Quelicin

AVERTISSEMENT

Risque d'arrêt cardiaque provenant de la rhabdomyolyse hyperkalimique

Il y a eu de rares rapports de rhabdomyolyse aiguë avec une hyperkaliémie suivie d'un arrêt cardiaque et d'une mort cardiaque ventriculaire après l'administration de succinylcholine à des patients pédiatriques apparemment en bonne santé qui ont ensuite été trouvés la dystrophie musculaire squelettique non diagnostiquée.

Ce syndrome se présente souvent comme des ondes en T culminants et un arrêt cardiaque soudain quelques minutes après l'administration du médicament chez des patients pédiatriques apparentés en bonne santé (généralement mais pas exclusivement des hommes et le plus souvent de 8 ans ou moins). Il y a également eu des rapports chez les adolescents.

Par conséquent, lorsqu'un nourrisson ou un enfant apparaissant en bonne santé développe un arrêt cardiaque peu de temps après l'administration de succinylcholine qui n'est pas considéré comme due à une ventilation inadéquate, une oxygénation ou un traitement anesthésique immédiat pour l'hyperkaliémie doit être institué. Cela devrait inclure l'administration de bicarbonate de calcium intraveineux et de glucose avec de l'insuline avec hyperventilation. En raison du début brusque de ce syndrome, les mesures de réanimation de routine sont susceptibles d'être infructueuses. Cependant, des efforts de réanimation extraordinaires et prolongés ont entraîné une réanimation réussie dans certains cas signalés. De plus, en présence de signes d'hyperthermie maligne, un traitement approprié devrait être institué simultanément.

Puisqu'il peut y avoir aucun signe ou symptôme pour alerter le praticien auquel les patients sont à risque, il est recommandé que l'utilisation de succinylcholine chez les patients pédiatriques soit réservée à l'intubation d'urgence ou aux cas où une sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, par exemple Laryngospasme les voies respiratoires difficiles estomac ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible (voir PRÉCAUTIONS : Usage pédiatrique et Posologie et administration ).

Ce médicament ne doit être utilisé que par des personnes familières avec ses caractéristiques et dangers de ses actions.

Description de la Quelicin

Quelicin (Succinylcholine Chloride Injection USP) is a sterile nonpyrogenic solution to be used as a short-acting depolarizing skeletal relaxant musculaire. See Comment fourni Pour un résumé du contenu et des caractéristiques des solutions. Les solutions sont destinées à I.M. ou i.v. utiliser.

Le chlorure de succinylcholine USP est désigné chimiquement C ₁₄ H ₃₀ CL ₂ N ₂ O et son poids moléculaire est de 361,31.

Il a la formule structurelle suivante:

La succinylcholine est une base diquaternaire composée du sel de dichlorure de l'ester de dicholine de l'acide succinique. C'est une poudre blanche sans odor légèrement amère très soluble dans l'eau. Le médicament est incompatible avec des solutions alcalines mais relativement stables dans les solutions acides. Les solutions du médicament perdent une puissance à moins que le réfrigérateur.

La solution destinée à l'administration à dose multiple contient 0,18% de méthylparabène et 0,02% de propylparaben comme conservateurs (liste n ° 6629). La solution destinée à l'administration à dose unique ne contient aucun conservateur. La solution inutilisée doit être jetée. Le produit ne nécessitant pas de dilution (flacon de fleuve à dose multiple) contient du chlorure de sodium pour rendre isotonique. Peut contenir de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide chlorhydrique pour un réglage du pH. Le pH est de 3,6 (NULL,0 à 4,5). Voir table dans Comment fourni pour les caractéristiques.

Le chlorure de sodium USP désigné chimiquement le NaCl est un composé cristallin blanc librement soluble dans l'eau.

Utilisations de la Quelicin

La quelicine est indiquée chez les adultes et les patients pédiatriques:

• En complément de l'anesthésie générale
• Pour faciliter l'intubation trachéale
• pour fournir une relaxation musculaire squelettique pendant la chirurgie ou la ventilation mécanique.

