Vasostrict

Description de vasostrict

La vasopressine est une hormone polypeptidique qui provoque la contraction des muscles vasculaires et autres muscles et antidrédiatures. Le vasostrict est une solution aqueuse stérile de vasopressine d'arginine synthétique pour l'administration intraveineuse. La solution de 1 ml contient de la vasopressine 20 unités / ml de chlorobutanol NF 0,5% comme conservateur et de l'eau pour l'injection USP ajustée avec de l'acide acétique à pH 3,4 - 3,6.

Le nom chimique de la vasopressine est le cyclo (1-6) L-Cysteinyl-L-tyrosyl-L-phénylalanyl-lglutaminyl-L-Asparaginyl-L-Cysteinyl-L-prolyl-L-arginyl-L-Glycinamide. C'est une poudre amorphe blanche à blanc cassé librement soluble dans l'eau. La formule structurelle est:

Un MG équivaut à 530 unités.

Utilisations pour vasostrict

Vasostrict ^® est indiqué pour augmenter la pression artérielle chez les adultes atteints d'un choc vasodilatateur qui restent hypotendus malgré les fluides et les catécholamines.

Dosage pour vasostrict

Préparation de la solution

Inspectez les médicaments parentéraux pour les particules et la décoloration avant l'utilisation chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Vasostrict ^® Solution pour dilution 20 unités / ml et 200 unités / 10 ml (20 unités / ml)

Diluer vasostrict ^® dans une solution saline normale (NULL,9% de chlorure de sodium) ou 5% de dextrose dans l'eau (D5W) avant l'utilisation de l'administration intraveineuse. Jeter une solution diluée inutilisée après 18 heures à température ambiante ou 24 heures en réfrigération.

Qu'est-ce que l'injection de copaxone est utilisée pour

Tableau 1 Préparation des solutions diluées

Vasostrict ^® Solution prémélangée 20 unités / 100 ml (NULL,2 unités / ml) 40 unités / 100 ml (NULL,4 unités / ml) et 60 unités / 100 ml (NULL,6 unités / ml)

Ce produit ne nécessite pas de dilution supplémentaire avant l'administration.

Administration

En général, titrer à la dose la plus faible compatible avec une réponse cliniquement acceptable.

La dose de départ recommandée est:

Choc post-cardiotomie: 0,03 unités / minute

Choc septique: 0,01 unités / minute

Titrez en haut de 0,005 unités / minute à des intervalles de 10 à 15 minutes jusqu'à ce que la pression artérielle cible soit atteinte. Il existe des données limitées pour des doses supérieures à 0,1 unités / minute pour le choc post-carcardiotomie et 0,07 unités / minute pour le choc septique. Les effets indésirables devraient augmenter avec des doses plus élevées.

Une fois que la pression artérielle cible a été maintenue pendant 8 heures sans l'utilisation de catécholamines coniques à l'injection de vasopressine par 0,005 unités / minute toutes les heures comme tolérée pour maintenir la pression artérielle cible.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Vasostrict ^® (injection de vasopressine USP) est une solution claire pratiquement incolore disponible en 20 unités / ml dans un flacon à dose unique et 200 unités / 10 ml (20 unités / ml) dans un flacon de dose multiple. À utiliser après dilution.

Vasostrict ^® est également disponible préménsé en 20 unités / 100 ml (NULL,2 unités / ml) 40 unités / 100 mm (NULL,4 unités / ml) et 60 unités / 100 ml (NULL,6 unités / ml) dans des flacons à dose unique. Prêt à l'emploi.

