-gouttes de toucher une surface car cela peut contaminer le gel.

Qu'est-ce que la cyclobenzaprine 5 mg utilisée pour

Usure de l'objectif de contact

Conseillez aux patients de ne pas porter de lentilles de contact lors de l'utilisation de Lomemax.

Risque d'infection secondaire

Conseiller au patient de consulter un médecin si la douleur développe des démangeaisons ou une inflammation est aggravée.