Dosage pour la quelicine

Informations sur la dose et l'administration importantes

• La Quelicine est pour une utilisation intraveineuse ou intramusculaire uniquement.
• La quelicine doit être titrée pour effectuer ou sous la supervision de cliniciens expérimentés qui connaissent ses actions et avec des techniques de surveillance neuromusculaires appropriées.
• La quelicine ne doit être administrée que par les personnes qualifiées dans la gestion de la respiration artificielle et uniquement lorsque les installations sont instantanément disponibles pour l'intubation trachéale et pour fournir une ventilation adéquate du patient, y compris l'administration d'oxygène sous pression positive et l'élimination du CO et le CO ₂ . Le clinicien doit être prêt à aider ou à contrôler la respiration.
• La posologie de la quélicine doit être individualisée et doit toujours être déterminée par le clinicien après une évaluation minutieuse du patient.
• Pour éviter la détresse pour le patient, n'administrez pas la quélicine avant que l'inconscience ne soit induite [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• L'occurrence de bradyarythmies avec l'administration de la quélicine peut être réduite par un prétraitement avec des anticholinergiques (par exemple l'atropine) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Surveillez la fonction neuromusculaire avec un stimulateur nerveux périphérique lors de l'utilisation de la quélicine par perfusion [voir Recommandations posologiques pour une utilisation intraveineuse chez les adultes AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Inspectez visuellement la quelicine pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. N'administrez pas de solutions qui ne sont pas claires et incolores.
• La Quelicine fournie dans des flacons à dose unique doit être diluée avant utilisation. La quelicine fournie dans des flacons à dose multiple ne nécessite pas de dilution avant l'utilisation [voir Préparation de la quelicine ].

Risque d'erreurs de médicaments

L'administration accidentelle d'agents de blocage neuromusculaire peut être mortelle. Stockez la quelicine avec le capuchon et la ferrule intacts et d'une manière qui minimise la possibilité de sélectionner le mauvais produit [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Recommandations posologiques pour une utilisation intraveineuse chez les adultes

Pour les procédures chirurgicales courtes

La dose moyenne requise pour produire un blocage neuromusculaire et pour faciliter l'intubation trachéale est de 0,6 mg / kg de quelicine donnée par voie intraveineuse. La dose intraveineuse optimale de quélicine variera entre les patients et peut être de 0,3 mg / kg à 1,1 mg / kg pour les adultes. Après l'administration intraveineuse de doses dans cette gamme, le blocage neuromusculaire se développe en environ 1 minute; Le blocage maximal peut persister pendant environ 2 minutes après quoi la récupération a lieu en 4 à 6 minutes. Une dose de test intraveineuse de 5 à 10 mg de la quélicine peut être utilisée pour déterminer la sensibilité du patient et le temps de récupération individuelle [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Pour de longues procédures chirurgicales

Perfusion intraveineuse continue

La posologie de la quélicine administrée par une perfusion intraveineuse continue dépend de la durée de la procédure chirurgicale et du besoin de relaxation musculaire.

Les solutions de quélicine diluées contenant de 1 mg / ml à 2 mg / ml de succinylcholine ont été généralement utilisées pour une perfusion intraveineuse continue [voir Préparation de la quelicine ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stetpoint of ease of control of the rate of administration of QUELICIN et hence of relaxation. This diluted QUELICIN solution containing 1 mg/mL succinylcholine may be administered intravenously at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) per minute to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation required. The average rate of continuous intravenous infusion for an adult ranges between 2.5 mg per minute et 4.3 mg per minute.

Surveillez la fonction neuromusculaire avec un stimulateur nerveux périphérique lors de l'utilisation de la quélicine par perfusion afin d'éviter le développement de détection de surdose du bloc de phase II suivez son taux de récupération et évaluez les effets des agents inversés [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Injection intraveineuse intermittente

Des injections intraveineuses intermittentes de quélicine peuvent également être utilisées pour fournir une relaxation musculaire pour de longues procédures. Une injection intraveineuse de 0,3 mg / kg à 1,1 mg / kg peut être initialement suivie à intervalles appropriés par d'autres injections intraveineuses de 0,04 mg / kg à 0,07 mg / kg pour maintenir le degré de relaxation requis.

Recommandations posologiques pour une utilisation intraveineuse chez les patients pédiatriques

Pour l'intubation trachéale d'urgence ou dans les cas où la sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, la dose intraveineuse de la quélicine est de 2 mg / kg pour les nourrissons et d'autres petits patients pédiatriques; Pour les patients pédiatriques plus âgés et les adolescents, la dose intraveineuse est de 1 mg / kg [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Utiliser dans des populations spécifiques ]. The effective dose of QUELICIN in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates et infants up to 6 months of age et 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Pharmacologie clinique ].