Stockage et manipulation

Vasostrict ^® (injection de vasopressine USP) est une solution claire pratiquement incolore pour l'administration intraveineuse disponible en tant que:

NDC 42023-164-10: un carton de 10 flacons à dose unique. Chaque flacée contient de la vasopressine 1 ml à 20 unités / ml.
NDC 42023-164-25: un carton de 25 flacons à dose unique. Chaque flacée contient de la vasopressine 1 ml à 20 unités / ml.
NDC 42023-190-01: Un carton de 1 flacon de dose multiple. Chaque flacée contient de la vasopressine 10 ml à 200 unités / 10 ml (20 unités / ml).
NDC 42023-219-10: un carton de 10 flacons à dose unique. Chaque flacon contient de la vasopressine 100 ml à 40 unités / 100 ml (NULL,4 unités / ml).
NDC 42023-220-10: un carton de 10 flacons à dose unique. Chaque flacée contient de la vasopressine 100 ml à 60 unités / 100 ml (NULL,6 unités / ml).
NDC 42023-237-10: un carton de 10 flacons à dose unique. Chaque flacée contient de la vasopressine 100 ml à 20 unités / 100 ml (NULL,2 unités / ml).

Stocker entre 2 ° C et 8 ° C (36 ° F et 46 ° F). Ne congelez pas.

Les flacons peuvent être maintenus jusqu'à 12 mois lors du retrait de la réfrigération aux conditions de stockage à température ambiante (20 ° C à 25 ° C [68 ° F à 77 ° F] température ambiante contrôlée USP) à tout moment dans la durée de vie marquée. Une fois retiré de la réfrigération, le flacon non ouvert doit être marqué pour indiquer la date d'expiration révisée de 12 mois. Si la date d'expiration d'origine du fabricant est plus courte que la date d'expiration révisée, la date plus courte doit être utilisée. N'utilisez pas de vasostrict ^® Au-delà de la date d'expiration du fabricant estampillé sur le flacon.

Après l'entrée initiale dans le flacon de 10 ml, le contenu restant doit être réfrigéré. Jeter le flacon réfrigéré de 10 ml après 30 jours après la première perforation.

Les conditions de stockage et les périodes d'expiration sont résumées dans le tableau suivant.

Distribué par: Par Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Révisé: déc. 2022.

Effets secondaires for Vasostrict

Les effets indésirables suivants associés à l'utilisation de la vasopressine ont été identifiés dans la littérature. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas possible d'estimer leur fréquence de manière fiable ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles du système saignant / lymphatique: Hémorragique choc diminution des plaquettes saignements intraitables

Troubles cardiaques: Insuffisance cardiaque droite fibrillation auriculaire Bradycardie Ischémie myocardique Troubles gastro-intestinaux: ischémie mésentérique

Hépatobiliaire: Augmentation des niveaux de bilirubine

Troubles rénaux / urinaires: Insuffisance rénale aiguë

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Troubles vasculaires: Ischémie des membres distaux

Métabolique: Hyponatrémie

Peau: Lésions ischémiques

Expérience de commercialisation de la poste

Diabète insipide réversible [voir Avertissements et précautions ]

Interactions médicamenteuses for Vasostrict

Catécholamines

Utiliser avec catécholamines devrait entraîner un effet additif sur la pression artérielle moyenne et d'autres paramètres hémodynamiques. Une surveillance hémodynamique est recommandée; Ajustez la dose de vasopressine au besoin.

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Indométhacine

Utiliser avec indométhacine peut prolonger l'effet du vasostrict ^® sur l'indice cardiaque et la résistance vasculaire systémique. Une surveillance hémodynamique est recommandée; Ajustez la dose de vasopressine au besoin [voir Pharmacologie clinique ].

Agents de blocage ganglionnaire

Utiliser avec Agents de blocage ganglionnaire peut augmenter l'effet de vasostrict ^® sur la pression artérielle moyenne. Une surveillance hémodynamique est recommandée; Ajustez la dose de vasopressine au besoin [voir Pharmacologie clinique ].

Médicaments soupçonnés d'avoir causé le siadh

Utiliser avec médicaments soupçonnés d'avoir causé le siadh (par exemple les antidépresseurs tricycliques SSRI Halopéridol chlorpropamide éalapril méthyldopa pentamidine vincristine cyclophosphamide ifosfamide felbamate) peut augmenter l'effet de presse en plus de l'effet antidiurétique de la vasostrict ^® . Une surveillance hémodynamique est recommandée; Ajustez la dose de vasopressine au besoin

Médicaments suspectés d'avoir provoqué le diabète insipide

Utiliser avec Médicaments suspectés d'avoir provoqué le diabète insipide (par exemple, démiclocycline lithium foscarnet clozapine) peut diminuer l'effet presseur en plus de l'effet antidiurétique du vasostrict ^® . Une surveillance hémodynamique est recommandée; Ajustez la dose de vasopressine au besoin.