Recommandations posologiques pour l'utilisation intramusculaire chez l'adulte et les patients pédiatriques

Si une veine appropriée est inaccessible, la quelicine peut être administrée par voie intramusculaire à une dose allant jusqu'à 3 mg / kg à 4 mg / kg aux nourrissons de patients pédiatriques plus âgés ou adultes. La dose totale administrée par la route intramusculaire ne doit pas dépasser 150 mg. L'apparition de l'effet de la succinylcholine donnée par intramusculaire est généralement observée en environ 2 à 3 minutes.

Préparation de la quelicine

La Quelicine fournie dans des flacons à dose unique doit être diluée avant utilisation. La Quelicine fournie dans des flacons à dose multiple ne nécessite pas de dilution avant utilisation.

La quelicine peut être diluée à 1 mg / ml ou 2 mg / ml dans une solution telle que:

• 5% d'injection de dextrose USP ou
• 0,9% d'injection de chlorure de sodium USP

Préparez la solution de Quelicin diluée uniquement pour une seule utilisation des patients. Conservez la solution de quélicine diluée dans un réfrigérateur [2 ° C à 8 ° C (36 ° F à 46 ° F)] et utilisez dans les 24 heures suivant la préparation. Inspectez visuellement la solution de quelicine diluée pour les particules et la décoloration avant l'administration. N'administrez pas de solutions qui ne sont pas claires et incolores. Jeter toute partie inutilisée de la solution de quelicine diluée.

Incompatibilité des médicaments

La quelilicine est acide (le pH est comprise entre 3,0 et 4,5) et peut ne pas être compatible avec des solutions alcalines ayant un pH supérieur à 8,5 (par exemple, des solutions de barbiture). Par conséquent, ne mélangez pas la quelicine avec des solutions alcalines.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Quelicin ™ (injection de chlorure de succinylcholine USP) est fourni comme une solution claire incolore comme suit:

• 1000 mg / 10 ml (100 mg / ml) dans des flacons à dose unique contient: 100 mg d'anhydre de succinylcholine (équivalent à 113,27 mg de chlorure de succinylcholine USP).
• 200 mg / 10 ml (20 mg / ml) dans des flacons à dose à dose multiple contient: 20 mg d'anhydre de succinylcholine (équivalent à 22,65 mg de chlorure de succinylcholine USP).

Stockage et manipulation

Quelicin ™ (injection de chlorure de succinylcholine USP) est fourni comme une solution claire incolore dans les concentrations et packages suivants:

La réfrigération de la quélicine non diluée assurera une puissance totale jusqu'à la date d'expiration.

Flacons à dose unique : Éliminer la partie inutilisée.

Conserver au réfrigérateur 2 ° C à 8 ° C (36 ° F à 46 ° F). Les flacons à dose multiple sont stables jusqu'à 14 jours à température ambiante sans perte significative de puissance.

Distribué par Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Révisé: novembre 2022.

Effets secondaires pour la quelicine

Les effets indésirables cliniquement significatifs suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:

• Dysrhythmies ventriculaires Arrêt cardiaque et décès par rhabdomyolyse hyperkalimique chez les patients pédiatriques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Anaphylaxie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hyperkaliémie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Bradycardie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Augmentation de la pression intraoculaire [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Bloc neuromusculaire prolongé dû au bloc de phase II et à la tachyphylaxie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

Les effets indésirables suivants associés à l'utilisation de la succinylcholine ont été identifiés dans des études cliniques ou des rapports post-commercialisation. Parce que certaines de ces réactions ont été signalées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament:

Troubles cardiovasculaires: Arythmies cardiaques Arythmies Bradycardie Tachycardie Hypertension hypotension

Troubles électrolytiques: Hyperkaliémie

Troubles oculaires: Augmentation de la pression intraoculaire

Troubles gastro-intestinaux: Salivation excessive

Troubles du système immunitaire: Réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie (dans certains cas, potentiellement mortelle et mortelle)

Troubles musculo-squelettiques: Hyperthermie maligne rhabdomyolyse avec possible insuffisance rénale aiguë Fascle fasciculation Rigidité de la mâchoire

Effets de l'éthanol sur le corps

Troubles respiratoires: Dépression respiratoire prolongée ou apnée

Troubles cutanés: Éruption cutanée

Interactions médicamenteuses pour la quelicine

Médicaments qui peuvent affecter l'action de blocage neuromusculaire de la quélicine

Les médicaments qui peuvent améliorer l'action de blocage neuromusculaire de la succinylcholine comprennent: Promazine Odo-Sénénergique antibiotique non pénicilline trihium carbonate de carbonate de lithium-carbonate de carbonate de carbonate de carbonate de carbonate de magnésium Salts quinine chloroquine isoflurane désflurane métoclalopramide et diable.