Avertissements pour vasostrict

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour vasostrict

Aggraver la fonction cardiaque

Une diminution de l'indice cardiaque peut être observée avec l'utilisation de la vasopressine.

Diabète inversible insipide

Les patients peuvent éprouver un diabète insipide réversible se manifestant par le développement de la polyurie une urine diluée et une hypernatrémie après l'arrêt du traitement avec de la vasopressine. Surveillez l'état du fluide des électrolytes sériques et le débit d'urine après l'arrêt de la vasopressine. Certains patients peuvent nécessiter la réadministration de vasopressine ou l'administration de la desmopressine pour corriger les décalages de liquide et d'électrolyte.

Nonnclinical Toxicology

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Non formal carcinogenicity or fertility studies with vasopressin have been conducted in animals. Vasopressin was found to be negative in the in vitro test de mutagénicité bactérienne (AMES) et le in vitro Test d'aberration du chromosome cellulaire du hamster chinois (CHO). Chez la souris, la vasopressine a eu un effet sur la fonction et la capacité de fertilisation des spermatozoïdes.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas de données disponibles sur vasostrict ^® Utilisation chez les femmes enceintes pour éclairer un risque associé au médicament de malformations congénitales majeures pour une fausse couche ou des résultats materneaux ou fœtaux indésirables. Les études de reproduction animale n'ont pas été menées.

Considérations cliniques

Ajustements de dose pendant la grossesse et la période post-partum

En raison de l'augmentation du dégagement de la vasopressine au deuxième et du troisième trimestre, la dose de vasostrict ^® peut avoir besoin d'être augmenté [voir Posologie et administration et Pharmacologie clinique ].

Effets indésirables maternels

Vasostrict ^® Peut produire des contractions utérines toniques qui pourraient menacer la poursuite de la grossesse.

Lactation

Il n'y a pas de données sur la présence d'une injection de vasopressine dans le lait humain ou animal les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait.

Usage pédiatrique

Sécurité et efficacité des vasostricts ^® Chez les patients pédiatriques présentant un choc vasodilatoire, n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la vasopressine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et d'une maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse [voir Avertissements et précautions Effets indésirables et Pharmacologie clinique ].

Informations sur la surdose pour vasostrict

Surdosage avec vasostrict ^® On peut s'attendre à ce que les conséquences de la vasoconstriction de divers lits vasculaires (mésentérique et coronariens périphériques) et comme hyponatrémie. En outre, le surdosage peut conduire moins couramment à des tachyarythmies ventriculaires (y compris les torsades de pointes) rhabdomyolyse et symptômes gastro-intestinaux non spécifiques. Les effets directs se résoudront dans les minutes suivant le retrait du traitement.

Contre-indications pour vasostrict

Vasostrict ^® 10 ml La flacon de dose multiple est contre-indiquée chez les patients atteints d'allergie ou d'hypersensibilité connue à la vasopressine de 8-L-L-arginine ou au chlorobutanol. Le flacon à dose unique de 1 ml et le flacon de dose unique pré-mélangé à 100 ml ne contiennent pas de chlorobutanol et est donc contre-indiqué uniquement chez les patients souffrant d'une allergie ou d'une hypersensibilité connue à la vasopressine à 8-L-arginine.

Pharmacologie clinique for Vasostrict

Mécanisme d'action

La vasopressine provoque une vasoconstriction en se liant à V ₁ Récepteurs sur le muscle lisse vasculaire couplé à la voie GQ / 11-phospholipase C-phosphatidyl-inositol-Triphosphate entraînant la libération de calcium intracellulaire. De plus ₂ récepteurs couplés à l'adényl cyclase.