L'effet de blocage neuromusculaire de la succinylcholine peut être amélioré par des médicaments qui réduisent l'activité plasmatique de la cholinestérase (par exemple les glucocorticoïdes oraux administrés par chronique ou certains inhibiteurs de monoamine oxydase) ou par des médicaments qui inhibent irréversible AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Si d'autres agents de blocage neuromusculaires doivent être utilisés pendant la même procédure, considérez la possibilité d'un effet synergique ou antagoniste.

Avertissements pour la Quelicin

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour la quelicine

Dysrhythmies ventriculaires Arrêt cardiaque et décès par rhabdomyolyse hyperkalimique chez les patients pédiatriques

Il y a eu des rapports d'arrêt cardiaque de la dysrhythmie ventriculaire et de mort secondaire à une rhabdomyolyse aiguë avec une hyperkaliémie chez des patients pédiatriques apparemment en bonne santé qui ont reçu la succinylcholine. Beaucoup de ces patients pédiatriques se sont révélés avoir une myopathie musculaire squelettique telle que Dystrophie musculaire de Duchenne dont les signes cliniques n'étaient pas évidents.

Le syndrome s'est souvent présenté comme un arrêt cardiaque soudain quelques minutes après l'administration de succinylcholine. Ces patients pédiatriques étaient généralement mais pas exclusivement des hommes et le plus souvent de 8 ans ou moins. Il y a également eu des rapports chez les adolescents. Il ne peut y avoir aucun signe ou symptôme pour alerter le praticien auquel les patients sont en danger. Une histoire minutieuse et un physique peuvent identifier les retards de développement suggérant une myopathie. Une créatine kinase préopératoire pourrait identifier certains patients mais pas tous les patients à risque.

Lorsqu'un patient pédiatrique d'apparence saine développe un arrêt cardiaque quelques minutes après l'administration de la quélicine qui n'est pas considéré comme due à une ventilation inadéquate, l'oxygénation ou le traitement anesthésique immédiat pour l'hyperkaliémie doit être institué. En raison du début brusque de ce syndrome, les mesures de réanimation de routine sont susceptibles d'être infructueuses. Une surveillance minutieuse de l'électrocardiogramme peut alerter le praticien des ondes T culminantes (un signe précoce). L'administration de bicarbonate de calcium intraveineux et de glucose avec de l'insuline avec hyperventilation a entraîné une réanimation réussie dans certains des cas signalés. Des efforts de réanimation extraordinaires et prolongés ont été efficaces dans certains cas. De plus, en présence de signes d'hyperthermie maligne, un traitement approprié doit être initié simultanément [voir Hyperthermie maligne ].

Parce qu'il est difficile d'identifier quels patients sont à risque de réserver, l'utilisation de la quélicine chez les patients pédiatriques pour l'intubation d'urgence ou les cas où la sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, par exemple Laryngospasme l'estomac complet des voies respiratoires difficiles ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible.

Anaphylaxie

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including succinylcholine have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Allergic cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering QUELICIN.

Risque de décès en raison d'erreurs de médicaments

L'administration de la quélicine entraîne une paralysie qui peut entraîner un arrêt respiratoire et une mort; Cette progression peut être plus susceptible de se produire chez un patient pour qui il n'est pas destiné. Confirmez une sélection appropriée du produit prévu et évitez la confusion avec d'autres solutions injectables qui sont présentes dans les soins intensifs et d'autres milieux cliniques. Si un autre fournisseur de soins de santé administre le produit, assurez-vous que la dose prévue est clairement étiquetée et communiquée.

Hyperkaliémie

La quelicine peut induire de graves arythmies cardiaques ou un arrêt cardiaque en raison de l'hyperkaliémie chez les patients atteints d'anomalies électrolytiques et de ceux qui peuvent avoir une toxicité de la numérique.

La quelicine est contre-indiquée après la phase aiguë de la blessure après les brûlures majeures sur les traumatismes multiples Contre-indications ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time et usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent et location of the injury. The precise time of onset et the duration of the risk period are undetermined.

Les patients atteints d'une infection abdominale chronique hémorragie sous-arachnoïdienne ou des conditions provoquant une dégénérescence des systèmes nerveux centraux et périphériques courent un risque accru de développer une hyperkaliémie sévère après l'administration de la quélicine. Consider avoiding use of QUELICIN in these patients or verify the patient’s baseline potassium levels are within the normal range prior to QUELICIN administration.

Hyperthermie maligne

Chez les individus sensibles, la succinylcholine peut déclencher une hyperthermie maligne, un état hypermétabolique musculaire squelettique conduisant à une forte demande d'oxygène. Des résultats mortels de l'hyperthermie maligne ont été signalés.

Le risque de développer une hyperthermie maligne augmente avec l'administration concomitante d'agents anesthésiques volatils et volatils. La quelicine peut induire une hyperthermie maligne chez les patients présentant une sensibilité connue ou suspectée en fonction des facteurs génétiques ou des antécédents familiaux, notamment ceux avec certains variantes du récepteur de la ryanodine (RYR1) ou de la dihydropyridine (CACNA1S). [voir Contre-indications Pharmacologie clinique ].

Les signes compatibles avec une hyperthermie maligne peuvent inclure la rigidité musculaire de l'hypoxie hyperthermie (par exemple, les spasmes musculaires de la mâchoire) (par exemple, en particulier cela ne répond pas à l'approfondissement de l'anesthésie ou de l'administration de médicaments analgésiques) Tachypnea Cyanose Arrythmie hypovolémie et instabilité de l'hémodynamique. Les coagulopathies de marchons cutanées et l'insuffisance rénale peuvent se produire plus tard au cours du processus hypermétabolique.

Le traitement réussi de l'hyperthermie maligne dépend de la reconnaissance précoce des signes cliniques. Si une hyperthermie maligne est suspectée, arrêtez tous les agents déclencheurs (c'est-à-dire les agents anesthésiques volatils et la succinylcholine), administrer le dantrolène sodique intraveineux et initier des thérapies de soutien. Consultez les informations de prescription pour le dantrolene sodique intraveineux pour plus d'informations sur la gestion des patients. Les thérapies de soutien comprennent l'administration d'oxygène supplémentaire et de soutien respiratoire basé sur le maintien des besoins cliniques de la stabilité hémodynamique et une gestion adéquate du débit urinaire de la correction de l'équilibre des fluides et des électrolytes des dérangements de la base acide et de l'institution de mesures pour contrôler la température de la température.

Bradycardie

L'administration de bolus intraveineuse de la quélicine chez les patients pédiatriques (y compris les nourrissons) peut entraîner une bradycardie profonde ou rarement de l'asystole. Chez les patients adultes et pédiatriques, l'incidence de la bradycardie qui peut progresser vers l'asystole est plus élevée après une deuxième dose de succinylcholine. L'incidence et la gravité de la bradycardie sont plus élevées chez les patients pédiatriques que les adultes. Tandis que la bradycardie est courante chez les patients pédiatriques après une dose initiale de 1,5 mg / kg de bradycardie n'est observée chez l'adulte qu'après une exposition répétée. Le prétraitement avec des agents anticholinergiques (par exemple l'atropine) peut réduire la survenue de bradyarythmies.

Augmentation de la pression intraoculaire

La succinylcholine provoque une augmentation de la pression intraoculaire. Évitez la quelicine dans les cas où une augmentation de la pression intraoculaire n'est pas souhaitable (par exemple un angle étroit à un angle étroit glaucome Pénétrant des lésions oculaires) à moins que le bénéfice potentiel de son utilisation ne l'emporte sur le risque potentiel.

Bloc neuromusculaire prolongé dû au bloc de phase II et à la tachyphylaxie

Lorsque la quelicine est donnée sur une période prolongée de temps, le bloc de dépolarisation caractéristique de la jonction myoneurale (bloc de phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décomporisant (bloc de phase II). Une paralysie ou une faiblesse des muscles respiratoires prolongées peut être observée chez les patients manifestant cette transition vers le bloc de phase II. La tachyphylaxie se produit avec une administration répétée [voir Pharmacologie clinique ].