Pharmacodynamique

Aux doses thérapeutiques, la vasopressine exogène provoque un effet vasoconstrictif dans la plupart des lits vasculaires, y compris la circulation rénale splanchnique et cutanée. De plus ₁ -recteurs et libération de la prolactine et de l'ACTH via V ₃ récepteurs. À des concentrations plus faibles typiques de l'hormone antidiurétique, la vasopressine inhibe la diurèse de l'eau via le V rénal ₂ récepteurs. De plus, il a été démontré que la vasopressine provoque une vasodilatation dans de nombreux lits vasculaires qui sont médiés par V ₂ V ₃ récepteurs de l'ocytocine et P2 purinergiques.

Chez les patients atteints de choc de choc vasodilatateur, la vasopressine à des doses thérapeutiques augmente la résistance vasculaire systémique et la pression artérielle moyenne et réduit les exigences de dose pour la noradéphrine. La vasopressine a tendance à diminuer la fréquence cardiaque et le débit cardiaque. L'effet presseur est proportionnel au taux de perfusion de la vasopressine exogène. L'effet presseur atteint son pic dans les 15 minutes. Après avoir arrêté la perfusion, l'effet de presseur s'estompe en 20 minutes. Il n'y a aucune preuve de tachyphylaxie ou de tolérance à l'effet presseur de la vasopressine chez les patients.

Pharmacocinétique

Les concentrations plasmatiques de vasopressine augmentent linéairement avec l'augmentation des taux de perfusion de 10 à 200 μU / kg / min. Des concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont obtenues après 30 minutes de perfusion intraveineuse continue.

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Distribution

La vasopressine ne semble pas se lier à la protéine plasmatique. Le volume de distribution est de 140 ml / kg.

Élimination

Aux taux de perfusion utilisés dans le choc vasodilatatoire (NULL,01 à 0,1 unités / minute), la clairance de la vasopressine est de 9 à 25 ml / min / kg chez les patients atteints d'un choc vasodilatoire. Le T apparent _1/2 de la vasopressine à ces niveaux est de ≤ 10 minutes.

Métabolisme

La sérine protéase carboxipeptidase et l'oxydo-réductase disulfure clivent la vasopressine à des sites pertinents pour l'activité pharmacologique de l'hormone. Ainsi, les métabolites générés ne devraient pas conserver une activité pharmacologique importante.

Excrétion

La vasopressine est principalement métabolisée et seulement environ 6% de la dose est excrétée inchangée dans l'urine.

Populations spécifiques

Grossesse

En raison d'un débordement dans le sang de la vasopressine placentaire, la clairance de la vasopressine exogène et endogène augmente progressivement au cours d'une grossesse. Au cours du premier trimestre de la grossesse, le dégagement n'est que légèrement augmenté. Cependant, au troisième trimestre, la clairance de la vasopressine est augmentée d'environ 4 fois et à terme jusqu'à 5 fois. Après la livraison, l'autorisation de la vasopressine revient à la base de préconception dans les deux semaines.

Interactions médicamenteuses

Indométhacine more than doubles the time to offset for vasopressin’s effect on peripheral vascular resistance et cardiac output in healthy subjects [see Interactions médicamenteuses ].

L'agent de blocage ganglionnaire Tetra-éthylammonium augmente l'effet presseur de la vasopressine de 20% chez les sujets sains [voir Interactions médicamenteuses ].

Halothane morphine fentanyl alfentanyl et sufentanyl n'ont pas d'impact sur l'exposition à la vasopressine endogène.

Toxicologie et / ou pharmacologie animale

Non toxicology studies were conducted with vasopressin.

Études cliniques

Des augmentations de la pression artérielle systolique et moyenne après l'administration de vasopressine ont été observées dans 7 études en choc septique et 8 dans un choc vasodilatoire post-cardiotomie.

Informations sur les patients pour vasostrict

Non information provided. Please refer to the Avertissements et PRÉCAUTIONS section.