Lorsque le bloc de phase II est suspecté en cas de diagnostic positif de blocage neuromusculaire prolongé doit être posé par une stimulation du nerf périphérique avant l'administration de tout médicament anticholinestérase. L'inversion du bloc de phase II est une décision médicale qui doit être prise sur la base de la pharmacologie clinique des patients et de l'expérience et du jugement du clinicien. La présence du bloc de phase II est indiquée par la fondu des réponses aux stimuli successifs (de préférence «train de quatre»). L'utilisation d'un médicament anticholinestérase tel que la néostigmine pour inverser le bloc de phase II doit être accompagnée de doses appropriées d'un médicament anticholinergique pour prévenir les perturbations du rythme cardiaque. Après une inversion adéquate du bloc de phase II avec un agent anticholinestérase, le patient doit être constamment observé pendant au moins 1 heure pour des signes de retour de relaxation musculaire. L'inversion ne doit pas être tentée à moins que: (1) un stimulateur nerveux périphérique est utilisé pour déterminer la présence d'un bloc de phase II (puisque les agents de l'anticholinestérase potentialiseront le blocage de phase I induit par la succinylcholine et (2) la récupération spontanée de la récupération musculaire a été observée pendant au moins 20 minutes et a atteint un plateau avec une nouvelle récupération, procédant lentement; Ce retard est d'assurer l'hydrolyse complète de la succinylcholine par la cholinestérase plasmatique avant l'administration de l'agent anticholinestérase. Si le type de bloc est une dépolarisation mal diagnostiquée du type initialement induit par la succinylcholine (c'est-à-dire le bloc de phase I) sera prolongé par un agent anticholinestérase.

Risque de bloc neuromusculaire prolongé chez les patients présentant une activité réduite de la cholinestérase plasmatique

La quélicine n'est pas recommandée chez les patients présentant une activité connue de cholinestérase plasmatique réduite (pseudocholinestérase) en raison de la probabilité d'un bloc neuromusculaire prolongé après l'administration de quélicine chez ces patients.

L'activité de la cholinestérase plasmatique peut être diminuée en présence d'anomalies génétiques de la plasma cholinestérase (par exemple les patients hétérozygotes ou homozygotes pour le gène de la cholinestérase plasmatique atypique) Gene de tumeurs malignes grave ou maladiques décompensées, infection par maladie cardiaque décompensifiée ou myxation de la maladie cardiaque décompensée. L'activité plasmatique de la cholinestérase peut également être diminuée par l'administration chronique d'inhibiteurs de contraceptifs oraux ou de certains inhibiteurs de monoamine oxydase et par des inhibiteurs irréversibles de la cholinestérase plasmatique (par exemple des insecticides organophosphatés échothiophate et certains médicaments antinéeslastiques) [voir les insecticides organophosphatés échothié Interactions médicamenteuses ].

Les patients homozygotes pour le gène de la cholinestérase plasmatique atypique (1 sur 2500 patients) sont extrêmement sensibles à l'effet de blocage neuromusculaire de la succinylcholine. Si la quelicine est administrée à un patient homozygote pour la cholinestéase plasmatique atypique résultant de l'apnée ou de la paralysie musculaire prolongée doit être traitée avec une respiration contrôlée.

Risque de traumatisme supplémentaire chez les patients atteints de fractures ou de spasmes musculaires

La quelicine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de fractures ou de spasmes musculaires car les fasciculations musculaires initiales peuvent provoquer un traumatisme supplémentaire. Surveiller la transmission neuromusculaire et le développement de fasciculations tout au long de l'utilisation d'agents de blocage neuromusculaires.

Augmentation de la pression intracrânienne

La Quelicien peut provoquer une augmentation transitoire de la pression intracrânienne; Cependant, une induction anesthésique adéquate avant l'administration de la quélicine minimisera cet effet.

Risque d'aspiration en raison de l'augmentation de la pression intragastrique

La succinylcholine peut augmenter la pression intragastrique qui pourrait entraîner une régurgitation et une éventuelle aspiration du contenu de l'estomac. Évaluer les patients à risque d'aspiration et de régurgitation. Surveillez les patients lors de l'induction de l'anesthésie et du blocage neuromusculaire pour les signes cliniques de vomissements et / ou d'aspiration.

Bloc neuromusculaire prolongé chez les patients souffrant d'hypokaliémie ou d'hypocalcémie

Le blocage neuromusculaire peut être prolongé chez les patients atteints d'hypokaliémie (par exemple après la diarrhée de diarrhée sévère et une thérapie diurétique) ou une hypocalcémie (par exemple après des transfusions massives). Corriger les perturbations d'électrolyte sévères lorsque cela est possible. Afin d'aider à empêcher une éventuelle prolongation de la transmission neuromusculaire neuromusculaire de la transmission neuromusculaire tout au long de l'utilisation de la quélicine.

Risques dus à une anesthésie inadéquate

Le blocage neuromusculaire chez le patient conscient peut entraîner une détresse. Utilisez la quelicine en présence d'une sédation appropriée ou d'une anesthésie générale. Surveillez les patients pour s'assurer que le niveau d'anesthésie est adéquat. Dans les situations d'urgence, il peut être nécessaire d'administrer la quélicine avant que l'inconscience ne soit induite.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Aucune étude à long terme n'a été réalisée chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène de la succinylcholine.

Mutagenèse

Des études adéquates n'ont pas été achevées pour évaluer le potentiel génotoxique de la succinylcholine.

Altération de la fertilité

Il n'y a pas d'études pour évaluer l'impact potentiel de la succinylcholine sur la fertilité.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données disponibles de la littérature publiée à partir de rapports de cas et de séries de cas sur des décennies d'utilisation avec la succinylcholine pendant la grossesse n'ont pas identifié de risque associé au médicament de malformations congénitales majeures ou de résultats indésirables maternels ou fœtaux. La succinylcholine est couramment utilisée lors de l'accouchement par césarienne pour fournir une relaxation musculaire. Si la succinylcholine est utilisée pendant le travail et l'accouchement, il existe un risque d'apnée prolongée chez certaines femmes enceintes (voir CLinical Considerations ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses ont un risque de fond de délai de congédiement perte ou d'autres résultats négatifs. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

diphénoxylate-atropine 2.5-0.025

CLinical Considerations

Effets indésirables maternels

Les taux plasmatiques de cholinestérase sont diminués d'environ 24% pendant la grossesse et pendant plusieurs jours après le partum, ce qui peut prolonger l'effet de la succinylcholine. Par conséquent, certains patients enceintes peuvent souffrir d'apnée prolongée.

Réactions indésirables fœtales / néonatales

L'apnée et la flaccidité peuvent se produire chez le nouveau-né après des doses élevées répétées à ou en présence de plasma atypique cholinestérase chez la mère.

Travail ou livraison

La succinylcholine est couramment utilisée pour fournir une relaxation musculaire lors de l'accouchement par césarienne. La succinylcholine est connue pour traverser la barrière placentaire d'une quantité qui dépend du gradient de concentration entre la circulation maternelle et fœtale.

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données sur la présence de succinylcholine ou de métabolite dans le lait humain ou animal les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de la mère et les effets indésirables potentiels sur le nourrisson allaité de la quélicine ou de l'état maternel sous-jacent.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du chlorure de succinylcholine ont été établies dans des groupes d'âge de patients pédiatriques au nouveau-né à l'adolescent. En raison d'un risque d'arrêt cardiaque et de décès cardiaques ventriculaires, de rhabdomyolyse hyperkaliémique chez les patients pédiatriques réserve l'utilisation de la quelicine chez les patients pédiatriques pour l'intubation d'urgence ou les cas où la sécurisation immédiate des voies aériennes est nécessaire, par exemple Laryngospasme les voies respiratoires difficiles estomac ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

L'administration de bolus intraveineuse de la quélicine chez les patients pédiatriques (y compris les nourrissons) peut entraîner une bradycardie profonde ou rarement de l'asystole. L'incidence et la gravité de la bradycardie sont plus élevées chez les patients pédiatriques que les adultes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La dose effective de la quélicine chez les patients pédiatriques peut être plus élevée que celle prévue par le dosage du poids corporel seul [voir Posologie et administration ].

Utilisation gériatrique

CLinical studies of QUELICIN did not include sufficient numbers of subjects aged 65 years et over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly et younger patients.

En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour la quelicine

Le surposeur avec la quélicine peut entraîner un bloc neuromusculaire au-delà du temps nécessaire à la chirurgie et à l'anesthésie. Cela peut se manifester par la faiblesse des muscles squelettiques diminué la réserve respiratoire faible volume de marée ou l'apnée. Le traitement primaire est le maintien d'un soutien des voies respiratoires brevets et des voies respiratoires jusqu'à ce que la récupération de la respiration normale soit assurée. Selon la dose et la durée de l'administration de la quelicine, le bloc neuromusculaire dépolarisant caractéristique (phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décomporisant (phase II) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Contre-indications pour la quelicine

La quelilicine est contre-indiquée:

• chez les patients atteints de myopathies musculaires squelettiques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Chez les patients atteints d'hypersensibilité connue à la succinylcholine. Des réactions anaphylactiques graves à la succinylcholine ont été signalées [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Après la phase aiguë de la blessure après les brûlures multiples traumatismes multiples, une dénervation extensive de muscle squelettique ou une lésion du moteur supérieur, ce qui peut entraîner une hyperkaliémie grave et un arrêt cardiaque [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• chez les patients présentant une sensibilité génétique connue ou suspectée à une hyperthermie maligne [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Pharmacologie clinique ]

Pharmacologie clinique for Quelicin

Mécanisme d'action

La succinylcholine est un bloqueur neuromusculaire dépolarisant. Tout comme l'acétylcholine, il se combine avec les récepteurs cholinergiques de la plaque d'extrémité moteur pour produire une dépolarisation. Cette dépolarisation peut être observée comme des fasciculations. La transmission neuromusculaire ultérieure est inhibée tant que la concentration adéquate de succinylcholine reste au site du récepteur. Le début de la paralysie flasque est rapide (moins d'une minute après l'administration intraveineuse) et avec une seule administration dure environ 4 à 6 minutes.

La paralysie suivant l'administration de succinylcholine est progressive avec des sensibilités différentes de différents muscles. Cela implique initialement consécutivement les muscles du releveur des muscles du visage de la glotte et enfin les intercostaux et le diaphragme et tous les autres muscles squelettiques.

Pharmacodynamique

Selon la dose et la durée de l'administration de succinylcholine, le bloc neuromusculaire dépolarisant caractéristique (bloc de phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décompolarisant (bloc de phase II). Cela peut être associé à une paralysie musculaire respiratoire prolongée ou à une faiblesse chez les patients qui manifestent la transition vers le bloc de phase II. La tachyphylaxie se produit avec une administration répétée [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in 7 of 7 patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis et prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N ₂ O / o ₂ / Narcotique-Thiopental) et succinylcholine Perfusion La transition était moins brutale avec une grande variabilité individuelle de la dose de succinylcholine nécessaire pour produire un bloc de phase II. Sur 32 patients ont étudié 24 blocs de phase II développés. La tachyphylaxie n'était pas associée à la transition vers le bloc de phase II et 50% des patients qui ont développé un bloc de phase II ont connu une récupération prolongée [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La succinylcholine n'a aucun effet direct sur le myocarde. La succinylcholine stimule à la fois les ganglions autonomes et les récepteurs muscariniques qui peuvent provoquer des changements de rythme cardiaque, y compris un arrêt cardiaque. Les changements de rythme, y compris un arrêt cardiaque, peuvent également résulter d'une stimulation vagale qui peut se produire pendant les procédures chirurgicales ou de l'hyperkaliémie, en particulier chez les patients pédiatriques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Utiliser dans des populations spécifiques ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

La succinylcholine provoque une augmentation de la pression intraoculaire immédiatement après son injection et pendant la phase de fasciculation et augmente qui peut persister après le début de la paralysie complète [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La succinylcholine peut provoquer une augmentation de la pression intracrânienne immédiatement après son injection et pendant la phase de fasciculation [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Comme pour les autres agents de blocage neuromusculaires, le potentiel de libération de l'histamine est présent après l'administration de succinylcholine. Les signes et symptômes de libération médiée par l'histamine tels que l'hypotension du rinçage et la bronchoconstriction sont cependant rares avec une utilisation clinique normale.

La succinylcholine n'a aucun effet sur le seuil de la douleur de conscience ou la cérébration [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La succinylcholine n'a aucune action directe sur l'utérus ou d'autres structures musculaires lisses.

Pharmacocinétique

Élimination

Les niveaux de succinylcholine auraient été inférieurs à la limite de détection de 2 μg / ml après 2,5 minutes d'une dose de bolus intraveineuse de 1 ou 2 mg / kg chez 14 patients anesthésiés.

Métabolisme

La succinylcholine est rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique à la succinylmonocholine (qui possède des propriétés musculaires dépolarisantes cliniquement insignifiantes) puis plus lentement à l'acide succinique et à la choline.

Excrétion

Environ 10% du médicament est excrété inchangé dans l'urine.

Populations spécifiques

Patients pédiatriques

En raison du volume de distribution relativement important chez le patient pédiatrique par rapport au patient adulte, la dose effective de la quélicine chez les patients pédiatriques peut être plus élevée que celle prédite par le dosage du poids corporel seul [voir Posologie et administration ].

Pharmacogénomique

RYR1 et CACNA1 sont des gènes polymorphes et de multiples variantes pathogènes ont été associées à une sensibilité à l'hyperthermie maligne (MHS) chez les patients recevant la succinylcholine, y compris la quélicine. Rapports de cas ainsi que ancien vivo Des études ont identifié plusieurs variantes de RYR1 et CACNA1 associées au MHS. La pathogénicité variante doit être évaluée en fonction de l'expérience clinique antérieure des informations sur la prévalence des études fonctionnelles ou d'autres preuves [voir Contre-indications AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Informations sur les patients pour la Quelicin

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS sections.